Este documento resume la historia, estructura, clasificación y espectro de acción de las penicilinas. Brevemente describe la historia de la penicilina desde su descubrimiento en 1928 hasta su uso a gran escala en 1950. Explica que la penicilina consta de dos anillos, uno de los cuales es atacado por la enzima penicilinasa. A continuación, clasifica las diferentes penicilinas y describe su espectro de acción contra bacterias Gram positivas y Gram negativas.

1. Hospital General de
México
Escuela Superior de
Medicina
Infectología
Por:
Martínez Rojas Miguel.
8CM18

2. HISTORIA
Moho ->
Lisis de
las
bacterias
1928
U. Oxford
Penicilina
Sintetica
Precursor
de la
terapia
antibiotica
Penicillium
Nonatum
1950 Pen. a
grandes dosis

3. ESTRUCTURA
Consta de:
A Anillo Tiazolidina
B Anillo β-Lactamico
Cadena lateral unida al β-Lactamico
Penicilinasa
Amidasa

4. CLASIFICACIÓN
PENICILINAS
Naturales Semisintéticas
Resistentes a
penicilinasas
Aminopenicilinas
Anti-
pseudomonas
Derivados del ácido
6-metoxipenicilina

5. CLASIFICACIÓNNaturales
Penicilina G o Bencil-
penicilina
Bencil penicilina
benzatinica
Penicilina V o Fenoximetil-
penicilina (VO)
Feneticilina (VO)
Resistentes β-
lactamasas
No estables en
medio ácido
Meticilina (IM)
Nafcilina (IM)
Pirazocilina
Quinacilina
Estables en medio
ácido (Isoxazolil
penicilinas)
Oxacilina (VO)
Cloxacilina (VO)
Dicloxacilina (VO)
Floxacilina (VO)
Fludoxacilina (VO)

6. CLASIFICACIÓN
Aminopenicilinas (Sin
act pseudomonas)
Ampicilina (VO, IV) Amoxicilina (VO)
Anti pseudomonas
Carboxipenicilinas
Ticarcilina (IM)
Carbenicilina (VO)
Ureidopenicilinas
Mezlocilina (IM)
Piperacilina (IM)
Amplio
espectro
DERIVADOS DE LA ÁCIDO 6-
METOXIPENICILINA
Temocilina

7. M. ACCIÓN
Bactericida
Inhiben
Transpeptidación
Inhiben a la PBP
Inhiben al inhibidor
de mureina

8. RESISTENCIA
Biosintesis β-
Lactamasas
Diferencias
estructurales
de PBP
Resistencia
al paso del
antibiótico
Bombas de
salida

9. POR SI SE QUEDARON CON LA DUDA….
M. ACCIÓN Y RESISTENCIA

10. GÉRMEN Naturales
Resistentes a
penicilinasas
Amino-p Ureido-p
Anti-
Pseudomonas
(carboxi-p)
GRAM +
Sthaphylococcus aureus - ++ - - -
Streptococcus pyogenes ++ + ++ ++ +
Streptococcus pneumoniae ++ - ++ ++ -
Enterococcus faecalis + - ++ ++ -
Listeria monocytogenes - - + (ampicilina) - -
GRAM -
Bacteroides fragilis - - - ++ +
Enterobacter spp. - - - + +
Escherichia coli - - + + +
Haemophillus influenzae - - + + +
Klebsiella spp. - - - ++ -
Neisseria gonorrhoeae + - + + -
Pseudomonas aeruginosa - - - ++ ++
Serratia marcescens - - - ++ ++
Treponema pallidum ++ (PG) - - - -
Helicobacter pylori - - + (amoxicilina) - -

11. 111 2 3 4 5 6 7 8 9
S. viridans
sensible
Leptotrichia
buccalis
* RESISTENCIA
Bacilos GRAM + y anaerobios no productores de b-lactamasas
ESPECTRO DE LA PENICILINA G
Clostridium
ESPECTRO PENICILINA G

12. MOO ENFERMEDAD
Streptococcus pneumoniae Neumonía, meningitis
Streptococcus pyogenes y otros
estreptococos
Faringitis estreptocócica (incluida la
escarlatina), neumonía, artritis,
meningitis y endocarditis
Choque tóxico y fascitis necrosante
(penicilina + clindamicina)
Streptococcus viridans Endocarditis
Anaerobios
Excepto: Bacteroides fragilis,
Prevotella melaninogenicus
Infecciones pulmonares, periodontales y
abscesos cerebrales
Meningococos: Neisseria
meningitidis
Meningitis (dosis grandes)
TERAPÉUTICA PENICILINA G

13. 13
MOO ENFERMEDAD
Infecciones por gonococos Uretritis gonocócica, artritis gonocócicas
(solo cepas sensibles)
Treponema pallidum Sífilis: Penicilina G procaínica + probenecid
Clostridium Gangrena gaseosa
Leptotrichia buccalis Gingivoestomatitis: Penicicilina V
Listeria monocytogenes Listeriosis: penicilina G y ampicilina (+
gentamicina en pacientes
inmunodeprimidos)
Borrelia burgdorferi Enfermedad de Lyme (borreliosis):
Amoxicilina; 1ª elección: TC o cefalosporina
Spririllum minor,
Streptobacillus moniliformis
Pasteurella multocida
Mordedura de rata
Mordeduras de gatos o perros
TERAPÉUTICA PENICILINA G

14. 14
Indicados para cepas que NO son resistentes a meticilina
S. epidermidis
dicloxacilina
Meticilina, oxacilina,
cloxacilina, dicloxacilina,
nafcilina
ESPECTRO DE LAS ISOXAZOLILPENICILINAS

15. * RESISTENCIA
Amoxacilina + clavulanato
Ampicilina + sulbactama
Listeria
monocytogenes
Klebsiella*
E.coli*
Helicobacter
pylori
Amoxacilina +
clavulanato
ESPECTRO DE LAS AMINOPENICILINAS

16. TERAPÉUTICA DE LAS AMINOPENICILINAS
GÉRMEN ENFERMEDAD
Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes,
Haemophilus influenzae
(infecciones en vías
respiratorias altas)
Sinusitis, otitis media, exacerbaciones de
bronquitis crónica y epiglotitis
(Amoxicilina + clavulanato o ampicilina +
sulbactama)
Faringitis: Penicicilina G o V (S. pyogenes)
Enterobacteriaceae y
Escherichia coli
Infecciones en vías urinarias no complicadas
(ampicilina)
Streptococcus pneumonie o
Neisseria meningitidis
Meningitis en niños (Ampicilina: excepto
cuando el patógeno es resistente)
Salmonella
Bacteriemia, focos metastásicos o el Sx de
fiebre entérica (fibre tifoidea)
Ampicilina
Fluoroquinolona, ceftriaxona, trimetoprima-
sulfametoxazol

17. Mezlocilina
Piperacilina- tazobactama
ESPECTRO DE LAS PENICILINAS ANTI-
PSEUDOMONAS
Carbenicilina, ticarcilina, piperacilina, mezlocilina
Algunas cepas son
sensibles
BACTERIAS
GRAM -

18. TERAPÉUTICA DE LAS PENICILINAS
ANTI-PSEUDOMONAS
FÁRMACO INFECCIÓN
Carbenicilina Infecciones en vías urinarias causadas por
Proteus mirabilis y Pseudomonas aeruginosa
Piperacilina
Amplia el espectro de la ampicilina:
Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae
(no productoras de b-lactamasas), Bacteroides
y Enterococcus faecalis. Amplia el espectro
con tazobactama
Ticarcilina Mayor actividad sobre Pseudomonas
aeruginosa
Mezlocilina Mayor actividad sobre Klebsiella

19. FARMACOCINÉTICA
• Oral:
• Variable dependiendo de cada
penicilina
• Administrarse 1-2 h antes o
después de los alimentos
• Parenteral:
• Da lugar a Cp elevadas y rápidas
• En Penicilina procainica y
benzatinica las Cp son bajas
pero de mayor duración
(liberación prolongada)

20. FARMACOCINÉTICA
• Amplia se distribuyen en
todo el organismo
• Niveles bajos en SNC,
próstata y ojos
• Atraviesan barrera
placentaria
• Insolubles en lípidos
• Variable 20-80%
• 30 minutos

21. FARMACOCINÉTICA
• Insignificante
• Alteración funcional renal
metabolización
• Renal (Ajuste de dosis IR)
• 90% por secreción tubular,
inhibida por probenecid
• 10% filtración glomerular
• Vía biliar -> Nafcilina
• Saliva y leche materna 3-15%

22. REACCIONES ADVERSAS
TIPO REACCIÓN Fx PRINCIPAL
RESPONSABLE
ALÉRGICOS
Anafilaxia
Urticaria
Anemia hemolítica
Enfermedad suero
0.01 %
0.5 %
rara
rara
Penicilina G
EXANTEMA CUTANEO 1 – 5 % Ampicilina, amoxacilina,
piperacilina
GASTROINTESTINALES
Diarrea
Colitis pseudomembranosa
10 %
rara
Ampicilina
HEPÁTICOS
Aumento transaminasa Aumento fosfatasa
alcalina
rara Oxacilina, cloxacilina,
ampicilina, carbenicilina

23. REACCIONES ADVERSAS
TIPO REACCIÓN Fx PRINCIPAL
RESPONSABLE
RENALES
Nefritis intersticial
Cistitis hemorrágica
2 %
Penicilina G, Ampicilina
meticilina
HEMATOLÓGICAS
Anemia hemolítica
Neutropenia
Disfunción plaquetaria
rara
1 %
1 %
Penicilina G
Ampicilina, nafcicilina,
cloxacilina; piperacilina,
carbenicilina, ticarcilina
NEUROLÓGICAS
Convulsiones
Hiperreflexia
Mioclonia
Desorientación
rara
Penicilina G, carbenicilina,
ticarcilina

24. REACCIONES ADVERSAS
TIPO REACCIÓN Fx PRINCIPAL
RESPONSABLE
ALTERACIONES ELECTROLÍTICAS
Sobrecarga de Na+
Hipokalemia
Hiperkalemia
Variable Penicilina G; carbenicilina;
ticarcilina; piperacilina

25. REFERENCIAS

26. POR SU ATENCIÓN