ANALGESICOS QUE CAUSAN DEPENDENCIA FARMACOLOGIA

1. UNIVERSIDAD NACIONAL “SAN LUIS GONZAGA DE ICA”
FACULTAD DE MEDICINA HUMANA
“Daniel Alcides Carrión”
DR. ALMEIDA GALINDO, JOSÉ

2. FARMACOCIN
ÉTICA
ADMINISTRACIÓN SISTÉMICA
ADMINISTRACIÓN INTRARRAQUÍDEA
MATIZACIONES FARMACOCINÉTICAS EN LA EDAD
PEDIÁTRICA
ANALGÉSICOS OPIOIDES
Solame nte se util iz an pa ra e l dolor que e s
inte nso y no se a liv ia con otros tipos de
ana lgé sicos . C uando se usan c u idadosamente y
bajo l a v i gilanc ia di re cta d e un prove e dor d e
ate nción mé dica, estos f árm acos pue de n se r
e f e ctivos para disminuir e l dolor .

3. Absorción y
transporte:
•En general se absorben bien
por vía oral , aunque algunos
presentan un primer paso
hepático que sustrae de la
circulación sistémica una
porción variable, influyendo en
su ulterior biodisponibilidad.
Distribución, acceso
a los receptores y
redistribución:
•desde el plasma los
opioides se distribuyen
inicialmente por los
tejidos altamente
perfundidos (pulmón,
corazón, cerebro, hígado
y riñón).
Biotransformación y
eliminación:
•a partir del estado de
equilibrio las
concentraciones
séricas y tisulares
disminuyen en paralelo
debido a los procesos
de biotransformación y
eliminación,
definiéndose esta
segunda etapa por la
llamada vida media de
eliminación o T1/2 β.
Administración
intrarraquídea
•A diferencia de los
anestésicos locales, los
opioides producen
analgesia sin inducir
bloqueo motor, sensorial o
autonómico (simpático).
Implica una penetración
directa que incrementa la
fracción difusible (que sólo
dependerá de la
ionización), a expensas de
la libre al no existir fijación
proteica.
ADMINISTRACIÓN SISTÉMICA

4. DE LA UNIÓN A LOS DISTINTOS RECEPTORES OPIOIDES
DE LA CAPACIDAD PARA ESTIMULAR/BLOQUEAR LOS
RECEPTORES
LAS ACCIONES
FARMACOLÓGICAS DEPENDEN
MATIZACIONES FARMACOCINÉTICAS EN LA EDAD
PEDIÁTRICA
En líneas generales han sido comentadas en el artículo anterior
de esta serie. Implican mayor rapidez de acción, efecto más
intenso y menor tolerancia.

5. ANALGESIA
Característica de los fármacos con
morfina como componente activo
No se acompaña de la
perdida de la conciencia
Techo analgésico alto
Reduce la percepción del
dolor objetivo y del
sufrimiento
La analgesia esta media
por la estimulación del
sistema endógeno
relacionado con el control
fisiológico del dolor.
EL EFECTO ANALGESICO SE
PRODUCE POR:
• Estimulación de receptores µ, K, δ.
• Actúan mas a través del receptor µ.
• Estimulación del receptor δ provoca
analgesia.
RECEPTORES M

6. EFECTO PSICOMIMETICOS
La administración de
agonistas µ y δ
Promueve la liberación
de dopamina. Activa los
circuitos de recompensa
 Núcleo accumbens
 Parte del tubérculo olfatorio
 Región ventral del cuerpo estriado
 Locus coruleus
COMPONENTE PERIFERICO DE LA
ANALGESIA OPIOIDE
Los receptores y péptidos opioides se localizan en
estructuras periféricas neuronales y no neuronales.
Su actividad se estimula en estados inflamatorios.

7. EFECTOS RESPIRATORIOS
• Grados leves de depresión
respiratoria
• Muerte por intoxicación opioide
por paro respiratorio
DEPRESIÓN
RESPIRATORIA EN
DÓSIS ANALGÉSICAS
 Patologías que afecten la función respiratoria
 Fármacos depresores del SNC

8. EFECTOS CARDIOVASCULARES
DOSIS ELEVADAS
 Inhiben los reflejos baropresores
 Producen vasodilatación periférica
 Hipotensión ortostástica
 Estimula la liberación de histamina
PACIENTES NORMOTENSOS
 Dosis analgésicas
habituales.
 No provocan alteraciones.
Activan receptores H1 =
vasodilatación prurito

9. EFECTOS GASTROINTESTINALES
 Regulan el tono
 Regulan motilidad
 Regulan las secreciones
 ↑la activación de los receptores de las células
parietales
 ↓ la liberación de acH
 ↑ la secreción de somatostatina
LA ACCION ES DIRECTA
ESTOMAGO
↓ La mortalidad
Retardan el vaciamiento
↑ El tono antral
VÍAS BILIARES
Contraen el esfínter de odi
↑ el tono

10. INTESTINO DELGADO
 ↓ todas las
secreciones
 Retarda la digestión
 ↑ el tono
 Retarda el transito
 ↑ absorción de agua
 Estreñimiento
INTESTINO GRUESO
 ↓ el peristaltismo
 ↑ el tono
 Retraso del transito
 ↑ absorción de agua
 Estreñimiento

11. EFECTOS SOBRE EL SISTEMA
INMUNOLOGICO
ACCIONES
Directas Indirectas
Dependen de la
estimulación de receptores
opioides en las células del
sistema inmune
mediadas por la regulación
de mecanismos neuronales
EFECTO GENITOURINARIO
Estimulo de receptores µ y δ
• ↑ tono
• ↑ contracciones uretrales
• ↓ diuresis
• ↑ tono de esfínteres
• Deprime el reflejo de vaciamiento
vesical
• Retención urinaria

12. Producen una gran variedad de efectos
consistentes con los roles desempeñados
por los sistemas orgánicos por lo cual se
asocian los receptores. estos efectos van
desde la analgesia hasta los efectos sobre
la motivación y el efecto de orden
superior (euforia), la excitación y una serie
de procesos autónomos, hormonales y
motores.

13. LESIÓN NERVIOSA.-produce cambios
anatómicos y bioquímicos complejos en el
nervio y la medula espinal que inducen
disestesias espontaneas ( dolor súbito, dolor
ardiente) y alodinia ( dolor al tocar).este
estado de dolor no depende de la activación
de aferentes pequeñas pero puede iniciarse
por aferentes sensoriales de bajo umbral.
LESIÓN TISULAR.- después de una lesión
tisular o inflamación local, se produce
produce un estado de dolor constante que se
caracteriza por ardor palpitaciones o dolor y
una respuesta de dolor anormal que se
denomina hiperalgesia.
Presentan acciones en el cerebro, la
medula espinal y en algunos casos la
periferia.

14. ACCIONES SUPRAESPINALES.- Las
microinyecciones de morfina en varias
regiones cerebrales altamente circunscrita
producirán una analgesia potente que es
reversible con NALOXONA, un antagonista de
MOR.
ACCIONES DE LOS OPIODES EN LA MEDULA
ESPINAL.-presionara selectivamente la
desbraga de las neuronas del cuerpo dorsal
espinal envocadas por fibras nerviosas
aferentes pequeñas ( alto lumbral) pero no
grandes ( bajo lumbral).
Los mecanismos por los cuales los
opiodes producen euforia,
tranquilidad y otras alteraciones son
complejos y no se comprenden del
todo. El sistema mesocorticolimbinco
de dopamina
Que se proyecta al NAc en la
gratificación y motivación inducidas
por el fármaco, se considera que el
aumento de dopamina en esta región
subyace a un estado de recompensa
positivo.

15. Aunque los efectos se muestran con facilidad raramente ocurre una depresión respiratoria. Sin embargo se debe
destacar que la depresión respiratoria es la causa principal de morbilidad secundaria a la terapia con opiodes. Los
opiodes deprimen todas las fases de actividad respiratoria ( frecuencia respiratoria, volumen por minuto y volumen
circulante), la frecuencia respiratoria puede caer a 3-4 resp/ minuto.

16. Deprimen la
respiración a través
de MOR mediantes
varios mecanismos:
+ Efecto depresivo
directo
+ Depresión de la
respuesta
ventilatoria al
aumento de CO2
+ Efecto sobre los
quimio sensores del
cuerpo carotideo y
aórtico que reducen
las respuestas
ventilatorias

17. FACTORES QUE EXACERBAN LA DEPRESION RESPIRATORIA
INDUCIDA POR OPIODES
Otros medicamentos.-
Combinación de opiodes con otros
medicamentos depresivos.
Ejemplo: anestésicos generales,
tranquilizantes, alcohol o los
hipotónicos sedantes producen
depresión respiratoria.
El sueño.-Produce una disminución
en la sensibilidad del centro
medular para el CO2 los efectos
depresores de la morfina y el sueño
son adictivos. La apnea obstructiva
es un riesgo importante.
Edad.- los recién nacidos presentan
depresión significativa y
desaturacion. Los pacientes de edad
avanzada tienen un mayor riesgo de
depresión debido a la perdida de
elasticidad pulmonar.
Enfermedad.- causan mayor depresión
en pacientes con enfermedades
cardiopulmonares o renales crónicas.
COPD.- también se observa en
pacientes con COPD y apnea del
sueño.
Varios factores pueden aumentar el riesgo de depresión respiratoria incluso a dosis terapéuticas:

18. EFECTOS RESPIRATORIOS COMPARATIVOS DE DIFERENTES
OIPIODES
HIPERALGESIA INDUCIDA POR OPIODES
Se ha observado un aumento paradójico en los
estados de dolor en respuesta a exposición aguda.
SEDACION
Los opiodes pueden producir somnolencia y deterioro
cognitivo. Tal deterioro puede aumentar la insuficiencia
respiratoria, estos efectos se observan generalmente
después del incio de la terapia con opiodes.
EFECTO ENDOCRINO.- en los hombres la terapia aguda
reduce el cortisol, la testerona y las gonadotropinas en
plasma. En mujeres da resultado de una liberación menor de
LH y FSH tanto como en hombres, la terapia permantes da
lugar a endocrinopatías, hipogonadismo hipogonadotrofico.
•Prolactina.
•Hormona antidiurética y oxitocina.
ATAQUES Y CONVULSIONES en niños mayores y
adultos altas dosis de opioides produce disminución del
EEG. En recién nacidos puede producir actividad
epileptiforme y en ocasiones convulsiones
TOS: Reflejo de protección provocado por la estimulación de las
vías respiratorias, el reflejo es complejo y afecta al sistema
nervioso central y periférico.
NAUSEAS Y EFECTOS EMETICOS: Producidos por fármacos
similares a la morfina son efectos secundarios causados por la
estimulación directa de la zona de activación del quimiorreceptor.
SISTEMA CARDIOVASCULAR: En posición supina la administración
de opiodes no tienen un efecto importante sobre la presión
sanguínea o la frecuencia cardiaca.
TRACTO GL: Los opiodes tienen efectos importantes en los
aspectos de la función GL entre el 40 y 95% de los pacientes
tratados desarrollan estreñimiento y cambios en la función
intestinal.
URETER Y VEJIGA URINARIA: La morfina inhibe el reflejo de
micción urinario y aumenta el tono del esfínter externo con un
incremento resultante en el volumen de la vejiga. La inhibición de
la micción mediada por opiodes puede llegar a tal punto que se te
tiene que utilizar catéteres después del uso terapéutico.
INMUNOSUPRESOR

19. CONSIDERACIONES TERAPÉUTICAS EN EL CONTROL DEL DOLOR
El manejo inadecuado puede traer consecuencias negativas en la función fisiológica. El dolor considerado como el
“quinto signo vital”
ESTADOS DE DOLOR AGUDO
ESTADOS DE DOLOR CRÓNICO
Los opioides reducirán la intensidad del dolor agudo, pero mantendrán los
signos físicos.
La administración frecuente de analgésicos opioides eventualmente puede
producir tolerancia y dependencia física al fármaco.
Los factores que influyen en el grado de dependencia son:
 El fármaco en particular.
 La frecuencia de administración del fármaco.
 La cantidad de fármaco en cada dosis.
 La predisposición genética.
 El estado psicosocial del paciente.
Se aconseja que en casos de enfermedad crónica no maligna
se tomen medidas conservadoras con medicamentos no
opioides.
 Uso de NSAID
 Bloqueos nerviosos locales
 Fármacos antidepresivos.
 Estimulación eléctrica.
 Acupuntura.
 Hipnosis.
 Modificación del comportamiento.

20. PAUTAS PARA LA DOSIFICACIÓN DE
OPIOIDES
La OMS proporciona una escala de 3
pasos como guía para la dosificación
de opioides para tratar el dolor del
cáncer y el dolor crónico no
canceroso.
Alienta a utilizar los métodos
conservadores antes de iniciar un
tratamiento con opioides.

21. MORFINA - Opioide agonista completo.
- Fenantreno natural.
Derivados de la morfina:
Semisintéticos: Heroína (diacetilmorfina), Dihidromorfina,
Nalorfina, Naloxona (antagonista opiáceo).
Sintéticos: Levorfanol, Butorfanol.
FARMACOCINETICA
FARM
ACO
VÍA DE
ADMINISTRACI
ON
ABSORCI
ÓN
DISTRIBUCI
ÓN
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIÓN
METAB
OLISMO
BIODISP
ONIBILI
DAD
UNIÓN A
PROTEINAS
T1/
2
EXCRECI
ÓN
Morfi
na
oral, rectal,
inhalatoria,
subcutánea,
intramuscular,
intravesosa
gastrointe
stinal y
mucosa
rectal
por todo el
organismo,
atraviesa la
BHE
3.3L/Kg
hepátic
o
pulmon
ar 5%
12-36% 35% 2H
renal
90%
biliar 7-
10%

22. MORFINA
UTILIDAD TERAPÉUTICA Y EFECTOS
ANALGESICOS  Útil para el dolor severo (IAM, enfermedades terminales).
 Carece de techo analgésico.
EUFORIA  Sensación de flotación placentera.
SEDACION  Junto a los fármacos depresores centrales (Ejm. Sedantes
hipnóticos) inducen al sueño profundo.
EDEMA PULMONAR AGUDO  Alivia la disnea del Edema Pulmonar vinculado con
insuficiencia ventricular izquierda.
ANESTESIA  (3-5mg) vía epidural (inyección lenta).
HORMONAS SEXUALES  Genera menor liberación de LH y FSH.
SISTEMA CARDIOVASCULAR  Induce a liberación de histamina (mastocitos) lo que conduce
a vasodilatación.
 Efecto terapéutico en angina de pecho e IAM
EFECTOS RESPIRATORIOS Depresión respiratoria máxima en 5-10 minutos (IV), 30-90
minutos (IM y SC).

23. MORFINA
CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad a la morfina u otros opiáceos.
 Depresión respiratoria.
 Asma aguda o severa.
 Enfermedad hepática aguda.
 Aumento de la presión intracraneal.
 Arritmias cardiacas.
 Hipotensión arterial hipovolémica.
 Estados convulsivos.
RAMs Y TOXICIDAD
 Depresión respiratoria.
 Nauseas vómitos, mareos
 Confusión mental.
 Disforia, prurito.
 Estreñimiento.
 Retención urinaria.
 Hipotensión, rara vez delirio.
 Actividad epileptiforme en recién nacidos.

24. MORFINA
TOLERANCIA DEPENDENCIA
La morfina produce altos índices de tolerancia.
 Mediada por receptores mu.
 Disminución en la intensidad de
respuesta o por acortamiento de la
duración de acción.
 Presenta tolerancia cruzada.
Producido al interrumpir la exposición al fármaco o al
administrar un antagonista.
Síndrome de abstinencia
 Tras cinco semanas de usar diariamente más de
500mg.
 Síntomas se presentan a las 48 y 72 horas
posteriores a su retiro.

25. FENTANILOS
AFENTANILO REMIFENTANILO
10 veces menos potente, pero el inicio de analgesia
es muy rápido y la duración muy breve se utiliza en
perfusión continua indicado en analgesia quirúrgica
↑ Potencia analgésica , disponible para administración
IV, Inicio de acción: rápida, y su efecto cesa en 10 m.
Su potencia es de 50 a 100 veces mas potente que la morfina ,
durante año se ah utilizado en la analgesia operatoria , dolor
critico , oncológico y post operatorio

26. • somnolencia fatiga
• dolor de cabeza nerviosismo
• mareos falta de apetitos
• nauseas dolor estomacal
• vómitos sequedad bucal
• estreñimientos
• sudoración
• fiebre
• picor espontaneo
EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES
• Asma
• EPOC
• Adenomas de próstata
• Hipotiroidismo
• Niños y ancianos
• Insuficiencia hepática y renal
• Embarazo y lactancia
RIESGO DE ABORTO
NACIMIENTO
PREMATURO
SINDROME DE ABSINENCIA POSTPARTO
SINDROME DE MUERTE SUBITA

27. FÁRMACO FARMACOCINÉTICA FARMACODINÁMICA
USOS
TERAPÉUTICOS
REACCIONES
ADVERSAS
Metadona
Vía: oral, rectal o
parenteral.
F: 41-99% Inicio de la
acción: 30-60 minutos
(VO), 10-20 minutos (IV)
Vd: 1 a 8 L/kg,UPP:85 %
Metabolismo: Hepático
Excreción: Renal
Receptores de opiáceos en
el SNC → ø Vías
ascendentes del dolor,
altera la percepción y la
respuesta al dolor.
Desintoxicación de
farmacodependiente
a la heroína u otros
opioides.
Dolor crónico
Miosis, diarrea, la
sequedad bucal, las
dificultades para
orinar, hipotensión,
debilidad física,
sensación de fatiga
crónica, confusión,
bradicardia,
adicción, depresión
respiratoria,
dependencia.
Síntomas de Dependencia a Metadona
• Necesidad de incrementar progresivamente la
dosis de metadona para conseguir los mismos
efectos
• Esfuerzos infructuosos por abandonar o controlar
el consumo de metadona
• Abandono progresivo de intereses o aficiones por
el consumo de metadona
• Engañar al medico para que prescriba una dosis
de metadona mayor de la que se necesita
• Consumir más metadona de la dosis recomendada
• Consumir metadona junto a otras drogas, entre
ellas el alcohol
• Consumir metadona para “redondear” los efectos
mientras se sigue consumiendo heroína

28. PENTAZOCINA
FÁRMACO FARMACOCINÉTICA FARMACODINÁMICA
USOS
TERAPÉUTICOS
REACCIONES
ADVERSAS
Pentazocina
Vía: oral, rectal o
parenteral.
Inicio de acción 15-30 min
(VO), 15-20 min (IM) y 2-3
min (IV) Vd: 4 L/kg,
UPP:60 %, atraviesa la
barrera placentaria
Metabolismo: Hepático,
Excreción: Renal
Agonista de los receptores
opiáceos kappa y agonista
parcial de los receptores
opiáceos mu en el SNC →
ø Vías ascendentes del
dolor, altera la percepción
y la respuesta al dolor.
Manejo del dolor
crónico o agudo de
grado moderado a
severo.
Diaforesis y mareo,
nausea, vómitos,
escalofríos, confusión,
desorientación,
depresión circulatoria,
hipertensión,
hipotensión.

29. TRAMADOL
FARMACOCINÉTICA
Administración vía oral, rectal, intramuscular e
intravenosa
Dosis IV (infundir en 1 min).
IM, VO, rectal: 50-100 mg/6-8 h.
(máx. 400 mg/día)
Metabolismo Hepático de primer paso. En una
segunda fase, los metabolitos son
conjugados para su eliminación
Eliminación Renal (90%) y hepática (10%).
Toxicidad Convulsiones, depresión respiratoria
y apnea.
EFECTOS SECUNDARIOS
SNC: mareo, vértigo,
somnolencia,
desorientación,
euforia, depresión
respiratoria.
Cardiovasculares:
hipotensión postural,
síncope,
vasodilatación.
GI: nauseas, vómitos,
sequedad de boca,
dolor abdominal,
anorexia,
estreñimiento.
Dermatológicos:
urticaria y rash.

30. TRAMADOL
RECOMENDACIONES:
•Evitar su uso en pacientes
dependientes de opioides.
•Reducir la dosis en
pacientes ancianos y en
pacientes en tratamiento
con otros opioides,
sedantes, o hipnóticos.
•Prevenir el estreñimiento
con laxantes.
CONTRAINDICACIONES:
•Historia de hipersensibilidad
previa.
•Embarazo y lactancia.
•Niños menores de 1 año.
•No administrar en pacientes
en tratamiento con IMAO.
•No administrar en
intoxicación etílica, por
psicofármacos o analgésicos
• Administración
crónica → tolerancia
→ ↑ dosis, ↑
reacciones adversas
TOLERANCIA
• Puede crear dependencia. En
tratamientos de más de 2
semanas reducir la dosis de
forma escalonada antes de
retirar para evitar la aparición
de síndrome de abstinencia
DEPENDENCIA

31. 3 - metoximorfina

32. Agonista de receptores mu
Opioide débil con pocos efectos
secundarios
Producto natural, se encuentra en la
resina de ampola

33. El 10% se
METABOLIZA a nivel
hepático por la
CYP2D6 siendo
convertida a morfina,
norcodeina y otros.
TIEMPO DE VIDA
MEDIA: 2 – 4 H.
EXCRECIÓN:
VÍA RENAL
ADMINISTRACIÓN:
vía oral y parenteral
Se usa como
ANALGÉSICO o
ANTITUSÍGENO.

34. ADVERTENCIAS Y PRECAUSIONES
Ancianos, debilitados; deterioro de función hepática, renal o cardiaca;
hipertrofia prostática, estenosis uretral, insuficiencia adrenal (enf. de Addison),
trastornos intestinales obstructivos o inflamatorios, hipotiroidismo, esclerosis
múltiple, colitis ulcerosa crónica, afecciones de la vesícula biliar y enf. que
cursen con disminución de la capacidad respiratoria; trastornos convulsivos; en
tto. prolongado riesgo de dependencia física y tolerancia, suspender
gradualmente. Puede enmascarar el curso clínico de tto. craneoencefálico y
dificultar el diagnóstico o la evolución clínica de procesos abdominales agudos.
No se recomienda en niños en los que pueda existir un compromiso de la
respiración como es el caso de trastornos neuromusculares, patología
respiratoria o cardiaca grave, infecciones pulmonares o de vías aéreas
superiores, trauma múltiple o aquellos que hayan sido sometidos a
procedimientos quirúrgicos extensos.
Insuficiencia hepática
Insuficiencia renal

35. • Embarazo
No se recomienda durante el 1 er trimestre. No
administrar durante el embarazo a menos que los
beneficios superen los riesgos potenciales.
• Lactancia
La codeína está contraindicada en mujeres
durante la lactancia. A las dosis terapéuticas
habituales la codeína y su metabolito activo
pueden estar presentes en la leche materna a
dosis muy bajas y es improbable que puedan
afectar al bebé lactante. Sin embargo, si el
paciente es un metabolizador ultra rápido de
CYP2D6, pueden encontrarse en la leche materna
a niveles más altos del metabolito activo,
morfina, y en muy raras ocasiones esto puede
resultar en síntomas de toxicidad opioide en el
bebé, que pueden ser mortales.

36. La codeína puede producir somnolencia alterando la capacidad mental
y/o física requerida para la realización de actividades potencialmente
peligrosas, como la conducción de vehículos o el manejo de máquinas.
Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas
si sienten somnolencia, hasta que se compruebe que la capacidad para
realizar estas actividades no queda afectada.

37. REACCIONES ADVERSAS
• Mareos, somnolencia, convulsiones; estreñimiento, náuseas, vómitos;
prurito; erupciones cutáneas en pacientes alérgicos; confusión
mental, euforia, disforia. A dosis elevadas: trastornos respiratorios,
torácicos y mediastínicos, depresión respiratoria.

38. Sobredosificación
Antagonista opiáceo: naloxona.

39. ANTAGONISTAS OPIOIDES
Son Fármacos que contienen variaciones estructurales de algunas moléculas opioides (Morfina);
que pueden ejercer Funciones Totalmente contrarias a los opioides.
Morfina Nalorfina
Levorfanol Levalorfano
Oximorfona Noloxona y Naltrexona
Δ M
Nalmefeno
Δ M
Los receptores Opioides principales son de dos tipos MOR Y KOR

40. CARACTERÍSTIAS DE LOS ANTAGONISTAS OPIOIDEOS
• Tienen nulos Efectos en estado normal.
• Suelen tener Efectos ante dosis de algún Fármaco Opioide de
administración exógena.
• En el Shock Sindrómico, donde se activa la liberación de Opioides
Endógenos, tiene Funciones Sobretodo Hemodinámicas en la
regulación y homeostasis.
• Tiene mayor afinidad por el receptor u, aunque (Nalorfina,
Levarlofano) tiene funciones agonistas en los receptores k.
Nalmefeno Antagonista puro, sin efectos agonistas en u y k.

41. Efectos de antagonistas en ausencia de Agonistas Opioideos.
NALOXONA
NALTREOXONA
NALMEFENO
Efectos de antagonistas en prescencia de Agonistas Opioideos.
Opioides Endógenos y exógenos
(0.4-0.8 mg)
Hipotálamo
Secreción
+
LH
FSH
ACTH
PRH
Reg. Actividad Metabólica
Apetito
-
NALOXONA
Intramuscular
o Intravenoso
Eficiencia Antagonista
Depresión Respiratoria
-

42. TOLERANCIA DE LOS ANTAGONISTAS OPIOIDEOS.
• Los antagonistas son muy útiles a la hora de tratar a Pacientes que requieran efectos anestésicos prolongados
• La Metilnaltreoxona no puede generar efectos secundarios en lugares distantes
• Los efectos opioides suspenden el peristaltismo causa de Estreñimiento ya que el efecto de los Anéstesicos es
sostenido, se recomienda la utilización de Metilnaltreoxona y Opioides.
Naloxona
0.4-0.8 mg
Eficiencia Antagonista
- Suprime la Depresión Respiratoria
10-15 mg
- Suprime
agentes
psicomiméticos
y disfóricos
- Suprime Buprenorfina
- Suprime Heroína (25 mg)
Pentazocina, Buterfanol, o
Nalbufina
Síndrome de Abstinencia

43. SÍNDROME DE ABSTINENCIA

44. Naloxona Efecto del Sobreimpulso
Descuido de Dosis
Dependencia Física Aguda(6-24 h)
Después de una dosis Normal
“En Pacientes que entran en crisis Respiratorias por
dosis de Opioides, y si se utiliza una sola dosis de
Naloxona, el Paciente puede puede manifestar mejoría,
pero recaer al rato e incluso poder llegar al coma leve,
debido a la corta duración de acción Farmacológica de
Naloxona”

45. DEPENDENCIA Y ANTAGONISTAS OPIOIDEOS
A d i c i o n e s a O p i o i d e o s
Síndrome de Abuso
Tratamiento a Adiciones no Opioideas.
Alcoholismo
Opioides exógenos
NALTREOXONA +++
NALMEFENO
NALTREOXONA + MORFINA
NALTREOXONA +++
(0.4 mg) 2-3 min
Depresión
Respiratoria
Se usa también en Tx de
neonatos cuyas madres fueron
inyectadas con Opioides
Naltrexona 10ug/kg
Adicción a Opioideos