Este documento proporciona información sobre varios ansiolíticos comúnmente prescritos, incluidos alprazolam, lorazepam, diazepam, cloracepato y bromazepam. Describe sus indicaciones terapéuticas, presentaciones, posología, mecanismo de acción, farmacocinética, reacciones adversas y contraindicaciones para cada uno. El documento provee detalles sobre la farmacología de estos ansiolíticos comúnmente utilizados.

1. Farmacología
de
Ansiolíticos

2. ALPRAZOLAM
CLASE TERAPEUTICA:
Ansiolitícos
INDICACIONES:
Estados de ansiedad, crisis de
pánico con o sin agorafobia.
PRESENTACIONES:
NEUPAX MR. ARMSTRONG.
Tabletas. Caja con 30, 60 y 90
tabletas de 0.25 mg y 0.50 mg.
TAFIL. PFIZER. Tabletas. Cajas
con blíster de 10, 30 y 90
tabletas de 0.25 mg
TAFIL AP. PFIZER. Tabletas.
Cajas con blíster/frasco con 10,
30 y 90 tabletas de 0.5 mg
ZAMOPRAX.
GLAXOSMITHKLINE. Tabletas
de 0.25 mg: cajas con blíster de
30, 50 o 90 tabletas.
POSOLOGÍA:
Adultos:
Oral. Estados de ansiedad, tabletas de
liberación inmediata, inicial, 0.25 a 0.5
mg tres veces al día. No exceder de 4
mg/día.
Niños: No se ha establecido su eficacia
y seguridad en menores de 18 años
Ancianos:
Oral. Véanse las Indicaciones y dosis de
adultos. Iniciar con dosis más bajas.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Actúa sobre receptores de membrana
específicos, facilita la acción inhibitoria
presináptica y postsináptica del ácido γ-
aminobutírico (GABA). Su acción
agonista sobre los receptores
benzodiazepínicos, abre el canal y
facilita el paso de los iones cloro a
través de la membrana, lo que ocasiona
hiperpolarización postsináptica y
disminución de la excitabilidad
neuronal.
FARMACOCINÉTICA:
Se absorbe con rapidez a través de la mucosa gastrointestinal y
alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1.5 a 2 h. Atraviesa la
barrera placentaria y también llega a la leche materna. Se une a las
proteínas plasmáticas (80%) y se metaboliza extensamente en el
hígado por oxidación e hidroxilación, formándose metabolitos
inactivos que se eliminan en la orina.
REACCIONES ADVERSAS:
Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y debilitados),
depresión, vértigo, confusión, desorientación, somnolencia (incluida la
residual), dificultad para concentrarse, alteraciones de la memoria.
Poco frecuentes: amnesia, dolor abdominal, fatiga, irritabilidad, ira,
agresión, hostilidad, agitación, trastornos de la libido, hiperactividad
psicomotora.
Raras: convulsiones, delirio, alucinaciones, pensamientos anormales,
diarrea, estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, aumento
de la presión
CONTRAINDICACIONES:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas,
intoxicación alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos,
farmacodependencia, epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas,
psicosis, hipoxia cerebral, edema cerebral, glaucoma de ángulo
estrecho, porfiria, depresión mental, hipercinesis,

3. LORAZEPAM
CLASE TERAPEUTICA:
Ansiolitícos
INDICACIONES:
Tratamiento a corto plazo de los
trastornos de ansiedad. Ansiedad
en estados psicóticos. Ansiedad
asociada con depresión.
Ansiedad reactiva. Medicación
preanestésica. Síndrome de
abstinencia al alcohol.
PRESENTACIONES:
ATIVAN. WYETH. Tabletas. Caja
de cartón con 40 u 80 tabletas de
1 mg. Caja de cartón con 40 u 80
tabletas de 2 mg.
LOZAM. PSICOFARMA.
Tabletas.Caja con 40 u 80
tabletas de 1 mg. Caja con 40 u
80 tabletas de 2 mg.
POSOLOGÍA:
ADULTOS:
Oral. Ansiedad, 1 a 2 mg dos o tres veces al
día.
NIÑOS:
Oral. No se ha establecido su eficacia y
seguridad en menores de 12 años.
ANCIANOS:
Oral. Ansiedad, 0.4 a 4 mg por día en dosis
divididas. La dosis inicial no debe exceder
de 1 mg.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Actúa de manera selectiva sobre los
receptores GABAA que median la
transmisión inhibitoria sináptica a través del
sistema nervioso central. Aumentan la
respuesta al GABA (ácido gamma-
aminobutírico) porque facilitan la abertura
de los canales de cloro dependientes del
GABA. Se unen específicamente al sitio
regulatorio del receptor, diferente del sitio
de unión del GABA, y actúan de manera
alostérica para aumentar la afinidad del
GABA por su receptor.
FARMACOCINÉTICA:
Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza
concentraciones plasmáticas máximas en 30 a 60 min. Se une en
forma importante a las proteínas plasmáticas (85%) y se metaboliza
en el hígado por oxidación e hidroxilación, formándose metabolitos
inactivos que se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación
es de 12.9 h, siendo más prolongada en neonatos (40.2 h) y en
ancianos (15.9 h)
REACCIONES ADVERSAS:
Frecuentes: somnolencia, sedación, depresión respiratoria.
Poco frecuentes: cefalea, confusión, desorientación, depresión,
vértigo, acatisia, debilidad muscular, hipotensión, urticaria,
aumento o disminución del peso
Raras: irregularidades menstruales, salivación, discrasias
sanguíneas, dependencia física y psíquica, hiporreflexia.
CONTRAINDICACIONES:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al lorazepam o a
otras benzodiazepinas, glaucoma de ángulo cerrado, enfermedad
obstructiva crónica de los pulmones, insuficiencia respiratoria,
depresión intensa, intoxicación alcohólica, durante el embarazo y la
lactancia.
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema
nervioso central. No suspender abruptamente el tratamiento. Evitar
el embarazo. Evítese el manejo de maquinaria peligrosa o de
vehículos. Su uso repetido produce hábito.

4. DIAZEPAM
CLASE TERAPEUTICA:
Ansiolitícos
INDICACIONES:
Estado de ansiedad. Insomnio.
Síndrome de abstinencia
alcohólica. Espasmo muscular.
Crisis convulsivas recurrentes.
Estado convulsivo.
PRESENTACIONES:
ORTOPSIQUE. PSICOFARMA.
Tabletas. Caja de cartón con 30 o
60 tabletas de 5 mg.
VALIUM. ROCHE. Comprimidos.
Caja con 20 o 90 comprimidos de
10 mg en envase de burbuja e
instructivo.
VALIUM 10. ROCHE. Solución
inyectable.Caja con cinco
ampolletas de 2 ml.
POSOLOGÍA:
ADULTOS:
Oral. Estados de ansiedad, 2 a 10
mg dos a cuatro veces al día.
Intramuscular, intravenosa.
Estados de ansiedad
preoperatorios, 5 a 10 mg antes de
la cirugía.
Intravenosa. Estado epiléptico,
crisis convulsivas recurrentes,
inicial, 5 a 10 mg; si es necesario,
MECANISMO DE ACCIÓN:
Actúa con agonistas del receptor
benzodiazepínico. La activación de
receptor del GABA abre el canal de
cloruro y se facilita la entrada de
iones a través de la membrana, lo que
produce hiperpolarización de la
membrana postsináptica, inhibiendo
descargas neuronales y, se
reduciendo la excitabilidad celular.
Disminuye la excitabilidad de algunos
grupos neuronales mediante acciones
que no incluyen al GABA ni provocan
alteraciones de la permeabilidad de la
membrana al cloruro.
FARMACOCINÉTICA:
Sus efectos farmacológicos se inician 30 a 60 min después de administración oral; por
vía intramuscular se inician en 15 min, y por vía intravenosa son casi inmediatos (5 min).
Se absorbe con rapidez a través de la mucosa gastrointestinal; en contraste, su
absorción de los depósitos intramusculares es errática. Se biotransforma en el hígado,
donde se forman tres metabolitos activos: desmetildiazepam, temazepam, oxazepam.
Se unen de manera extensa a las proteínas plasmáticas (98%) y se eliminan lentamente
en la orina. La vida media del diazepam es de 20 a 70 h y la de sus metabolitos activos
varía de 5 a 15 h (oxazepam) a 30 a 100 h (desmetildiazepam)..
REACCIONES ADVERSAS:
CONTRAINDICACIONES:
Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y en debilitados), vértigo,
somnolencia (incluida la residual).
Poco frecuentes: confusión, depresión mental.
Raras: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, resequedad de boca,
visión borrosa, euforia, cefalea, disartria, aumento de las secreciones
bronquiales o salivales,
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas,
intoxicación alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos,
farmacodependencia, epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas,
psicosis, hipoxia cerebral, edema
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
Puede causar dependencia; úsese sólo bajo prescripción médica. Puede
ocasionar vértigo y somnolencia, por lo que debe evitarse el manejo de
maquinaria peligrosa y la conducción de vehículos. La ingestión de alcohol
o de otros depresores del sistema nervioso central puede originar
intoxicación grave.

5. CLORAZEPATO
CLASE TERAPEUTICA:
Ansiolitícos
INDICACIONES:
Ansiedad, tratamiento del
síndrome de carencia al alcohol,
como adyuvante en el
tratamiento de las crisis
parciales.
PRESENTACIONES:
TRANXENE. SANOFI AVENTIS.
Cápsulas. Caja con frasco con 30
cápsulas de 5, 10 o 15 mg.
POSOLOGÍA:
Adultos: Ansiedad. 5 a 30 mg al
día en dosis divididas.
Niños: Crisis parciales. Terapia
adjunta de fármacos
antiepilépticos. Mayores de 9
años: 7.5 mg tres veces al día.
Ajustar la dosis cada semana (7.5
mg) sin exceder de 90 mg/día.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Su acción agonista sobre los receptores
benzodiazepínicos, que forman parte del
complejo que funciona como receptor GABA,
abre el canal y facilita el paso de los iones
cloro a través de la membrana, acción que
ocasiona hiperpolarización postsináptica y
disminución de la excitabilidad neuronal. Su
activación de los receptores
benzodiazepínicos facilite la unión del GABA
a su receptor o constituya un vínculo entre
este receptor y el canal de cloro
FARMACOCINÉTICA:
Inicia su biotransformación en el intestino y
su metabolito activo (nordiazepam) se
absorbe rápido a través de la mucosa
gastrointestinal y su biodisponibilidad es del
91%. Atraviesa la barrera placentaria y
también llega a la leche materna; se une
extensamente a las proteínas plasmáticas y
se elimina en la orina. La vida media de
eliminación del nordiazepam es de 48 h.
REACCIONES ADVERSAS:
Frecuentes: somnolencia, astenia, fatiga, ataxia (especialmente en
ancianos y en debilitados), depresión, vértigo, confusión,
desorientación, dificultad para concentrarse
Poco frecuentes: irritabilidad, ira, agresión, hostilidad, agitación,
alucinaciones, trastornos de la libido
Raras: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, resequedad de
boca, visión borrosa,
CONTRAINDICACIONES:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las
benzodiazepinas, glaucoma de ángulo estrecho, apnea del sueño,
insuficiencia respiratoria, depresión grave, antecedentes de abuso
de fármacos, durante el embarazo y la lactancia. Es un fármaco de
abuso y su administración repetida produce tolerancia, y
dependencias física y psíquica.
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema
nervioso central. No suspender abruptamente el tratamiento. No
modificar la dosis indicada por el especialista. Evitar el embarazo.
Evitar el manejo de maquinaria peligrosa o de vehículos. Su uso
repetido produce hábito.

6. BROMAZEPAM
CLASE TERAPEUTICA:
Ansiolitícos
INDICACIONES:
Estados de ansiedad, ansiedad-
neurosis.
PRESENTACIONES:
LEXOTAN. ROCHE. Tabletas.
Cajas con 30 o 100 tabletas de 3
o 6 mg en envase de burbuja.
OTEDRAM. PSICOFARMA.
Tabletas. Caja con 10, 30 y 60
tabletas de 3 mg. Caja con 30 y
60 tabletas de 6 mg
POSOLOGÍA:
Adultos:
Oral. Estados de ansiedad,
estados de ansiedad-neurosis. De
3 a 18 mg al día en dosis
divididas.
Niños:
Oral. No se tiene información
sobre su eficacia y seguridad en
menores de 18 años.
MECANISMO DE ACCIÓN
Actúa sobre receptores de membrana
específicos, lo cual aumenta o facilita la acción
inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido
gammaaminobutírico (GABA), especialmente en
la formación reticular ascendente. Su acción
agonista sobre los receptores benzodiazepínicos,
abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a
través de la membrana, acción que ocasiona
hiperpolarización postsináptica y disminución de
la excitabilidad neuronal.
FARMACOCINÉTICA
Se absorbe bien a través de la mucosa
gastrointestinal y alcanza concentraciones
plasmáticas máximas en 30 a 60 min. Su
biodisponibilidad es de 84%. Su volumen de
distribución es alto y es menor en los pacientes
de edad avanzada por lo que aumenta el riesgo
de mayor concentración plasmática. Se
metaboliza ampliamente en el hígado, donde se
forman varios metabolitos que se eliminan en la
orina. Su vida media de eliminación es de 8 a 20
h.
REACCIONES ADVERSAS:
Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y en
debilitados), depresión, vértigo, confusión, desorientación,
somnolencia, dificultad para concentrarse.
Poco frecuentes: amnesia, fatiga, irritabilidad, ira, agresión,
hostilidad, agitación
Raras: pensamientos anormales, alucinaciones, dolor
abdominal, diarrea,
REACCIONES ADVERSAS:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las
benzodiazepinas, intoxicación alcohólica aguda, coma,
choque, abuso de fármacos, farmacodependencia, síndrome
de apnea del sueño, epilepsia, antecedentes de crisis
convulsivas, psicosis, hipoxia cerebral, edema cerebral,
glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión menta
ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD:
Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del
sistema nervioso central. No suspender abruptamente el
tratamiento. No modificar la dosis indicada por el
especialista. Evitar el embarazo. Evitar el manejo de
maquinaria peligrosa o de vehículos. Su uso repetido
produce hábito.