Unefm Cs. de la Salud Medicina Farmacoloía II

1. Universidad Nacional Experimental Francisco De Miranda
Área: Ciencias De La Salud
Programa: Medicina
Farmacología II
Hipnóticos Sedantes
Ansiolíticos Unidad I
PROF DIANGELY DELGADO

2. HIPNÓTICOS
 Fármaco que produce
somnolencia y facilita
el inicio y el
mantenimiento del
estado de sueño,
semejante al natural y
del cual se puede
despertar con
facilidad.
SEDANTES
 Fármaco que
disminuye la
actividad, modera la
excitación y calma.

3. Puede ser una emoción normal o un
trastorno psiquiátrico.
Constituye uno de los impulsos vitales
para realizar funciones en situaciones
nuevas, pero se convierte en
patológicas cuando en lugar de
favorecer el comportamiento
interfiere en el.
ANSIEDAD
La parición súbita de una
actividad eléctrica anormal en el
cerebro, duran de 30 segundos a
dos minutos y no causan daños
duraderos
CONVULSIÓN
Insomnio
Dificultad Para Iniciar
O Mantener El Sueño

4. BENZODIACEPINAS
Son fármacos
moduladores
Receptores GABA
Atraviesan BHE y
BP (Categoría D)
Radical 1 posición
diazepam,
temazepam,
flurazepam y
oxazepam)
Radical en posición 3
(oxazepam y
lorazepam).

5. MECANISMO DE ACCIÓN
Receptor GABAa se abre después de la liberación del GABA en las neuronas pre sinápticas
Promueven la
unión del
neurotransmisor
GABA a los
receptores
GABAa
(ionotrópicos)
incrementando
las corrientes de
iones de cloruro
inducidas por el
GABAa a través
de estos canales.
Solo modulan los
efectos del
GABA, ya que
estas no activan
de forma directa
a los receptores
GABAa, sino mas
bien requieren
GABA para
expresar sus
efectos.

6. Acción
Farmacológica
Ansiolítica
(Sist. Límbico)
Miorrelajante
(Medula espinal,
formación reticular,
ganglios basales y
cerebelo)
Anticonvulsiva
y
Antiepiléptica
(Agentes toxicos,
convulsiones febriles
y síndrome de
abstinencia)
Hipnótica
(Aumenta el tiempo
total del sueño y
disminuye número
de despertares)

7. APLICACIONES TERAPÉUTICAS
 Trastornos de Ansiedad
Generalizada.
 Insomnio.
 Estados de pánico.
 Estatus epiléptico.
 Distonías y discinesias.
 Espasmos musculares.
 Medicación preanestésica e
inducción y mantenimiento.

8. FARMACOCINÉTICA
L Oral, IM, EV, Rectal
A Biodisponibilidad del 99%.Oral 90 Min. IM 30 Min. rectal 30-120Min,
D Unión a proteínas plasmáticas a un 98% atraviesa BHE Y BP se
concentra en leche materna. (Bicompartimental)
M Es ampliamente metabolizado en el hígado, dando a metabolitos
activos
E La vida media del Diazepam es de 1 a 2 días, el Clonazepam es de 1 día
y el Lorazepam es de 14 horas. Su excreción es vía renal
Reacciones Adversas
• Sedación
• Somnolencia
• Ataxia
• Disartria
• Incoordinación motora
• Amnesia anterograda
• Conducta agresiva
EV Hipotensión
Depresión
Respiratoria

9. TOLERANCIA Y DEPENDENCIA
• Mayor tolerancia a dosis
altas por tiempo prolongada
• Dependencia psicológica
y física incluso a dosis
bajas
A dosis bajas y administración intermitente se minimiza la tolerancia y
dependencia. NO prolongar tratamiento mas allá de 4 semanas

10. DIAZEPAM
PRESENTACIONES:
Tabletas: 30 tab de 5 y 10 mg.
Comprimidos: 30 de 2, 5 y 10 mg.
NOMBRES COMERCIALES:
Valium: Comprimidos con 30 de 5mg.
Sol. Inyectable. Amp. De 10mg/2ml.
Diazem: Comprimidos con 30 de 5 y 10mg.
Talema: Inyectable. Amp. De 10mg/2ml.
Tab. Recubiertas con 30 de 5 y
10mg.
POSOLOGÍA:
Dosis inicial 5 a 10 mg.
Dosis Max . 20mg al día.
En adultos la dosis max. Unitaria no debe
exceder los 10mg.
INDICACIONES:
Tensión psíquica, Agitación, Ansiedad,
Disomnias, Convulsiones, Espasmos
musculares, Epilepsia, Tétanos.

11. REACCIONES ADVERSAS:
Somnolencia.
Confusión.
Incapaidad de coordinar movimientos.
Mareos, Cefalea, Disfasia.
Temblor, Náuseas, Vómito, Diarrea.
CONTRAINDICACIONES:
Miastenia Gravis.
Coma o Shock.
Pacientes embarazadas (Durante
1er y 3er trimestre).
Madres Lactantes.
Glaucoma de Angulo Cerrado.

12. TEMAZEPAM
PRESENTACIONES:
Comprimidos: 7.5,15,22.5 y 30mg.
NOMBRES COMERCIALES:
RESTORIL comp. 7.5, 15, 22.5 y 30 mg.
INDICACIONES:
Ansiedad, Insomnio, epilepsia
Nocturnas
POSOLOGÍA:
Insomnio 15-30 mg/24 h al acostarse
Ansiedad5 mg/8-12 h, Máximo 10 mg/ 8-12h
síndrome de Gelineau o Narco Epilepsia, a 30
mg antes de dormir

13. FLURAZEPAM
PRESENTACIONES:
Comprimidos: 30mg
Capsulas: 15/30mg.
NOMBRES COMERCIALES:
Dormodor 30 mg. Comprimidos
Fluralema 15/30mg Capsulas
INDICACIONES:
Insomnio
POSOLOGÍA:
Adultos: 15 mg a la hora de acostarse.
pueden aumentar hasta los 30 mg
Ancianos o pacientes debilitados: no
exceder los 15 mg a la hora d acostarse
Adolescentes > 15 años: 15 mg a la hora
de acostarse

14. Es una imidazobenzodiacepina que se
comporta como antagonista específico de
las benzodiacepinas.
ANTAGONISTAS
FLUMAZENIL
MECANISMO DE ACCIÓN
Se une con gran afinidad a sitios específicos en el
receptor GABAa, en donde antagonizan,
competitivamente, la unión y los efectos alostéricos
de las benzodiacepinas.

15. ANTAGONISTAS
FLUMAZENIL
Reversión sedación cuando la
sedación inducida por un
tratamiento con benzodiazepinas
Recuperación de la toxicidad de
las benzodiazepinas en sospecha
de sobredosis
Indicaciones
0,2 mg IV en un bolo
rápido
Se puede repetir a los
45 Segundos
0,2 mg IV si no se logra el
efecto deseado a los 20
segundos aplicar 0.3mg IV
Flumazenil Romazicon® iny. 0.1 mg/mL Ampollas de
0.1mg/5ml
Posología
Nombres
Comerciales Presentaciones

16. BARBITÚRICOS
Deprimen de forma reversible
la actividad de todos los
tejidos excitables, actúan a
través del SNC.
Carece de actividad depresiva
central, pero la presencia de
grupos alquilo o arilo en la
posición 5 le confieren la
capacidad sedante-hipnótica.
Eran muy utilizados como sedantes-hipnóticos; sin embargo, actualmente han
sido sustituidos en gran medida por las benzodiacepinas que son más seguras

17. BARBITÚRICOS
MECANISMO DE ACCIÓN
Aumentan la acción de este
neurotransmisor, estos
potencias las corrientes de
cloruro prolongando los
periodos de apertura de este
canal.
Favorecen el
flujo de iones de
cloruro. Se unen
a los receptores
GABA en un sitio
diferente a las
benzodiacepinas
Los barbitúricos
actúan impidiendo
el flujo de iones de
sodio entre las
neuronas

18. Deprimen de manera reversible la
actividad de todos los tejidos excitables.
El SNC es más sensible a sus efectos
depresores.
Cuando se administran a dosis
terapéuticas los efectos sobre los tejidos
excitables periféricos son débiles.
Pueden producir desde sedación mínima
hasta anestesia general (dosis
dependiente)
L EV, ORAL
A De manera completa gastrointestinal
D Capaces de atravesar la BHE
M Hepática
E Vía renal
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
FARMACOCINÉTICA

19. EFECTOS ADVERSOS
SNC Depresión, Sedación, Anestesia, Coma, Muerte .
CARDIOVASCULAR Disminución leve de la presión arterial y la frecuencia
cardíaca, Arritmias ventriculares
DIGESTIVOS Los oxibarbitúricos disminuyen el tono de la musculatura lisa
y la amplitud de las contracciones.
HIGADO Produce inducción enzimática por lo que aumenta el
metabolismo de algunos fármacos y sustancias endógenas
como hormonas esteroideas, colesterol, sales biliares y
vitamina K y D.
RIÑONES Disminuyen el flujo sanguíneo renal dependiente de la dosis.
En la intoxicación aguda puede observarse incluso oliguria y
anuria.
APLICACIÓN TERAPEUTICA
•Sedación.
•Inducción y mantenimiento de la anestesia.
•Estados convulsivos.

20. METOHEXITAL
ANESTESICO
Amp de 200mg, 2.5g
500mg.
De muy corta acción, menos de
una hora.

21. SECOBARBITAL
 De acción corta
Vida media
15-40 h
(VO,I.M,IV,
rectal)
• Somnolencia
• Dificultad para
dormirse o
permanecer
dormido
• Pesadillas
• Dolores de
cabeza
• Mareos
• Nerviosismo
• Agitación
•excitación
intranquilidad
•confusión
•náusea
•vómito
•diarrea
•estreñimiento
• Insomnio,
• Sedación
preoperatoria
• Tratamiento de
urgencia de las
convulsiones

22. FENOBARBITAL
Barbitúrico de acción prolongada, hipnótico,
anticonvulsivo y sedante.
Nombres Comerciales
• Gardenal
• Fenobarbital
• Luminal
RAM
•Somnolencia
•Agitación
•Confusión
•Hipoventilación
•Apnea
•Bradicardia
•Hipotensión
•Sincope
•Nauseas
Vomito
Comprimidos: 10,15, 20-100
mg
Ampollas de 2 ml: 50 mg/ml.
Jarabe 20 mg/5ml

23. TIOPENTAL
Nombres Comerciales:
• Anental
• Pentax
Indicaciones:
• Sedación
• Inducción y
mantenimiento
de anestesia
• Aumento de la
Presión
Intracraneana
• Estados
Convulsivos
RAM:
• Hipnosis y
Disminución del
flujo sanguíneo
• Disminución de
la presión
arterial
• Aumento de la
frecuencia
cardiaca
•Vasodilatación
Venosa
•Depresión
Respiratoria

24. PENTOBARBITAL
Fármaco de categoría D
Barbitúrico de acción corta. Indicaciones:
• Status epiléptico.
• Edema cerebral
con hipertensión
endocraneal.
•Sedación
preoperatoria
2,5g/50ml, 50mg/1ml
RAM:
Sedación,
Depresión
respiratoria,
Hipoventilación,
Broncoespasmo,
Hipotensión,
Bradicardia y
vasodilatación
que pueden
llevar al colapso
circulatorio.