Este documento presenta información sobre varios psicofármacos, incluyendo ansiolíticos (clonazepam, prazepam, fluracepam, alprazolam), antidepresivos (imipramina, amitriptilina), e inhibidores de la recaptación de monoaminas (fluoxetina). Para cada fármaco se proporciona detalles sobre su farmacocinética, farmacodinamia, indicaciones, dosis, vías de administración, reacciones adversas y contraindicaciones.

1. Universidad Nacional Autónoma de México.
Facultad de Estudios Superiores Iztacala.
Licenciatura en Enfermería.
PSICOFARMACOS
PSICOFARMACOS
Enfermería en la Salud del
adulto.
Alumna. Alvarez Corona Zaira
Grupo: 2605

2. ANSIOLITICOS

3. Farmacocinética Farmacodinamia
Indicaciones, dosis vías
de administración
Reacciones adversas Contraindicaciones.
Clonazepam
Presentación:
30 Tabletas 2
mg
Absorción: El clonazepam se absorbe de forma
rápida y casi total. Las concentraciones
plasmáticas máximas de clonazepam se alcanzan
al cabo de 1-4 horas. La biodisponibilidad
absoluta por vía oral es del 90%. El tiempo de
absorción medio es alrededor de 25 min.
Distribución: El tiempo medio de distribución es de
aproximadamente 0,5-1 hora.
Metabolismo: El clonazepam se metaboliza
mayoritariamente por reducción a 7-amino-
clonazepam y por N-acetilación a 7-acetamino-
clonazepam.
Eliminación La media de la semivida de
eliminación es de 30-40 horas. El aclaramiento es
de 55 ml/min.
El clonazepam posee todos
los efectos farmacológicos
característicos de las
benzodiazepinas:
anticonvulsivante, sedante,
miorrelajante y ansiolítico.
Al igual que sucede con las
demás benzodiazepinas, se
cree que tales efectos se
deben fundamentalmente
a la inhibición
postsináptica mediada por
el GABA.
Anticonvulsivante utilizado en los
siguientes tipos de epilepsia:
– Síndrome de Lennox-Gastaut
(variante de pequeño mal).
– Epilepsia crónica generalizada:
Crisis mioclónicas, ausencias,
pequeño mal.
– Epilepsia crónica parcial: Crisis
focales y complejas.
Utilizado en el trastorno del
pánico, como medio auxiliar en
caso de manía aguda y para
facilitar la abstinencia de otras
benzodiacepinas.
Es administrado por vía oral. Es
recomen­
dable administrar 3 dosis
iguales diarias.
Advertir al paciente la posibilidad de
amnesia ante­
ró­
grada.
Los efectos se­
cun­
darios son
frecuentes y afectan principalmente
al SNC. Con frecuencia se presentan
mareos, cefalea, confusión,
depresión, disartria, cambios en la
libido, temblor, incontinencia y
retención urinarias, náusea, vómito,
diarrea, sequedad de boca y dolor
epigástrico.
Se encuentra contraindicado en
pacientes con historia de
hipersensibilidad a las benzodia­
ce-­
pinas, no utilizar en pacientes con
insuficiencia hepática ni en pacientes
con glaucoma de ángulo cerrado.
Prazepam
Presentación:
comp. 10 mg
El norprazepam, metabolito activo del prazepam
tiene una semi-vida de 63 horas tras una única
dosis, pero no varía significativamente tras dosis
múltiples. Para su eliminación del organismo el
prazepam se biotransforma a nivel hepático por
desalkilación, en su mayor parte en 3-
hidroxiprazepam y oxazepam.
El prazepam es un
derivado
benzodiazepínico. Las
benzodiazepinas actúan en
el tálamo, el hipotálamo y
las regiones límbicas del
sistena nervioso central y
pueden inducir diferentes
niveles de depresión,
incluyendo sedación,
hipnosis, relajación del
músculo esquelético y
efectos anticonvulsivos.
Adultos: La dosis recomendada
es de 10 a 30 mg por día; dosis
más altas de hasta 60 mg.
Tratamiento de la ansiedad:
Administración oral:
Trastornos generales: astenia,
fatiga muscular, cambios en la
libido, mareos.
Trastornos del sistema nervioso:
Poco frecuentes: alteración del
estado de conciencia, trastornos
de la memoria (especialmente
en pacientes de edad
avanzada), posibilidad de
reacciones paradójicas
(especialmente en pacientes de
edad avanzada, por ejemplo,
aumentar el insomnio,
agresividad, agitación, ansiedad
empeoramiento y convulsiones),
irritabilidad, disminución del
estado de alerta, confusión.
El prazepam está contraindicado en
pacientes con hipersensibilidad al
fármaco o a otras benzodiazepinas.
También está contraindicado en
pacientes con glaucoma de ángulo
agudo, con miastenia gravis,
insuficiencia respiratoria graveo con
síndrome de apnea del sueño.

4. Farmacocinética Farmacodinamia
Indicaciones, dosis vías
de administración
Reacciones adversas Contraindicaciones
Fluracepam
Presentación:
30 mg cápsulas
duras
Tras una administración oral,
flurazepam hidrocloruro es
rápidamente y casi completamente
absorbido a nivel del tracto
gastrointestinal. Flurazepam
hidrocloruro es rápidamente
metabolizado. Los metabolitos son
excretados principalmente por la
orina.
Dormodor es una benzodiazepina
con propiedades hipnóticas.
Flurazepam hidrocloruro
prolonga la duración del sueño y
reduce el período de inducción
del mismo así como el número de
desvelos nocturnos
Insomnio:
Dormodor está indicado en pacientes
que tienen dificultades para conciliar
el sueño, o que se despiertan muchas
veces durante la noche o
excesivamente temprano por las
mañanas. Asimismo aquellos que
padecen problemas de sueño
asociados con ansiedad o como
resultado de una enfermedad crónica.
La dosis para adultos es de 1 cápsula
de Dormodor diaria, antes de
acostarse, tragando la cápsula sin
masticar con agua u otra bebida no
alcohólica. Vía oral.
Las reacciones adversas frecuentes
incluyen, somnolencia diurna,
embotamiento afectivo, reducción
del estado de alerta, confusión,
fatiga, cefalea, mareo, debilidad
muscular, ataxia o diplopía. Estos
fenómenos ocurren
predominantemente al comienzo del
tratamiento y generalmente
desaparecen con la administración
continuada. Otras reacciones
adversas tales como alteraciones
gastrointestinales, cambios en la
libido o reacciones cutáneas pueden
ocurrir ocasionalmente.
-Hipersensibilidad.
-Miastenia gravis.
-Hipersensibilidad a las
benzodiacepinas.
-Insuficiencia respiratoria severa.
-Insuficiencia pulmonar grave
-Estados fóbicos u obsesivos
-Psicósis crónica
-Síndrome de apnea del sueño.
-Insuficiencia hepática severa.
Alprazolam
Presentación:
0.25 y 2 mg
con 30 tabletas
Después de la administración oral, el
principio activo es rápidamente
absorbido y metabolizado,
distribuyéndose rápida y extensamente
en el organismo, alcanzando niveles
máximos en la mayoría de los tejidos y
en plasma al cabo de 1 hora ó 2 horas
después de la administración. Después
de una dosis de alprazolam, los niveles
en plasma son proporcionales a la
dosis administrada, siendo su
farmacocinética lineal hasta una dosis
de 10 mg. In vitro, la unión de
alprazolam a proteínas plasmáticas es
de un 80%. La vida media de
alprazolam es de 12-15 horas.
Alprazolam pertenece al grupo
farmacoterapéutico N05B
(Tranquilizantes). El mecanismo
exacto de acción de las
benzodiazepinas, incluyendo
alprazolam, es desconocido. Sin
embargo, se cree que ejercen sus
efectos por unión a los
receptores esteroespecíficos
localizados en varias zonas
dentro del sistema nervioso
central.
Es útil para el tratamiento de los
diferentes cuadros asociados con los
síntomas de ansiedad como la
neurosis de ansiedad, el trastorno de
pánico, etc.
Vía oral.
Ansiedad: 0.75 a 1.5 mg diarios,
administrados en dosis divididas de
0.5 a 0.75 mg.
Trastornos de pánico: 0.5 a 1.0 mg
administrados a la hora de dormir, o
0.5 mg tres veces al día.
Las reacciones adversas más
comunes fueron somnolencia y un
ligero dolor de cabeza/mareo.
Reacciones adversas menos
comunes fueron visión borrosa, dolor
de cabeza, depresión, insomnio,
nerviosismo/ansiedad, temblor,
cambio en el peso, disfunción de la
memoria/amnesia, trastorno de la
coordinación, diferentes síntomas
gastrointestinales y manifestaciones
autonó­
micas.
Está contraindicado en pacientes con
sensibilidad conocida a las
benzodiacepinas.

5. ANTIDEPRESIVOS

6. Farmacocinética Farmacodinamia
Indicaciones, dosis vías
de administración
Reacciones adversas Contraindicaciones
Imipramina
Presentación:
10, 25 y 50 mg
con 60 tabletas
Absorción: La imipramina
pamoato se absorbe rápidamente
y casi completamente del tracto
gastrointestinal.
Distribución: La unión a proteínas
plasmáticas es del 86%
aproximadamente.
Metabolismo La imipramina se
metaboliza extensamente en el
hígado.
Eliminación La imipramina se
elimina de la sangre con una
semivida de 19 h. Un 80 % se
excreta por la orina y
aproximadamente un 20% con las
heces, principalmente como
metabolitos inalterados.
La imipramina tiene varias
propiedades farmacológicas, como
propiedad alfa-adrenolítica,
antihistamínica, anticolinérgica, e
inhibidor del receptor 5HT.
Antidepresivo eficaz de primera
elección para el tratamiento de la
depresión endógena y no endógena,
depre­
sión de la distrofia mioclónica,
depresión neurótica y como terapia
combinada con un neuroléptico para
la depresión dilusional. Ejerce los
efectos sobre la distimia melancólica;
incrementa el impulso y la iniciativa,
por ello es útil para la depresión
inhibida e involutiva; mejora las ideas
de culpa, autocompasivas,
irritabilidad, inhibición psicomotora,
dificultad de concentración,
hipocondriasis y cuadros histéricos.
Adultos:
Depresión endógena: 25 a 50 mg tres
a cuatro veces al día; ajustar la dosis
de acuerdo con la respuesta y
necesidades. La dosis oral inicial de
50 a 100 mg/día en dosis úni­
ca o
dividida, con aumentos graduales
hasta 250 a 300 mg/día.
Los efectos colaterales más comunes
son náuseas, cefalea, vértigo, visión
borrosa, sudación, constipación,- ­
hipotensión postural, taquicardía,
disuria, mal sabor de boca, ade­
ni­
tis
sublingual, estomatitis, sequedad de
la cavidad oral que cuando es muy
severa puede producir pequeñas
ulceraciones en la lengua, así como
moniliasis agregada.
Este medicamento no se debe emplear
cuando exista hipersensibilidad a los
antidepresivos tricíclicos
(timoanalépticos). Hipertrofia
prostática, glaucoma de ángulo
cerrado.
Amitrptilina
Presentación:
tableta 10 mg
Absorción: La administración oral
de los comprimidos recubiertos
con película de 10 mg y 25 mg
genera concentraciones
plasmáticas máximas al cabo de
unas 4 horas
Distribución: La unión a proteínas
plasmáticas es de alrededor del
95 %.
Eliminación La semivida de
eliminación
Amitriptilina es un antidepresivo
tricíclico y un analgésico. Evita la
recaptación y, por lo tanto, la
inactivación de la noradrenalina y la
serotonina en las terminaciones
nerviosas.
Vía oral, habitualmente a la dosis de
30 – 150 mg/día para el tratamiento
de la depresión, y a la dosis de 30 – 75
mg/día en tratamientos
antimigrañosos. Vía tópica,
habitualmente al 2 %.
Puede producir sequedad de boca,
estreñimiento e incluso íleo
paralítico, retención urinaria, visión
borrosa y trastornos de la
acomodación, incremento de la
presión intraocular, hipertermia,
somnolencia, y nerviosismo e
insomnio.
Hipersensibilidad a amitriptilina; infarto
de miocardio reciente, cualquier grado
de bloqueo cardiaco o trastornos del
ritmo cardiaco e insuficiencia arterial
coronaria; concomitante con IMAO;
hepatopatía grave. Niños < 6 años.

7. INHIBIDORES DE
RECAPTACIÓN DE
MONOAMINAS

8. Farmacocinética Farmacodinamia
Indicaciones, dosis vías de
administración
Reacciones adversas Contraindicaciones
Fluoxetina
Presentación:
20 mg
cápsulas duras
EFG
Absorción: Fluoxetina se absorbe bien
en el tracto gastrointestinal después
de la administración oral. La
biodisponibilidad no se ve afectada
por el consumo de alimentos.
Distribución: Fluoxetina se une
ampliamente a las proteínas
plasmáticas (alrededor del 95%) y se
distribuye ampliamente
Eliminación: La semivida de
eliminación de fluoxetina es de 4 a 6
días y de norfluoxetina de 4 a 16 días.
Fluoxetina es un inhibidor selectivo
de la recaptación de serotonina, y
esto probablemente responde a su
mecanismo de acción. Fluoxetina
no tiene prácticamente afinidad
por otros receptores tales como
α1-, α2-, y β-adrenérgicos;
serotoninérgicos; dopaminérgicos;
histaminérgicos 1; muscarínicos; y
receptores GABA.
Episodios de depresión mayor.
Trastorno obsesivo-compulsivo.
Bulimia nerviosa: Fluoxetina ratio está
indicado como complemento a la
psicoterapia para la reducción de los
atracones y las purgas.
Vía oral. Dosis iniciales de 40-60 mg,
demostraron un comienzo de acción más
rápido que los que recibieron 20 mg/día.
Dosis máxima para cualquier indicación:
80 mg/día.
Las reacciones adversas
notificadas con mayor
frecuencia en pacientes
tratados con fluoxetina fueron
cefalea, náuseas, insomnio,
fatiga y diarrea.
Fluoxetina está contraindicada en
combinación con inhibidores
irreversibles no selectivo de la
monoaminooxidasa, Hipersensibilidad,
en combinación con inhibidores
irreversibles no selectivo de la
monoaminooxidasa
Paroxetina
Presentación:
10 y 20 mg con
10 tabletas
Absorción: Paroxetina se absorbe bien
tras su administración oral y sufre
metabolismo de primer paso.
Distribución: A concentraciones
terapéuticas, aproximadamente el
95% de la paroxetina presente en el
plasma se une a las proteínas
plasmáticas.
Eliminación La excreción urinaria de
paroxetina inalterada es normalmente
menor del 2% de la dosis
Paroxetina es un inhibidor potente
y selectivo de la recaptación de 5-
hidroxitriptamina (5-HT, serotonina)
y se piensa que su acción
antidepresiva y su eficacia en el
tratamiento de Trastorno Obsesivo
Compulsivo, Ansiedad social/fobia
social, Trastorno de Ansiedad
Generalizada, y Trastorno de
angustia, se deben a la inhibición
específica de la recaptación de 5-
HT por las neuronas cerebrales.
Antidepresivo, inhibidor selectivo de la
recaptura de serotonina. Depresión de
diversos tipos, incluyendo depresión
reactiva y grave. Depresión acompañada
de ansiedad y para el tratamiento de los
ataques de pánico con o sin agorafobia y
de los trastornos obsesivo compulsivos.
Una sencilla dosis única al día de 20 mg es
recomendada. En caso necesario, ésta
puede aumentarse con incrementos de 10
mg hasta 50 mg diarios de acuerdo con la
respuesta del paciente.
Los efectos adversos más
comunes y que no se
observaron con la misma
incidencia en los pacientes
tratados con placebo ­
fueron:
náusea, somnolencia,
sudoración, temblor, astenia,
sequedad de boca y disfunción
sexual.
Hipersensibilidad al principio activo,
embarazo y lactancia, niños menores de
14 años, administración simultanea con
inhibidores de la MAO.
Sertralina
Presentación:
25, 50 y 100
mg
Distribución Aproximadamente el 98%
del fármaco en sangre está unido a
proteínas plasmáticas.
Biotransformación Sertralina sufre un
extenso metabolismo hepático de
primer paso.
Sertralina es un inhibidor potente y
selectivo de la recaptación
neuronal in vitro de serotonina (5
HT). Sólo ejerce un efecto muy leve
sobre la recaptación neuronal de
noradrenalina y dopamina
Indicado para el tratamiento de la
sintomatología de la depresión mayor.
Asimismo, es útil en el tratamiento del
trastorno obsesivo compulsivo y el
trastorno del estrés postraumático.
Frecuentemente (> 10%):
somnolencia, mareos, dolor de
cabeza, insomnio, vómito,
náusea, diarrea y disfunción
eyaculatoria.
Está contraindicada en aquellos
pacientes con hipersensibilidad al
medicamento o cualquiera de los
componentes de la formu­
lación.

9. ESTABILIZADORES DEL
ESTADO DE ÁNIMO

10. Farmacocinética Farmacodinamia
Indicaciones, dosis vías de
administración
Reacciones adversas Contraindicaciones
Ácido valproico
Presentación:
200 y 500 mg
La biodisponibilidad del valproato
sódico es casi del 100% tras la
administración oral o i.v.
La concentración plasmática en estado
de equilibrio se alcanza rápidamente
(3 a 4 días) tras la administración oral.
La semivida es de 8 a 20 horas
aproximadamente.
El valproato produce
principalmente sus efectos en el
sistema nervioso central.
Su mecanismo de acción principal
parece relacionado con un
aumento de la acción inhibitoria
del neurotransmisor GABA.
Epilepsias generalizadas o parciales.
Oral.
Dosis recomendadas en el
tratamiento de crisis convulsivas
epilépticas: L a dosis recomendada
tanto en niños como en adultos es de
15 mg/kg/día aumentando
semanalmente 10 mg/kg/día hasta
controlar las convulsiones o cuando
aparezcan efectos secundarios que
impidan mayores aumentos.
La dosis máxima recomendada es de
60 mg/kg/día.
Las reacciones adversas más
frecuentemente descritas son las
molestias gastrointestinales (dolor,
náuseas y diarrea) que suelen ocurrir
al comienzo del tratamiento aunque
normalmente desaparecen a los
pocos días de discontinuar el
tratamiento. Puede tener lugar un
incremento de peso.
Hipersensibilidad a valproato
sódico o a alguno de los
excipientes.  Hepatitis aguda. 
Hepatitis crónica.  Antecedentes
personales o familiares de
hepatitis grave, especialmente la
relacionada con fármacos. 
Porfiria hepática.
Fenobarbital
Presentación:
5ml/ 20 mg
Su inicio de acción se produce en 1
hora o más y su duración de acción
oscila entre 10 y 12 horas. La
biotransformación de los barbitúricos
es hepática, principalmente mediante
el sistema de enzimas microsomales
hepáticos.
El fenobarbital es un barbitúrico
que, como tal, posee efectos
hipnóticos, anticonvulsivos y
sedantes.
Indicado en el tratamiento de
algunos tipos de epilepsia y estados
convulsivos.
Oral.
Adultos: La dosis inicial es de 60-120
mg/kg/día, en dosis única diaria.
Al comienzo del tratamiento de la
epilepsia suele aparecer cansancio
que, por lo general, desaparece en
el curso del tratamiento. En niños y
ancianos pueden presentarse
ocasionalmente estados de
excitación paradójica y confusión.
Hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula.
También está contraindicado en
insuficiencia hepática y en la
insuficiencia respiratoria, ya que
puede aumentar la gravedad de
este problema.
Carbamacepina
Presentación:
Tableta 200 mg
Suspensión 2g
Absorción: La absorción de la
carbamazepina a partir de los
comprimidos es relativamente lenta y
prácticamente completa.
Distribución: La carbamazepina se fija
en un 70-80% a las proteínas séricas.
La semivida de eliminación de la
carbamazepina inalterada tras dosis
oral única es en promedio de aprox. 36
horas; tras administración repetida es
en promedio sólo de 16-24 horas.
La carbamazepina estabiliza las
membranas neuronales
hiperexcitadas, inhibe las
descargas neuronales repetitivas y
reduce la propagación sináptica
de los impulsos nerviosos.
Epilepsia Crisis epilépticas parciales
con sintomatología compleja o
simple.
Suspensión: Una cucharada es igual
a 5 ml, lo que equivale a 100 mg.
Dosis de 100 a 200 mg diarios,
aumentando la dosis hasta 400 mg
dos o tres veces al día, incluso dosis
de 1,600 a 2,000 mg son apropiados.
El médico debe estar consciente de
que la interrupción abrupta de todo
fármaco antiepiléptico en un
paciente epiléptico sensible puede
provocar epilepsias o incluso un
estado epiléptico, con riesgos que
ponen en peligro la vida. Las
reacciones adversas más severas se
han observado en el sistema
hematopoyético, la piel y el sistema
cardiovascular
No se debe usar en pacientes con
an­
te­
­
cedentes de depresión de la
médula ósea, hipersen­
si­
bi­
lidad al
fármaco, miastenia gravis, porfiria
aguda inter­
mitente, o sensibilidad
conocida a cualquiera de los
com­
puestos tricíclicos como
amitriptilina, desipramina,
imipramina, protriptilina,
nortriptilina, etc.

11. Oxcarbacepina
Presentación:
300 y 600 mg
Absorción Tras la administración oral,
la oxcarbazepina se absorbe
completamente y es ampliamente
metabolizada a su metabolito
farmacológicamente activo (MHD).
Eliminación Oxcarbazepina se elimina
del organismo en su mayor parte en
forma de metabolitos excretados
fundamentalmente por los riñones.
El mecanismo de acción de
oxcarbazepina y de MHD se debe
principalmente al bloqueo de los
canales de sodio voltaje
dependientes, lo que produce una
estabilización de las membranas
neuronales hiperexcitadas, inhibición
de la descarga neuronal repetitiva y
reducción de la propagación de
impulsos sinápticos.
Oxcarbazepina está indicada para
el tratamiento de las crisis
epilépticas parciales con o sin
generalización secundaria con crisis
tónico-clónicas.
El tratamiento con Oxcarbazepina
deberá iniciarse con una dosis de
600 mg/día (8-10 mg/kg/día),
administrada en dos tomas
separadas.
Hiponatremia, confusión, depresión,
apatía, agitación, labilidad afectiva,
somnolencia, cefalea, mareo, ataxia,
temblor, nistagmo, alteración de la
atención, amnesia, diplopía, visión borrosa,
alteraciones visuales, vértigo, náusea,
vómito, diarrea, estreñimiento, dolor
abdominal, exantema, alopecia, acné,
fatiga, astenia.
Hipersensibilidad al principio
activo, a eslicarbazepina o a
alguno de los excipientes
Gabapentina
Presentación:
300 mg cápsulas
duras EFG
Absorción: Tras la administración oral,
las concentraciones plasmáticas
máximas de gabapentina se
observaron en las 2 a 3 horas.
Distribución
Gabapentina no se une a proteínas
plasmáticas y tiene un volumen de
distribución de 57,7 litros.
Eliminación
Gabapentina se elimina inalterada
únicamente por excreción renal.
Gabapentina accede fácilmente al
cerebro y evita las convulsiones en
varios modelos de animales de la
epilepsia. Gabapentina no posee
afinidad por ninguno de los
receptores GABAA o GABAB, ni altera
el metabolismo de GABA.
Epilepsia. Gabapentina está
indicada como terapia combinada
en el tratamiento de crisis parciales
con o sin generalización secundaria
en adultos y en niños a partir de los 6
años
Dosis oral. 300 mg una vez al día
infección viral (muy frecuente). Neumonía,
infección respiratoria, infección del tracto
urinario y otitis media (frecuentes),
leucopenia, anorexia y aumento del
apetito, hostilidad, confusión y debilidad
emocional, depresión, ansiedad,
nerviosismo, y pensamientos anormales
Hipersensibilidad al principio
activo o a alguno de los
excipientes.
Pregabalina
Presentación:
25, 50,ect mg
Absorción La pregabalina se absorbe
rápidamente cuando se administra en
ayunas, alcanzando concentraciones
plasmáticas máximas una hora tras la
administración tanto de dosis única
como de dosis múltiples.
Eliminación. Se elimina del sistema
circulatorio principalmente mediante
excreción renal.
La pregabalina se une a una
subunidad auxiliar (proteína α2-δ) de
los canales de calcio dependientes
del voltaje en el Sistema Nervioso
Central.
Dolor neuropático, Epilepsia,
Trastorno de ansiedad generalizada.
El rango de dosis es de 150 a 600 mg
al día, dividiendo su administración
en dos o tres tomas.
Estado de ánimo eufórico, confusión,
irritabilidad, desorientación, insomnio,
libido disminuida. Mareos, somnolencia,
cefalea.
Hipersensibilidad al principio
activo o a alguno de los
excipientes
Valproato de
magnesio
Presentación:
20 g/ 100 ml
Es metabolizado casi por completo antes
de su excreción, solamente el 1 al 3% de
la dosis administrada se encuentra
inalterada en la orina. El valproato de
magnesio se absorbe rápidamente
después de su administración oral.
Su principal acción farmacológica se
manifiesta en el tratamiento de la epilepsia.
está considerado como un antiepiléptico
mayor, es decir, tiene un espectro
antiepiléptico amplio que permite su
utilización para el tratamiento de crisis
generalizadas y crisis parciales.
Es un fármaco antiepiléptico cuya
característica esencial es su amplio
espectro de acción
anticonvulsivante.
15 mg/kg/día aumentando
semanalmente
Las reacciones secundarias más
comúnmente observadas, sobre todo al
inicio del tratamiento, son náuseas, vómito
o indigestión; estos efectos son leves y
transitorios.
Hipersensibilidad

12. NEUROPROTECTORES

13. Farmacocinética Farmacodinamia
Indicaciones, dosis vías de
administración
Reacciones adversas Contraindicaciones
Fenobarbital
Presentación:
5ml/ 20 mg
Su inicio de acción se produce en 1 hora
o más y su duración de acción oscila
entre 10 y 12 horas. La biotransformación
de los barbitúricos es hepática,
principalmente mediante el sistema de
enzimas microsomales hepáticos.
El fenobarbital es un
barbitúrico que, como tal,
posee efectos hipnóticos,
anticonvulsivos y sedantes.
Indicado en el tratamiento de algunos tipos de
epilepsia y estados convulsivos.
Oral.
Adultos: La dosis inicial es de 60-120
mg/kg/día, en dosis única diaria.
Al comienzo del tratamiento de la
epilepsia suele aparecer
cansancio que, por lo general,
desaparece en el curso del
tratamiento. En niños y ancianos
pueden presentarse
ocasionalmente estados de
excitación paradójica y confusión.
Hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula.
También está contraindicado en
insuficiencia hepática y en la
insuficiencia respiratoria, ya que
puede aumentar la gravedad de
este problema.
Ácido
valproico
Presentación:
200 y 500 mg
La biodisponibilidad del valproato
sódico es casi del 100% tras la
administración oral o i.v.
La concentración plasmática en estado
de equilibrio se alcanza rápidamente (3
a 4 días) tras la administración oral.
La semivida es de 8 a 20 horas
aproximadamente.
El valproato produce
principalmente sus efectos en
el sistema nervioso central.
Su mecanismo de acción
principal parece relacionado
con un aumento de la acción
inhibitoria del neurotransmisor
GABA.
Epilepsias generalizadas o parciales.
Oral.
Dosis recomendadas en el tratamiento de crisis
convulsivas epilépticas: L a dosis recomendada
tanto en niños como en adultos es de 15
mg/kg/día aumentando semanalmente 10
mg/kg/día hasta controlar las convulsiones o
cuando aparezcan efectos secundarios que
impidan mayores aumentos.
La dosis máxima recomendada es de 60
mg/kg/día.
Las reacciones adversas más
frecuentemente descritas son las
molestias gastrointestinales (dolor,
náuseas y diarrea) que suelen
ocurrir al comienzo del tratamiento
aunque normalmente desaparecen
a los pocos días de discontinuar el
tratamiento. Puede tener lugar un
incremento de peso.
Hipersensibilidad a valproato
sódico o a alguno de los
excipientes.  Hepatitis aguda. 
Hepatitis crónica.  Antecedentes
personales o familiares de
hepatitis grave, especialmente la
relacionada con fármacos. 
Porfiria hepática.
Fenitonína
50 mg/ml
Solución
inyectable
Absorción Después de la administración
intravenosa la vida media plasmática en
el hombre se sitúa entre 10-15 horas.
Eliminación 9 de 10 El fármaco libre
(3%) y los metabolitos (97%) son
eliminados por la bilis en el intestino
La fenitoína es un fármaco
anticonvulsivante eficaz en el
tratamiento del status
epilepticus tipo gran mal. Su
lugar de acción primario radica
en la corteza motora cerebral
donde inhibe la propagación
de la actividad
anticonvulsivante.
Tratamiento del status epilepticus de tipo
tónico-clónico. - Crisis tónico-clónicas
generalizadas y crisis parciales simples o
complejas.
Debe administrarse una dosis de carga de
aproximadamente 18 mg/kg/24 h vía
intravenosa a una velocidad no superior a 50
mg/min.
Nistagmos, ataxia, alteraciones de la
palabra, confusión mental, mareo,
insomnio, nerviosidad pasajera;
náuseas, vómitos, estreñimiento; rash
cutanéo morbiliforme o
escarlatiforme; trombocitopenia,
leucopenia, granulocitosis, a
granulocitosis, pacitopenia;
hiperplasia gingival.
Hiprsensibilidad afenitoína. Por sus
efectos en la automaticidad
ventricular, la fenitoína también
está contraindicada en bradicardia
sinusal, bloqueo sinoauricularl,
bloqueo A-V de segundo y tercer
grado y en pacientes con el
síndrome de Adams-Stokes.
Propofol
10 mg/ml emulsión
inyectable
El propofol se une en un 98% a las
proteínas plasmáticas
El propofol (2,6-diisopropilfenol)
es un agente anestésico general
de corta duración con un rápido
Anestésico general de corta duración
(aproximadamente 20 - 40 mg de propofol
cada 10 segundos
Cefalea durante la fase de
recuperación; bradicardia;
hipotensión; apnea transitoria
Hipersensibilidad

14. NEUROLÉPTICOS

15. Farmacocinética Farmacodinamia
Indicaciones, dosis vías
de administración
Reacciones adversas Contraindicaciones
Haloperidol
10 mg
comprimidos
2 mg/ml gotas
orales
Absorción La biodisponibilidad
media de haloperidol tras la
administración del comprimido o
la solución oral es del 60 % al 70
%
Eliminación La semivida de
eliminación terminal del
haloperidol es de 24 horas por
término medio.
El haloperidol es un antipsicótico que
pertenece al grupo de las
butirofenonas. Es un potente
antagonista de los receptores
dopaminérgicos centrales de tipo 2 y,
en las dosis recomendadas, tiene una
actividad antagonista baja sobre los
receptores alfa-1 adrenérgicos y no
posee actividad antihistamínica ni
anticolinérgica.
Tratamiento de la esquizofrenia y el
trastorno esquizoafectivo. 
Tratamiento urgente del síndrome
confusional que no responde a
terapias no farmacológicas. 
Tratamiento de los episodios maníacos
moderados o graves asociados al
trastorno bipolar I. 2 a 10 mg/día.
las reacciones adversas comunicadas
con mayor frecuencia fueron: trastorno
extrapiramidal (34 %), insomnio (19 %),
agitación (15 %), hipercinesia (13 %),
cefalea (12 %), trastorno psicótico (9 %),
depresión (8 %), aumento de peso (8 %),
temblor (8 %), hipertonía (7 %),
hipotensión ortostática (7 %), distonía (6
%) y somnolencia (5 %).
Hipersensibilidad al principio activo
o a alguno de los excipientes.
Estado comatoso.  Depresión del
sistema nervioso central (SNC). 
Enfermedad de Parkinson.
Olanzapina
2,5 mg
comprimidos
recubiertos
Absorción. La olanzapina se
absorbe bien después de su
administración oral; la
concentración plasmática máxima
se alcanza en un plazo de 5 a 8
horas.
Distribución La unión de la
olanzapina a las proteínas
plasmáticas representa
aproximadamente un 93 %,
La olanzapina es un agente
antipsicótico, antimaniaco y
estabilizador del ánimo que ha
demostrado un amplio perfil
farmacológico a través de un número
de sistemas receptores.
La olanzapina está indicada en el
tratamiento de la esquizofrenia.
Esquizofrenia: La dosis inicial
recomendada de olanzapina es de 10
mg/día.
Las reacciones notificadas más
frecuentemente asociadas al uso de
olanzapina en ensayos clínicos fueron
somnolencia, aumento de peso,
eosinofilia, aumento de los niveles de
prolactina, colesterol, glucosa y
triglicéridos, glucosuria, aumento del
apetito, mareos, acatisia, parkinsonismo
discinesia, hipotensión ortostática,
efectos anticolinérgicos, aumentos
asintomáticos y transitorios de las
aminotransferasas hepáticas, exantema,
astenia, cansancio y edema.
Hipersensibilidad al principio activo
o a alguno de los excipientes. Este
medicamento contiene aceite de
soja. No debe utilizarse en caso de
alergia al cacahuete o a la soja.
Pacientes con riesgo conocido de
glaucoma de ángulo estrecho
Risperidona
1 mg
comprimidos
recubiertos
Absorción . Risperidona se
absorbe completamente tras su
administración por vía oral,
alcanzando concentraciones
plasmáticas máximas entre 1 y 2
horas.
Distribución Risperidona se
distribuye rápidamente.
Risperidona es un antagonista
monoaminérgico selectivo con
propiedades únicas. Tiene una alta
afinidad por los receptores
serotoninérgicos 5-HT2 y
dopaminérgicos D2
Risperidona está indicada en el
tratamiento de la esquizofrenia.
Risperidona está indicada en el
tratamiento de los episodios maníacos
de moderados a graves asociados a
trastornos bipolares.
La dosis inicial debe de ser de 2
mg/día de risperidona.
neumonía, bronquitis, infección del tracto
respiratorio superior, sinusitis, infección
del tracto urinario, infección del oído,
gripe, trastornos del sueño, agitación,
depresión, ansiedad
Hipersensibilidad al principio activo
o a alguno de los excipientes

16. Farmacocinética Farmacodinamia
Indicaciones, dosis vías
de administración
Reacciones adversas Contraindicaciones
Trilafon
8 mg
comprimidos
Al igual que otras fenotiazinas, la
perfenazina es también altamente
lipofílica, su unión a membrana y
a proteínas es elevada (unión
absoluta plasma-proteína: 90%).
De manera similar a la
clorpromazina, la perfenazina
tiene un metabolismo de primer
paso distintivo. Sólo una pequeña
parte de perfenazina se excreta
inalterada a través de los riñones
(2%). Los metabolitos principales
de la perfenazina detectados en
la orina son glucurónidos y
sulfóxidos. La biodisponibilidad
oral es aproximadamente del 40%
y es fluctuante (15-99%).
Tiene el efecto de un antagonista de
la dopamina bloqueando
postsinápticamente los receptores
centrales de la dopamina.
Tratamiento de síndromes psicóticos
agudos. Tratamiento de síndromes
catatónicos. Tratamiento del delirio y
otros síndromes psicóticos exógenos.
Tratamiento de la agitación
psicomotriz.
En general, se recomienda una dosis
inicial de 1-3 comprimidos al día (8-24
mg/día) en pacientes no
hospitalizados, ajustándose la dosis en
función de la respuesta alcanzada.
Somnolencia, sedación, sequedad de
boca, visión borrosa, retención
urinaria, estreñimiento,
pseudoparkinsonismo, distonía,
fotosensibilidad.
Hipersensibilidad a la perfenazina o a
otros fármacos del grupo de las
fenotiazinas. - Hipersensibilidad a
alguno de los excipientes incluidos en la
sección 6.1. - Los pacientes con
intolerancia hereditaria a galactosa,
insuficiencia total de lactasa o
malabsorción de glucosa o galactosa
no deben tomar Decentán. -
Intoxicación aguda con depresores del
sistema nervioso central (por ej.
opiáceos, agentes hipnóticos,
antidepresivos, agentes antiepilépticos,
agentes neurolépticos, tranquilizantes)
o alcohol.
Mellaril
30 mg/ml
gotas orales en
solución
10 mg gragea
Absorción. Tioridazina se absorbe
rápidamente en el tracto
gastrointestinal.
Distribución La unión a proteínas
plasmáticas es elevada (más del
95%) con un volumen de
distribución relativo de 10 l/kg,
Metabolismo Tioridazina se oxida
mayoritariamente en hígado a
través del sistema citocromo P450
El perfil farmacológico básico de
tioridazina es similar al de otras
fenotiazinas pero tiene algunas
diferencias significativas en el
espectro clínico en comparación con
otras sustancias del grupo. Los
aspectos más destacables de Meleril
son: la baja tendencia a provocar
reacciones adversas extrapiramidales
(EPS), sus efectos sedantes y
ansiolíticos relativamente fuertes, la
moderada hipotensión y su baja
actividad antiemética,
La dosis recomendada es de 100-600
mg/día en pacientes hospitalizados;
50-300 mg/día en pacientes
ambulatorios.
Sequedad de boca, náuseas,
vómitos, íleo paralítico, congestión
nasal, retención urinaria, visión
borrosa, rabdomiolisis, sedación,
confusión, agitación, somnolencia,
desorientación, reacciones adversas
extrapiramidales, hipercinesia,
hipertermia, convulsiones, coma.
Hipersensibilidad a tioridazina
clorhidrato, tioridazina base, o a
cualquiera de los excipientes. Estado
comatoso o depresión severa del
sistema nervioso central, Antecedentes
de problemas hematológicos graves
(p.ej. depresión de la médula ósea),

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