TEMA 9 SIMPATICOMIMÉTICOS Y SIMPATICOLÍTICOS



Inervación simpática y parasimpática
SISTEMAS DE NEUROTRANSMISIÓN




RESPUESTA DE LOS ÓRGANOS EFECTORES A IMPULSOS NERVIOSOS
AUTÓNOMOS



   -   Mayoría de casos el SNPS y SNS se comprtan como antagonistas
       fisiológicos. Si un sistema inhibe cierta función el otro generalmente
       la aumenta
   -   La mayoría de órganos recibe información de los 2 sistemas SNS y
       SNPS.
   -   A veces sus actividades pueden ser complementarias, ejp: función
       sexual masculina, el SNPS estimula la erección y el SNS estimula la
       eyaculación.

TRANSMISIÓN ADRENÉRGICA

Neurona preganglionar         Ach ( transmisión colinergica)
Neurona postganglionar        NA (Transmisión Adrenérgica) (ppal nt)
SÍNTESIS DE NA:

Tirosina -------› DOPA -------› Dopamina -------› NA



RECEPTORES ADRENÉRGICOS

Receptores α (α1 α2 )
Receptores β (β1 , β2 ,β3 )

α1 y β1 son Postsinápticos

α2y β2, son sobretodo Extrasinápticos, pero también Presinápticos (α2
inhibe liberación de NA y β2 la estimula) y también son postsinápticos.

β 3 localizado en tej. Adiposo.



EFECTOS α

α1 Postsináptico
   - VC
   - ↑ Resist. Periférica
   - ↑ P sanguínea
   - Midriasis
   - Inhibición lib. Insulina
   - Contrac. Musc. Liso ( g.i, g.u. y bronquial)

β1 Postsinápticos
   - Taquicardia
   - ↑ Lipolisis
   - ↑ Inotropismo

α2 Presináptico
   - Inhibe lib. de insulina

β2 Presinápticos y Extrasináptico
   - Vd
   - Broncodilatación
   - ↑ lib. de insulina
   - ↓Resist. Periférica
-   Relajación musc. Liso uterino y g.i.

β3( t. adiposo) :↑ Lipolísis




FCOS SIMPATICOMIMÉTICOS
( De acción directa, indirecta y mixta)

DE ACCIÓN DIRECTA: Actúan al unirse a R adrenérgicos

α1: Fenilefrina, Dopamina, Metoxamina, Nafazolina
β1: Dobutamina
β2: Salbutamol, Terbutalina, Ritodrina, Fenoterol
β1, β2: Isoproterenol, Orciprenalina
α1, β1, β2: Adrenalina, NA

Fcocinética: ( Adrenalina, NA, Dobutamina, e Isoproterenol) No se
administral v. oral porque se destruyen por el jugo gástrico y en el hígado.
No atraviesan la BHE. Metabolismo rápido y efectos breves.

Usos
   - α1: CONGESTIÓN NASAL Y OCULAR
   - Fenilefrina ( Midriático de accion no tan prolongada como los
     colinérgicos)
   - β2 Selectivos: ASMA
   - Adrenalina subcutánea: SHOCK ANAFILÁCTICO
   - Ritodrina: PARTO PREMATURO
   - Dobutamina: INSUFICIENCIA CARDÍACA ASOCIADA A
     CARDIOPATÍA ISQUÉMICA
   - Anestésicos locales + Adrenalina: En cirujía de nariz y boca porque
     facilitan la visualización debido a la vasoconstricción que producen. Y
     aumentan la duración de la anestésia.

E.I.

   -   A nivel CV: Alteraciones en el ritmo casrdíaco, Extrasístoles,
       taquicardia, arritmias.
   -   Accidentes cerebrovasculares, ↑P arterial
   -   Inducción a la Angina de pecho
   -   Alteraciones nerviosas ( Miedo, ansiedad e intranquilidad)
DE ACCIÓN INDIRECTA: Inducen lib de NA ó inpiden su liberación

      -   Tiramina: Estimula lib. de NA
      -   Cocaína: Inhibe su recaptación presináptica

Tienen efectos centrales

DE ACCIÓN MIXTA: Actúan tanto en los R como en la neurona presináptica
liberando NA endógena.

      -   Efedrina
      -   Anmetaminas

A nivel de SNC:
- ↓ Sensación de hambre y cansancio
- Euforia
- Antagonizan a los depresores centrales

A nivel CV:
- ↑ Pa
- Taquicardia

Estimulan el centro respiratorio

USOS
-Síndrome del niño hipercinético ( Dextroanfetamina) ( Paradójicamente en
niños producen efecto sedante).
-Enuresis nocturna ( Efedrina)

E.I

-Alteraciones del ritmo cardiaco ( Extrasístoles y taquicardias)
-Alteraciones nerviosas ( Insomnio, irritabilidad, cefaleas)
-Dependencia psíquica y física .

OBSERVACIONES
  - Comprobar la dosis y la via de administración
  - Vigilar repetidamente Pa y pulso
-   Por vía i.v. evitar la extravasación ( necrosis de la zona)
   -   Vigilar la aparición de vómitos, dolor de cabeza y visión borrosa
   -   Vigilar color y Tª de miembros inferiores
   -   No utlizar soluciones si hay alteraciones de coloración




FCOS SIMPATICOLÍTICOS

Fármacos que bloquean la respuesta producida por la estimulación de los
receptores adrenérgicos
                                    Bloqueo de
                                    receptores
Mecanismo de acción

                                  Impiden
                                  neurotransmisión


   SIMPATICOLÍTICOS α. BLOQUEO COMPETITIVO

   -Bloqueo   alfa1 mayor que alfa2 : FENOXIBENZAMINA
   -Bloqueo   de alfa1 igual a alfa2 : FENTOLAMINA Y ERGOTAMINA
   -Bloqueo   selectivo alfa 1: PRAZOSÍN
   -Bloqueo   selectivo alfa 2: YOHIMBINA



   ACCIONES FARMACOLÓGICAS

   -↓ Resistencia periferica             Hipotensión postural



   - ↓ Retorno venoso                      Taquicardia refleja


   -   ↑ Aumento de la motilidad intestinal




USOS

Hipertensión arterial : PRAZOSÍN
Enfermedad vascular periférica
Ataque agudo de migraña: ERGOTAMINA ( por su acción vasoconstrictora
de la musc. Lisa vascular por otros mecanismos)

E.I.

Hipotensión postural
Dolor de cabeza
Taquicardia y palpitaciones
Hipermotilidad gastrointestinal
Hipersecrección gastrointestinal



   SIMPATICOLÍTICOS β. BLOQUEO COMPETITIVO

                                               ACEBUTOLOL
Bloqueantes β1 (Cardioselectivos)              ATENOLOL
                                               METOPROLOL
                                               PRACTOLOL



                                                    PROPANOLOL
                                                    PINDOLOL
Bloqueantes β1 y β2 (No selectivos)                 ALPRENOLOL
                                                    SOTANOLOL
                                                    TIMOLOL




ACCIONES DE LOS β-BLOQUEANTES

   -   A nivel CV: ↓Frecuencia cardiaca,↓ Fuerza de contracción y
       ↓Parterial.
   -   ↑ Tono bronquial
   -   ↑ Tono de la musculatura uterina
   -   ↓Presión intraocular



USOS
Angina de pecho
Arritmias
Hipertensión arterial
Jaquecas
 Temblor
 Ansiedad
 Glaucoma

 E.I. β-BLOQUEANTES

 I.Cardíaca
 Bradicardia
 Hipotensión arterial
 Nauseas estreñimiento
 Extremidades frías
 Hipoglucemia
 Insomnio, pesadillas
 Intranquilidad
 Impotencia
 Cefaleas




 BLOQUEANTES ALFA Y BETA: LABETALOL

 Es bloqueante β1 cardioselectivo y bloqueante α1.
 Por su acción bloqueante α1 disminuye las resistencias periféricas y la
 tensión arterial y por su acción bloqueante β1 disminuye la frecuencia
 cardíaca.
 Se usa como antihipertensivo.
 BLOQUEANTES DE LA NEURONA ADRENÉRGICA

 Son fármacos que actúan en las terminaciones nerviosas inhibiendo las
 respuestas producidas por la estimulación de las fibras simpáticas.

 Inhibidores de la SÍNTESIS de NA

              Tirosina                DOPA
Tirosina                   DOPA                   Dopamina       Dopamina NA
            Hidroxilasa              Decarboxilasa               βhidroxilasa




    α-metil-p-tirosina
                                   α-metildopa                    Disulfirán
                                   Carbidopa
                                   Benseracida
Inhibidores de la Captación de NA

Presináptica: Cocaína. Imipramina y anfetamina
Postsinaáptica: Fenoxibenzamina, corticosterona

Inhibidores del metabolismo de NA

ICOMT(Inhibidores de la catecol-orto-metiltransferasa): Entacapona
IMAO: Tranilcipromina y Selegilina



OBSERVACIONES

-Medir pulso y Pa antes y despúes del tratto. Si hay disminución excesiva:
reajustar dosis.
-Comprobar color y Tª de extremidades: frialdad ó color violáceo avisar al
medico
-Si aparece insominio administrar antes de la noche
-Comprobar la glucemia en diabéticos
-No retirada brusca de tratto: Efectos indeseables cardíacos.
SNPS ------
              <

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  • 1.
    TEMA 9 SIMPATICOMIMÉTICOSY SIMPATICOLÍTICOS Inervación simpática y parasimpática
  • 2.
    SISTEMAS DE NEUROTRANSMISIÓN RESPUESTADE LOS ÓRGANOS EFECTORES A IMPULSOS NERVIOSOS AUTÓNOMOS - Mayoría de casos el SNPS y SNS se comprtan como antagonistas fisiológicos. Si un sistema inhibe cierta función el otro generalmente la aumenta - La mayoría de órganos recibe información de los 2 sistemas SNS y SNPS. - A veces sus actividades pueden ser complementarias, ejp: función sexual masculina, el SNPS estimula la erección y el SNS estimula la eyaculación. TRANSMISIÓN ADRENÉRGICA Neurona preganglionar Ach ( transmisión colinergica) Neurona postganglionar NA (Transmisión Adrenérgica) (ppal nt)
  • 3.
    SÍNTESIS DE NA: Tirosina-------› DOPA -------› Dopamina -------› NA RECEPTORES ADRENÉRGICOS Receptores α (α1 α2 ) Receptores β (β1 , β2 ,β3 ) α1 y β1 son Postsinápticos α2y β2, son sobretodo Extrasinápticos, pero también Presinápticos (α2 inhibe liberación de NA y β2 la estimula) y también son postsinápticos. β 3 localizado en tej. Adiposo. EFECTOS α α1 Postsináptico - VC - ↑ Resist. Periférica - ↑ P sanguínea - Midriasis - Inhibición lib. Insulina - Contrac. Musc. Liso ( g.i, g.u. y bronquial) β1 Postsinápticos - Taquicardia - ↑ Lipolisis - ↑ Inotropismo α2 Presináptico - Inhibe lib. de insulina β2 Presinápticos y Extrasináptico - Vd - Broncodilatación - ↑ lib. de insulina - ↓Resist. Periférica
  • 4.
    - Relajación musc. Liso uterino y g.i. β3( t. adiposo) :↑ Lipolísis FCOS SIMPATICOMIMÉTICOS ( De acción directa, indirecta y mixta) DE ACCIÓN DIRECTA: Actúan al unirse a R adrenérgicos α1: Fenilefrina, Dopamina, Metoxamina, Nafazolina β1: Dobutamina β2: Salbutamol, Terbutalina, Ritodrina, Fenoterol β1, β2: Isoproterenol, Orciprenalina α1, β1, β2: Adrenalina, NA Fcocinética: ( Adrenalina, NA, Dobutamina, e Isoproterenol) No se administral v. oral porque se destruyen por el jugo gástrico y en el hígado. No atraviesan la BHE. Metabolismo rápido y efectos breves. Usos - α1: CONGESTIÓN NASAL Y OCULAR - Fenilefrina ( Midriático de accion no tan prolongada como los colinérgicos) - β2 Selectivos: ASMA - Adrenalina subcutánea: SHOCK ANAFILÁCTICO - Ritodrina: PARTO PREMATURO - Dobutamina: INSUFICIENCIA CARDÍACA ASOCIADA A CARDIOPATÍA ISQUÉMICA - Anestésicos locales + Adrenalina: En cirujía de nariz y boca porque facilitan la visualización debido a la vasoconstricción que producen. Y aumentan la duración de la anestésia. E.I. - A nivel CV: Alteraciones en el ritmo casrdíaco, Extrasístoles, taquicardia, arritmias. - Accidentes cerebrovasculares, ↑P arterial - Inducción a la Angina de pecho - Alteraciones nerviosas ( Miedo, ansiedad e intranquilidad)
  • 5.
    DE ACCIÓN INDIRECTA:Inducen lib de NA ó inpiden su liberación - Tiramina: Estimula lib. de NA - Cocaína: Inhibe su recaptación presináptica Tienen efectos centrales DE ACCIÓN MIXTA: Actúan tanto en los R como en la neurona presináptica liberando NA endógena. - Efedrina - Anmetaminas A nivel de SNC: - ↓ Sensación de hambre y cansancio - Euforia - Antagonizan a los depresores centrales A nivel CV: - ↑ Pa - Taquicardia Estimulan el centro respiratorio USOS -Síndrome del niño hipercinético ( Dextroanfetamina) ( Paradójicamente en niños producen efecto sedante). -Enuresis nocturna ( Efedrina) E.I -Alteraciones del ritmo cardiaco ( Extrasístoles y taquicardias) -Alteraciones nerviosas ( Insomnio, irritabilidad, cefaleas) -Dependencia psíquica y física . OBSERVACIONES - Comprobar la dosis y la via de administración - Vigilar repetidamente Pa y pulso
  • 6.
    - Por vía i.v. evitar la extravasación ( necrosis de la zona) - Vigilar la aparición de vómitos, dolor de cabeza y visión borrosa - Vigilar color y Tª de miembros inferiores - No utlizar soluciones si hay alteraciones de coloración FCOS SIMPATICOLÍTICOS Fármacos que bloquean la respuesta producida por la estimulación de los receptores adrenérgicos Bloqueo de receptores Mecanismo de acción Impiden neurotransmisión SIMPATICOLÍTICOS α. BLOQUEO COMPETITIVO -Bloqueo alfa1 mayor que alfa2 : FENOXIBENZAMINA -Bloqueo de alfa1 igual a alfa2 : FENTOLAMINA Y ERGOTAMINA -Bloqueo selectivo alfa 1: PRAZOSÍN -Bloqueo selectivo alfa 2: YOHIMBINA ACCIONES FARMACOLÓGICAS -↓ Resistencia periferica Hipotensión postural - ↓ Retorno venoso Taquicardia refleja - ↑ Aumento de la motilidad intestinal USOS Hipertensión arterial : PRAZOSÍN Enfermedad vascular periférica
  • 7.
    Ataque agudo demigraña: ERGOTAMINA ( por su acción vasoconstrictora de la musc. Lisa vascular por otros mecanismos) E.I. Hipotensión postural Dolor de cabeza Taquicardia y palpitaciones Hipermotilidad gastrointestinal Hipersecrección gastrointestinal SIMPATICOLÍTICOS β. BLOQUEO COMPETITIVO ACEBUTOLOL Bloqueantes β1 (Cardioselectivos) ATENOLOL METOPROLOL PRACTOLOL PROPANOLOL PINDOLOL Bloqueantes β1 y β2 (No selectivos) ALPRENOLOL SOTANOLOL TIMOLOL ACCIONES DE LOS β-BLOQUEANTES - A nivel CV: ↓Frecuencia cardiaca,↓ Fuerza de contracción y ↓Parterial. - ↑ Tono bronquial - ↑ Tono de la musculatura uterina - ↓Presión intraocular USOS Angina de pecho Arritmias Hipertensión arterial
  • 8.
    Jaquecas Temblor Ansiedad Glaucoma E.I. β-BLOQUEANTES I.Cardíaca Bradicardia Hipotensión arterial Nauseas estreñimiento Extremidades frías Hipoglucemia Insomnio, pesadillas Intranquilidad Impotencia Cefaleas BLOQUEANTES ALFA Y BETA: LABETALOL Es bloqueante β1 cardioselectivo y bloqueante α1. Por su acción bloqueante α1 disminuye las resistencias periféricas y la tensión arterial y por su acción bloqueante β1 disminuye la frecuencia cardíaca. Se usa como antihipertensivo. BLOQUEANTES DE LA NEURONA ADRENÉRGICA Son fármacos que actúan en las terminaciones nerviosas inhibiendo las respuestas producidas por la estimulación de las fibras simpáticas. Inhibidores de la SÍNTESIS de NA Tirosina DOPA Tirosina DOPA Dopamina Dopamina NA Hidroxilasa Decarboxilasa βhidroxilasa α-metil-p-tirosina α-metildopa Disulfirán Carbidopa Benseracida
  • 9.
    Inhibidores de laCaptación de NA Presináptica: Cocaína. Imipramina y anfetamina Postsinaáptica: Fenoxibenzamina, corticosterona Inhibidores del metabolismo de NA ICOMT(Inhibidores de la catecol-orto-metiltransferasa): Entacapona IMAO: Tranilcipromina y Selegilina OBSERVACIONES -Medir pulso y Pa antes y despúes del tratto. Si hay disminución excesiva: reajustar dosis. -Comprobar color y Tª de extremidades: frialdad ó color violáceo avisar al medico -Si aparece insominio administrar antes de la noche -Comprobar la glucemia en diabéticos -No retirada brusca de tratto: Efectos indeseables cardíacos.
  • 10.