Vademecum 2011

VADEMÉCUM
FARMACOTERAPÉUTICO
DEL ECUADOR 2011
Tercera edición
www.saluddealtura.com/vademecum/

Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011
Tercera edición
Autoridades:
David Chiriboga Ministro de Salud Pública
Augusto Barrera Alcalde Metropolitano de Quito
Bart Uyttendaele Representante Residente CTB - Ecuador
Jean-Jacques Bastien Agregado de Cooperación al Desarrollo - Embajada de Bélgica
Edición y coordinación general:
Carlos Durán S.
Edición:
José LuísVivanco.
Juan Herteleer.
Javier López.
Jaime Flores L.
Revisores:
María Elena Caiza (Centro N1 - MSP): SalesdeRehidrataciónOral; Richard Douce (HospitalVoz
Andes Quito): Antirretrovirales; Patricia Granja (Instituto de Salud Pública - PUCE) y Ximena
Pozo (Fundación Jersey): Analgésicos opioides/Tratamiento del dolor y otros síntomas en cui-
dados paliativos; Ximena Gavilanez (Universidad San Francisco de Quito): Antagonistas de
la vitamina K; Fernanda Acosta y Juan Carlos Maldonado (Universidad Central del Ecuador):
Medicamentosdeusooftálmico; Consuelo Meneses (CIATOX): Manejodeintoxicaciones; Ibeth
Valcarcelp(ProgramadeControldeTuberculosis-MSP):Antituberculosos;GabrielaSantacruz
(Latinomedical): Medicamentosdeusodermatológico.
Tiraje: 6000
Esta impresión se realizó con el financiamiento del Colegio Médico de Pichincha,
2010 - 2012.
ISBN: 978-9942-9956-2-9
Impresión:
Gráficas Amaranta
Versalles N17-109 y Santiago
Tel: (593-2) 2549310
Quito - Ecuador
Sitio web: www.saluddealtura.com/vademecum/
Correo electrónico: vademecum@esemf.com
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otra persona implicada en la preparación o publicación de este trabajo, garantizan que la totalidad de la in-
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obtenidos del uso de esta información.
Como citar este texto:
Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011.Tercera edición. Quito: Sociedad Ecuatoriana de Me-
dicina Familiar; 2011: página inicial – página final.
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quiere autorización escrita de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar - SEMF, de conformidad al convenio
decooperaciónconlaI.MunicipalidaddelDistritoMetropolitanodeQuito.Estapublicaciónnopuedeserutilizada
con fines comerciales ni publicitarios.
Esta publicación se acabó de imprimir en febrero 2011

III
CONTENIDO
Presentación................................................................................................................... 1
Carta de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar................................ 3
Carta del Colegio Médico de Pichicha.................................................................. 5
Introducción................................................................................................................... 7
Posología y adaptación de la posología........................ 7
Interacciones............................................................................8
Principales isoenzimas citocromo P450 (tabla)........... 9
Efectos adversos...................................................................10
Tratamiento de anafilaxia..................................................10
Utilización de medicamentos durante el embarazo.11
Utilización de medicamentos durante la lactancia..12
Intoxicación medicamentosas.........................................13
Medicamentos para el botiquín de emergencia.......15
Información importante acerca del vademécum............................................17
1. SISTEMA CARDIOVASCULAR .........................................................................20
1.1 Medicamentos en insuficiencia cardíaca.....................................................20
1.1.1 Glucósidos digitálicos................................................................................21
1.2. Antianginosos.......................................................................................................22
1.2.1 Nitratos...........................................................................................................22
1.2.2 Otros fármacos utilizados en angina pectoris..................................23
1.3. Antiarrítmicos.......................................................................................................24
1.3.1 Antiarrítmicos supraventriculares........................................................25
1.3.2. Antiarrítmicos para arritmias ventriculares y
supraventriculares...............................................................................................25
1.3.3 Antiarritmicos ventriculares....................................................................26
1.4. Antihipertensivos................................................................................................27
1.4.1 Beta bloqueadores.....................................................................................28
1.4.2 Bloqueadores de los canales de calcio................................................31
1.4.2.2. Dihidropiridinas......................................................................................30
1.4.3 Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.............33
1.4.4. Antagonistas de los receptores de angiotensina II.......................36
1.4.5 Inhibidores de la renina............................................................................37
1.4.6. Bloqueadores alfa adrenérgicos...........................................................37
1.4.7. Antihipertensivos centrales..................................................................38
1.4.8 Antihipertensivos combinados............................................................39
1.4.9 Agentes que actúan sobre el músculo liso arteriolar.....................41
1.5. Diuréticos...............................................................................................................43
1.5.1 Diuréticos tiazídicos y similares.............................................................43
1.5.2 Diuréticos de asa.........................................................................................44
1.5.3 Diuréticos ahorradores de potasio.......................................................45
1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión..........................................46
1.7 Hipolipemiantes...................................................................................................47
1.7.1 Fibratos...........................................................................................................47
1.7.2 Recinas de intercambio aniónico..........................................................48
1.7.3 Estatinas.........................................................................................................49
1.7.4 Ezetimiba.......................................................................................................51

IV
1.7.5 Otros agentes hipolipemiantes....................................................... 51
1.7.6. Hipolipemiantes combinados........................................................ 51
1.8. Antiagregantes plaquetarios.................................................................... 53
1.8.1. Ácido acetilsalicílico........................................................................... 53
1.8.2. Tienopiridinas...................................................................................... 54
1.8.3 Antagonistas de los receptores de la glucoproteina IIb-IIIa.. 54
1.9 Anticoagulantes.............................................................................................. 55
1.9.1. Antagonistas de la vitamina k......................................................... 55
1.9.2. Heparinas................................................................................................ 56
1.9.3. Inhibidores de la trombina............................................................... 58
1.10 Antihemorrágicos........................................................................................ 59
1.10.1. Fitomenadiona (vitamina k).......................................................... 59
1.10.2 Protamina sulfato ............................................................................ 59
2. APARATO GASTROINTESTINAL................................................... 60
2.1 Medicamentos para la patología gastroduodenal................................. 60
2.1.1 Fármacos inhibidores de la secreción de ácido gástrico........ 62
2.1.1.1 Antihistaminicos H2................................................................... 62
2.1.1.2 Inhibidores de la bomba de protones................................. 64
2.1.1.3 Prostaglandinas........................................................................... 67
2.1.2 Antiácidos............................................................................................... 68
2.1.2.2 Antiácidos combinados............................................................ 69
2.1.3 Miscelaneos: sulcralfato y simeticona.......................................... 69
2.2 Espasmolíticos................................................................................................ 71
2.2.1. Anticolinérgicos................................................................................... 71
2.2.1 Espasmolíticos musculotrópicos.................................................... 72
2.3 Medicamentos para patología hepática y biliar................................. 73
2.3.1. Fármacos para el tratamiento de cálculos biliares de
colesterol............................................................................................................ 73
2.3.2 Fármacos colagógos, coleréticos y hepatotrópicos................. 73
2.3.3 Terapia hepática.................................................................................... 74
2.4 Antieméticos.................................................................................................... 75
2.4.1 Procinéticos............................................................................................ 75
2.4.2 Agonistas de los receptores 5HT3................................................. 76
2.4.3 Antagonistas de los receptores 5HT4........................................... 77
2.5 Laxantes............................................................................................................ 78
2.5.1 Laxantes osmóticos............................................................................. 78
2.5.2 Laxantes de contacto.......................................................................... 79
2.5.3 Laxantes rectales.................................................................................. 80
2.6 Medicamentos para el manejo de la diarrea....................................... 81
2.6.1 Sales de rehidratación oral................................................................ 81
2.6.2 Adsorbentes y astringentes.............................................................. 83
2.6.3 Probióticos............................................................................................... 83
2.6.4 Inhibidores del tránsito intestinal................................................... 84
2.6.5 Otros antidiarreicos............................................................................. 84
2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias del intestino........ 85
2.8 Tratamiento de hemorroides.................................................................... 86
3. SISTEMA UROGENITAL .............................................................. 87
3.1 Fármacos para el tratamiento de patologías de vejiga................... 87
3.2 Medicamentos para hiperplasia prostática benigna....................... 88
3.2.1 Bloqueadores alfa1.............................................................................. 88

V
3.2.2 Inhibidores de la 5 alfa reductasa.................................................89
3.3 Medicamentos para el tratamiento de disfunción eréctil................90
3.3.1 Alprostadil (prostaglandina E1)......................................................90
3.3.2 Inhibidores de la 5 fosfodiesterasa...............................................90
4.APARATORESPIRATORIO..................................................................92
4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar
obstructiva crónica (EPOC)......................................................................................92
4.1.1 Anticolinergicos...........................................................................................95
4.1.2 Simpaticomiméticos .................................................................................95
4.1.3 Combinados.................................................................................................96
4.1.4 Metilxantinas................................................................................................97
4.1.5 Corticoides inhalatorios...........................................................................98
4.1.6 Antagonistas de los receptores de leucotrienos.............................99
4.2 Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes............................................101
4.2.1 Antitusígenos............................................................................................... 96
4.2.2 Mucolíticos y expectorantes............................................................. 102
4.2.2.1 Derivados de la cisteina............................................................ 102
4.2.2.2 Bromhexina................................................................................... 102
4.2.2.3 Dornasa alfa.................................................................................... 102
4.2.2.3 Otros mucolíticos y espectorantes............................................102
4.3 Descongestionantes....................................................................................... 104
5 DOLOR E INFLAMACIÓN.................................................................108
5.1. Analgésicos-antipiréticos............................................................................. 108
5.1.2. Salicilatos...................................................................................................109
5.2 Antiinflamatorios No Esteroidales (AINEs)................................................112
5.2.1 Derivados arilacéticos ............................................................................114
5.2.2 Derivados arilpropiónicos ....................................................................116
5.2.3 Derivados indolaceticos ........................................................................117
5.2.4 Derivados oxicames ...............................................................................117
5.2.6 Inhibidores selectivos de COX2 ...........................................................118
5.3 Analgésicos opioides........................................................................................120
5.4 Combinados .......................................................................................................124
5.5 Antagonistas opioides ....................................................................................127
5.6 Tratamiento del dolor y otros síntomas
en cuidados paliativos.....................................................................................128
5.7 Medicamentos para el tratamiento de afecciones
osteoarticulares..................................................................................................130
5.7.1 Medicamentos para el tratamiento de
artritis reumatoide ..................................................................................130
5.7.2 Medicamentos para el tratamiento de la gota.............................131
5.7.2 Misceláneos...............................................................................................133
6. SISTEMA NERVIOSO.......................................................................134
6.1 Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos ...........................................................134
6.1.1 Benzodiazepinas..................................................................................... 134
6.1.1.1 Antagonistas de benzodiazepinas...........................................137
6.1.2 Fármacos afines a las benzodiazepinas...................................138
6.2 Antipsicóticos .................................................................................................... 139
6.2.1 Derivados de la butirofenona ............................................................ 140
6.2.2 Antipsicóticos atípicos ...........................................................................141

VI
6.3Antidepresivos.....................................................................................................143
6.3.1 Antidepresivos tricíclicos, afines e IRSS............................................143
6.3.2 Sales de litio ...............................................................................................150
6.4 Antiparkinsonianos ..........................................................................................152
6.4.1 Levodopa + inhibidores.........................................................................152
6.4.2 Agonistas dopaminérgicos...................................................................153
6.4.3 Entacapone.................................................................................................154
6.4.4 Inhibidores de la monoaminooxidasa..............................................155
6.4.5 Anticolinérgicos ......................................................................................156
6.4.6 Amantadina................................................................................................156
6.4.7 Combinados ..............................................................................................157
6.5 Antiepilépticos ...................................................................................................158
6.6 Antimigrañosos .................................................................................................165
6.7 Antihistamínicos ...............................................................................................169
6.8 Inhibidores de la colinesterasa ....................................................................173
6.9 Fármacos para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer .......174
6.10 Estimulantes centrales...................................................................................176
7. SISTEMA HORMONAL....................................................................178
7.1 Glucocorticoides................................................................................................178
7.2 Fármacos para patología tiroidea..............................................................183
7.2.1 Hormonas tiroideas .................................................................................183
7.2.2 Fármacos antitiroideos ..........................................................................184
7.2.3 Yodo ..............................................................................................................185
7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinología de la reproducción.186
7.3.1 Estrógenos..................................................................................................186
7.3.2 Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno .........188
7.3.3 Inhibidores de la aromatasa.................................................................190
7.3.4 Progestagenos.........................................................................................190
7.3.5 Estroprogestativos..................................................................................193
7.3.5.1 Anticonceptivos orales.................................................................195
7.3.5.2 Anticonceptivos parenterales....................................................196
7.3.5.3 Terapia de reemplazo hormonal................................................196
7.3.6 Andrógenos y esteroides anabólicos................................................197
7.3.7 Antiandrógenos........................................................................................199
7.3.8 Varios ............................................................................................................200
7.3.8.1 Gonadotropinas..............................................................................200
7.3.8.2 Gonadorelina y análogos.............................................................201
7.3.8.3 Antagonistas de gonadorelina..................................................202
7.3.8.3 Antagonistas de la dopamina....................................................203
7.4 Antidiabéticos.....................................................................................................204
7.4.1 Insulina.........................................................................................................205
7.4.2 Metformina.................................................................................................207
7.4.3 Sulfamidas hipoglicemiantes...............................................................208
7.4.4 Glitazonas ...................................................................................................209
7.4.5 Inhibidores de la alpha glucosidasa..................................................210
7.4.6 Inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 .........................................210
7.4.7 Combinados..............................................................................................211
7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino....................213
7.6 Hipoglicemiantes ..............................................................................................216

VII
8.INFECCIONES..................................................................................218
8.1 Antibacterianos..................................................................................................218
8.1.1 Antibióticos beta lactámicos................................................................221
8.1.1.1 Penicilinas..........................................................................................221
8.1.1.2 Cefalosporinas................................................................................230
8.1.1.3 Carbapenémicos............................................................................234
8.1.1.4 Monobactamicos...........................................................................235
8.1.2 Macrólidos...................................................................................................236
8.1.2.3 Neomacrólidos: claritromicina y azitromicina......................227
8.1.3 Tetraciclinas................................................................................................238
8.1.4 Aminoglucósidos....................................................................................239
8.1.5 Glicopeptidos............................................................................................240
8.1.6 Lincosaminas.............................................................................................241
8.1.7 Oxazolidinonas.........................................................................................241
8.1.8 Quinolonas.................................................................................................242
8.1.9 Sulfonamidas antibacterianas ............................................................245
8.1.10 Antibacterianos urinarios...................................................................247
8.1.11 Otros: cloranfenicol...............................................................................248
8.1.12 Antituberculosos...................................................................................248
8.2 Antimicóticos.....................................................................................................252
8.2.1 Antibióticos antimicóticos....................................................................252
8.2.2 Equinocandinas........................................................................................253
8.2.3 Azoles antimicóticos ...............................................................................253
8.2.4 Terbinafina..................................................................................................255
8.3 Antiparasitarios..................................................................................................256
8.3.1 Antihelmínticos........................................................................................256
8.3.2 Antipalúdicos.............................................................................................257
8.3.3 Otros fármacos antiprotozoarios........................................................259
8.3.3.1 Derivados de los imidazoles.......................................................259
8.3.3.2 Derivados del nitrotiazol..............................................................261
8.4 Antivirales........................................................................................................... 262
8.4.1 Fármacos contra los herpes virus.......................................................262
8.4.2 Fármacos contra virus respiratorio....................................................263
8.4.3 Antirretrovirales........................................................................................264
8.4.4 Adefovir.......................................................................................................268
9. MEDICAMENTOS PARA USO TÓPICO............................................269
9.1 Medicamentos de uso dermatológico.......................................................269
9.1.1 Antiinfecciosos..........................................................................................269
9.1.2 Corticoides tópicos..................................................................................275
9.1.3 Medicamentos para inflamación y dolor.........................................279
9.1.4 Miscelaneos................................................................................................281
9.1.5 Medicamentos para el tratamiento de acné..................................284
9.1.5.1 Retinodes......................................................................................284
9.1.5.2 Antibióticos..................................................................................287
9.1.5.3 Otros productos para el acné................................................287
9.2 Medicamentos de uso oftálmico.................................................................289
9.2.1 Antiinfecciosos..........................................................................................289
9.2.1.1 Antibióticos..................................................................................290
9.2.1.2 Antivirales.....................................................................................290
9.2.2 Antiinflamatorios y antialérgicos.....................................................291
9.2.3 Descongestionantes.............................................................................293

VIII
9.2.4 Medicamentos para el glaucoma.....................................................293
9.2.4.1 Betabloqueadores...................................................................293
9.2.4.2 Inhibidores de la anhidrasa carbónica.............................294
9.2.4.3 Agonistas colinérgicos...........................................................294
9.2.4.4 Análogos de las prostaglandinas.......................................294
9.2.4.5 Alfa agonistas............................................................................294
9.2.4.6 Combinados...............................................................................294
9.2.5 Midriáticos- ciclopégicos.....................................................................294
9.2.6 Lágrimas artificiales...............................................................................295
9.2.7 Agentes de apoyo diagnósticos........................................................295
9.3 Anestésicos tópicos y locales........................................................................296
10FÓRMULASLÁCTEASPARASUSTITUCIÓNDELACTANCIAMATER-
NA.......................................................................................................280
11.MISCELANEOS...............................................................................308
11.1 Medicamentos usados para la obesidad.................................................308
11.2 Medicamentos usados en la dependencia a la nicotina....................310
11.3Relajantesmusculares....................................................................................311
11.4 Medicamentos que actúan en la musculatura uterina.......................313
11.5 Bifosfonatos.......................................................................................................315
11.6 Anticolinérgicos...............................................................................................317
ÍNDICEDEPRINCIPIOSACTIVOS........................................................319
ÍNDICE DE NOMBRES COMERCIALES................................................324

1
Presentación
Los medicamentos son elementos esenciales para la atención de salud. El
gran número de medicamentos pone en riesgo su manejo racional por
parte de los prescriptores quienes se enfrentan frecuentemente ante una
gama de posibilidades terapéuticas y esto requiere de conocimientos
sólidos para evaluar la mejor relación beneficio/riesgo/costo para cada
caso. En este escenario la selección de los medicamentos debe conllevar
un enfoque científico y racional, y el acceso a información válida e
imparcial con la finalidad de optimizar la terapéutica y sus resultados en
términos de salud.
El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador constituye por tanto un
aporte de gran valor al fomento de las buenas prácticas de prescripción,
poniendo al alcance de los prescriptores un compendio de información
técnica e imparcial de los medicamentos en base al Cuadro Nacional
de Medicamentos Básicos, adicionalmente su estructura y formato
favorecen la consulta de manera rápida y objetiva.
A la vez, estimula la prescripción de los medicamentos genéricos, y alerta
contra el uso indebido de medicamentos, que podrían ser peligrosos en
ciertas condiciones, como el embarazo y la lactancia, o contra ciertas
combinaciones de principios activos, sin racionalidad científica.
El vademécum, además de ser un instrumento técnico que facilita la
toma de decisiones y favorece la prescripción racional con un criterio
de costo-efectividad, sin lugar a duda contribuirá a la política de
medicamentos del país, que prioriza el acceso a medicamentos efectivos
y seguros. Se complementa con otros instrumentos y acciones como las
normas y protocolos de atención, que fortalecen el trabajo en redes y la
ampliación de la oferta de servicios de salud, alineada a la firme voluntad
del Ministerio de Salud Pública de revitalizar la Atención Primaria en el
país.
La presente edición, se suma a un conjunto de acciones que contribuyen
con las políticas del Ministerio de Salud Pública para fortalecer el Sistema
Nacional de Salud, desde un modelo que da prioridad a la población y
garantiza su derecho de acceder a servicios de salud de calidad.
Quito, Febrero del 2011
Dr. David Chiriboga Allnutt
MINISTRO DE SALUD PÚBLICA DEL ECUADOR

3
Carta de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar
La Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar – SEMF, presenta a Ustedes
la tercera edición del Vademécum Farmacoterapeútico del Ecuador para
el año 2011.
El legado del Proyecto Salud de Altura se ve reflejado en la acogida que
ha tenido esta obra, tanto en su versión papel como electrónica, entre los
usuariosprescriptorescumpliendoconelobjetivodebrindarinformación
pertinente, técnica e independiente sobre los medicamentos que se
expenden en el mercado ecuatoriano.
La Sociedad pretende con esta publicación fortalecer el rol del Ministerio
de Salud Pública como ente rector del Sistema Nacional de Salud y
mejorar las competencias médicas a través de la información de los
medicamentos, con el fin de lograr una prescripción racional de los
mismos.
La Sociedad reconoce el apoyo del Colegio Médico de Pichincha para
continuar con el trabajo de actualización e impresión de la obra. A
futuro esperamos contar con más colaboradores para continuar con
la actualización de esta publicación, con el objetivo de brindar una
herramienta que incida en la calidad de la atención médica.
Quito, Febrero del 2011
Dr. Galo Sánchez del Hierro.
Presidente
Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar.

5
Carta del Colegio Médico de Pichincha
Estimado(a) prescriptor(a):
Durante el 2009 el Colegio Médico de Pichincha -como parte de los
procesos de educación médica continua y autoformación propuestos
por la Comisión Científica- financió la impresión de 5.000 ejemplares
de la segunda edición del Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador,
dentro del marco de un Convenio suscrito entre esta entidad, y la
Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar.
Esta valiosa herramienta fue entregada sin ningún costo a todos los
afiliados al CMP y distribuida en varios escenarios académicos del país.
Una vez más nos complacemos en entregar a usted el Vademécum
Farmacoterapéutico del Ecuador 2011. Esta tercera edición, financiada
en su totalidad por Colegio Médico de Pichincha, refleja el compromiso
de la Directiva 2010-2012 con aquellas estrategias y herramientas que
mejoren el acceso a información relevante, ética y útil para la práctica
médica.
El arduo trabajo del equipo editor ha permitido la actualización de la
obra, la inclusión de nuevos capítulos y un diseño iconográfico que
aspira identificar de mejor manera los medicamentos que corresponden
al Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos.
Esperamos que el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador
2011 contribuya a la mejor toma de decisiones en su práctica clínica
diaria, quedamos además, en espera de sus sugerencias y aportes que
permitirán el mejoramiento continuo de esta obra.
Atentamente,
Dr. Iván Riofrío Mora
PRESIDENTE COLEGIO MÉDICO DE PICHINCHA
2010 - 2012

7
Introducción
POSOLOGÍA Y ADAPTACIÓN DE LA POSOLOGÍA
La sensibilidad de los órganos diana y la respuesta farmacológica puede
presentar grandes variaciones interindividuales; se presentan en el
vademécum las posologías promedio, las cuales deberían ser adaptadas
acorde la persona. A continuación se menciona algunos datos generales
respecto a la adaptación de la posología en relación con la edad, cuadro
clínico, interacciones y perfil genético.
Edad:
-En recién nacidos el metabolismo y excreción de fármacos es muy lento,
sin embargo se normaliza durante los primeros meses. La sensibilidad de
los órganos diana en un neonato puede diferir mucho de la respuesta
en adultos. Obviamente el peso corporal juega un rol fundamental
sobre la acción esperada de un medicamento administrado a una
dosis determinada. La posología específica para pacientes pediátricos
únicamente se menciona para fármacos de uso frecuente en este grupo
etáreo; hasta el momento no existe ninguna fórmula válida de conversión
de la posología del adulto para aplicación en pacientes pediátricos.
-Enadultosmayoreslasensibilidaddelosórganosdianasehamodificado,
en la mayoría de los casos esta aumentada. El metabolismo de la mayoría
de moléculas esta enlentecido; sin embargo, es la disminución de la
excreción renal lo más llamativo en este grupo etáreo. La creatinina
plasmática en adultos mayores a menudo aparenta ser normal a pesar
de poseer una función renal disminuida debido a que la producción
de creatinína es menor en razón de una masa muscular reducida en
comparación con la vida adulta. Es posible realizar una evaluación
aproximada de la disminución de la función renal en adultos mayores
mediante el cálculo del clearance de creatinina acorde a la siguiente
fórmula:
Clearance de creatinína (en ml/min)=
(140 – edad en años) x peso corporal en kg
72 x creatinína sérica (mg / 100 ml)
En mujeres, el valor obtenido se multiplica por 0,85.
Con el fin de medir la función renal también se puede utilizar la tasa de
filtrado glomerural a través de la fórmula MDRD (Modification of Diet in
Renal Disease):
Tasa de filtrado glomerural (ml/min/1.73m2)= 186 x creatinina sérica x
edad
En mujeres, el valor calculado se multiplica por 0,742.
En personas de raza negra, el valor calculado se multiplica por 1,21.
Cuadro clínico: Durante un proceso patológico pueden ocurrir cambios
tantoenlasensibilidaddelosórganosdianacomoenlabiodisponibilidad
del principio activo en el organismo.

8
Enpacientesquepadecendeinsuficienciarenalsedebetenerprecaución
debido a la posibilidad de que el fármaco se elimine a una velocidad
menor a la “normal”. Aquellos fármacos que son casi o completamente
eliminados por vía renal y cuya acumulación puede ser peligrosa son
descritos en el texto.
En pacientes con alteraciones de la función hepática puede disminuir la
velocidad de metabolización de ciertos fármacos. Sin embargo, es difícil
predecir en que grado ocurrirá.
También en pacientes con diversos procesos patológicos, ej. insuficiencia
cardiaca, puede ser necesario adaptar la posología pero no existen reglas
generales claras al respecto.
INTERACCIONES
Las interacciones entre fármacos pueden tratarse de interacciones de origen
farmacodinámico o farmacocinético. Estas últimas suceden a expensas
del metabolismo de los fármacos a nivel hepático, en donde juega un
rol primordial la inhibición o inducción de las isoenzimas del complejo
citocromo P450 (CYP). Las isoenzimas CYP involucradas en el metabolismo
de fármacos de uso cotidiano y que resultan importantes en el ser humano
son CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4. La tabla Isoenzimas
del complejo citocromo P450, sustratos principales, inhibidores e inductores,
menciona las potenciales interacciones entres fármacos metabolizados por
el complejo citocromo. El texto refiere contantemente a esta tabla.
Interacciones entre medicamentos, alimentos, alcohol o plantas
medicinales también pueden suceder. Los alimentos pueden ejercer
influencia sobre mecanismos de absorción de fármacos. Ciertos
componentes presentes en el zumo de toronja pueden, por medio de
la inhibición de CYP3A4, incrementar la biodisponibilidad de algunos
fármacos como ciertos antagonistas de los canales de calcio, estatinas,
cisaprida, ciclosporina, benzopiazepinas p.e. midazolam y triazolam. Las
interacciones ente alcohol y sustancias farmacológicas pueden ocurrir a
nivel farmacocinético (p.e. acelerando o disminuyendo el metabolismo
hepático del fármaco) o farmacodinámico (p.e. efecto incrementado
sobre el sistema nervioso central).
En el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador se mencionan
únicamente las interacciones que estimamos poseen relevancia en la
práctica clínica diaria. En algunos de estos casos esta contraindicada
la administración simultánea de fármacos que interactúan entre sí. Sin
embargo, en muchas situaciones solo se requiere ajustar la dosis de uno
o ambos medicamentos, además de realizar un estricto control clínico
del paciente. Se debe tener en cuenta, principalmente, las interacciones
en las cuales están involucrados fármacos cuyo margen tarapéutico-
tóxico es estrecho, ej. fármacos antiepilépticos, glucósidos cardiácos,

9
SubstratosInhibidoresInductores
CYP1A2Clozapina,cafeína,duloxetina,imipramina,olanzapina,rasagilina,ropinirol,
teofilina,tizanidina
Cimetidina,ciprofloxacina,fluvoxamina,
ticlopidina
Barbitúricos,carbamazepina,fenitoína,
omeprazol,primidona,rifabutina,
rifampicina,humodecigarrillo
CYP2C8Repaglinida,rosiglitazonTrimetoprimRifampicina
CYP2C9fenitoína,fluvastatina,farmacosantiinflamatoriosnoesteroidales,
S‑warfarina
Amiodarona,cimetidina,fenilbutazona,
fluconazol,fluvoxamina,isoniazida,
miconazol,sulfametoxazol,zafirlukast
Barbitúricos,carbamazepina,fenitoína,
primidona,rifampicina,ritonavir
CYP2C19Citalopram,clomipramina,diazepam,esomeprazol,fenitoina,lansoprazol,
omeprazol,pantoprazol,proguanil
Cimetidina,esomeprazol,fluoxetina,
fluvoxamina,omeprazol,ticlopidina
Fenobarbital,fenitoina
CYP2D6– Antiarrítmicos:flecainida,propafenona,mexiletina
– Antidepresivos:amitriptilina,clomipramina,desipramina,duloxetina,
imipramina,nortriptilina,paroxetina,venlafaxina
– Antipsicoticos:aripiprazol,haloperidol,risperidon,zuclopentixol
– bloqueantesbeta:metoprolol,timolol
– Otros:codeína,dextrometorfano,tramadol
Amiodarona,bupropiona,cimetidina,
duloxetina,fluoxetina,quinidina,
paroxetina,propafenona,ritonavir,
terbinafina
Noseconoce
CYP3A4– antiarrítmicos:amiodarona,disopiramida,lidocaina,quinidina
– antiinfecciosos:claritromicina,efavirenz,eritromicina,fluconazol,
itraconazol,ketoconazol,nevirapina,inhibidoresdelaproteasa
– benzodiacepínas:alprazolam,diazepam,midazolam,triazolam
– Antagonistasdelcalcio:dihidropiridinas,diltiazem,verapamil
– Estatinas:atorvastatina,simvastatina
–Otros:alfentanil,aprepitant,aripiprazol,budesonida,buspirona,
carbamazepina,ciclosporina,cisaprida,dexametasona,dihidroergotamina,
eletriptan,ergotamina,etinilestradiol,everolimus,haloperidol,imatinib,
irinotecan,metadon,metilprednisolona,pimozida,quetiapina,reboxetina,
sibutramina,sildenafil,sirolimus,solifenacina,tacrolimus,tadalafil,teofilina,
tramadol,trazodona,vardenafil,vincristina
Amiodarona,cimetidina,ciprofloxacina,
claritromicina,diltiazem,eritromicina,
fluconazol,fluoxetina,fluvoxamina,
imatinib,itraconazol,ketoconazol,
norfloxacina,zumodetoronja,
inhibidoresdelaproteasa,,verapamil.
Aprepitant,barbitúricos,
carbamazepina,efavirenz,fenitoína,
nevirapina,oxcarbazepina,primidona,
rifabutina,rifampicina,SaintJohn’s
wort,topiramato
Tabla.-IsoenzimasdelcomplejocitocromoP450,sustratosprincipales,inhibidoreseinductores

10
anticoagulantes derivados de la cumarina, ciertos antibióticos. Se
procura aún más precaución cuando trata de pacientes adultos mayores,
niños, insuficientes renales o hepáticos.
Predisposición genética: Con frecuencia ocurren variaciones de tipo
genético a nivel de las enzimas metabolizadoras del complejo citocromo
P450, el tipo de variabilidad genética que ocurre con más frecuencia son
polimorfismos de un solo nucleótido, se han descrito polimorfismos de las
isoenzimas CYP2D6, CYP2C9 y CYP2C19, las cuales están involucradas en
el metabolismo de algunos fármacos, ver tabla. También pueden ocurrir
variaciones genéticas en las bombas de intercambio de sustancias a nivel
de las membranas celulares y en receptores implicados en la interacción
fármaco – órgano diana.
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos a medicamentos son a menudo leves. Sin embargo,
existe la posibilidad de reacciones que puedan tener un desenlace grave
ofatal.Enestevademécumsemencionaúnicamentelosefectosadversos
más importantes y frecuentes. Cuando estos han motivado retiros del
mercado farmacéutico en otros países o fuertes restricciones de uso por
parte de agencias reguladoras, el Vademécum Farmacoterapéutico del
Ecuador coloca este tipo de advertencias de manera muy visible bajo la
sección Alerta, identificables en recuadro negro.
Tratamiento de anafilaxia
Los medicamentos pueden provocar reacciones anafilácticas o
anafilactóideas. Ejemplos de algunos de ellos son el ácido acetilsalicílico,
penicilinas, cefalosporinas, medios de contraste, anestésicos locales,
AINEs. Las reacciones cruzadas también son posibles, p.e. entre
penicilinas y cefalosporinas. Los ß‑bloqueantes pueden agravar el curso
de una reacción anafiláctica y contrarrestar la respuesta a epinefrina.
Cuando se produce una reacción anafiláctica (enrojecimiento de la piel,
urticaria, comezón) es indispensable un control cuidadoso del paciente
con el objetivo de dilucidar si su vida esta compromedida o no.
Cuandolavidadelpacientecorrepeligro(dificultadrespiratoriaohipotensión)
laEpinefrina(adrenalina)eslapiedraangulareneltratamiento.Seprefiere
la inyección intramuscular antes que la inyección subcutánea debido a que
estavíadeadministraciónpresentamejorabsorciónencasodehipotensión.
Laviaintravenosaesutilizadaúnicamenteencasodecolapsocardiovascular
y, preferiblemente, bajo la supervisión de un equipo especializado. Para su
administración, primero se debe diluir la solución de epinefrina (1/10000)
e inyectar lentamente, en la medida de lo posible bajo monitoreo cardiaco.
La dosis de epinefrina es:
• Adultos: 0,2 a 0,5 ml de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía
intramuscular

11
• Niños: 0,01 ml/kg de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía intramuscular
(max. 0,3 ml).
Si no existe mejoría clínica significativa y/o en los parámetros
cardiovasculares se puede administrar una segunda dosis de epinefrina
luegode5minutos.Conlaadministracióndeestemedicamentoesposible
que se produzcan efectos adversos como isquemia cardíaca, trastornos
del ritmo cardíaco y crisis hipertensiva. Sin embargo, la administración
intramuscular puede reducir en mucho este tipo de efectos adversos.
Cuando se presenta urticaria, edema y/o comezón, es recomendable la
administración parenteral u oral de un antihistamínico H1, su efecto sobre
la hipotensión y broncoespasmo es mínimo. La solución inyectable de
difenhidramina para administración intramuscular es una muy buena
alternativa. La administración intravenosa no se recomienda debido al
riesgo de hipotensión. Hay quienes recomiendan la administración de un
antihistamínico H2 en caso de una reacción generalizada.
La administración parenteral o intramuscular de un corticosteroide,
p.e. hidrocortisona 250mg o metilprednisolona 125mg permite reducir
la duración de una reacción anafiláctica y evitar un empeoramiento
posterior. Su efecto es apreciable algunas horas luego de la
administración. Si la situación no es grave y los síntomas se limitan a la
piel, la administración via oral de un corticosteroide y eventualmente la
de un antihistamínico H1 oral o parenteral, es suficiente. En este tipo de
situaciones la administración de epinefrina no tiene sentido.
Si la presentación clínica viene acompañada de broncoespasmo se
puede administrar un agonista Beta 2.
UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS DURANTE EL EMBARAZO.
La inocuidad de un medicamento administrado durante el período de
gestación no puede ser garantizada de manera absoluta. Para pocos
medicamentos se ha podido demostrar incuestionablemente un efecto
nocivo sobre el feto. Sin embargo, para la mayoría de medicamentos la
situación respecto de su toxicidad durante este período no es clara. Para
ciertos principios activos existe clara evidencia de efectos nocivos en
animales, pero esto no siempre es reproducible en seres humanos.
Existenmuchosreportesaisladosdeposiblesmalformacionesproducidas
por la administración de medicamentos durante el embarazo pero en la
mayoría de los casos no son concluyentes puesto que 2 a 4% de nacidos
vivos de mujeres que no tomaron ningún tipo de sustancia durante
el embarazo presentan algún tipo de malformación. Otra situación a
tomar en cuenta es que especialmente en el caso de medicamentos de
reciente introducción en el mercado se conoce muy poco respecto de su
toxicidad en el embarazo humano.

12
La insuficiente cantidad de información de ninguna manera se
constituye en una razón para prescribir medicamentos con más facilidad
o tranquilidad a mujeres gestantes. Si la administración del fármaco
realmente es imperiosa, se debe considerar detenidamente las ventajas
y desventajas para la madre y el niño; además se recomienda escoger
medicamentos con probada trayectoria, largo tiempo en el mercado y
que estén permitidos para administración durante el embarazo. Buenos
ejemplos de medicamentos que cumplen estos criterios son paracetamol
en caso de fiebre y dolor o penicilinas en caso de infecciones por
gérmenes sensibles.
Para ciertos medicamentos administrados durante el primer trimestre
del embarazo (exactamente desde el octavo día hasta la octava semana
luego de la concepción) existe riesgo comprobado de malformaciones
(teratogenicidad), entre ellos los inhibidores de la enzima convertidora
de la angiotensina, los antagonistas de los receptores de la angiotensina
II, antiepilépticos, fármacos antitumorales, anticoagulantes derivados
de la cumarina, hormonas sexuales, misoprostol, retinoides, talidomida,
vitamina A.
Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo algunos
medicamentos pueden generar trastornos en el crecimiento, trastornos
funcionales y/o toxicidad para órganos específicos. Se trata p.e. de los
inhibidoresdelaenzimaconvertidoradelaangiotensiaylosantagonistas
de los receptores de la angiotensina II, aminoglucósidos, anticoagulantes
derivados de la cumarina, ß‑bloqueadores, antiinflamatorios no
esteroides, salicilatos, tetraciclinas, fármacos antitiroideos. Se ha
notificado problemas neonatales poco tiempo después del nacimiento
con la administración de antidepresivos de diferentes clases al final del
embarazo.
En este Vademécum se mencionan los medicamentos para los cuales se ha
comprobado un efecto nocivo o existen fuertes argumentos. El hecho de no
mencionar efectos adversos durante el embarazo no significa, de ninguna
manera, que su seguridad esta comprobada. En la versión en-línea de este
vademécum (www.saluddealtura.com/vademecum/) al igual que en la
digital (CD-Rom) se puede acceder fácilmente a la clasificación de riesgo
durante el embarazo de todos los medicamentos.
UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS DURANTE LA LACTANCIA.
La administración de ciertos medicamentos con demostrada toxicidad
orgánica intrínseca están contraindicados, p.e. aminoglucósidos y
citostáticos. Sin embargo, se puede administrar la mayoría de los fármacos
en el período de lactancia siempre y cuando exista clara indicación para
hacerlo, se adapten las dosis y se observe al niño cuidadosamente. Es
importante continuar con la lactancia materna, cuando sea posible.

13
Al igual que el acápite anterior, las versiones on-line y digital del
vademécum brindan información más detallada acerca de la seguridad
de la administración durante este período de todos los medicamentos
contenidos en esta publicación.
INTOXICACIÓN MEDICAMENTOSA
Los medicamentos como agentes de intoxicación son frecuentes,
ocupan la tercera causa de morbilidad por intoxicaciones en Ecuador y
aproximadamente el 1% de la consulta en salas de emergencia de los
hospitales generales y de especialidad. Para su manejo y notificación,
Ecuador dispone de dos Centros de Información Toxicológica,
CIATOX en Quito y CITOX en Guayaquil. Estos centros están
disponibles las 24 horas del día para brindar asesoramiento en caso
de intoxicaciones de todo tipo:
Sus números de contacto son los siguientes:
- 1800 - veneno (836366)
- (02) 2905162 Quito
- (04) 2451022 Guayaquil
Los Centros de Información Toxicológica se constituyen en herramientas
de apoyo para el manejo de intoxicaciones; a través de una línea
telefónica directa brindan una respuesta profesional inmediata a quien
lo solicita.
Manejo Inicial del Paciente Intoxicado:
Las intoxicaciones de tipo agudo son una emergencia que dependiendo
de la dosis y la toxicidad de la sustancia, pueden comprometer
gravamente las funciones vitales del individuo.
SoporteVital:Enprimerlugarsedebeevaluarlasfuncionesvitales,estabilizar
al paciente a través de las medidas clásicas de apoyo que sean necesarias.
Se debe investigar y tratar de manera inmediata y efectiva la alteración de la
conciencia debido a hipoglicemia, intoxicación por monóxido de carbono u
opiáceos. Actuación similar se procura en el caso de convulsiones, síntoma
frecuente en intoxicaciones por múltiples agentes.
El A, B, C, D del soporte vital es mandatorio conocerlo ante situaciones
de emergercia:
vía Aérea
Ventilación y Oxigenación (B del ingles breathing=
respiración)
Circulación
D estaDo Mental

14
Confirmacion Diagnóstica y gravedad de la intoxicación: Ambos aspectos
son evaluados en base a la información obtenida en la anamnesis, en base
a la cual se obtendrá información respecto al tipo de fármaco o sustancia
comprometida, la supuesta cantidad, el tiempo de exposición, la vía de
ingreso y la posible asociación con otras sustancias como el alcohol. Es
importante señalar que la anamnesis puede dar información no confiable
y por ende llevar a subestimar la gravedad de la situación. La información
obtenida del examen clínico también es relevante. Sin embargo, la ausencia
de síntomas puede ser engañosa. En caso de intoxicación intencional es
mandatorio la evaluación psiquiátrica urgente.
Técnicas para contrarrestar la resorción gastrointestinal: No existen
estudios controlados randomizados respecto a las siguientes
recomendaciones, todas se basan en consensos de expertos.
• El Carbón activado es un adsorbente que no debe ser administrado de
manera rutinaria, si no únicamente luego de sopesar las ventajas y los
riesgos posibles. La administración de carbón activado en intoxicaciones
debidasaalcoholes,litioohierronoesútildebidoaquelaadsorcióndeestos
compuestos es mínima. El carbón activado es administrado a la dosis de 1g/
kg de peso, alcanza su efecto máximo cuando es administrado dentro de la
primera hora luego de la intoxicación, sin embargo no se puede excluir un
posible efecto positivo cuando es administrado más tarde, dentro de las 2
primeras horas de exposición. Las contraindicaciones para la administración
de carbón activado son las siguientes: alteración de la conciencia, riesgo
de aspiración o daños en el tracto gastrointestinal, por ejemplo luego de
la ingestión de cáusticos. En un medio hospitalario se puede administrar el
carbón activado vía sonda gástrica. No se debe realizar lavado gástrico con
carbón activado.
• El lavado gástrico no es considerado un procedimiento de rutinaria. Se
debe tomar en cuenta factores como la gravedad de la intoxicación, la
probabilidad que el lavado gástrico elimine una cantidad clínicamente
importante del tóxico (lo cual entre otros depende del tiempo desde la
ingestión) y los posibles riesgos del procedimiento (ej. aspiración, trauma
de esófago). Cuando se lo realiza es importante aspirar el contenido
gástrico y envasarlo, ya que es una muestra importante para el análisis
toxicológico.
• Las prácticas de inducción del vómito, uso de catárticos y laxantes son
controversiales y han caído en desuso.
Administracióndeunantídoto:Laadministracióndeantídotosespecíficos
generalmente no esta recomendado en un servicio de salud de primer
nivel, salvo el uso de glucosa y glucagón en casos de sobredosis con
hipoglicemiantes y naloxona en intoxicaciones con derivados opioides.
Un hospital debe disponer de una serie de antídotos, la lista de agentes
debe ser elaborada de preferencia bajo el asesoramiento de los centros
de toxicología.
CIATOX está en la capacidad de proveer antídotos y agentes
descontaminantes sin ningún costo; entre los principales disponibles

15
se encuentran: nitrito de sodio para intoxicación por cianuro, carbón
activado (ver 2.6.2 Adsorbentes y astringentes), tierra de Fuller para
intoxicación con plaguicidas (paraquat), permanganato de potasio
para intoxicación por fósforo blanco (diablillos) y azul de metileno para
metahemoglobinemia.
MEDICAMENTOS PARA EL BOTIQUÍN DE EMERGENCIA
No es fácil establecer cual es la composición ideal de un botiquín de
emergencia. La elección depende en gran parte de la experiencia
personal. Serán diferentes las exigencias de un medico cuyo consultorio
se encuentre cerca de un hospital que dispone de un servicio de
emergencias bien establecido que las de un médico que trabaja a gran
distancia de un servicio de estas características.
En la tabla a continuación, se propone una lista de medicamentos para
el botiquín de emergencia de un médico de atención primaria. La lista
propone únicamente un producto de una lista mayor de medicamentos
disponibles, por supuesto no excluye la elección de otro medicamento. Por
último, siempre es útil tener a disposición jeringuillas y agujas, un catéter
periférico, una cámara espaciadora e incluso una solución para perfundir.
Propuesta para la composición del maletín de emergencia de un
médico de atención primaria.
AINEs - diclofenaco amp. 75 mg/3 ml (i.m.)
Analgésico
‑ paracetamol vía oral
‑ morfina amp. 10 mg/ ml (s.c. ‑ i.m. ‑ i.v.)
Antiagregante
- ácido acetilsalicílico
comprimido efervescente de +/- 300 mg
Antianginoso - dinitrato de isosorbida, sublingual 5 mg
Antiarrítmico ‑ verapamil amp. 5 mg/2 ml (i.v. lenta)
Antibiótico
‑ ampicilina 1 g (i.m.)
‑ cefuroxima 750 mg (i.m. - i.v.)
Anticolinérgico - atropina amp. 0,5 mg/ml (i.v.)
Antiemético - metoclopramida amp. 10 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.)
Antiepiléptico ‑ diazepam amp. 10 mg/2 ml (i.v. o rectal)
Antihistaminico H1
- Difenhidramina 50 mg/ml (i.m.)
Antipsicótico - haloperidol amp. 5 mg/1 ml (i.m.)
Ansiolítico - benzodiazepina oral
Broncodilatador
‑ salbutamol inhalador
‑ bromuro de ipratropio inhalador
Corticosteroide
‑ metilprednisolona amp. 125 mg/2 ml (i.m. o i.v.) y
compr. 32 mg
‑ betametasona 0,5 mg/ml
Diurético - furosemida amp. 20 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.)
Hiperglicemiante
‑ glucagón 1 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.)
‑ glucosa amp. 3 o 5 g/10 ml (i.v.)
Antagonista narcotic - naloxona amp. 0,4 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.)
Oxitócico - Oxitocina amp. 10 UI/1 ml (i.m. – i.v. lenta)
Simpaticomimético - epinefrina amp. 1 mg/1 ml (1/1.000)(i.m.)

17
INFORMACIÓN IMPORTANTE ACERCA DEL VADEMÉCUM
Los medicamentos en el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador
están organizados en 11 capítulos de acuerdo al sistema en el que ejercen
su acción principal. Los capítulos publicados en esta segunda edición
abarcan la mayoría de los medicamentos disponibles en el mercado
farmacéutico del Ecuador. Sin embargo, no constan en esta publicación
vacunas e inmunoglobulinas, inmunomoduladores e inmunosupresores,
agentes antitumorales, vitaminas y minerales y medicamentos de uso
oftálmico y ótico.
Los principios activos son nombrados acorde a su Denominación Común
Internacional. De cada principio activo se detalla el laboratorio fabricante,
forma farmacéutica, concentración, precio unitario y su pertenencia o no al
Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos, octava revisión (2011).
Los medicamentos han sido ordenos de acuerdo a dos criterios: presencia
en el mercado de uno o más genéricos, los cuales son ubicados en primer
lugar y; el costo, de menor a mayor. Ejemplo:
FF Clortalidona
Posología.
-HTA: 25 mg por las mañanas, si es ne-
cesario incrementar hasta 50 mg / dÍa.
-Edema:25 a 50 mg diarios en una sola
toma diaria.
CLORTALIDONANIFA(Nifa)Genérico
comprimido 50mg $0.12 CNMB
HIGROTON(Novartis)Comercial
comprimido 50mg $0.18
La pertenencia de un principio activo en la octava revisión del Cuadro
Nacional de Medicamentos Básicos se simboliza con una ESTRELLA
al inicio del nombre del medicamento; con las letras CNMB se detalla
la formulación específica ingresada al cuadro nacional. En principio, solo
se señala con las letras CNMB aquellos medicamentos disponibles como
genérico; solo en el caso de medicamentos disponibles únicamente como
comercial se coloca su pertenencia al cuadro.
Los precios unitarios de los medicamentos se obtuvieron en su mayoría
del listado de fijación de precios para medicamentos de consumo
humano producido por la Comisión Nacional de Fijación de Precios; sin
embargo, de algunos medicamentos no fue posible obtener el precio
desde la base mencionada. En estos casos los precios se obtuvieron
desde otras fuentes.
Con el fin de optimizar el espacio y la lectura, la presentación en el
vademécum de ciertos medicamentos ha sido modificada y resumida.

18
Ejemplo:
FF Amlodipina
Posología
HTA y angina de pecho, 5 a 10 mg/día en una sola dosis
Comprimido 5mg
GENÉRICO: CNMB $0.18.... ... $0.11
Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck (NOMBRES DE LABORATORIOS)

COMERCIAL: $0.19... ... $0.83
Amlibon, Nordipax, Goritel,Vasotop, Amlosyn, Raserpidin,
Ampliron,Vasonorm,Vasodil,Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc (NOMBRES COMERCIALES)
En esta presentación modificada se observa los medicamentos acorde
a la forma farmacéutica, luego se presenta un rango de precios, el
menor y el mayor dentro del grupo de los genéricos, igual trato reciben
las presentaciones comerciales. El precio menor corresponde al primer
laboratorio de la lista y el mayor, al último. Lo mismo ocurre con los
nombres comerciales.
En tres subgrupos de medicamentos no se presentan los precios:
antituberculosos, antimaláricos y antirretrovirales. Estos medicamentos
forman parte de programas nacionales del Ministerio de Salud Pública
que proveen medicamentos de forma gratuita.
Para ciertos principios activos reportados como posibles causantes de
reacciones adversas severas y que han motivado el retiro de la molécula de
mercados internacionales ha sido creada la sección Alerta, la cual indica
rápidamente sobre este riesgo a los profesionales. Todas las alertas están
sustentadas en base a documentación emitida por agencias reguladoras.
Más información puede ser solicitada a vademecum@esemf.com.
Con el fin de ubicar rápidamente un medicamento, genérico o comercial,
se ha previsto tres herramientas de búsqueda dentro de la publicación
impresa: la primera es una tabla de contenido que permite ubicar al
medicamento a través del grupo terapéutico en el que ejerce su acción,
la tabla de contenidos esta organizada conforme a los capítulos del
vademécum. La segunda herramienta es un índice de sustancias activas
(nombres genéricos) al final de la publicación y la tercera se trata de un
índice de nombres comerciales. En ambos índices los medicamentos
están ubicados en orden alfabético.
Vademécum en-linea
El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador puede ser consultado
a través de su versión en-linea en el sitio web www.saluddealtura.
com/vademecum/. La versión en internet ofrece una cómoda y rápida
forma de búsqueda de principios activos por su denominación común
internacional o por su nombre comercial, conserva la estructura básica
del texto impreso así como su información. Muestra de manera clara
Alertas para medicamentos con potencial para producir reacciones
adversas severas e información acerca de su potencial tóxico en
embarazo y lactancia.

19
VADEMÉCUM
FARMACOTERAPÉUTICO
DEL ECUADOR 2011
Tercera edición
Guía rápida
1. Sistema Cardiovascular
2. Aparato Gastrointestinal
3. Sistema Urogenital
4. Aparato Respiratorio
5. Dolor e inflamación
6. Sistema Nervioso
7. Sistema Hormonal
8. Infecciones
9. Medicamentos de uso
tópico
10. Leches de sustitución
11. Misceláneos

20 MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA
1. Sistema Cardiovascular

1.1Medicamentos en insuficiencia cardíaca
1.2 Antianginosos
1.3 Antiarrítmicos
1.4 Antihipertensivos
1.5 Diuréticos
1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión
1.7 Hipolipemiantes
1.8 Antiagregantes plaquetarios
1.9 Anticoagulantes
1.10 Antihemorrágicos
1.1 Medicamentos en insuficiencia cardíaca

Se utiliza los siguientes grupos terapéuticos en el tratamiento de la insu-
ficiencia cardíaca:
-Diuréticos (ver 1.5)
-Nitratos (ver 1.2.1)
-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ver 1.4.3)
-Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ver 1.4.4)
-Beta-bloqueadores (1.4.1)
-Glucósidos digitálicos
-Los síntomas producidos por la retención hidrosalina pueden con-
trolarse con diuréticos. Estos deben ser utilizados a la dosis terapéu-
tica más eficaz posible; con este fin, puede ser útil pesar regularmen-
te al paciente.
-En insuficiencia cardíaca crónica, el objetivo de la terapia con medi-
camentos es mejorar la calidad y esperanza de vida de los pacientes
con esta dolencia. La administración de un inhibidor de la enzima
convertidora de angiotensina en asociación a un beta-bloqueador
son medidas muy valiosas para lograr este objetivo. En aquellos pa-
cientes con insuficiencia cardíaca grave (NYHA 3-4) también puede
asociarse espironolactona, diurético antagonista de la aldosterona.
Los antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II) no es-
tán indicados a menos que los IECAs no se toleren (p.e. debido a tos).
En aquellos pacientes tratados con un IECA o un ARA II, en asociación
a la espironolactona, se recomienda seguir de cerca la función renal y
la concentración sérica de potasio.
-La utilidad de los derivados de los nitratos en el tratamiento de la
insuficiencia cardíaca crónica no es clara.
-Los glucósidos digitálicos no han probado reducir la mortalidad en
estos pacientes.

21MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA
1.1.1 GLUCOSIDOS DIGITALICOS
Indicaciones
-En caso de fibrilación auricular
para disminuir la frecuencia ven-
tricular.
-De uso limitado en el tratamiento
de insuficiencia cardíaca.
-Es probable que la metildigoxi-
na tenga similares características,
efectos adversos e interacciones
que digoxina; sin embargo, el he-
cho de poseer mayor experiencia
en el uso de digoxina vuelve injus-
tificable su uso.
Contraindicaciones
-Bloqueo Auriculo-Ventricular (A-V)
sobre todo grado II y III.
-Miocardiopatía obstructiva.
-Síndrome deWolff ParkinsonWhite.
Efectos Adversos
-Nausea y otras molestias gastroin-
testinales.
-Arritmias (extrasístoles ventricula-
res, taquicardia auricular con blo-
queo de la conducción A-V.).
-Síntomasneurológicos(entreotros
cansancio y trastornos visuales).
-El riesgo de efectos adversos se
incrementa cuando simultánea-
mente existe hipokalemia induci-
da por diuréticos.
Interacciones
-Resorción disminuida con la ad-
ministración simultanea de antiá-
cidos, secuestradores de ácidos
biliares y caolín.
-Sensibilidad aumentada por fár-
macos que disminuyen los niveles
séricos de potasio (diuréticos, cor-
ticosteroides).
-Aumento de las concentraciones
plasmáticas con la administración
simultanea de quinidina, verapa-
mil y amiodarona.
Cuidados Especiales
-Laresorcióndedigoxinaesincom-
pleta y variable. Es posible atribuir
estas diferencias a la presentación
galénica o a las interacciones.
-El umbral terapéutico es muy es-
trecho. Es indicado medir los nive-
les séricos de digoxina (rango de
normalidad entre 1 y 2 ng/ml e in-
cluso menos en adultos mayores).
-Se debe tomar en cuenta la
función renal del paciente an-
tes y durante el tratamiento con
glucósidos cardiacos. Si existe
evidencia de disminución de la
función renal se debe reducir la
dosis. En adultos mayores siem-
pre se debe disminuir la dosis.
-En el caso de intoxicación digitá-
lica severa puede ser necesario la
administración de anticuerpos an-
tidigoxina.
FF Digoxina
Posología
-Dosis de mantenimiento con fun-
ción renal normal: 0,25 mg por día.
-Dosis de carga (excepcionalmente):
0,75 mg por día durante tres días.
LANICOR (Roche) Comercial
comprimido 0.25mg $0.04 CNMB
█ Metildigoxina

LANITOP (Roche) Comercial
comprimido 0.10mg $0.03

22 ANTIANGINOSOS
1.2. Antianginosos

Se utilizan como antianginosos:
-Nitratos
-Beta bloqueadores (Ver 1.4.1.)
-Bloqueadores de los canales de calcio (Ver 1.4.2.)
Introducción
-En caso de episodios agudos de angina se administra nitratos vía su-
blingual.
-Para la terapia de mantenimiento se utiliza en primer lugar Beta blo-
queadores; sin embargo, nitratos y antagonistas de los canales de calcio
son también pueden ser utilizados.
-Los antianginosos no necesariamente poseen influencia sobre el pro-
nóstico (morbi-mortalidad) en afecciones coronarias estables, excepto
los Beta bloqueadores que en asociación con el ácido acetilsalicílico y las
estatinas poseen rol terapéutico en la prevención secundaria de infarto
de miocardio.
-Los pacientes que sufren de angina inestable deben ser monitorizados
continuamente; los beta-bloqueadores, nitratos, el ácido acetilsalicílico y
la heparina forman parte del tratamiento estándar. Los antagonistas de
los receptores de la glicoproteína IIb/IIIa y las tienopiridinas son igual-
mente utilizados.
1.2.1 NITRATOS
Indicaciones
-Angina de pecho.
-Insuficiencia ventricular izquierda.
-Crisis hipertensivas.
Contraindicaciones
-Hipotensión y shock.
-Infartodeventrículoderecho(ries-
go de deterioro hemodinámico).
Efectos Adversos
-Cefalea, sobretodo al inicio del
tratamiento.
-Hipotensión, especialmente
ortostática.
Embarazo y Lactancia
-No se conocen datos al respecto;
sin embargo, la mayoría de fabri-
cantes recomiendan no utilizarlos,
a no ser que el beneficio potencial
supere el riesgo.
Interacciones
-Riesgo de hipotensión con la ad-
ministración conjunta de otros
antihipertensivos, alcohol o inhi-
bidores de la 5-fosfodiesterasa:
sildenafil, tadalafil.

Cuidados Especiales
-Se debe aconsejar la administra-
ción de nitratos sublinguales en
posición sentada o acostada ya
que en dosis altas, pueden produ-
cir hipotensión, síncope y taqui-
cardia.
-El uso crónico de este tipo de
compuestos puede disminuir su
efectividad, sobre todo al con-
sumir altas concentraciones por
largo tiempo, como sucede con
los nitratos de acción prolongada
en preparados orales y cutáneos.
Se debe suspender momentánea-
mente la administración de los
mismos, alternativas son no con-
sumir la dosis nocturna o quitar el
parche durante algún tiempo cada
24 horas.
-Ninguno de los parches que tiene
como base a los nitratos pueden

23ANTIANGINOSOS
ser cortados en una o más partes,
a menos que el fabricante expresa-
mente lo permita.
FF Nitroglicerina
NITROGLICERINA (Abbott) Genérico
solución inyectable 10ml 5mg/ml $8.19 CNMB
NITROGLICERINA(Medisumi)Genérico
solución inyectable 10 ml 5mg/ml $10.51 CNMB
NITRODERMTTS-5(Novartis)Comercial
parche 5mg $1.86

NITRONALSPRAY(Roemmers)Comercial
spray sublingual 0.40mg $28.33
FF Mononitrato de Isosorbide
Posología.
Inicialmente 40 mg diarios divididos
en 2 tomas (10 mg/día en aquellos
que no han sido tratados previamen-
te con nitratos).
Max. 120 mg /día.
MONONITRATO DE ISOSORBIDE
(Genfar) Genérico
MONOBIDE (Rowe) Comercial

MEDOCOR (Roemmers) Comercial
ELANTAN (Grupo Farma) Comercial
MONOBIDE AP (Rowe) Comercial
ELANTAN LONG (Grupo Farma)
Comercial
1.2.2 OTROSFÁRMACOSUTILIZA-
DOS EN ANGINA PECTORIS
█ Trimetazidina
Introducción
-Trimetazidina es un fármaco an-
tianginoso que muestra un efecto
protector sobre la estructura y las
funciones del miocardio frente a
los efectos de la hipoxia, la isque-
mia o las perturbaciones metabó-
licas que deriven de ellas.
-En los casos en que los fármacos de
primera línea no pueden controlar
la angina, la trimetazidina puede
aliviarla de manera efectiva y segura.
Sin embargo, sus efectos sobre los
eventos cardiovasculares y la cali-
dad de vida son inciertos.
-Estudios han demostrado que
en angina de esfuerzo, la trime-
tazidina mejora la capacidad del
esfuerzo (trabajo total y duración
del esfuerzo medidos en bicicleta
ergométrica). En consecuencia,
la trimetazidina disminuye la fre-
cuencia de las crisis anginosas y el
consumo de nitratos.
Indicaciones
-Trimetazidina está indicada en el
tratamiento de la angina pectoris,
angina de esfuerzo, secuelas de in-
farto, vértigos y acúfenos debidos
a síndrome vestibular.
-En pacientes con miocardiopatías
graves de origen isquémico y so-
metidos a un tratamiento digitalo-
diurético, la trimetazidina dismi-
nuye el volumen cardíaco, mejora
la fracción de eyección y reduce la
disnea.
Posología.
20mgdosatresvecesaldía.Adminis-
trar en el momento de las comidas. El
tratamiento se debe prolongar por lo
menos dos meses.

VASTAREL (Servier) Comercial
tableta de liberación retardada 35mg $0.48

24 ANTIARRÍTMICOS
1.3. Antiarrítmicos

Introducción
-Lamayoríadelasarritmiasnonecesitantratamientofarmacológico,amenos
que provoquen importante deterioro hemodinámico o se trate de arrítmias
sintomáticas.
-Para el tratamiento de ciertas arrítmias y en pacientes bien seleccionados la
ablación por radiofrecuencia es eficaz.
-En arritmias supraventriculares, la utilización de antiarrítmicos se limita en
la mayoría de los casos al manejo de fibrilación auricular e interrupción de
episodios agudos de taquiarrítmias supraventriculares por reentrada (admi-
nistración intravenosa de adenosina o verapamilo) siempre que la estimula-
ción vagal ha fracasado. Las extrasístoles auriculares aisladas generalmente
no necesitan tratamiento.
-Los glucósidos digitálicos (ver 1.1.1) se pueden utilizar para enlentecer un
ritmo ventricular rápido; sin embargo los beta bloqueadores y algunos anta-
gonistas del calcio son más eficaces.
-En arrítmias ventriculares que comprometen la vida del paciente como la ta-
quicardia ventricular, los antiarrítmicos son menos eficaces que un desfibrila-
dor implantable y cumplen únicamente una función coadyuvante. Las extra-
sístoles ventriculares asintomáticas normalmente no ameritan tratamiento.
-Se indica anticoagulación especialmente en adultos mayores y en aquellos
con patología valvular o miocárdica concomitante.
-Los antiarrítmicos se clasifican desde el punto de visto clínico en:
-Antiarrítmicos supraventriculares
-Antiarrítmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares
-Antiarrítmicos ventriculares
Contraindicaciones
-Para la mayoría de los antiarrítmicos: insuficiencia cardiaca y trastornos
de la conducción auriculo-ventricular.
Efectos Adversos
-Efectos pro-arrítmicos con riesgo de torsades de pointes.
-Efecto inotrópico y dromotrópico negativo para la mayoría de antiarrít-
micos (raro para amiodarona)
Interacciones
-Riesgo incrementado de efectos indeseables en caso de asociación en-
tre antiarrítmicos.
-Riesgo incrementado de torsades de pointes cuando se asocian a cier-
tos medicamentos.
Cuidados Especiales
-La hipokalemia y otros trastornos iónicos pueden agravar el efecto arrit-
mogénico o disminuir la eficacia del tratamiento.
-Debido al estrecho margen terapéutico-tóxico de los antiarrítmicos es
necesaria una estricta vigilancia, ej. electrocardiograma, incluso puede
ser necesaria la determinación de concentraciones plasmáticas con la
administración de algunos antiarrítmicos (ej. lidocaína).

25ANTIARRÍTMICOS
1.3.1 antiarrítmicos supra-
ventricularES
-Adenosina es el tratamiento de
elección para el manejo de taqui-
cardia ventricular paroxística.
-Adenosina no es comercializada en
Ecuador.
-Verapamilo puede ser utilizado
para arritmias supraventriculares,
es analizado conjuntamente con
los otros bloqueadores de los ca-
nales de calcio en la sección 1.4.2.
1.3.2. antiarrítmicos para
arritmias ventricu-
lares y supraventri-
culares
Amiodarona y la mayoría de los
beta bloqueadores son clasifica-
dos como antiarrítmicos supra y
ventriculares. Los beta bloqueado-
res son tratados en 1.4.1.
FF Amiodarona

-La amiodarona pertenece a la cla-
se III de la clasificación de Vaughan
Williams.
Indicaciones
-Fibrilación y flutter auricular.
-Arrítmias ventriculares.
-Arritmias asociadas con el síndro-
me de Wolff Parkinson White.
Efectos Adversos
-Ver también 1.3
-Trastornos funcionales de la glán-
dula tiroides.
-Microdepósitos corneales (rever-
sible).
-Bradicardia.
-Toxicidad hepática.
-Alteraciones pulmonares intersti-
ciales.
-Neuritis.
-Fotosensibilidad y pigmentación.
-Mínimo riesgo de “Torsade de
pointes”.
-Flebitis periférica en administra-
ción intravenosa.
Contraindicaciones
-Ver también 1.3
-Bradicardia, bloqueo sino-atrial,
bloqueo AV o trastornos severos
de la conducción.
-Evitar la administración intrave-
nosa en falla respiratoria grave,
colapso circulatorio, hipotensión
severa.
Embarazo
-Amiodarona esta contraindica
durante todo el embarazo y se
debe interrumpir el tratamiento
varios meses antes de la concep-
ción. En el recién nacido puede
ocasionar hipotiroidismo y bra-
dicardia.
Interacciones
- Ver también 1.3
-Elevación de las concentraciones
plasmáticas de digoxina.
-Potencializa el efecto de anticoa-
gulante de warfarina.
-Amiodarona es un sustrato de
CYP3A4, posee capacidad de ge-
nerar interacciones tanto con in-
hibidores como inductores de esta
enzima. Amiodarona también es
un inhibidor de CYP2C9, CYP2D6
y CYP3A4, dando como resultado
mayores concentraciones plasmá-
ticas de aquellos principios activos
metabolizados por estas enzimas.
(Ver tabla Isoenzimas del complejo
citocromo P450 en la Introducción).
Cuidados Especiales
-Monitoreo de la función de la
glándula tiroides cada 6 meses.
-Control oftalmológico anual.
-Protección de la piel contra los
rayos UV.
-Amiodarona se elimina lentamen-
te (meses) luego de suspender su
uso, esta particularidad es espe-
cialmente importante en relación
a efectos adversos e interacciones
que se podrían presentar una vez
suspendido el medicamento

26 ANTIARRÍTMICOS
Posología.
-Vía oral: La primera semana hasta
600 mg/día, la segunda semana 400
mg/día, después 200 mg/día para
mantenimiento.
-Vía intravenosa, infusión: a través de
vía central administrar 5 mg/kg en 5 a
120minutosconmonitorizaciónelec-
trocardiográfica continua, se puede
continuar administración según res-
puesta, max. 1.2 gr en 24 horas.
-Víaintravenosa,bolo:300mgdiluidos
en 20-30 ml de dextrosa en agua al
5%,administrarenmínimo3minutos.
AMIODARONA (Mk) Genérico
AMIODARONA(LaSanté)Genérico
RITMOCARDIL (Bagó) Comercial

ATLANSIL (Roemmers) Comercial
solución inyectable 3ml 150mg $2.66 CNMB
CORDARONE (Sanofi) Comercial
1.3.3. Antiarrítmicos
ventriculares
Se trata de lidocaína y fenitoína
(antiepiléptico utilizado como an-
tiarrítmico de segunda elección, se
lo discute en la sección 6.3).
█ Lidocaína
Indicaciones
-Arrítmias ventriculares, especial-
mente luego de infarto de miocar-
dio.
-Anestesia local (ver 9.6.)
Efectos Adversos
-Ver también 1.3 y 9.6
-Vértigo y parestesias particular-
mente si la administración I.V. ha
sido muy rápida.
-Efectos sobre el sistema nervioso
que incluye confusión, depresión
respiratoria y convulsiones.
-Hipotensión y bradicardia.
-Se ha reportado reacciones de hi-
persensibilidad.
Contraindicaciones
-Ver también 1.3
-Porfiria
Interacciones
-Ver también 1.3
-La lidocaína es un sustrato de
CYP3A4, tiene la posibilidad de
interactuar con inhibidores e in-
ductores de esta enzima (ver tabla
Isoenzimas del Complejo Citocromo
P450 en la Introducción).
Cuidados Especiales
-La lidocaína luego de la adminis-
tración I.V. en bolo tiene un corta
duración de efecto (15 o 20 minu-
tos); si la infusión intravenosa no
esta lista se puede volver a admi-
nistrar en forma de bolo una o dos
ocasiones más, con una diferencia
no mayor a 10 minutos entre ad-
ministraciones.
-La administración de lidocaína re-
quiere monitorización electrocar-
diográfica continua.
Posología.
-Víaintravenosa,bolo:100mgadminis-
trados en pocos minutos seguido de
infusión a razón de 4 mg/minuto por
30 minutos, 2 mg/minuto las siguien-
tes 2 horas; luego 1 mg/minuto o me-
nos si la administración se prolonga
durante 24 horas
-Las especialidades farmacéuticas
se detallan en 9.6 Anestésicos Lo-
cales.

27ANTIHIPERTENSIVOS
1.4. Antihipertensivos
Se utiliza los siguientes fármacos para el tratamiento de hipertensión ar-
terial (HTA):
-Diuréticos (Ver 1.5.)
-Beta bloqueadores.
-Antagonistas de los canales de calcio.
-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
-Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII).
-Inhibidores de la Renina.
-Vasodilatadores
-Bloqueadores adrenérgicos.
-Antihipertensivos centrales.
Las combinaciones de antihipertensivos son mencionadas al final de este
capítulo.
Introducción
-La HTA es uno de los principales factores de riesgo de morbi-mortalidad
cardiovascular, cerebrovascular y renal. El manejo de la HTA se enmarca
en la valoración global del riesgo cardiovascular individual del paciente.
El riesgo cardiovascular individual se determina acorde a los criterios eu-
ropeos SCORE, los norteamericanos de Framingham o las tablas de valo-
ración de riesgo cardiovascular de la OMS para cada región del planeta.
Cuando el paciente presenta alto riesgo cardiovascular, el tratamiento
antihipertensivo debe ser enérgico y acompañarse de intervenciones so-
bre factores de riesgo como hiperlipidemia, diabetes, hábito tabáquico,
sobrepeso u obesidad, etc.
-Se debe excluir HTA secundaria, especialmente en casos de aparición
súbita o cuando el tratamiento instaurado no ha sido efectivo.
-En pacientes con riesgo cardiovascular global bajo, se iniciará el trata-
miento farmacológico solamente cuando la PA sistólica se encuentre so-
bre 140 mm Hg y la PA diastólica sobre de 90 mm Hg, siempre después
de haber aplicado modificaciones en el estilo de vida y de repetidas me-
diciones de la PA (durante varios meses). Se utiliza valores de corte para
hipertensión de 135 mm Hg / 85 mm Hg para monitorización ambulatoria
y 120 mm Hg / 70 mm Hg para medición nocturna.
-Cuando el diagnóstico de HTA es definitivo, se debe iniciar procurando
modificaciones en el estilo de vida que pueden efectivamente reducir las
cifras de tensión arterial y modificar el riesgo cardiovascular; entre otras,
la reducción moderada de peso, ejercicio prudente y regular, abandono
del hábito de fumar, limitación en el consumo de alcohol, disminución de
la ingesta de grasas saturadas, aumento de la ingesta de frutas y verduras
y, restricción moderada del consumo de sal.
-La decisión de instaurar un tratamiento farmacológico dependerá de
cuan importante es la elevación de la tensión arterial así como del riesgo
cardiovascular del paciente, la presencia o no de afectación orgánica, p.e.
nefropatía, retinopatía, hipertrofía ventricular izquierda; y comorbilida-
des, p.e. diabetes tipo II. En aquellos pacientes con riesgo C-V elevado o
cifras tensionales muy altas, se debe iniciar inmediatamente tratamiento
farmacológico conjuntamente con modificaciones del estilo de vida.

28 ANTIHIPERTENSIVOS
1.4.1 BETA BLOQUEADORES
Introducción
Algunas propiedades de los Beta
bloqueadores pueden ser impor-
tantes desde el punto de vista
clínico, entre ellas su cardioselecti-
vidad (selectividad beta 1), la acti-
vidad simpaticomimética intrínse-
ca, su característica hidrofílica y el
poder vasodilatador (p.e. a través
del bloqueo de receptores Alfa).
-Son cardioselectivos: atenolol, bi-
soprolol, metoprolol.
-Poseen actividad simpaticomimé-
tica intrínseca: acebutolol, carteo-
lol, celiprolol, pindolol; ninguno
disponible en Ecuador.
-Son hidrófilos: atenolol.
-Poseen la característica de produ-
cir vasodilatación: carvedilol.
Indicaciones
-Hipertensión: a dosis equivalen-
-Cinco clases de antihipertensivos reducen la morbilidad y/o mortalidad
en pacientes con HTA, estos son: diuréticos, Beta bloqueadores, inhibi-
dores de la enzima convertidora de la angiotensina, antagonistas de los
receptores de la angiotensina II y antagonistas del calcio.
-En la mayoría de los pacientes se debe iniciar tratamiento antihiperten-
sivo con un diurético tiazídico o un derivado en bajas concentraciones.
Ciertas características de algunos pacientes obligan a administrar otra
clase de medicamentos desde el inicio del tratamiento farmacológico,
p.e. un Beta bloqueador en pacientes que sufrieron previamente un in-
farto de miocardio o un IECA cuando simultáneamente hay insuficien-
cia cardíaca, infarto de miocardio, disfunción del ventrículo izquierdo y
micro o macroalbuminuria. Se administra ARAII cuando el uso de IECA
provoca tos seca e irritante.
-En determinadas ocasiones es necesario prescribir varios antihipertensi-
vos para llegar a una reducción satisfactoria de la PA.
-En pacientes mayores de 60 años es útil un tratamiento antihiperten-
sivo, incluso en HTA sistólica aislada, en este caso es importante evitar
una reducción rápida de la PA la cual podría provocar disminución en la
perfusión de órganos vitales.
-Normalmente se reduce la PA sistólica a 140 mm Hg y la PA diastólica
a 85 o 90 mm Hg. El objetivo puede ser aún mas bajo en pacientes con
diabetes y en aquellos con insuficiencia renal.
-No esta claro si los trastornos lipídicos, provocados por ciertos antihiper-
tensivos, implican a largo plazo mayor riesgo para el paciente con HTA.
Efectos Adversos
-El efecto adverso de todos los antihipertensivos (especialmente de los
beta bloqueadores alfa adrenérgicos) es la disminución excesiva de la PA,
pudiendo presentar hipotensión ortostática.
-Se debe tomar en cuenta en pacientes adultos mayores la posibilidad de
hipoperfusión cerebral, renal y coronaria, y se debe evitar de cualquier
manera una disminución marcada y rápida de presión a estos niveles.
Interacciones
-La disminución excesiva de la PA, sobre todo ortostática, es un problema
real en todo tratamiento antihipertensivo y puede empeorar al combinar
varios antihipertensivos o al asociar nitratos.
-Los antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) pueden disminuir el efecto
de la mayoría de los fármacos antihipertensivos.

29ANTIHIPERTENSIVOS
tes probablemente todos los beta
bloqueadores poseen el mismo
efecto antihipertensivo. El efecto
protector para enfermedad cere-
bro vascular ha sido cuestionado
recientemente, sobretodo para el
principio activo atenolol.
-Angina de pecho: Los Beta blo-
queadores son, en la mayoría de
casos, el tratamiento de base. El
efecto terapéutico que se logra es
similar para todos.
-Prevención secundaria de infarto
de miocardio: metoprolol, propra-
nolol.
-Enlentecimiento de la frecuencia
cardíaca en taquicardia sinusal y
fibrilación auricular.
-Insuficiencia cardíaca crónica y
estable: Se utiliza bisoprolol, car-
vedilol, metoprolol a dosis bajas,
con aumento progresivo de las
concentraciones.
-Hipertiroidismo: tratamiento adyu-
vante, especialmente propranolol.
-Temblor idiopático, fobia social
(propranolol).
-Migraña: profilaxis (propranolol y
metoprolol).
-Varices esofágicas: prevención de
hemorragias.
-Glaucoma: tratamiento local.
Contraindicaciones
-Bloqueo auriculoventricular de
2do. y 3er. grado.
-Asma y enfermedad pulmonar
obstructiva crónica (EPOC), sobre
todo para Beta bloqueadores no
cardioselectivos.
-Bradicardia sinusal.
Efectos Adversos
-Bradicardia sinusal (menos mar-
cado con Beta bloqueadores con
una actividad simpaticomimética
intrínseca).
-Bloqueo auriculoventricular.
-Insuficiencia cardíaca.
-Fatiga y disminución de la capaci-
dad de esfuerzo.
-Crisis asmática en pacientes con
antecedentes de broncoespasmo
(menos frecuente, pero no ausen-
te, con el uso de Beta bloqueado-
res cardioselectivos).
-Extremidades frías, problemas de
erección.
-Elevación del colesterol-VLDL y
disminución del colesterol-HDL
con algunos Beta bloqueadores,
no esta clara su relevancia clínica.
-Aumento de la resistencia a insu-
lina.
-Síntomas centrales (trastornos del
sueño, pesadillas, depresión,etc),
sobre todo con Beta bloqueadores
lipofílicos.
-Pueden empeorar el curso de
una reacción anafiláctica y de esta
manera contrarrestar el efecto de
epinefrina.
-Exacerbaciones de psoriasis.
Embarazo
-Los beta bloqueadores pueden
provocar retardo del crecimien-
to intrauterino y aumentar el
riesgo de bradicardia e hipoglu-
cemia en el recién nacido.
Interacciones
-Ver las interacciones generales de
todos los antihipertensivos en 1.4.
-La combinación con verapamilo
potencializa los efectos adversos
de los Beta bloqueadores (bradi-
cardia, riesgo de bloqueo A-V y
disminución de la contractilidad
miocárdica). Diltiazem posee la
misma potencialidad pero en
menor medida. Verapamilo in-
travenoso es contraindicado en
pacientes que utilizan beta blo-
queadores debido a riesgo de
colapso cardiovascular.
agravar los episodios de hipoglu-
cemia durante el tratamiento con
fármacos antidiabéticos.
-Contrarrestan el efecto de beta
miméticos en asma y EPOC, espe-
cialmente los beta bloqueadores
no selectivos.

inhibir la respuesta a epinefrina
administrada en casos de una
reacción anafiláctica.
Cuidados Especiales
-Cuando se decide descontinuar
el tratamiento con un beta blo-
queador a un paciente coronario,
es necesario disminuir la dosis
de manera gradual, al igual que
la actividad física; el retiro brusco
podría provocar crisis severas de
angina de pecho e incluso infarto
de miocardio con todas las compli-
caciones resultantes, ej. fibrilación
ventricular.
-Cuando se administra beta blo-
queadores hidrófilos en pacientes
con insuficiencia renal es necesa-
rio reducir las dosis.
FF Atenolol
Posología.
HTA, angina de pecho y arritmias: 50 a
100 mg/día en una o dos administra-
ciones.

ATENOLOL (Kronos) Genérico
ATENOLOL (Teuto) Genérico
ATENOLOL (Espinosa) Genérico
ATENOLOL (Ecuaquimica) Genérico
ATENOLOL (Merck) Genérico
ATENOLOL (Mk) Genérico
ATENOLOL (Magma) Genérico
PLENACOR (Bago) Comercial

TENORMIN (Life) Comercial
█ Bisoprolol
Posología.
-HTAyanginadepecho:5a10mg/día
divididos en 1 ó 2 administraciones.
-Insuficiencia cardíaca: 1.25 mg en
dosis única diaria durante una sema-
na, aumentar paulatinamante hasta
10 mg/día en administración única.

CORENTEL (Roemmers) Comercial
CONCOR (Merck) Comercial
FF Carvedilol
Posología.
-HTA y angina de pecho: 25 a 50 mg
día en 1 o 2 administraciones.
-Insuficiencia cardíaca: 6,25 mg/día
en 2 administraciones durante 2
semanas, después aumentar len-
tamente hasta 50 mg/día en 1 o 2
administraciones.
DILATREND (Roche) Comercial
CARVESS (Biocross) Comercial
BETAPLEX (Recalcine) Comercial
DUALTEN (Saval) Comercial

CLIARVAS (Biliarda) Comercial
comprimido 6.25mg $0.19 CNBM
HYPOTEN (Rocnarf) Comercial
CARVEDIL (Bagó) Comercial

31ANTIHIPERTENSIVOS
RASERBLOC (Raser) Comercial
█ Metoprolol

METOPROLOL MK (Mk) Genérico

METOPROLOL (Merck) Genérico

BETALOC ZOK (Astra) Comercial
FF Propranolol
Posología.
-HTA, angina de pecho y arritmias: 80
a 240 mg/día en 2 a 4 administracio-
nes.
-Prevención secundaria de infarto de
miocardio, 160 a 240 mg/día en 3 o 4
administraciones.

PROPRANOLOL(Apotex)Genérico
PROPRANOLOL (Grufar) Genérico
PROPRANOLOL (Simed) Genérico
PROPRANOLOL (Laproff) Genérico
INDERAL (Astra) Comercial
1.4.2 BLOQUEADORES DE LOS
CANALES DE CALCIO
Introducción
-Los bloqueadores de los canales
de calcio inhiben el ingreso de
éste a las células, sobre todo a las
del sistema cardiovascular, sin em-
bargo entre si tienen efectos bas-
tante diferentes.
-Las dihidropiridinas son potentes
vasodilatadores, poseen menos
efectos sobre el corazón (más bien
puedenproducirlataquicardiarefle-
ja, sobre todo cuando la hipotensión
seproducemuyrápidamente).Nose
indicada el uso de dihidropiridinas
cuyo efecto dura muy poco o aque-
llas que no se usen mediante prepa-
rados de liberación prolongada (ver
Efectosadversos).
-Verapamilo inhibe la frecuencia,
la contractilidad y la conducción
cardíaca como también la contrac-
ción del músculo liso vascular.
-Diltiazem posee efectos interme-
dios entre las dihidropiridinas y
verapamilo.

Indicaciones
-Hipertensión arterial (HTA).
-Angina de pecho estable y va-
soespástica.
-Taquicardia ventricular: verapamil
intravenoso.
-Síndrome de Raynaud: nifedipina.
-Prevención de secuelas isquémi-
cas en casos de hemorragia suba-
racnoidea: nimodipina.
-Enlentecimiento de la frecuencia
cardíaca en taquicardia sinusal o fi-
brilación auricular cuando los Beta
bloqueadores están contraindica-
dos: verapamilo y diltiazem.
-Nifedipina tiene efecto tocolítico.
También es utilizada para el con-
trol de cifras tensionales en crisis
hipertensivas del embarazo.
Contraindicaciones
-Angina inestable, fase aguda de
infarto de miocardio.
-Bloqueo auriculo-ventricular de II
y III grado (verapamilo y diltiazem)
-Insuficiencia cardíaca, especial-
mente verapamilo y diltiazem.
-Verapamilo intravenoso esta
contraindicado en pacientes
que reciben tratamiento con
Beta bloqueadores, en taqui-
cardias reciprocas al síndrome
de Wolff Parkinson White y en
taquicardias ventriculares por el
riesgo de colapso cardiovascu-
lar y shock.

Efectos Adversos
-Vasodilatación periférica: cefa-
lea, edema de tobillo, sudoración,
hipotensión y taquicardia refleja
(sobre todo con dihidropiridinas
de efecto corto).
-La caída brusca de la tensión arte-
rial provocada por el uso de nife-
dipina de liberación normal puede
provocar isquemia cerebral y car-
díaca. La administración sublin-
gual de nifedipina debe evitarse.
-Disminución marcada de la con-
tractilidad y frecuencia cardíaca,
especialmente con verapamilo.
-Hiperplasia gingival.
-Constipación (sobre todo con ve-
rapamilo).
-Ciertos bloqueadores de los ca-
nales de calcio podrían provocar
cambios bioquímicos reversibles
en los espermatozoides.
-Se han reportado casos de obs-
trucción intestinal con la adminis-
tración de Adalat Oros®.
Interacciones
-Correspondientes a los antihiper-
tensivos (Ver 1.4.).
-Al combinarse con verapamilo
potencializan los efectos adversos
de los Beta bloqueadores (bradi-
cardia, riesgo de bloqueo A-V y
disminución de la contractilidad
miocárdica) y en menor medida
con diltiazem. Verapamilo intrave-
noso es contraindicado en pacien-
tes que utilizan Beta bloqueadores
debido al riesgo de colapso cardio-
vascular.
-Elevación de la concentración
plasmática de digoxina con la in-
gesta simultánea de verapamilo y
posiblemente de otros bloquea-
dores de los canales de calcio.
-Verapamilo y diltiazem inhiben el
CYP3A4, lo cual puede provocar
elevación en las concentraciones
plasmáticas de carbamazepina,
ciclosporina, quinidina, teofilina,
entre otras.
-La disponibilidad biológica de la
mayoría de los bloqueadores del
Ca++
aumenta cuando se adminis-
tra simultáneamente inhibidores
del CYP3A4, p.e. jugo de toronja;
a su vez disminuye su disponibili-
dad biológica cuando se adminis-
tra simultáneamente inductores
del CYP3A4 (ver tabla en Introduc-
ción).
FF Verapamilo
Posología.
Vía oral:
-Angina, 320 a 360 mg diarios en 3 o
4 administraciones.
-Arrítmias, 120 a 480 mg diarios en 3
o 4 administraciones.
-Hipertensión arterial, 240 a 480 mg
diarios en 2 o 3 administraciones (o
240mg/día en una sola dosis, hasta
480 mg/día en 2 administraciones
para liberación prolongada).
Vía parenteral:
-Arritmias supraventriculares, 5mg en
inyección intravenosa lenta, even-
tualmente a repetir después de 10
minutos.

Comprimido 80mg
GENÉRICO: CNMB $0.05 ... ... $0.13
Apotex, Genfar, Mk, Farmandina, La Sante, Proveri,
Kronos, Laproff, Grufar, Simed,Teuto, Ecuagen, Emvo,
Grunenthal

COMERCIAL: $0.15... ... $0.20
Librapamil, Niposoluted, Raserpamil
Comprimido 120mg
GENÉRICO: CNMB $0.04 ... ... $0.09
Espibena, Genfar, Proveri

COMERCIAL: $0.32
Veratad

Solución Inyectable 2 ml 5mg
GENÉRICO: CNMB $3.72
Medisumi

Otras presentaciones: comprimido 240mg, tableta de
liberación retardada 240mg
1.4.2.2. DIHIDROPIRIDINAS
FF Amlodipina
Posología.
-HTA y angina, 5 a 10 mg/día en una
sola toma.

33ANTIHIPERTENSIVOS
Comprimido 5mg
GENÉRICO: CNMB $0.18 ... ... $0.44
Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff,
Merck
COMERCIAL: $0.35... ... $0.83
Vasotop,Amlosyn,Raserpidina,Ampliron,Vasonorm,
Vasodil, Noloten, Amlor, Norvasc

Comprimido 10mg
GENÉRICO: CNMB $0.11 ... ... $0.69
U.S. Pharma, Rocnarf, Magma, La Sante, Farmandina,
Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck

COMERCIAL: $0.26 ... ... $1.43
Amlibon, Vasotop, Amlosyn, Raserpidina, Ampliron,
Vasonorm,Vasodil,Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc
█ Felodipina
PLENDIL (AstraZeneca) Comercial
FF Nifedipina
Posología.
-HTAyangina:15a80mgdiariosen3admi-
nistraciones, o en 2 administraciones para
presentacionesdeliberaciónprolongada.
-Tocolisis:10 mg cada 20 minutos por 3 oca-
siones, luego 20 mg cada 4-8 horas hasta
completarmaduraciónpulmonarfetal.
-CrisishipertensivadelEmbarazo: 10mgcada
20minutosportresocasiones,luego10mg
cada6horas,max.60mg.
NIFEDIPINO (Chile) Genérico
NIFEDIPINO (Genfar) Genérico
tableta de liberación retardada 30mg $0.35 CNMB

ADALAT OROS (Bayer) Comercial
FF Nimodipina
NIMODIPINA (Magma) Genérico
GRIFONIMOD (Chile) Comercial

EUGERIAL (Bagó) Comercial
VASOACTIN(Medicamenta)Comercial
gotero 15ml/2mg $15.13
solución inyectable 10mg/50ml $29.32
VASOACTIN FORTE (Medicamenta)
Comercial
NIMOTOP (Bayer) Comercial
VASOACTIN XR (Medicamenta)
Comercial
tableta de liberación
retardada 120mg $2.63

FF Diltiazem
Posología.
-Angina, 180 a 360mg diarios en 3
administraciones o 200 a 300 mg
diarios para presentaciones de li-
beración prolongada, en una sola
toma.
-HTA, 200 a 300 mg diarios (libera-
ción prolongada) en una sola toma.

DILTIAZEM (Genfar) Genérico
retardada 90mg $0.21 CNMB
INCORIL (Bagó) Comercial
INCORIL AP (Bagó) Comercial
CIRILEN (Roemmers) Comercial
solución inyectable 25mg $11.10 CNMB
CIRILEN AP (Roemmers) Comercial
CORAZEMCD(GrupoFarma)Comercial

INCORILMONODOSIS(Bagó)Comercial
1.4.3. INHIBIDORES DE LA
ENZIMA CONVERTIDORA
DE ANGIOTENSINA
-Los inhibidores de la enzima con-
vertidora de angiotensina (IECA)
inhiben la conversión de angio-
tensina I a angiotensina activa, la
angiotensina II.

Indicaciones
-Hipertensión: Los IECAs son espe-
cialmente indicados en caso de pa-
tologías asociadas como insuficien-
cia cardíaca, infarto de miocardio,
diabetes y nefropatías con micro o
macroalbuminuria.
-Insuficiencia cardíaca: Los IECAs, en
asociación con diuréticos, poseen un
efecto favorable sobre la morbilidad
y mortalidad. Son prescritos para
esta indicación en asociación a Beta
bloqueadores y en determinados ca-
sos también con antagonistas de la
aldosterona.
-Infarto agudo de miocardio: salvo
si existe contraindicación se ins-
taurará tratamiento farmacológico
con un IECA a partir de las 24 horas
posteriores al infarto con el objeti-
vo de prevenir la remodelación del
ventrículo izquierdo; el paciente
deberá ser reevalúado mes y me-
dio a 3 meses después del inicio de
la terapia. Si se constata signos de
disfunción del ventrículo izquier-
do o insuficiencia cardíaca se debe
continuar el tratamiento con un
IECA.
-Nefropatía: especialmente en pre-
sencia de proteinuria en pacientes
diabéticos así como en nefropatía
no diabética para prevenir o enlen-
tecer el desarrollo de daño renal.
Contraindicaciones
-Embarazo (Verpárrafo “Embarazo”).
-Estenosis bilateral de las arterias
renales o estenosis en un riñón
solitario.
-Hiperkalemia.
Efectos Adversos
-Hipotensión súbita después de
la primera dosis de un IECA en
pacientes cuyo sistema renina
angiotensina aldosterona estaba
estimulado previamente (hipovo-
lemia por diuréticos, insuficiencia
cardíaca, estenosis de las arterias
renales). Sin embargo, se presenta
más a menudo este efecto adverso
en el tratamiento de insuficiencia
cardíaca que en el tratamiento de
HTA arterial.
-Empeoramiento de la función
renal (ver 1.4) en ciertos casos in-
cluso insuficiencia renal aguda,
especialmente en quienes poseen
de trastornos de la función renal
previamente (p.e. estenosis bilate-
ral de las arterias renales o esteno-
sis en un riñón solitario) o en pa-
cientes con insuficiencia cardíaca
o hipovolemia marcada.
-Hiperkalemia (Ver párrafo “Inte-
racciones”). Hiponatremia es un
efecto adverso raro.
-Tos, se presenta varias semanas
después del inicio del tratamien-
to.
-Edema Angioneurótico.
-Hepatitis colestásica y trastornos
hematológicos (p.e. neutropenia):
raro.
-Disminución de la hemoglobine-
mia, eventualmente asociado ane-
mia, sobre todo en pacientes con
insuficiencia renal crónica.

Embarazo
-Los IECA están contraindica-
dos durante todo el embarazo
debido a riesgo de insuficiencia
renal, anuria, hipotensión arte-
rial, oligohidramnios e hipopla-
sia pulmonar en el feto. Se han
reportado malformaciones con-
génitas.
Interacciones
-Ver las generales de los antihiper-
tensivos en1.4.
-La combinación con suplementos
de potasio (p.e. sales dietéticas),
diuréticos ahorradores de K o AI-
NES puede provocar hiperkalemia,
el riesgo es mayor en presencia de
insuficiencia renal.
-Elevación de los niveles plasmáti-
cos de litio.
-Los IECAs podrían aumentar el
riesgo de hipoglucemia en pacien-

35ANTIHIPERTENSIVOS
tes que utilizan antidiabéticos.
-La combinación con AINES o diu-
réticos aumenta la probabilidad
de deterioro de la función renal,
sobre todo cuando hay estenosis
de las arterias renales.
Cuidados Especiales
-Existe la posibilidad de hipoten-
sión arterial con la administración
de la primera dosis (Ver “Efectos
adversos”). Se aconseja interrumpir
cualquier tipo de tratamiento que
pueda causar hipovolemia duran-
te dos o tres días al implementar
un tratamiento con un IECA.
-Se debe iniciar con dosis bajas y
aumentar lentamente, sobre todo
en insuficiencia cardíaca, renal o
adultos mayores.
-Precaución en pacientes con arte-
riopatía periférica, sobre todo en
aquellos con aterosclerosis gene-
ralizada, debido a la alta probabi-
lidad de sufrir una estenosis de las
arterias renales.
█ Benazepril
Posología.
HTA, 5 a 20 mg/día en 1 o 2 adminis-
traciones.

LOTENSIN (Novartis) Comercial
█ Captopril
Posología.
-HTA, 25mg; se puede administrar
hasta 100mg diarios.
-Insuficienciacardíaca, 12.5 a 37.5 mg/
día en 2 o 3 administraciones, even-
tualmente hasta 150 mg/día.
miocardio, 6.25 mg; se puede admi-
nistrar hasta 75 a 150 mg/día en 3
administraciones.
-Nefropatía diabética, 50 a 75 mg/día
en tomas separadas.

CAPTOPRIL (Chalver) Genérico
CAPTOPRIL (La Santé) Genérico
CAPTOPRIL (Genfar) Genérico
CAPTORIL (Emvo) Genérico
CAPTOPRIL (Espibena) Genérico
CAPTOPRIL (Laproff) Genérico
CAPOTEN (Bristol) Genérico

FF Enalapril
Posología.
-HTA, 5 a 20 mg/día en una sola adminis-
tración.
-Insuficiencia cardíaca, 2.5 mg inicial-
mente, luego aumentar de manera
paulatinahastaunmáximode20mg/
día en 1 o 2 administraciones.
-Nefropatía diabética, 10a20mg/ día
Comprimido 5mg
GENÉRICO: CNMB $0.05 ... ... $0.11
Ecuaquimica, La Sante, Genfar, Mk
COMERCIAL: $0.13 ... ... $0.26
Enalten, Ecaprinil, Glioten, Decliten, Prilace
Comprimido 10mg
GENÉRICO: CNMB $0.07 ... ... $0.16
Ecuaquimica, Magma, Emvo, Ecuagen, Rocnarf, Nifa
COMERCIAL: $0.19 ... ... $0.39
Enalten, Ecaprinil, Glioten, Raserpril, Cardiol, Prilace.
Comprimido 20mg
GENÉRICO: CNMB $0.07 ... ... $0.47
Ecuaquimica, La Sante, Apotex, Genfar, Magma, Kro-
nos,Quifatex,Abl,Andromaco,Emvo,Mk,Quilab,U.S.
Pharma, Farmandina, Simed, Ecuagen, Rocnarf, Nifa,
Grunenthal

COMERCIAL: $0.31 ... ... $0.94
Enalten, Ecaprinil, Renitec, Glioten, Decliten, Prilace,
Enaplus, Cardiol, Raserpril, Acetensil

Otras presentaciones: comprimido 2.5mg, solución in-
yectable 2ml 1.25mg (CNMB).

█ Lisinopril
Posología.
-HTA, 20 a 40 mg/día en una sola
dosis.
-Insuficiencia cardíaca, 2.5 mg ini-
cialmente, luego aumentar de ma-
nera paulatina hasta un máximo
de 20 mg/día en 1 sola toma.
-Prevención secundaria de infarto
de miocardio, 5mg diarios durante
2 días, después 10mg en una sola
toma.
-Nefropatía diabética, 10 a 20mg
diarios.
LISINOPRIL (Espibena) Genérico
EUCOR (Life) Comercial
ACERDIL (Recalcine) Comercial
ROWENOPRIL (Rowe) Comercial
█ Perindopril
Posología.
-HTA, 4 mg, se puede alcanzar 8 mg
diarios en una sola administración.
-Insuficiencia cardíaca, 2 mg, even-
tualmente se puede alcanzar 4 mg
diarios en una sola administración.
miocardio, 4 mg , hasta máximo 8 mg
diariosenunasolaadministración.

COVERSYL (Servier) Comercial

1.4.4. ANTAGONISTAS DE LOS
ReCEPTORES DE ANGIO-
TENSINA II
Introducción
Ocupan el receptor AT1 bloquean-
do de ésta manera el efecto de la
angiotensina II. El efecto hemodi-
námico es similar al de los IECAs.
Periódicamente aparecen nuevas
pruebas que demuestran que su
eficacia para la gran mayoría de
indicaciones es idéntica a la de los
IECAs.
Indicaciones
-Las indicaciones de los IECAs (ver
1.4.3) cuando estos no sean tolera-
dos debido a sus efectos adversos
o estén contraindicados.
-Nefropatía en pacientes hiperten-
sos con diabetes tipo 2 (losartan,
telmisartan, irbesartan).
Embarazo
-LosARAIIaligualquelosIECAses-
tán contraindicados durante todo
el embarazo debido al riesgo de
que el feto pueda presentar: insufi-
ciencia renal, anuria, hipotensión,
oligohidramnios, hipoplasia pul-
monar y malformaciones.
Contraindicaciones, efectos ad-
versos, interacciones y cuidados
especiales similares a los IECAs, ex-
cepto la tos, que es un efecto adver-
so muy raro en éste grupo de medi-
camentos.
█ Candesartan
Posología.
-HTA, 8 mg, eventualmente hasta 16
mg/día en una sola toma.
-Insuficiencia cardíaca: 4 mg, do-
sis máxima 32 mg/día, en una sola
toma.
-En insuficiencia hepática o renal se
debe iniciar con 2 mg/día.

BLOX (Saval) Comercial
BLOPRESS (Abbott) Comercial
█ Irbesartan

IRBESARTAN (Sandoz) Genérico
APROVEL (Sanofi) Comercial

37ANTIHIPERTENSIVOS
FF Losartan
Posología.
-HTA y protección renal en pacientes
diabéticos tipo 2 con proteinuria, 50
mg, se puede alcanzar hasta 100 mg
diarios en una sola toma.
-Insuficienciacardíaca: 12.5 mg diarios,
aumentar paulatinamente cada 7 días
hastaalcanzar50mg/díasielpaciente
lo requiere.
Comprimido 50mg
GENÉRICO: CNMB $0.05 ... ... $0.18
Mk, Genfar
COMERCIAL: $0.35 ... ... $1.13
Lostab, Rasertan, Simperten, Cardiovasc, Covance,
Angioten, Arados, Convertal, Nefrotal, Cozaar
Comprimido 100mg
COMERCIAL: CNMB $0.68 ... . ..$1.42
Rasertan, Arados, Convertal, Angioten Forte, Cozaar

█ Olmesartan
Posología.
-HTA,10 mg en una sola toma diaria.
Dosis máxima 20mg.

OLMETEC (Pfizer) Comercial
ILTUX (Tecnofarma) Comercial

█ Telmisartan
Posología.
-HTA, 40mg en una sola toma diaria.
Dosis máxima 80mg.
-Nefropatíadiabética, 40 a 80 mg.

MICARDIS (Boehringer) Comercial

█ Valsartan
Posología.
-HTA: 80 mg en una sola toma diaria.
Dosis máxima 160 mg.
miocardio, 40 mg en dos tomas. Dosis
máxima 320mg.
-Insuficiencia cardíaca, 80 mg, se pue-
de alcanzar 320 mg diarios adminis-
trados en dos tomas.

SIMULTAN (Lazar) Comercial
VARTALAN (Recalcine) Comercial

DIOVAN (Novartis) Comercial
1.4.5. Inhibidores de la
renina
-Aliskiren es un inhibidor direc-
to de la renina, actuando de esta
manera sobre el sistema renina-
angiotensina-aldosterona.
Introducción
-Hasta el momento no se ha de-
mostrado ningún efecto sobre la
mortalidad con los inhibidores de
la renina.
Efectos adversos
-Trastornos gastrointestinales, en-
tre estos diarrea.
-Trastornos cutáneos.
-Edema angioneurótico.
Embarazo
-Aliskiren esta contraindicado du-
rante el período gestacional.
Contraindicaciones, interaccio-
nes y cuidados especiales simila-
res a los IECA.
█ Aliskiren
RASILEZ (Novartis) Comercial
1.4.6. BLOQUEADORES ALFA
ADRENéRGICOS
Se tratan en esta sección prazosi-
na y doxazosina. Los bloqueadores
alfa adrenérgicos alfuzosina, tam-
sulosina y terazosina son utiliza-
dos exclusivamente en el manejo
de hipertrofia prostática benigna;
son tratados en 3.2 Fármacos para
el tratamiento de hipertrófia prostá-
tica benigna.

Introducción
Los bloqueadores Alfa adrenérgi-
cos poseen un espacio muy limi-
tado en el manejo de hipertensión
arterial, debido principalmente a
los resultados del estudio ALLHAT.
El objetivo principal del estudio
fue la evaluación de diferentes
medicamentos antihipertensivos y
su efecto sobre la reducción de la
mortalidad cardiovascular. El bra-
zo de estudio aleatorizado a tomar
doxazosina fue interrumpido ines-
peradamente antes de la culmina-
ción del período de seguimiento
por observase incrementos signifi-
cativos en la incidencia de eventos
cardiovasculares. Por lo tanto, la
imposibilidad de influir, al menos
en igual proporción sobre el pro-
nóstico de pacientes hipertensos
lo convierte en un medicamento
de uso muy limitado para esta in-
dicación.

█ Prazosina
Indicaciones
-Fenómeno de Raynaud.
-Hipertensión arterial.
Contraindicaciones
-Insuficiencia cardíaca congestiva.
Efectos Adversos
-Ortostatismo, fatiga, vértigo.
-Taquicardia refleja.
-Retención hidrosalina.
Cuidados Especiales
Atención a la hipotensión ortos-
tática, sobretodo al inicio del tra-
tamiento (primera dosis). Es más
frecuente en adultos mayores, en
quienes se recomienda aumentar
progresivamente la dosis para evi-
tar al máximo este efecto adverso.
MINIPRES (Pfizer) Comercial
FF Doxazosina
DOXAZOSINA (Merck) Genérico
CARDURA (Pfizer) Comercial
1.4.6. ANTIHIPERTENSIVOS
CENTRALES

Indicaciones
-HTA resistente a otros fármacos.
-HTA crónica en pacientes embara-
zadas (metildopa).
Efectos Adversos
-Sedación.
-Sequedad bucal.
-Bradicardia.
-HTA de rebote al suspender de
manera brusca el tratamiento (so-
bre todo con clonidina).
-Con metildopa existen efectos
adversos importantes como de-
presión, sedación, trastornos he-
páticos y rara vez anemia hemolí-
tica con Coombs positivo.
Interacciones
-Las interacciones generales de los
antihipertensivos.
-El efecto de este grupo de medi-
camentos se contrarresta con la
mayoría de antidepresivos del pri-
mero y segundo grupo (ver 6.3.1.)
FF Metildopa
ALDOMET (Merck Sharp) Comercial
FF Clonidina
CATAPRESAN(Boehringer)Comercial
FF Minoxidil

MINOXITEN (Suiphar) Comercial

39ANTIHIPERTENSIVOS
1.4.7. ANTIHIPERTENSIVOS
COMBINADOS
Las combinaciones a dosis fijas
que se tratan a continuación no
permiten ajustar individualmente
la dosis en función de cada uno
de sus componentes. Sin embar-
go, podrían contribuir a un mejor
cumplimiento del tratamiento por
parte del paciente.
Indicaciones
-HTA cuando el efecto de uno de
loscomponentesnoessuficiente y/o
el aumento de la dosis del compo-
nente individual conlleve riesgo
elevado de reacción adversas.
Cuidados Especiales
-Es importante averiguar si el efec-
to antihipertensivo se mantiene
durante las 24 horas en caso de
una sola administración diaria.
Efectos adversos, interacciones
y riesgos en el embarazo ver en
el texto correspondiente a cada
principio activo.

1.4.7.1 BETA BLOQUEADORES +
DIURÉTICOS
█ Atenolol + Clortalidona

TENORETIC (Astra) Comercial
comprimido $0.62
Clortalidona 25mg
Atenolol 100mg
comprimido $0.32
Clortalidona 12.5mg
Atenolol 50mg
ATECLOR (Rowe) Comercial
comprimido $0.63
Clortalidona 25mg
Atenolol 100mg
█ Bisoprolol + Hidroclorotiazida
ZIAC (Merck) Comercial
comprimido $0.34
Hidroclorotiazida 6.25mg
Bisoprolol 2.5mg
comprimido $0.54
Bisoprolol 5mg
comprimido $0.94
Bisoprolol 10mg

CORENTEL D (Roemmers) Comercial
comprimido $0.50
Bisoprolol 5mg
comprimido $0.93
Bisoprolol 10mg

1.4.7.2 BETA BLOQUEADORES +
CALCIO ANTAGONISTAS
█ Atenolol + Nifedipina

BETA - DIPIN (Rowe) Comercial
comprimido $0.94
Atenolol 50mg
Nifedipino 20mg
TENIF (Astra) Comercial
comprimido $1.44
Atenolol 50mg
Nifedipino 20mg

1.4.7.3 INHIBIDORES DE LA ECA
+ DIURÉTICOS

█ Enalapril + Hidroclorotiazida
GLIOTENZIDE (Bagó) Comercial
comprimido $0.37
Hidroclorotiazida 25mg
Enalapril 10mg

ECAPRINIL D (Rowe) Comercial
comprimido $0.43
Enalapril 10mg
OMNIPRESSHCT(Rocnarf)Comercial
comprimido $0.50
Enalapril 20mg
VASERETIC (Merck Sharp) Comercial
comprimido $0.56
Enalapril 20mg
comprimido $0.77
Enalapril 10mg
█ Lisinopril + Hidroclorotiazida

40
ACERDIL D (Recalcine) Comercial
comprimido $0.63
Lisinopril 20mg
█ Perindopril + Indapamida
PRETERAX (Servier) Comercial
comprimido $1.22
Indapamida 0.63mg
Perindopril 2mg
1.4.7.4 ANTAGONISTASDELOSRE-
CEPTORES DE LA ANGIO-
TENSINAII+DIURÉTICOS

█ Candesartan+Hidroclorotiazida
BLOX D (Ecuaquimica) Comercial
comprimido $0.68
Candesartan 8mg
comprimido $0.85
Candesartan 16mg

BLOPRESS PLUS (Abbott) Comercial
comprimido $1.61
Candesartan 16mg
█ Losartan + Hidroclorotiazida
LOSARTAN HCT (Mk) Genérico
comprimido $0.74
Losartan 80mg
NEFROTAL H (Rowe) Comercial
comprimido $0.50
Losartan 50mg
RIOCETIC (Swiss) Comercial
comprimido $0.53
Losartan 50mg
CARDIOVASC H (Rocnarf) Comercial
comprimido $0.60
Losartan 50mg
ANGIORETIC (Life) Comercial
comprimido $0.61
Losartan 50mg

CONVERTALD(Roemmers)Comercial
comprimido $0.70
Losartan 50mg
comprimido $0.89
Losartan 100mg
HYZAAR (Merck Sharp) Comercial
comprimido $1.20
Losartan 50mg
comprimido $1.32
Losartan 100mg
CARDIOVASC FORTE (Rocnarf)
Comercial
comprimido $0.85
Losartan 100mg
ANGIORETIC FORTE (Life) Comercial
comprimido $0.98
Losartan 100mg
HYZAAR FORTE (Merck Sharp)
Comercial
comprimido $1.37
Losartan 100mg
█ Valsartan + Hidroclorotiazida
SIMULTAN D (Lazar) Comercial
comprimido $0.65
Valsartan 80mg
VARTALAN D (Western) Comercial
comprimido $0.92
Valsartan 80mg
DIOVAN HCT (Novartis) Comercial
comprimido $1.22
Valsartan 80mg
comprimido $1.26
Valsartan 160mg
█ Telmisartan + hidroclorotiazi-
da
MICARDISPLUS(Boehringer)Comercial
comprimido $1.32
Telmisartan 80mg
█ Olmesartan + hidroclorotia-
zida
ILTUXHCT(Tecnofarma)Comercial
comprimido $1.08
Olmesartan 20mg
OLMETECHCT(Pfizer)Comercial
comprimido $0.87
ANTIHIPERTENSIVOS

41
Olmesartan 20mg
comprimido $1.10
Olmesartan 40mg

1.4.7.5 CALCIO ANTAGONISTAS +
INHIBIDORES DE LA ECA
█ Amlodipina + Benazepril
VASOCAL EK (Rowe) Comercial
comprimido $0.49
Amlodipina 2.5mg
Benazepril 10mg
comprimido $0.84
Amlodipina 5mg
Benazepril 10mg
comprimido $0.99
Amlodipina 5mg
Benazepril 20mg
█ Amlodipina + Enalapril

DUOPRES (Grupo Farma) Comercial
comprimido $0.85
Amlodipina 2.5mg
Enalapril 10mg
comprimido $1.24
Amlodipina 5mg
Enalapril 10mg
1.4.7.6 CALCIO ANTAGONISTAS
+ ANTAGONISTAS DE
LOS RECEPTORES DE AN-
GIOTENSINA II

█ Amlodipina + Valsartan

Exforge (Novartis) Comercial
comprimido $1.69
Amlodipina 5mg
Valsartan 160mg
comprimido $1.74
Amlodipina 10mg
Valsartan 160mg
█ Amlodipina + Losartan
Aranda (Grupo Farma) Comercial
comprimido $1.10
Amlodipina 2.5mg
Losartan 50mg
comprimido $1.46
Amlodipina 5mg
Losartan 100mg
1.4.8 ADENDUM:AGENTESQUE
ACTÚAN SOBRE EL MÚS-
CULO LISO ARTERIOLAR

FF Nitroprusiato de Sodio
Introducción
-La hipotensión que produce el
nitroprusiato resulta de la vaso-
dilatación periférica debido a su
acción directa sobre el músculo
liso vascular, sobre el cual produce
liberación de óxido nítrico.
-Se trata de un hipotensor de rápi-
da acción, produce disminución de
las cifras de tensión arterial inme-
diatamente después de su admi-
nistración intravenosa. Su acción
se mantiene de 1 a 10 minutos.

Indicaciones
-Crisis hipertensiva
-Inducción de hipotensión en
anestesia general.
-Insuficiencia cardíaca severa con
el objetivo de reducir pre y post
carga, incluyendo aquellas asocia-
das con infarto de miocardio.

Efectos Adversos
-Leves excesos en el ritmo de in-
fusión y/o en la concentración
administrada puede producir hi-
potensión severa e incluso afectar
la perfusión sanguínea hacia órga-
nos vitales, este efecto desaparece
entre 1 a 10 minutos luego de des-
continuar el medicamento. Si la
tensión arterial no se recupera en
pocos minutos puede que el nitro-
prusiato no sea la causa.
-Nitroprusiato es metabolizado a
cianida y thiocianida, dos metabo-
litos que en cantidades excesivas
pueden producir serias complica-
ciones;
Cianida: taquicardia, hiperventila-
ción, arritmia, acidosis metabólica
profunda, la cual puede ser el pri-
mer signo de intoxicación por este
metabolito.
Thiocianida: hiperreflexia, confu-
sión, alucinaciones, convulsiones,
ANTIHIPERTENSIVOS

42
trombocitopenia.
-La administración de nitropru-
siato sódico esta sujeto a un cau-
teloso análisis riesgo - beneficio
materno.
-Se recomienda descontinuar la
lactancia materna.
Cuidados Especiales
-Se recomienda precaución en
aquellos pacientes con falla renal
debido a que el riesgo de acumu-
lación de thiocianato es mayor.
-En general no se recomienda ad-
ministrarlo por más de 72 horas,
si se requiere es necesario realizar
monitero de las concentraciones
plasmáticas de cianida y tiociani-
da, las cuales no deben exceder
0.08 mcg/ml y 100 mcg/ml, res-
pectivamente.
-Debido a la ocurrencia de hiper-
tensión de rebote cuando nitro-
prusiato es retirado bruscamente,
es recomendable dosificar a la
baja cada 10 a 30 minutos hasta
completarse el retiro definitivo.
Administración
-La solución debe ser preparada
inmediatamente antes de su ad-
ministración. La solución de gluco-
sa al 5% se recomendada para su
dilución.
-La solución debe ser protegida de
la radiación ultravioleta.
-Se requiere de bomba de infusión
para administrarlo.
NITROPRUSIATODESODIO
(Hospimedkka)Genérico
FF Hidralazina
Indicaciones
-Crisis hipertensiva, incluida la
gestacional.
Efectos Adversos
-Taquicardia
-Palpitación
-Hipotensión
-Retención hídrica
Contraindicaciones
-Lupus eritematoso sistémico idio-
pático
-Taquicardia severa
-Insuficiencia cardíaca de alto gasto
-Insuficiencia miocárdica debido a
obstrucción mecánica
-Cor pulmonale
-Aneurisma disecante de aorta
-Porfiria
Cuidados Especiales
-Evitar su utilización en infarto de
miocardio, a no ser que el paciente
se encuentre estable.
-En caso de crisis hipertensiva del
embarazo la presión diastólica
objetivo no debe disminuir de 90
mm Hg; si no se alcanza esta cifra
luego de utilizar la dosis máxima
de hidralazina, la paciente debe
ser referida a una unidad de cui-
dados intensivos para manejo con
nitroprusiato sódico y finalización
inmediata del embarazo.
Posología.
-Crisis hipertensiva del embarazo, si la
TA diastólica es >110 mm Hg adminis-
trar 5 a 10 mg IV en bolo, repetir cada
20 minutos si no hay respuesta. Dosis
máxima 40 mg.
HIDRALAZINA (Kronos) Genérico
ANTIHIPERTENSIVOS

43
Se analiza en este capítulo:
-Diuréticos tiazídicos y similares.
-Diuréticos de asa.
-Diuréticos ahorradores de potasio.
-Diuréticos combinados.
Las asociaciones de diuréticos con otros medicamentos utilizados para la
hipertensión arterial son descritos en 1.4. Antihipertensivos.
Indicaciones
-Hipertensión (solos o asociados a otros medicamentos), de preferencia
diuréticos tiazídicos o similares. Es lógico que en aquellos pacientes con
hipertensión no complicada se inicie tratamiento farmacológico con un
diurético tiazídico o similar debido al amplio conocimiento que se tiene
sobre este grupo terapéutico y a su bajo costo. Los diuréticos tiazídicos
son aún más importantes para el manejo de la hipertensión sistólica ais-
lada en pacientes adultos mayores o en aquellos de raza negra.
-Retención hídrica, ej. secundaria a insuficiencia cardíaca o renal.
-Glaucoma: inhibidores de la anhidrasa carbónica para el manejo de cri-
sis aguda.
-Intoxicacionesehipertensiónintracraneal: diuréticos osmóticos, ej. manitol.
Embarazo
-Los diuréticos no son de primera elección en el tratamiento de hiperten-
sión en el embarazo.
Interacciones
-Los AINEs pueden disminuir la acción diurética y antihipertensiva de los
diuréticos, y a su vez aumentar el riesgo de hiperkalemia propio de los
diuréticos ahorradores de potasio.

Administración
-Como tratamiento antihipertensivo se recomienda iniciar con la menor
concentración posible, especialmente si va a ser combinado con otro
medicamento antihipertensivo. Se administran en una sola dosis diaria,
de preferencia por la mañana.
-En insuficiencia renal severa se prefiere la utilización de altas dosis de
diuréticos de asa. Los diuréticos tiazídicos y similares son ineficaces.
1.5. Diuréticos

.
1.5.1 DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
Y SIMILARES
-Ciertas moléculas de estructura
diferente a la de los diuréticos tia-
zídicos (ej. clortalidona) son agru-
pados en esta sección debido a
que poseen efectos comparables.
-Los diuréticos tiazidicos y los simi-
lares actúan aumentando la excre-
ción de sodio y agua, su actividad
depende de la dosis y la función
renal, el efecto diurético máximo
que pueden obtener es prácti-
camente el mismo con todos los
medicamentos de este grupo. Los
diuréticos tiazídicos básicamente
difieren en la dosis necesaria para
obtener diuresis y en el tiempo de
acción.
DIURETICOSS

44
-Pierden su efectividad en pacien-
tes con insuficiencia renal severa
(aclaramiento de creatinina <30
ml/min) y pueden empeorar la pa-
tología.

Indicaciones
-Hipertensión (ver 1.5)
-Retención hidrosalina
-Profilaxis de litiasis por oxalato
cálcico.
Efectos Adversos
-Hipokalemia, pérdidas de pota-
sio clínicamente importantes son
raras, sin embargo es importante
que este tipo de diuréticos sean
utilizados a las concentraciones
más bajas recomendadas para
hipertensión. Una hipokalemia
grave puede provocar problemas
del ritmo cardíaco potencialmente
fatales.
-Hiponatremia
-Hipomagnesemia.
-Hiperuricemia (provocando en
ocasiones ataques agudos de
gota).
-Aumento de la resistencia a insuli-
na y el consiguiente aumento de la
glicemia; la relevancia clínica a lar-
go plazo de este efecto secundario
no se conoce.
-Hipertrigliceridemia con aumen-
to del colesterol-VLDL y disminu-
ción de las cifras de colesterol-
HDL; sin embargo no se ha podido
establecer que tales modificacio-
nes persistan en el tiempo, ni tam-
poco que dicho hallazgo posea
algún tipo de significancia clínica.
-Sensación de decaimiento, pares-
tesias.
-Trastornos sexuales, ej. dificultad
para alcanzar o mantener la erec-
ción.
-Fotosensibilidad y púrpura trom-
bocitopénica: raro.
Embarazo
-Ver 1.5
Interacciones
-Ver también 1.5.
-Aumento de los niveles plasmáti-
cos de litio.
-Aumento del riesgo de hipercal-
cemia en caso de utilización con-
comitante de calcio.
-Potencializan la toxicidad del digi-
tal debido a que pueden producir
hipokalemia.
-Empeoramiento marcado de la
insuficiencia renal en caso de uti-
lización concomitante con IECAs o
ARA II.

Cuidados Especiales
-Evaluar periódicamente los valo-
res de sodio y potasio plasmático,
especialmente en adultos mayores.
FF Clortalidona
Posología.
-HTA: 25 mg por las mañanas, si es ne-
cesario incrementar hasta 50 mg / dÍa.
-Edema:25 a 50 mg diarios en una sola
toma diaria.
CLORTALIDONANIFA(Nifa)Genérico
HIGROTON(Novartis)Comercial
█ Hidroclorotiazida

HCT 25 (Rocnarf) Comercial
█ Indapamida
Posología.
-HTA, 2.5 mg por las mañanas.
NATRILIX (Servier) Comercial
1.5.2 DIURÉTICOS DE ASA
Poseen mayor efecto natriurético y
eliminan mayor cantidad de agua
libre en comparación con los diu-
réticos tiazídicos.
Administrados en dosis elevadas
DIURÉTICOS

45
para el manejo de insuficiencia
renal severa conservan su acción
diurética, característica que no po-
seen los diuréticos tiazídicos.
Indicaciones
-Edema pulmonar agudo (furose-
mida intravenosa).
-Estimulación de la excreción de
agua en caso de función renal
fuertemente disminuida.
-Hipertensión.
-Retención hidrosalina.
-Hipercalcemia aguda.
-Insuficiencia renal severa.
-Aumento de la diuresis en ciertas
intoxicaciones.
Efectos Adversos
-Ver efectos adversos de las tiazidas;
los problemas electróliticos pue-
den ser más pronunciados con los
diuréticos de asa.
-Ototoxicidad en altas dosis.
-Hipercalciuria.
Interacciones
-Las generales de los diuréticos,
ver 1.5.
-Por el efecto hipopotasémico po-
tencia la toxicidad de los digitálicos.
-Aumentan los niveles plasmáticos
de Litio.
-Potencializan la nefrotoxicidad y
ototoxicidad de ciertas cefalospo-
rinas y aminoglucósidos.
-Empeoramiento marcado de la
insuficiencia renal en caso de uti-
lización concomitante con IECAs o
ARA II.

Cuidados Especiales
-Evaluación periódica de los nive-
les plasmáticos de sodio y potasio,
especialmente en pacientes con
cirrosis hepática, insuficiencia car-
díaca, adultos mayores o aquellos
que utilizan altas dosis.
-Se recomienda evaluación perió-
dica de glicemia y uricemia plas-
mática.
-La furosemida es fotosensible, por
tanto se debe evitar exposición
prolongada a luz solar.
FF Furosemida
Posología.
-Víaoral:
•HTA y edema, 20 a 60 mg diarios en
unasolatoma(dosisaúnmáselevadas
en insuficiencia renal).
Víaparenteral:
•Edemaagudodepulmón, 20 a 40 mg
eninyecciónintravenosalenta,sepue-
de repetir después de 20 minutos.
Comprimido 40mg
GENÉRICO: CNMB $0.01 ... ... $0.04
Apotex, Genfar, Kronos, Espibena, Mk, Grufar
COMERCIAL: $0.11
Lasix

Solución Inyectable 2ml 20mg
GENÉRICO: CNMB $0.30 ... ... $0.31
Genfar, Pharmabol,Teuto
COMERCIAL: $0.51
Lasix

1.5.3 DIURÉTICOS AHORRA-
DORES DE POTASIO
FF Espironolactona
Introducción
La espironolactona actúa en la
porción distal del túbulo renal
como antagonista competitivo
de la aldosterona. Incrementa la
eliminación de sodio y agua redu-
ciendo la excreción de potasio. Su
potencial diurético es pequeño,
por lo cual su utilización para éste
fin en monoterapia es infrecuente,
salvo en el caso ascitis.
Indicaciones
-Hipertensión e insuficiencia car-
díaca en asociación a una tiazida
o un diurético de asa para contra-
rrestrar la pérdida de potasio de
estos últimos.
-Hiperaldosteronismo primario.
-Cirrosis con ascitis y edema.
-Administrar dosis bajas de espiro-
nolactona en Insuficiencia cardía-
ca grave (NYHA III y IV) con disfun-
ción ventricular izquierda.
DIURÉTICOS

46
FF Dobutamina
DOBUTAMINA (Pharmabol) Genérico
solución inyectable 250mg/5ml $8.54 CNMB
DOBUTAMINA (Hospimed) Genérico
DOBUTAMINA (Abbott) Genérico
solución inyectable 250mg/ml $21.30 CNMB

DOBUTAMINA (Medisumi) Comercial
FF Dopamina

DOPAMINA (Hospimed) Genérico
DOPAMINA (Medisumi) Genérico
DOPAMINA (Pharmabol) Genérico
DOPAMINA (Abbott) Genérico
Contraindicaciones
-Insuficiencia renal (atención en
pacientes adultos mayores).
Efectos Adversos
-Ginecomastia, amenorrea, hirsu-
tismo, trastornos de la voz, irregu-
laridad menstrual, impotencia.
-Riesgo de úlceras gastrointestina-
les y hemorragia digestiva.
-Hiperkalemia, hiponatremia, he-
patotoxicidad, osteomalacia.
Embarazo y lactancia
-Espironolactona no es compati-
ble con .
Interacciones
-AINEs, IECAs o ARA II: riesgo de
hiperkalemia que puede provocar
arrítmias potencialmente fatales.
Posología.
- 50 a 100 mg diarios (25 a 50 mg en
insuficiencia cardíaca).
ESPIRONOLACTONA (Ecuaquimica
Genérico
ESPIRONOLACTONA CHILE (Chile)
Genérico
SPIROLON (Remedica) Comercial

ALDACTONE-A (Pfizer) Comercial
FÁRMACOS PARA LA HIPOTENSIÓN
1.6 Fármacos para la hipotensión
Ante una crisis aguda de hipotensión, en primer lugar se debe tratar
el factor causal. En ciertos casos se administra simpaticomiméticos por
infusión intravenosa. La administración intramuscular o subcutánea no
tiene sentido.

47
Se trata en este capítulo:
-Derivados del ácido fíbrico.
-Intercambiadores de aniones.
-Estatinas.
-Ezetimiba.
-Hipolipemiantes Combinados.
Introducción
-Se debe considerar el reajuste de un perfil lipídico alterado como parte
del manejo del riesgo cardiovascular global; medidas esenciales como
la implementación de mejores prácticas dietéticas, adopción de estilos
de vida saludables, abandono del tabaco, ingesta moderada de alcohol,
ejercicio físico y control del peso son acciones inciales y primordiales.
Estas medidas no pierden importancia cuando se decide administrar fár-
macos hipolipemiantes.
-Las estatinas han probado ser eficaces en prevención primaria y secun-
daria de enfermedades cardiovasculares. Las estatinas evaluadas en estu-
dios destinados para el efecto demostraron reducir la morbi-mortalidad
coronaria y la mortalidad total entre los pacientes estudiados, con muy
pocos efectos adversos graves. En pacientes con riesgo cardiovascular
bajo, el beneficio de las estatinas en términos de morbi-mortalidad es
muy pequeño.
-Respecto a los fibratos, ningún efecto convincente sobre la mortalidad
ha podido ser demostrado. Los estudios con genfibrozilo y/o bezafibra-
to han demostrado efecto sobre la morbilidad cardiovascular en ciertos
grupos de riesgo.
-La ezetimiba y las recinas de intercambio aniónico no poseen ningún
efecto sobre la mortalidad.
HIPOLIPEMIANTES
1.7 Hipolipemiantes
1.7.1 FIBRATOS
Introducción
-Los fibratos son agonistas de los
receptores nucleares PPAR-alfa; es-
tos modulan la expresión genética
de varias enzimas relacionadas con
el metabolismo lipídico. Los fibratos
producen aumento de los niveles de
HDL, disminuyen las cifras plasmáti-
casdetriglicéridosyenmenormedi-
da las del colesterol total y LDL.
Indicaciones
-Hipercolesterolemia en aquellos
pacientes que no toleran o tienen
contraindicaciones específicas a
las estatinas. No se ha demostrado
ningún efecto sobre la mortalidad
total con los fibratos disponibles
en el país.
Contraindicaciones
-Embarazo (ver título“Embarzo”).
-Uso pediátrico.
-Insuficienciarenalohepática severa.
Efectos Adversos
-Trastornos en la erección.
-Exantemas y dolores musculares,
con aumento de la creatinfosfoki-
nasa, sobre todo en combinación
con una estatina o en pacientes con
insuficiencia renal. En ocasiones es
necesario descontinuar del medica-
mento.
-Trastornos hepáticos moderados
y riesgo de litiasis biliar.
cos de homocisteina.
-Elevación de los niveles plasmá-
ticos de creatinina no necesaria-
mente relacionado a daño renal.

48
Embarazo
-Soncontraindicadosdurantetodo
elembarazo.
Interacciones
-Potenciación del efecto de anta-
gonistas de la vitamina K y de sul-
famidas hipoglucemiantes.
-En asociación con estatinas existe
riesgo elevado de afecciones mus-
culares.

Cuidados Especiales
-Ajuste de la dosis en pacientes
con insuficiencia renal o síndrome
nefrótico.
-No administrar formulaciones de
liberación retardada en pacientes
con clearence renal menor a 60
mL/minuto.
█ Bezafibrato
Posología.
600 mg / día divididos en 3 tomas.
Para las presentaciones de libera-
ción modificada, 400 mg en dosis
única diaria.
BEZAFIBRATO (Genfar) Genérico

BEZALIP (Roche) Comercial
NIMUS RETAD (Medicamenta)
Comercial
FF Genfibrozilo
Posología.
1.2 g divididos en dos administra-
ciones diarias.

Comprimido 300mg
GENÉRICO: CNMB $0.21 ... ... $0.32
Ecuaquimica, Espibena, Grufar
COMERCIAL: $0.30 ... ... $0.39
Nurital, Lopid
Comprimido 600mg
GENÉRICO: CNMB $0.19 ... ... $0.53
Ecuaquimica, Espibena, Grufar, Genfar, La Sante, Mk,
Magma, Merck

COMERCIAL: $0.50 ... ... $0.89
Nurital, Lopid
Otras presentaciones: comprimido 900mg
█ Fenofibrato
Posología.
200 mg en administración única
diaria.

LIPIDIL (Solvay) Comercial

1.7.2 Recinas de intercam-
bio aniÓnico
Introducción
Secuestran las sales biliares en el
intestino e interrumpiendo su cir-
culación enterohepática, con la
consiguiente disminución de los
niveles plasmáticos de colesterol;
sin embargo, en ocasiones pueden
aumentar las cifras plasmáticas de
triglicéridos.
Indicaciones
-Hipercolesterolemia en pacientes
con un riesgo cardiovascular ele-
vado, a menudo en combinación
con una estatina. No ha demostra-
do ningún efecto sobre la morta-
lidad.
-Prurito producido por ictericia
obstructiva.
-Diarrea por malabsorción de sales
biliares.
Contraindicaciones
-Hipertrigliceridemia aislada.
Efectos Adversos
-Nausea y estreñimiento.
-Deficiencia de las vitaminas lipo-
solubles, ácido fólico y hierro en
caso de uso prolongado a dosis
altas.

HIPOLIPEMIANTES

49HIPOLIPEMIANTES
Interacciones
-Medicamentos como los digitáli-
cos, cumarínicos, fibratos y estati-
nas son fijados por las recinas de
intercambio aniónico; por lo tanto,
deben administrarse una hora an-
tes o cuatro horas después de la
ingesta de éste último.
█ Colestiramina

QUESTRAN (Bristol) Comercial
sobre 9g $2.31
1.7.3 ESTATINAS
-Las estatinas son inhibidores de la
hidroxi-3 metil-3-glutaril-coenzi-
ma-A-reductasa (HMG-CoA reduc-
tasa). Actúan aumentando el nú-
mero de receptores de colesterol
- LDL en el hígado, produciendo
una disminución del LDL plasmá-
tico entre un 25 a 60 %; influyen
muy poco sobre colesterol - HDL y
triglicéridos.
-Es posible que las estatinas a más
de su efecto sobre el tamaño de
la placa aterosclerótica, también
la estabilicen. El efecto hipocoles-
terolemiante depende de la dosis
administrada.
Introducción
-Simvastatina, pravastatina y ator-
vastatina tienen efecto favorable
sobre la morbilidad y mortalidad
en pacientes con riesgo cardiovas-
cular elevado (especialmente en
prevención secundaria), en menor
medida fluvastatina y rosuvastati-
na.
-En aquellos pacientes cuyos nive-
les de colesterol no disminuyen lo
inicialmente planificado, se pue-
den asociar las estatinas a recinas
de intercambio iónico, a fibratos
o a ezetimiba; sin embargo, no
existe evidencia que respalde que
dichas asociaciones disminuyan la
morbi-mortalidad cardiovascular,
además del riesgo incrementado
de reacciones adversas que conlle-
va su combinación.
Indicaciones
-Hipercolesterolemia en función
del riesgo cardiovascular indivi-
dual: prevención primaria en pa-
cientes de riesgo elevado pero
principalmente en prevención se-
cundaria.
Contraindicaciones
-Embarazo.
-Afecciones hepáticas.
Efectos Adversos
-Mialgias [con o sin elevación de
creatinfosfokinasa (CPK)] incluso
con riesgo de rabdomiolisis. Este
riesgo aumenta cuando se combi-
na una estatina con otros fármacos
hipolipemiantes.
-Elevación moderada de transami-
nasas y rara vez hepatitis.
-Trastornos del sueño y de la con-
centración.
-Polineuritis.
-Trastornos de la erección.
Embarazo
-Están contraindicadas durante
el embarazo debido a la posible
interferencia con la síntesis de
esteroides en el feto.
Interacciones
-En combinación con ciclosporina,
fibratos, ácido nicotínico y posible-
mente con ezetimiba, aumenta el
riesgo de rabdomiolisis.
-Se eleva la concentración plasmá-
tica de atorvastatina y simvastati-
na cuando se administra simultá-
neamente inhibidores del CYP3A4.
Sucede el mismo efecto con flu-
vastatina cuando se administra in-
hibidores del CYP2C9 (ver tabla en
Introducción)
-Fluvastatina y rosuvastatina po-
tencian el efecto de los cumaríni-
cos. Este efecto también podría
producirse con las otras estatinas.
Cuidados especiales
-Se debe estar alerta a síntomas
que indiquen afección muscular,
si se presentan, es indispensable

50 HIPOLIPEMIANTES
valorar los niveles séricos de CPK e
interrumpir el tratamiento cuando
estos se han incrementado hasta
cinco veces su valor normal.
Administración
-Se recomienda iniciar con la me-
nor dosis posible y realizar ajustes
cada 4 semanas en caso de ser ne-
cesario.
-Todavía existe mucha incertidum-
bre respecto a la utilización de es-
tatinas en dosis elevadas.
-Las estatinas deben ser adminis-
tradas de preferencia antes de la
cena debido a que la síntesis de
colesterol se produce principal-
mente en la noche. Para el caso de
atorvastatina y rosubastatina esta
consideración podría ser menos
importante debido a su larga du-
ración de acción.
FF Atorvastatina
Posología.
10 mg diarios, si es necesario au-
mentar hasta 80 mg en una sola ad-
ministración.
Comprimido 10mg
GENÉRICO: CNMB $0.08 ... ... $1.06
Mk, Sandoz, Genfar, La Sante, Nifa
COMERCIAL: $0.76 ... ... $1.72
Liponorm, Storvas, Lipex, Lipox, Lipotropic, Atocor,
Lipitor
Comprimido 20mg
GENÉRICO: CNMB $0.77 ... ... $1.38
Mk, Sandoz, Genfar, La Sante, Nifa, Ecuaquimica
COMERCIAL: $1.09 ... ... $3.15
Liponorm, Storvas, Lipex, Lowden, Lipox, Lipotropic,
Cholestat, Atocor, Lipitor

Otras presentaciones: comprimido 40mg CNMB
█ Pravastatina
Posología.
10 a 20 mg/día administrados por la
noche. En caso de ser necesario au-
mentar hasta 40 mg en toma única
diaria.
PRAVATOR (Ranbaxy) Comercial
PRAVACOL (Bristol) Comercial
█ Rosuvastatina
Posología.
10 mg/día. En caso de ser necesario
aumentar la dosis hasta 20 mg en
intervalos de 4 semanas.

CRESADEX (Recalcine)
Comercial
CRESTOR (AstraZeneca)
Comercial
FF Simvastatina
Posología.
5 a 10 mg día. En caso necesario au-
mentar la dosis hasta 80 mg diarios.
SIMVASTATINA (Genfar) Genérico
SIMVASTATINA (Merck) Genérico
SIMVASTATINA (H.G.) Genérico
SIMVASTATINA MK (Mk) Genérico
SIMVASTATINA (Genetika) Genérico
SIMVASTATINA (Mepha) Genérico
SIMVASTATINA (La Santé) Genérico
SIMVASTATINA (Nifa) Genérico
SIMPLAQOR (Sandoz) Comercial

51
SIMVAS - VASTIN (H.G.) Comercial
SIMVOR (Ranbaxy) Comercial
VASOTENAL (Roemmers) Comercial
ZOCOR (Merck) Comercial
ECUVAS (Laboratorios ECU)
Comercial
ZETINA (Pharmabrand) Comercial
SIMVAST (Julpharma) Comercial
ROWESTIN (Rowe) Comercial
█ Lovastatina
Comprimido 20mg
GENÉRICO: $0.35 ... ... $0.77
Genfar, La Sante, Mk, Merck, Laproff, Farmandina
COMERCIAL: $0.33 ... ... $1.53
Lovastin Gm, Rovacor, Lovasin, Lipivas
1.7.4. Ezetimiba
Ezetimiba inhibe selectivamente
la absorción intestinal de colesterol.
Indicaciones
-En monoterápia cuando las estati-
nas no son toleradas.
-Se puede adherir ezetimiba cuan-
do el efecto de una estatina sola
no ha sido satisfactorio.
-No se ha demostrado ningún
efecto sobre la morbi-mortalidad
cardiovascular.
Efectos Adversos
-Cefalea.
-Molestias gastrointestinales.
-Toxicidad hepática.
-Se ha reportado mialgias y rabdo-
miolisis en asociación o no a una
estatina.

Interacciones
-Riesgo incrementado de toxici-
dad muscular en caso de utiliza-
ción concomitante de estatinas.
Posología.
10 mg diarios en una sola toma

ZIENT (Schering Plough) Comercial
EZETROL (Merck Sharp) Comercial
1.7.5 OTROS AGENTES HIPO-
LIPEMIANTES

█ Benfluorex
ALERTA
Benfluorex ha sido retirado del merca-
doeuropeoenJuniode2010debidoa
efectos adversos cardiovasculares se-
rios, principalmente daño valvular. La
agencia reguladora española prohibió
su comercialización en 2003.
LIPASCOR (Servier) Comercial
1.7.6. HIPOLIPEMIANTES
COMBINADOS
Introducción
No se ha demostrado que la aso-
ciación de ezetimiba a una estati-
na posea algún efecto o refuerce
la prevención cardiovascular en
términos de morbi-mortalidad.
Cuidados Especiales
La asociación de estas dos sustan-
cias hipolipemiantes aumenta el
riesgo de toxicidad muscular.
HIPOLIPEMIANTES

52
Contraindicaciones, efectos
adversos, interacciones
Aquellas de cada sustancia en par-
ticular
█ Simvastatina + Ezetimiba
VYTORIN (Merck Sharp)
Comercial
comprimido $1.36
Simvastatina 10mg
Ezetimiba 10mg
comprimido $1.85
Simvastatina 20mg
Ezetimiba 10mg
comprimido $2.77
Simvastatina 40mg
Ezetimiba 10mg
ZINTREPID(ScheringPlough)
Comercial
comprimido $1.85
Simvastatina 10mg
Ezetimiba 10mg
comprimido $2.96
Simvastatina 20mg
Ezetimiba 10mg
comprimido $4.77
Simvastatina 40mg
Ezetimiba 10mg
HIPOLIPEMIANTES

53
1.8.1. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO

Indicaciones
-Infarto agudo de miocardio y an-
gina inestable
-Enfermedad cerebrovascular is-
quémica aguda (comprobado me-
diante TAC)
-Prevención primaria en pacientes
mayores de 50 años que poseen
riesgo elevado de trastornos trom-
boembólicos (tabaquismo, hiper-
tensión, diabetes, hipercolestero-
lemia, antecedentes familiares de
infarto de miocardio).
-Prevención secundaria de tras-
tornos tromboembólicos en el si-
guiente grupo de pacientes:
-Angina de pecho estable o ines-
table.
-Antecedentes de infarto de mio-
cardio.
-Antecedentes de ataque isquémi-
co transitorio (AIT) o enfermedad
isquémica cerebrovascular.
-Pacientes sometidos a angioplas-
tía o revascularización quirúrgica.
-Trastornos vasculares periféricos.
-Valvulopatía.
-Ciertos pacientes con fibrilación
auricular.
ContraIndicaciones
-Úlcera gastroduodenal
-Hipersensibilidad a salicilatos o
AINEs
Cuidados Especiales
-Se debe suspender la administra-
ción de ácido acetilsalicílico 5 días
antes de una cirugía electiva; sin
embargo, esta decisión requerirá
un análisis riesgo - beneficio res-
pecto del probable retiro de ASA.
-Usar con precaución en pacien-
tes con disfunción hepática, renal,
deshidratación o hipertensión no
controlada.
Efectos adversos, interacciones,
uso en embarazo y más informa-
ción en 5.1.2 Salicilatos.
FF Acido acetilsalicílico
Posología.
-Infarto agudo de miocardio: 300 mg
(primera dosis), 160 mg durante el
primer mes posterior al evento, luego
pasar a prevención secundaria, 75 a
100 mg. De preferencia administrar la
primera dosis utilizando una presen-
tación farmacéutica soluble.
-Fase aguda de un evento cerebro-
vascular isquémico: primera dosis 160
a 300 mg seguido de 75 a 100 mg
diarios.
ASA MK (MK) Genérico

ACIDO ACETIL SALICILICO (Magma)
Genérico
ASPIRINA NIÑOS (Bayer) Comercial
ASAWIN PEDIATRICO (Sanofi)
Comercial
BLAQUETA(Life)Comercial
ANTIPLAC(Pharmabrand)Comercial
CARDIOASPIRINA(Bayer)Comercial
CARDIONIL(Ariston)Comercial
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
1.8. Antiagregantes Plaquetarios

Los antiagregantes plaquetarios son utilizados principalmente para la
prevención de trastornos tromboembólicos. El ácido acetilsalicílico se
considera el fármaco de primera elección.

54
1.8.2. TIENOPIRIDINAS
Clopidogrel y ticlopidina poseen
indicación limitada para preven-
ción. Generalmente son utilizan
cuando el ácido acetilsalicílico está
contraindicado o produjo proble-
mas en el paciente.
Indicaciones
Clopidogrel:
-Prevención de trastornos trom-
boembólicos en aquellos pacien-
tes con arteriopatía conoraria, ce-
rebral o periférica cuando el ácido
acetilsalicílico esta contraindicado
o no fue tolerado por el paciente.
-Ciertos síndromes coronarios
agudos (en asociación con ácido
acetilsalicílico) p.e. en agina ines-
table.
Ticlopidina:
-Indicaciones muy limitadas, p.e.
angioplastia coronaria o periférica
y ciertos tipos de hemodiálisis.

Efectos adversos
-Hemorragia
-Toxicidad hematológica, más fre-
cuente con ticlopidina: depresión
medular (neutropenia), púrpura
trombótica trombocitopénica (sin-
drome de Moschowitz)
Interacciones
Riesgo elevado de hemorragia
en pacientes que utilizan conco-
mitantemente anticoagulantes
derivados de la cumarina y otros
fármacos antitrombóticos.
Cuidados Especiales
-Control periódico del hemograma,
principalmente con ticlopidina.
FF Clopidogrel

CLOPIDOGREL (La Santé) Genérico
CLOPIDOGREL MK (Mk) Genérico
RAVALGEN(Medicamenta)Comercial
PLAVIX (Sanofi) Comercial
EXPANSIA (Stein) Comercial
█ Ticlopidina

TICLOPIDINA (Genfar) Genérico
1.8.3 ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES DE LA GLU-
COPROTEINA IIB-IIIA
Introducción
Eptifibatida y Tirofiban son anta-
gonistas de los receptores de la
glicoproteina IIb/IIIa, la cual inter-
viene en el proceso de agregación
plaquetaria.
Indicaciones
-Situaciones agudas tales como
angioplastía coronaria, angina de
pecho inestable resistente al tra-
tamiento convencional, infarto de
miocardio sin onda Q; siempre en
combinación con ácido acetilsaíi-
cílico y heparina.
Efectos Adversos
-Hemorragia y trombocitopenia.
-Reacciones de hipersensibilidad
poco frecuentes.
█ Eptifibatida

INTEGRILIN (Schering Ecu) Comercial
solución inyectable 10ml 2mg/ml $111.36
solución inyectable 100ml 0.75 $281.56
FF Tirofiban

AGRASTAT (Merck Sharp)
Comercial
solución
inyectable 50ml 0.25mg/ml $401.65 CNMB
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS

55ANTICOAGULANTES
1.9.1. Antagonistas de la
vitamina K
-Los antagonistas de la vitamina
K (anticoagulantes cumarínicos)
interfieren con la síntesis hepáti-
ca de los factores de coagulación
Vit K dependientes (II, VII, IX, X)
así como de las proteínas C y S.
-El alargamiento del tiempo de
protrombina permite evaluar el
efecto anticoagulante de estos
fármacos. Los resultados se ex-
presan mediante el “Internatio-
nal Normalized Ratio” (INR), el
valor recomendado para la ma-
yoría de las indicaciones es un
INR entre 2 y 3; en pacientes con
prótesis valvulares mecánicas su
valor recomendado es entre 2.5
y 3.5
-La ventana terapéutica de los an-
tagonistas de la vit K es estrecha
por lo que se deben realizar con-
troles de INR frecuentes para ase-
gurar el efecto anticoagulante.
Introducción
-Los antagonistas de la vitamina
K constituyen la primera elección
cuando se requiere anticoagula-
ción oral prolongada.
-El antagonista de la vitamina K
disponible en Ecuador es la warfa-
rina (vida media 20 a 60 horas).
-La warfarina es el fármaco de este
grupo mejor estudiado.
Indicaciones
-Tratamiento y prevención de
trastornos tromboembólicos, p.e.
trombosis venosa profunda y em-
bolismo pulmonar.
-Prótesis valvulares cardíacas.
-Fibrilación auricular: para preven-
ción secundaria y en el caso de
desfibrilación.
Contraindicaciones
-Embarazo
Efectos Adversos
-Hemorragía, según la gravedad se
impone una de las siguientes me-
didas: reducción de la dosis, retiro
del medicamento, administración
de vitamina K siempre que el INR
sea mayor a 5 y exista franco ries-
go de hemorragia; en caso de ur-
gencia, factores de coagulación o
plasma fresco.
-Reacciones alérgicas
-Necrosis cutánea.
Embarazo
Se debe evitar el uso de warfari-
na durante el embarazo; admi-
nistrada en el primer trimestre
es teratógena. Al final del emba-
razo aumenta el riesgo de hemo-
rragia en el neonato. Se prefiere
heparina durante éste período.
Cuidados sspeciales
-Ajustar la dosis en función al INR.
-La sensibilidad a los antagonistas
de la vitamina K es mayor en adultos
mayores; es más difícil equilibrar la
dosis en ellos.
-Ciertos pacientes son, por razonas
1.9 Anticoagulantes
La utilidad de anticoagulantes para la prevención y el tratamiento de
tromboembolia venosa esta bien estudiado; sin embargo, todavía exis-
te algo de incertidumbre acerca de su valor en el manejo de tromboe-
mbolismo arterial, salvo en algunas indicaciones muy específicas como
ciertas cardiopatías, prótesis valvulares y en pacientes con riesgo de fibri-
lación auricular. Se debe analizar el riesgo-beneficio de un tratamiento
anticoagulante frente al riesgo de hemorragia que conlleva.

56
genéticas, muy sensibles a la warfari-
na.
-En caso de intervención quirúr-
gica con riesgo elevado de hemo-
rragia, se debe disminuir la dosis,
siempre y cuando el riesgo de
tromboembolía sea bajo (INR 1.5
-2); en aquellos pacientes con ries-
go elevado de tromboembolismo,
la warfarina deberá ser reemplaza-
da temporalmente por heparina.
-La warfarina es menos segura en
pacientes oncológicos, en quienes
se recomienda valores bajos de
INR por el riesgo de hemorragia.
Interacciones
Las principales interacciones están
indicadas en la tabla a continuación.
FF Warfarina Sódica
WARFARINASÓDICA(Kronos)Genérico
WARFARINASÓDICA(Dae)Genérico
CICOXIL 5 (Swiss) Comercial
COUMADIN (Bristol) Comercial
1.9.2. Heparinas
1.9.2.1 Heparinas no fraccionadas
Indicaciones
-Tratamiento y prevención se-
cundaria de embolia pulmonar y
trombosis venosa profunda.
-Prevención primaria de tromboe-
mbolismo venoso posterior a una
intervención quirúrgica que con-
lleve riesgo trombogénico (p.e.
cirugía ortopédica grave, cirugía
abdominal o pélvica grande)
-Cardiopatía isquémica: infarto,
angina inestable.
Efectos adversos
-Hemorragia, la protamina neutraliza
este efecto de la heparina, ver1.10.2.
-Trombocitopenia, que incluso
puede presentarse en semanas
posterior a la administración del
medicamento.
-Hiperkalemia(efectoantialdosterona)
-Reacciones alérgicas.
Cuidados Especiales
-Parafinesterapéuticos,darseguimien-
toaltiempoparcialdetromboplastina.
-Sedebecontrolarelnúmerodepla-
quetas en caso de que el tratamien-
to se extienda por más de 5 días,
especialmente durante las primeras
semanas. Si el número de plaquetas
disminuyeen50%,suspenderinme-
diatamente su administración.
-Controlarlakalemiaenpacientescon
insuficienciarenalydiabetesmellitus.
FF Heparina sódica
Posología.
-Trombosis venosa profunda y embolia
pulmonar, vía intravenosa, administrar
5000 unidades (75 UI/kg) seguido de
infusión continua a razón de 18 UI/Kg/
hora o, vía subcutánea, para el trata-
miento de trombosis venosa profunda,
15000UIcada12horas.
-Prevención de trombo-embolia venosa,
5000UIvíasubcutáneacada8a12horas.
HEPARINA SÓDICA (Medisumi)
Genérico
solución inyectable 5ml 5000UI/ml $4.85 CNMB
HEPARINA SÓDICA 5% (Hospimed)
Genérico
solución inyectable 2500UI 5% $6.20 CNMB
SOBRIUS (Pharmatotal) Comercial
1.9.2.2 Heparinas de bajo peso
molecular
-Estas heparinas tienen una semi-
vida más larga y una biodisponibi-
lidad elevada. Son administrados
en principio vía subcutánea y ge-
neralmente no exigen monitoreo.
-No existe ningún estudio que
permita comparar la eficacia de las
diferentes moléculas; las indicacio-
nes se basan en estudios realiza-
ANTICOAGULANTES

57
Alcohol y disulfiram
- ↑: disulfiram, ingesta masiva de al-
cohol
- ↑: ingesta crónica de alcohol
Analgésicos, antipiréticos y farmacos
antiinflamatorios no esteroidales (AI-
NEs)
- ↑: ácido acetilsalicílico
- ↑↑: fenilbutazona
- ↑?: alopurinol, dextropropoxife-
no, diflunisal, AINEs (incluso los
farmacos selectivos de COX 2),
paracetamol (uso prolongado),
tramadol
Antiagregantes
- ↑: ácido acetilsalicílico
Antiarrítmicos
- ↑: amiodarona, propafenona
- ↑?: disopiramida, quinidina
Farmacos antibacterianos
- ↑: cefamandol, cefazolina, cefo-
nicida, ceforanida, cefotetan, cef-
triaxona, cloranfenicol, trimetopri-
ma sulfametoxazol, eritromicina,
sulfamidas
- ↑?: azitromicina, aztreonam, qui-
nolonas, claritromicina, penicili-
nas, roxitromicina, tetraciclinas,
trimetoprima, vancomicina
- ↓: rifabutina, rifampicina
Antidepresivos
- ↑: antidepresivos tricíclicos.
- ↑: fluvoxamina
- ↑?: otros inhibidores de la recap-
tación selectiva de serotonina, vi-
loxazina
Antiepilépticos
- ↓: barbitúricos, carbamazepina,
primidona
- ↑ o ↓: fenitoina
Antimicóticos
- ↑: fluconazol, miconazol↑?: itra-
conazol, ketoconazol
Antiparasitarios
- ↑: metronidazol
- ↑?: proguanil
Antitumorales
- ↑?: carboplatino, clormetina,
doxorubicina, etoposido, 5 fluo-
rouracilo, ifosfamida/mesna, me-
totrexato, vincristina, vindesina
- ↓: aminoglutetimida
- ↓?: mercaptopurina
- ↑? o ↓?: ciclofosfamida
Antivirales
- ↓?: ritonavir
- ↑?: otros inhibidores de la protea-
sa
Medicamentos para el tratamiento
de asma y enfermedad pulmonar
obstructiva crónica
- ↑: zafirlukast
de patología gastroduodenal
- ↑: cimetidina
- ↓?: omeprazol
- ↓?: sucralfato
de gota
- ↑?: alopurinol, benzbromarona
Hormonas
- ↑: esteroides anabolizantes, bi-
calutamida, danazol, flutamida,
tamoxifeno, hormonas tiroideas,
toremifeno
- ↑: estrógenos y progestágenos
(anticonceptivos orales)
- ↓?: raloxifeno, farmacos antitiroi-
deos
Hipolipémiantes
- ↑: derivados del ácido fíbrico
- ↑?: estatinas (sobre todo fluvasta-
tina), ácidos grasos esenciales
- ↓: colestipol, colestiramina
Inmunomoduladores e inmunosu-
presores
- ↑?: interferones, levamisol
- ↓?: azatioprina
Vacunas
- ↑?: influenza
Vitaminas
- ↑?: vitamina E
- ↓: vitamina K
- ↑?: vitamina C
LA INFLUENCIA DE FÁRMACOS EN EL EFECTO DE
ANTICOAGULANTES DERIVADOS DE LA CUMARINA
Aumento seguro (↑) o probable (↓?) del efecto
Disminución segura (↑) o probable (↓?) del efecto
ANTICOAGULANTES

58 ANTICOAGULANTES
dos con cada una de las moléculas
por separado.
Indicaciones
- Tratamiento y prevención se-
cundaria de trombosis venosa
profunda y embolia pulmonar. La
duración del tratamiento general-
mente es de 10 días, para luego
continuar el tratamiento con anti-
coagulantes orales
- Prevención primaria de trombosis
venosa profunda en intervenciones
con un riesgo trombogénico mode-
rado - alto.
-Angina inestable e infarto de mio-
cardio sin onda Q.
-Enfermedad cerebrovascular is-
quémica aguda (confirmada por
imagen), en asociación con ácido
acetilsalicílico.
- En sustitución de anticoagulantes
derivados de la cumarina durante
el embarazo o en intervenciones
con alto riesgo de hemorragia.
Efectos Adversos
-Hemorragía, la protamina neutra-
liza este efecto.
-Trombocitopenia (riesgo menor
que con heparina no fraccionada).
- Hiperkalemia (efecto antialdoste-
rona).
- Reacciones alérgicas.
- Osteoporosis en uso prolongado.
Contraindicaciones
- Antecedentes de trombocitope-
nia inducida por heparina (TIH).
-Insuficiencia renal severa
Interacciones
-Mayor riesgo de hemorragia en
pacientes que utilizan anticoagu-
lantes derivados de la cumarina y
otros fármacos antitrombóticos.
Cuidados especiales
-Controlar el número de plaquetas
en tratamientos de más de 5 días,
sobre todo durante las primeras
semanas.
-Controlar el nivel plasmático de
potasio en pacientes con insufi-
ciencia renal y diabetes.
FF Dalteparina

FRAGMIN (Pfizer) Comercial
solución inyectable 2500UI/0.2ml $6.67 CNMB
solución inyectable 5000UI/0.2ml $9.72 CNMB
FF Enoxaparina
CLEXANE (Sanofi aventis) Comercial
solución inyectable 20mg/0.2ml $7.62 CNMB
DILUTOL (Lazar) Comercial

FF Nadroparina

FRAXIPARINE (Sanofi) Comercial
solución inyectable 0.3ml 75000UI/0.3m $11.46 CNMB
solución inyectable 0.6ml 11400UI/0.6m $22.87 CNMB
solución inyectable 1ml 19000UI/1ml $22.87 CNMB
1.9.3. INHIBIDORES DE
LA TROMBINA
-El dabigatran inhibe directamen-
te la trombina.
Indicaciones
-Prevención de trombosis venosa
profunda y embolia pulmonar en
cirugía ortopédica mayor (cadera
y rodilla).
Efectos adversos
-Hemorragía.
-Reacciones anafilácticas graves.
Cuidados especiales
-No existe un antídoto, lo cual es
un inconveniente en caso de he-
morragia grave.
-Precaución en pacientes con tras-
tornos de la función hepática de-
bido a que este tipo de pacientes
han sido excluidos de los ensayos
clínicos.
FF Dabigatrán etexilato
Pradaxa (Boehringer)Comercial
comprimido 75mg $5.05 CNBM

59
1.10.1. Fitomenadiona
(Vitamina K)
Indicaciones
-Prevención de hemorragia asocia-
da con deficiencia de Vitamina K.
-Reducir efectos de anticoagulan-
tes cumarínicos (warfarina).
-Profilaxis y tratamiento de la en-
fermedad hemorrágica del recién
nacido.
Efectos Adversos
-Reacciones de hipersensibilidad o
anafilaxia en administración intra-
venosa
-Doloroflebitisenelsitiodeinyección.
Embarazo
-La vitamina K no tiene efecto tóxi-
co al ser administrada a dosis reco-
mendadas.
FITOMENADIONA (Arilec) Genérico

FITOMENADIONA (Arifarma) Genérico

VITAMINA K (Shanty) Genérico
comprimido 1000mcg $0.98

FITOMENADIONA(Pharmabol)Genérico
1.10.2 Protamina Sulfato

Se trata del antídoto de heparina;
es un antagonista de su actividad
anticoagulante.
Posología.
-10 mg de protamina neutralizan
1000UI de heparina; administración
intravenosa lenta (10 minutos). Dosis
máxima por administración: 50 mg.
-MedicamentonodisponibleenEcuador.
ANTIHEMORRAGICOSS
1.10 Antihemorrágicos

60
2. Aparato Gastrointestinal
2.1. Medicamentos para la patología gastroduodenal
2.2. Espasmolíticos
2.3. Medicamentos para la patología hepática y biliar
2.4. Antieméticos
2.5 Laxantes
2.6 Medicamentos para el manejo de diarrea
2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias del intestino
2.8 Medicamentos para el tratamiento de hemorroides

2.1 Medicamentos para la patología
gastroduodenal
Se analiza a continuación:
- Fármacos inhibidores de la secreción de ácido gástrico
- Antiácidos
- Misceláneos
Introducción
- La administración de un fármaco supresor de la secreción de ácido
gástrico conjuntamente con terapia antibiótica constituye la base del
tratamiento de la úlcera péptica.
- El Helicobacter pylori (H. pylori) se encuentra presente en más del 70%
de los pacientes con úlcera gástrica y en alrededor del 90% de los pa-
cientes con úlcera duodenal. Se debe poner énfasis en la erradicación
el H. pylori en estos pacientes para prevenir recidivas y evitar de esta
manera un tratamiento prolongado.
- El H. pylori puede ser erradicado mediante la combinación de un inhi-
bidor de la bomba de protones y las siguientes opciones de antibióti-
cos: amoxicilina, claritromicina, nitroimidazoles como el metronidazol
y la doxiciclina. Esta combinación permite la erradicación de H. pylori
en un 70 a 85% de los casos. La administración de por lo menos dos
fármacos antimicrobianos aumenta la posibilidad de la erradicación y
disminuye el riesgo de resistencia. Existe mayor probabilidad de generar
resistencia con la administración de metronidazol y claritromicina que
con amoxicilina o doxiciclina.
-Las quinolonas no son parte del tratamiento de primera linea para la
erradicación del H. pylori. En general, se debe evitar al máximo su uti-
lización debido a que forman parte del esquema de tratamiento de tu-
berculosis multidrogo-resistentes.
- La utilidad de la erradicación de H. pylori en pacientes con otra patolo-
gía gastroduodenal, por ejemplo en pacientes con dispepsia funcional,
no ha sido probado.
MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL

61MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL
Indicaciones

ULCERA PEPTICA.
- Se recomienda el siguiente esquema terapéutico fundamentado en los
resultados de ensayos clínicos randomizados:
- Dos veces por día durante 7 días:
•Un inhibidor de la bomba de protones (ej. omeprazol 20mg)
antes de la comida;
•Amoxicilina 1g (en caso de alergia a amoxicilina, metronidazol
500 mg);
•Claritromicina 500mg.
- La duración óptima del tratamiento todavía es motivo de controversia;
puede variar entre 7 y 14 días.
- Es recomendable verificar la erradicación del H. Pylori 4 a 6 semanas
después de finalizado el tratamiento mediante un test de urea en aliento
o biopsia gástrica y/o duodenal.
- En caso de fracaso del tratamiento, puede estar indicado la administra-
ción de dosis más altas y por más tiempo del inhibidor de la bomba de
protones e incluso la utilización de otros fármacos antibacterianos. Dejar
de fumar aumenta la probabilidad de éxito del tratamiento.
- En pacientes con riesgo incrementado de úlcera debido a tratamiento
prolongado por AINEs, se pude iniciar de manera conjunta la administra-
ción de un inhibidor de la bomba de protones, un antihistaminico H2 a
dosis elevadas o misoprostol con el fin de prevenir este efecto adverso
de los AINEs. Algunos estudios sugieren que la erradicación de H. pylori
antes de iniciar el tratamiento con AINEs disminuye el riesgo de úlcera.
ENFERMEDAD POR REFLUJO GASTROESOFÁGICO (ERGE)
-El manejo terapéutico de la enfermedad por reflujo gastroesofágico va-
ría según la severidad de las molestias y de las lesiones evidenciadas en
la endoscopia.
-Cuando los síntomas son leves puede ser suficiente las medidas higieni-
co-dietéticas y el uso de antiácidos.
-En caso de que la sintomatología sea más pronunciada, se puede optar
por una las siguientes opciones de manejo terapéutico. La primera,“step
up”, se trata de un manejo progresivo de la enfermedad. Inicia con la ad-
ministración de antiácidos; antihistamínicos H2, si el primero fracasó y,
bajo la misma lógica, continuar con la administración de inhibidores de
la bomba de protones a la mitad de la dosis hasta llegar a la estándar re-
comendada. La segunda opción,“step down”, procura un manejo contra-
rio al anterior, es decir; iniciar con un inhibidor de la bomba de protones
a la dosis recomendada y seguir disminuyendo hasta alcanzar la terapia
mínima efectiva.
- Cuando los síntomas son más graves y la endoscopía demuestra lesio-
nes severas, es necesario iniciar con inhibidores de la bomba de proto-
nes. En estos casos se recomienda administrar un tratamiento prolonga-
do incluso si el paciente ya no refiere molestias.

62 MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL
2.1.1 FÁRMACOS INHIBIDORES
DE LA SECRECIÓN DE
ÁCIDO GÁSTRICO
El uso de fármacos supresores de
la secreción de ácido gástrico pue-
de disminuir el dolor en pacientes
con patología gástrica o esofágica
maligna y retrasar de esta manera
el diagnóstico. Por lo tanto, es con-
veniente determinar la necesidad
de investigar la posible existencia
de malignidad antes o después
de iniciar un tratamiento con este
tipo de fármacos.
2.1.1.1 ANTIHISTAMINICOS H2
Indicaciones
-Úlcera gastro-duodenal: No se
justifica un tratamiento prolonga-
do para prevenir recidivas después
de la erradicación de H. pylori.
-Síntomas de reflujo y reflujo gas-
troesofágico: en esofagitis grave
poseen un efecto limitado.
-En dispepsia, gastritis y pirosis
sin que se conozca su etiología se
puede probar un tratamiento em-
pírico con antihistamínicos H2, so-
bre todo cuando un intento previo
con antiácidos no tuvo éxito.
-Prevención de úlceras de estrés
posterior a ciertas intervenciones
quirúrgicas y enfermedades graves.
-Prevención de úlceras producidas
por la administración de AINEs en
pacientes de riesgo.
Contraindicaciones
-En gastritis atrófica debido a que
se potencia la aclorhidria.
Efectos Adversos
-Los más frecuentes: diarrea, vérti-
go, cefalea, erupción cutánea.
-Fatiga (especialmente con cime-
tidina).
-Mialgias.
-Confusión, sobre todo en la ad-
ministración de dosis altas vía pa-
renteral, en adultos mayores y en
pacientes con insuficiencia renal.
-Nefritis intersticial y hepatitis
poco frecuente.
-Ginecomastia reversible, asociada
o no a hiperprolactinemia, princi-
palmente en tratamiento prolon-
gado con cimetidina.
-Se ha notificado impotencia en
pacientes tratados con cimetidina,
rara vez con otros antihistamínicos
H2.
-Bradicardia e hipotensión en ad-
ministración intravenosa.
-Deficiencia de vitamina B12 en
administración prolongada.
-Estudios realizados en madres
embarazadas no han demostrado
efectos nocivos. Sin embargo, los
antihistamínicos H2 traspasan la
barrera placentaria; por tanto, se
los debería administrar en condi-
ciones absolutamente necesarias.
-Todos los agentes antihistamínicos
H2 son secretados en leche mater-
- Probablemente no hay diferencias entre los diferentes principios acti-
vos pertenecientes al grupo de los antihistamínicos H2, al igual que entre
los inhibidores de la bomba de protones.
- Los procinéticos metoclopramida y domperidona poseen eficacia du-
dosa en el tratamiento de enfermedad por reflujo gastroesofágico. El
procinético cisaprida puede producir reacciones adversas graves de tipo
cardiovascular (arritmias ventriculares, prolongación del segmento QT)
por lo cual actualmente no se recomienda su uso.
- La esofagitis por reflujo no es una indicación para erradicación de H.
pylori.

63MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL
na; su administración antes de los
6 meses de edad debería evitarse,
especialmente con cimetidina.
Interacciones
-Cimetidina inhibe varias isoenzi-
mas CYP y retrasa de esta manera
la biotransformación hepática de
algunos fármacos, ej. anticoagu-
lantes derivados de la cumarina,
algunas benzodiazepinas, cier-
tos beta bloqueantes, fenitoína y
teofilina (ver tabla en la Introduc-
ción).
-Los otros antihistamínicos H2 no
producen una inhibición clínica-
mente significativa del metabolis-
mo de otros fármacos.
Cuidados Especiales
-Ver 2.1.1
-Si la filtración glomerular es igual
o menor a 20ml/minuto de debe
disminuir a la mitad la dosis reco-
mendada del antihistaminicos H2.
FF Ranitidina
Posología.
-Úlcera Gastro-duodenal, 300 mg VO
c/12h (o una sola toma diaria al
acostarse) por 4 - 8 semanas;
-Esofagitis por reflujo gastroesofágico,
300 mg administrados en la noche o
divididosc/12hdurante8-12semanas.
-Pirosis, 300 mg diarios divididos en
2 tomas.
-Prevención de úlcera inducida por AI-
NEs en pacientes de riesgo: 300mgVO
divididoen2tomas.
-Prevención de úlcera por estrés: vía pa-
renteral en adultos: 50 mg IV/IM c/8h
o infusión continua de 6,25mg/h. Vía
parenteral en niños: 2 - 4 mg/kg/día IV
dividido cada 8 - 12 horas (dosis máxi-
ma150mgaldía).

RANITIDINA (Rocnarf) Genérico
RANITIDINA (Andromaco) Genérico
RANITIDINA (Laproff) Genérico
RANITIDINA (Ecuagen) Genérico
RANITIDINA (Emvo) Genérico
RANITIDINA (Genfar) Genérico
tableta recubierta 150mg $0.10 CNMB
RANITIDINA (Mk) Genérico
RANITIDINA (Ecuaquimica) Genérico
RANITIDINA (La Sante) Genérico
RANITIDINA (Teuto) Genérico
RANITIDINA (Nifa) Genérico
RANITIDINA (Espinosa) Genérico
RANITIDINA (Farmandina) Genérico
RANITIDINA (Chile) Genérico
RANITIDINA (Grunenthal) Genérico
RANITIDINA (Grufar) Genérico
RANITIDINA (Kronos) Genérico
RANITIDINA (Diempec) Genérico
RANITIDINA (Magma) Genérico
RANITIDINA (Simed) Genérico

64
RANITIDINA (Pharmabol) Genérico
RANITIDINA (Hospimed) Genérico
RANITIDINA (Medisumi) Genérico
RANITIDINA (Vitalis) Genérico
RADINAT (Bjarner) Comercial
solución inyectable 2ml 50mg $0.28
RANITAB (H.G.) Comercial
RANIOGAS (Chalver) Comercial
LIBRADINA (Grunenthal) Comercial
RANICID (Pharmabrand) Comercial
TAURAL (Roemmers) Comercial
ZANTAC (Glaxo) Comercial
tableta efervescente 150mg $0.60
jarabe 150ml 150mg $12.60
IT RANICHEM (Italfarma) Comercial
NITIDAN (Indunidas) Comercial
█ Famotidina
Posología.
-Úlcera Gastro-duodenal, 40 mg al
acostarse, 20 mg para úlcera duode-
nal, durante 4 - 8 semanas.
-Reflujo Gastroesofágico, 20 - 40 mg
c/12h durante 6 - 12 semanas.

FAMOTIDINA (Genfar) Genérico
ULCELAC (Bagó) Comercial
suspensión oral 100ml 20mg/5ml $7.83

IT-FAMOCHEM (Italchem) Comercial
FAMOTEC (Julpharma) Comercial
FIBONEL (Roemmers) Comercial
FAMOTIN (Osmopharm) Comercial
cápsula 40mg $0.51
FAMOTAX (Medicamenta) Comercial
ULFAGEL (Interpharm) Comercial
█ Cimetidina

CIMETIDINA (Kronos) Genérico
CIMETIDINA (Apotex) Genérico
CIMETIN(LaboratoriosEcu)Comercial
2.1.1.2 INHIBIDORES DE LA
BOMBA DE PROTONES
(IBPs)
Los inhibidores de la bomba de
protones bloquean la secreción de
ácido gástrico.
Indicaciones
-Úlcera gastro-duodenal como
coadyuvante a la erradicación de
H. pylori. No se justifica la adminis-
tración prolongada de inhibidores
de la bomba de protones para pre-
venir recibidas después de la erra-
dicación de H. pylori.
-Síntomas de reflujo y esofagitis
por reflujo.
-Ulcera gastro-duodenal hemorrá-

65
gica en fase aguda, administración
parenteral en unidades de tercer
nivel.
-Síndrome de Zollinger Ellison.
Contraindicaciones
-En gastritis atrófica debido a que
se potencia la aclorhidria.
Efectos Adversos
-Los más frecuentes: náusea, dia-
rrea, cefalea, erupciones cutáneas.
-Nefritis intersticial.
-Deficiencia de vitamina B12 en
-Sospecha de incremento de frac-
turas osteoporóticas en caso de
-Rebote del reflujo en caso de sus-
pensión brusca del tratamiento.
-Los inhibidores de la bomba de
protones generalmente no están
autorizados para uso durante el
embarazo. Sin embargo, existen
estudios que sugieren que el ries-
go de teratogenicidad de estos
compuestos es mínimo. Se reco-
mienda un análisis riesgo - bene-
ficio antes de su administración
durante el primer y/o segundo
trimestres del embarazo.
-Hasta que no se dispongan de
más datos es recomendable no
administrarlos durante el período
de lactancia.
Interacciones
-Omeprazol y esomeprazol (el
isómero S de omeprazol) pueden
retrasar el metabolismo de ciertos
fármacos como fenitoina y warfa-
rina por la inhibición de CYP2C19
(ver tabla en introducción, Isoenzi-
mas del complejo P450).
-El riesgo de estas interacciones
con los demás IBPs es mínimo.
-Los Inhibidores de la bomba de
protones pueden impedir la con-
versión de clopidogrel a su meta-
bolito activo y producir disminu-
ción del efecto antiagregante; la
relevancia clínica de esta interac-
ción todavía no es clara.
Cuidados Especiales
-Ver 2.1.1
█ Esomeprazol
ESOMEPRAZOL (Genfar) Genérico
ESOMEPRAZOL (Mk) Genérico
ESOZ (Galeno) Comercial
EDROMAZOL(ABLPharma)Comercial
ENEDOX (Lafrancol) Comercial
RACIPER (Ranbaxy) Comercial
NEXIUM (Astra) Comercial
solución inyectable 40mg $18.58
█ Lansoprazol
Posología.
-Úlcera gastro-duodenal, 30 mg vía
oral por 4 semanas en úlcera duode-
nal y 8 semanas en úlcera gástrica.
-Esofagitis por reflujo:
•Tratamiento: 30 mg diarios en una
sola toma durante 4 (eventualmente
8) semanas.
•Profilaxis de recidivas: 15 (eventual-
mente 30) mg en toma única diaria.
-Síntomas de reflujo, 15 mg en toma úni-
ca diaria durante 4 (eventualmente 8)
semanas.
-Erradicación de Helicobacter Pylori, (en
asociación con antibióticos) 30 mg dos
vecesaldía durante al menos 1 semana.

LANSOPRAZOL (Nifa) Genérico
cápsula 15mg $0.35
cápsula 30mg $0.48

66
LANSOPRAZOL (La Santé) Genérico
cápsula 30mg $0.41
LANSOPRAZOL (Magma) Genérico
cápsula 30mg $0.42
LANSOPRAZOL(Farmandina)Genérico
cápsula 30mg $0.45
LANSOPRAZOL (Genfar) Genérico
cápsula 30mg $0.46
LANZOPRAL (Roemmers) Comercial
cápsula 15mg $0.78
cápsula 30mg $1.55
OGASTRO (Abbott) Comercial
cápsula 15mg $1.05
cápsula 30mg $1.63
LANFAST (Julpharma) Comercial
cápsula 30mg $1.49
FF Omeprazol
Posología.
-Úlcera gastro-duodenal: 20 mg / día
(eventualmente 40 mg) en toma
única diaria durante 4 semanas en
úlcera gástrica y 2 semanas (even-
tualmente 4) en úlcera duodenal.
-Úlcera gastro-duodenal hemorrá-
gica en fase aguda: 40 mg I.V. admi-
nistrados en 5 minutos, o mediante
bomba de infusión durante 30 min.,
una sola vez al día, hasta que el cam-
bio a vía oral sea posible.
-Esofagitis por reflujo:
4) semanas.
•Profilaxis de recidivas: 10 a 20 mg en
toma única diaria.
-Síntomas de reflujo, 10 - 20 mg/día
durante 2 - 4 semanas.
-ErradicacióndeH.Pylori(asociado con
antibióticos): 40 mg / día dividido en
dos tomas durante al menos una se-
mana.
-Úlcera inducida por AINEs:
8) semanas.
•Prevención en pacientes de riesgo:
20 mg en toma única diaria.

OMEPRAZOL (Diempec) Genérico
cápsula 20mg $0.25 CNMB
OMEPRAZOL (Ecuagen) Genérico
OMEPRAZOL (Magma) Genérico
OMEPRAZOL (Sumi) Genérico
OMEPRAZOL(Ecuaquimica)Genérico
OMEPRAZOL (Emvo) Genérico
OMEPRAZOL (Genfar) Genérico
OMEPRAZOL (Saona) Genérico
OMEPRAZOL (Seres) Genérico
OMEPRAZOL (Mk) Genérico
OMEPRAZOL (Nifa) Genérico
OMEPRAZOL (Rocnarf) Genérico
OMEPRAZOL (Espibena) Genérico
OMEPRAZOL (Farmandina) Genérico
OMEPRAZOL (La Santé) Genérico
OMEPRAZOL (Grufar) Genérico
tableta 20mg $0.99 CNMB
OMEPRAZOL (Vitalis) Genérico
OMEPRAZOL (Simed) Genérico
OMEDEC (H.G.) Comercial
cápsula 20mg $0.30
OMEPRIL (Bjarner) Comercial
cápsula 20mg $0.33
OMEPRASTAR(U.S.Pharma)Comercial
cápsula 20mg $0.35
cápsula 40mg $0.55
ULCEDON (Acromax) Comercial
cápsula 20mg $0.48
INPROGAST (Basel) Comercial
cápsula 20mg $0.53

67
RASERPRAZOL (Raser) Comercial
cápsula 20mg $0.59
cápsula 40mg $0.99
PILORFAST (Bioindustria) Comercial
cápsula 20mg $0.60
cápsula 40mg $1.10
ULCIDEX (Rocnarf) Comercial
cápsula 20mg $0.60
cápsula 40mg $1.00
PRAZOLEN (Bussié) Comercial
cápsula 20mg $0,62
cápsula 40mg $1,70
ROWEPRAZOL (Rowe) Comercial
cápsula 20mg $0.68
ALIOT (Genetika) Comercial
cápsula 20mg $0.69
cápsula 40mg $1.10
LOMEX (Ecuaquimica) Comercial
cápsula 20mg $0.69
OMEZZOL (Interpharm) Comercial
cápsula 10mg $0.45
cápsula 20mg $0.69
cápsula 40mg $1.20
OMECIDOL(Pharmabrand)Comercial
cápsula 20mg $0.69
CRIOGEL (Roddome) Comercial
cápsula 10mg $0.45
cápsula 20mg $0.69
cápsula 40mg $1.20
HELIZOL (Ariston) Comercial
cápsula 20mg $0.70
RISEK (Julpharma) Comercial
cápsula 20mg $0.89
ACIDEX (Recalcine) Comercial
cápsula 20mg $1.06
GASEC (Mepha) Comercial
cápsula 20mg $1.06
PEPTICUM (Grunenthal) Comercial
cápsula 20mg $1.20
ULCOZOL (Bagó) Comercial
cápsula 10mg $0.90
cápsula 20mg $1.30
cápsula 40mg $2.35
PROTON (Stein) Comercial
cápsula 10mg $1.31
cápsula 20mg $1.31
PRAZOGAS (Chalver) Comercial
cápsula 20mg $1.42
LOSEC MUPS (Astra) Comercial
LOSEC (Astra) Comercial
█ Pantoprazol
ZOLTUM (Medicamenta) Comercial

ZURCAL (Novartis) Comercial
solución inyectable 10 ml 40mg $16.86
TECTA (Novartis) Comercial
█ Rabeprazol
RABEC (Phoenix) Comercial
PARIET (Janssen) Comercial
2.1.1.3 PROSTAGLANDINAS
FF Misoprostrol
Es un análogo sintético de la pros-
taglandina E1, inhibe la secreción
de ácido gástrico y protege la mu-
cosa gastrointestinal.
-Por tratarse de un análogo de las
prostaglandinas también posee
efecto a nivel de músculo uterino
(contracción).
Indicaciones
-Inducción de la labor de parto.
-Hemorragia post parto.
Contraindicaciones
-Embarazo o posible embarazo.
(Ver acápite de Embarazo).
Efectos Adversos
-El efecto adverso más común de

68 MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL
este compuesto es la diarrea dosis-
dependiente, que podría llegar a
ser incapacitante.
-Se ha reportado sangrado vaginal
anormal (menorragia y/o sangra-
do intermenstrual).
-Hiperestimulación que puede lle-
gar a ruptura uterina en aquellas
pacientes con cicatriz uterina por
cesárea previa o en gran multiparas.
Embarazo
-Misoprostol está contraindica-
do durante todo el embarazo
debido a riesgo de aborto y a
sospecha de teratogenicidad si
el embarazo continúa.
Cuidados Especiales
-Debe ser utilizado con precau-
ción en pacientes con tendencia a
hipotensión, puede causar compli-
caciones severas.
Cuidados Especiales
-Ver 2.1.1

Posología.
-Prevención de úlcera gastro-duode-
nal por AINEs en pacientes de riesgo,
200 ug en 4 tomas diarias.
-Maduración cervical previo a aspi-
ración manual endouterina, 800 ug
vía vaginal cada 6 horas por 3 días
o 600 ug sublingual previo al proce-
dimiento.
-Maduración cervical previo a legrado
uterino instrumental, 400 ug vía va-
ginal cada 3 horas, 5 dosis antes del
procedimiento.
-Inducción, 25 a 50 ug cada 4 horas
en embarazo a término hasta alcan-
zar escala 6 de maduración cervical
o contracciones regulares. En emba-
razos pretérmino o con productos
no viables la dosis de 50 ug puede
ser más efectiva.

CYTOTEC (Pfizer) Genérico
comprimido 200mcg $0.51 CNMB
2.1.2 ANTIÁCIDOS
Introducción
-El Hidróxido de Aluminio y Mag-
nesio son conocidos también
como magaldrato.
-La administración de antiácidos
disminuye el dolor en pacientes
con úlceras esofágicas, gástricas o
duodenales; sin embargo, es pro-
bable que no influya en la dismi-
nución del tiempo de curación.
-La utilidad de combinaciones de
antiácidos no está clara.
-No se recomienda la adminis-
tración de combinaciones que
incluyen sales de bismuto (res-
ponsables de encefalopatía) o un
fármaco con propiedades antico-
linérgicas.
Indicaciones
- Dispepsia, gastritis
- Pirosis.
Efectos Adversos
-Muchos preparados combinados
contienen bicarbonato sódico. El
uso periódico de altas dosis pue-
de causar alcalosis y alcalinización
permanente de la orina. Esto pue-
de influir en la excreción urinaria
de otros fármacos y aumenta el
riesgo de cálculos renales. La dis-
tensión gástrica y flatulencia por la
formación de dióxido de carbono
pueden ser mal toleradas.
-El hidróxido de magnesio es un
laxante, además su administración
en pacientes con insuficiencia re-
nal puede provocar retención de
magnesio, caracterizada por tras-
tornos neuromusculares o cardio-
vasculares.
-El hidróxido de aluminio puede
ocasionar la formación de fosfatos
de aluminio insolubles en el intes-
tino, con el riesgo de hipofosfate-
mia y osteomalacia. A pesar de su
absorción limitada puede produ-
cirse una acumulación de alumi-
nio en pacientes con insuficiencia

69
renal. El aluminio puede causar
estreñimiento.
Interacciones
-Alteración de la absorción de
otros fármacos; sea por cambio en
el pH gástrico (disminución en la
absorción de ketoconazol) o por
la formación de complejos no ab-
sorbibles (tetraciclinas, digoxina).
Por esta razón se aconseja respetar
un intervalo de 1 a 2 horas entre la
administración de un antiácido y
otros medicamentos por vía oral.
Cuidados Especiales
-La ingesta de sodio junto con
bicarbonato sódico puede ser pe-
ligrosa en pacientes con hiperten-
sión, insuficiencia cardiaca y cier-
tas nefropatías.
Administración
-Las formas líquidas son más efec-
tivas que los comprimidos.
█ Hidróxido de Magnesio
LECHE DE MAGNESIA MK (Mk)
Comercial
suspensiónoral 60ml8.5g/100ml $0.53
suspensiónoral 120ml8.5g/100ml $2.62
uspensiónoral 360ml8.5g/100ml $4.46
LECHE DE MAGNESIA PHILIPS (Glaxo)
Comercial
suspensión oral 60ml 8.5g $0.71
LECHE DE MAGNESIA (Kronos)
Comercial
2.1.2.2 ANTIACIDOS
COMBINADOS
FF Magaldrato (hidróxido de mag-
nesio + hidróxido de aluminio) +
simeticona/dimeticona
MAGALDRATO + SIMETICONA (Mk)
Genérico
solución oral 150ml $1.68 CNMB
Hidroxido de Magnesio 200 mg/5ml
Hidroxido de Aluminio 200 mg/5ml
Simeticona 20 mg/5ml
MAGALDRATO + SIMETICONA (Mk)
Genérico
Hidroxido de Magnesio 200 mg/5ml
Hidroxido de Aluminio 200 mg/5ml
Simeticona 20 mg/5ml
DITOPAX (Schering Plough)
Comercial
solución oral 250ml $2.84
Hidroxido de Magnesio 87mg/5ml
Hidroxido de Aluminio 282mg/5ml
Simeticona 25mg/5ml
MYLANTA (Parke-Davis) Comercial
suspensión oral 360ml $3.13
Simeticona 20mg/5ml
MAALOX PLUS (Sanofi) Comercial
Dimeticona 25mg/5ml
2.1.3. MISCELANEOS:
Sucralfatoy simeticona
Indicaciones
-La efectividad del uso de su-
cralfato en pacientes con úlcera
gastroduodenal producida por H.
pylori no es clara. No se aconseja
la administración del producto
para tratamiento prolongado. Se
lo puede administrar para prevenir
úlcera por estrés en pacientes hos-
pitalizados en unidades de cuida-
do intensivo.
-Simeticona (dimeticona activada)
puede ser administrada en pacien-
tes que refieren flatulencia como
su síntoma principal. También ha
sido propuesta como tratamiento
sintomático del cólico infantil.
-En general, sucralfato ni simetico-
na tiene suficiente evidencia para
recomendar su utilización rutina-
ria en las indicaciones propuestas.
Contraindicaciones
-Sucralfato es contraindicado en
insuficiencia renal severa.
Efectos Adversos
-Sucralfato: estreñimiento, constipa-
ción, acumulación de aluminio en
pacientes con insuficiencia renal.

70
Interacciones
-Sucralfato puede impedir la ab-
sorción de fármacos como tetra-
ciclinas, quinolonas, fenitoína,
digoxina, levotiroxina y posible-
mente, warfarina; se aconseja res-
petar un intervalo de dos horas en-
tre la ingesta de sucralfato y otros
fármacos.
█ Sucralfato
Posología.
-Profilaxis de úlcera por estrés, 1000
mg 6 veces al día, max. 8 g / día.
DIP (Merck) Comercial
tableta masticable 1000 mg $0.30
suspensión oral 200ml 1000 mg/5ml $11.37
█ Simeticona
Posología.
-Cólico infantil, 20 mg antes o con las
comidas.
AERO-OM (Om) Comercial
tableta masticable 40mg $0.16
DIGESTA (Interpharm) Comercial
cápsula líquida 250mg $0.25
NEOGASOL (Recalcine) Comercial
gotero 20 ml 40mg/ml (24 gotas) $5.39
█ Simeticona + Metoclopramida
DIGESPAR(Sanofi-Aventis)Comercial
cápsula blanda $0.47
Simeticona 200 mg
Metoclopramida 10 mg
█ Dimeticona + Metoclopramida
AEROFLAT(Hospimedikka)Comercial
tableta masticable $0.40
Dimeticona 310mg
Metoclopramida 5mg

71
2.2.1 ANTICOLINERGICOS
█ Bultilbromuro de hioscina
Posología.
-Síndrome de intestino irritable, 10 mg,
tres veces al día, max. 80 mg/día.
BUSCAPINA (Boehringer) Comercial
FF Pramiverina
SISTALGINA (Merck) Comercial
solución inyectable 2ml 2.25mg $1.14 CNMB
ESPASMOLITICOS
2.2 Espasmolíticos
Los espasmolíticos musculotrópicos (flavoxato, oxibutinina, tolterodina)
empleados en el tratamiento de trastornos miccionales son abordados
en el capítulo 3, Sistema Urogenital.
Introducción
-La validez de estos productos para el tratamiento de afecciones de la
motilidad gastrointestinal no es completamente clara. Pueden ser utili-
zados por períodos cortos de tiempo para el alivio de síntomas relacio-
nados con el síndrome de intestino irritable. Estos productos no están
indicados en el manejo de ningún trastorno gástrico ni esofágico.
-Los espasmolíticos anticolinérgicos ejercen su efecto a través del blo-
queo de receptores muscarínicos localizados en la fibra muscular lisa;
por sus características farmacológicas, butilbromuro de hioscina (buti-
lescopolamina) el es fármaco que produce más efectos anticolinérgicos.
-Los espasmolíticos musculotrópicos actúan directamente sobre la fibra
muscular produciendo efectos anticolinérgicos mínimos.

Indicaciones
-Dolores espásticos, ej. síndrome de intestino irritable.
-El cólico renal no constituye una indicación.
Contraindicaciones
-Espasmolíticos anticolinérgicos: las contraindicaciones generales de
los anticolinérgicos (hipertrofia prostática benigna, glaucoma de ángu-
lo estrecho, reflujo gastroesofágico, estenosis pilórica, atonía intestinal,
taquicardia).
Efectos Adversos
-Trastornos gastrointestinales, ej, nausea.
-Reacciones alérgicas como exantema o urticaria.
-Butilbromuro de hioscina: efectos anticolinérgicos (sequedad de la
boca, palpitaciones, trastornos miccionales, estreñimiento y trastornos
de la acomodación), incluso en dosis terapéuticas.
-Trastornos cognitivos, especialmente en adultos mayores.
Interacciones
- Bultilbromuro de hioscina contraresta el efecto de fármacos procinéti-
cos, p.e. metoclopramida y domperidona.
Cuidados especiales
- Butilbromuro de hioscina puede producir somnolencia y fatiga a dosis
terapéuticas, se recomienda precaución en pacientes que manejan vehí-
culo o maquinaria.

72 ESPASMOLITICOS
█ Propinox clorhidrato
SERTAL (Roemmers) Comercial
gotero 20ml 10mg/ml $2.10
2.2.1.1. combinados
█ Bultilbromuro de hioscina +
Paracetamol
BUSCAPINAPLUS(Boehringer)Comercial
comprimido $0.18
Hioscina 10mg
Paracetamol 500mg
DOLOVAN (Ariston) Comercial
comprimido $0.24
Hioscina 10mg
Paracetamol 500mg
gotero 15ml $2.00
Hioscina 2mg/ml (20 gotas)
Paracetamol 100mg/ml (20 gotas)
█ Butilbromuro de hioscina +
Metamizol
BUSCAPINA COMPOSITUM (Boehringer)
Comercial
comprimido $0.17
Hioscina 10mg
Metamizol 250mg
solución inyectable 5ml $1.80
Hioscina 20mg
Metamizol 250mg
█ Butilbromuro de hioscina +
Ibuprofeno
BUSCAPINACOMPOSITUMNF(Boehringer)
Comercial
comprimido $0.32
Hioscina 20mg
Ibuprofeno 400mg
█ Pramiverina + Paracetamol
SISTALGINACOMPUESTA(Merck)Comercial
comprimido $0.28
Pramiverina 2mg
Paracetamol 500mg
gotero 15ml $5.10
Pramiverina 0.7 mg/ml
Paracetamol 100mg/ml
█ Propinoxclorhidrato+clonixinato
delisina
DIPINOX (Life) Comercial
comprimido $0.26
Propinox 10mg
Clonixinato 125mg
SERTAL COMPUESTO (Roemmers)
Comercial
comprimido $0.33
Propinox 10mg
Clonixinato 125mg
Propinox 15mg
Clonixinato 100mg
2.2.2 ESPASMOLÍTICOS
MUSCULOTRÓPICOS
█ Mebeverina
Posología.
-Síndrome de colon irritable: 100 mg
VO c/8h.
DUSPATALIN (Solvay) Comercial
█ Trimebutina
Posología.
-Síndrome de colon irritable: 600 mg/
día VO dividido en 3 tomas. Prepara-
dos de liberación retardada: 2 tomas
diarias.
TRIMEBUTINA (Genfar) Genérico
TRIMEBUTINA (Mk) Genérico
MUVETT (Interpharm) Comercial
cápsula 200mg $0.37
EUTRANSIL (Baliarda) Comercial
DEBRIDAT (Pfizer) Comercial
suspensión oral 200ml 24mg/5ml $5.72
GASPAT (Indunidas) Comercial
DEBRIDAT AP (Pfizer) Comercial
COLYPAN (Farma) Comercial
█ Otilonio bromuro
SPASMOMEN (Menarini) Comercial

73MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA HEPÁTICA Y BILIAR
2.3.1. FÁRMACOS PARA ELTRATA-
MIENTO DE CÁLCULOS BILIARES
DE COLESTEROL
█ Acido Ursodeoxicólico
Introducción
El ácido ursodesoxicólico es una
sal biliar que disminuye la concen-
tración de colesterol circulante y
por lo tanto, biliar.
Indicaciones
-Se administra ácido ursodesoxi-
cólico en el tratamiento de cálcu-
los biliares de colesterol cuando
persiste microlitiasis después de
una intervención para eliminar los
cálculos.
-Cirrosis biliar primaria y colangitis
esclerosante primaria.
-Colestasis gravídica.
Contraindicaciones
-Enfermedad ulcerosa péptica.
-Enfermedades inflamatorias del
intestino.
-Diarrea por malaborción de sales
biliares.
Efectos Adversos
-Diarrea, problemas hepáticos re-
versibles.
- Puede ocasionar prurito.
Embarazo
-Contraindicado; sin embargo
existe muy poca información al
respecto.
Interacciones
-No debe ser utilizado conjunta-
mente con compuestos estrogé-
nicos, ya que estos aumentan la
disponibilidad de colesterol a nivel
biliar.
-Toda paciente que desee anticon-
cepción y se encuentra concomi-
tantemente en terapia con ácido
ursodeoxicólico debe utilizar un
método no hormonal.
URSOFALK (Falk Pharma) Comercial
2.3.2 FÁRMACOSCOLAGOGOS,
COLERÉTICOSYHEPATOTRóPICOS
Estos productos son propuestos
para una amplia gama de síntomas
atribuidos a la esfera hepatobiliar;
sin embargo, no existen estudios
realizados en humanos que de-
muestran su efectividad. Además,
la mayoría están contraindicados
en pacientes con insuficiencia he-
pática.
Introducción
-El ácido dehidrocólico es un ácido
biliar semisintético que se lo utili-
za por sus propiedades hidroco-
leréticas, produce incremento del
volumen de la vesícula sin afectar,
aparentemente, la composición de
los ácidos biliares. Ha sido utiliza-
do para mejorar el drenaje biliar y
se cree que podría producir alivio
temporal de la sintomatología por
constipación.
Contraindicaciones
-Colelitiasis.
-Obstrucción biliar mecánica com-
pleta.
-Insuficiencia hepática severa.
2.3 Medicamentos para patología hepática y
biliar
Se analiza en esta sección:
-Fármacos para el tratamiento de cálculos biliares de colesterol.
-Fármacos colagógos, coleréticos y hepatotrópicos

74
█ Ácido Dehidrocólico

BILIDREN (Rocnarf) Comercial
2.3.3 TERAPIA HEPÁTICA
█ Silimarina
Introducción
-Las semillas de la planta sibylum
marianum (cardo mariano) contie-
ne el complejo bioflavonoide Sili-
marina. Sus isómeros principales
son silibinina, silicristina y silidia-
nina.
-Se lo promociona para el trata-
miento de afecciones hepáticas
inducidas por alcohol o virus he-
páticos; sin embargo, no existe evi-
dencia que demuestre su utilidad
en estas indicaciones.
Indicaciones
-Se administra en caso de intoxica-
ción por el hongo Amanita phalloi-
des para evitar necrosis hepática,
aunque sin mayor evidencia.
Efectos Adversos
-Presenta reportes infrecuentes de
disconfort gastrointestinal, pruri-
to, eczema, rash y anafilaxis.
SILIMARINA (Genfar) Genérico
ACROSIL (Acromax) Genérico
HEPALIDIN (H.G.) Comercial
cápsula 70mg $0.07
PLUROPON (Boehringer) Comercial
cápsula 70mg $0.27
ACROSIL FORTE (Acromax) Comercial
LEGALON (Grunenthal) Comercial
█ Ornitina Aspartato

Cuenta con limitados datos clíni-
cos para recomendar su uso en
encefalopatía hepática como su-
plemento en la dieta.

HEPA-MERZ (Grunenthal) Comercial
sobre 5g $2.37
█ Ubiquinona (CoenzimaQ)
UBIQUINONA (COENZIMA Q)
(Biogenet) Genérico
cápsula 10mg $0.34

█ Silimarina + Ubiquinona
(Coenzima Q)
KUFERQFORTE(Biogenet)Comercial
cápsula $0.52
Silimarina 140 mg
Ubiquinona 10 mg
KUFERQRECARGADO(Biogenet)
Comercial
cápsula $0.81
Silimarina 170 mg
Ubiquinona 30 mg
MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA HEPÁTICA Y BILIAR

75ANTIEMETICOS
2.4 Antieméticos
En este capítulo se analiza:
-Procinéticos
-Antagonistas 5HT4
-Antagonistas 5HT3
-Antagonistas NK1
Indicaciones
-El tratamiento sintomático de náusea y vómito se justifica solamente
después de una amplia exploración de sus posibles causas.
-El vómito agudo después de una ingesta excesiva de alimentos o alco-
hol no amerita tratamiento específico.
-Al inicio del embarazo la náusea y el vómito desaparecen espontánea-
mente en la mayoría de los casos o mediante modificaciones en la dieta.
Rara vez se necesita administrar un antiemético, si este es el caso, es ne-
cesario ser extremadamente cuidadoso durante el período crítico de or-
ganogénesis; metoclopramida y el antihistamínico H1 prometazina son
probablemente los fármacos de preferencia en hiperemesis gravídica.
-Una amplia gama de medicamentos pueden producir náusea y vómito,
cuando esto ocurre, la recomendación es suspender la administración
del fármaco responsable, realizando de antemano un análisis riesgo-
beneficio.
-La radioterapia y ciertos fármacos quimioterapéuticos pueden ocasionar
vómito, por lo tanto; puede ser necesario administrar un antiemético de ma-
nera profiláctica.
-La administración de un antiemético puede ser necesaria después de
una intervención quirúrgica.
2.4.1 PROCINéTICOS
2.4.1.1 Metoclopramida y dom-
peridona.

Metoclopramida y domperidona
son afines a los antipsicóticos.
Incrementan el tono del esfínter
esofágico inferior, aceleran el va-
ciamiento gástrico y el tránsito
gastroduodenal.
Indicaciones
-Náuseayvómitodediferenteorigen.
-Hipo persistente: metocloprami-
da vía intravenosa.
-Gastroparesia.
-Migraña
Contraindicaciones
-Obstrucción gastrointestinal, per-
foración o hemorragia.
-3 a 4 días luego de una cirugía di-
gestiva.
Efectos Adversos
-Hiperprolactinemia, rara vez res-
ponsabledegalactorreaoimpotencia.
-Cólicos abdominales o diarrea: raro.
-Metoclopramida puede causar
somnolencia y síntomas extrapi-
ramidales como discinesias, disto-
nías o movimientos oculares invo-
luntarios, especialmente en niños
y adultos jóvenes (15 - 19 años).
-Se ha reportado trastornos de la
conducción cardiaca luego de la ad-
ministración de metoclopramida I.V.

76
-Domperidona puede causar sín-
tomas extrapiramidales a dosis re-
comendadas en adultos: raro.
-Se han reportado casos de prolon-
gación del intervalo QT luego de la
administración de domperidona,
se recomienda particular precau-
ción en neonatos e infantes.
-Los datos sobre teratogenicidad
de estos medicamentos no son
claros; sin embargo, se propone
el uso de metoclopramida para el
manejo de náusea y vómito duran-
te el embarazo.
-Los procinéticos pueden elevar
los niveles de prolactina aumen-
tando la cantidad de leche.
-Domperidona es excretada en
leche materna, por lo cual no se
debe administrar este medica-
mento a madres lactantes por el
riesgo arritmogénico que conlleva
para el recién nacido.
Interacciones
-Los fármacos con efecto anticoli-
nérgico contrarrestan la actividad
de los procinéticos.
-Disminución de la velocidad de
absorción de ciertos fármacos, ej.
digoxina; enlentecimiento de la
absorción de otros, ej. ácido ace-
tilsalicílico, paracetamol y ciclos-
porina.
-Disminución del efecto los medi-
camentos antiparkinsonianos. .
-Aumento de los efectos indesea-
bles de los antipsicóticos.
FF Metoclopramida
Posología.
Adultos:
-Náusea y vómito, 10 mg VO c/6-8h,
30 minutos antes de las comidas;
parenteral, 10mg IV/IM.

METOCLOPRAMIDA(Magma)Genérico
METOCLOPRAMIDA (Ecuaquimica)
Genérico
METOCLOPRAMIDA(Merck)Genérico
METOCLOPRAMIDA(Simed)Genérico
METOCLOPRAMIDA (Teuto) Genérico
METOCLOPRAMIDA (Hospimed)
Genérico
METOCLOPRAMIDA (Medisumi)
Genérico
METOCLOPRAMIDA (Pharmabol)
Genérico
METOCLOPRAMIDA(Kronos)Genérico
METOCLOPRAMIDA(Genfar)Genérico
solución oral 30ml 4mg/ml $1.31
METOCLOPRAMIDA(Vitalis)Genérico
METOCLOX(Genamerica)Comercial
CLOPAN (Menarini) Comercial
gotero 30ml 2.6mg/ml $2.50
PRIMPERAN (Sanofi) Comercial
█ Domperidona

DOSIN (ABL Pharma) Comercial
MOTILIUM (Janssen Cilag) Comercial
suspensión oral 60ml 1mg/ml $29.66
RECEPTORES 5HT3
Indicaciones
-En náusea y vómito después de
una intervención quirúrgica o lue-
go de un ciclo de quimio o radio-
terapia.
ANTIEMETICOS

77
Efectos Adversos
-Cefalea moderada.
-Estreñimiento.
-Elevación transitoria de las transa-
minasas y bilirrubinas.
-Broncoespasmo, taquicardia.
FF Granisetrón
Posología.
Adultos:
-Quimioterapia: 30 minutos antes del
inicio 10 ug/kg IV o IM administrados
en 5 minutos.
-Profilaxis post – operatoria: dosis úni-
ca, 1 mg IV por 2 a 5 minutos.
Niños:
-Quimioterapia: > 2 años: 10 - 20 ug/
kg/dosis IV 30 min antes de inicio; se
puede repetir 2 a 3 veces con interva-
lo de 10 minutos (max. 3 mg / dosis)
-Profilaxis post – operatoria:
> 4 años: 20 a 40 ug/kg/dosis (max.
1mg) por una ocasión.
KYTRIL (Roche) Comercial
solución inyectable 3ml/3mg $12.54 CNMB
NISETRON (Suiphar) Comercial
solución inyectable 3ml/3mg $9.69 CNMB
FF Ondansetrón
Posología.
Adultos:
-Quimioterapia: 30 minutos antes del
inicio 0,15 mg/kg IV o IM c/4h por 3
dosis, o 32 mg IV administrados en15
minutos.
En casos menos graves se puede
utilizar una dosis de 8 mg VO c/8h
en dos ocasiones, seguidas de 8 mg
c/12h por 1 o 2 días luego de la te-
rapia.
-Profilaxispost–operatoria: dosis única,
4 mg IV (administrado en 5 minutos) /
IM, o pre - anestésicaVO, 16 mg 1 hora
antes.
Niños:
-Quimioterapia: Vía oral: niños de 4
-11 años, 4 mg 30 min antes del inicio
y luego c/8h; niños > 11 años, 8 mg
30 min antes del inicio y luego c/8h.
Vía parenteral: 0,15mg/kg/dosis IV /IM.
MODIFICAL (Medicamenta) Comercial
ZOFRAN (Glaxo) Comercial
DASETRON (Suiphar) Comercial
2.4.3 AGONISTAS DE LOS
RECEPTORES 5HT4
█ Cinitaprida
ENDIAL (Roemmers) Comercial
█ Levosulpiride
DISLEP (Bagó) Comercial
gotero 20ml 25mg $22.26
█ Mosaprida
DOSIER (Medicamenta) Comercial
tableta recubierta 2.5mg $0.24
tableta recubierta 5mg $0.47
█ Tegaserod
ALERTA
En marzo de 2007, FDA en común
acuerdo con Navartis Pharmaceuti-
cals Corporation, decidió suspender
la comercialización de tegaserod en
el mercado estadounidense debido
a riesgo incrementado de infarto
agudo de miocardio, enfermedad
cerebro vascular y angina entre quie-
nes lo consumen. Esta disponible úni-
camente para un grupo limitado de
pacientes en los cuales el beneficio
supera el riesgo.
La agencia europea del medicamento
nunca aprobó su comercialización.
ZELMAC (Novartis) Comercial
comprimidos 6mg $0.78
ANTIEMETICOS

78
2.5 Laxantes
Se analiza en este grupo lo siguientes grupos de laxantes:
- Laxantes osmóticos.
- Laxantes de contacto.
- Laxantes rectales.
Indicaciones
-En muchos casos de estreñimiento es suficiente modificar la dieta (ej.
mediante una mayor ingesta de fibra), hidratación adecuada, ejercicio
físico y mejores hábitos defecatorios.
-Se justifica el tratamiento farmacológico solamente después de haber
investigado todas las posibles causas.
-Se aconseja el uso de laxantes cuando el esfuerzo para defecar es per-
judicial para el paciente p.e. en pacientes con angina de pecho, hernia
inguinal o con hemorroides con riesgo de hemorragia.
-Su administración es común en la fase preparatoria de una cirugía, en-
doscopia digestiva baja y en ciertos estudios de imagen.
-También son útiles en pacientes con estreñimiento ocasionado por la
ingesta de ciertos fármacos, p.e. opioides en pacientes en fase terminal.
-Su uso prolongado rara vez es necesario, salvo en ciertas ocasiones en
adultos mayores y en personas con discapacidad.
-La administración crónica de laxantes estimulantes, como los laxantes
de contacto, puede ocasionar trastornos electrolíticos severos y de la
función renal, por lo cual no se aconseja su uso prolongado.
2.5.1 LAXANTES OSMÓTICOS
2.5.1.1. LACTULOSA

Introducción
Lactulosa es un disacárido sinté-
tico que llega al colon sin haber
sufrido cambio alguno, debido
básicamente a que la disacaridasa
encargada de su degradación no
está presente en el íleon. Las bac-
terias del colon la dividen en mo-
nosacáridos no absorbibles como
galactosa, fructosa y sorbitol, los
cuales actúan sobre todo por sus
características osmóticas.
-La lactulosa reduce el pH gástri-
co y disminuye la reabsorción de
amoniaco, por esta razón se justi-
fica su utilización en la encefalopa-
tía hepática.
Indicaciones
-Constipación.
-Encefalopatía hepática (en dosis
más altas que en pacientes con
constipación).
Contraindicaciones
-Galactosemia.
-Intolerancia a la fructosa.
Efectos Adversos
-Flatulencia.
-Cólicos abdominales.
Cuidados Especiales
-Administrar con precaución en pa-
cientes con intolerancia a la lactosa
FF Lactulosa
Posología.
-Constipación, 10 a 20 g VO, dosis
única diaria.
LAXANTES

79LAXANTES
LACTULOSA (Ecuaquimica) Genérico
solución oral 200ml 65g/100ml $9.75 CNMB
LACTULOSA (Abl) Genérico
solución oral 200ml 65g/100ml $9.99 CNMB
LACTULAX (Chalver) Comercial
solución oral 240ml 60g/100ml $15.00
sobre 15mg 9g $0.96
DUPHALAC (Solvay) Comercial
Lactulosa 66.7g/100ml
Lactosa 6 g/100ml
Galactosa 11g/100ml
Epilactosa 4 g/100ml
2.5.1.2 MISCELÁNEOS
Introducción
Se trata de sales de sodio y fosfa-
tos. Su actividad laxativa se debe a
efecto osmótico incrementando el
volumen de líquido intestinal.
Indicaciones
-Estreñimiento
-Antes de colonoscopía o enema
de bario.
Contraindicaciones
-Se debe evitar su uso en pacien-
tes con obstrucción intestinal, per-
foración y en pacientes con mega-
colon tóxico.
Efectos Adversos
-Deshidrataciónyresorciónde sodio.
-Hiperfosfatemia y disminución de
los niveles séricos de calcio cuan-
do se administra preparados que
contienen fosfatos.
-Trastornos electrolíticos peligro-
sos principalmente en niños, adul-
tos mayores y en pacientes con
cardiopatía o nefropatía.
-Nefropatía aguda luego de admi-
nistración oral, que incluso en oca-
siones puede llegar a insuficiencia
renal crónica irreversible.
Cuidados Especiales
-Se debe diluir los productos, o in-
gerirlos, con una gran cantidad de
agua cuando son administrados
antes de una colonoscopía o de la
aplicación de un enema de bario.
-El contenido de sodio pueden
causar problemas; por lo cual, se
debe restringir la ingesta de sal.
█ Fosfato de Sodio
FLEET ENEMA (Fleet) Comercial
solución para enema 133ml $2.07
Fosfato de sodio monobásico 19g/118ml
Fosfato de sodio dibásico 7g /118ml
█ Tartrato de Sodio
LIMONADA PURGANTE (Cifsa)
Comercial
solución oral 350ml 7.14g/100ml $2.20
2.5.2 LAXANTESDECONTACTO
Introducción
-Los laxantes de contacto aumen-
tan la motilidad y secreción intes-
tinal por medio de varios mecanis-
mos. Forman parte de este grupo
las antraquinonas naturales y sin-
téticas y los derivados de difenil-
metano.
Indicaciones
-Tratamiento a corto plazo, espe-
cialmente para limpiar el intestino
antes de pruebas diagnósticas.
-Constipación.
Efectos Adversos
-Cólico intestinal.
-Diarreaconriesgodedeshidratación,
especialmenteenadultosmayores.
-Alteraciones hidroelectrolíticas en
usoprolongado,sobretodohipopo-
tasemia y como consecuencia debi-
lidad muscular y pérdida de peso.
-Lesiones del plexo mientérico en
uso continuo y crónico ocasionan-
do finalmente alteraciones irrever-
sibles en el peristaltismo intestinal.
Cuidados Especiales
-Se debe tener precaución espe-
cial cuando se utiliza estos produc-
tos conjuntamente con diuréticos,
principalmente debido a alteracio-
nes electrolíticas.

80 LAXANTES
2.5.2.1 DERIVADOS DE LAS
ANTRAQUINONAS
█ Glucosidos del Sen
EX - LAX (Novartis) Comercial
gragea 15mg $0.18
SENOKOT (Grupo Farma) Comercial
2.5.2.1.1 GLUCOSIDOS DEL SEN
COMBINADOS
█ GlucosidosdelSen+docusatode
Sodio
SENOKOT CON DOCUSATO (Grupo)
Comercial
comprimido $0.34
Docusato de Sodio 50mg
Glucosidos del Sen 8.6mg
2.5.2.2 DERIVADOS DE
DIFENILMETANO
En general, se conoce poco acerca
de estos productos. Ver 2.5.2.
FF Bisacodilo
Posología.
-Víaoral: 5 a10 mg, dosis única diaria.
-Víarectal: 10 mg, dosis única diaria.
DULCOLAX (Boehringer) Comercial
ANULAX(LaboratoriosEcu)Comercial
supositorio 5mg $0.17 CNMB
supositorio 10mg $0.18
█ Fenolftáleina
LAXAGAR(LaboratoriosEcu)Comercial
emulsión 240ml 1000mg $1.76
█ Picosulfato de Sodio
DULCOLAX PERLAS (Boehringer)
Comercial
cápsula blanda 2.5mg $0.21
ANULAX P.S (Laboratorios Ecu)
Comercial

AGAROL (Pfizer) Comercial
emulsión 240ml 33.3mg $2.82
LAXOBERON (Boehringer) Comercial
gotero 15ml 5mg/10gotas $5.63
DULCOLAX GOTAS (Boehringer)
Comercial
2.5.3 LAXANTES RECTALES
Algunos de estos productos perte-
necen a los grupos antes mencio-
nados. Otros son utilizados sola-
mente por vía rectal.

Indicaciones
-Impactación fecal.
-Previo a endoscopias o exámenes
radiológicos del colon.
-Previo a una intervención quirúr-
gica.
-Estreñimiento en pacientes enca-
mados.
Efectos Adversos
-Irritación de la mucosa rectal.
█ Glicerina
SUPOSITORIOS DE GLICERINA (H.G.)
Genérico
supositorio 1.66g $0.09
KALMO (H.G.) Comercial

81
2.6.1 SALES DE REHIDRATACIÓN
ORAL(SRO)
La enfermedad diarreica aguda
continua siendo la principal causa
de muerte en niños e infantes en
países en vía de desarrollo. Se es-
tima que cerca del 75% de todas
las muertes por diarrea podrían
ser evitadas asegurando acceso
universal a sales de rehidratación
oral y zinc. (WHO Model Formulary
for Children 2010).
Introducción
-Las sales de rehidratación oral con-
tienen una mezcla de carbohidratos,
sodio, sales de potasio y sales de ci-
trato,alacualseañadeunacantidad
específica de agua.
-La Organización Mundial de la Sa-
lud propone la siguiente formula-
ción para las SRO:
•Sodio 75 mEq (2.6 g/l)
•Cloruro 65 mEq (1.5 g/l)
•Potasio 20 mEq (1.5 g/l)
•Citrato 10 mmol/l (2.9 g/l)
•Glucosa 75 mmol/l (13.5 g/l)
-Se aconseja el uso de soluciones
de hidratación oral en pacientes
con diarrea y con un riesgo aumen-
tado de deshidratación (lactantes,
niños pequeños, adultos mayores,
MEDICAMENTOS PARA EL MANEJO DE LA DIARREA
2.6 Medicamentos para el manejo de la diarrea
Se trata a continuación:
-Sales de rehidratación oral (SRO).
-Adsorbentes y astringentes.
-Probióticos.
-Inhibidores del tránsito intestinal.
Introducción
-Frecuentemente la diarrea tiene causas infecciosas. En la mayoría de los
casos se trata de una gastroenteritis viral, la cual es autolimitada en pa-
cientes inmunocompetentes.
-El objetivo del tratamiento en diarrea aguda debe ser prevenir o tratar la
deshidratación a través del aumento de la ingesta de líquidos o depen-
diendo de la severidad, utilizando sales de rehidratación oral.
-Algunos virus, ej. rotavirus, son responsables de epidemias, especial-
mente en niños, no existe tratamiento para agentes virales por lo que es
necesario únicamente compensar las pérdidas líquidas y eventualmente,
instaurar un tratamiento sintomático.
-Actualmente esta disponible la vacuna contra el rotavirus, la cual ha
demostrado disminuir la severidad y la tasa de mortalidad por diarrea
aguda en población infantil.
-Las enterobacterias pueden causar epidemias en algunos países; no se
justifica el uso de antibióticos excepto si se realiza pruebas y se comprue-
ba etiología bacteriana.
-Los antibacterianos se justifican en la diarrea del viajero.
-En caso de diarrea aguda producida por parasitos (generalmente ame-
bas o giardia) se justifica la utilización de un derivado imadazólico.
-Tanto los antibacterianos como los antiparasitarios utilizados en el ma-
nejo de diarrea aguda son tratados en el capítulo 8.
-En pacientes con colitis ulcerosa se debe tener mucha cautela con el uso
de antidiarreicos, excepto las sales de rehidratación oral, por el riesgo de
megacolon tóxico.

82
personas con enfermedades cróni-
cas, ej. diabetes) o en pacientes con
deshidratación preexistente.
Efectos adversos
-Vomito,generalmentesedebeaad-
ministraciónmuyrápidadelaSRO;si
esto sucede, parar por 10 minutos y
reiniciar administración a un ritmo
más lento.
Contraindicaciones
-Pacientes somnolientos, con des-
hidratación grave o en estado de
shock.
Cuidados especiales
-Puede ser necesario reducir la do-
sis en pacientes con daño renal, en
cuyo caso se recomienda monitoreo
estricto de los electrolitos.
Administración
Se recomiendan tres planes para el
manejo de diarrea aguda en niños:
-PLAN A - No deshidratación: Incre-
mentar la ingesta de líquidos (SRO
puedenserunaopción)ysuplemen-
tar con zinc. No suspender la lactan-
cia materna. Luego de cada deposi-
ción administrar líquidos acorde al
siguiente esquema:
•niñosmenoresde2años,50-100ml
•2 a 10 años, 100-200 ml.
•mayor a 10 años, libre demanda.
Informaralospadressobresignosde
peligro que ameriten buscar ayuda.
-PLAN B - deshidratación moderada:
administrar 50 - 100ml/kg durante
4 horas. Iniciar suplementación con
zinc luego de las 4 horas. No descon-
tinuar lactancia materna. Reevaluar
para cambio de plan.
-PLAN C - deshidratación severa: Hos-
pitalizar para hidratación I.V con lac-
tato de sodio o solución salina 0.9%,
administrar 50 ml/Kg en la primera
hora, luego 50 ml/kg/hora en las si-
guientes2horas.DarSROtanpronto
el niño pueda beber. Reevaluar para
cambio de plan en tres horas.
Si la vía intravenosa no es posible,
administrar líquidos mediante son-
da nasogástrica: 20ml/Kg/hora por
6 horas.
FF Sales de Rehidratación Oral
Posología.
Ver Administración.
SALES DE HIDRATACIÓN ORAL (Provenco)
Genérico
sobres 27.9 g $ 0.31 CNMB
sodio 89.5mEq
potasio 20.1mEq
cloruro 80 mEq
citrato 29.6mEq
glucosa 20g/L
ORALYTE45(JamesBrown)Comercial
solución oral 250ml $1,45
sodio 45mEq
potasio 20mEq
cloruro 35mEq
citrato 30mEq
glucosa 25g/L
sodio 45mEq
potasio 20mEq
cloruro 35mEq
citrato 30mEq
glucosa 25g/L
sodio 75mEq
potasio 20mEq
cloruro 65mEq
citrato 30mEq
glucosa 20g/L
sodio 90mEq
potasio 20mEq
cloruro 80mEq
citrato 30mEq
glucosa 20g/L
PEDYALITE (Abbot) Comercial
sodio 30mEq
potasio 20mEq
cloruro 30mEq
lactato 25mEq
calcio 4 mEq
magnesio 4 mEq
glucosa 50g/L
PEDYALITE 45(Abbot) Comercial
sodio 45mEq
potasio 20mEq
cloruro 35mEq
citrato 30mEq
glucosa 25g/L

83
PEDYALITE SR 90(Abbot) Comercial
solución oral 500ml $ 3,32
sodio 90mEq
potasio 20mEq
cloruro 80mEq
citrato 30mEq
glucosa 20g/L
HIDRAPLUS 45(Baxter) Comercial
solución oral 500ml $ 3.16
sodio 45mEq
potasio 20mEq
cloruro 35mEq
citrato 29mEq
glucosa 25g/L
2.6.2 ADSORBENTES Y
ASTRINGENTES
Introducción
-Los principales fármacos absor-
bentes son las sales de magnesio,
hidróxido de aluminio, carbón
activado, el caolín y la pectina. El
hidróxido de aluminio y magnesio
son descritos en 2.1.2.
-El carbón es utilizado para el tra-
tamiento de ciertas intoxicaciones
medicamentosas.
-Con excepción del carbón acti-
vado para las intoxicaciones; no
existe suficiente evidencia para la
utilización de estos compuestos
en ninguna otra indicación.
FF Carbón activado
Indicaciones
-Intoxicación por barbitúricos, di-
gitálicos, carbamazepina, teofilina,
metotrexato, imipramina, sulfas,
morfina, atropina, ácido salicílico,
anfetaminas, paracetamol.
-Administrar el carbón activado
tan pronto como sea posible; pre-
ferible dentro de las 2 horas luego
de la ingesta del tóxico.
Contraindicaciones
-No administrar en caso de intoxi-
cación por álcalis cáusticos, ácido
bórico, litio, alcohol, cianuros, sales
de hierro.
-Contraindicado en pacientes que
han perdido el estado de concien-
cia.
Efectos adversos
-Neumonitis por aspiración.
-Desequilibrio hidroelectrolítico.
Posología.
-Adultos: 50 g, dosis única para pre-
venir absorción, y cada 6 horas para
eliminación activa.
-Niños: 25 g, dosis única.
-Lactantes: 1g/kg, dosis única.
En Ecuador, el Instituto Nacional
de Higiene a través del Centro
de Información y Asesoramiento
Toxicológico (CIATOX), provee a
nivel nacional el carbón activado
en sobres de 50 g.
Información sobre los números de
contacto ver en Intoxicación medi-
camentosa en la Introducción.
█ Caolín + Pectina
PECTO CAOLÍN SIMPLE (H.G.)
Comercial
Pectina 50mg
Caolín 1000mg
█ Caolín + Pectina + Neomicina
Neo - Naladin (Lamosan) Comercial
Pectina 400mg/100ml
Caolín 20g/100ml
Neomicina 684mg/100ml
2.6.2 PROBIÓTICOS
Introducción
-La eficacia de estos productos no
ha sido comprobada para ninguna
afección intestinal.
-Existe cierta evidencia sobre la
utilidad de preparados en base a
Saccharomyces boulardii en pa-
cientes con infección por Clostri-
dium difficile y diarrea inducida
por antibióticos.
-Se han notificado casos de infección
sistémicaporSaccharomycesboular-
dii en pacientes inmunodeprimi-
dos sometidos a perfusión intrave-
nosa mediante vía central.
-El yogurt natural es una fuente de

84
organismos productores de ácido
láctico.
█ Lactobacilo Acidofilo

LACTEOL FORTE (Axcan Pharma)
Comercial
cápsula 80mg $1.08
sobre 160mg $0.51
BIFIDOLAC (Chalver) Comercial
Caja x 6 unidades
cápsula 170mg $10,40
sobre 170mg $12,20

█ Saccharomyces boulardii
BIOFLORA (James Brown) Comercial
caja x 6 unidades
cápsula 200 mg $6,99
sobre 200 mg $8,39
2.6.2.2 COMBINADOS
█ Lactobacilo acidófilo +Tiami-
na + Piridoxina + Rivoflabina +
Nicotinamida
LACTOSIL B (Life) Comercial
tableta dispersable $0.51
Lactobacilo Acidofilo 60000000colónias
Tiamina (Vitamina B1) 2mg
Nicotinamida (Vitamina B3) 20mg
Piridoxina (Vitamina B6) 2.5mg
Rivoflabina (Vitamina B2) 1.5mg
Lactobacilo Acidofilo 40000000colónias
Nicotinamida (Vitamina B3) 20mg
2.6.3 INHIBIDORES DELTRÁN-
SITO INTESTINAL
FF Loperamida
El derivado opiáceo loperamida au-
menta el tono del intestino delgado
y colon y disminuye el peristaltismo
intestinal.
Contraindicaciones
-Niños menores de 6 años, particu-
larmente aquellos menores de 2.
-Fiebre y disentería.
-Colitis aguda.
Efectos Adversos
-La administración de loperamida
puede ser peligrosa en pacientes
con diarrea por infección bacilar,
especialmente en niños pequeños.
-Se ha notificado íleo paralítico y
retención urinaria en niños meno-
res de 6 años.
-Efecto depresor central (depre-
sión respiratoria), principalmente
en niños.
Cuidados especiales
-Administrar naloxona en casos de
sobredosificación.

LOPERAMIDA (Grufar) Genérico
IMODIUM (Janssen Cilag) Comercial
VELARAL(LaboratoriosEcu)Comercial

2.6.4 OTROS ANTIDIARREICOS
█ Racecadotrilo
-Racecadotrilo es un antisecretor in-
testinal. No ha demostrado prevenir
deshidratación severa, el número de
hospitalizaciones o muerte por dia-
rrea aguda en niños.
-Racecadotrilo no ha sido aprobado
por la FDA para su comercialización.
HIDRASEC (Bagó) Comercial
granulado 10mg $0.99

85
2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias
del intestino
Indicaciones
-Se administra sulfasalazina y mesalazina en enfermedades inflamatorias
del intestino, a más de corticosteroides y fármacos inmunosupresores
como azatioprina y metotrexato.
-Se puede administrar infliximab, un inhibidor del factor de necrosis tu-
moral en casos severos de enfermedad de Crohn activa que no responde
al tratamiento con corticoides, otros fármacos inmunosupresores y en
pacientes con fístulas por enfermedad de Crohn.
FF Sulfasalazina
Es una combinación de sulfapiri-
dina y mesalazina. Es degrada por
la flora intestinal permitiendo que
mesalazina actúe sobre la mucosa
intestinal.
Indicaciones
-Colitis ulcerosa (inducción de la re-
misión y prevención de recidivas).
-EnfermedaddeCrohn(inducciónde
la remisión o tratamiento de fístulas).
-Artritis reumatoide y espondiloar-
tritis anquilosante.
Efectos Adversos
-Erupciones cutáneas, incluso
severas (ej. síndrome de Stevens-
Johnson).
-Náusea.
-Trastornos hematológicos como
trombocitopenia y agranulocitosis.
-Toxicidad hepática, pancreática y
pulmonar.
-Disminución reversible de la ferti-
lidad masculina.
-Nefritis intersticial crónica irrever-
sible: raro.
-Han sido reportadas anormalida-
des congénitas aisladas.
-Existe un riesgo teórico de ker-
nicterus neonatal al administrar
sulfasalazina próximo al parto. Sin
embargo, el consenso general es a
favor de continuar su uso durante
éste período si es absolutamente
necesario.
-30 a 50% de la droga es secretada
en leche materna, se recomienda
precaución.
Cuidados Especiales
-Se aconseja realizar periódica-
mente un hemograma, especial-
mente en pacientes en tratamien-
to prolongado.
Posología.
-Fase aguda: 2 a 6 g/día en varias ad-
ministraciones.
-Dosis de mantenimiento: 2 a 3 g/día
en varias administraciones.
FALAZINE (Indunidas) Comercial
█ Mesalazina
Es el metabolito activo de la sulfasa-
lazina.
Indicaciones
-Colitis ulcerosa (inducción de la re-
misión y la prevención de recidivas).
-Enfermedad de Crohn (inducción
de la remisión).
Efectos Adversos
-El riesgo de efectos adversos es
menor que sulfasalazina.
-Nefritis intersticial crónica irrever-
sible: raro.
SALOFALK (Falk Pharma) Comercial
supositorio 500mg $2.96
solución para enema 4000mg/60ml $17.38
MEDICAMENTOS EN ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO

86
2.8 Tratamiento de hemorroides
Introducción
-La terapéutica farmacológica ocupa un lugar muy limitado en el manejo te-
rapéutico de las hemorroides.
-Esimportantetomarmedidascomoevitarelestreñimientoydiarrea,enoca-
siones se puede recurrir a esclerosar, ligar o coagular las hemorroides.
-A continuación se enumeran preparados locales cuya efectividad no
está comprobada. Además tienen efectos adversos y pueden generar
reacciones de hipersensibilidad, especialmente aquellos que contienen
cincocaína.
-Los preparados locales son clasificados según contengan o no corticoi-
des. Los preparados que contienen corticoides pueden generar atrofia
mucocutánea, especialmente en uso prolongado.
2.8.1 PREPARADOS CON
CORTICOIDES
█ Pivalato de Fluocortolona +
Caproato de Fluocortolona +
Clorhidrato de Cincocaina
ULTRAPROCT (Bayer) Comercial
supositorio $0.68
Clorhidrato de Cincocaína 1000mg
Pivalato de Fluocortolona 0.61mg
Caproato de Fluocortolona 0.63mg
pomada 15g $4.17
Clorhidrato de Cincocaína 500mg/100g
Pivalato de Fluocortolona 91.8mg/100g
Caproato de Fluocortolona 94.5mg/100g

2.8.2 PREPARADOS SIN
CORTICOIDES
█ Calcio Dobesilato + Lidocaína
DOXIPROCT (Quifatex) Comercial
pomada 30g $16.62
Calcio dobesilato 4g
Lidocaína 2g
█ Policresuleno + Clorhidrato De
Cincocaina
FAKTU (Altana) Comercial
supositorio $2.14
Clorhidrato de Cincocaína 2.5mg
Policresuleno 100mg

pomada $18.28
Clorhidrato de Cincocaína 10mg
Policresuleno 50mg
█ Lidocaína + Tribenosido
PROCTO GLYVENOL (Novartis)
Comercial
supositorio $0.44
Tribenosido 400mg
Lidocaína 40mg
crema 30g $3.08
Tribenosido 5g
Lidocaína 2g
TRATAMIETNO DE HEMORROIDES

87MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS DE VEJIGA
3. Sistema urogenital

Se trata en este capítulo:
3.1. Medicamentos para el tratamiento de patologías de vejiga
3.2. Medicamentos para el tratamiento de hiperplasia prostática benigna
3.3. Medicamentos para el tratamiento de disfunción eréctil
Los fármacos administrados para el tratamiento de infecciones de vías
urinarias son tratados con detalle en el capitulo 8“Antiinfecciosos”.
3.1 Medicamentos para el tratamiento de
patología de vejiga
█ Tolterodina
Posología.
2 mg V.O. administrados cada 12
horas.
DETRUSITOL (Pfizer) Comercial
█ Oxibutinina
Posología.
10 a 15 mg diarios por 2 ó 3 ocasio-
nes.
MUTUM (Medicamenta) Comercial
MUTUMCR(Medicamenta)Comercial
LIBERACION RETARDADA
█ Flavoxato
Posología.
200 mg V.O. cada 6 a 8 horas.

BLADURIL(Medicamenta)Comercial
Indicaciones
-Tolterodina, oxibutinina: incontinencia de urgencia (hiperactividad vesi-
cal).
-Flavoxato: espasmos vesicales.
Contraindicaciones
-Tolterodina, oxibutinina: las contraindicaciones de los fármacos anticolinérgi-
cos.
Efectos adversos
-Tolterodina, oxibutinina: efectos anticolinérgicos.
-Flavoxato: dolor abdominal, vértigo.
Interacciones
-Tolterodina: posible incremento de la concentración plasmática cuando se
administra simultáneamente un inhibidor de CYP3A4 (Ver tabla en Introduc-
ción).

88 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA
3.2.1 BLOQUEADORES
ALFA 1

Introducción
Los bloqueadores alfa-1 tienen
un efecto relajante sobre las cé-
lulas musculares lisas, por tanto,
su principal acción se encuentra a
nivel del cuello vesical. Actúa tam-
bién sobre los vasos sanguíneos.
No influyen en el volumen de la
próstata.
Indicaciones
-Hiperplasia prostática benigna.
-Hipertensión (Ver capítulo 1).
Contraindicaciones
-Antecedentes de hipotensión
ortostática o síncope con la mic-
ción.
-Insuficiencia cardiaca.
Efectos adversos
- Hipotensión ortostática y mareo,
sobre todo en adultos mayores y
en combinación con otros antihi-
pertensivos.
- Fatiga y sedación.
Cuidados Especiales
Es importante advertir al paciente
sobre la posibilidad de hipoten-
sión ortostática al inicio del trata-
miento.
FF Tamsulosina
Posología.
-Hipertrófia prostática benigna: 0.4 mg
diarios en una sola toma.
TAMSULOSINA (Novartis) Genérico
TAMSULON(Medicamenta)Comercial
COMADEX (Life) Comercial
PROSTALL (Recalcine) Comercial
SECOTEX (Boehringer) Comercial
█ Alfuzosina
Posología.
-Hipertrofia prostática benigna: 10
mg diarios administrados en una o
dos ocasiones.

XATRAL OD (Sanofi) Comercial
LIBERACIÓN RETARDADA
█ Terazosina
Posología.
-Hipertrófiaprostáticabenigna: 1 mg.
Se puede aumentar progresivamen-
te hasta 5 mg diarios en una sola
toma.
-Hipertensión: 1 a 2 mg.
hiperplasia prostática benigna

Introducción
Se puede adoptar una actitud expectante en pacientes con hiperplasia
prostática benigna leve. Un alfa 1-bloqueador es el fármaco de primera
elección cuando los síntomas son leves. Cuando este no resulta efectivo,
no es tolerado, o en pacientes con glándula prostática mayor a 40ml, es
posible iniciar el tratamiento con un inhibidor de la 5 alfa reductasa. Se
puede evaluar el efecto de los bloqueadores alfa 1 después de 4 a 8 se-
manas. No así, con los inhibidores de la 5 alfa - reductasa, para los cuales
se necesita 6 meses de tratamiento antes de evaluar su efectividad.

89MDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA
TERASIN (Rowe) Comercial

CENTRAX (Medicamenta) Comercial

HYTRIN (Abbott) Comercial
3.2.2 INHIBIDORES DE LA 5
ALFA REDUCTASA
Introducción
Finasteride y Dutasteride frenan la
conversión de testosterona en di-
hidrotestosterona, lo cual conduce
a una disminución del volumen
prostático, sobre todo cuando el
volumen inicial es mayor a 40 ml.
Indicaciones
-Hiperplasia prostática benigna,
en especial cuando el volumen
prostático es igual o mayor a 40ml.
Efectos adversos
-Disfunciones sexuales, p.e. impo-
tencia, disminución de la líbido,
trastornos en la eyaculación.
-Ginecomastia.
-Erupciones cutáneas.
-Dolor testicular.
Embarazo
Finasteride y Dutasteride son
teratogénicos (Ver “Cuidados es-
peciales”).
Cuidados Especiales
- Finasteride y Dutasteride son te-
ratogénicos; por tanto se aconseja
utilizar preservativo al tener rela-
ciones sexuales con una mujer en
edad fértil y con probabilidades
de embarazo o en aquella que se
encuentre cursando uno. Estas
mujeres tampoco deben manipu-
lar fármacos en base a estos com-
puestos.
- Finasteride y dudasteride pro-
ducen disminución en los valores
del Antígeno Prostático Especifico
(PSA), lo cual tiene implicaciones
en el screening de carcinoma pros-
tático.

█ Dutasteride
Posología.
0.5 mg dia en una sola toma.

AVODART (Glaxo) Comercial
capsula blanda 0.50mg $2.51
█ Finasteride
Posología.
5 mg día en una sola toma

FINASTERIDE (Merck) Genérico
APRODIL (Pharmabrand) Comercial
FINAPROSS (Biocross) Comercial
PROSCAR (Merck Sharp) Comercial
NEWHAIR(Pharmabrand)Comercial

PROPECIA (Merck Sharp) Comercial

90
3.3.1 ALPROSTADIL
(PROSTAGLANDINA E1)
Indicaciones
-Disfunción eréctil: administración
vía intracavernosa, a menudo en
combinación con otros vasodila-
tadores.
-Mantener abierto el conducto arte-
rioso en recién nacidos con ciertas
cardiopatías congénitas: administra-
ción intravenosa.
Efectos adversos
-Dolor local y priapismo en admi-
nistración intracavernosa.
█ Alprostadil
CAVERJECT (Pfizer) Comercial
solución inyectable 20mcg/ml $33.57
3.3.2 INHIBIDORES DE LA 5
FOSFODIESTERASA

Introducción
Sildenafil, tadalafil y vardenafil facili-
tan la erección cuando hay estimula-
ción sexual.
Indicaciones
-Disfunción eréctil de diferente
origen.
-Sildenafil: Hipertensión pulmonar.
Contraindicaciones
-Pacientes que utilizan nitratos
(riesgo de hipotensión severa).
-Angina inestable o insuficiencia
cardiaca severa.
-Neuropatía óptica isquémica.
Efectos Adversos
-Cefalea.
-Dispepsia, nausea.
-Vertigo.
-Flushing.
-Trastornos visuales temporales.
Se ha notificado ceguera, sin em-
bargo, la relación causal no fue
probada.
-Hipotensión.
-Priapismo.
Interacciones
-Los inhibidores de CYP3A4 pro-
ducen inhibición del metabolismo
de este grupo de medicamentos
(Ver tabla en Introducción)
-Hipotensión severa cuando se
administra nitratos simultánea-
mente.
Cuidados especiales
-La seguridad en pacientes con he-
patopatía severa, hipotensión, in-
farto, enfermedad cerebrovascular
reciente o con trastornos heredita-
rios degenerativos de la retina no
ha sido determinada.
-Sildenafil y vardenafil deben ser
ingeridos una hora antes del coito,
actúan durante algunas horas. Ta-
dalafil actúa durante más tiempo
por poseer una semivida biológica
más prolongada (más de un día).
█ Tadalafil
Posología.
10 a 20mg, máximo 1 comprimido
diario

CIALIS (Eli Lilly) Comercial
█ Sildenafil
Posología.
diario
Comprimido 50mg
GENÉRICO: $2.50 ... ...$3.83
Genfar, Nifa, La Sante, Sumi, Chalver, Ophalac, Saona
COMERCIAL: $2.25 ... ...$10.25
Sutra, Medovigor, Max, Caverta, Xex, Erotil, Potencil,
Viridil,Venux,Viagra
3.3 Medicamentos para el tratamiento
de disfunción eréctil
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIÓN ERÉCTIL

91
Comprimido 100mg
COMERCIAL: $3.89 ... ...$18.00
Caverta, Xex,Venux,Viagra

█ Vardenafilo
Posología.
diario

LEVITRA (Bayer) Comercial
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIÓN ERÉCTIL

92
4. Aparato respiratorio

4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar
obstructiva crónica.
4.2 Antitusígenos, mucolíticos y espectorantes.
4.3 Descongestionantes
4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y
enfermedad pulmonar obstructiva crónica (epoc)
Para el tratamiento de estas enfermedades se utilizan los siguientes gru-
pos farmacológicos:
-Anticolinérgicos.
-Simpaticomiméticos.
-Metilxantinas.
-Corticoides Inhalatorios.
-Antagonistas de los receptores de leucotrienos.
Introducción
Asma
-Se puede obtener información más detallada sobre el manejo, trata-
miento, guías clínicas, información a pacientes en la página web de GINA,
Global Initiative for Asthma (www.ginasthma.com). También están dis-
ponibles las recomendaciones de la British Thoracic Society (www.sign.
ac.uk/guidlines/fulltext/63/index.html).
La guía de manejo de asma para niños y adultos desarrollada por el Pro-
yecto Salud de Altura esta disponible en www.saluddealtura.com
-Los beta 2 adrenérgicos de corta duración en inhalador son utilizados
ante el aparecimiento de síntomas y en la prevención y tratamiento del
asma de esfuerzo. No se recomienda su utilización según esquema fijo a
largo plazo.
-Los anticolinérgicos de corta duración pueden generar un efecto bron-
codilatador mayor en pacientes con asma y son por lo tanto, una alterna-
tiva cuando existen contraindicaciones para el uso de agonistas beta 2.
-El uso a largo plazo de corticosteroides inhalados esta indicado en pa-
cientes con asma persistente.
-La combinación de un corticosteroide por vía inhalatoria con un agonis-
ta beta 2 de acción prolongada (rara vez con teofilina) es útil en pacientes
con asma persistente moderada o severa.
-En pacientes con asma persistente severa puede ser necesaria la admi-
nistración oral de corticosteroides.
-Los antagonistas de los receptores de los leucotrienos pueden utilizarse
como alternativa a los corticosteroides inhalados en caso de intoleran-
cia o contraindicación. En aquellos pacientes con asma severa que no
responden satisfactoriamente al tratamiento con corticosteroides in-
halados es aceptado adherir uno de estos medicamentos como terapia
coadyuvante.
-La teofilina poseen un espacio muy limitado en el manejo actual del
asma. Puede ser utilizado como alternativa en asma severa persistente.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)

93
Paso 1 Paso 2 Paso 3 Paso 4 Paso 5 Paso 6
BAAC CI dosis bajas
CI dosis
bajas + BAAP
CI dosis
intermedias
+ BAAP
CI dosis altas +
BAAP
CI dosis altas
+ BAAP +
corticoide
oral
+ anticoli-
nérgico de
corta acción
Alternativas:
-Cromogli-
cato
-LTR
-teofilinaAP
Alternativas:
-CI dosis
intermedias.
-CI dosis
bajas + LTR.
-CI dosis
bajas + teofi-
lina AP
Alternativas:
-CI dosis
intermedias +
LTR.
-CI dosis
intermedias +
teofilina AP
BAAC
CI dosis
bajas
CI dosis
bajas +/o
BAAP o LTR
o CI dosis
intermedias
CI dosis
intermedias
+ BAAP
CI dosis
altas + BAAP
CI dosis
altas +
BAAP +
corticoide
oral.
+ antico-
linérgico
de corta
acción
Alternativas:
-cromogli-
cato.
-LTR.
-teofilinaAP.
Alternativas:
-CI dosis al-
tas +/o LTR o
teofilina AP.
Alternativas:
-CI dosis
intermedias
+/o LTR o
teofilina AP.
Alternativas:
-CI dosis al-
tas +/o LTR o
teofilina AP.
+ corticoide
oral
BAAC
CI dosis
bajas
CI dosis
intermedias
CI dosis
intermedias
+/o BAAP o
montelukast
CI dosis altas
+/o BAAP o
montelukast
CI dosis altas
+ BAAP +
montelukast
+ corticoide
oral
+ antico-
linérgico
de corta
acción
Alternativas:
-cromogli-
cato.
-montelukast
BAAC: Beta agonista de acción corta (ej. sabutamol)
CI: Corticoide inhalado (ej. beclometasona, fluticasona). Dosis baja 250mcg BID;
dosis intermedia 500mcg BID; dosis alta 500 - 1000mcg BID.
LTR: Antagonistas de los receptores de los leucotrienos: montelukast.
Asma
intermitente
Asma
persistente
Tabla. Esquema terapéutico de Asma en adultos (mayores de 12 años) y niños
Niños de 5 a 11 años
Niños de 0 a 4 años

94
EPOC
-Información más detallada sobre el manejo, terapéutica, guías clínicas,
puede consultarse en la página web de GOLD, Global Initiative for Chro-
nic Obstructive Pulmonary Disease (www.glodcopd.com)
-Ningun medicamento ha demostrado claramente impedir el deterioro
progresivo de la función pulmonar a largo plazo. El abandono del hábito
tabáquico es la única medida con un efecto probado sobre el pronóstico.
-La farmacoterapia en pacientes con EPOC mejora la función pulmonar y
la calidad de vida y reduce la frecuencia de las exacerbaciones.
-Se administra agonistas beta 2 de acción rápida y/o fármacos anticoli-
nérgicos en pacientes con EPOC leve cuando los síntomas así lo ameritan.
-Se administra además un agonista beta 2 de acción prolongada o un
fármaco anticolinérgico según un esquema fijo cuando no se puede con-
trolar los síntomas de manera eficiente con un broncodilatador de acción
corta.
-El efecto de los corticosteroides inhalatorios es menor que en pacien-
tes con asma. Reducen el riesgo de las exacerbaciones en pacientes con
EPOC severo. No es útil insistir en el tratamiento con corticosteroides vía
inhalatoria cuando no se constata mejoría (objetiva o subjetiva) después
de unos meses de tratamiento.
-Se debe administrar agonistas beta 2 o anticolinérgicos en una exacer-
bación o incrementar la dosis si el paciente esta en tratamiento con al-
guna de estas drogas. Puede ser necesaria la administración sistémica de
corticosteroides. La decisión de administrar antibióticos depende de la
gravedad de la exacerbación y las características de la infección (disnea,
fiebre, cantidad y color del esputo), de la gravedad de la enfermedad y de
las características propias del paciente (ej. presencia de bronquiectasias).
-El rol de la teofilina en el manejo de EPOC es controversial.
Administración
MEDICAMENTOS POR VIA INHALATORIA
Respecto a los medicamentos administrados por vía inhalatoria existen
varias presentaciones farmaceuticas. Se debe prestar atención a la cali-
dad de estos artefactos, a la compatibilidad del artefacto con el fármaco
y a la facilidad de limpiar el material reutilizable.
*Aerosoles dosificados con o sin cámara espaciadora (en niños menores
de 4 años, mascarilla)
-La utilización conjunta de una cámara espaciadora con un aerosol dosi-
ficado aumenta el depósito intrapulmonar del fármaco a la vez de dismi-
nuir su depósito en la orofaringe.
-Posee la ventaja de separar el momento de la dosificación del momento
de la inhalación.
-Se recomienda el uso de un aerosol dosificado + cámara espaciadora
para la administración de todos los fármacos en lactantes, niños peque-
ños y adultos mayores. Se aplica la misma recomendación para la admi-
nistración de corticosteroides.
*Nebulizadores
-Se utiliza nebulizador únicamente cuando no se puede enseñar el uso

95
4.1.1 ANTICOLINERGICOS

Introducción
-Existen anticolinérgicos de corta
acción (bromuro de ipratropium)
y de acción prolongada (tiotro-
pium).
-Se administra los fármacos an-
ticolinérgicos por vía inhalatoria
sobre todo en pacientes con EPOC.
-Puede ser una alternativa en pa-
cientes con asma cuando existe
una contraindicación para el uso de
agonistas beta 2.
-Pueden generar un efecto adi-
cional cuando son añadidos a un
tratamiento con agonistas beta 2,
tanto en pacientes con asma como
en pacientes con EPOC.
-Algunos preparados combina-
dos, tratados con detalle en 4.2.
“Antitusígenos, mucolíticos y ex-
pectorantes” contienen también
un fármaco anticolinergico. No es
aconsejable su uso.
FF Bromuro de Ipratroium
ATROVENT (Boehringer) Comercial
200 DOSIS
inhalador 10ml 20mcg $9.81 CNMB
4.1.2 SIMPATICOMIMÉTICOS

Indicaciones
-Ver también 4.1.
-Los beta 2 agonistas son utiliza-
dos en la mayoría de las ocasiones
en forma inhalatoria.
-La necesidad creciente (p.e. utili-
zación diaria) de utilizar agonistas
beta 2 de corta acción indica que
el asma no está controlada y que
se debe considerar la administra-
ción de corticoesteroides o revisar
el tratamiento de mantenimiento.
-Los agonistas beta 2 de acción
prolongada son destinados a la
terapia de mantenimiento. Siem-
pre deben ser combinados con
corticosteroides inhalatorios en
pacientes con asma. Sin embargo,
ningún estudio a evaluado esta
combinación en infantes.
-La eficacia de los diferentes sim-
paticomiméticos es comparable
entre ellos.
-La administración oral de este
tipo de medicamentos no cons-
tituye una alternativa de primera
elección.
-No se recomienda el uso de pre-
parados combinados de simpa-
ticomiméticos con mucolíticos
o antitusígenos, los cuales serán
tratados en detalle en la sección
correspondiente.
Efectos adversos
-Insomnio
-Cefalea
-Temblor
-Estimulación cardíaca e hipopo-
tasemia con la administración de
dosis altas.
Interacciones
- Los beta bloqueantes (los no se-
lectivos) pueden contrarrestar el
efecto de los agonistas beta 2, con
riesgo de broncoespasmo.
- Se debe también tener cuidado
con el uso de beta bloqueantes en
forma de gotas oftalmológicas.
correcto del espaciador. La distribución del medicamento a nivel pulmo-
nar es menor comparada con el aerosol + cámara espaciadora.
-La nebulización es importante en el tratamiento de epiglotitis aguda.
-Se recomienda limpiar con frecuencia el nebulizador debido al riesgo de
contaminación por bacterias gram negativas p.e. pseudomonas.
-Se debe evitar al máximo el contacto del broncodilatadores administra-
dos mediante esta vía con los ojos, debido a que estos pueden provocar
glaucoma de ángulo cerrado.

96
4.1.2.1 BETA MIMÉTICOS DE
ACCIÓN CORTA

FF Salbutamol

SALBUTAMOL (Bristol) Genérico
SALBUTAMOL (Ecuagen) Genérico
SALBUTAMOL (Genfar) Genérico
solución oral 170ml 2mg/5ml $1.48 CNMB
SALBUTAMOL (Hospimed) Genérico
SALBUTAMOL (Emvo) Genérico
SALBUTAMOL (Espibena) Genérico
SALBUTAMOL(Ecuaquimica)Genérico
SALBUTAMOL (Mk) Genérico
SALBUTAMOL (Chile) Genérico
SALBUTAMOL (Merck) Genérico
inhalador 100ml 100mcg $6.96
VENTOLIN (Glaxo) Comercial
solución oral 200ml 2mg/5ml $8.05
solución inyectable 0.50mg/1ml $2.44
inhalador 100mcg $10.48
sol. nebulizador 10ml 5mg/ml $8.28
ECUTAMOL (Laboratorios Ecu)
Comercial
NEBULASMA (Rocnarf) Comercial
BEMIN (Genamerica) Comercial
FF Fenoterol

BEROTEC (Boehringer) Comercial
solución oral 120ml 2.5mg/5ml $9.86
solución inyectable 10ml 0.50mg $5.18 CNMB
█ Terbutalina

TERBUROP(Hospimedikka)Comercial
4.1.2.2 BETAMIMÉTICOS DE
ACCIÓN PROLONGADA

█ Salmeterol

SEREVENT (Glaxo) Comercial
4.1.3 COMBINADOS

4.1.3.1 SIMPATICOMIMÉTICOS +
ANTICOLINERGICOS
Indicaciones
-Se recomienda la utilización de
una combinación de un simpati-
comimético y un anticolinérgico
para el tratamiento de broncoes-
pasmo solamente cuando no se
obtiene un resultado satisfactorio
con la administración de uno solo
de estos fármacos por separado.
-La combinación de salbutamol
y bromuro de ipratropium pue-
de ser útil en niños y adultos con
asma o EPOC; sin embargo, no
existen datos sobre su utilidad en
niños menores de 12 años.
█ Salbutamol + Bromuro de Ipratropium
COMBIVENT (Boehringer) Comercial
inhalador 10 ml $13.39
Bromuro de Ipatropium 21 mcg/dosis
Salbutamol 120 mcg/dosis
sol. nebulizador 2.5 ml x vial $0.87
Bromuro de Ipatropium 0.5 mg/vial
Salbutamol 3 mg/vial
4.1.3.2 SIMPATICOMIMÉTICOS +
CORTICOSTEROIDES
Indicaciones
-Se puede administrar estas com-
binaciones en terapia de mante-
nimiento de asma o EPOC en pa-
cientes que sufren exacerbaciones

97
repetidas de una de estas enfer-
medades.
-Noserecomiendasuusoeneltrata-
mientodeunacrisisasmáticaaguda.
█ Salmeterol + Fluticasona

SERETIDE (Glaxo) Comercial
120 dosis
inhalador $19.89
Salmeterol 25mcg
Fluticasona 50mcg
inhalador $24.96
Salmeterol 25mcg
Fluticasona 125mcg
inhalador $27.98
Salmeterol 25mcg
Fluticasona 250mcg
SERETIDE(DISKUS)(Glaxo)Comercial
60 dosis
inhalador $23.90
Salmeterol 50mcg
Fluticasona 250mcg
inhalador $34.80
Salmeterol 50mcg
Fluticasona 100mcg
█ Salbutamol + Beclometasona

BECLOMETASONA + SALBUTAMOL
(Genamerica) Comercial
200 dosis
inhalador $8.60
Beclometasona 50mcg
Salbutamol 100mcg
4.1.3.3 SIMPATICOMIMETICOS +
MUCOLITICOS / EXPECTO-
RANTES

█ Salbutamol + Ambroxol

FLUPULMIN (Kronos)
Comercial
Salbutamol 2mg/5ml
Ambroxol 7.5mg/5ml
AEROFLUX (Glaxo) Comercial
Salbutamol 2mg/5ml
Ambroxol 7.5mg/5ml
█ Clembuterol + Ambroxol

CLEMBROXIL (Gutis)
Comercial
Clembuterol 0.005mg/5ml
Ambroxol 7.5mg/5ml
█ Salbutamol + Guaifenesina
ECUTAMOL COMPUESTO (Bjarner)
Comercial
Salbutamol 2mg/5ml
Guaifenesina 50mg/5ml
BEMIN EXPECTORANTE (Genamerica)
Comercial
Salbutamol 1mg/5 ml
Guaifenesina 50mg/5 ml
NEBULASMA EXPECTORANTE
(Rocnarf) Comercial
Salbutamol 1mg/5 ml
VENTOLIN EXPECTORANTE (Glaxo)
Comercial
Salbutamol 2mg/5ml
4.1.4 METILXANTINAS

█ Teofilina
Indicaciones
-Ver también 4.1.
-Se puede administrar teofilína en
casos limitados para el tratamien-
to de mantenimiento de asma
severa cuando no se obtiene un
resultado satisfactorio y suficien-
te con la administración de corti-
coesteroides y agonistas beta 2 de
acción prolongada.
-La importancia de teofilína en pa-
cientes con EPOC es controversial.
-Se utilizan únicamente presenta-
ciones de liberación prolongada
en el terapia de mantenimiento.
-En casos limitados esta indicada
la administración intravenosa, p.e.
en pacientes con una crisis aguda
cuando fracasa el tratamiento re-
comendado.
Efectos Adversos
-Molestias gastrointestinales (náu-
sea, vómito).
-Hipokalemia.
-Trastornos del ritmo cardiaco.
-Convulsiones.

98
-Eventualmente paro respiratorio y
cardíaco, principalmente con la ad-
ministración intravenosa de dosis
elevadas.
Embarazo
-La administración de teofilina al
final del embarazo o durante la
labor de parto puede conllevar
toxicidad reversible en el recién
nacido (taquicardia, nerviosismo,
vómito). También puede disminuir
las contracciones uterinas y pro-
longar de esta manera la labor de
parto.
Interacciones
cos de teofilína por inhibidores de
CYP1A2 y CYP3A4.
-Disminución de los niveles
de teofilína por inductores de
CYP1A2 y CYP3A4. (Ver tabla en In-
troducción).
Cuidados Especiales
-El umbral terapéutico-tóxico de
teofilina es estrecho; presenta ade-
más gran variabilidad en el meta-
bolismo.
-Se debe tener mucho cuidado
con la administración de este fár-
maco a niños y cuando se lo admi-
nistra vía intravenosa.
-Los efectos adversos se producen
sobre todo en pacientes con con-
centraciones plasmáticas mayores
a 20µg/ml.
-Se recomienda estrecha vigilancia
con la administración de dosis al-
tas cuando no es posible determi-
nar los niveles plasmáticos.
TEOFILINA RETARD (Genfar)
Genérico

FF Aminofilina

AMINOFILINA (Ariston) Genérico
AMINOFILINA (Hospimed) Genérico
AMINOFILINA (Medisumi) Genérico
AMINOFILINA (Pharmabol) Genérico
4.1.4.3 COMBINADOS

█ Teofilina + Guaifenesina

ASBRON(LaboratoriosECU)Comercial
Teofilina 50mg/5ml
Guaifenesina 33.3mg/5ml
ASMAFALINA G (Infabi) Comercial
Teofilina 50mg/5ml
Guaifenesina 33.3mg/5ml
4.1.5 corticoides
INHALATORIOS
Indicaciones
- Véase también 4.1.
-ASMA: La administración de cor-
ticosteroides por vía inhalatoria
permite alcanzar un efecto favo-
rable con menos efectos adversos
comparada con la administración
sistémica, y constituye la base para
el tratamiento de mantenimiento.
-En pacientes con asma severa
persistente y ante la presentación
de una crisis aguda puede ser
necesario administrar el fármaco
por vía sistémica. La inhalación de
corticosteroides en pacientes con
una crisis asmática aguda no esta
indicada.
-EPOC: Solamente se ha podido
demostrar el efecto de estos me-
dicamentos en pacientes que pre-
sentan EPOC severo o muy severo
con exacerbaciones repetitivas.
Efectos Adversos
-Inhibición del eje hipofiso - adre-
nal, sobre todo en pacientes some-
tidos a tratamientos de larga dura-
ción y en altas concentraciones.
-Candidiasis: bucal, faríngea y del
esófago, a menudo asintomático.
Se puede disminuir este riesgo

99
mediante el uso de una cámara
espaciadora o realizar rutinaria-
mente gárgaras con agua después
de la administración del medica-
mento.
- Afonía.
█ Budesonida

INFLAMIDE (Boehringer) Comercial
300 dosis
█ Ciclesonida

ALVESCO (Grunenthal) Comercial
120 dosis
█ Fluticasona

FLUTICASONA(Genamerica)Genérico
120 dosis
FLIXONASE PEDIATRICO (Glaxo)
Comercial
60 dosis
FLIXONASE AQUA (Glaxo) Comercial
120 dosis
FLIXOTIDE (Glaxo) Comercial
120 DOSIS
FF Mometasona

RINOBUDEX (Lafrancol) Comercial
inhalador nasal 18000mg $20.24 CNBM
NASONEX(ScheringPlough)Comercial
140 dosis
UNICLAR(ScheringPlough)Comercial
140 dosis
RECEPTORES DE LEUCO-
TRIENOS

Indicaciones
-Ver también 4.1
-Los antagonistas de los recepto-
res de los leucotrienos pueden ser
utilizados como terapia de mante-
nimiento en pacientes asmáticos,
siempre que el control de la enfer-
medad con corticosteroides inha-
latorios resulte insuficiente o estén
contraindicados. También pueden
asociar para el control farmacoló-
gico de asma en casos persistentes
severos, ver tabla.
-No poseen ninguna indicación en
el manejo farmacológico de EPOC.
Efectos adversos
-Cefalea
-Trastornos gastrointestinales
-Elevación de las enzimas hepáti-
cas, infrecuentemente hiperbili-
rrubinemia y hepatitis.
-Reacciones de hipersensibilidad.
-Síndrome de Chug-Strauss (vas-
culitis sistémica), más frecuente
luego de la disminución de la dosis
de corticoides orales.
█ Montelukast

MONTELUKAST (La Santé) Genérico
MONTELUKAST (Genfar) Genérico
INMUNOKAST (ABL Pharma)
Comercial
ASMALAIR (Life) Comercial
BRONDILAT (Recalcine) Comercial
BLOW (Masterpharm) Comercial
SINGULAIR (Merck Sharp) Comercial
granulado 4mg $1.84

100
█ Pranlukast
AZLAIRE(ScheringPlough)Comercial

101
4.2.1 ANTITUSÍGENOS

Introducción
- En la mayoría de los casos no es
necesario implementar farmacote-
rápia para la tos.
- En pacientes con EPOC se pro-
duce tos por obstrucción de la
vía respiratoria, generalmente se
aconseja el uso de broncodilata-
dores y/o corticosteroides por vía
inhalatoria.
- Los antitusígenos solamente ac-
túan de manera sintomática y no es-
tán libres de efectos adversos. Por lo
que debe administrarse únicamente
cuando son necesarios, usualmente
por las noches.
-En general, la eficacia de los an-
titusígenos no ha sido completa-
mente probada, tanto en pobla-
ción adulta como en niños.
-Es mejor no utilizar antitusígenos
en niños debido a la posibilidad de
efectos adversos severos.
Contraindicaciones
-Está contraindicado el uso de an-
titusígenos en menores de 6 años.
-La administración de antitusíge-
nos está contraindicado en pa-
cientes con secreción bronquial
crónica (bronquiectasias, mucovis-
cidosis).
Cuidados Especiales
- Se debe advertir a los padres so-
bre posibles signos de alarma de
neumonía y de otras complicacio-
nes graves.
4.2.1.1 ANTITUSÍGENO
NARCÓTICOS
Se trata del opioide codeina, po-
see también acción analgésica por
lo cual se detalla en 5.3 Analgési-
cos Opioides.
Cuidados Especiales
*La codeína sola o combinada es
un medicamento sujeto a control
por la Ley de Sustancias Estupefa-
cientes y Psicotrópicas.

4.2.1.1.2 COMBINADOS

█ Codeina + Feniltoloxamina
CODIPRONT (Grunenthal)
Comercial
comprimido $0.40
Codeína 200mg
Feniltoloxamina 66mg
█ Codeina + feniltoloxamina +
guaifenesina
CODIPRONT EX (Grunenthal)
Comercial
Codeína 200mg
Feniltoloxamina 66mg
Guaifenesina 100mg
4.2.1.2 ANTITUSÍGENO
NONARCÓTICOS
-Dextrometorfano es el antitusí-
geno no narcótico mejor conoci-
do. Existe poca información sobre
otros antitusígenos de esta clase.
█ Dextrometorfano
Efectos Adversos
- Efectos centrales (mareo, somno-
lencia, etc.).
- Molestias gastrointestinales.
- En caso de sobredosis existe ries-
go de excitación, confusión y de-
presión respiratoria.
Interacciones
-Dextrometorfano puede generar el
“síndrome de serotonina”cuando es
combinado con otros fármacos con
efecto serotoninérgico, ej. inhibido-
res de la monoaminooxidasa o inhi-
bidores de la recaptación selectiva
de serotonina.
ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES
4.2 Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes

102 ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES
-Dextrometorfano es un substrato
de CYP2D6 (ver tabla en introduc-
ción).
DEXTROMETORFANO (Magma)
Genérico
DEXTROMETORFANO (Rocnarf)
Genérico
METORFAN (H.G.) Comercial
BRONQUIL (Neo-Fármaco)
Comercial
STOPTOS (Ariston) Comercial
4.2.2 MUCOLÍTICOS Y
EXPECTORANTES
Indicaciones
-La importancia de este grupo de
medicamentos en el tratamien-
to de tos con o sin expectoración
no es clara. Medidas como hume-
decer el aire, a pesar de poseer
escaza evidencia, podrían ser más
utiles que la farmacoterápia.
-La administración de acetilcistei-
na no disminuye el riesgo de exa-
cerbaciones en EPOC.
-Se puede utilizar mucolíticos me-
diante instilación en la traquea o
por vía inhalatoria en casos espe-
cíficos p.e. en pacientes con mu-
coviscidosis o sometidos a ventila-
ción artificial.
4.2.2.1 DERIVADOS DE LA
CISTEINA

FF Acetilcisteina
Posología.
-Intoxicación aguda por paraceta-
mol (acetaminofén): adultos y niños
iniciar con 150 mg/kg IV en 15 mi-
nutos, luego 150 mg/kg en 4 horas,
luego reducir la infusión a 100 mg/
kg en 16 horas. La dilución se realiza
en glucosa al 5%.

FLUIMUCIL (Zambon Group)
Comercial
DRENAFLEN (Italfarma) Comercial
4.2.2.2 BROMHEXINA
█ Bromhexina

BROMHEXINA H.G (H.G.) Genérico
BROMHEXINA(Ecuaquimica)Genérico
BROMHEXINA MK (Mk) Genérico
BISOLVON (Boehringer) Comercial
BRONCOTOSIL (Bagó) Comercial
capsula blanda 8mg $0.39
MUCOLISIN (Bjarner) Comercial
ACROBRONQUIOL (Acromax)
Comercial
4.2.2.3 DORNASA ALFA
Dornasa alfa disminuye la viscosi-
dad, elasticidad y adhesividad de
las secreciones bronquiales en pa-
cientes con mucovisidosis.
FF Dornasa alfa
PULMOZYME(Roche)Comercial
caja x 6 ampollas
sol. para nebulizar 100ml 2.5mg/5ml $34.59 CNMB
4.2.2.4 OTROS MUCOLITICOS Y
EXPECTORANTES

Se desconoce la eficacia de estos
medicamentos.

█ Ambroxol
Comprimido 30mg
GENÉRICO: $0.12 ... ... $0.16
Nifa, Grufar

103
COMERCIAL: $0.15 ... ... $0.38
Muxol, Broxolam, Ambrolitic, Mucosolvan, Mucocid
Gotero20ml7.5mg/ml
COMERCIAL: $1.59 ... ... $3.01
Neo-Mucol, Mucosolvan, Bronchoplus
Gotero20ml15mg/2ml
GENÉRICO: $1.40
Nifa
SoluciónInyectable2ml15mg
COMERCIAL: $0.43 ... ... $1.53
Muxol, Broxolam, Mucosolvan
SoluciónOral100ml15mg/5ml
GENÉRICO: $1.92
Ecuaquimica
COMERCIAL: $2.86 ... ... $3.46
Muxol, Broncoxol
GENÉRICO: $1.10 ... ... $2.60
Nifa, Grufar, Genfar,Tecno, Farmandina, La Sante, Ge-
namerica, Rocnarf
COMERCIAL: $2.37 ... ...$5.15
Neo-MucolPediátrico,Broxolam,Mucosolvan,Muco-
cid, Mucoxin, Broncot
GENÉRICO: $1.98
Ecuaquimica
COMERCIAL: $3.79 ... ... $4.27
Muxol, Broncoxol Forte
GENÉRICO: $1.05 ... ... $3.05
Nifa, Grufar, Genfar,Tecno, Farmandina, La Sante, Ge-
namerica, Rocnarf,Teuto

COMERCIAL: $2.50 ... ... $7.21
Mucosolvan, Neo-Mucol Forte. Mucoxin, Broncot
Forte
TabletadeLiberaciónRetardada75mg
COMERCIAL: $0.49 ... ... $0.72
Mucosolvan Retard, Bronchopront Retard
Otras presentaciones: gotero 30ml 750mg, solución
oral 60ml 15mg/5ml, solución oral 60ml 30mg/5ml

█ Guaifenesina

ROBITUSSIN USP (Whitehall)
Comercial
█ Erdosteina

DOSTOL (Grunenthal) Comercial
ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES

104 DESCONGESTIONANTES
Introducción
-Por la falta de estudios clínicos
concluyentes no existe un acuerdo
sobre la efectividad de vasocons-
trictores administrados por vía
sistémica.
-No hay argumentos que justifi-
quen la combinación de un anti-
histamínico H1 con un vasocons-
trictor.
-Ciertos preparados contienen a
más de un vasoconstrictor y/o un
antihistamínico H1, un analgésico,
ácido ascórbico, cafeína o un fár-
maco anticolinérgico, lo cual no
tiene aplicación. En este caso hay
que tomar en cuenta los efectos
adversos de sus diferentes compo-
nentes.
Efectos Adversos
con la administración de estos
fármacos, sobre todo en niños,
debido al mayor riesgo de efectos
adversos.
-Dosis terapéuticas de vasoconstric-
tores también pueden dar efectos
adversos severos (por ejemplo hiper-
tensión, psicosis y alucinaciones).
-Durante los últimos años se ha
advertido sobre la posibilidad de
hemorragias cerebrales en pacien-
tes a quienes se administra fenil-
propanolamina.
-Muchos antihistamínicos H1, pre-
sentes en estos preparados combi-
nados, generan somnolencia.
Embarazo
-Existen efectos adversos como
irritación, taquicardia fetal, alcalo-
sis e hipertensión materna, a más
de disminución de la circulación
útero placentaria cuando se admi-
nistra vasoconstrictores en muje-
res embarazadas.
- Existe la sospecha de teratoge-
nicidad (gastrosquisis) con pseu-
doefedrina.
Interacciones
- El riesgo de taquicardia e hiper-
tensión por el uso de simpatico-
miméticos aumenta con el uso
simultáneo de inhibidores de mo-
noaminooxidasa (IMAO).
4.3.1 VASOCONSTRICTORES
COMBINADOS SIN ANTI-
HISTAMINICOS H1
█ Pseudoefedrina + Dextrome-
torfano
THERAFLU TS (Novartis) Comercial
Pseudoefedrina 15mg/5ml
Dextrometorfano 5mg/5 ml
█ Pseudoefedrina + Guaifene-
sina
THERAFLU EP (Novartis) Comercial
█ Pseudoefedrina + Guaifenesi-
na + Codeína
PULMOCODEINA JARABE (Bjarner)
Comercial
Codeína 10mg/5ml
4.3.2 VASOCONSTRICTORES
COMBINADOS CON AN-
TIHISTAMINICOS H1
█ Pseudoefedrina + Clorfenira-
mina
RINOZOL (Pharmabol) Comercial
comprimido $0.25
Pseudoefedrina 60mg
Clorfeniramina 4mg
4.3 Descongestionantes

105DESCONGESTIONANTES
gotero 15ml $4.00
Clorfeniramina 2mg/5 ml
NASTIZOL (Bagó) Comercial
comprimido $0.28
Pseudoefedrina 60mg
Clorfeniramina 4mg
Clorfeniramina 40mg/100ml
THERAFLU AL (Novartis) Comercial
█ Pseudoefedrina + Fenoxfena-
dina
ALERFEDINE D (Lazar) Comercial
comprimido $1.02
Pseudoefedrina 120mg
Fexofenadina 60mg
ALLEGRA D (Aventis) Comercial
tableta de liberación retardada $1.13
Fexofenadina 60mg
█ Pseudoefedrina + Cetirizina
TALERDIN D (Gutis) Comercial
comprimido $0.55
Cetirizina 5mg
Cetirizina 5mg/5ml
ALERCET D (Interpharm) Comercial
comprimido $0.55
Cetirizina 5mg
Cetirizina 5mg/5ml
RHINODINA D (Roddome) Comercial
comprimido $0.55
Cetirizina 5mg
AMAZINAD(Osmopharm)Comercial
comprimido $0.56
Cetirizina 5mg
Cetirizina 5mg/5ml
ZYRTEC D (Glaxo) Comercial
comprimido $0.72
Cetirizina 5mg
RHINODINA D (Roddome) Comercial
Cetirizina 5mg/5ml
█ Pseudoefedrina + Epinastina o
Ebastina

FLURINOL D (Boehringer) Comercial
comprimido $0.79
Epinastina 10mg
EBASTEL D (Grunenthal) Comercial
comprimido $1.01
Ebastina 10mg
█ Pseudoefedrina + Bromfeni-
ramina
DISOFRIN (Schering Ecu) Comercial
Bromfeniramina 1.5mg/5ml
█ Pseudoefedrina + Clorfenira-
mina + Codeína

TUSIGEN (Bago) Comercial
Codeína 200mg
Clorfeniramina 40mg
CODETOL (Chile) Comercial
Pseudoefedrina 7.5mg/5ml
Codeína 10mg/5ml
Clorfeniramina 0.50mg/5ml
Codeína 10mg/5ml
FLEMEX JAT (Recalcine) Comercial
Pseudoefedrina 7.5mg/5ml
Codeína 10mg/5ml
Clorfeniramina 0.50mg/5ml
FLEMEX JAT FORTE (Recalcine)
Comercial
Codeína 10mg/5ml

106
█ Pseudoefedrina + Carbinoxa-
mina + Dextrometorfan

RONDEC PLUS (Abbott) Comercial
Dextrometorfano 15mg/5ml
Carbinoxamina 4mg/5ml
gotero 30ml $1.94
Carbinoxamina 2mg/1ml
█ Pseudoefedrina + Clorfeni-
ramina + Dextrometorfan +
Paracetamol + Vitamina C

SINGRIPAL (Italfarma) Comercial
sobre $0.10
Ácido Ascórbico (Vit. C) 300mg
Paracetamol 4mg
Pseudoefedrina 60mg
Dextrometorfano 20mg
Clorfeniramina 650mg

█ Fenilefrina + Clorfeniramina +
Dextrometorfan + Guaifenesina
NONAR H (Laboratorios ECU)
Comercial
Fenilefrina 2.5mg/5ml
█ Isoefedrina + Clorfeniramina +
Bromhexina + Paracetamol

NASTIZOL COMPOSITUM (Bagó)
Comercial
comprimido $0.24
Isoefedrina 60mg
Paracetamol 500mg
Bromhexina 8mg
Clorfeniramina 4mg
Isoefedrina 60mg
Paracetamol 500mg
Bromhexina 8mg
Clorfeniramina 4mg

108
5. Dolor e inflamación

5.1. Analgésicos antipiréticos.
5.2. Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs).
5.3. Analgésicos opioides.
5.4. Preparados combinados.
5.5 Antagonistas opioides.
5.6. Tratamiento del dolor y otros síntomas en cuidados paliativos.
5.7. Medicamentos para el tratamiento de afecciones osteoarticulares.

5.1. Analgésicos - antipiréticos

- Paracetamol
- Salicilatos
- Metamizol
FF Paracetamol (Acetaminofen)
Introducción
-Paracetamol o acetaminofen blo-
quea la síntesis de prostaglandi-
nas a nivel del sistema nervioso
central, lo cual explica sus propie-
dades antipiréticas y analgésicas.
-Carece de efectos sobre la función
plaquetaria y tiempo de sangrado;
por lo tanto, no produce la mayo-
ría de efectos adversos atribuidos
al ácido acetilsalicílico y AINEs.
Indicaciones
-Dolor: El uso de paracetamol p.e.
en el alivio del dolor producido
por artrosis a menudo permite evi-
tar la administración crónica de AI-
NEs, sobre todo cuando no existe
un componente inflamatorio en el
cuadro. Parace tamol no dis-
pone de acción antiinflamatoria.
-Fiebre.
Efectos Adversos
-Poca o ninguna irritación del trac-
to gastrointestinal.
-Toxicidad hepatocelular con icte-
ricia, incluso necrosis con desenla-
ce fatal 24 a 48 horas después de
una sobredosificación. En adultos
surgen problemas con una inges-
ta de 10 g en adelante. En ciertas
situaciones se observa toxicidad
con dosis menores, p.e. en pa-
cientes alcohólicos, en aquellos
con trastornos hepáticos agudos
o crónicos y después de ayuno
prolongado. En niños se puede
observar toxicidad a partir de 150
mg/kg. Si el riesgo de hepatotoxi-
cidad es real, se debe administrar
rápidamente N-acetilcisteina (ver
pag. 94) por vía intravenosa como
medida preventiva. Información
general sobre intoxicaciones ver
en Introducción.
-Nefropatía medicamentosa, es-
pecialmente en casos de abuso
de combinaciones a dosis fija que
contengan paracetamol como uno
de sus compuestos.
Interacciones
-Paracetamol puede potenciar el
efecto de los anticoagulantes deri-
vados de la cumarina, sobre todo
en pacientes que periódicamen-
te ingieren el compuesto en altas
concentraciones.
Posología.
-Adulto: 500 mg a 1 g hasta 4 veces
por día.
-Niños: 10 a 15 mg/kg/dosis hasta 4
veces en el día.
ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS

109ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB $0.01 ... ... $0.12
Apotex, Genfar, Grufar, Espibena, Laproff, Quifatex,
Quilab, Farmandina, Ecuaquimica, Genamerica, Aris-
ton, Star,Teuto, Mk, Nifa
COMERCIAL: $0.03... ... $0.12
Napafen, Acetamin, Eraldor, Termifen, Termofin, Ter-
mofin Forte, Acetagen, Kalmedol Forte, Normotemp,
Acestar, Alginox,Tempra, Finalin, Sinalgia
Comprimido 750mg
COMERCIAL: $0.34
Parabay
Tableta Dispersable 500mg
COMERCIAL: $0.56
inadol Flash
Tableta Masticable 80mg
COMERCIAL: $0.02
Bebetina
Tableta Masticable 160mg
COMERCIAL: $0.08
Tempra
Gotero 15ml 100mg/ml
GENÉRICO: CNMB $1.08 ... ... $1.31
Ecuaquimica, Ariston
COMERCIAL: $0.41 ... ... $3.74
Termofin,Winadol, Sinalgia Ped
Gotero 30ml 100mg/ml
GENÉRICO: CNMB $0.73 ... ... $1.65
Genfar, Espibena, Laproff, Nifa

COMERCIAL: $0.96 ... ... $4.00
Termifen, Acetagen, Normotemp,Tempra, Finalin
Solución Oral 120ml 120mg/5ml
COMERCIAL: $1.60
Apyral
GENÉRICO: CNMB $0.86 ... ... $2.13
Ariston, Acromax, Nifa
COMERCIAL: $1.12 ... ... $3.43
Termifen, Sinalgia Ped
Mk
GENÉRICO: $0.68... ... $1.38
Genfar, Farmandina
GENÉRICO: $1.65
Tofis
COMERCIAL: $1.44 ... ... $1.82
Acetamin, Normotemp,Tempra
COMERCIAL: $0.60... ... $1.84
Napafen,Termofin, Acetagen, Kalmedol Forte,
Winadol
Supositorio 125mg
COMERCIAL: $0.13
Napafen Lactante
Supositorio 250mg
COMERCIAL: $0.10
Napafen Infantil
Supositorio 300mg
COMERCIAL: $0.17
Tempra
Otras presentaciones: comprimido 80mg, comprimi-
do 300mg, comprimido 325mg, comprimido 1000mg
(CNMB), gotero 30ml 60mg/ml, gotero 10ml 100mg/
ml, solución oral 120ml 320mg/10ml

5.1.2. SALICILATOS
FF Ácido acetilsalicílico
Introducción
-Inhibidor irreversible de la ci-
clooxigenasa.
-Posee efectos antiinflamatorios,
antipiréticos y analgésicos. Los dos
primeros principalmente debido
a bloqueo de la síntesis de prosta-
glandinas a nivel del sitio de infla-
mación y de los centros termoregu-
ladores hipotalámicos. Al proceso
de inhibición de prostaglandinas
se suma además depresión del es-
timulo doloroso a nivel subcortical.
Indicaciones
-Dolor
-Fiebre
-Inflamación (desde 3 gramos día
en adultos)
-Prevención cardiovascular (ver 1.8
Antiagregantes plaquetarios)

Contraindicaciones
-Enfermedad ulcerosa péptica.
-Veáse párrafo“Embarazo”
-En niños menores de 12 años de-
bido a riesgo de Síndrome de Reye
-Alteraciones hepáticas que compro-
metan los procesos de coagulación.

110 ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS
Efectos Adversos
-Efecto erosivo en la mucosa gás-
trica, incluso desde bajas concen-
traciones, causando a veces una
hemorragia gástrica severa. Este
efecto es algo menor cuando se
administra preparados solubles de
ácido acetilsalicílico, comprimidos
con efecto regulado o tabletas con
cubierta entérica.
-Aproximadamente 15% de los pa-
cientes presentan reacciones de
hipersensibilidad (p.e. broncoes-
pasmo) sobre todo en aquellos con
asma, pólipos nasales y urticaria.
Existe hipersensibilidad cruzada con
AINEs.
-Desde la ingesta de la primera
dosis se produce inhibición pro-
longada de la agregación plaque-
taria, lo cual a su vez, tiene utilidad
en prevención cardiovascular. Sin
embargo, también puede ocasio-
nar problemas, p.e. en el caso de
extracción de piezas dentales o
con el uso concomitante de anti-
coagulantes orales.
-En altas dosis: acúfenos e incre-
mento de la frecuencia y profundi-
dad respiratoria.
-La administración de ácido ace-
tilsalicílico aumenta el riesgo de
Síndrome de Reye en niñós y ado-
lescentes menores de 12 años. Su
uso esta restringido en este grupo
etáreo, salvo cuando existen indi-
caciones especificas, p.e. enferme-
dad de Kawasaki.
-En caso de intoxicación aguda
(10g en adultos) los signos clásicos
son hiperventilación, tinitus, vaso-
dilatación, sudoración, convulsio-
nes y depresión respiratoria con
acidosis metabólica. El estado co-
matoso es infrecuente pero indica
intoxicación severa.
Embarazo
-Tercer trimestre del embarazo:
hemorragia materna, fetal y del
reciénnacido,asícomocierrepre-
maturo del conducto arterioso.
Interacciones
-Potenciación del efecto de otros
fármacos antitrombóticos.
-Riesgo incrementado de hemo-
rragia (incluye gastrointestinal)
con el uso simultáneo de inhibido-
res de la recaptación selectiva de
serotonina (IRSS).
-Ibuprofeno y posiblemente otros
AINEs producirían reducción del
efecto cardioprotector de ácido
acetilsalicílico.
-El uso concomitante de altas con-
centraciones de salicilatos y aceta-
zolamida puede producir acidosis
severa y toxicidad central.
Posología.
-Doloryfiebre: 300mg o más (máximo
4gdía)cada4a6horas si es necesario.
-Inflamación: 3 a 6g diarios.
-Antiagregación: 75 a 100mg diarios
en una sola toma.
ASA MK (MK) Genérico
tableta efervescente 500mg $0.09 CNMB
RHONAL (Aventis) Comercial

ASPIRINA (Bayer) Comercial
ASAWIN(Sanofi)Comercial

█ Metamizol (Dipirona)
Indicaciones
-Es un derivado pirazolónico, posee
efecto en dolor, fiebre e inflamación.
-Su utilización es limitada debido a
sus efectos adversos.
Contraindicaciones
-Insuficiencia cardiaca, hepática o
renal severa.
-Trastornos hematológicos.
-Uso en niños.
-Embarazo.
Efectos Adversos
-Anormalidades hematológicas

111
severas (p.e. agranulocitosis, ane-
mia aplásica).
-Ataque de porfíria.
-Reacciones alérgicas (ej. shock
anafiláctico).
-Síndrome de Lyell.
-Por vía intravenosa, flebitis e hipo-
tensión.
DOLRAD(Grunenthal)COMERCIAL
ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS

112
Introducción
-A pesar que el ácido acetilsalicí-
lico tiene efecto antiinflamatorio,
se reserva la denominación “anti-
inflamatorios no esteroidales”para
los productos tratados a continua-
ción.
-Los AINEs inhiben la enzima ci-
clooxigenasa 2 (COX 2), que ejerce
influencia sobre la formación de
prostaglandinas en el caso de in-
flamación, y la enzima ciclooxige-
nasa 1 (COX1) que entre otras esta
implicada en la síntesis de prosta-
glandinas que desempeñan un rol
protector de la mucosa gástrica.
Los AINEs clásicos inhiben ambas
enzimas más o menos en igual
medida. Los AINEs Inhibidores se-
lectivos de la COX 2 inhiben prefe-
rencialmente ésta última.
-La eficacia de los AINEs inhibido-
res selectivos de la COX 2 para el
tratamiento de artritis reumatoide
y artrosis es comparable con la
efectividad de los otros AINEs.
-Los efectos adversos de los AINEs
son frecuentes (ver Efectos Adver-
sos)
-La administración parenteral de
AINEs posee indicaciones muy es-
pecíficas, por ejemplo control del
dolor postoperatorio o cólico re-
nal. Los efectos adversos gastroin-
testinales no son evitados con
esta vía de administración.
Indicaciones
- Condiciones inflamatorias.
- Dolor y fiebre
- Dolor causado por metástasis
óseas.
- Dismenorrea primaria (para cier-
tos AINEs).
- Cólico renal: diclofenaco vía in-
tramuscular.
Contraindicaciones
-Enfermedad ulcero-péptica.
-Antecedentes de asma o urticaria
como consecuencia de la ingesta
de ácido acetilsalicílico o de un
AINE.
-Para los AINES COX 2 selectivos
(etoricoxib, celecoxib, parecoxib,
valdecoxib): cardiopatia isquémi-
ca, antecedentes de enfermedad
cerebrovascular. Para etoricoxib,
Hipertensión no controlada.
-Nimesulida y Lumiracoxib: Patolo-
gía hepática previa o actual.
-Ver párrafo“Embarazo”.
Efectos Adversos
-La severidad y la incidencia de la
mayoría de los efectos adversos de
los AINEs, tanto los inhibidores se-
lectivos de la ciclooxigenasa 1 como
de la ciclooxigenasa 2, son proba-
blemente proporcionales con el
efecto antiinflamatorio alcanzado y
se presume que existe poca diferen-
cia entre las diferentes moléculas. El
riesgo depende de la dosis y tiempo
de administración.
-Erosión de la mucosa gastrointesti-
nal que puede evolucionar a ulcera-
ción, hemorragia y perforación, esta
última a veces sin síntomas previos.
Se debe evaluar las características
(edad mayor a 60 años, historia de
enfermedad ulceropéptica, uso
concomitante de anticoagulantes y
enfermedad cardiovascular) del pa-
ciente previo al inicio de la terapia
con AINEs. Todos los AINEs tienen la
potencialidad de producir este tipo
de problemas. Es probable que los
AINEs derivados de ácido arilpro-
piónico, como ibuprofeno, generen
menos efectos adversos gastroin-
testinales. A su vez son menos fre-
cuentes estos problemas cuando
se administran AINEs inhibidores
selectivos de la COX 2. Piroxicam es
un compuesto con mucha poten-
cialidad para producir trastornos
gastrointestinales.
5.2 Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs )
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )

113
-Riesgo incrementado de accidentes cardiovasculares (infarto de miocardio,
enfermedadcerebrovascular).Enrazóndeesteriesgoenelaño2004seretiró
del mercado todos los medicamentos que contenian Rofexocib (Vioxx®). La
EuropeanMedicinesAgency(EMEA)hadecididosuspendertemporalmente
la comercialización de valdecoxib (Bextra®) debido al mismo problema. De
este riesgo podrían no están exentos otros fármacos inhibidores selectivos
de la COX 2 (celecoxib, etoricoxib, parecoxib). El riesgo cardiovascular de los
AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 perdura después de por lo menos
un año de suspendido el tratamiento. Algunos estudios sugieren problemas
cardiovasculares con ciertos AINEs no COX 2 selectivos (p.e. naproxeno) sin
embargo, no esta clara la importancia de estas observaciones.
- Broncoespasmo, con posible hipersensibilidad cruzada con otros AINEs y
ácido acetilsalicílico.
- Hepatotoxicidad: Nimesulida ha sido retirada de los siguientes mercados
latinoamericanos por riesgo elevado de hepatotoxicidad: Venezuela, Pana-
má, Uruguay y Perú. En Argentina se encuentra bajo estrecha vigilancia por
el sistema local. Lumiracoxib ha sido suspendido por muchas agencias re-
guladores alrededor del mundo por riesgo de reacciones hepáticas severas.
FDA no ha autorizado la comercialización de este producto en el mercado
estadounidense.
-Insuficiencia renal aguda, sobre todo en pacientes con antecedente de insufi-
ciencia cardiaca, cirrosis hepática con ascitis, depleción de volumen por diuré-
ticos, restricción de Na, síndrome nefrótico y afecciones vasculares.También se
haobservadoesteproblemaenniñosdeshidratados(confiebreocondiarrea).
-Elevación de la presión arterial, mayor precaución con etoricoxib.
-Empeoramientodeinsuficienciacardiaca.
-Hiperpotasemia, sobre todo en pacientes que utilizan suplementos orales
de potasio, diuréticos ahorradores de K, antagonistas de los receptores de
la angiotensina II o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
-Probable disminución de la fertilidad en la mujer.
-Cefalea, vértigo y confusión (más frecuente con derivados arilacéticos e indo-
lacéticos).
-Síndrome de Lyell y síndrome de Steven Johnson con la administración de
oxicams, celecoxib y valdecoxib.
Embarazo
- La administración de AINEs al inicio del embarazo puede aumentar el
riesgo de aborto espontáneo.
- Tercer trimestre del embarazo: en caso de tomas repetidas puede
producirse prolongación del embarazo y parto, hemorragia mater-
na, fetal y del recién nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del
conducto arterioso. Así mismo, dosis aisladas podrían provocar in-
suficiencia renal, insuficiencia cardiaca e hipertensión pulmonar en
el feto o en el recién nacido.
Interacciones
-Riesgo elevado de lesiones gastrointestinales con el uso concomitante
de corticoesteroides o ácido acetilsalicílico.
-Aumento del efecto antitrombótico. Se aconseja tener cuidado debido
al posible incremento del riesgo de hemorragia, sobre todo al iniciar un
tratamiento con AINEs.
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )

114 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)
-Riesgo elevado de hemorragia (incluye gastrointestinal) con la adminis-
tración simultánea de IRSS.
-Excreción renal disminuida de litio, por consiguiente elevación de la litemia.
-Potencialización de la nefrotoxicidad de ciclosporina.
-Riesgo elevado de efectos adversos por metotrexato (sobre todo cuando se
administra metotrexato en dosis altas como tratamiento antineoplásico).
-Disminuación del efecto de diuréticos
-Disminución del efectos de la mayoría de los antihipertensivos.
-Posiblemente contrarrestan el efecto cardioprotector del ácido acetil-
salicílico.
-Empeoramiento de la función renal con el uso concomitante de inhi-
bidores de la enzima convertidora de angiotensina o bloqueadores del
receptor ARA II.
-Aumento del riesgo de acidosis láctica por metformina.
Cuidados Especiales
-En razón a sus efectos adversos los AINEs deben ser administrados úni-
camente cuando son indispensables. En la mayoría de los casos es posi-
ble administrar un medicamento con menos toxicidad (p.e. paracetamol
en pacientes con artrosis o en caso de fiebre).
-Los efectos adversos de los AINEs se presentan con más frecuencia
en adultos mayores y las consecuencias pueden ser más graves. La
indicación de uso debe ser establecida muy rigurosamente. En cuanto a
la posología y la duración se sugiere la mayor cautela posible. En adultos
mayores se prefiere el uso de AINEs con una semivida corta (p.e. diclo-
fenaco, flurbiprofeno, ibuprofeno). Los oxicames tienen una semivida
muy larga.
-En pacientes con riesgo de sangrado gastrointestinal la asociación de
un inhibidor de la bomba de protones o misoprostol permite disminuir
la toxicidad a éste nivel.
-Se recomienda adoptar una actitud muy reservada con el uso de los
inhibidores selectivos de COX 2 en pacientes con patologías cardiovas-
culares previas o actuales debido a sus efectos adversos (ver párrafo Con-
traindicaciones y Efectos Adversos).
-En niños con enfermedad diarreica no administrar antiinflamatorios (p.e.
ibuprofeno) para antipirésis, el riesgo de insuficiencia renal aumenta.
5.2.1 DERIVADOS
ARILACÉTICOS
FF Diclofenaco
Posología
-75 a 150 mg/día en dos o tres tomas
Comprimido 25mg
GENÉRICO: CNMB $0.06 ... ... $0.16
Mk, Grufar, Nifa, Ecuaquimica, Chile

COMERCIAL: $0.07... ... $0.22
Voltarén, Cataflam.
Comprimido 50mg
GENÉRICO: CNMB $0.03 ... ... $0.91
Kronos, Andina, La Sante, Mk, Rocnarf, Espibena,
Farmandina, Genfar, Genamerica, Genetika, Teuto,
Simed, Ecuaquimica, Grufar, Chile, Genamerica, La-
proff, Nifa, G.M., Grunenthal, Nifa, Proveri

COMERCIAL: $0.06 ... ... $0.39
Diclonac S, Voltaren, Dolostop, Fenagen, Hit, Ca-
taflam, Flogam, Lertus, Berifen, Flenac, Grofenac,
Clofen, Librafenac, Volfenac, Dignofenac, Diclo K,
Diclowal, Libraflam, Disflam K
Comprimido 75mg
GENÉRICO: $0.19
Genamerica
COMERCIAL: $0.54 ... ... $0.91
Berifen,FenagenRetard,LertusSr,VoltarenSr

115
Comprimido 100mg
GENÉRICO: CNMB $0.12 ... ... $0.36
Farmandina, Genfar, Genamerica, Nifa, Ecuaquimica
COMERCIAL: $0.06 ... ... $1.67
Dignofenac Retard, Grofenac, Flexen, Librafenac, Di-
cloK,Artren,FenagenRetard,LertusRetard,Diclowal
Retard,Voltaren Retard
Gotero 10ml 15mg/ml
COMERCIAL: $3.04 ... ... $3.13
Flogam, Libraflam
Gotero 15ml 15mg/ml
COMERCIAL: $3.17
Diclo K Gotas
Parche 140mg
COMERCIAL: $2.19
Berifen
COMERCIAL: $1.55
Berifen
GENÉRICO: CNMB $0.07 ... ... $1.49
Kronos, La Sante, Mk, Farmandina, Genfar, Genetika,
Teuto, Ecuaquimica, Grufar, Chile, G.M., Magma, Vi-
talis, Espinosa, Teuto, Medisumi, Pharmabol, Hospi-
med, Merck, Chalver,Vital
COMERCIAL: $0.42 ... ... $2.08
Diclonac S,Voltaren, Fenagen, Cataflam, Flogam, Ler-
tus, Flenac, Grofenac, Clofen,Volfenac, Diclowal, Fada
Diclofenac, Artren
Solución Oral 120 ml 1.8mg/ml
GENÉRICO: $2.58
Nifa
COMERCIAL: $2.80
Hit
COMERCIAL: $3.80
Disflam
Supositorio 12.5mg
Nifa
COMERCIAL: $0.18 ... ... $0.20
Voltaren Infantil, Cataflam
Supositorio 100mg
COMERCIAL: CNMB $0.57 ... ... $0.81
Berifen,Voltaren
Tableta de liberación retardada
100mg
COMERCIAL: $0.79
Berifen
Otras presentaciones: comprimido 70mg, comprimido
150mg, gotero 15ml 0.5mg/gota, gotero 20ml 0.5mg/
gota, solución inyectable 15ml 750mg, solución oral
120ml 180mg, tableta dispersable 46.5mg, tableta dis-
persable 50mg, tableta de liberación retardada 75mg
5.2.1.2 OTROS DERIVADOS
ARILACÉTICOS
FF Ketorolaco
Indicaciones
-Dolor postoperatorio moderado
a severo.
Cuidados especiales
-No se recomienda la administra-
ción a menores de 16 años.
-El dolor puede no calmar antes de
los 30 minutos de administrado el
medicamento por vía intravenosa
o intramuscular.
-El día del cambio de vía parenteral
a oral, se debe tomar la precaución
de no sobrepasar la dosis total
90mg (60 mg en adultos mayores),
de los cuales el componente oral
no debería ser mayor a 40 mg. Se
debe intentar el cambio a vía oral
tan pronto como sea posible.
KETOROLACO (Emvo) Genérico
KETOROLACO (Magma) Genérico
KETOROLACO (Genfar) Genérico
KETOROLACO ECUAGEN (Ecuagen)
Genérico
DOLGENAL(Medicamenta)Comercial
DOLGENAL RAPID (Medicamenta)
Comercial
tableta sublingual 10mg $0.51
NOMADOL (Pharmabol) Comercial
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)

116 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)
TORADOL (Grunenthal) Comercial
5.2.2 DERIVADOS
ARILPROPIÓNICOS
FF Ibuprofeno
Posología.
Adultos:
-Dolor: 200 a 400mg en cada administra-
ción(máximo1.2gdiarios)
-Inflamación: 800mg a 1.8g diarios dividido
en varias administraciones (máximo 3.2g/
día).
Niños:
-Dolor y fiebre: 7 a 10 mg/kg/dosi (máx.
30mg/kg/día).
Comprimido 200mg
GENÉRICO: CNMB $0.04 ... ... $0.16
Nifa, Bristol
COMERCIAL: $0.06 ... ... $0.10
Buprex, Advil
Comprimido 400mg
GENÉRICO: CNMB $0.05 ... ... $0.12
Anglopharma, Genfar, Hospimed, Ecuaquimica,
Ecuagen, Tofis, Chalver, Proveri, Emvo, Magma, Nifa,
Albonova, La Santé

COMERCIAL: $0.08 ... ... $0.17
Buprex, Bren, Ibupstar.
Comprimido 600mg
GENÉRICO: CNMB $0.09.. ... $0.19
Genfar, Ecuaquimica, Mk, Nifa, La Sante, Espinosa, Es-
pibena, Farmandina, Seres

COMERCIAL: $0.13 .. ... $0.53
Ibufen, Probinex, Profinal, Motrin
Comprimido 800mg
GENÉRICO: CNMB $0.10 ... ... $0.12
Genfar, Mk
COMERCIAL: $0.16
Probinex
Solución Oral 100 ml 100mg/5ml
COMERCIAL: $2.19
Profinal
Genfar
COMERCIAL: $1.79... ...$3.60
Analgion, Buprex, Ipson Ped
GENÉRICO: CNMB $1.6... ... $2.05
Magma, Quifatex
COMERCIAL: CNMB $3.06
Buprex Forte
Otras presentaciones: cápsula blanda 200mg, cápsula
blanda 400mg, gotero 30ml 40mg/ml, solución oral
20ml 100mg/5ml

█ Flurbiprofeno
DISTEX (Recalcine) Comercial
ANSAID (Pfizer) Comercial
FF Naproxeno
Posología.
-500mg a 1g diario en una o varias
administraciones.
Comprimido 100mg
Ecuaquimica
COMERCIAL: $0.09 ... ... $0.15
Apronax, Flanax, Infor, Eurogesic

Comprimido 250mg
GENÉRICO: CNMB $0.08 ... ... $0.23
Kronos, Genfar, Life, Espibena
Comprimido 275mg
GENÉRICO: CNMB $0.13 ... ... $0.21
Ecuaquimica, Nifa

COMERCIAL: $0.17... ... $0.35
Apronax, Flanax, Infor, Sindolan, Paraxflan, Acroxen,
Pronol, Aproxen
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB $0.15 ... ... $0.43
Kronos, Genfar, Farmandina, Simed, Chalver, Gru-
nenthal, Mk, Life, Quilab
COMERCIAL: $0.43
Naprosyn
Comprimido 550mg
GENÉRICO: CNMB $0.20 ... ... $0.32
Mk, Ecuaquimica, Nifa, Andromaco, Quifatex
COMERCIAL: $0.27 ... ... $0.62
Apronax, Flanax, Infor, Sindolan, Dolonex, Paraxflan,
Acroxen, Pronol, Aproxen, Prox, Eurogesic Forte

Otras presentaciones: comprimido 1000mg, solución
oral 60ml 125mg/5ml, solución oral 80ml 125mg/5ml,
supositorio 50mg

117
█ Ketoprofeno
Posología.
150 a 200mg diarios.
KETOPROFENO (Genfar) Genérico
PROFENID (Sanofi) Comercial
polvo solución inyectable i.v 100mg $3.15
DOLOFAST (Grupo Farma) Comercial

5.2.3DERIVADOSINDOLACETICOS

FF Indometacina
Posología.
-50 a 200 mg diarios divididos en 2 a
3 tomas.

INDOMETACINA GENFAR (Genfar)
Genérico
INDOCID (Merck Sharp) Comercial
supositorio 100mg $0.31 CNMB
█ Acetamicina
PRANEX (Bayer) Comercial
PRANEX LP (Bayer) Comercial
5.2.4 DERIVADOS OXICAMES

█ Piroxicam
ALERTA
LaAgenciaEuropeadelMedicamento
haemitidorestriccionesparaelusode
este fármaco en condiciones agudas.
Si es utilizado, recomienda no sobre-
pasar los 20mg diarios ni extenderse
más allá de 14 días debido a riesgo
elevado de hemorragia gastrointes-
tinal y reacciones dermatológicas
severas.
Comprimido 20mg
GENÉRICO: $0.07 ... ... $0.50
Magma, Mk, Espibena, Genfar, Grufar, Farmandina,
Nifa, Merck, Chile
COMERCIAL: $0.08 ... ... $0.81
Piroxim, Italpyd, Artrilase, Brexicam, Feldene
Solución Inyectable 40mg/2ml
GENÉRICO: $0.85
Genfar
COMERCIAL: $4.61
Feldene
Tableta Dispersable 20mg
COMERCIAL: $0.16 ... ... $0.98
Artronil, Italpyd, Feldene D
Otras presentaciones: comprimido 10mg, granulado
20mg, tableta disolucion instantanea 20mg
█ Meloxicam
Posología.
7.5 a 15mg diarios.
MELOXICAM (Genfar) Genérico

MELOXICAM (Farmandina) Genérico
MELOXICAM (La Santé) Genérico
MELOXICAM NIFA (Nifa) Genérico
MELOXICAM (Merck) Genérico
MELOXICAM (Mk) Genérico
MELOXICAM (Magma) Genérico
COXICAM (Life) Comercial
solución inyectable 15mg/1.5ml $3.20
MIRALEX (Swiss) Comercial

ISOX (Ecuaquimica) Comercial
OXA(Medicamenta) Comercial
TRISEDAM (Osmopharm) Comercial

118 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
MOBIC (Boehringer) Comercial
BIENEX (Interpharm) Comercial
DESIMFLAMEX (Neo) Comercial
LAMOCOX (Lamosan) Comercial
TENARON (Roemmers) Comercial
ARTROC (Pharmabrand) Comercial
tableta dispersable 15mg $0.99
LOXEM 15 (Ariston) Comercial
NODOLEX (Bagó) Comercial
█ 5.2.5 Nimesulida
Ver Efectos Adversos de los antiin-
flamatorios no esteroidales (5.2).
ALERTA
Nimesulida conlleva riesgo elevado
de hepatotoxicidad, especialmente
en niños, por lo que ha sido retirado
del mercado de varios países.
Comprimido 100mg
GENÉRICO: $0.17... ... $0.32
Farmandina, Genamerica, Rocnarf, Nifa
COMERCIAL: $0.31... ... $0.95
Relmex, Raserlid, Dolvex, Inflalid, Lanimex, Nise, Do-
lonime, Nisuldex, Mesulid, Nimecox, Aulin, Algifeno

Gotero 10ml 50mg/ml
GENÉRICO: $2.13
Nifa
COMERCIAL: $2.64
Relmex
Granulado 100mg
COMERCIAL: $0.52... ... $0.68
Lanimex, Nisuldex, Mesulid

GENÉRICO: $4.72
Espinosa
COMERCIAL: $5.96
Aulin
GENÉRICO: $2.50 ... ... $6.17
Genamerica, Nifa, Espinosa

COMERCIAL: $3.30... ... $4.46
Dolvex, Lanimex, Mesulid, Algifeno
Otras presentaciones: gotero 10ml 2.5mg/gota, gotero
15ml 50mg/ml, solución oral 60ml 10mg/ml
5.2.6 AINES INHIBIDORES
SELECTIVOS DE COX2
En razón de los antecedentes so-
bre seguridad cardiovascular de
este grupo de medicamentos, se
sugiere su utilización únicamente
cuando existan contraindicacio-
nes específicas a los AINEs no se-
lectivos (p.e. pacientes especial-
mente susceptibles a desarrollar
úlcera gastroduodenal, perfora-
ción o sangrado) y realizar siste-
máticamente evaluación del ries-
go cardiovascular previo al inicio
del tratamiento. Leer más en Efec-
tos Adversos y Contraindicaciones
de los antiinflamatorios no esteroi-
dales en 5.2.
█ Celecoxib
Posología
-Artrosis: 200mg diarios en una o dos
administraciones (max. 400 mg/día)
-Artritis reumatoidea: 200 a 400 mg en
dos administraciones diarias
CELECOXIB (Genfar)
Genérico
CELOCOXIB (Mk) Genérico
CELECOXIB (Magma) Genérico
REVIBRA (Eske) Comercial
COLCIBRA(Rambaxy)Comercial
DOLOCOX (Rocnarf) Comercial

119
CELEBREX (Pfizer) Comercial
█ Etoricoxib
Posología
-Artrosis: 60 mg en dosis única diaria.
-Artritis reumatoide: 90 mg en dosis
única diaria.
-Ataque agudo de gota: 120 mg en
dosis única diaria.
ARCOXIA (Merck Sharp) Comercial
█ Lumiracoxib
ALERTA
Este medicamento ha sido retirado
de varios mercados internacionales,
incluyendo latinoamericanos, por
riesgo de hepatotoxicidad severa. La
Agencia Europea del Medicamento
ha solicitado a todos sus paísesmiem-
bros retirar este compuesto. FDA no
ha aprobado su uso en territorio esta-
dounidense.

PREXIGE (Novartis) Comercial

120
5.3 Analgésicos opioides

Introducción
-Desde un punto de vista clínico, los analgésicos opioides se clasifican
acuerdo a su potencia analgésica y la intensidad del dolor que van a con-
trolar:
1. Codeína, tramadol y buprenorfina (opioides débiles): dolor moderado.
2. Morfina, oxicodona, fentanilo (opioides potentes): dolor severo.
-La Organización Mundial de la Salud (OMS) propone utilizar la escalera
analgésica como herramienta de gradación y manejo del dolor; la escale-
ra plantea tres escalones ascendentes:
•Primer escalón (dolor leve): paracetamol ± AINES.
•Segundo escalón (dolor moderado): opioides débiles ± medicamen
tos primer escalón.
•Tercer escalón (dolor severo): opioides potentes ± medicamentos
primer escalón.
-La dosis de los analgésicos debe aumentarse progresivamente hasta al-
canzar dosis máximas, solo entonces se recomienda avanzar al siguiente
escalón.
-Si el dolor es severo, se deben utilizar inmediatamente medicamentos
correspondientes al tercer escalón. En el cuadro Algoritmo de tratamien-
to del dolor en Cuidados Paliativos (ver 5.6) se explican mejor los pasos de
la escalera analgésica.
-La dosis adecuada de opioides es la dosis que efectivamente controla el
dolor del paciente.
-La asociación de analgésicos opioides no se justifica debido a que no
existe sinergismo e incluso puede producirse disminución del efecto
analgésico.
-En caso de dolor de difícil control o efectos adversos graves se puede
cambiar el medicamento por otro opioide del mismo escalón (rotación
de opioides).
-Las presentaciones de acción prolongada (long y parches) deben utili-
zarse únicamente cuando se ha establecido la dosis que calma el dolor
efectivamente.
Indicaciones
-Dolor.
- Tos (codeina).
-Disnea (morfina).
Efectos adversos
-Transitorios
•Nausea y vómito.
•Somnolencia, en caso de prolongarse puede deberse a sobredosifica-
ción.
•Euforia.
-Permanentes
•Constipación (prescribir laxantes durante la terapia con opioides).
•Sequedad de la boca.
ANALGÉSICOS OPIOIDES

121
5.3.1 ANALGÉSICOS OPIOIDES
PARA DOLOR MODERADO
Los opioides para dolor moderado
son codeina, tramadol y buprenor-
fina; corresponden al segundo esca-
lón de la escalera analgésica.
Introducción
-En general, codeína es el medica-
mento de elección para el control
del dolor en el segundo escalón.
-El efecto analgésico de tramadol
depende no solo de su actividad
opioide si no además de sus efec-
tos adrenérgicos y serotoninérgi-
cos.
-Debido a que los parches de
buprenorfina alcanza su efecto
analgésico 12 - 24 horas luego de
colocado el primer parche, se reco-
mienda que durante este periodo
se mantenga la terapia analgésica
previa.
-Los parches de buprenorfina no
son adecuados para el manejo de
dolor agudo.
Efectos Adversos
-Ver también 5.3
-Codeina: es una prodroga que
se transforma en morfina por la
acción de CYP2D6. Se observa
un efecto analgésico excesivo en
pacientes metabolizadores ultra-
rápidos; al contrario, en los meta-
bolizadores lentos (5 a 10% de la
población blanca) la acción de la
codeina puede ser insuficiente.
-Tramadol: reacciones anafilácti-
cas, náusea, sequedad de la boca,
sudoración, sedación, vértigo,
temblor. Se ha notificado con-
vulsiones, especialmente en pa-
cientes con epilepsia o patología
metabólica; síntomas y signos de
abstinencia cuando se interrumpe
brúscamente el tratamiento.
-Dextropropoxifeno: riesgo eleva-
do de trastornos de ritmo ventri-
cular, incluso fatales, en casos de
sobredosis; esto ha determinado
que la agencia reguladora euro-
pea solicite el retiro del mercado
de este medicamento.
-Otros menos frecuentes
•Hipotensión ortostática.
•Sudoración.
•Espasmos del píloro, contracción de las vías biliares y esfínter de Oddi.
•Prurito
•Tolerancia.
•Dependencia en casos de uso continuo, y síntomas de abstinencia
cuando se interrumpe bruscamente el tratamiento.
Embarazo
-Los analgésicos opioides pueden inducir depresión del sistema ner-
vioso central del feto y generar depresión respiratoria, además de
manifestaciones de abstinencia en el recién nacido.
Cuidados Especiales
-Al usar opioides se debe evitar el estreñimiento con el uso de laxantes.
-Al iniciar opioides la miosis es signo de sobredosis. En usuarios crónicos
es un signo de impregnación, no de sobredosis.
-Los antecedentes de uso, abuso y/o dependencia de sustancias psico-
trópicas no constituyen una contraindicación para el control del dolor
con opioides; se debe considerar que estos pacientes requerirán dosis
más altas para controlar el dolor efectivamente
* Morfina, Dextropropoxifeno, Oxicodona, Fentanilo, Pentazocina y Bu-
prenorfina son medicamentos sujetos a control por la Ley Codificada de
Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.

122
Embarazo
-Ver 5.3
Interacciones
-Tramadol en asociación con me-
dicamentos que poseen un efecto
serotoninergico (p.e. IMAOs, IRSS)
puede generar un “síndrome de
serotonina”.
-Tramadol y dextropropoxifeno
potencializarían el efecto de los
anticoagulantes derivados de la
cumarina.
-El riesgo de convulsiones se incre-
menta en pacientes que utilizan
tramadol simultáneamente con
antidepresivos o antipsicóticos.
-Tramadol es un sustrato de
CYP2D6 y CYP3A4; por lo tanto,
la posibilidad de interacción con
inhibidores o inductores de estas
isoenzimas esta siempre latente
(ver tabla Isoenzimas del complejo
citocromo P450 en Introducción)
FF Codeina
Posología
-Iniciar con 10 mg cada 6 horas, au-
mentar dosis conforme respuesta, do-
sis máx. 360 mg / día.
PULMOCODEINA (Laboratorios Ecu)
Comercial
FF Tramadol
Posología
-50 a 400mg diarios cada seis horas
o 2 administraciones en caso de pre-
parados de liberación prolongada.
TRAMADOL (Vitalis) Genérico
TRAMADOL (Pharmabol) Genérico

TRAMADOL (Simed) Genérico
TRAMADON (Cristalia) Comercial
solución inyectable 50mg/ml $0.44
TRAMAL (Grunenthal) Comercial

TRAMALLONG(Grunenthal)Comercial
liberacion prolongada
FF Buprenorfina

TEMGESIC (Schering Plough)
Comercial
tableta sublingual 0.20mg $3.77
TRANSTEC (Grunenthal) Comercial
parche 35mcg/h $17.45 CNMB
█ Dextropropoxifeno
ALERTA
En Junio de 2009 la Agencia Europea
de Medicamentos (EMEA) solicitó a
sus países miembros retirar del mer-
cado todos los productos que conten-
gan dextropropoxifeno por riesgo de
sobredosis potencialmente fatal.
DEXTROPROPOXIFENO (Acromax)
Genérico
solución inyectable 37.5mg/ml $0.34
ACROGESICO65(Acromax)Comercial
5.3.1 ANALGÉSICOS OPIOIDES
PARA DOLOR SEVERO
Los opioides para dolor severo son
morfina, oxicodona, fentanilo; co-
rresponden al tercer escalón de la
escalera analgésica.
Introdución
-La morfina de acción rápida –so-
lución oral de morfina- es el medi-
camento de elección en el tercer
escalón. La última revisión del
Cuadro Nacional del Medicamen-
tos Básicos incluye la solución oral
de morfina; sin embargo, todavía

123
no esta disponible en el mercado
nacional.
-Morfina continua siendo el opioi-
de más seguro, eficaz y de fácil uso.
-La dosis de morfina se debe au-
mentar en función de la respuesta
clínica reflejada en el alivio del do-
lor, no tiene dosis tope.
-Oxicodona, metadona y fentanilo
no han demostrado ser más efica-
ces que la morfina.
Efectos adversos, embarazo y
cuidados especiales ver 5.3
Interacciones
-El efecto analgésico de morfina
disminuye con la administración
concomitante de buprenorfina y
pentazocina.
Administración
-Morfina de acción rápida (solución
oral): Se recomienda comenzar
con dosis de 5 - 10 mg cada 4 ho-
ras y pautar siempre dosis de res-
cate (10% - 15% de la dosis diaria
total). La dosis se ajusta a razón
de 25 - 50% del total de la dosis
diaria (ej. 60 mg/día a 75-90 mg/
día) hasta que se controle el dolor.
Cuando el paciente lleve 2 a 3 días
sin dolor, se recomienda pasar a
morfina de acción retardada (cal-
culando la dosis total diaria en dos
tomas diarias).
-Para pasar de la vía oral a la sub-
cutánea se divide la dosis total
para dos (ej. si usa 60 mg/día por
vía oral se deberán administrar
30mg/día SC cada 4horas).
FF Morfina
Posología
-VerAdministración.
MORFINA (INH-MSP) Genérico
M-ESLON 10 (Grunenthal) Comercial
FF Oxicodona
Posología
-Dosis inicial: 5 a 10 mg / día, VO o SC,
cada 4horas, no tienedosis tope,ajustar
acordearespuestadelpaciente.

OXYCONTIN(Medicamenta)Comercial
liberación controlada
OXYRAPID(Medicamenta)Comercial
liberación inmediata
FF Fentanilo

FENTANYL(Janssen-Cilag)Comercial
solución inyectable 10ml 50mcg/ml $2.75 CNMB
█ Pentazocina

SOSEGON (Sanofi) Comercial

124
5.4.1 COMBINACIONESDEANTI-
INFLAMATORIOS + ANAL-
GÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS
█ Naproxeno - Paracetamol

NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA
(Nifa) Genérico
comprimido $0.15
Naproxeno 275mg
Paracetamol 300mg

NAPROXENO - PARACETAMOL (Gena-
merica)Genérico
comprimido $0.31
Naproxeno 275mg
Paracetamol 300mg

NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA
(Nifa) Genérico
Naproxeno 125mg/5ml
Paracetamol 100mg/5ml
ATERPIN (Italchem) Comercial
comprimido $0.20
Naproxeno 275mg
Paracetamol 300mg
Naproxeno 125mg/5ml
ACROXEN PLUS (Acromax) Comercial
comprimido $0.22
Naproxeno 275mg
Paracetamol 300mg

FEBRAX (Grunenthal) Comercial
comprimido $0.22
Naproxeno 275mg
Paracetamol 300mg
Naproxeno 125mg/5ml
5.4.2 COMBINACIONES DERIVA-
DOS OPIOIDES + ANALGÉSI-
COSANTIPIRETICOSOANTI-
INFLAMATORIOS
█ Tramadol + Paracetamol

MINIDOL PLUS (ABL Pharma)
Comercial
comprimido $0.26
Tramadol 37.5mg
Paracetamol 325mg
COMBINADOS
5.4 Combinados
Introducción
- En principio es mejor evitar el uso de preparados combinados.
-No esta clara la utilidad de cafeína, componente presente en ciertos pre-
parados combinados.
-La combinación de ácido acetilsalicílico o paracetamol más codeína, ca-
feína u otros fármacos psicotrópicos puede inducir su uso crónico.
-Se debe evitar la ingesta de alcohol cuando se administra la combina-
ción de paracetamol con dextropropoxifeno.
Embarazo
-El uso crónico de preparados que contienen ácido acetilsalicílico durante el
tercertrimestredegestaciónpuedeproducirhemorragiamaterna,fetalydel
recién nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del conducto arterioso.
-No se aconseja la administración de preparados que contienen codeína
al final del embarazo debido al riesgo de depresión respiratoria y sínto-
mas de abstinencia en el recién nacido.
-La combinación de diclofenaco y misoprostol esta contraindicado durante
todo el embarazo.
Cuidados Especiales
-Se ha notificado nefropatía debido al uso crónico de preparados combi-
nados de analgésicos.
* La codeína sola o combinada es un medicamento sujeto a control por la
Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.

125
ANALGAN TRAM (Medicamenta)
Comercial
comprimido $0.42
Tramadol 37.5mg
Paracetamol 325mg
APOLUS (Swiss) Comercial
comprimido $0.46
Tramadol 37.5mg
Paracetamol 325mg

ZALDIAR (Grunenthal) Comercial
comprimido $0.47
Tramadol 37.5mg
Paracetamol 325mg
DOMATRA PLUS (Merck) Comercial
comprimido $0.52
Tramadol 37.5mg
Paracetamol 325mg
█ Codeína + Paracetamol
WINADEINE (Sanofi) Comercial
comprimido $0.05
Codeína 8mg
Paracetamol 500mg
WINADEINE F (Sanofi) Comercial
comprimido $0.12
Codeína 30mg
Paracetamol 500mg
█ Metamizol+Dextropropoxifeno
KLOSIDOL (Bagó) Comercial
comprimido $0.25
Dextropropoxifeno 98mg
Metamizol 400mg
solución inyectable $1.18
Metamizol 1500mg
5.4.3 OTRAS COMBINACIONES

█ Paracetamol + Cafeína

WINADOL PLUS (Grupo Farma)
Comercial
comprimido $0.19
Paracetamol 500mg
Cafeína 65mg
█ Ácido acetilsalicílico + Cafeína

ASPIRINAFORTE(Bayer)Comercial
comprimido $0.22
Acido Acetilsalicílico 650mg
Cafeina 65mg
█ Paracetamol + Acido acetilsali-
cílico + Cafeína
AGUDOL(GrupoFarma)Comercial
comprimido $0.04
Acido acetilsalicílico 250mg
Paracetamol 250mg
Cafeina 65mg
█ Paracetamol + Cafeína + Dex-
tropropoxifeno
ACROGESICO (Acromax) Comercial
comprimido $0.08
Paracetamol 125mg
Cafeína 32mg
█ Ácido acetilsalicílico + Cafeína
+ Codeína
DOLVIRAN (Bayer) Comercial
comprimido $0.33
Acido acetilsalicílico 400mg
Cafeina 50mg
Codeína 9.6mg

█ Paracetamol + Clorzoxazona o
Carisoprodol
ALERTA
LaAgenciaEuropeadelMedicamento
(EMEA) recomendo a todos sus países
miembros retirar del mercado los pro-
ductos que contengan el principio ac-
tivo carisoprodol por conllevar riesgo
elevado de adicción, intoxicación y
daño psicomotor.
FLEXIDOL (Pharmabrand) Comercial
comprimido $0.15
Clorzoxazona 250mg
Paracetamol 300mg

PARAFON FORTE (Grunenthal)
Comercial
comprimido $0.16
Clorzoxazona 250mg
Paracetamol 300mg

DOLOCITALGAN(Merck)Comercial
comprimido $0.34
Carisoprodol 175mg
Paracetamol 350mg
COMBINADOS

126
█ Diclofenaco + Vitamna B1+
Vitamina B6 + Vitamina B12
DOLONEUROBION(Merck)Comercial
comprimido $0.56
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mg
Piridoxina (Vitamina B6) 50mg
Diclofenaco 50mg
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mg
Piridoxina (Vitamina B6) 50mg
Diclofenaco 50mg
█ Diclofenaco Sódico + Codeína

LERTUS FORTE (Medicamenta)
Comercial
comprimido $0.61
Diclofenaco 50mg
Codeína 50mg
COMBAREN (Novartis) Comercial
comprimido $0.67
Diclofenaco 50mg
Codeína 50mg
█ Diclofenaco + Misoprostol
ARTRENPROSR(Merck)Comercial
comprimido $1.32
Misoprostrol 10mcg
Diclofenaco 150mg
COMBINADOS

127
5.5 Antagonistas opioides
Naloxona es un antagonista opioide específico que actúa competitiva-
mente sobre los receptores opioides.
Indicaciones
-Revertir la depresión central, incluida la depresión respiratoria, causada
por sobredosis de derivados opiáceos naturales o sintéticos.
-En el postoperatorio cuando durante la cirugía se ha utilizado un anal-
gésico narcótico.
-En neonatos cuando la madre ha recibido analgésicos opiáceos durante
la labor de parto.
Embarazo
-Naloxona cruza rápidamente la barrera placentaria, se recomienda tomar
en cuenta esta consideración antes de administrarlo a madres gestantes.
Cuidados Especiales
-Naloxona debe ser utilizado con precaución en pacientes que tienen de-
pendencia física a derivados opiáceos o en aquellos que han recibido altas
dosis de opioides debido a que se puede precipitar un síndrome de abs-
tinencia agudo.
-Algunos opioides poseen un tiempo de acción que sobrepasa el tiempo
de efecto de naloxona, por lo cual se recomienda estrecha vigilancia ante
el reaparecimiento de signos clínicos de intoxicación narcótica.
FF Naloxona
Posología
-Sobredosis aguda de derivados opioi-
des: vía intravenosa: 0.4 - 2 mg repeti-
dos a intervalos de 2 - 3 minutos hasta
un máximo de 10 mg, si la función
respiratoria no mejora, replantearse
el diagnóstico. Niños: 0.01 mg/kg; si
no hay respuesta administrar una do-
sis subsecuente de 0.1 mg/kg, si no
se evidencia mejoría, replantearse el
diagnóstico. Vía subcutánea o intra-
muscular: Las mismas dosis indicadas
para la vía intravenosa, tanto en adul-
tos como en niños. Utilizarla única-
mentecuandolavíaintravenosanoes
asequible.
-Depresióncentralyrespiratoriaenneo-
natoscuyasmadres recibieronopioides
durantelalabordeparto: 60 microgra-
mos/kg vía intramuscular, dosis única
al momento del nacimiento.
NALOXONA (Abbott) Genérico
solución inyectable 0.40mg/ml $9.85 CNMB
ANTAGONISTAS OPIOIDES

128 TRATAMIENTO DEL DOLOR Y OTROS SINTOMAS EN CUIDADOS PALIATIVOS
5.6 Tratamiento del dolor y otros síntomas en
cuidados paliativos
-La Organización Mundial de la Salud (OMS) define a los Cuidados Palia-
tivos (CP) como “El enfoque que mejora la calidad de vida de pacientes
y familias que se enfrentan a los problemas asociados con enfermedades
amenazantes para la vida, a través de la prevención y alivio del sufrimiento,
por medio de la identificación temprana y la impecable evaluación y tra-
tamiento del dolor y otros problemas físicos, psicosociales y espirituales”.
-La OMS prevé tres escalones para el manejo del dolor; estos se fundamen-
tan en una escala ascendente que parte desde el uso de AINEs y parace-
tamol para el dolor leve hasta el alivio del dolor intenso con analgésicos
opioides fuertes como morfina. En el cuadro Algoritmo de tratamiento del
dolor en Cuidados Paliativos se explican las etapas a seguir. En el sección
5.3 Analgésicos opioides encontrará mayor información relacionada al uso
de la escalera analgésica de la OMS y administración de analgésicos opioi-
des.
-Respecto al alivio del dolor, siempre que sea posible se recomienda utili-
zar el analgésico elegido en dosis fijas y regulares (con horario); se procura-
rá también, mantener al máximo la vía oral. Las posibles indicaciones para
cambiar a vía parenteral (siendo la vía subcutánea la de elección) incluyen:
nausea y vomito severo, disfágia, debilidad extrema, obstrucción intestinal
maligna, coma o cuando el paciente no desea la medicación por vía oral.
-Para administración de medicamentos por vía subcutánea se utiliza un
catéter No. 22 que dura entre 5 a 7 días. Las localizaciones anatómicas más
utilizadas son: torácica anterior infraclavicular, deltoidea, abdomen y cara
anteroexterna del muslo, evitando las zonas con alteraciones cutáneas.
Varios opioides y medicamentos coadyuvantes pueden ser administrados
por esta vía. (ver tabla de medicamentos utilizados por vía subcutánea en
CP). Más información: www.fisterra.com/material/tecnicas/parenteral/sub-
cutanea.asp
-El sistema transdérmico (parches) de buprenorfina tiene utilidad limitada
en pacientes con enfermedades en fase terminal, debido a la dificultad de
realizar adaptaciones rápidas de las dosis, ver 5.3.
-Náuseas y vómito: son síntomas comunes en los pacientes con enferme-
dades oncológicas, SIDA, insuficiencia cardíaca y renal. Su tratamiento
requiere una valoración profunda de la etiología o factores relacionados
(trastornos metabólicos, fármacos, obstrucción intestinal, radio y quimio-
terapia).
•Metoclopramida (40 - 60 mg/día) es eficaz en pacientes que no están
siendo tratados con quimio o radioterapia.
•Los antagonistas de 5HT3 (ondansetrón 16-24 mg/día) y la dexometa-
sona (4-8 mg c/12h) son eficaces en la profilaxis del vómito en pacientes
sometidos a quimioterapia.
•Las benzodiazepinas (alprazolam y lorazepam), añadidas al tratamiento
con antieméticos y apoyo psicológico, son eficaces en las nauseas y vómi-
tos anticipatorios.
-Manejo de la disnea en CP:
•Los opioides por vía oral o parenteral son los medicamentos de elección.
En pacientes que no toman opioides administrar morfina (2.5 - 5mg VO
c/4h) u oxicodona (2.5 mg-5 mgVO c/4h), en pacientes en tratamiento con

129
Algoritmo de tratamiento del dolor en cuidados paliativos
Tomado de: Guía de práctica clínica sobre cuidados paliativos: control de síntomas. Boletín Infac 2009; 17 (5): 26.
El Boletín Infac es una publicación del Centro Vasco de Información de Medicamentos.
opioides aumentar la dosis 25-50%.
•Los corticoides producen alivio de la disnea en pacientes con obstruc-
ción tumoral de la vía aérea o linfangitis carcinomatosa, EPOC y asma.
-Cuidados de la boca: Son de gran importancia en el final de la vida debi-
do a que las lesiones y complicaciones en la boca son frecuentes; afectan
la alimentación e hidratación del paciente, la comunicación y relaciones
sociales, con gran impacto en el bienestar del paciente. La prevención
de problemas orales se logra manteniendo la boca limpia y humectada.
La xerostomía (boca seca) es un efecto adverso común de los opioides,
la correcta higiene de la boca es indispensable, se puede también utilizar
estimulantes de la salivación como chicles, frutas (piña), hielo, glicerina y
metilcelulosa
-Más información: www.cuidadospaliativos.org (Asociación Latinoamerica-
na de CP); www.hospicecare.com (Asociación Internacional de CP).
TRATAMIENTO DEL DOLOR Y OTROS SINTOMAS EN CUIDADOS PALIATIVOS
Medicamento Indicaciones
Morfina Dolor, disnea
Ketorolaco Dolor, fiebre
Tramadol Dolor
Haloperidol Vómito en la obstrucción intestinal, delirium, antiemético de
acción central
Hioscina Estertores pre-mortem, antiespasmódico, antiemético
Levopromazina Ansiedad/agitación
Midazolam Convulsiones, disnea (ansiedad)
Metroclopramida Nauseas y vómitos
Dexametasona Astenia, anorexia, compresión medular, metástasis óseas,
aumento de presión intracraneal, obstrucción intestinal.
Medicamentos utilizados por vía subcutánea en Cuidados Paliativos

130
5.7.1 MEDICAMENTOSPARALA
ARTRITISREUMATOIDE
Introducción
-La terapéutica de la artritis reu-
matoide se fundamenta en tres
tipos de tratamiento:
•Sintomático: AINEs (ver 5.2) y
glucocorticoides (ver 7.1)
•Tratamiento con agentes an-
tirreumáticos modificadores de la
enfermedad.
•Tratamiento con agentes bio-
lógicos: anti TNF: infliximab, eta-
mercept, adalimumab; anti IL6:
tocilizumab; anti CD-20 ( antilinfo-
citos B): rituximab.
-Los agentes modicadores de la
enfermedad clásicos son el me-
totrexate, los antimaláricos cloro-
quina e hidroxicloroquina y más
recientemente, la leflunomida.
-Metrotexate en dosis bajas conti-
nua siendo la primera elección.
FF Metrotexate
Introducción
-El metrotexate es un antagonis-
ta del ácido fólico utilizado como
antitumoral en diversas patologías
malignas; también es indicado en
poliartritis reumatoide y en casos
de psoriasis grave. Ocasionalmen-
te puede ser utilizado en embara-
zo ectópico.
Efectos Adversos
-Malestar general, fatiga, fiebre,
escalofríos, vértigo.
-Anemia megaloblástica y otras al-
teraciones hematológicas.
-Lesiones gastrointestinales: esto-
matitis, ulceras bucales, nausea,
vomito, baja de peso.
-Hepatotoxicidad e insuficiencia
renal, especialmente en altas dosis.
Embarazo
Esta totalmente contraindicado
durante todo el embarazo y la
lactancia.
Interacciones
-La administración conjunta de
AINEs, trimetoprim, omeprazol, le-
flunomida y alcohol, aumentan la
toxicidad de metotrexate.
-El metotrexate refuerza el efecto
de los antagonistas de la vitamina
K, ej. warfarina.
Cuidados especiales
-Controles hematológicos, inclu-
yendo test de función hepática
y renal, antes del inicio del trata-
miento y cada 4 a 8 semanas.
Administración
-Con el fin de evitar la toxicidad
hematológica de metotrexate se
debe administrar conjuntamente
ácido fólico: 1mg/día.
Posología
-Artritis reumatoide moderada a severa:
7.5 mg/semana VO, ajustar dosis de
acuerdo a respuesta, max. 20 mg/se-
mana.
-Artritis reumatoide severa: 7.5 mg/se-
mana SC, IM o IV; incrementar acorde a
la respuesta 2.5 mg semanales, max. 25
mg/semana.
afecciones osteoarticulares
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES
-Medicamentos para la artritis reumatoide.
-Medicamentos para el tratamiento de la gota.
-Misceláneos.

131
METOTREXATO (Medicamenta)
Genérico
comprimido 2.5 mg $0,13 CNMB
METHOTREXATO (Pfizer) Comercial
█ Hidroxicloroquina
Introducción
-Es un medicamento antipalúdico
de la familia de las aminoquino-
linas; posee actividad similar a la
cloroquina, la cual también posee
indicaciones para artritis reuma-
toide (Ver 8.3.2 Medicamentos an-
timaláricos).

Indicaciones
-Artritis reumatoide.
-Lupus eritematoso sistémico y
discoide.
-Malaria.
Efectos Adversos
-Cefalea, erupciones cutáneas y
trastornos gastrointestinales: fre-
cuentes.
-Alteraciones visuales: visión bo-
rrosa y dificultad para enfocar, es-
pecialmente en altas dosis.
Interacciones
-Aumenta la toxicidad de digoxina.
Cuidados especiales
-Control oftalmológico frecuente.
Posología
-Artritis reumatoide: 200 a 400 mg / día,
max. 400 mg / día.
PLAQUINOL (Sanofi) Comercial
█ Leflunomida
ARAVA (Sanofi) Comercial
5.7.2 MEDICAMENTOS PARA
EL TRATAMIENTO DE LA
GOTA

Introducción
-En la mayoría de los casos se pre-
fiere tratar un ataque agudo de
gota con AINEs, debido a que a
menudo la colchicina no es muy
bien tolerada. Es muy importante
iniciar lo antes posible el trata-
miento ante un ataque agudo de
gota.
-En caso de recidivas frecuentes
(más de 3 por año) se recomienda
utilizar medicamentos que dismi-
nuyan la uricemia por inhibición
en la formación de ácido úrico. Al
inicio de un tratamiento que tiene
como objetivo corregir la hiperuri-
cemia es bueno añadir temporal-
mente colchicina o un AINE.
-No se requiere tratamiento farma-
cológico en pacientes con hiperu-
ricemia asintomática.
FF Colchicina

Introducción
-La colchicina disminuye la reac-
ción inflamatoria provocada por el
ácido úrico.
Indicaciones
-Crisis aguda de gota.
-Prevención a corto plazo de ata-
que agudo de gota al iniciar trata-
miento con alopurinol.
Efectos Adversos
-Náusea, vómito y diarrea se pre-
senta con frecuencia.
-Hemorragia gastrointestinal.
-Toxicidad hepática y renal.
-Depresión medular y neuritis pe-
riférica en casos de administración
prolongada.

132 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES
-Interacciones
-Aumenta el efecto de los antago-
nistas de la vitamina K incremen-
tando del riesgo de hemorragia.
-Colchicina es un sustrato de
CYP3A4, por tanto tiene capacidad
de interactuar con inhibidores e
inductores de esta enzima (ver ta-
bla en Introducción, Isoenzimas del
citocromo P450).
-Se han reportado casos de rabdo-
miolisis con administración con-
junta de colchicina más estatinas,
fenitoina o digoxina.
-Embarazo y Lactancia
-Contraindicado durante todo el
período gestacional.
-Colchicina se excreta por leche
materna, no se han reportado
efectos adversos; sin embargo es
preferible evitar este medicamen-
to durante la lactancia.
Contraindicaciones
-Insuficienciarenalyhepáticasevera.
Cuidados Especiales
-Se debe disminuir la dosis en pa-
cientes con insuficiencia renal mo-
derada.
Posología
-Crisis aguda: Iniciar con 1 mg, seguido
por 0.5 mg cada 2 a 3 horas hasta el con-
trol del dolor o hasta el aparecimiento de
trastornos gastrointestinales (max. 6 a 8
mg día), este esquema no debe repetirse
durante los siguientes tres días.
-Prevención de ataque agudo de gota al
iniciar tratamiento con alopurinol: 1 mg
administrado en dos tomas diarias.
ARTRICHINE (Laboratorios ECU)
Comercial
COLCHIMEDIO (Bussie) Comercial
█ Alopurinol

Indicaciones
-Alopurinol inhibe la formación
de ácido úrico; por tanto, puede
prevenir crisis agudas de gota y la
formación de cálculos renales.
-Este medicamento también es
efectivo contra la producción ex-
cesiva de ácido úrico en pacientes
con policitemias y durante el trata-
miento de leucemias.
-Prevención de cálculos renales
debido a oxalato de calcio.
Contraindicaiones
-Insuficiencia hepática.
Efectos adversos
-Ataque agudo de gota, especial-
mente si se inicia el tratamiento
con una dosis demasiado elevada
o si no se ha administrado ningún
AINE previamente.
-Trastornos gastrointestinales.
-Reacciones cutáneas de hipersen-
sibilidad.
-Alteraciones hepáticas y renales.
-Trastornos en la hematopoyesis.
-Rara vez síndrome de Lyell y sín-
drome DRESS (Drug Rash Eosino-
philia and Systemic Symptoms)
Interacciones
-Enlentecimiento del metabolismo
de mercaptopurina y azatioprina,
lo cual determina incremento de
la toxicidad de ambos medicamen-
tos, es necesario reducir la dosis
administrada.
-Potencializan el efecto de los an-
ticoagulantes derivados de la cu-
marina.
-Incidencia incrementada de erup-
ciones cutáneas debido a la coad-
ministración de aminopenicilinas
y captopril.

133
Cuidados Especiales
-Al inicio del tratamiento es nece-
sario incrementar progresivamen-
te las dosis.
-Adaptar la posología ante la evi-
dencia de insuficiencia renal.
Posología
Iniciar con 100 mg/día, de preferencia
luego de las comidas. Aumentar 100 mg
por semana (max. 600 mg/día ) hasta
obtener valores de ácido úrico < 6 mg/
dl . Dosis mayores de 300 mg dividir en
2 tomas.
ALOPURINOL(Ecuaquimica)Genérico
ALOPURINOL (Nifa) Genérico
ALOPURINOL (Andromaco) Genérico
UROSIN300MG(Roche)Comercial
5.7.3 MISCELANEOS
█ Glucosamina
-La glucosamina es un monoami-
nosacárido propuesto para el tra-
tamiento de artrosis de rodilla y
cadera, frecuentemente se asocia
a condroitin. No existe evidencia
que demuestre la reducción del
dolor o del espacio articular con
el uso frecuente de estos medi-
camentos.
Efectos adversos
-Nausea, dolor abdominal, indi-
gestión, diarrea, constipación.
-Cefalea, fatiga.
-Menos frecuente: rubor, rash, pru-
rito.
-Se han reportado casos de hiper-
colesterolemia.
Cuidados especiales
- Precaución en pacientes con into-
lerancia a la glucosa (se recomien-
dan controles frecuentes de glucosa
basal), predisposición a enfermeda-
des cardiovasculares (monitorear
colesterol) y pacientes con asma.
CURAFLEX(Roche)Comercial
sobres 1500 mg $1.93
solución inyectable 400 mg/2 mL $1.87
█ Glucosamina + Condroitin
FLEXURE(Interpharm)Comercial
sobres $1,54
glucosamina 1500mg
condroitin 1200mg
comprimidos $0,53
glucosamina 500mg
condroitin 400mg
CURAFLEX DUO(Medicamenta)
Comercial
sobres $2,34
glucosamina 1500mg
condroitin 1200mg
FLEXUREDI(Interpharm)Comercial
sobres $1,45
glucosamina 1500mg
condroitin 1200mg
metilsulfonilmetano 2400mg

134
6. Sistema nervioso
6.1. Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos.
6.2. Fármacos antipsicóticos.
6.3. Antidepresivos.
6.4. Estimulantes del sistema nervioso central.
6.5. Fármacos en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
6.6. Antiepilépticos.
6.7. Fármacos para el tratamiento de migraña.
6.8. Bloqueantes H1.
6.9. Inhibidores de la colinesterasa.
6.10. Fármacos en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
6.1 Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos
6.1.1 BENZODIAZEPINAS

*Todas las benzodiazepinas son
medicamentos sujetos a control
por la Ley Codificada de Sustancias
Estupefacientes y Psicotrópicas.
Introducción
-Probablemente no existen dife-
rencias clínicas significativas entre
las diferentes benzodiazepinas.
-Características farmacocinéticas
como la semivida biológica y la for-
mación o no de metabolitos activos
pueden influenciar sobre la dura-
ción del efecto terapéutico. Acorde
a sus características farmacociné-
ticas, clásicamente se ha subdivi-
dido a las benzodiazepinas en tres
grupos: benzodiazepinas de corta,
intermedia y larga acción.
-Benzodiazepinas de acción corta:
triazolam y midazolam, este último
se administra únicamente por vía
intravenosa. Con estas benzodia-
zepinas los síntomas de abstinen-
cia al suspender el tratamiento son
más severos, debido a que son más
adictivas y generan un período de
“ansiedad interdosis” comparadas
con las de media o larga acción.
-Benzodiazepinas de acción inter-
media: alprazolam, brotizolam, lora-
zepam, bromazepam, nitrazepam.
-Benzodiazepinas de acción larga:
diazepam, clobazam, ketazolam.
-Como hipnótico puede ser lógico
escoger una benzodiazepina de
acción intermedia. Para ansiolísis,
se debería utilizar una de acción
intermedia o larga.
-Ciertasbenzodiazepinascomoclo-
bazam son útiles en el manejo de
epilepsia; para el control de estatus
se utiliza principalmente diazepam
por vía intravenosa o rectal.
Indicaciones
-Ansiedad.
-Insomnio.
-Espasticidad, distonías.
-Epilepsia, convulsiones (p.e. mio-
clonías, crisis generalizadas tóni-
co-clónicas, status epiléptico).
Efectos adversos
-Confusión, más frecuente en adul-
tos mayores.
-Sedación excesiva, somnolencia,
trastornos de la memoria y con-
centración.
-El efecto residual cuando se admi-
nistra como hipnótico se manifies-
ta con malestar general.
-Reacciones paradójicas que pue-
den agravar el insomnio, ansiedad,
agitación y agresión con diversas
benzodiazepinas.
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS

135HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS
-Intoxicaciones agudas, rara vez
generan depresión respiratoria y
coma (precaución en enfermeda-
des broncopulmonares y aplica-
ciones intravenosas). Generalmen-
te no se produce desenlace fatal, a
menos que al mismo tiempo haya
ingerido alcohol u otros fármacos
depresores; en caso de sobredosis
por benzodiazepinas se utiliza flu-
mazenil (ver 6.1.1.13).
-Tolerancia para los efectos desea-
dos y adversos en uso crónico.
-Dependencia psicológica y física des-
puésdeunassemanasdetratamiento.
-Al suspender el tratamiento, sín-
tomas de abstinencia tales como
ansiedad, insomnio, trastornos
de la percepción, fobias, manías y
otros síntomas y signos psicóticos,
a veces convulsiones.
Embarazo
-Con la administración de ciertas
benzodiazepinas (p.e. diazepam)
se ha descrito anomalías craneo-
faciales (labio leporino, paladar
hendido), retraso de crecimiento
intrauterino y trastornos a nivel
del sistema nervioso central.
-Riesgo de depresión respiratoria,
hipotonia, hipotermia y síntomas
de abstinencia en el recién nacido.
-Existe paso a la leche materna por
lo que se recomienda no usar en
madres lactantes. De ser necesario
se recomienda la prescripción de
benzodiazepinas de corta acción
debido a que generan metabolitos
inactivos y su distribución es míni-
ma en la leche materna.
Interacciones
-Sedación excesiva con el uso si-
multáneo de alcohol u otros fár-
macos con un efecto sedante (bar-
bitúricos, antihistamínicos).
Cuidados Especiales
-El efecto sedante de las benzo-
diazepinas puede ser peligroso
cuando el paciente conduce un
vehículo o maneja herramientas e
instrumentos peligrosos.
-Se puede producir sedación exce-
siva y de larga duración, sobre todo
con la administración de altas dosis
en adultos mayores (riesgo de am-
nesia retrógrada, caída con fractura
de cadera), en pacientes con patolo-
gía hepática o con la administración
concomitante de otros fármacos se-
dantes o alcohol.
-En pacientes que padecen de sín-
drome de apnea del sueño los sín-
tomas pueden agravarse.
-Se debe suspender su administra-
ción de forma gradual.
-Nodebenserusadasmásde4semanas.
FF Diazepam
Introducción
-Benzodiazepina de larga acción,
conmetabolismohepático.Suvida
media se prolonga en neonatos,
ancianos y enfermos hepáticos.
Indicaciones
-Trastornos de ansiedad solos o
asociados a depresión.
-Sedante, previo a procedimientos
quirúrgicos menores, p.e. endos-
copía y cardioversión. Además en
intubación y ventilación mecánica
durante el manejo de pacientes en
cuidado crítico.
-Es la droga de elección para status
epiléptico y episodios agudos con-
vulsivos provocados por sobredo-
sis y/o envenenamiento.
-Como tratamiento adjunto en el
síndrome coronario agudo induci-
do por cocaína.
-Es usado ocasionalmente para su-
primir la ansiedad causada en pa-
cientes con IAM.
Administración
-La administración parenteral se
asocia con dolor en el sitio de pun-
ción y tromboflebitis ocasional,
por lo que se recomienda aplicar
no más de 1 ml (5mg) por minuto.

136
Posología
-Ansiedad: 5 a 20mg en tres adminis-
traciones diarias.
DIAZEPAM (Hospimed) Genérico
DIAZEPAM (Yépez) Genérico
DIAZEPAM (Pharmabol) Genérico
DIAZEPAM (Medisumi) Genérico
VALIUM (Roche) Comercial
FF Alprazolam
Posología
-Ansiedad: 0.75 a 4mg diarios.
ALPRAZOLAM(Ecuaquimica)Genérico
ALPRAZOLAM (Nifa) Genérico

ADAX (Saval) Comercial
tableta liberación prolongada 1mg $0.35
TRANQUINAL (Bagó) Comercial
XANAX (Pfizer) Comercial
█ Bromazepam
Posología
-Ansiedad:6a18mgdiariosendosisdi-
vididas.Enadultosmayoresnoexceder
los 3mg/día.
OCTANYL (Bagó) Comercial

LEXOTAN (Roche) Comercial
█ Brotizolam
Posología
-Insomnio: 0.25 mg antes de dormir. En
adultos mayores 0.12 mg.
LINDORMIN (Boehringer) Comercial
█ Clobazam
Posología
-Epilepsia: adultos 20 a 30mg día. Do-
sis máxima 60mg. Niños mayores de 3
años: mitad de la dosis del adulto.
-Ansiedad:10a 30mgdía entresadmi-
nistraciones.

URBADAN (Sanofi) Comercial
FF Clonazepam
Posología
-Epilepsia: 1.5 a 6mg día en tres ad-
ministraciones.

ACEPRAN (ABL Pharma)
Comercial
solucióngotero 10ml 2.5mg/ml $4.88 CNMB
VALPAX (Recalcine) Comercial
CLONEX (Saval) Comercial
tableta dispersable 0.50mg $0.19
tableta dispersable 2mg $0.19 CNMB
NEURYL (Bagó) Comercial
solución gotero 20ml 2.5mg/ml $6.38 CNMB
RIVOTRIL (Roche) Comercial
solución gotero 20ml 2.5mg $6.36 CNMB
█ Ketazolam
Posología
-Ansiedad: 15 a 60mg día.

ANSIETIL (Medicamenta) Comercial
█ Lorazepam
Posología
-Ansiedad: 2 a 5mg
-Insomnio: 1 a 2.5mg
ZEOPAM (Rocnarf) Comercial
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS

137HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS
ATIVAN (Wyeth) Comercial
FF Midazolam
Introducción
Tiene acción amnésica anterógra-
da. En niños la respuesta es pobre.
Indicaciones
Se usa como sedante intravenoso
en procedimientos dentales y en-
doscópicos; su efecto se produce 3
a 5 minutos posteriores a la admi-
nistración intravenosa.
Administración
-Doloryflebitisenelsitiodeinyección.
Posología
-Como sedante en procedimientos qui-
rúrgicos menores y odontológicos: 2.5
a 7.5mg IV. Se puede iniciar con 2 mg
en el lapso de 30 segundos he incre-
mentar 0.5 mg cada 2 minutos hasta
finalizar el procedimiento.

DORMICUM (Roche) Comercial
█ Tetrazepam
Posología
-Relajación muscular: 25 a 50 mg. Se
puede incrementar hasta 150 mg día
administrado en dos o tres ocasiones.
MYOLASTAN (Sanofi) Comercial

█ Triazolam
ALERTA
Existe controversia respecto a la ma-
yor potencialidad de este principio
activo para producir efectos adversos
encomparaciónconlasdemásdrogas
de su clase. Agencias reguladoras de
medicamentos como la británica han
resuelto su retiro del mercado hace
algunos años.

SOMESE (Pfizer) Comercial
6.1.1.1 ADDENDUM: ANTAGONIS-
TAsDEBENZODIAZEPINAs

FF Flumazenil
Introducción
-Es un antagonista de las benzo-
diazepinas que actúa competitiva-
mente por los receptores benzo-
diazepínicos en el SNC.
-Los efectos de las benzodiazepi-
nas desaparecen 30 a 60 segundos
después de la inyección IV.
Indicaciones
-Sobredosis por benzodiazepinas.
-Después de la administración de
una benzodiazepina en interven-
ciones menores y en cuidados in-
tensivos.
Contraindicaciones
-Pacientes que reciben benzodia-
zepinas como tratamiento de epi-
lepsia por lagos períodos.
-Pacientes con intoxicación por tri-
cíclicos y otros antidepresivos.
-Pacientes que reciben bloquea-
dores neuromusculares.
Efectos adversos
-Náusea, vómito, visión borrosa,
mareo y cefalea. Además incre-
mento transitorio de la frecuencia
cardíaca y presión sanguínea.
-Precaución en el primer trimestre
de embarazo y en pacientes que
han estado recibiendo benzodia-
zepinas por un período prolonga-
do debido a que puede precipitar
síntomas de retiro.
-Ante la presencia de signos de so-
breestimulación durante el uso de
flumazenil, adminístrese diazepam
o midazolam IV lentamente.
-No administrar en intoxicaciones
mixtas que incluyan antidepresivos
tricíclicos; en estos casos, dichos pa-
cientes deben permanecer sedados
y con soporte cardiorespiratorio
hasta que los signos y síntomas por
intoxicación hayan desaparecido.

138 HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS
Posología
-Sobredosis por benzodiazepinas: 0.2
mg administrados en el lapso de 30
segundos, si es necesario volver a
administrar 0.3 mg después de 30 se-
gundos. Pueden administrarse dosis
adicionales de 0.5 mg a intervalos de
1minutohastaalcanzarunadosisacu-
mulada máxima de 3 mg.

LANEXAT (Roche) Comercial
solución inyectable 0.50mg/5ml $28.49 CNMB
6.1.2 FÁRMACOS AFINES A
LAS BENZODIAZEPINAS

Introducción
-Zolpidem es propuesto como hip-
nótico.
-Su mecanismo de acción es aná-
logo al de las benzodiazepinas.
-Zolpidem no posee ventajas de-
mostradas en relación a las benzo-
diazepinas.
Embarazo
-Riesgo de depresión respira-
toria, hipotonía, hiporeflexia,
hipotermia y síntomas de absti-
nencia en el recién nacido.
Cuidados especiales
-Es aconsejable disminuir gradual-
mente la dosis después de una ad-
ministración crónica. Sin embargo,
no hay consenso acerca de los es-
quemas precisos de reducción.

Efectos adversos e interacciones
similares a las benzopiazepinas.
Ver 6.1.1.
*Medicamento sujeto a control

█ Zolpidem
Posología
-Insomnio: 10mg.

ZOLPIDEM (Mk) Genérico

SOMNO (Saval) Comercial
SUCEDAL (Roemmers) Comercial
ALBAPAX (Rocnarf) Comercial
FLAZINIL (Medicamenta) Comercial
STILNOX (Sanofi) Comercial

139ANTIPSICÓTICOS

Los antipsicóticos (neurolépticos) se clasifican en:
-fenotiazinas y tioxantenos
-butirofenonas
-antipsicóticos atípicos
En todos los grupos, tanto el efecto terapéutico como los efectos adver-
sos se explican en gran parte por su antagonismo con receptores dopa-
minérgicos a nivel central.
Introducción
Es difícil emitir un pronunciamiento respecto a las diferencias en la efec-
tividad y los efectos adversos de los diferentes fármacos antipsicóticos
debido a la escasez de estudios comparativos.
Indicaciones
-Esquizofrenia y algunos otros cuadros clínicos con alucinaciones, delirio
y excitación psicomotora.
-Agresividad, manía y excitación, por ejemplo en demencia; en situacio-
nes agudas puede estar indicada la administración vía parenteral (ver pá-
rrafos “Efectos adversos” y “Cuidados especiales”).
-Se administra ciertos antipsicóticos como antieméticos en hipo persis-
tente o en corea de Huntington.
Efectos adversos
-Síntomas extrapiramidales precoces como distonía, acatisia y parkinso-
nismo. Estos síntomas son dosis dependiente y más pronunciados con
ciertas fenotiazinas y butirofenonas. Se controlan estos síntomas me-
diante la reducción de la posología, suspensión del tratamiento o me-
diante la administración de un fármaco anticolinérgico.
-Discinesia tardía en administración prolongada, sobre todo en dosis altas,
a veces es irreversible y se caracteriza especialmente por movimientos oro-
faciales involuntarios.
-Disminución del umbral epileptogénico.
-Hiperprolactinemia, la cual en pacientes con un tratamiento prolonga-
do puede producir amenorrea, galactorrea, ginecomastia y disminución
de la secreción de gonadotropinas.
-Sedación (variable según la molécula).
-Hipotensión ortostática y aumento de la frecuencia cardíaca principal-
mente con altas dosis de fenotiazinas.
-Aumento del peso (variable según la molécula).
-Tromboembolismo venoso, los datos no son totalmente concluyentes; por
tanto, no se puede excluir de este riesgo a ninguno de los antipsicóticos.
-Prolongación del intervalo QT con la administración de fenotiazi-
nas (tioridazina fue retirada del mercado por este motivo).Todos los
antipsicóticos atípicos también han sido asociados con este efecto
adverso.
-Torsade de pointes con administración parenteral y en altas dosis,
más frecuente en personas con factores de riesgo.
6.2 Antipsicóticos

140
6.2.1 DERIVADOS DE LA
BUTIROFENONA

FF Haloperidol

Efectos Adversos
-Ver6.2
-Se han reportado malformaciones
en extremidades en hijos de mu-
jeres que recibieron haloperidol
asociado a otros fármacos terato-
génicos; a pesar de no haber sido
establecida claramente esta aso-
ciación, se recomienda el uso de
haloperidol solo en casos donde
los beneficios potenciales justifi-
quen los posibles riesgos al feto.
-La Academia Americana de Pedia-
tría considera que su uso durante
la lactancia se asocia a retardo en
el desarrollo y efectos extrapirami-
dales en lactantes.
Posología
-Psicosisagudaemergente, 2 -10mgIM.
-Psicosis no emergente, dosis inicial: 0.5
a 5 mgVO dos o tres veces/día.
ALERTA
FDA reportó efectos adversos cardio-
vasculares importantes como Torsade
de Pointes, intervalo QT prolongado e
incluso muerte súbita con administra-
ción intravenosa en altas dosis (>35mg/
día), por lo que se recomienda precau-
ción en el uso de este medicamento. Al-
gunos efectos de los indicados también
sehanreportadovíaoral.
-Síndrome neuroléptico maligno; se caracteriza por fiebre, rigidez
muscular, sedación y creatincinasa elevada. Es una complicación
muy grave que debe ser reconocida y tratada a tiempo.
Embarazo
No se aconseja la administración de antipsicóticos durante el em-
barazo. Su uso durante el tercer trimestre incrementa el riesgo de
síndrome extrapiramidal en el recién nacido, y principalmente con
fenotiazinas, efectos anticolinérgicos como taquicardia, retención
urinaria y excitación.
Interacciones
-Potencialización del efecto sedante de otros fármacos (p.e. antihistamí-
nicos) y del alcohol.
-Disminución de efecto de los antiparkinsonianos.
-Aumento del riesgo de síntomas extrapiramidales cuando se asocian a
inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
-Algunos antipsicóticos son metabolizados por CYP2D6 y/o CYP3A4; por
lo tanto, existe riesgo de interacción con substancias que inhiben o indu-
cen estas isoenzimas. (Ver tabla en “Introducción”)
Cuidados Especiales
-Debido a la alta incidencia de efectos adversos, sobre todo en adultos
mayores, es indispensable elegir cuidadosamente el fármaco así como
disponer de indicaciones médicas “de peso”, especialmente para admi-
nistración parenteral.
-Las concentraciones indicadas deben ser mantenidas a la mínima con-
centración terapéutica posible, especialmente en adultos mayores.
-Insomnio y ansiedad no son una indicación para el tratamiento con an-
tipsicóticos.
ANTIPSICÓTICOS

141ANTIPSICÓTICOS
HALOPERIDOL (Diempec) Genérico
HALOPERIDOL (Medisumi) Genérico
HALOPERIDOL (Espinosa) Genérico
gotero 2mg/ml $3.68 CNMB
HALDOL (Grunenthal) Comercial
DEP (Roemmers) Comercial
HALDOL DECANOAS (Grunenthal)
Comercial
6.2.2 ANTIPSICÓTICOS
ATÍPICOS
Introducción
-Pertenecen a este grupo: ari-
piprazol, clozapina, olanzapina,
quetiapina y risperidona. Poseen
efectos positivos en esquizofrenia
con menor recurrencia de efectos
adversos. No poseen ninguna ven-
taja en el trastorno de delirio y alu-
cinaciones, pero generan menos
efectos extrapiramidales.
-Clozapina es un medicamento
efectivo en algunos pacientes con
resistencia a otros antipsicóticos.
Se debe iniciar el tratamiento en
un ámbito especializado debido a
sus efectos adversos.
-Un estudio randomizado com-
paró olanzapina, quetiapina y ris-
peridona vs. placebo en adultos
mayores con síntomas psicóticos,
agresividad o agitación debido a
Alzheimer; éste demostró que las
potenciales ventajas de un trata-
miento crónico con antipsicóticos
atípicos no se justifican debido a
sus efectos adversos (N Engl J Med
2006;355:1525-38).
Efectos Adversos
-Ver también 6.2. Efectos adversos de
losantipsicóticosengeneral.
-Riesgo de efectos adversos meta-
bólicos: desarrollo de diabetes tipo
2, aumento de peso (especialmente
en los primeros meses de tratamien-
to) e hiperlipidemia. Este riesgo al
parecer es más alto para clozapina y
olanzapina.
-Clozapina: agranulocitosis, miocar-
ditis y cardiomiopatía.
-Olanzapina, y quizás risperidona:
aumento del riesgo de sufrir un ac-
cidente cerebrovascular con mor-
talidad elevada en pacientes con
demencia. No se puede excluir este
riesgoparaningunodelosantipsicó-
ticos, sean atípicos o no. Utilizar con
prudencia (la menor concentración
posible durante un tiempo estricta-
mente necesario), especialmente en
adultos mayores con demencia.
-Estudios en animales reportan for-
mación de catarata con la adminis-
tración a largo plazo de quetiapina.
Cuidados Especiales
-Debido a sus efectos adversos
clozapina debe ser utilizado úni-
camente como segunda opción
en pacientes resistentes a otros
antipsicóticos; es mandatorio rea-
lizar controles regulares del hemo-
grama y función cardíaca.
█ Clozapina

LEPONEX (Novartis) Comercial
FF Quetiapina
Posología
-300 a 450 mg diarios administrados
en 2 ocasiones.
NORSIC (ABL Pharma)
Comercial
QUETIAZIC(Medicamenta)Comercial
QUETIDIN (Recalcine) Comercial

142 ANTIPSICÓTICOS
SEROQUEL (Astra) Comercial
FF Risperidona
GOVAL (Roemmers) Comercial
gotero 20ml 1mg/ml $14.00 CNMB
SPIRON (ABL Pharma)
Comercial
solución gotero 30 ml 1mg/ml $16.80 CNMB
RISPERDAL (Janssen-Cilag)
Comercial
solución inyectable 37.5mg $186.42

█ Ziprasidona

GEODON (Pfizer) Comercial
█ Aripiprazol
Posología
10 mg en administración única diaria,
incrementar hasta obtener respues-
ta a intervalos de dos semanas, dosis
máxima 30mg/día.
Ajustar la dosis en pacientes que re-
ciban inductores o inhibidores de las
isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 (ver ta-
bla en introducción)

AZYMOL (Recalcine) Comercial
FF Olanzapina
Posología
Dosis inicial 5 mg en administración
única diaria con incrementos de 5mg
cada día hasta obtener respuesta. Do-
sis máxima 20 mg.
ZYPREXA (Eli Lilly) Comercial

143ANTIDEPRESIVOS
6.3.1 ANTIDEPRESIVOS TRICÍ-
CLICOS, AFINES E IRSS.
En base a su estructura y mecanis-
mo de acción este grupo de fárma-
cos se clasifica en tres grupos.
Los fármacos del primer grupo tie-
nen estructura tricíclica, los del se-
gundo grupo no siempre y los del
tercer grupo, nunca. Los fármacos
del primer y segundo grupo, salvo
unas pocas excepciones, inhiben
en diferente medida la recapta-
ción tanto de noradrenalina como
de serotonina. Los fármacos del
tercer grupo son inhibidores selec-
tivos de la recaptación de seroto-
nina (IRSS).
Indicaciones
-No siempre está claro en que me-
dida las mencionadas diferencias
en el mecanismo de acción gene-
ran ventajas o desventajas clínicas
relevantes.
-Ninguno de los principios activos
destinados para esta indicación
han demostrado una clara ventaja
terapéutica sobre sus similares.
-El efecto favorable de los anti-
depresivos se hace manifiesto a
las tres o cuatro semanas de tra-
tamiento.
-Es importante que en los servi-
cios de primer nivel se distinga las
formas más severas de depresión
de las formas menos severas (eva-
luación del riesgo de suicidio), ya
que esto tiene implicaciones im-
portantes en la decisión de referir
o no al paciente.
-La decisión de tratar a un pacien-
te con depresión en un servicio
de primer nivel no significa que
sistemáticamente se prescriba un
antidepresivo.
-Respecto a la selección del fár-
maco en primer nivel no hay evi-
dencia que exista diferencias en la
efectividad de los diversos antide-
presivos (antidepresivos tricíclicos,
afines o IRSS). La selección será de-
terminada por la comorbilidad, los
tratamientos anteriores con anti-
depresivos, las contraindicaciones,
efectos adversos, interacciones,
costo y la preferencia del paciente.
-No se ha comprobado efectividad
concluyente de ningún antidepresi-
voenniñosyadolescentes.Lasinves-
tigacionesconciertosantidepresivos
en estos grupos etáreos demues-
tran mayor riesgo de ideas suicidas
y automutilación y según algunos
estudios no se puede excluir de este
riesgo a ningún antidepresivo.
-Los IRSS, y en menor medida los
antidepresivos tricíclicos, son indi-
cados en pacientes con trastorno
obsesivo compulsivo.
-Trastorno por estrés postraumá-
tico y fobia social responden de
manera favorable al tratamiento
con IRSS.
6.3 Antidepresivos

-Antidepresivos tricíclicos, fármacos afines e inhibidores de la recapta-
ción selectiva de serotonina (IRSS).
-Sales de Litio
En ciertas ocasiones, carbamazepina y lamotrigina son utilizados con el
objetivo de prevenir episodios depresivos en pacientes con trastorno bi-
polares.

144
-Tanto los antidepresivos tricícli-
cos como los IRSS han demostrado
efectividad en el tratamiento de
trastornos de pánico y ansiedad
generalizada. Tienen utilidad en
trastornos de ansiedad cuando el
tratamiento no farmacológico fue
insuficiente.
-Se administra de manera excep-
cional los fármacos imipramina,
amitriptilina y sus derivados en el
tratamiento de enuresis nocturna,
únicamente cuando las otras me-
didas han fracasado.
-Se utiliza los antidepresivos tricí-
clicos y afines (sobre todo amitrip-
tilina) en pacientes con dolor neu-
ropático y otros dolores crónicos.
-Los IRSS tienen un efecto favo-
rable en pacientes con síndrome
premenstrual severo.
Efectos Adversos
-Efectos adversos comunes para
los tres grupos:
• Aumento de peso (especialmen-
te con antidepresivos tricíclicos)
• Problemas sexuales frecuentes,
trastornos de la erección y eyacula-
ción. Se ha reportado también pro-
blemas del líbido y en el orgasmo.
• Disminución del umbral convul-
sivo con riesgo de inducir crisis
epilépticas, especialmente con la
administración de dosis elevadas,
en pacientes con antecedentes de
epilépsia o en aquellos que estén
consumiendo concomitantemen-
te medicamentos de disminuyan
el umbral epileptogénico, p.e. an-
tipsicóticos, estimulantes centra-
les, fluoroquinolonas, teofilina.
• Temblores y sudoración excesiva.
• Hepatotoxicidad.
• Existen datos que reportan acer-
ca del incremento del riesgo de
tendencias suicidas con el uso de
IRSS en adultos con depresión,
especialmente al inicio del trata-
miento. Por el momento no puede
excluirse de este riesgo a ninguno
de los antidepresivos.
• Síntomas de deprivación (tem-
blor, vértigo, nausea, diarrea) en
caso de suspensión brusca del tra-
tamiento; más frecuente con aque-
llos medicamentos que poseen
cortas semividas, p.e. paroxetina.
• Riesgo de episodio maníaco en
pacientes que sufren de trastorno
bipolar.
-Efectos adversos propios del
primer y segundo grupo:
• Primer grupo: hipotensión ortos-
tática y trastornos de la conduc-
ción cardíaca (efecto parecido
a quinidina) especialemente en
adultos mayores, en pacientes con
patología cardíaca preexistente y
cuando se administran dosis altas.
Una sobredosificación puede ge-
nerar arritmias, con posible desen-
lace fatal.
• Primer grupo y algunos fármacos
del segundo grupo: efectos anti-
colinérgicos (sequedad de la boca,
problemas de la micción, trastor-
nos de la acomodación, etc); esto
puede generar problemas en pa-
cientes con hipertrofia prostática,
glaucoma de ángulo cerrado, o
cuando se administra de manera
simultánea medicamentos con ac-
ción anticolinérgica.
• Con amitriptilina, mianserina,
doxepina, maprotilina y trazodona
(los tres últimos no comercializa-
dos en el Ecuador): sedación. Este
efecto es interesante en pacientes
depresivos con ansiedad; se pre-
fiere administrar la dosis más alta o
una dosis única diaria en la noche.
• Riesgo aparente de agranulocitosis
con mirtazapina.
-Efectos adversos propios del
tercer grupo: ver en 6.3.1.3
Embarazo
-Noexistesuficienteinformación
disponible sobre la administra-
ción de antidepresivos en el pri-
mer trimestre del embarazo; por
tanto, no es posible excluir un
ANTIDEPRESIVOS

145ANTIDEPRESIVOS
posible potencial teratógeno.
-Recientemente se ha generado
preocupación respecto a posi-
bles malformaciones cardíacas
debido a paroxetina.
-La administración de antide-
presivos tricíclicos en el período
perinatal puede producir efec-
tos anticolinérgicos en el recién
nacido (excitación, trastornos
en la succión y, menos frecuen-
te, arrítmias cardíacas, trastor-
nos en la motilidad intestinal y
retención urinaria).
-La administración de IRSS y
otros antidepresivos (p.e. mir-
tazapina) en el tercer trimestre
del embarazo puede provocar
en el recién nacido dificultad
respiratoria, problemas para ali-
mentarse, convulsiones, llanto
continuo y rigidez muscular. Se
sugiere que los IRSS puden pro-
vocar hipertensión pulmonar en
el recién nacido.
Interacciones
-Con los antihipertensivos de ac-
ción central (metildopa, clonidina):
la mayoría de los antidepresivos
del primer y segundo grupo con-
trarrestan su acción.
-Con fármacos simpaticomiméti-
cos, p.e. descongestionantes: La
mayoría de los antidepresivos del
primer y segundo grupo potencia-
lizan su efecto.
-Con los IMAO (sobre todo los no
selectivos) esta combinación pue-
de producir severos efectos ad-
versos como crisis hipertensivas e
hiperpiréticas.
-Con IRSS: ciertos antidepresi-
vos del primer y segundo grupo
(p.e. clomipramina, imipramina,
trazodona, venlafaxina) pueden
ayudar a provocar un “síndrome
serotonina”.
-La vida media larga de algunos
IRSS puede generar problemas
cuando se cambia a otro antide-
presivo, sobre todo un IMAO; Esto
es importante para fluoxetina cuyo
metabolito activo (norfluoxetina)
tiene una vida media mayor a 7
días. Por lo tanto es mejor prever
un intervalo libre de fármaco de 1
a 2 semanas (para fluoxetina 5 se-
manas) previo a iniciar una nueva
medicación.

6.3.1.1 PRIMER GRUPO

FF Amitriptilina
Introducción
Pertenece al grupo de antidepresi-
vos tricíclicos que actúa inhibien-
do la recaptación de noradrenali-
na en el SNC. Posee afinidad por
los receptores muscarínicos en
grado variable (ver efectos adver-
sos). La amitriptilina es uno de los
tricíclicos más sedantes. Mientras
sus efectos adversos aparecen
prontamente, la acción terapéuti-
ca aparece a las 2 a 4 semanas de
iniciado el tratamiento. Después
de obtenida la respuesta deseada,
la terapia debe prolongarse al me-
nos durante 4 a 6 meses (12 meses
en ancianos) para poder suspen-
derla.
Indicaciones
-Manejo de depresión mayor.
-Ansiedad moderada a severa y agi-
tación en pacientes con depresión.
-Episodios depresivos agudos en
pacientes con esquizofrenia.
-Depresión asociada a trastornos
bipolares.
-Trastornos hiperactivos con dé-
ficit de atención. Tratamiento de
segunda línea, bajo supervisión.
-Profilaxis de migraña. (eficacia
media-alta).
-Neuralgia postherpética.
-El uso para tratamiento de enure-
sis nocturna en niños debe ser por
corto plazo.
Contraindicaciones
Amitriptilina esta contraindicado

146
en menores de 6 años.
Efectos adversos
-Muchos de los efectos adversos
dependen de los efectos anitmus-
carínicos. Estos ocurren normal-
mente antes de que los efectos
antidepresivos se presenten, e
incluyen: sequedad de la boca,
constipación, ocasionalmente
íleo paralítico, retención urinaria,
visión borrosa, incremento de la
presión intraocular e hipertermia.
La tolerancia es mejor si se inicia
con bajas dosis y se incrementan
gradualmente, aunque esto podría
retardar la respuesta clínica.
-Efectos neurológicos: cefalea,
neuropatía periférica, temblor,
ataxia, convulsiones epileptifor-
mes, tinitus y ocasionalmente sín-
tomas extrapiramidales (disartria).
Confusión o delirio puede ocurrir,
particularmente en adultos ma-
yores; en niños se ha reportado
manía, hipomanía y trastornos del
comportamiento.
-Hipotensión ortostática y taqui-
cardia en pacientes con historia de
enfermedad cardiovascular.
como urticaria, angioedema y fo-
tosensibilidad. -Infrecuente icteri-
cia colestásica y trastornos sanguí-
neos como eosinofilia, depresión
de la médula ósea, trombocitope-
nia, leucopenia y agranulocitosis.
-Efectos endocrinos incluyen gine-
comastia, galactorrea, disfunción
sexual, desequilibrio de la glucosa,
hiponatremia asociada a secreción
inapropiada de hormona antidiu-
rética.
-Encasodeintoxicaciónlosefectos
antimuscarínicos son evidentes; se
presenta ademas delirio con con-
fusión, alucinaciones y agitación
-En depresión mayor puede incre-
mentar el riesgo de ideas suicidas
en niños, adolescentes y jóvenes
(18-24 años).
-El paciente que toma amitriptilina
debe suspenderla días previos a la
cirugía por el riesgo de hipoten-
sión y arrítmias cardíacas durante
la anestesia.
-Debe ser utilizada en el embarazo
solo si es estrictamente necesario.
-Poca cantidad es distribuida en
leche materna.
Interacciones
Los principios activos que inhi-
ben la isoenzima CYP2D6 del ci-
tocromo P450 pueden producir
reducciones significativas en el
metabolismo de amitriptilina y
de los antidepresivos tricíclicos en
general, produciendo por lo tanto,
marcados incrementos de sus con-
centraciones plasmáticas.
-El tabaco reduce los niveles plas-
máticos de amitriptilina y afines.
Posología
75 a 150 mg diarios administrados an-
tes de dormir.

AMITRIPTILINA(Ecuaquimica)Genérico
AMITRIPTILINA (Laproff) Genérico
TRYPTANOL(MerckSharp)Comercial
█ Clomipramina
Posología
75 a 150 mg administrados en 1 ó 2
ocasiones diarias.

ANAFRANIL (Novartis) Comercial
6.3.1.2 SEGUNDO GRUPO

FF Mirtazapina

Introducción
No es claro su mecanismo de ac-
ción, pero se presume que poten-
ANTIDEPRESIVOS

147ANTIDEPRESIVOS
cia la actividad serotoninérgica y
noradrenérgica en el SNC. Aumen-
ta la liberación de noradrenalina e
indirectamente bloquea los recep-
tores adrenérgicos presinápticos
centrales. Antagoniza los recep-
tores de histamina H1, serotonina
y los receptores muscarínicos en
forma moderada.
Efectos adversos
-Incremento de apetito y peso.
-Somnolencia o sedación ocurren
generalmente en las primeras se-
manas de tratamiento.
-Mareo, cefalea, edema e incre-
mento de las enzimas hepáticas
son frecuentemente reportadas.
-Otros efectos: hipotensión, exan-
tema, pesadillas, agitación, manía,
alucinaciones, parestesias, convul-
siones, síndrome de las piernas in-
quietas, artralgia, agranulocitosis
reversible, leucopenia y granulo-
citopenia han sido mencionados
raramente.
-Hiponatremia posiblemente debi-
do a una inapropiada secreción de
hormona antidiurética se ha presen-
tado principalmente en ancianos.
-Se ha reportado incremento del
riesgo de suicidio en adolescentes
y niños por lo que no se recomien-
da su uso en ellos.
Interacciones
-No debe usarse asociado a IMAO.
Aumenta el riesgo de síndrome
neuroléptico maligno y “síndrome
serotonina”. La asociación podría
ser válida dos semanas después
de haber suspendido el tratamien-
to con IMAO.
-El alcohol y las benzodiazepinas
potencian los efectos sedantes por
lo que no se recomienda.
Cuidados especiales
Debe ser usada con precaución en
pacientes epilépticos, daño renal
o hepático, infarto miocárdico re-
ciente, angina de pecho, diabetes
mellitus, hipotensión y en aquellos
con historia de trastorno bipolar.
Posología
Hasta 45 mg diarios en única adminis-
tración diaria antes de dormir.
REMERON (Organon) Comercial
MIRTAPAX (Medicamenta) Comercial
CIBLEX (Recalcine) Comercial
NOXIBEL (Bagó) Comercial
FF Venlafaxina
Efectos adversos
-Los más frecuentes incluyen:
náusea, cefalea, insomnio, somno-
lencia, boca seca, mareo, estreñi-
miento, disfunción sexual, astenia,
sudoración y nerviosismo.
-Otros efectos comunes: diarrea,
dispepsia, dolor abdominal, an-
siedad, trastornos visuales y urina-
rios, vómito, parestesia, escalofrío
o fiebre, palpitaciones, ganancia o
pérdida de peso, incremento del
colesterol sérico, confusión, artral-
gia, mialgia, tinitus, prurito, disnea
y rash cutáneo.
-En algunos casos incremento de
la presión arterial dosis depen-
diente.
Embarazo
-Neonatos expuestos a venlafaxi-
na en el tercer trimestre, requieren
soporte respiratorio, nutrición en-
teral y mayor tiempo de hospitali-
zación.
Interacciones
-Ver mirtazapina.

Posología
Hasta 150 mg administrado en dosis
única diaria.

148
VENLAX XR (Saval) Comercial
VALAX SR (Recalcine) Comercial
SESAREN XR (Roemmers) Comercial
EFEXOR XR (Wyeth) Comercial
6.3.1.3 TERCER GRUPO (IRSS)
Introducción
-Corresponde a este grupo los fár-
macos inhibidores selectivos de la
serotonina, que han demostrado ser
mejor tolerados que los del segundo
grupo (mirtazapina, venlafaxina).
Indicaciones
-Trastorno de ansiedad generalizado.
-Trastorno obsesivo-compulsivo.
-Trastorno de pánico con o sin ago-
rafobia.
-Fobia Social.
-Trastorno de estrés postraumático.
-Bulimia nerviosa.
-Trastorno disfórico premenstrual.
Contraindicaciones
-No asociar ningún representante
de este grupo con IMAO por in-
cremento de riesgo de “síndrome
serotonina” y “síndrome neurolép-
tico maligno”.
Efectos Adversos
Los fármacos del tercer grupo son
menos sedantes que los tricíclicos,
además tienen pocos efectos mus-
carínicos y cardiotóxicos, por lo
que son más seguros.
Efectos adversos reportados con
este grupo incluyen:
-Gastrointestinales: náusea, vómito
diarrea, estreñimiento, dispepsia.
-Neurológicos (cefalea, mareo, ex-
citación, insomnio, alucinaciones,
confusión, efectos extrapiramida-
les, despersonalización, ataques
de pánico).
-Dermatológicos: rash cutáneo, fo-
tosensibilidad, urticaria.
-Se ha reportado hemorragias a ni-
vel gastrointestinal, piel y mucosa.
-Hiponatremia posiblemente por
inapropiada secreción de hormo-
na antidiurética particularmente
en adultos mayores.
-Otros efectos como: artralgia,
mialgia, visión borrosa, hipoten-
sión ortostática, retención urinaria,
disfunción sexual y alteraciones en
la función hepática.
-”Síndrome serotonina” en pa-
cientes tratados con dosis altas de
IRSS, sobre todo en combinación
con otros fármacos serotoninérgi-
cos (Veáse “Interacciones” ). Este
síndrome se caracteriza por hi-
pertermia, agitación, mioclonías,
y, aunque en menor medida, con-
vulsiones y arritmias ventriculares
a veces con desenlace fatal.
-En mujeres embarazadas con
depresión severa o recurrente se
prefiere la fluoxetina. No usar tra-
tamiento farmacológico en depre-
sión leve.
-Todos los IRSS se distribuyen en
leche materna por lo que se reco-
mienda precaución.
Interacciones
-Incrementa la actividad anticoa-
gulante de la warfarina.
-Precaución con fármacos que in-
hiben el citocromo P450 p.e. clari-
tromicina debido a que causa in-
cremento del riesgo de delirio (ver
tabla en introducción).
-Asociado con antidiabéticos alte-
ra las concentraciones de glucosa
sérica.
-Empeora los efectos adversos
extrapiramidales de los antipsicó-
ticos.
-Riesgoelevadodehemorragiagas-
trointestinal con el uso de AINEs.
ANTIDEPRESIVOS

149ANTIDEPRESIVOS
-Incrementa la acción beta-blo-
queante del propanolol, meto-
prolol y otros beta-bloqueadores
metabolizados por CYP2D6 por lo
que se incrementa el riesgo de car-
diotoxicidad.
-Incrementa las concentraciones
plasmáticas de carbamazepina,
fenitoína, haloperidol, clozapina,
risperidona, trazodona, diazepam
y alprazolam por lo que se reco-
mienda en caso de asociación lle-
var estricta vigilancia terapéutica.
-No se recomienda asociación con
IMAO u otros fármacos con efecto
serotoninérgico como por ejemplo
ciertos antidepresivos del primer y
segundo grupo.
-Asociado a los diuréticos incre-
menta el riesgo de hiponatremia.
-Isoniazida, tramadol, selegilina,
anfetaminas, triptófano y algu-
nos precursores serotoninérgicos,
potencian el riesgo de desarrollar
“síndrome serotonina”.
-Otras interacciones: precaución
con el manejo de buspirona, dex-
trometorfan, los derivados de er-
gotamina, litio, ciertos analgésicos
opiáceos (p.e. petidina). Cuando
estas combinaciones sean indis-
pensables es necesario instaurar el
tratamiento de manera progresiva
y realizar controles periódicos.
-Potencia los efectos cognitivos y
motores asociados con el alcohol;
por lo que no se recomienda su
asociación.
Cuidados Especiales
Considerar la vida media prolon-
gada de los representantes de este
grupo al momento de suspender
la terapia o añadir otros fármacos.
Se considera que la sertralina y pa-
roxetina requieren dos semanas
para ser eliminados totalmente
del organismo; para la fluoxetina
5 semanas.
FF Fluoxetina
Posología
Hasta 60 mg diarios en una sola admi-
nistración diaria.

Comprimido 20mg
GENÉRICO: CNMB $0.10 ... ... $0.71
Andromaco, Genfar, Ecuaquimica, Mk, Farmandina,
La Sante, Simed, Chalver

COMERCIAL: $0.40 ... ... $2.18
Actan, Pragmaten, Luminal, Dominium, Neupax,
Rowexetina, Prozac 20

TabletaDeLiberaciónRetardada90mg
COMERCIAL: $13.23
Prozac, Durapac
█ Paroxetina
Posología
20mg diarios con incrementos gra-
duales acorde a la respuesta clínica
hasta máximo 60mg administrados
en dosis única diaria.
TRAVIATA (Abl) Comercial

POSIVYL (Chile) Comercial

SERETRAN (Recalcine) Comercial

PAXIL (Glaxo) Comercial
PAXIL CR (Glaxo) Comercial
█ Sertralina
Posología
50 mg diarios con incrementos gra-
duales acorde a respuesta clínica has-
ta máximo 200mg administrados en
una toma diaria.
SERTRALINA (Genfar) Genérico
SERTRALINA (Farmandina) Genérico
SERTRALINA (Mk) Genérico

150
SEROLUX (Sandoz) Comercial
SUXLIM (Chile) Comercial
ELEVAL (Recalcine) Comercial
DEPRAX (Saval) COMERCIAL
CONEXINE(Medicamenta)Comercial
ZOLOFT (Pfizer) COMERCIAL
█ Citalopram
Posología
dualesacordearespuestaclínicahasta
máximo 60mg administrados en una
toma diaria.
CIMAL (Recalcine) Comercial
ZENTIUS (Roemmers) Comercial
█ Escitalopram
IPRAN (Recalcine) Comercial

LEXAPRO (Abbott) Comercial

E-ZENTIUS (Roemmers) Comercial
█ Fluvoxamina
Posología
50 mg diarios con incrementos gra-
duales acorde a respuesta clínica,
máximo 300 mg.
LUVOX (Solvay) Comercial
6.3.2 SALES DE LITIO
Introducción
-Generalmente se clasifica las sales
de litio con los antidepresivos, aun-
que podrían ser mejor descritos
como fármacos reguladores del es-
tado de ánimo o timorreguladores.
Indicaciones
-Se administra litio en el tratamien-
to de trastornos bipolares, es efec-
tivo en la prevención de las fases
maníacas y en menor medida de las
fases depresivas de este trastorno.
-El Litio actúa de manera lenta (2
a 3 semanas) de modo que puede
ser necesaria la administración de
antipsicóticos para el manejo de la
psicosis maniaca aguda.
Contraindicaciones
-Se contraindica su uso en niños.
Efectos adversos
-El margen entre efectos terapéuti-
cos y tóxicos del litio es estrecho.
-Náusea, diarrea, sedación y tem-
blor fino son frecuentes especial-
mente 2 a 4 horas después de la
ingesta. En la mayor parte de las
ocasiones son efectos pasajeros.
-Poliuria; se han notificado casos
de diabetes insípida nefrogénica.
-A medida que las concentraciones
plasmáticas sobrepasan 1 mmol/l,
aumenta el riesgo de los efectos
adversos; pueden producirse cam-
bios electrocardiográficos, arrít-
mias, ataxia, disartria, convulsio-
nes y desorientación.
-Después de una intoxicación pue-
den persistir los síntomas y signos
neurológicosymantenersensibilidad
elevada a la neurotoxicidad, aún con
niveles plasmáticos terapéuticos.
-Bocio y/o hipotiroidismo: raro.
-Aumento de peso.
ANTIDEPRESIVOS

151ANTIDEPRESIVOS
Embarazo
Debido a la posible teratogeni-
cidad del litio, se aconseja evitar
su administración en el embara-
zo, salvo en caso estrictamente
necesario.
Interacciones
-La eliminación de Na producida
por diuréticos de asa, dieta hipo-
sódica, vómito y diarrea puede
producir aumento de la concen-
tración plasmática de litio, que
conlleva a su vez riesgo incremen-
tado de efectos adversos.
-La ingesta de AINEs, IECAs y ARA
II también puede aumentar la con-
centración plasmática de litio.
-Es preciso ser cauteloso cuando
se combina litio con otros antide-
presivos por un mayor riesgo de
efectos adversos centrales, p.e.
“síndrome serotonina”
Cuidados especiales
-Se aconseja realizar una evalua-
ción de la función cardíaca, renal
y tiroidea antes de iniciar un trata-
miento con litio y repetirla anual-
mente.

FF Litio

CEGLUTION (Ariston) Comercial

152
6.4 Antiparkinsonianos
Se trata a continuación los siguientes medicamentos:
-Levodopa + inhibidores
-Agonistas dopaminérgicos
-Entacapone
-Selegilina
-Anticolinérgicos
-Amantadina
-Preparados combinados
Introducción
-Ningún antiparkinsoniano ha demostrado modificar la evolución natu-
ral de la enfermedad.
-A menudo se inicia el tratamiento con levodopa, con un agonista dopa-
minérgico o con una combinación de ambos fármacos.
-Levodopaactúamásrápidoyesmásefectivoquelosagonistasdopaminér-
gicos, pero conlleva el riesgo de complicaciones motoras (fluctuaciones, dis-
cinesias) por ello se lo combina siempre con un inhibidor de descarboxilasa
(carbidopa), ver6.4.1.
-Los agonistas dopaminérgicos y entacapone también reducen los efec-
tos adversos producidos por levodopa. Los fármacos anticolinérgicos re-
ducen principalmente el temblor.
-La utilidad de selegilina y amantadina es limitada.
6.4.1 Levodopa+inhibidores
Introducción
-Levodopa es el precursor inme-
diato del neurotransmisor dopa-
mina, es rápidamente descarboxi-
lada por enzimas periféricas por
lo que muy poco principio activo
esta disponible para cruzar la ba-
rrera hematoencefálica y ejercer su
acción. Por este motivo la levodo-
pa se asocia con un inhibidor pe-
riférico de la descarboxilasa: carbi-
dopa; como altas concentraciones
de levodopa alcanzan el SNC con
esta asociación, tanto el beneficio
como los efectos adversos ocurren
rápidamente, por lo que estos pa-
cientes deben ser monitorizados
cuidadosamente.
-En primera instancia mejora la
bradicinesia y luego la rigidez. A
menudo es necesario administrar
el tratamiento durante varias sema-
nas para lograr un efecto positivo
en los temblores.
-La mayoría de pacientes con Par-
kinson se benefician de la terapia
por dos años, luego la eficacia dis-
minuye progresivamente“efecto on
off”.
Contraindicaciones
-Enfermedadulcerosapépticaactiva.
-Patología coronaria reciente.
-Arritmias severas.
-Psicosis.
-Glaucoma de ángulo cerrado
Efectos Adversos
-Los efectos adversos precoces de
la combinación dependen de la
dosis y a menudo son transitorios,
los más comunes son: molestias
gastrointestinales (náusea, estreñi-
miento), hipotensión, alteraciones
del comportamiento y confusión,
especialmente en adultos mayores.
-Más tardíamente aparecen efec-
tos centrales, a menudo movi-
mientos involuntarios anormales
(discinesias) y, excepcionalmente,
ANTIPARKINSONIANOS

153ANTIPARKINSONIANOS
alucinaciones, insomnio, pesadi-
llas y comportamiento psicótico.
-Arritmias cardíacas e hipertensión
arterialhanocurridoocasionalmente.
-Sangrado gastrointestinal se ha
reportado en pacientes con úlcera
péptica.
-Reacciones psicóticas se han visto
frecuentemente en pacientes con
parkinsonismo post-encefálico o
con antecedentes de trastornos
mentales.
-Puede detectarse coombs positivo,
sin evidencia de anemia hemolítica.
-No se aconseja la administración
de levodopa durante el embarazo.
-Levodopa inhibe la liberación de
prolactina y puede por lo tanto in-
hibir la secreción de leche materna.
Interacciones
-Los IMAO tipo B selectivos (selegi-
lina) y entacapone potencializan el
efecto de levodopa, de modo que,
eventualmente es necesario dis-
minuir la dosis.
Cuidados Especiales
-Precaución en pacientes con enfer-
medad cardiovascular y pulmonar,
trastornos endocrinos y psicóticos,
enfermedad ulcerosa péptica, pa-
cientes con glaucoma de ángulo
abierto y osteomalasia, en quienes
se requiere evaluaciones periódicas.
-No debe ser usado en Parkinso-
nismo inducido por antipsicóticos.
-En los primeros días de tratamien-
todebidoalasomnolencia,evitarel
manejo de maquinaria y vehículos.
Administración
Se debe iniciar con pequeñas con-
centraciones para reducir náusea
y vómito; pacientes con efecto “on
off” podrían beneficiarse de la ad-
ministración con estómago vacío y
el uso de presentaciones de libera-
ción prolongada.
FF Levodopa + Carbidopa
Posología.
250 a 300 mg diarios de levodopa con
incrementos diarios acorde a respues-
ta clínica, máximo 750 mg administra-
dos en 3 tomas diarias.

SINEMET (Merck) Comercial
comprimido $0.55 CNMB
Levodopa 250mg
Carbidopa 25mg

6.4.2 AGONISTAS
DOPAMINÉRGICOS

Introducción
-La bromocriptina y pramipexol
son frecuentemente administra-
dos en combinación con levodopa.
Se debe añadir agonistas dopami-
nérgicos aumentando de manera
gradual la dosis.
Indicaciones
-Se puede prescribir un agonista
dopaminérgico solo (monotera-
pia) a pacientes en la fase inicial de
la enfermedad de Parkinson para
así postergar la administración de
levodopa.
Efectos Adversos
-Los agonistas dopaminérgicos
comparten algunos de los efectos
adversos precoces de levodopa
p.e. hipotensión ortostática, náu-
sea, estreñimiento. Otros efectos
importantes propios de este gru-
po son:
-Alucinaciones o reacciones psicó-
ticas, raro en dosis regulares.
-Se observa a veces reacciones in-
flamatorias fibróticas, p.e. pleuritis,
pericarditis y fibrosis retroperito-
neal en pacientes con un trata-
miento prolongado con bromo-
criptina. También se ha notificado
lesiones de las válvulas cardiacas.
-Efectos cardiovasculares como:
hipotensión severa prolongada,
arritmias y exacerbación de angina.
-Somnolencia y repentinos ata-

154
ques de sueño han sido descritos
con todos los agonistas dopami-
nérgicos.
-Otros efectos incluyen: cefalea,
visión borrosa, congestión nasal,
sequedad de la boca, diarrea y al-
teración de la función hepática.
-Es mejor evitar la administración
de agonistas dopaminérgicos du-
rante el embarazo.
-Los agonistas dopaminérgicos in-
hiben la liberación de prolactina y
pueden por lo tanto inhibir la secre-
ción de leche materna.
█ Pramipexol

MIRAPEX (Boehringer) Comercial
█ Bromocriptina
Es un agonista dopaminérgico de-
rivado del ergot.

Indicaciones
-Enfermedad de Parkinson.
-Trastornos de hiperprolactinemia
(amenorrea, galactorrea, infertili-
dad) y prolactinoma.
*No está indicado en mujeres que
hansufridoóvitofetalomuertedesu
hijo durante el período de lactancia.
Contraindicaciones
Se contraindica su uso en pacien-
tes con hipertensión, enfermedad
coronaria o con historia de trastor-
nos mentales, debido a que incre-
menta el riesgo de desarrollar este
tipo de patologías.
Efectos Adversos
-Ver también agonistas dopaminér-
gicos 6.4.2
-Debido a la hipotensión y som-
nolencia que se presenta en los
primeros días de tratamiento se
recomienda a los pacientes evitar
el manejo de maquinaria o vehícu-
los hasta que los efectos adversos
se hayan suspendido.
Cuidados especiales
-Pacientes con tratamiento a largo
plazo o con altas dosis deben ser
monitorizados por cambios fibró-
ticos en sus órganos (pe. fibrosis
pulmonar).

Posología
1.25 mg diarios con aumentos progre-
sivos de acuerdo a respuesta clínica,
máximo 20 mg/día divididos en 3 ad-
ministraciones.

BROMOCRIPTINA (Chalver) Genérico
GRIFOCRIPTINA (Chile) Comercial

BRAMESTON(Comerciosa)Comercial

PARLODEL (Novartis) Comercial
█ 6.4.3 Entacapone

Entacapone es un inhibidor selec-
tivo reversible de la catecol-O-me-
til transferasa periférica (COMT).
Indicaciones
-Se puede administrar entacapone
en combinación con levodopa +
un inhibidor de la descarboxilasa
periférica en pacientes cuya efec-
tividad terapéutica disminuye a lo
largo del tratamiento o se torna
fluctuante, efecto“on off”.
Contraindicaciones
-Está contraindicado el uso en
pacientes con feocromocitoma,
síndrome neuroléptico maligno y
rabdiomiolisis no traumática.
-También se contraindica su aso-
ciación con IMAO.
Efectos Adversos
-Aumento de los efectos dopami-
nérgicos cuando se combina enta-
ANTIPARKINSONIANOS

capone con levodopa: discinesia,
náusea, anorexia, trastornos del
sueño, efectos gastrointestinales,
sobre todo diarrea e hipotensión
ortostática.
-Se ha reportado también eleva-
ción de las enzimas hepáticas y
hepatitis colestásica.
-La orina se torna más oscura (co-
lor marrón), se trata de un efecto
adverso común y no perjudicial.
Interacciones
-A menudo es necesario disminuir
la dosis de levodopa o de otros an-
tiparkinsonianos.
-Evitar el uso concomitante con
fármacos metabolizados por la ca-
tecol-O-metiltransferasa (COMT)
p.e. adrenalina, apomorfina, dobu-
tamina, isoprenalina, metildopa y
noradrenalina.
Cuidados Especiales
-Precaución en pacientes con daño
hepático y obstrucción biliar.
-El uso combinado provoca en las
primeras semanas mucha somno-
lencia por lo que debe evitarse el
manejo de vehículos y maquinaria.
-La suspensión de este fármaco es
gradual, incrementándose la dosis
de levodopa de ser requerido.
Posología
200mg diarios administrados conjun-
tamente con levodopa.

COMTAN (Novartis) Comercial
6.4.4 INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOOXIDASA B
Introducción
El representante de este grupo es
la seligilina, un inhibidor selectivo
irreversible de monoaminooxida-
sa B, enzima responsable del me-
tabolismo de dopamina.
Indicaciones
-Se utiliza el fármaco selegilina,
como monoterapia en la enferme-
dad de Parkinson, para postergar la
administración de levodopa (espe-
cialmente en adultos mayores) o en
combinación cuando se requiere
disminuir la dosis de levodopa.
Contraindicaciones
-Pacientes que estén recibiendo
tratamiento con agonistas seroto-
ninérgicos.
Efectos Adversos
Sereportahipotensión,precordial-
gias, trastornos gastrointestinales,
cefalea, temblor, efectos centrales
(p.e. confusión, excitación, aluci-
naciones), miopatía, erupciones
cutáneas, sequedad de la boca,
trastornos miccionales, estomatitis
y aumento de las discinesias.
Interacciones
-Existe riesgo incrementado de
desarrollar crisis hipertensiva con
IMAO no selectivos y alimentos
que contienen tiramina.
-Posible riesgo de “síndrome se-
rotonina” con la administración
simultánea de productos serotoni-
nérgicos (p.e. IRSS, petidina)
Cuidados Especiales
-Es recomendable tener cuidado
en pacientes con antecedentes
de úlcera gastroduodenal (no ad-
ministrar en pacientes con enfer-
medad ulcerosa péptica activa),
en pacientes con hipertensión no
controlada, arritmias o angina de
pecho, y en pacientes psicóticos.
-Si se requiere iniciar tratamiento
con IRSS o antidepresivos tricícli-
cos debe esperarse por lo menos 2
semanas desde la suspensión del
tratamiento con selegilina.

156
FF Selegilina
Posología
5 a 10mg diarios.
SELEXSS (Biocross) Comercial
COMENTER(Medicamenta)Comercial
6.4.5 ANTICOLINÉRGICOS

Se menciona a continuación úni-
camente los fármacos anticolinér-
gicos que son administrados en
el tratamiento de la enfermedad
de Parkinson o que son utilizados
para el tratamiento de distonías
agudas inducidas por fármacos.
Indicaciones
-Se administra en ocasiones los
fármacos anticolinérgicos con
efecto central en el tratamiento de
la enfermedad de Parkinson, sobre
todo para contrarrestar el tremor.
-En ciertas formas menores de par-
kinsonismo son administrados los
fármacos anticolinérgicos como
tratamiento único (monoterapia),
especialmente al inicio de la tera-
pia. Sin embargo, en la mayoría de
los casos se combina estos fárma-
cos con levodopa.
-También se administra fármacos
anticolinérgicos vía intramuscular
o intravenosa en el tratamiento
de distonías agudas inducidas por
neurolépticos o fármacos afines
como p.e. metoclopramida.
-A veces se utilizan los fármacos
anticolinérgicos vía oral para dis-
minuir los efectos adversos extra-
piramidales de los neurolépticos
de uso crónico.
-Glaucomadeángulocerrado(puede
incrementar la presión intraocular)
-Patología prostática.
-Estenosis pilórica
-Ileo paralítico
Efectos Adversos
-Sequedad de la boca.
-Náusea, estreñimiento.
-Midriasis y trastornos en el meca-
nismo de la acomodación.
-Retención urinaria.
-Taquicardia, arritmias.
-Confusión y excitación.
Embarazo
Recién nacidos pueden presentar
efectos anticolinérgicos (taquicar-
dia, retención urinaria, excitación)
cuando se administran antes del
nacimiento.
Cuidados Especiales
Se ha notificado abuso de los fár-
macos anticolinérgicos debido a
su característica de inducir alucina-
ciones y euforia. Precaución en pa-
cientes con desórdenes psicóticos.
FF Biperideno
Posología
Dosis inicial 2mg, tres a cuatro veces al
día,conincrementosgradualesdeacuer-
doamejoríaclínica. Dosismax.16mg.
BIPERIDENO (Ecuagen) Genérico
BIPERIDENO (Emvo) Genérico
AKINETON (Abbott) Comercial

AKINETONRETARD(Abbott)Comercial
█ 6.4.6 Amantadina
Introducción
Es un agonista dopaminérgico leve
con alguna actividad muscarínica
y un antagonista de los receptores
N-metil aspartato.
Indicaciones
-Amantadina tiene un efecto limi-
tado y de corta duración en los sín-
tomas de la enfermedad de Parkin-
ANTIPARKINSONIANOS

son, es usado cuando los síntomas
sonleves.Aúnavecesseadministra
este fármaco junto con levodopa,
p.e. en pacientes con fluctuaciones,
discinesias y efecto“on off”.
-Porsuacciónantiviralseutilizatam-
bién para profilaxis y tratamiento de
la influenza (tipo A), aunque existen
mejores alternativas (Ver8.4.2).
Contraindicaciones
-Epilepsia.
-Insuficiencia renal.
-Embarazo.
Efectos Adversos
-Edema duro de tobillos y lívido re-
ticularis, sobre todo después de un
tratamiento prolongado.
-Trastornos auditivos y visuales,
excitación psicomotora, insomnio,
cefalea y confusión, sobre todo
con dosis altas.
-Efectos anticolinérgicos (p.e. tras-
tornos en el mecanismo de la aco-
modación, retención urinaria).
-Menos frecuente: falla cardíaca,
palpitaciones, leucopenia, neutro-
penia, discinesia facial y convulsio-
nes.
Embarazo
-Amantadina está contraindica-
da en el embarazo (teratogéne-
sis en estudios animales).
Interacciones
-Las dosis de antimuscarínicos de-
ben ser modificadas para evitar
potenciar sus efectos adversos.
-La excreción de amantadina pue-
de disminuir cuando se usan fár-
macos que alcalinizan la orina.
Cuidados Especiales
-Se debe disminuir la dosis de
amantadina en pacientes con in-
suficiencia renal.
-En adultos mayores se recomien-
da disminuir la dosis inicial puesto
que en estos pacientes hay una re-
ducción del clearance renal.

Administración
-Elretirodelfármacoesgradual,sesu-
gieredisminuirdosiscada4a7días.

Posología
duales de acuerdo a la mejoría clínica,
máximo 400mg dividido en 2 tomas
diarias.

PK MERZ (Merz) Comercial
6.4.7 COMBINADOS

Tales preparaciones están indica-
das en pacientes con fluctuaciones
de la respuesta motora (efecto “on
off”) en quienes la combinación
levodopa e inhibidor dopa des-
carboxilasa periférico no mejora la
respuesta clínica. Cada tableta con-
tiene levodopa y carbidopa en pro-
porción 4:1 y entacapone 200mg.
█ Levodopa + Carbidopa + Enta-
capone
STALEVO (Novartis) COMERCIAL
comprimido $1.03
Levodopa 50mg
Entacapone 200mg
Carbidopa 12.5mg
comprimido $1.76
Levodopa 100mg
Entacapone 200mg
Carbidopa 25mg
comprimido $2.15
Levodopa 150mg
Entacapone 200mg
Carbidopa 37.5mg

158
6.5 Antiepilépticos

Se utiliza en el tratamiento de epilepsia los siguientes principios activos:
-Ácido Valproico
-Carbamazepina y oxcarbazepina
-Fenitoína
-Fenobarbital
-Gabapentina
-Lamotrigina
Introducción
-Todos los antiepilépticos tienen la potencialidad de producir efectos ad-
versos. La decisión de instaurar un tratamiento antiepiléptico de larga du-
ración debe estar basada en un diagnóstico bien establecido de epilépsia.
-Algunos antiepilépticos son utilizados en el manejo de neuropatías y
otros dolores crónicos (carbamazepina, gabapentina, pregabalina); en
trastornos del humor (carbamazepina, lamotrigina) y para el tratamiento
preventivo de migraña (ácido valproico, topiramato).
Embarazo
-Riesgos teratogénicos se han identificado con el uso de antiepilépticos;
el riesgo parece incrementarse cuando dos o más fármacos se asocian,
especialmente si ácido valproico es parte de la combinación.
-Una variedad de síndromes, incluyendo anormalidades craneo faciales,
digitales y menos comúnmente paladar y labio hendido, han sido descri-
tos con carbamazepina, oxacarbazepina, fenobarbital, fenitoína y ácido
valproico. Enfermedad cardíaca congénita, microcefalia y retardo en el
desarrollo también han sido reportados.
-Se recomienda que el ácido valproico debe ser evitado en el embarazo,
defectos de tubo neural y espina bífida han sido reportados con ácido
valproico asociado a carbamazepina.
-En pacientes epilépticas que deseen embarazarse y que tengan por lo
menos dos años sin crisis, puede intentarse el retiro de la terapia antiepi-
léptica, la reanudación del tratamiento puede ser considerado al final del
primer trimestre. Si los antiepilépticos son requeridos en el período de
embarazo se recomienda usar monoterapia a bajas dosis.
-Si la paciente llega a embarazarse mientras toma carbamazepina, fenitoína
o ácido valproico se le debe informar del riesgo de defectos del tubo neural.
-Las mujeres con epilepsia tienen un mayor riesgo de parto prematuro
por lo que se puede considerar el uso de altas dosis de corticoides debi-
do a que los antiepilépticos son inductores enzimáticos en el metabolis-
mo de los corticoides.
-Problemas adicionales incluyen sedación neonatal y dependencia.
-El uso de carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, ácido valproico entre
otros se asocian con sangrados en el neonato.
-La Academia Americana de Pediatría considera que la carbamazepina,
fenitoína y ácido valproico son compatibles con la lactancia materna, re-
comiendan tener precaución con el uso de fenobarbital por reporte de
efectos adversos en lactantes.
-Hay pocos datos sobre los nuevos antiepilépticos (lamotrigina); sin em-
bargo, se sugiere que deben ser evitados en la lactancia.
ANTIPARKINSONIANOS

159
FF Ácido Valproico

Indicaciones
-Convulsiones primarias generali-
zadas (primera elección).
-Crisis de ausencia
-Crisis mioclónicas.
-Convulsiones parciales
-Fase maníaca del trastorno bipolar
-Profilaxis de migraña
Contraindicaciones
-Afección hepática aguda o familiar.
-Porfiria.
Efectos adversos
-Trastornos gastrointestinales (nau-
sea, vomito y diarrea), aumento del
apetito y ganancia de peso.
-Otros efectos incluyen: edema,
cefalea, depresión de la médula
ósea (trombocitopenia, neutrope-
nia, leucopenia, aplasia de células
rojas) y tiempo prolongado de
protrombina.
-Incremento en la alerta con episo-
dios ocasionales de agresividad e
hiperactividad.
-Pérdida de audición.
-Dermatológicos: rash, hirsutismo,
acné y muy raro necrolisis epidér-
mica tóxica, Síndrome de Steven
Johnson y eritema multiforme.
-Trastornos del ciclo menstrual
asociado a ovario poliquístico y
aumento de las concentraciones
de testosterona, es más frecuente
que con otros antiepilépticos.
-Se ha reportado casos de pan-
creatitis, por lo que se aconseja
medir las concentraciones de ami-
lasa en caso de dolor abdominal.

Embarazo
-Ver también 6.5.
-Anomalías del tubo neural espe-
cialmente en altas concentraciones.
-Riesgo de trombocitopenia,
disminución de la agregación
plaquetaria y hepatotoxicidad
en el recién nacido.
Interacciones
-Disminuye el clearance de ami-
triptilina por lo que se requiere
ajustar su dosis.
-Incrementa las concentraciones
plasmáticas del fenobarbital por lo
que potencia sus efectos adversos
principalmente los neurológicos.
-Inhibeelmetabolismodelamotrigina.
-Disminuye o incrementa la concen-
tración plasmática de fenitoína. Un
incremento en el metabolismo del
ANTIEPILÉPTICOS
Cuidados especiales
-La FDA sugiere monitorizar continuamente los cambios de comporta-
miento de pacientes en terapia con carbamazepina, oxacarbamazepina,
ácido valproico, gabapentina, lamotrigina y otros antiepilépticos, debido
al incrementado riesgo de ideación suicida en la primera semana de tra-
tamiento.
-Todos los antiepilépticos deben ser retirados gradualmente para evitar
precipitaciones o incremento de la frecuencia de las convulsiones.
-En vista de los potenciales efectos de los antiepilépticos en la función
cognitiva, el Comité de Fármacos de la Academia Americana de Pediatría
recomienda:
• La influencia del antiepiléptico en la función cognitiva y de comporta-
miento debe ser considerada principalmente por sobre los otros efectos
adversos, antes de iniciar la terapia.
• El comportamiento del niño y su actividad académica progresiva deben
ser monitorizados.
• Los cambios cognitivos y de comportamiento ocurren en relación con
el inicio de la terapia antiepiléptica, por lo que la necesidad de ajustes en
las dosis pueden ser requeridas.

160
ácido valproico con disminución de
suconcentraciónséricahasidorepor-
tada con esta asociación. (ver efectos
adversosfenitoínaycarbamazepina).
-Incrementa la fracción libre del
diazepam.
-La aspirina incrementa la fracción
libre del ácido valproico.
-Cimetidina incrementa el tiempo
de vida media y disminuye el clea-
rance de ácido valproico.
-Mefloquina y cloroquina antago-
nizan la actividad antiepiléptica.
-Potencia los efectos de los IMAO
y otros antidepresivos (usar con
precaución).
-Disminuye las concentraciones plas-
máticasdemeropenemeimipenem.
Cuidados Especiales
-Debe ser usado con precaución
en niños menores de tres años,
trastornos metabólicos congéni-
tos, degenerativos, convulsiones
severas asociadas a retardo mental
y lupus eritematoso sistémico.
-Función hepática debe ser mo-
nitorizada durante los 6 primeros
meses de terapia.
Posología
-Epilepsia: 10 mg/Kg/día en función
de la respuesta clínica, incrementar
progresivamente hasta máximo 30
mg/Kg/día dividido en 3 ó 4 adminis-
traciones.
-Profilaxisdemigraña: 500mg diarios di-
vididoen2tomas.Dosismax.1g/día.

VALPROATO SÓDICO (Genamerica)
Genérico
ATEMPERATOR(Recalcine)Comercial
VALCOTE (Abbott) Comercial

VALPAKINE (Sanofi) Comercial
FF Carbamazepina

Indicaciones
-Convulsiones tónico-clónicas ge-
neralizadas.
-Convulsiones parciales con o sin
generalización.
-Neuralgia del trigémino.
Contraindicaciones
-Carbamazepina no esta indicada
en crisis de ausencia y crisis mio-
clónicas
-Contraindicado su uso en com-
binación con IMAO, alto riesgo de
“síndrome serotonina”. Se reco-
mienda suspensión total de carba-
mazepina al menos dos semanas
antes de iniciar terapia con IMAO.
-Historia de depresión medular.
-Porfiria intermitente aguda.
Efectos adversos
-Se producen al inicio de la te-
rapia, los principales incluyen
mareo, somnolencia, trastornos
oculomotores (ataxia, nistagmus y
diplopía), pueden ser controlados
reduciendo la dosis.
-Síntomas gastrointestinales son
menos frecuentes: boca seca, náu-
sea, vómito, dolor abdominal, ano-
rexia, diarrea o estreñimiento.
-Rash eritematoso generalizado (a
veces tan severo que se necesita
retiro del tratamiento), además: fo-
tosensibilidad, urticaria, alopecia,
dermatitis exfoliativa, eritema multi-
forme, Sd. Steven Johnson y lupus.
-Trastornos sanguíneos: agranulo-
citosis,anemiaaplásica,eosinofilia,
leucopenia persistente, leucocito-
sis, trombocitopenia, y púrpura.
-Linfadenopatía, esplenomegalia,
pneumonitis, alteración en la fun-
ción hepática y renal.
-Otros efectos adversos: pareste-
sias, cefalea, arritmia y bloqueo
cardiaco, impotencia sexual, infer-
ANTIEPILÉPTICOS

161ANTIEPILÉPTICOS
tilidad masculina, ginecomastia,
galactorrea, distonía y discinesia
con asterixis.
Embarazo
-Ver también 6.5
-Malformaciones del tubo neural,
especialmente en dosis elevadas.
-”Síndrome fetal carbamaze-
pina” (incluye malformaciones
craneofaciales, hipoplasia de los
dedos, retardo psicomotris).
Interacciones
La utilización de inductores o in-
hibidores de la isoenzima CYP3A4
del citocromo P450 es responsable
del incremento o reducción de las
concentraciones plasmáticas de
carbamazepina (ver tabla en intro-
ducción).
Cuidados Especiales
-En adultos mayores con daño renal
o hepático administrar solo en caso
de que el beneficio supere el riesgo.
Posología
100a400mgconaumentoprogresivo
acorde a respuesta clínica hasta máxi-
mo 1,2 g diarios en dosis divididas.

Comprimido 200mg
GENÉRICO: CNMB $0.08... ...$0.20
Andromaco, Ecuagen, Farmandina, Magma, Ecu
aquimica, Chile, Nifa
COMERCIAL: $0.15 ... ...0.43
Cetiril, Carbam, Actebral, Carbastar,Tegretol, Actiner-
val,Tegretol Cr
Nifa
COMERCIAL: $4.80
Carbam
COMERCIAL: $5.16
Tegretol

Otras presentaciones: comprimido 100mg, compri-
mido 400mg, tableta de liberación retardada 400mg
(CNMB)

█ Oxcarbazepina
Se trata de un derivado de carba-
mazepina que posee características
similares a ésta.
Posología
600 mg diarios dividido en dos dosis
con incrementos graduales hasta un
máximo de 1,8 g.
TRILEPTAL (Novartis) Comercial
FF Fenitoína
Indicaciones
-Convulsiones tónico clónicas ge-
neralizadas y parciales.
-Estatus epiléptico
-Profilaxis de convulsiones asocia-
das con neurocirugía.
-Neuralgia del trigémino.
-Arritmias cardíacas (clase Ib).
-No está indicado en crisis miocló-
nicas o ausencia.
Contraindicaciones
-AdministraciónvíaIVenpacientes
con bradicardia sinusal, bloqueo
sinusal, bloqueo aurículo ventri-
cular de segundo y tercer grado,
síndrome de Stoke Adams.
-Hipersensibilidad a la fenitoína.

Efectos Adversos
Muchosdesusefectosadversosde-
penden de su estrecho margen te-
rapéutico, los más frecuentes son:
-Gastrointestinales: náusea, vómi-
to, estreñimiento, dolor epigástrico,
disfagia, anorexia, pérdida de peso.
-Neurológicos:nistagmus,ataxia,con-
fusiónmental,visiónborrosa,diplopía,
amblopía tóxica, mareo, insomnio,
nerviosismotransitorio,cefalea.
-Frecuentemente produce hiperpla-
sia gingival especialmente en niños.
-En adolescentes se ha reportado
acné, hirsutismo y piel áspera.
-En terapias prolongadas se evi-

162
dencia disminución de ácido fóli-
co, vitamina K y tirosina.
-Disminuye el líbido sexual y la fer-
tilidad en hombres.
-La sobredosis puede causar hi-
potensión, coma, depresión res-
piratoria, arritmias y bloqueo en
la conducción cardíaca sobre todo
con la administración intravenosa.
-La toxicidad se manifiesta por un
síndrome cerebelar, vestibular y
oculomotor; es evidente hiperglu-
cemia y exacerbación de las con-
vulsiones.
Interacciones
(ver sección 6.5 antiepilépticos)
-Inductores o inhibidores de la
CYP219 y CYP2C9 aumentan o dis-
minuyen las concentraciones plas-
máticas de fenitoína. (ver tabla en
introducción)
Administración
-La dosis de fenitoína debe ser ajus-
tada de acuerdo a las necesidades
del paciente acorde al monitoreo
de sus concentraciones plasmáti-
cas, el rango de referencia en plas-
ma varía entre 10 y 20 mcg/L.
-Inyecciones musculares no son
apropiadas en el manejo del status.
-Monitoreo de la presión arterial y
ECG son necesarias durante la ad-
ministración IV.
Posología
-Epilepsia: 150 a 300 mg/día en dosis
única o fraccionada, hasta máximo
600 mg dividida en tres dosis. Niños:
5mg/Kg/día dividido en dos o tres do-
sis, hasta un máximo de 300 mg/día.
-Estatus epiléptico: diazepam IV inicial-
menteseguidodefenitoína15mg/Kg/
día IV lentamente o en infusión 50mg/
minuto. Mantenimiento: 100mg VO
c/6-8 horas.
-Arrítmias cardíacas: 3.5 -5 mg/Kg IV
lento, repetir la dosis si es necesario

EPAMIN (Pfizer) Comercial
FF Fenobarbital
Indicaciones
Es un barbitúrico que puede ser
usado como tratamiento alterna-
tivo en el control de convulsiones
tónico clónicas generalizadas y
parciales.
Contraindicaciones
Pacientes con depresión respiratoria.
Efectos Adversos
-El más frecuente es la sedación
que llega a ser menos marcada
cuando la administración es con-
tinuada.
-Trastornos cognitivos y de memoria.
-La administración prolongada
de fenobarbital puede ocasionar
deficiencia de folatos, llegando a
causar rara vez anemia megalo-
blástica.
-Altas dosis están asociadas con
ataxia, nistagmus y depresión res-
piratoria en casos graves.
-Reacción de hipersensibilidad
(rash macopapular).
-Irritabilidad e hiperactividad en
niños, confusión e inquietud en
ancianos.
-Hepatitis y trastornos de la fun-
ción hepática
-Administración subcutánea pue-
de causar necrosis tisular.
Embarazo
Ver antiepilépticos (sección 6.5)
Interacciones
-Incrementan la concentración
plasmática de fenobarbital, ácido
valproico, fenitoína, dextropro-
poxifeno, cloranfenicol, IMAO
-Los antidepresivos antagonizan la
actividad de fenobarbital.
-Disminuye la acción de otros fár-
macos: warfarina, anticonceptivos,
corticoesteroides, doxiciclina, gri-
seofulvina.
-El fenobarbital interfiere con el
metabolismo de la vitamina D.
ANTIEPILÉPTICOS

163ANTIEPILÉPTICOS
Cuidados Especiales
-Deben ser usados con precaución
en niños y ancianos, pacientes con
dolor agudo, daño hepático, renal
o respiratorio y en aquellos con
trastornos depresivos.
Administración
-Como otros antiepilépticos su re-
tiro debe ser gradual para evitar
incremento en la frecuencia de
convulsiones.

Posología
-Crisisconvulsionesemergentes:200mg
IM o SC, repetir dosis a las 6 horas de
ser necesario. Niños: dosis de carga
15mg/kg IM.
-Estatus epiléptico en adultos: 10mg/
kg IV diluida 1 en 10 y administrado
en una frecuencia que no exceda 100
mg/minuto.
FENOBARBITAL (Life) Genérico
█ Gabapentina

Indicaciones
-Terapia adjunta en convulsiones
parciales, con deficiente respuesta
a otros antiepilépticos.
-Dolor neuropático (posherpético,
asociado a diabetes, neuralgia del
trigémino, dolor neuropático cen-
tral ó regional)
Efectos Adversos
-Somnolencia, mareo, ataxia, fati-
ga, cefaleas y trastornos visuales
son los más comunes.
Embarazo
-Ver sección 6.5
Interacciones
-La gabapentina no afecta la ac-
ción de la carbamazepina, fenitoí-
na, fenobarbital y ácido valproico.
-Los antiácidos disminuyen la bio-
disponibilidad de la gabapentina;
por ello debe darse al menos dos
horas después de un antiácido.
Cuidados Especiales
Pacientes con enfermedad psicóti-
ca y daño renal.
Administración
-El retiro, al igual que el de los
otros antiepilépticos debe ser gra-
dual (7 días o más) para evitar un
incremento en la frecuencia de la
convulsiones.
Posología
-Epilepsia y dolor neuropático en adul-
tos: primer día, 300mg/día VO; segun-
do día, 300 mg dos veces día; tercer
día, 300mg tres veces día. Dosis máxi-
ma 1.2g diarios.

GABAPENTIN (Mk) Genérico

GABICTAL (Medicamenta) Comercial
DINEURIN (Recalcine) Comercial
NEURONTIN (Pfizer) Comercial

FF Lamotrigina
Indicaciones
Es usado como monoterapia y
comoterapiaadjuntaaotrosantie-
pilépticos para tratar convulsiones
parciales, convulsiones primarias y
tónico clónicas secundarias o ge-
neralizadas.
Efectos adversos
-Rash cutáneo es común. Reac-
ciones dermatológicas severas in-
cluidas Sd. Steven Johnson espe-

164
cialmente en niños y usualmente
dentro de las 8 semanas de haber
iniciado el tratamiento.
-Síntomas como fiebre, mialgias,
síntomas de resfriado, vértigo,
somnolencia, linfadenopatía, ede-
ma facial y raramente disfunción
hepática, leucopenia, y trombo-
citopenia.
Interacciones
-La carbamazepina, fenitoína y
fenobarbital (inductores enzimá-
ticos) facilitan la eliminación del
fármaco, por lo que reducen la
concentración plasmática de la la-
motrigina.
-El ácido valproico por el contrario
incrementa la concentración plas-
mática.
-La rifampicina incrementa el clea-
rance de lamotrigina.
-El alcohol puede incrementar los
efectos sedantes y precipitar las
convulsiones.
Cuidados especiales
-Lamotrigina como monoterapia
no está recomendada en niños
menores de 12 años.
Posología
-Epilepsia, monoterapia en adultos: 25
mg/día VO, con incremento gradual
según la respuesta clínica a 100 ó 200
mg/día, fraccionado en dos dosis.

LAFIGIN (Recalcine) Comercial
LAMICTAL (Glaxo) Comercial
ANTIEPILÉPTICOS

165ANTIEPILÉPTICOS
Indicaciones
-Respecto al tratamiento de un episodio de migraña, se administra en
primer lugar acetaminofén o un AINE (por ejemplo ácido acetilsalicílico,
ibuprofeno) vía oral, a menudo junto con un fármaco procinético como
metoclopramida o domperidona (Ver 2.4.1.1). Estos fármacos son muy
efectivos mientras más temprano se administren. En el caso del ácido
acetilsalicílico, su presentación efervescente, podría estar relacionada
con un mejor control del episodio agudo debido a una más rápida ab-
sorción.
-Cuando no se obtiene un resultado satisfactorio con este tratamiento
se aconseja la utilización de un fármaco antimigrañoso específico, en la
mayoría de las veces un triptano (sumatriptán)
-No existen argumentos que demuestran que las pequeñas diferencias
respecto a la efectividad o a los efectos adversos de los diferentes tripta-
nos entre si, tengan relevancia clínica. Lo que si puede variar es la dura-
ción de su efecto.
-Los derivados del ergot (ergotamina y dihidroergotamina) son menos
utilizados debido a su pobre absorción y efectos adversos. Se administra
de forma temprana al iniciar el ataque de migraña.
Contraindicaciones
-La administración de fármacos triptanos o ergotaminas están contrain-
dicados en pacientes con patología coronaria, con antecedente de ac-
cidente cerebrovascular, con enfermedades vasculares periféricas y en
pacientes con hipertensión no controlada.
-También el uso de ergotaminas se contraindica en pacientes con insu-
ficiencia renal, hepática, hipertiroidismo, y durante el embarazo (ver Em-
barazo).
Efectos adversos
-Triptanos: sensación precordial de opresión, lo cual en casos poco comunes
sería debido a espasmo coronario. Es común el mareo, debilidad, somno-
lencia, fatiga, náusea y vómito. En forma tardía podría ocurrir incremento
transitorios de la presión arterial. También hipotensión, bradicardia ó taqui-
cardia y palpitaciones.
-Ergotaminas: náusea, vómito, dolor epigástrico, diarrea, parestesias, extremi-
dades frías, rara vez claudicación intermitente y angina de pecho.
-En el caso de sobredosificación, uso prolongado o hipersensibilidad:
espasmos vasculares los cuales pueden producir necrosis tisular (ergo-
tismo).
-En uso crónico: reacciones inflamatorias fibróticas como por ejemplo
pleuritis, pericarditis y/o fibrosis retroperitoneal y lesiones de las válvulas
cardíacas.
Embarazo
-Está contraindicada la administración de ergotaminas durante el emba-
razo (efecto oxitocina y riesgo de hipoxia fetal) y durante el periodo de
la lactancia.
-Existe poca experiencia con la administración de triptanos durante el em-
6.6 Antimigrañosos

166
6.6.1 FÁRMACOS PARA EL
TRATAMIENTO DE UNA CRISIS
AGUDA DE MIGRAÑA

█ Sumatriptán
Administración
-Con la administración oral la res-
puesta clínica puede ser obteni-
da después de 30 minutos. Si hay
respuesta pero la migraña retorna,
pueden darse nuevas dosis cada
dos horas.
-Con el inhalador se espera una
respuesta clínica en 15 minutos.
-No debe administrarse más de
40mg con el inhalador en un pe-
ríodo de 24 horas.
-En adolescentes se recomienda
no usar más de 20mg en un día.
Posología
-Migraña: 50 ó 100 mg VO. Máximo
300mg en un día.

IMIGRAM (Glaxo) Comercial
inhalador 20mg $11.10
█ Naratriptan
Posología
-Dosis inicial 2.5 mg VO, si no hay
respuesta repetir la misma dosis en
cuatro horas. Dosis máxima 5mg en
24 horas.
NARAMIG (Glaxo) Comercial
█ Ergotamina
Introducción
-Es un alcaloide derivado del ergot.
Tiene efectos vasoconstrictores y
puede tener una acción agonista
parcial en los receptores de sero-
tonina. Tiene un potente efecto
oxitócico en útero.
-Es usado comúnmente como tar-
trato de ergotamina. La cafeína es
ANTIMIGRAÑOSOS
barazo. Se ha notificado efectos embriotóxicos en animales de laboratorio
con la administración de algunos triptanos. Se distribuyen en leche materna
por lo que se recomienda evitar la lactancia al menos 24 horas después del
tratamiento.
Interacciones
-Los efectos vasoconstrictores de la ergotamina son incrementados por
fármacos simpaticomiméticos tipo adrenalina.
-La ergotamina es metabolizada por el citocromo P450 isoenzima CYP3A4 y
consecuentemente no debe ser administrada conjuntamente con potentes
inhibidores de esta isoenzima (ver tabla en introducción).
-La ergotamina debe ser administrada por lo menos 6 horas después de
suspender un tratamiento con algún agonista serotoninérgico (5-HT1)
como el sumatriptán debido al riesgo adicional de reacciones vasoespás-
ticas prolongadas. Contrariamente al suspender el tratamiento con ergo-
taminas se debe esperar al menos 24 horas para iniciar terapéutica con
sumatriptán.
-Se han reportado casos aislados de “síndrome serotonina” en pacientes
que recibieron dihidroergotamina ó triptanos con antidepresivos tales
como amitriptilina, imipramina, paroxetina o sertralina.
Cuidados Especiales
-Nosedebeadministrarlasergotaminasnilostriptanosdemaneraprofiláctica
o crónica, tampoco en caso de migraña basilar o hemipléjica.

167ANTIMIGRAÑOSOS
algunas veces administrado con-
juntamente con la intención de
mejorar su absorción, sin embargo
el abuso de la combinación ergo-
tamina más cafeína, más de una
vez por semana, puede generar
empeoramiento de la migraña. Es
usada cuando no hay respuesta a
otros analgésicos principalmente
opioides. (Ver Fármacos antimigra-
ñosos sección 6.6)
Interacciones
(Ver sección interacciones 6.6)
Cuidados Especiales
Administración
Dosis usual de 1 a 2 mg de tartrato
de ergotamina VO, repetida, si es
necesario, después de 30 ó 60 mi-
nutos. El intervalo mínimo requeri-
do para reiniciar el tratamiento con
ergotamina es al menos de 4 días y
la dosis semanal generalmente se
limita a 8 a 12mg.También se reco-
mienda que los pacientes reciban
ergotamina no más de dos veces
por mes.
6.6.2 FÁRMACOS PARA LA
PROFILAXIS DE MIGRAÑA
Introducción
-Se debe considerar el tratamiento
profiláctico en pacientes quienes
presentan episodios de migraña
frecuentes (más de dos crisis al
mes) y en pacientes con crisis dis-
capacitantes resistentes al trata-
miento agudo.
-Los medicamentos más efectivos
como profilácticos son los beta
bloqueantes sin actividad simpa-
ticomimética intrínseca (Veáse
1.4.1.), el ácido valproico y algunos
bloqueantes del Ca (flunarizina). En
base a la evidencia disponible los
beta bloqueantes son preferidos.
-Se puede evaluar el efecto de un
tratamiento profiláctico tan solo
después de algunas semanas.
Indicaciones
-Tratamiento profiláctico en pa-
cientesquienespresentanfrecuen-
temente episodios de migraña.
Efectos adversos
-Flunarizina puede generar au-
mento en el peso corporal y en
caso de tratamiento prolongado,
inducir depresión y síntomas ex-
trapiramidales.
Embarazo
-Se debe evitar la administración
de estos fármacos durante el em-
barazo.
█ Flunarizina
Posología.
5 a 10 mg/día, antes de dormir.

FLUNARIZINA (Genfar) Genérico
FLUNARIZINA (Mk) Genérico
6.6.3PREPARADOS
COMBINADOS

█ Ergotamina+Cafeína+Difenhi-
dramina
ERGOBEN (Pfizer) Comercial
comprimido $0.210
Ergotamina 1mg
Cafeína 100mg
Difenhidramina 25mg

█ Dihidroergotamina + Cafeína +
Paracetamol

TONOPAN (Novartis) Comercial
comprimido $0.26
Paracetamol 450mg
Dihidroergotamina 1mg
Cafeína 40mg
MIGRAX (Saval) Comercial
comprimido $0.40
Paracetamol 450mg
Dihidroergotamina 1mg
Cafeína 40mg

168
FF Ergotamina + Cafeína

CAFERGOT (Novartis) Comercial
Ergotamina 1mg
Cafeina 100mg
█ Ergotamina + Clonixinato de
Lisina

MIGRADORIXINA (Roemmers)
Comercial
comprimido $0.50
Clonixinato De Lisina 125mg
Ergotamina 1mg
█ Ergotamina + Cafeina + Ibu-
profeno
BUPREX MIGRA (Life) Comercial
comprimido $0.14
Ibuprofeno 400mg
Ergotamina 1mg
Cafeína 100mg
ANTIMIGRAÑOSOS

169ANTIMIGRAÑOSOS
6.7 Antihistamínicos

-Las combinaciones de un bloqueante H1 con un simpaticomimético, un
hipnótico, un antitusígeno o un espasmolítico son tratados el capítulo 4.
-Se menciona en un anexo el fármaco betahistina (6.7.15) el cual se ad-
ministra para control de vértigo.
Introducción
-Los antihistamínicos se clasifican de acuerdo a su permeabilidad a tra-
vés en la barrera hematoencefálica, en fármacos de primera, segunda y
tercera generación, esto no sustenta que las dos últimas generaciones no
provoquen ningún efecto sedante, pues esto dependerá de la dosis admi-
nistrada, intervalo de dosificación y susceptibilidad del huésped.
-Primera generación (sedantes): difenhidramina, dimenhidrinato, clorfe-
niramina, carbinoxamina, ketotifeno, prometazina y feniltoloxamina.
-Segunda generación (no sedantes): ebastina, epinastina, cetirizina, lora-
tadina, astemizol y terfenadina.
-Tercera generación (derivados de los no sedantes): levocetirizina, deslo-
ratadina y fexofenadina.
Indicaciones
-Los bloqueantes H1 son administrados para el tratamiento sintomático
de afecciones alérgicas como rinitis, urticaria y en reacciones leves de hi-
persensibilidad inducida por fármacos.
-Los antihistamínicos tienen utilidad limitada en el tratamiento de reac-
ciones alérgicas severas y generalizadas, como shock anafiláctico. La ad-
ministración de epinefrina y corticoides son los fármacos de elección en
este caso (Ver“Tratamiento de reacciones anafilácticas en Introducción).
-Los antihistamínicos sedantes son efectivos en el tratamiento del prurito
de origen alérgico y no alérgico. Los no sedantes no son apropiados por
su pobre paso a través de la barrera hematoencefálica.
-Rinitis no alérgica y asma no mejoran con la administración de antihista-
mínicos de manera continua.
-La administración de antihistamínicos como antitusígenos no está jus-
tificado.
-Algunos antihistamínicos, sobre todo los que tienen un efecto anticoli-
nérgico marcado, son utilizados para el tratamiento del vértigo y náusea
asociados con la enfermedad de Meniére. Se sugiere la administración de
dimenhidrinato como antiemético.
-No se recomienda la administración de productos combinados com-
puestos por un bloqueante H1 con un simpaticomimético, un hipnótico,
antitusígeno o un espasmolítico comercializados en la mayoría de los ca-
sos como productos para el resfriado común.
-Los bloqueantes H1 con una fuerte acción anticolinérgica son contrain-
dicados en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o con hipertrofia
prostática.
Efectos adversos
*Los antihistamínicos de segunda y de tercera generación no tienen las
características de los otros antihistamínicos H1 respecto a los efectos ad-
versos mencionados a continuación:

170
-Los efectos adversos más comunes incluyen: ligera somnolencia, sueño
profundo, mareo, e incoordinación (especialmente en niños y ancianos
con altas dosis). Es importante conocer que la sedación varía según el
antihistamínico H1 utilizado, la persona y su edad.
-Otros efectos para los antihistamínicos sedantes incluyen cefalea, efecto
antimuscarínico (boca seca, secreciones espesas del tracto respiratorio,
visión borrosa, retención urinaria, estreñimiento e incremento del reflujo
gástrico).
-Los efectos antimuscarínicos son más pronunciados con la prometazina
y la difenhidramina.
-Leucopenia y agranulocitosis son poco comunes.
-Se retiró del mercado el fármaco terfenadina en octubre 2001 debido a que
produce prolongación del intervalo QT, a veces con desenlace fatal por“Tor-
sade de pointes”. Se notificó la prolongación del intervalo QT sobre todo con
laadministracióndedosisaltasdeterfenadina,yencombinaciónconproduc-
tos que inhiben su metabolización, p.e. el jugo de toronja, azoles antimicóti-
cos (itraconazol, ketoconazol y miconazol), algunos macrólidos (claritromici-
na y eritromicina), inhibidores de proteasa o en combinación con fármacos
arritmogénicos. No se excluye que este problema también podría darse con
los antihistamínicos recién introducidos p.e. ebastina, fexofenadina y loratadi-
na, los cuales tienen un metabolismo parecido al de terfenadina.
Embarazo
-No se ha demostrado asociación entre anormalidades fetales y consumo
de antihistamínicos en mujeres embarazadas.
-Con respecto a los antihistamínicos de tercera generación su seguridad
se ha establecido solamente en estudios animales.
Interacciones
-La mayoría de los antihistamínicos H1 pueden potencializar el efecto se-
dante de otros psicofármacos y del alcohol.
-Pueden enmascarar el efecto ototóxico de los macrólidos.
Cuidados Especiales
-Por su efecto sedante y antimuscarínico es preciso tener precaución con
su administración a lactantes.
-La somnolencia que producen algunos antihistamínicos es importante
al momento de manejar u operar maquinaria.
-Deben ser administrados con precaución en pacientes con retención uri-
naria y obstrucción pilórica.
-Los ancianos son más susceptibles al vértigo postural, por lo que el in-
apropiado uso de antihistamínicos debe ser evitado en estos pacientes.
ANTIHISTAMINICOS
█ Cetirizina
Posología
-Adultos y niños mayores de 6 años: 10
mg/día.
-Niños2a5años: 5 mg/día
-Niños6mesesa2años: 2.5 mg/día.

Comprimido 10mg
GENÉRICO: $0.10 ... ... $0.11
Ecuaquimica, Genfar, La Sante
COMERCIAL: $0.22 ... ... $0.62
Cortalil, Alercet, Rhinodina, Ciritex, Cetrine, Talerdin,
Histax,Tolmex, Amazina, Zyrtec

Gotero 15ml 10mg/ml
COMERCIAL: $6.00 ... ... $10.95
Alercet, Rhinodina, Zyrtec

COMERCIAL: $3.28 ... ... $10.50
Cortalil, Alercet, Rhinodina, Ciritex,Tolmex, Zyrtec

171ANTIHISTAMINICOS
Otras presentaciones: gotero 30ml 10mg/ml, solución
oral 100ml 5mg/5ml, solución oral 60ml 10mg/100ml

FF Difenhidramina
Posología
-Adultos: 25 a 50 mg VO, 3 administra-
ciones diarias..
-Niños: 5 mg/Kg/día VO, dividido en
tres administraciones diarias.
BENADRYL (Pfizer) Comercial
solución oral 120ml 12.5mg/5ml $3.10 CNMB
█ Epinastina
Posología
-Adultos:10-20 mg una sola vez al día
-Niños: 0.4 mg/kg/día hasta máximo
20 mg/día.
FLURINOL (Boehringer) Comercial
solución oral60ml 10mg/5ml $9.94

█ Fexofenadina
ALLEGRA (Sanofi) Comercial
█ Ketotifeno
Posología
-Adultos: 1mg dos veces al día.
-Niños:0.05mg/kg/díadivididoendos
dosis.
KETOTIFENO (Magma) Genérico
KETOTIFENO (Genfar) Genérico
KETOTIFENO (Hospimed) Genérico
KETOTIFENO (Mk) Genérico

TIFEN (Osmopharm) Comercial
ZADITEN (Novartis) Comercial
█ Levocetirizina
DEGRALER (Bagó) Comercial
LEVOCET (Interpharm) Comercial
FF Loratadina
Posología
-Adultos y mayores de 6 años: 10 mg/
día.
-Niños2a5años: 5 mg/día.
Comprimido 10mg
GENÉRICO: CNMB $0.08 ... ...$0.30
Hospimed, Magma, Genfar, Kronos, Rocnarf, Farman-
dina, Mk, Andromaco, Ecuaquimica

COMERCIAL: $0.26 ... ... $4.12
Larotin, Vilamax, Zoman, Alergin, Alergit, Alerfast,
Alerpriv,Tricel, Clarityne, Histaloran
Gotero 30ml 1mg/ml
COMERCIAL: $4.08
Clarityne
GENÉRICO: CNMB $1.72... ... $2.20
Hospimed, Mk, Genfar
Rocnarf
COMERCIAL: $2.78 ... ... $11.86
Vilamax, Alerfast, Alergin, Alergit, Clarityne
Ecuaquimica
COMERCIAL: $4.37... ... $5.28
Alerpriv,Tricel
Otras presentaciones: solución oral 60ml 1mg/ml, solu-
ción oral 120ml 5mg/ml

█ Desloratadina
Posología
-Adultos: 5 mg/día.
-Niñosde6a11años: 2.5 mg/día.
-Niños2a5años: 1.25 mg/día.
RINOFILAX (Recalcine) Comercial
AVIANT (Schering Plough) Comercial
solución oral 60 ml 0.50 $11.56

172 172
DESLORAN (Chalver) Comercial
solución oral 60 ml 2.5mg/5ml $8.16

AZOMYR(ScheringPlough)Comercial
solución oral 60ml 0.50mg/ml $11.56
█ Clorfeniramina
HISTAL 4 (Laboratorios ECU)
Comercial
HISTAL (Laboratorios ECU)
Comercial
█ Ebastina
Posología
-Rinitisyprurito: 10 a 20 mg/día.
EBASTEL (Grunenthal) Comercial
█ Dimenhidrinato
Posología
-Adultos:50 a 100 mgVO c/6-8h.
-Niños6a12años: 25 a 50 mg c/6-8h.
-Niños 2 a 6 años: 12.5 -25 mg c/6-8h.
Máximo 75mg/día.
DIMENHIDRINATO(Magma)Genérico
ANAUTIN (Laboratorios ECU)
Comercial
█ Hidroxizina
Posología
-Sedación pre o postoperatoria, 50 a
100 mg.
-Prurito, la dosis inicial es de 25 mg en
la noche, se administra 3 a 4 dosis dia-
rias si es necesario.
HIDROXIZINA (Genfar) Genérico
6.7.16 ANEXO
█ Betahistina
Introducción
Betahistina es un análogo de la
histamina, que mejora la microcir-
culación laberíntica reduciendo la
presión endolinfática.
Reduce el vértigo, tinitus y pérdida
de la audición asociado a la enfer-
medad de Menière.
Contraindicaciones
Se contraindica su uso en pacien-
tes con feocromocitoma.
Efectos Adversos
Se ha reportado síntomas gas-
trointestinales, cefalea, rash cutá-
neo y prurito.
Cuidados Especiales
Se requiere estricta vigilancia en
asma y en enfermedad ulceró pép-
tica.
Posología
Dosisinicial:16mgVO tresvecesaldía
con las comidas. Dosis de manteni-
miento: 24 a 48 mg una vez al día.

MICROSER (Grunenthal) Comercial
BETASERC (Solvay) Comercial
ANTIHISTAMINICOS

173
6.8 Inhibidores de la colinesterasa
-Estos fármacos inhiben la hidrólisis enzimática de la acetilcolina por lo
cual se observa un incremento del efecto de este neurotransmisor en
músculo liso, músculos estriado o a la altura del sistema nervioso central.
-Se utiliza ciertos inhibidores de colinesterasa en la enfermedad de Al-
zheimer (Ver 6.9).
Indicaciones
-Antagonismo de curarizantes hiperpolarizantes (revierte la anestesia)
-Atonía del intestino o de la vejiga en el postoperatorio
-Miastenia gravis.
Contraindicaciones
-Asma
-Obstrucción de las vías urinarias
Efectos Adversos
-Efectos adversos de tipo colinérgico: náusea, vómito, debilidad muscu-
lar, irritación del sistema nervioso central, bradicardia, broncoespasmo.
Se puede contrarrestar la mayoría de estos efectos adversos mediante
la administración de atropina (administración lenta de 1 mg de atropina
vía intravenosa)
Interacciones
-Fármacos con actividad bloqueadora neuromuscular tales como amino-
glucósidos, clindamicina, ciclopropano, anestésicos halogenados inhala-
torios, quinina, cloroquina, quinidida, litio disminuyen el efecto de los
inhibidores de la colinesterasa (neostigmina).
-Beta bloqueadores, antagonistas de calcio y corticoides como metil-
prednisolona, pueden agravar los síntomas de miastenia gravis.
FF Neostigmina
Posología
-Pararevertirelbloqueoneuromuscular:
50 - 70 mcg/kg IV. Dosis máxima 5 mg.
-Miasteniagravis: 0.5 a 2.5 mg IM o SC.
-Ileo paralítico postoperatorio: 0.5 mg
IM ó SC.
NEOSTIGMINA(Pharmabol)Genérico
solución inyectable 0.50mg/ml $0.49 CNMB
PROSTIGMINE (Grupo Farma)
Comercial
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA

174
COLINESTERASA
Introducción
-No está claro en que medida los in-
hibidores de colinesterasa influyen
favorablemente en la calidad de
vida del paciente y de su entorno.
No existen estudios validos sobre
como postergar la decisión ante la
necesidad de ingresar al paciente a
un servicio especializado.
-Los diferentes fármacos parecen
ser similares en cuanto a su efec-
tividad; sin embargo, aún no se
puede predecir la respuesta que
obtendrán los pacientes con el uso
de estos fármacos.
Indicaciones
-Algunos inhibidores de colineste-
rasa con acción central y periférica
tienen un efecto relativamente fa-
vorable en el deterioro cognitivo de
ciertos pacientes con enfermedad
de Alzheimer leve a moderada, pero
no frenan la evolución de la misma.
Efectos Adversos
-Náusea, vómito.
-Diarrea.
-Sudoración excesiva.
-Efectos colinérgicos a nivel cardía-
co. (bradicardia, bloqueo AV).
Interacciones
-La biodisponibilidad puede ser
incrementada por aquellos fárma-
cos que inhiben el citocromo P450
y su isoenzima CYP2D6, como la
quinidina, fluoxetina, fluvoxamina
y paroxetina y por aquellos que in-
hiben la isoenzima CYP3A4 como
el ketoconazol y ritonavir (Ver ta-
bla en “Introducción”) por lo que
se puede requerir disminuir las do-
sis de rivastigmina o galantamina.
-La nicotina incrementa el clearan-
ce de rivastigmina.
Cuidados especiales
Precaución con el uso de galanta-
mina en pacientes con anteceden-
tes de úlcera gástrica o consumo
concomitante de AINEs.
█ Rivastigmina
Administración
Dosis inicial 1.5mg repartido en
dos dosis (mañana y noche). Pos-
teriormente la dosis puede ser
incrementada de acuerdo a la
respuesta clínica, se sugiere un
incremento de 1.5 mg dos veces/
día con intervalos de dos semanas.
Dosis máxima 6 mg dos veces/día.
Si el tratamiento es interrumpido
por unos pocos días, debe reini-
ciarse con 1.5 mg dos veces/día in-
crementando luego las dosis como
se ha detallado anteriormente.
EXELON (Novartis) Comercial
█ Galantamina
Administración
Dosis iniciales de 4mg dos veces/
día (mañana y noche) con la co-
mida durante 4 semanas, luego
se incrementa a 8 mg dos veces/
6.9 Fármacos para el tratamiento de la
Enfermedad de Alzheimer
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
-La importancia de la terapia farmacológica en el tratamiento de esta en-
fermedad es limitada.
-Algunos pacientes con la enfermedad de Alzheimer necesitarán, según
su sintomatología, psicofármacos de otras clases como antipsicóticos.

175FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
día por cuatro semanas, si no hay
respuesta clínica favorable puede
incrementarse hasta 12 mg dos
veces/día.
REMINYL ER (Janssen Cilag)
Comercial
liberacióncontrolada
6.9.2 OTROS FÁRMACOS
PARA EL TRATAMIENTO
DE LA ENFERMEDAD DE
ALZHEIMER
Indicaciones
-El extracto de Ginkgo biloba, es
administrado en pacientes con de-
mencia tipo Alzheimer, en etapas
tempranas, para ayudar a contro-
lar los síntomas. No hay estudios
que recomienden su uso como
profiláctico.
-Memantina es un antagonista de
los receptores de glutamato (tipo
N-metil-d-aspartato), sugerido
para el tratamiento de formas mo-
dera a severa de la enfermedad de
Alzheimer.
-El efecto de memantina, al igual
como para los inhibidores de co-
linesterasa no está claro en la me-
dida de mejorar la calidad de vida
del paciente y su entorno.

Efectos adversos
-Ginkgo biloba: cefalea, vértigo,
palpitaciones, trastornos gastroin-
testinales, convulsiones, riesgo de
hemorragia y reacciones de hiper-
sensibilidad dermatológica.
-Memantina: alucinaciones, con-
fusión, mareo, cefalea y cansancio.

Interacciones
-El uso de otros agonistas N-metil-
D-aspartato tales como la amanta-
dina o el dextrometorfano puede
incrementar la incidencia y la seve-
ridad de los efectos adversos de la
memantina.
-Memantina puede interferir con
la acción de algunos antiespasmó-
dicos (baclofeno).
-El Ginkgo biloba puede interferir
con la acción de los anticoagulan-
tes y antiagregantes plaquetarios
aumentando el riesgo de sangrado.
Cuidados Especiales
El ginkgo biloba debe ser usado
con precaución en pacientes que
reciben anticoagulantes ó fárma-
cos que afecten la agregación pla-
quetaria.
█ Memantina

EUTEBROL(Medicamenta)Comercial
█ Ginkgo Biloba

GINKGO BILOBA (Genfar) Genérico

176
6.10 Estimulantes centrales
ESTIMULANTES CENTRALES
Son estimulantes con acción farmacológica similar a las anfetami-
nas.
Indicaciones
-Se utiliza el fármaco metilfenidato en el tratamiento de narcolepsia pero
también en algunos niños con trastorno por déficit de atención con hiperac-
tividad, o el también llamado síndrome hipercinético, cuando el tratamien-
to no farmacológico resulta ser insuficiente. La administración a menores de
5 años se realiza con precaución y evaluación clínica permanente.
Contraindicaciones
Se contraindica su uso a pacientes con enfermedad cardiovascular, hi-
pertensión moderada a severa, hipertiroidismo, glaucoma, estados de
agitación de la personalidad y antecedentes de abuso de alcohol o de
otros fármacos.
Efectos adversos
-Los más comunes son insomnio, inestabilidad emocional y anorexia. En
la mayoría de los casos son dosis dependiente.
-Menos frecuentes pero más graves son; convulsiones, comportamiento
compulsivo y reacciones psicóticas, sobre todo cuando hay sobredosifi-
cación.
-No está claro si se pueden producir dependencia en uso crónico y sínto-
mas de abstinencia al interrumpir el tratamiento.

Interacciones
-Inhibe el metabolismo de los antiepilépticos, anticoagulantes y antide-
presivos.
-El metilfenidato aumenta el pH gástrico por lo que interfiere con la ac-
ción de los antiácidos y antagonistas H2.
-Potencia efectos de los IMAO (riesgo de crisis hipertensiva).
Cuidados Especiales
-La Asociación Americana de Pediatría recomienda realizar un ECG antes
de iniciar la terapia en niños.
-Es importante monitorizar el crecimiento (talla/peso) en los niños trata-
dos con metilfedinato, si hay retardo en su desarrollo se debe suspender
el tratamiento.
-Usar con precaución en pacientes con hipertensión leve y daño renal.
*Metilfenidato es un medicamento sujeto a control por la Ley Codificada
de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.

177
█ Metilfenidato
Posología.
-Narcolepsia: dosis usual 20 a 30 mg/
día VO en dosis divididas, administra-
das 30 minutos antes de las comidas.
La dosis efectivas tienen un rango en-
tre 10 a 60 mg/día.
-Trastornos hipercinéticos en niños de
6 años o más: 5mg una ó dos veces/
día VO, con incrementos de 5 a 10mg
semanales según la respuesta clínica,
hasta un máximo de 60mg/día dividi-
dos en dos dosis.

RITALINA (Novartis) Comercial
RITALINA SR (Novartis) Comercial
CONCERTA (Janssen Cilag) Comercial

178 GLUCOCORTICOIDES
7. Sistema hormonal

7.1 Glucocorticoides
7.2 Fármacos para patología tiroidea
7.3 Hormonas sexuales
7.4 Antidiabéticos
7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino
7.6 Hipoglucemiantes

7.1 Glucocorticoides

Introducción
-Las indicaciones de los glucocorticoides son amplias; sin embargo, en
la mayoría de los casos los glucocorticoides son únicamente un compo-
nente del tratamiento global.
-No se recomienda la administración de glucocorticoides por vía sistémi-
ca en el tratamiento de psoriasis y de otras afecciones alérgicas comunes
de la piel y de las vías respiratorias superiores.
-En lo posible se tratará de utilizar preparados de administración local o
para inhalación debido a los efectos adversos de los glucocorticoides.
-El efecto mineralocorticoide de hidrocortisona es marcado, menor en
el caso de prednisona y prednisolona, y para los productos sintéticos los
efectos son aún menores. Se necesita de efecto mineralocorticoide en
una terapia de sustitutiva.
-La duración del efecto de los glucocorticoides sintéticos es más largo en
comparación con hidrocortisona.
Indicaciones
-Los corticoesteroides tienen un espectro muy amplio de indicaciones, entre
las cuales se encuentran las siguientes:
-Terapia de sustitución en insuficiencia suprarrenal primaria y secundaria:
hidrocortisona es el tratamiento de elección; en insuficiencia renal primaria
generalmente es debe adjuntar un mineralocorticoide.
-Trastornos inmunológicos, inflamatorios o autoinmunes, p.e. artritis reu-
matoide aguda, artritis reumatoide resistente a otros fármacos, lupus eri-
tematoso sistémico, algunas formas de síndrome nefrótico, asma severo,
enfermedad del suero, angioedema y shock por anafilaxia.
-Algunos casos de agranulocitosis, linfoma, anemia hemolítica, colitis ulcero-
sa, eritrodermia, pénfigo, leucemia aguda, linfosarcoma y mieloma múltiple.
-Tratamiento inmunosupresor en pacientes trasplantados.
-Asma bronquial grave.
Contraindicaciones
-Hipertensión, insuficiencia cardiaca.
-Osteoporosis.
-Epilepsia resistente al tratamiento.
-Psicosis.
-Enfermedad ulcero péptica.
-Tuberculosis y enfermedades virales o micóticas.
-Diabetes.

179
Efectos adversos
Son frecuentes y en ocasiones graves, sobre todo cuando se sobrepasa la
dosis fisiológica (20 a 30mg de hidrocortisona por día o su equivalente) y
en administraciones prolongadas.
-Retención de Na, en ocasiones responsable de edema e hipertensión; la
gravedad depende del efecto mineralocorticoide de la sustancia utilizada.
-Puede aparecer sintomatología clínica relacionada al síndrome de Cus-
hing: facies de “luna llena”, acné, piel delgada, atrófica, con estrías y he-
matomas subcutáneos.
-Debilidad muscular y arritmias cardiacas debido a la pérdida excesiva
de potasio.
-Miopatías severas, especialmente en niños.
-Hiperglucemia, sobre todo en personas con predisposición.
-Osteoporosis, con fracturas o dolores óseos intensos en administración
prolongada con dosis equivalentes a por lo menos 7,5mg de predniso-
lona; la pérdida ósea es más marcada durante los primeros 6 meses de
tratamiento.
-Necrosis ósea aséptica, especialmente a la altura de cabeza femoral.
-Disminución de la resistencia sistémica a las infecciones, en especial
aquellas causadas por Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans y
ciertos virus.
-Retraso del crecimiento estatural en niños expuestos a tratamientos
prolongados.
-Euforia, agitación, insomnio y reacciones psicóticas.
-Catarata y aumento de la presión intraocular.
-Artropatía e infección cuando se decide administración intraarticular
Embarazo
-Retraso del crecimiento intrauterino en administración prolongada.
-Insuficiencia suprarrenal en recién nacidos cuya madre fue tratada con
dosis altas de corticosteroides durante el embarazo.
-Estudios experimentales en animales expuestos a corticoides en el
periodo prenatal han demostrado relación directa con la presencia
de paladar hendido y alteraciones del desarrollo neuronal.
Interacciones
-Los corticosteroides aumentan el riesgo de ulceración gastrointestinal por
AINEs.
-Potencializan el efecto de los anticoagulantes derivados de cumarina con la
administraciónadosisaltasdemetilprednisolonaydexametasona.Elevación
de las concentraciones plasmáticas de ciertos corticosteroides: metilpredni-
solona, dexametasona y budenosida cuando son administrados simultánea-
menteconinhibidoresCYP3A4(VertablaenIntroducción).Disminucióndelas
concentraciones plasmáticas de ciertos corticosteroides con la administra-
ción simultanea de inductores CYP3A4 (VertablaenIntroducción).
-Riesgo aumentado de ruptura tendinosa con la administración conjunta de
quinolonas.
Cuidados Especiales
-Debido a los efectos adversos de los corticosteroides es necesario ad-
ministrar las dosis más bajas posibles y limitar al máximo la duración del
tratamiento.

180 GLUCOCORTICOIDES
-Al terminar el tratamiento, pero también luego de este, puede manifestar-
se una insuficiencia suprarrenal a raíz de una situación de estrés (infección,
trauma o cirugía). Este problema a menudo es reversible pero puede persistir
durante meses.
-Luego de una administración prolongada de corticosteroides es nece-
sario disminuir gradualmente la dosis, similar intervención es requerida
ante la administración de altas concentraciones por cortos periodos de
tiempo. En una situación de estrés o intervención quirúrgica puede ser
necesario una nueva administración de corticoides o un aumento tem-
poral de la dosis.
-Los efectos adversos sistémicos también pueden producirse en admi-
nistraciones“in situ”.
Administración
-La posología difiere mucho según la indicación. Para terapia de sustitu-
ción se administra 20 a 30 mg de hidrocortisona por día divididos en 2 a 3
dosis; en situaciones de estrés se debe administrar dosis más altas.
-Para obtener efecto antiinflamatorio se inicia generalmente con dosis
más altas (p.e. prednisolona 40 a 60 mg por día). Sin embargo, lo antes
posible se intentará disminuir la dosis hasta alcanzar la mínima requerida
para mantenimiento, p.e. 10 a 20 mg de prednisolona por día o incluso
menos.
-Seadministra dosis másaltasparatratamientosinmunosupresoresquepara
antiinflamación.
-Cuando es posible, se administra el tratamiento en una sola dosis en
la mañana, con lo cual se intenta respetar el ritmo diurno de cortisol en
sangre, logrando así menor inhibición del sistema hipotalámico-hipófi-
so-suprarrenal.
-La administración cada dos días disminuye el riesgo de insuficiencia su-
prarrenal; Sin embargo, con este esquema se pierde en ciertas afecciones
el efecto terapéutico deseado en el“día-libre-de-corticoide”.
-Se utiliza el término“in situ”para todas las administraciones intraarticu-
lares e intralesionales. Es importante respetar de manera estricta las vías
de administración indicadas.
-El efecto antiinflamatorio de 20 mg de hidrocortisona por vía sistémica
es equivalente a:
-5 mg de prednisona o prednisolona
-4 mg de metilprednisolona o triamcinolona
-0,75 mg de betametasona o dexametasona.
FF Betametasona
Introducción
La maduración pulmonar en el feto
se regula por la secreción fetal de
cortisol. El tratamiento de la madre
con altas dosis de glucocorticoides
reduce la incidencia del síndrome de
insuficiencia respiratoria en los lac-
tantes que nacieron prematuramen-
te. Se elige betametasona debido a
que la unión a las proteínas mater-
nas y el metabolismo placentario de
este corticosteroide es menor que el
cortisol, permitiendo mayor transfe-
rencia desde la placenta al feto.
Posología.
Ante la amenaza de parto prematuro
(antes de las 34 semanas de gesta-
ción), administrar 12 mg IM seguidos
de una dosis adicional de 12 mg, 18 a
24 horas después.

181
BETAMETASONA(Hospimed)Genérico
BETAMETASONA (Genfar) Genérico
solución inyectable 2ml 8mg ---- CNMB
INFLACOR (Chalver) Comercial
CELESTONE(ScheringPlough)
Comercial
INFLACORRETARD(Chalver)Comercial
VALERPAN (Gutis) Comercial
FF Dexametasona
Indicaciones
Dexametasona también es admi-
nistrada para suprimir la secreción
de la corteza suprarrenal con fines
diagnósticos, en pacientes adultos
con síndrome adrenogenital y en
ciertas formas de hirsutismo en
mujeres. También puede ser admi-
nistrado ante la amenaza de parto
pretérmino para acelerar la madu-
ración pulmonar fetal.
Posología.
-0,5 - 10 mg al día, VO.
-Maduración Pulmonar Fetal, 4mg IM
cada 8 horas por 2 días.
-CRUP, 0.6 mg/kg IM.
DEXAMETASONA (Arilec) Genérico
DEXAMETASONA(Hospimed)Genérico
DEXAMETASONA(Medisumi)Genérico
DEXAMETASONA(Pharmabol)Genérico
DEXAMETASONA(Genfar)Genérico
DEXAMETASONA(Labfarm)Genérico
DEXAMETASONA (Bristol) Genérico
DEXAMETASONA(Magma)Genérico
DEXAMETASONA (Teuto) Genérico
DEXAMETASONA(Espinosa)Genérico
FF Hidrocortisona
Introducción
El glucocorticoide endógeno hi-
drocortisona (cortisol), tiene una
actividad mineralocorticoide mar-
cada y esta indicado en terapia
sustitutiva.
Posología.
-En terapia de reemplazo de insu-
ficiencia adreno-cortical aguda o
crónica los requerimientos diarios
son de 20 - 30 mg al día dividido en
dos dosis, se recomienda una dosis
mayor en la mañana y otra más pe-
queña en las primeras horas de la
noche de manera que simule el rit-
mo circadiano normal.
-Se puede utilizar vía intravenosa
por infusión o inyección lenta en cri-
sis desencadenadas por Addison, en
anafilaxia o en casos de asma severa
aguda a dosis de 100 - 500 mg por
tres o cuatro ocasiones en 24 horas.
-Niños de 1 - 5 años la dosis es de 50
mg y de 6 - 12 años 100 mg.

HIDROCORTISONA(Simed)Genérico
HIDROCORTIF(Genamerica)Comercial
SOLU CORTEF (Pfizer) Comercial
FF Metilprednisolona
Posología.
-Adultos: 4 - 48 mg/día pero pueden
utilizarse dosis mayores a 100 mg en
enfermedad severa aguda. Vía pa-
renteral en salas de emergencias o
cuidados intensivos se utilizan dosis
de 10 - 500 mg diarios infundidos en
no menos de 30 minutos.

182
DEPO MEDROL (Pfizer) Comercial
SOLU MEDROL (Pfizer) Comercial
█ Prednisolona
PREDNIMAX (Chalver) Comercial
FF Prednisona

PREDNISONA (Apotex) Genérico
PREDNISONA(Pharmabrand)Genérico

PREDNISONA (Chalver) Genérico
PREDNICORTEN (Schering Plough)
Comercial
PRESACOR (Acromax) Comercial
CORTIPREX (Chile) Comercial
RAMACORT (Swiss) Comercial
METICORTEN (Wyeth) Comercial
█ Triamcinolona
Posología.
La dosis IM habitual es de 40 a 100 mg.
Para administración intradérmica, utiliza-
daencasosdequeloides,serecomiendan
dosis de 1 a 3 mg en el sitio afectado.
Para administración intraarticular,
intrabursal y/o intrasinovial la do-
sis usualmente recomendada varía
desde 10 a 40 mg.
KENACORT IM (Bristol) Comercial
KENACORT IA (Bristol) Comercial
█ Deflazacort

DEFLAZACORT (Genfar) Genérico
CALCORT (Sanofi) Comercial

183
7.2 Fármacos para patología tiroidea

Se trata en este capitulo:
-Hormonas tiroideas
-Fármacos antitiroideos
-Yodo.
7.2.1 HORMONAS TIROIDEAS

Las hormonas tiroideas aceleran
el metabolismo. Su liberación es
regulada por la hormona hipofisia-
ria THS, misma que es liberada en
ciclos por la hormona hipotalami-
ca TRH mediante mecanismos de
autorregulación.
Levotiroxina (tetrayodotironina o
T4), es una hormona tiroidea, que
es parcialmente convertida en lio-
tironina (triyodotiroxina o T3), la
misma que tiene 10 veces mayor
afinidad en los órganos donde las
hormonas tiroideas actúan.
Para propósitos terapéuticos, T4
es de elección, tiene una vida me-
dia cercana a 7 días y se obtiene
el efecto máximo luego de admi-
nistraciones repetidas al trascurrir
varias semanas. El efecto puede
perdurar varias semanas luego de
la suspensión del tratamiento
Introducción
-Cualquiera sea la causa, primaria
o secundaria, que resulte en hipo-
tiroidismo, la actitud terapéutica
comprenderá la administración
oral de T4.
-La administración de hormonas ti-
roideas en obesidad, amenorrea o
esterilidad cuyo origen no es hipo-
tiroidismo no tiene sentido alguno
y es peligrosa debido al riesgo de
tirotoxicosis.
-No esta determinada la utilidad
de añadir T3 a la terapia con T4 en
caso de hipotiroidismo, esta com-
binación puede generar efectos
adversos severos.
Indicaciones
-Hipotiroidismo
-Bocio eutiroide.
-Ciertas formas de tiroiditis.
-Supresión de la producción de
TSH en el tratamiento de carcino-
ma tiroideo.
-Contrarrestar hipertrofia de la
tiroides, en combinación con fár-
macos antitiroideos, luego de la
corrección de una tirotoxicosis.
Efectos Adversos
-Generalmente se asocian a so-
bredosificación y corresponden a
síntomas de hipertiroidismo inclu-
yendo agitación, dolor de cabeza,
insomnio, temblores, perdida de
peso, palpitaciones, taquicardia y
arritmias cardiacas.
-En tratamientos sustitutivos pro-
longados con tiroxina y/o sobredo-
sificaciones sostenidas puede pro-
ducirse desmineralización ósea.
Embarazo
-Levotiroxina atraviesa la barrera
placentaria en mínimas cantidades
razón por la cual la administración
de este compuesto a la madre no in-
cide en el estado tiroideo del feto.
-Levotiroxina es excretada en la
leche materna en concentraciones
insuficientes para incidir en el es-
tado tiroideo del lactante.
Interacciones
-Potencializa el efecto de los anti-
coagulantes cumarínicos.
Cuidados Especiales
-Se debe iniciar levotiroxina con la
mínima dosis terapéutica posible, y
aumentar de manera progresiva de
acuerdo a la evolución clínica y labo-
ratorial del paciente.
sobre todo en pacientes con hipo-
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA TIROIDEA

184 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA TIROIDEA
tiroidismo severo y en adultos ma-
yores debido a que las hormonas
tiroideasaceleranelritmocardiaco,
aumentan el consumo de oxigeno
en el miocardio e incrementan las
demandas metabólicas, lo cual
obliga a una observación estricta
cuando existe simultáneamente
patología cardiovascular. En estos
pacientes el tratamiento debe ser
introducido más gradualmente.
Administración
-Su absorción puede ser irregular,
es optima al ser administrada con
el estomago vació, usualmente an-
tes del desayuno.
FF Levotiroxina
Posología.
La levotiroxina es administrada una
vez al día. Su absorción mejora cuan-
do es administrada con el estomago
vacío, 30 min. antes del desayuno.
Iniciando con 50 mcg día, se realiza
un incremento gradual de la dosis
(cada 4 semanas) de 25 a 50 mcg
hasta llegar a la dosis de mante-
nimiento que restaurare el estado
eutiroideo dependiente de las nece-
sidades individuales (aproximada-
mente 150 mcg/d)
LEVOTIROXINA (Glaxo) Genérico

TIROXIN(MetlenPharma)Comercial
EUTIROX (Merck) Comercial
7.2.2 FÁRMACOS
ANTITIROIDEOS
Las tioamidas metimazol y pro-
piltiouracilo son los principales
fármacos para el tratamiento de
la tirotoxicosis. En Ecuador se en-
cuentra disponible únicamente
metamizol.

Introducción
-Las tioamidas (derivados de
tiouracilo) actúan bloqueando la
producción de hormonas tiroi-
deas, son base del tratamiento en
hipertiroidismo para pacientes
con enfermedad de Graves (70 a
80% de los pacientes con hiperti-
roidismo), ya que mantienen in-
tacta la estructura tiroidea, pero
requieren un largo periodo de tra-
tamiento. Su utilidad es limitada
en el tratamiento de pacientes con
adenoma tóxico y bocio multino-
dular tóxico.
Indicaciones
-Hipertiroidismo, incluida la enfer-
medad de Graves, sobre todo en
pacientes menores a 40 años.
-En preparación del paciente para
tiroidectomía
-Como adyuvante en el tratamien-
to con yodo radiactivo.
-En el tratamiento de la tirotoxico-
sis.
Efectos Adversos
-Las reacciones adversas a las tio-
amidas se presentan en 3 a 12% de
los pacientes tratados.
-Ocurren más frecuentemente du-
rante las primeras 8 semanas de
tratamiento.
-Las reacciones adversas menores
más frecuentes incluyen nausea y
vómito, disconfort abdominal, ce-
falea, artralgias, rash y prurito.
-Hipotiroidismo (reversible al ter-
minar el tratamiento).
-Rara vez afecciones hepáticas,
más con propiltiouracilo.
-El efecto adverso más peligroso
es la agranulocitosis, una com-
plicación rara, pero potencial-
mente fatal. Se presenta en 0.3 a
0.6%delospacientesquetoman
tioamidas, el riesgo aumenta en

185
individuos de edad avanzada y
en los que reciben tratamiento
con dosis altas de metimazol
(más de 40 mg/día), especial-
mente en los primeros tres me-
ses de iniciado el tratamiento. El
paciente debe ser advertido que
ante la aparición de úlceras orales,
dolor de garganta, fiebre, pete-
quias, malestar general o cualquier
otro síntoma o signo inespecífico,
debe buscar atención médica in-
mediata. Se deberá realizar un
hemograma completo y ante la
mínima evidencia de neutropénia,
suspender inmediatamente el tra-
tamiento con metimazol.
Embarazo
-Cuando es necesario administrar
fármacos antitiroideos durante el
embarazo es indispensable que
el tratamiento sea manejado por
un médico especialista, porque el
neonato expuesto puede presen-
tar signos de hipotiroidismo, entre
estos bocio.
-Todos las tioamidas son excre-
tadas en leche materna, por lo
tanto deben ser utilizadas con
precaución en madres lactantes;
el desarrollo neonatal y la función
tiroidea deben ser cuidadosamen-
te monitoreadas.
Interacciones
-En raras ocasiones una disminu-
ción del efecto anticoagulante cu-
marínico.
Cuidados Especiales
-En pacientes bajo tratamiento
prolongado con fármacos antiti-
roideos a dosis altas y que desa-
rrollan hipotiroidismo iatrogénico,
es necesario asociar hormonas ti-
roideas con el objetivo de corregir
el hipotiroidismo y por ende con-
trarrestar la hiperplasia tiroidea a
causa de la estimulación exagera-
da por la TSH.
FF Metimazol
Posología.
Se inicia con dosis elevadas, 30 a 40
mg administrados en intervalos de 6
a 8 horas. Cuando el paciente alcan-
za el estado eutoroideo se instaura
tratamiento de mantenimieno: 5 a
15 mg una vez al día.

TAPAZOL (Eli Lilly) Comercial
█ 7.2.3 YODO

El yodo posee acciones que aún no
son evidenciadas con gran claridad.

Introducción
- La administración de yodo dis-
minuye temporalmente la pro-
ducción y liberación de hormonas
tiroideas en pacientes con hiper-
tiroidismo y disminuye el tamaño
y la vascularidad de la glándula
hiperplásica. Sobre esta base, se
administra yodo en pacientes con
una crisis de tirotoxicosis o en pre-
paración para tiroidectomía. La
administración de yodo esta con-
traindicada cuando se planifica a
corto plazo un tratamiento con
yodo radiactivo.
-El yodo radiactivo en dosis bajas
(microcurie) es administrado con
fines diagnósticos; a dosis más al-
tas (milicurie) es posible tratar cier-
tas tirotoxicosis. También se utiliza
yodo radioactivo en ciertas formas
de carcinoma tiroideo y a veces
para disminuir el volumen glandu-
lar en pacientes con bocio.
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA TIROIDEA

186 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
7.3.1 ESTRÓGENOS

Luego de la administración por
vía oral, los estrógenos naturales
estradiol, estrona y estriol son so-
metidos al metabolismo de primer
paso, proceso evitado mediante
administración por vía parenteral
(implante subcutáneo, administra-
ción transdérmica, intramuscular o
tópica); para la administración in-
tramuscular se utiliza ésteres con
un efecto prolongado. Etinilestra-
diol es un derivado sintético que
sufre en menor medida este efecto
farmacocinético.
Introducción
-Los estrógenos, a menudo asocia-
dos con un progestágeno, pueden
ser administrados para el trata-
miento de las alteraciones subje-
tivas de la menopausia. Se puede
adaptar la dosis y el tipo de estró-
geno según las molestias y la edad
de la paciente.
-Cuando la atrofia de mucosas es
la razón del tratamiento, en la ma-
yoría de los casos basta con admi-
nistrar bajas dosis de estrógenos,
sea vía local o sistémica, prefirien-
do el estriol, un estrógeno biológi-
camente menos activo.
-Los estrógenos contrarrestan la
perdida ósea en la posmenopáusia
y puede tener un efecto favorable
sobre la incidencia de fracturas en
tratamientos prolongados. Actual-
mente y basados en la evidencia
disponible, no se aconseja utilizar
la combinación estrógeno - pro-
gestágeno durante tiempo prolon-
gado (4 años) para el tratamiento
profiláctico de osteoporosis, ya
que el perfil riesgo/beneficio glo-
bal no es favorable; además de
existir otras alternativas para este
objetivo.
-La sustitución estrogénica en mu-
jeres después de la menopausia se
acompaña de disminución relativa
del colesterol total, LDL, discreta
elevación de HDL y, posiblemente
de los triglicéridos. Se sugiere un
efecto favorable sobre la morbili-
dad y mortalidad cardiovascular
en base a estudios descriptivos. Sin
embargo, esto no fue confirmado
en ensayos clínicos randomizados
realizados para este objetivo. Por
lo tanto, la prevención de trastor-
nos cardiovasculares y cerebrovas-
culares no es una indicación para
la instauración de terapia de susti-
tución hormonal.
-Un tratamiento prolongado con
estrógenos en monoterapia in-
duce hipertrofia endometrial y
aumenta el riesgo de carcinoma
del endometrio. Por esta razón se
asocia sistemáticamente un pro-
gestágeno cuando la paciente no
7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinología
de la reproducción
-Estrógenos
-Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno
-Inhibidores de la aromatasa
-Progestagenos
-Antiprogestagenos
-Estroprogestativos
-Andrógenos y esteroides anabólicos
-Antiandrógenos
-Varios

187HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
es histerectomisada; esto disminu-
ye el riesgo de patología maligna
endometrial (Véase párrafo“cuida-
dos especiales”).
-Los estudios Women’s Health
Initiative y Million Women Study
demostraron que tras la adminis-
tración continua (4 años) de pre-
parados combinados para sustitu-
ción hormonal (en menor medida,
con un estrógeno solo), el riesgo
de presentar cáncer de mama au-
menta sustancialmente. Debido a
esto, actualmente no se recomien-
da el uso de terapia sustitutiva más
alla de 4 años, además del control
mamográfico anual estricto en es-
tas pacientes.
-La asociación de un progestáge-
no al tratamiento con estrógenos
no disminuye el riesgo de carcino-
ma de mamario. Por esta razón, no
hay razón de prescribir esta com-
binación a mujeres que han sido
sometidas a un histerectomía.
-Los estrógenos no están indica-
dos en pacientes con amenaza de
aborto o para suprimir la lactan-
cia.
-En relación a los estrógenos, por
el momento no hay evidencia de
que las vías de administración
transdérmica o vaginal difieran en
la efectividad y efectos adversos,
comparadas con otras vías de ad-
ministración.
-No existe suficiente evidencia so-
bre la seguridad y efectividad de
los fitoestrógenos.
Indicaciones
-Terapia de sustitución en mujeres
con deficiencia de estrógenos de-
bido a hipogonadismo de origen
hipotálamico, hipofisiario u ovári-
co. (Ver 7.3.6.4).
-Anticoncepción. (Ver 7.3.6.1).
-Terapia antitumoral.
Contraindicaciones
-Embarazo.
-Hemorragia uterina no diagnos-
ticada.
-Tumores dependientes de estró-
geno (carcinoma de endometrio,
carcinoma de mama) o ante su
sospecha.
-Porfiria.
-Antecedentes de prurito en el em-
barazo.
-Antecedentes tromboembólicos.
-Pacientes fumadoras, especial-
mente aquellas mayores de 35
años.
-La administración de estrógenos
durante la lactancia, suprime el
volumen de producción, y calidad
de la leche materna, produciendo
efectos nutricionales deletéreos
en el lactante, por lo que se con-
traindica su uso.
-Contraindicaciones relativas: hi-
perplasia mamaria epitelial atípica,
mastopatías fibroquísticas, endo-
metriosis, fibromiomas, trastornos
cardiovasculares, hipertensión, ante-
cedentes tromboembólicos en la fa-
milia, diabetes e hipertrigliceridemia.
Efectos adversos
Los efectos adversos son relaciona-
dos en parte a la dosis y duración
de la terapia, el tipo utilizado y la
edad del paciente.
-Nausea y vómito.
-Congestión dolorosa de los senos,
frecuentemente después de una
ingesta de dosis altas y donde la
producción endógena de estróge-
no no esta suprimida, por ejemplo
en la perimenopausia.
-Rara vez elevación de la presión
arterial, a menudo reversible al in-
terrumpir el tratamiento; esta ele-
vación de la presión arterial prácti-
camente no se observa en terapia
de sustitución.
-Riesgo elevado de complicacio-
nes tromboembólicas (por ejem-
plo trombosis venosa profunda y
embolia pulmonar).
-Trastornos vesiculares como icte-
ricia colestásica.

-Aumento del volumen de fibro-
mas mamários.
-Perdida irregular de pequeñas
cantidades de sangre, en forma de
“spotting”intermenstrual.
-Cefalea.
-Vértigo.
-Cambios en la libido.
-El tratamiento prolongado con es-
trógenos sin progestágenos lleva a
hiperplasia del endometrio, la cual
puede evolucionar hacia carcino-
ma. (Ver“cuidados especiales”).
-La terapia de sustitución hormo-
nal utilizada por más de 4 años se
asocia con riesgo incrementado de
carcinoma mamario.
Embarazo
-No deben ser administrados du-
rante el embarazo.
Cuidados Especiales
-Se administra la asociación estró-
geno - progestágeno en pacientes
no histerectomizadas para dismi-
nuir el riesgo de hiperplasia y car-
cinoma del endometrio. Se debe
administrar el progestágeno cada
mes, en un mínimo de 12 días con-
secutivos, puede también ser utili-
zado en dosis más bajas de manera
continua. Sin embargo, la asocia-
ción del progestágeno no excluye
de manera completa la posibilidad
de efectos adversos a nivel endo-
metrial y, según investigaciones
recientes, el riesgo de carcinoma
de mama aumentaría cuando se
asocia ciertos progestágenos como
medroxiprogesterona.
-Interrumpir el tratamiento con
estrógenos un mes antes de una
cirugía electiva y cuando se inmo-
viliza al paciente por períodos pro-
longados.
FF Estradiol
LINDISC 50 (Bayer) Comercial
parche 50mcg $5.21
ESTROGEL (Biopas) Comercial
tubo 80gr $20.38
█ Estrogenos Conjugados de Soya
ESTERMAX (Chalver) Comercial
crema vaginal 40gr $18.10
█ EstrogenosConjugadosSintéticos
CLIMATROL E 0.300 (Gynopharm)
Comercial
comprimido 0.300 mg $0.22
CLIMATROL E 0.625 (Gynopharm)
Comercial
comprimido 0.625 mg $0.48
7.3.2 MODULADORES SELECTI-
VOS DE LOS RECEPTORES
DE ESTRÓGENO
Introducción
Estos fármacos actúan como ago-
nistas o antagonistas parciales de
los receptores de estrógenos en
los tejidos.
Contraindicaciones
-Embarazo y lactancia.
-En pacientes que presentan proce-
sos tromboembólicos activos o que
refieran antecedentes personales
relacionados.
-Hiperplasia endometrial actual o
previa.
Cuidados Especiales
-Suspender su administración por
lo menos 72 horas antes de un pe-
riódo prolongado de inmobiliza-
ción o intervención quirúrgica.
FF Tamoxifeno
Indicaciones
-Tratamiento de carcinoma mama-
rio no metastásico con expresión
positiva de receptores estrogéni-
cos en mujeres pre o menopáusi-
cas. Estudios observacionales han
demostrado que una terapia a 5
años con tamoxifeno produce una
reducción entorno al 26% sobre

la mortalidad, 47% de reducción
en la aparición del carcinoma en
el mama contralateral y 47% en
lo relacionado a las recidivas. Por
lo expuesto, actualmente, no se
recomienda el uso del tamoxifeno
por más de 5 años.
-Tratamiento de infertilidad por
anovulación.
-Hiperplasia quística del endome-
trio, rara vez con el desarrollo de
un carcinoma de endometrio.
-Sequedad vaginal y dispareunia.
-Trastornos visuales.
-Bochornos.
-Náusea y vómito.
-Hipertrigliceridemia.
-Leucopenia y trombocitopenia
-Modesto incremento del riesgo
de presentar eventos vasculares.

Embarazo
-El embarazo es una contraindica-
ción absoluta. Se debe respetar un
intervalo de por lo menos dos me-
ses luego de un tratamiento con
tamoxifeno antes de considerar un
embarazo.
-Sin encontrarse una relación di-
recta con la administración de ta-
moxifeno, se han reportado casos
de abortos espontáneos y malfor-
maciones.
Interacciones
-Potencialización del efecto de los
cumarina.
Cuidados Especiales
Es necesario realizar cada año un
control ecográfico de la cavidad
uterina, eventualmente con biop-
sia, sobre todo si existe sangrado
uterino.
Posología.
- 20 mg / día.
TAMOXIFENO (Ariston) Genérico
TAXUS (Medicamenta) Comercial
NOLVADEX (Astra) Comercial
█ Raloxifeno
Indicaciones
-Para la prevención y tratamiento
de osteoporosis postmenopáusica.
Contraindicaciones
-Tromboembolismo venoso actual o
antecedentespersonalesrelacionados.
Efectos Adversos
-Los más comunes son similares a
la sintomatología presentada du-
rante el periodo climatérico.
-Incremento de riesgo de eventos
tromboembólicos.
Embarazo
-Similar a Tamoxifeno.
Posología.
La dosis recomendada es de 60 mg
diarios, vía oral.
EVISTA (Eli Lilly) Comercial
█ Toremifeno
Indicaciones
Toremifeno es administrado en
el tratamiento de carcinoma de
mama metastásico con expresión
positiva de receptores estrogéni-
cos en mujeres posmenopáusicas.
Los efectos adversos, interacciones
y cuidados especiales son similares
a los del tamoxifeno.
Contraindicaciones
-En pacientes con hiperplasia en-
dometrial preexistente.
-En pacientes con enfermedad
tromboembólica severa o com-
promiso hepático severo.

Posología.
La dosis habitual recomendada es
de 60 mg diarios.

FARESTON (Schering Ecu) Comercial
7.3.3 INHIBIDORES DE LA ARO-
MATASA
Introducción
Anastrozol, exemestan y letrozol
inhiben o inactivan la aromatasa,
enzima requerida para la síntesis
de estrógenos.
Sonadministradoseneltratamien-
to de carcinomas mamarios con
expresión positiva de receptores
estrogénicos en mujeres posme-
nopáusicas, especialmente cuan-
do existe una contraindicación
al uso de tamoxifeno. Además,
deben ser utilizados al finalizar el
tratamiento con tamoxifeno con
el objetivo de disminuir la posibi-
lidad de recidivas.
En base a la evidencia científica
disponible ninguno de los inhi-
bidores de la aromatasa es mejor
que otro. Tampoco es posible re-
comendar un tiempo determina-
do de tratamiento, los esquemas
evaluados incluyen la utilización
continua durante 5 años luego de
la administración de tamoxifeno o
uno secuencial que implica la utili-
zación de tamoxifeno durante 2 o
3 años y cambiar a un inhibidor de
aromatasa por 2 o 3 años más has-
ta completar 5 años. Esta última al-
ternativa demostró (diferencia no
significativa) ser algo superior a la
primera opción.
-Mujeres premenopáusicas.
Efectos Adversos
-Los más frecuentes son gastro-
intestinales, incluyendo anorexia,
nausea, vómito y diarrea.
-Otros son sofocos, somnolencia,
mareo, dolor de cabeza, erupcio-
nes cutáneas y artralgias.
-Resequedad vaginal y dispareunia.
Embarazo
-Están contraindicados en el em-
barazo debido al riesgo de terato-
genicidad.
█ Anastrozol
Posología.
1 mg cada 24 horas.
TROZOLET(Medicamenta)Comercial
ARIMIDEX (Astra) Comercial
FF Exemestano
Posología.
25 mg, cada 24 horas.

AROMASIN (Pfizer) Comercial
FF Letrozol
Posología.
2.5 mg, cada 24 horas.

LOSIRAL (Recalcine) Comercial
FEMARA (Novartis) Comercial
7.3.4 PROGESTAGENOS
Introducción
-Algunos progestágenos tienen
características anabólicas y andro-
génicas, como metilestrenolona
y, en menor medida, linestrenol y
otros derivados de 19-nortestos-
terona (por ejemplo noretisterona
y norgestrel). Productos como ali-
lestrenol tienen características es-
trogénicas. Esto puede ser impor-
tante respecto a las indicaciones y
contraindicaciones.
-Se puede administrar los proges-
tágenos de manera cíclica o conti-
nua; La administración cíclica (du-
rante 10 a 14 días) solamente tiene

sentido cuando durante las sema-
nas anteriores existió estimulación
estrogénica.
-La utilidad de los progestágenos
en el tratamiento de dismenorrea,
menorragia y síndrome premens-
trual es limitada.
-Se puede administrar progeste-
rona natural o uno de sus deriva-
dos (didrogesteron) para apoyar la
fase lútea, sobre todo en mujeres
en quienes se ha inducido la ovu-
lación.
-Rara vez un sangrado uterino du-
rante el primer trimestre del emba-
razo (amenaza de aborto) ocurre
por la falta de progesterona, por lo
cual este diagnóstico no constituye
una indicación para iniciar un trata-
miento con progesterona.
-Se aconseja la sustitución con
progesterona durante las primeras
semanas del embarazo únicamen-
te cuando hay indicios de un cuer-
po lúteo deficiente, como después
de un tratamiento con análogos
de la hormona liberadora de go-
nadotropina.
-La asociación de un progestágeno
durante por lo menos 12 días con-
secutivos al mes o de manera con-
tinua ofrece una protección parcial
contra el carcinoma endometrial
en la terapia de reemplazo hormo-
nal en mujeres postmenopáusicas.
La administración intermitente de
un progestágeno generalmente
genera hemorragias disfunciona-
les por una disminución repentina
o desaparición total de estrógenos
y/o progestágenos. La asociación
de un progestágeno no es necesa-
ria en mujeres que han sido some-
tidas a una histerectomía.
-La mayoría de los progestágenos
(salvo progesterona, didrogeste-
rona y alilestrenol) son, en dosis
adecuadas anticonceptivos. Sin
embargo, en la mayoría de los
casos se los administra como an-
ticonceptivos en asociación con
estrógenos (Ver 7.3.6.1).
-Se administra medroxiprogeste-
rona como anticonceptivo, 150
mg en preparados de acción pro-
longada vía intramuscular cada 3
meses. Sin embargo, la duración
del efecto es imprevisible y reac-
ciones adversas como aumento
del peso, amenorrea y sangrado
uterino irregular ocurren con cier-
ta frecuencia.
-La medroxiprogesterona disminu-
ye la densidad ósea debido a la dis-
minución de los niveles plasmáticos
de estrógeno.
-Preparados que contienen úni-
camente progestágenos y que
son administrados vía oral “mini
píldora” contienen dosis muy ba-
jas, y deben ser administrados de
manera continua desde el primer
día del ciclo menstrual y poste-
riormente administrados todos los
días a la misma hora. Los efectos
adversos se limitan a sangrados
intermenstruales pero el riesgo de
embarazo es algo mayor que con
otros anticonceptivos hormona-
les. Se aconseja la administración
de estos preparados sobre todo
durante la lactancia o en mujeres
con contraindicaciones para el uso
de anticonceptivos combinados
orales.
-Se utiliza levonorgestrel como an-
ticonceptivo de emergencia. Este
método“levonorgestrel solo”tiene
una efectividad similar al método
“2 x 2” (Ver en 7.3.6.1.) con meno-
res efectos adversos gastrointes-
tinales. Un estudio reciente de la
OMS demuestra que la administra-
ción de levonorgestrel 1,5 mg en
una sola toma es comparable con
la dosis de 0,75 mg.
Indicaciones
Administración CÍCLICA
-Regular el ciclo menstrual en pa-
cientes con niveles normales de
estrógenos.
-Amenorrea o sangrados anovula-
torios.

-Prevención de hiperplasia del en-
dometrio.
-Sustitución postmenopáusica en
combinación con estrógenos.
Administración CONTINUA
-Endometriosis.
-Enfermedad fibroquística de
mama.
-Sangrados uterinos anormales.
-Anticoncepción, solo (mini píldo-
ra), o, en la mayoría de los casos,
en asociación con estrógenos (Ver
7.3.6.1.).
-Mastosis poliquística y mastodi-
nias esenciales.
-Tumores malignos dependientes
de hormonas, por ejemplo de en-
dometrio o de próstata (donde se
administra dosis altas de ciertos
progestágenos no-estrógenicos
como linestrenol, medroxiproges-
terona y megestrol).
Administración ÚNICA
-Anticoncepción de emergencia:
Ver párrafo“Introducción”.
Contraindicaciones
Embarazo. Ver más información en
item correspondiente.
Efectos Adversos
-Trastornos del metabolismo de
los lípidos y carbohidratos.
-Nausea, vómito, diarrea.
-Disminución de la líbido.
-Edema, aumento del peso.
-Cefalea, cansancio y tendencia a
depresión.
-Acné, seborrea, alopecia e hirsu-
tismo con derivados que tienen
una actividad androgénica.
-Rara vez ictericia por colestasis y
urticaria.
-Aumento del riesgo de osteopo-
rosis en uso prolongado de me-
droxiprogesterona.
-La inyección de los preparados de
uso prolongado o la administra-
ción continua de progestágenos
para contrarrestar la menstruación
lleva generalmente a sangrados
irregulares durante el tratamiento
y amenorrea más o menos prolon-
gada al terminar el mismo.
Embarazo
-Los progestágenos con actividad
androgénica están contraindicados
duranteelembarazo;unaexposición
incrementadaaestetipodeprincipio
activo puede llevar a la masculiniza-
cióndefetosfemeninos.
Cuidados Especiales
-Deben ser usados con precaución
en pacientes con afecciones hepá-
ticas y renales, antecedentes de
tromboembolismo o hipertensión,
diabetes mellitus, asma, epilepsia,
condiciones que tiendan a agra-
varse por retención de fluidos y,
en asociación con estrógenos en
mujeres con riesgo elevado de car-
cinoma de mama.
Administración
La progesterona es bastante inefi-
caz cuando es suministrada por
vía oral porque su metabolismo
de primer paso es completo, salvo
cuando se utiliza la forma microni-
zada; se puede también adminis-
trar la progesterona micronizada
por vía vaginal para lograr un efec-
to sistémico.
FF Progesterona

PROGENDO (Gynopharm)
Comercial
GESLUTIN PNM (Medicamenta)
Comercial
cápsula blanda 100mg $0.57 CNMB
cápsula blanda 200mg $1.15 CNMB
UTROGESTAN (Biopas) Comercial
FF Levonorgestrel
Posología.
-Anticoncepción de emergencia, 750
mcg cada 12 horas por dos ocasiones,
la posibilidad de embarazo se reduce
casi el 95% si el tratamiento es admi-
nistrado en las primeras 24 horas y
58% en las 48-72 horas posteriores al
coito.

MICROLUT (Schering Plough)
Comercial
PREGNON (Eske) Comercial
caja x 2 comprimidos
GLANIQUE(Medicamenta)Comercial
caja x 2 comprimidos
█ Desogestrel
CERAZETTE (Organon) Comercial
█ Linestrenol
LACTULON (Gynopharm) Comercial
EXLUTON (Organon) Comercial
FF Medroxiprogesterona

PROVERA (Pfizer) Comercial
DEPO PROVERA (Pfizer) Comercial
█ Didrogesterona

DUPHASTON (Solvay) Comercial
█ Hidroxiprogesterona

PRIMOLUTDEPOT(Bayer)Comercial
█ Norestisterona
PRIMOLUT NOR (Bayer) Comercial
█ Etonogestrel

IMPLANON (Organon) Comercial
implante subcutáneo 68mg $67.93
█ Megestrol

MEGACE (Bristol) Comercial
7.3.5 ESTROPROGESTATIVOS
Indicaciones
-Anticoncepción.
-Ciertos trastornos del ciclo mens-
trual.
-Terapia de sustitución postmeno-
páusica o perimenopáusica
Contraindicaciones
-Embarazo.
-Antecedentes de carcinoma de
mama o de otros tumores depen-
dientes de hormonas.
-Afecciones tromboembólicas ve-
nosas y arteriales.
-Sangrado uterino de causa desco-
nocida.
-Trastornos hepatobiliares como he-
patitis, cirrosis biliar primaria y litiasis
biliar.
-Trastornos de la función hepática.
-Prolactinoma hipofisiario no tra-
tado.
-Contraindicaciones relativas: hi-
pertensión, tabaquismo, hipertri-
gliceridemia, insuficiencia venosa
periférica, fibromioma del útero,
diabetes, hiperlipidemia, prolacti-
noma hipofisario, epilepsia, ante-
cedentes de hipertensión y prurito
durante el embarazo.
Efectos Adversos
-Para los efectos adversos de los
componentes individuales ver en
7.3.1 (estrógenos) y 7.3.4 (proges-
tágenos).
-Colestasis e ictericia, sobre todo en
mujeres que antes ya habían pre-
sentado ictericia o prurito durante el
embarazo.
-Disminución progresiva de la
tolerancia a los carbohidratos,
generalmente sin consecuencias
clínicas.
-Losefectossobreloslípidosplasmá-
ticosdifierensegúnlaconcentración
de estrógenos y progestágenos que

se encuentren en la presentación,
así como su radio dentro de esta. En
general existe un efecto antagónico
entre estrógenos y progestágenos
en la concentración de triglicéridos,
LDL y HDL en sangre.
-Pueden alterar los resultados de
ciertos test de función tiroidea,
adrenal y renal.
-Aumento leve y reversible de la
presión arterial.
-Incremento de riesgo de even-
tos tromboembólicos venosos, en
particular embolismo pulmonar y
trombosis venosa profunda.
-Incremento leve de riesgo de cán-
cer cervical y mamario, y un efecto
protector contra cáncer ovárico y
endometrial.
-Tumores benignos del hígado, los
que se presentan rara vez pero de
forma peligrosa debido a su gran
vascularización con el riesgo de
hemorragia peritoneal.
-Rara vez hipertensión maligna
debido a trombosis de las arterias
renales.
Cuidados Especiales
-Deben ser suspendidos con ante-
lación de 4 a 6 semanas en pacien-
tes que serán sometidas a cirugía o
que mantendrán reposo prolonga-
do en cama, debido al incremento
de riesgo en episodios tromboem-
bólicos.
-Suspender su administración ante
la aparición de síntomas o signos
sugestivos de eventos tromboem-
bólicos, accidente cerebrovascular,
crisis convulsivas, ictericia genera-
lizada, depresión severa, elevación
significativa de la presión arterial.
-Cuandoseadministraanticoncep-
tivos de forma parenteral, se debe
respetar las mismas contraindica-
ciones y advertencias generales,
también se debe tomar en cuenta
la posibilidad de los mismos efec-
tos adversos.
Administración
-Los estrogenoprogestativos se
administran en forma de prepa-
rados combinados de la siguiente
manera:
-Anticonceptivos orales (A.C.O.)
monofásicos.- Contienen dosis fi-
jas de ambos compuestos a lo lar-
go del ciclo.
-Anticonceptivos orales bifásicos y
trifásicos.- Preparados en los cua-
les uno o ambos compuestos va-
rían en concentración de acuerdo
a la etapa el ciclo menstrual con
el objetivo de simular de mejor
manera los patrones hormonales
endógenos.
-Los A.C.O. se administran por 21
o 22 días, desde el primer día del
ciclo, con un intervalo de 6 a 7 días
en los que se presenta el sangrado
menstrual; algunos preparados
cuentan con 6 a 7 tabletas inacti-
vas para ser administradas al cul-
minar el periodo de 21 o 22 días,
el objetivo de estas es mantener la
costumbre de tomar “una tableta
todos los días”. En ambas presen-
taciones debe respetarse el orden
de administración calendario de
las grageas.
-Si la administración diaria a la
misma hora es interrumpida, se
debe retomar en un máximo de 12
horas, o si más de una fue omitida,
debe continuarse con la gragea
más reciente y pasar por alto las
anteriores.
-En el caso de que exista un inter-
valo mayor de 36 horas entre gra-
geas o si se omitió más de una, se
debe utilizar un método anticon-
ceptivo adicional por los siguien-
tes 7 días.
-En el sistema transdermal se usa
una aplicación cada 7 días durante
3 semanas, seguida por una inte-
rrupción de 7 días.
-El anillo vaginal debe ser retirado
luego de 3 semanas. Se introduce
un anillo nuevo luego de un inter-
valo de 7 días.

7.3.5.1ANTICONCEPTIVOSORALES
7.3.5.1.1 A.C.O. MONOFÁSICOS
Los preparados monofásicos son
de primera elección para la ma-
yoría de mujeres que requieran
tratamiento con anticonceptivos
combinados orales.
FF Etinilestradiol + Levonorgestrel
NORVETAL (Gynopharm) Comercial
caja x 21
Levonorgestrel 0.15mg
Etinilestradiol 0.03mg
MICROGYNON (Bayer) Comercial
caja x 21
MICROGYNON CD (Bayer) Comercial
caja x 28
█ Etinilestradiol + Gestodeno
CICLOMEX (Gynopharm) Comercial
caja x 21
comprimido $5.62
Gestodeno 0.075mg
GYNERA (Bayer) Comercial
caja x 21
comprimido $6.04
Gestodeno 0.08mg
GYNERA CD (Bayer) Comercial
caja x 28
comprimido $6.07
Gestodeno 0.08mg
MINULET (Wyeth) Comercial
caja x 21
comprimido $6.11
Gestodeno 0.08mg
HARMONET (Wyeth) Comercial
caja x 21
comprimido $6.78
Gestodeno 0.08mg
FEMIANE (Bayer) Comercial
caja x 21
comprimido $7.21
Gestodeno 0.075mg
MINESSE (Wyeth) Comercial
caja x 28
comprimido $10.74
Gestodeno 0.06mg
█ Etinilestradiol + Desogestrel

MARVELON (Organon) Comercial
caja x 21
comprimido $6.44
Desogestrel 150mcg
Etinilestradiol 30mcg
MERCILON (Organon) Comercial
caja x 21
comprimido $6.98
Desogestrel 0.15mg
█ Etinilestradiol + Ciproterona

DIXI 35 (Gynopharm) Comercial
caja x 21
comprimido $6.25
Ciproterona 2mg
DIANE 35 (Bayer) Comercial
caja x 21
comprimido $7.59
Ciproterona 2mg
█ Etinilestradiol + Clormadinona
BELARA (Grunenthal) Comercial
caja x 21
comprimido $7.34
Clormadinona 2mg
█ Etinilestradiol + Drospirenona
DILEVA (Gynopharm) Comercial
caja X 28
comprimido $9.97
Drospirenona 3mg
DILEVA-20 (Gynopharm) Comercial
caja X 28
comprimido $12.69
Drospirenona 3mg
YASMIN (Bayer) Comercial
caja X 21
comprimido $10.54
Drospirenona 3mg

YAZ (Bayer) Comercial
caja X 28
comprimido $14.59
Drospirenona 3mg
7.3.5.1.1 A.C.O. TRIFÁSICOS

█ Etinilestradiol + Levonorgestrel
TRIQUILAR (Bayer) Comercial
6 grageas cafés: Levonogestrel 0.050mg y Etiniles-
tradiol (EE) 0.030mg. 5 grageas blancas: Levonoges-
trel 0.075mg y EE 0.040mg. 10 grageas amarillas:
Levonogestrel 0.125mg y EE 0.030mg.
Caja x 21
comprimido $7.00

7.3.5.2 ANTICONCEPTIVOS
PARENTERALES
FF Valerato De Estradiol + Nore-
tisterona
MESIGYNA INSTAYECT (Bayer)
Comercial
solución inyectable 1 ml $5.30 CNMB
Noretisterona 50mg
Valerato De Estradiol 5mg
█ Estradiol + Acetofenido de
Dihidroprogesterona

TOPASEL (Boehringer) Comercial
Estradiol 10mg/ml
Dihidroprogesterona 150mg/ml
7.3.5.3 TERAPIA DE REEMPLAZO
HORMONAL

Introducción
-Se trata sobre la terapia de susti-
tución hormonal en el tratamiento
de los síntomas del climaterio y
prevención de la osteoporosis en
la sección 7.3.
-La composición de estos preparados
no es apta para inhibir la ovulación,
por lo cual no pueden ser administra-
dos como anticonceptivos.
-Cuando el único objetivo de la
sustitución es el tratamiento de
síntomas subjetivos a la falta de es-
trógenos como p.e. crisis vasomo-
toras o los síntomas consecuencia
de trastornos atróficos, a menudo
bastan dosis menores de estróge-
no y una duración más corta del
tratamiento o puede ser suficiente
la administración local o vía sisté-
mica de un estrógeno biológica-
mente menos activo como estriol.
-En mujeres que se han sometido
a una histerectomía, no existe in-
dicación para asociar un proges-
tágeno al estrógeno, ya que se
realiza esta asociación únicamente
para contrarrestar la posible gene-
ración de hiperplasia o carcinoma
del endometrio. Es posible que
esta asociación aumente el riesgo
de carcinoma de mama.
-Los esquemas continuos a menudo
van acompañados de hemorragias
funcionales irregulares, sobre todo
enlosprimerosmesesdeltratamien-
toyenmujeresquienesreciénentra-
ron en la menopausia.
█ Estradiol + Drospirenona
CLINOMAT (Gynopharm) Comercial
caja x 28
comprimido $20.4
Estradiol 1mg
Drospirenona 2mg
ANGELIQ (Bayer) Comercial
caja x 28
comprimido $23.68
Estradiol 1mg
Drospirenona 2mg
█ Valerato de Estradiol + Cipro-
terona

CLIMENE (Bayer) Comercial
comprimido $8.34
Ciproterona 3mg
█ValeratodeEstradiol+Prasterona
GYNODIAN DEPOT (Bayer) Comer-
cial
Prasterona 200mg


█ Estrógenos Conjugados Sinté-
ticos + medroxiprogesterona
CLIMATROL HT (Gynopharm)
Comercial
caja x 30
comprimido $0.48
Medroxiprogesterona 5mg
Estrógenos conjugados sintéticos 0.625mg
CLIMATROLHT0.450/1.5(Gynopharm)
Comercial
caja x 30
comprimido $0.50
Medroxiprogesterona 1.5mg
Comercial
caja x 30
comprimido $0.50
Comercial
caja x 30
comprimido $0.50
█ Tibolona
Introducción
-Tibolona es un esteroide derivado
de la 19 nortestosterona con pro-
piedades estrogénicas, progesta-
cionales y androgénicas.
-Se administra tibolona para el tra-
tamiento sintomático de las crisis
vasomotoras del climaterio pero
no para la prevención de osteopo-
rosis.
-No esta indicado su uso como an-
ticonceptivo.
-Se debe evitar su administración
en pacientes que tienen como an-
tecedente cáncer de mama.
Efectos Adversos
Los datos respecto a la seguridad
de tibolona a largo plazo son li-
mitados en comparación con la
amplia información respecto a la
sustitución hormonal con estro-
genoprogestativos. Un estudio
reciente, el Million Women Study,
demuestra el aumento del riesgo
de cáncer de mama y un riesgo in-
crementado de carcinoma de en-
dometrio con la administración de
tibolona, al igual como con la sus-
titución hormonal en base a una
asociación estrógeno-progestáge-
no o un estrógeno solo. Sin embar-
go, el aumento de este riesgo con
tibolona es menos pronunciado
que con la sustitución hormonal
con una asociación estrogenopro-
gestativa.

MENOTRIX(Medicamenta)Comercial
caja x 30
TINOX (Gynopharm) Comercial
caja x 30
LIVIAL (Organon) Comercial
caja x 28
TIBONELLA (Chalver) Comercial
caja x 28
7.3.6 A N D R Ó G E N O S Y
ESTEROIDES ANABÓLICOS
Introducción
-El andrógeno natural testosterona,
tiene un metabolismo parcial de
primer paso hepático por lo cual su
disponibilidad es baja luego de ad-
ministrarlo vía oral. Se administran
vía parenteral en forma de esteres
inyectables de acción prolongada.
-Losderivadossintéticos,comounde-
canoato de testosterona, pueden ser
administrados vía oral, concomitan-
temente con comidas ricas en grasas
para lograr absorción suficiente.
-Para ciertos derivados sintéticos el
efecto anabólico es mayor al efecto
androgénico. Se clasifica estos pro-
ductos como esteroides anabólicos.
La distinción entre el efecto anabóli-
coyelefectoandrogénicotansoloes
parcialyvariasegúnelpreparadoyla
dosis administrada.

-No se recomienda la administra-
ción de deshidroepiandrosterona
(DHEA o prasterona), por insufi-
ciente evidencia en seguridad y
eficacia para su uso, salvo quizás
para mujeres con insuficiencia
adrenal (enfermedad de Addison).
Contraindicaciones
-Embarazo, por el riesgo de virilizar
a fetos femeninos.
-Lactancia.
-Trastornos hepáticos severos.
-Carcinoma de próstata.
Efectos Adversos
-Trastornos hepáticos, a veces con
ictericia por colestasis.
-Carcinoma hepático con adminis-
traciones prolongadas.
-Efecto virilizante en mujeres y en
pacientes quienes aun no están en
la pubertad, dependiendo del pro-
ducto administrado y la posología,
incluso luego de dosis muy bajas.
-Cierre precoz de las epífisis con
una terminación prematura del
crecimiento en niños.
-Aumento de la líbido.
-Atrofia testicular u oligospermia.
-Cambios en los lípidos, entre es-
tos la disminución de las concen-
traciones de HDL.
-Retención de líquidos y sales.
-Eritrocitosis, con riesgo de compli-
caciones tromboembólicas, sobre
todoenpacientesderiesgo(adultos
mayores, pacientes con enfermeda-
des pulmonares) y en la administra-
ción de dosis supra fisiológicas.
Interacciones
-Los esteroides anabólicos poten-
cian la actividad de varias drogas,
resultando en incremento de su
toxicidad, p.e. de los anticoagulan-
tes derivados de la cumarina.
Cuidados Especiales
-Se incita a tener cuidado en pa-
cientes con enfermedad cardiaca,
renal, hepática, epilepsia, migraña,
diabetes mellitus u otra condición
que pueda ser agravada con la po-
sible retención de fluidos o edema.
-Se aconseja realizar controles pe-
riódicos de la próstata en pacien-
tes con tratamientos prolongados.
-En niños hay que tener cuidado
por los efectos virilizantes y por el
cierre prematuro de las epífisis que
puede conllevar una disminución
del crecimiento linear. Se debe
monitorizar la maduración esque-
lética en estos casos.
7.3.6.1 ANDRÓGENOS
Indicaciones
-Terapia de sustitución en pacientes
masculinos con hipogonadismo.
-Hipopituitarismo.
-Tratamientoderetrasodecrecimien-
to y desarrollo en pubertad tardía.
-Impotencia por deficiencia andro-
génica.
Contraindicaciones, efectos adversos
y demás precauciones ver en 7.3.7
Cuidados Especiales
Además de los descritos en 7.3.7,
se recomienda estricto control en
aquellos pacientes sujetos a regí-
menesoralesdetestosteronaunde-
canoato debido a riesgo asociado
de presentar tumores hepáticos.
Administración
La administración I.M. debe ser
realizada muy lentamente. Se reco-
mienda prestar especial atención
para evitar la administración I.V.
FF Testosterona enantato
Posología.
250 mg I.M. cada 2 a 3 semanas

PRIMOTESTON DEPOT (Bayer)
Comercial

FF Testosterona Undecanoato
Posología.
1000 mg I.M. cada 10 a 14 semanas

ANDRIOL (Organon) Comercial
NEBIDO (Bayer) Comercial
7.3.6.2 ANABÓLICOS
Indicaciones
-Anemia aplásica.
-Osteoporosis en hombres con hi-
pogonadismo.
-Balance negativo de nitrógeno, p.e:
luego de enfermedades graves, trau-
máticasointervencionesquirúrgicas.
-Infrecuentemente, en carcinomas
mamarios en altas dosis.
Efectosadversos,contraindicaciones
y demás precauciones ver en 7.3.7
█ Decanoato De Nandrolona

DECA DURABOLIN (Organon)
Comercial
7.3.7 ANTIANDRÓGENOS
Sonusadoseneltratamientodepa-
cientes que producen cantidades
excesivas de testosterona, actúan
en base a la inhibición de la síntesis
y antagonismo de receptores.
La Bicalutamida es un fármaco uti-
lizado exclusivo en Ca prostático.
Contraindicaciones
-Embarazo.
-Ciertos tumores malignos.
-Trastornos hepáticos agudos.
-Diabetes.
-Antecedentes tromboembólicos.
-Depresión severa.
Efectos Adversos
-Azoospermia, ginecomastia a ve-
ces con galactorrea, adinamia, de-
presión, disminución de la libido,
cefalea, crisis vasomotoras, toxici-
dad hepática.
-Disminución de la densidad ósea
en pacientes con carcinoma de
próstata.
FF Ciproterona
Indicaciones
-Ciertos casos de hipersexualidad
en adultos hombres.
-Tratamiento paliativo de carcinoma
de próstata, en la mayoría de los ca-
sos en combinación con un análogo
delahormonaliberadoradehormo-
na luteinizante (análogo de LHRH).
-Hiperandrogenismo en la mujer.
-Terapia de sustitución hormonal (en
asociación con valerato de estradiol).
-Pubertad precoz idiopática en
ambos sexos.
-La administración de la asociación
fija de acetato de ciproterona y eti-
nilestradiol solo esta justificado en
pacientes con acné androgénico
resistente a la terapia y en mujeres
con alopecia androgénica. No esta
indicado su uso cuando únicamen-
te se requiere anticoncepción.
Cuidados Especiales
-Se puede prescribir acetato de
ciproterona en combinación con
etinilestradiol en pacientes con
hirsutismo pronunciado, luego de
haber excluido la existencia de un
tumor secretor de andrógenos.
CIPROTERONA (Novartis) Genérico
ANDROSTAT (Bagó) Comercial

ANDROCUR(Bayer)Comercial
7.3.7.1 BICALUTAMIDA Y
FLUTAMIDA
Indicaciones
-Carcinoma de próstata, general-
mente en asociación con un ago-
nista de la LHRH, ver 7.3.8.2.

Efectos Adversos
-Bicalutamida: efectos adversos
cardiovasculares que incluyen an-
gina, falla cardiaca, arritmia.
-Flutamida: ginecomastia reversi-
ble que algunas veces se acompa-
ña de galactorrea.
Interacciones
-Bicalutamida y flutamida pueden
potencializar el efecto de los an-
ticoagulantes derivados de la cu-
marina.
█ Bicalutamida
BICALUTAMIDA (Diempec) Genérico
BICALUTAMIDA (Novartis) Genérico
BICLOC (Bagó) Comercial
CALUTOL (Medicamenta) Comercial
CASODEX (Astra) Comercial
FF Flutamida

FLUTAMIDA (Novartis) Genérico
FLUTAMIDA (Javifarma) Genérico
FLUTAMIDA (Pharmagen) Genérico
FLUTAMIDA (Ariston) Genérico
FLUTRAX (Bagó) Comercial

FLUXUS (Medicamenta) Comercial
7.3.8 VARIOS

7.3.8.1 GONADOTROPINAS
Introducción
La hormona foliculoestimulante
(FSH) y la hormona luteinizante
(LH) son gonadotropinas o hormo-
nas gonadotrópicas. Estas gluco-
proteínas son secretadas, tanto en
el hombre como en la mujer, por
el lóbulo anterior de la hipófisis. La
hormona gonadotrópica coriónica
(HCG) es secretada por la placenta
y por tumores de origen trofoblás-
tico, tienen la misma actividad bio-
lógica que la LH. La gonadotropina
menopáusica humana (HMG) con-
tiene las mismas cantidades de LH
y FSH.
En la actualidad estas hormonas
se producen de manera sintética;
antes, estos productos se prepa-
raban en base a gonadotropinas
extraídas de orina de mujeres em-
barazadas (para HCG) o de mujeres
pos menopáusicas (para HMG).
Indicaciones
HOMBRE
-Criptorquidia con testículos re-
tráctiles para evitar la corrección
quirúrgica.
-Infertilidad debida a hipogona-
dismo (oligo azoospermia) debido
a deficiencia hipotálamo - hipofi-
siaria, para estimular la esperma-
togenesis.
MUJER
HMG y folitropina
-Fertilidad disminuida debido a
anovulación resistente a trata-
mientos menos drásticos.
-Hiperestimulación de los ovarios
en el marco de un proceso de ferti-
lización in vitro.
HCG
-Provocación de la ovulación des-
pués de una maduración folicular
por HMG o folitropina.
-Planificación de la ovulación en
caso de una inseminación intrau-
terina o una fertilización in vitro.
-Soporte de la fase lútea, sobre
todo en ciclos inducidos de mane-
ra artificial.

201
Efectos Adversos
-Ovulaciones múltiples, con el ries-
go de embarazo múltiple.
-Hiperestimulación ovárica, con
la formación de múltiples quistes,
acompañado de ascitis, hipovole-
mia y hemoconcentración.
-Ginecomastia reversible, acné y
ganancia de peso.
█ Gonadotropina Coriónica
Humana
PREGNYL (Organon) Comercial
solución inyectable 5000UI $13.53
█ Folitropina Alfa
GONAL F (Serono) Comercial
█ Folitropina Beta

PUREGON (Organon) Comercial
7.3.8.2 GONADORELINA Y
ANÁLOGOS
Introducción
Es un polipéptido también llama-
do “Hormona liberadora de gona-
dotropinas”, “Hormona liberadora
de la hormona luteinizante”, LHRH,
LRH, LRF o GnRH; El polipéptido hi-
potalámico natural es responsable
para la síntesis, almacenamiento y
secreción de las gonadotropinas
hipofisarias FSH y LH.
Buserelina, goserelina, leuprore-
lina, y triptorelina, son análogos
sintéticos de la gonadorelina con
función de agonista.
Indicaciones
GONADORELINA
-Fines diagnósticos en disfunción
hipotalámico-pituitaria-gonadal.
-Infertilidad anovulatoria en la mu-
jer: con una bomba de pulso inter-
mitente que provee inyecciones
intravenosas o subcutaneas.
BUSERELINA,GOSERELINA,LEUPRO-
RELINA Y TRIPTORELINA
-Inhibición de la función gonado-
trópica de la hipófisis, luego de
una estimulación inicial, de carác-
ter reversible cuando se adminis-
tra según un esquema terapéutico
correcto. Esto se aplica en el tra-
tamiento de neoplasias malignas,
como carcinoma de próstata de-
pendiente de hormonas con me-
tástasis, evolutivo y/o sintomático,
en carcinoma de mama en mujeres
premenopáusicas y con metásta-
sis, en pacientes con endometrio-
sis y en fibromas del útero.
-Frecuentemente se combina estos
derivados con la gonadotropina me-
nopáusica humana (HMG) en la es-
timulación de los ovarios durante la
fase preparatoria de una fertilización
invitroparaevitarunaoleadaprema-
tura de la hormona luteinizante.
-A menudo se asocia al inicio de
una castración química en pacien-
tes con carcinoma de próstata un
fármaco antiandrogénico, debido
a la estimulación inicial.
Efectos adversos
-La gonadorelina y sus análogos son
generalmente bien tolerados pero
pueden causar efectos adversos
gastrointestinales, usualmente nau-
sea y dolor abdominal o discomfort.
-Quistes ováricos al inicio del tra-
tamiento debido a la estimulación
inicial de la secreción de gonado-
tropina. Esta hiperestimulación
con riesgo de quistes ováricos es
rara cuando se administra el fár-
maco de manera pulsátil.
-Luego de la estimulación inicial
surgen frecuentemente efectos
adversos debido a la desaparición
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

202
de los efectos de los estrógenos,
como p.e. crisis vasomotoras, atro-
fia vaginal y, a largo plazo, dismi-
nución de la densidad ósea y au-
mento del riesgo de fracturas.
█ Goserelina

ZOLADEX (Astra) Comercial
ZOLADEX LA (Astra) Comercial
█ Triptorelina

DECAPEPTYL (Medicamenta)
Comercial
█ Leuprolide

LECTRUM (Sandoz) Comercial
LUPRON DEPOT (Abbott) Comercial
trimestral
ELIGARD (Medicamenta) Comercial
LUPRON (Abbott) Comercial
administración subcutánea
7.3.8.3 ANTAGONISTAS DE
GONADORELINA
Cetrorelix y ganirelix son antagonis-
tas de gonadorelina, los cuales se
unen reversiblemente a los recepto-
res hipofisarios de GnRh sin activar-
los, y por lo tanto, inhiben la secre-
cióndeFSH yLH. Sonadministrados
paraevitarunaovulaciónprematura
durante una estimulación ovárica
controlada en infertilidad.
Efectos Adversos
-Se presenta ocasionalmente nau-
sea y cefalea, raramente hipersen-
sibilidad.
-A nivel del sitio de inyección se
presenta eritema y prurito.
Cuidados Especiales
-No deben ser usados en pacientes
con compromiso hepático y renal
de moderado a severo.

FF Danazol
Introducción
Danazol, es un derivado de la etiste-
rona e inhibe la secreción hipofisia-
ria de LH y FSH.
Indicaciones
-Endometriosis.
-Afecciones no malignas de la
mama como enfermedad fibro-
quística e hiperplasia juvenil, mas-
todinia severa.
-Pubertad precoz isosexual de ori-
gen central.
-Edema angioneurótico hereditario.
-Ginecomastia no es una indica-
ción, debido a que tiene una alta
taza de regresión espontanea y se
debe tratar la causa de base.
Contraindicaciones
-Diabetes mellitus
-Afecciones de la glándula tiroides.
-Antecedentes de afecciones he-
páticas agudas o coléstasis duran-
te el embarazo.
-Hipertensión e insuficiencia renal.
-Nosedebeadministrarenhombres.
Efectos Adversos
-Nerviosismo.
-Nausea.
-Retención de líquidos.
-Virilización.
-Disminución de la tiroxina plas-
mática.
Embarazo
El embarazo constituye una con-
traindicación ya que Danazol pue-
de producir anomalias del tracto
urogenital.
Interacciones
-Potencialización del efecto de los

203
cumarina.
DANODIOL (Comerciosa) Comercial
7.3.8.4 AGONISTAS DE LA
DOPAMINA

Las especialidades en base a bro-
mocriptina son descritas en 6.4.2.
(fármacos para el tratamiento de la
enfermedad de Parkinson).
Cabergolina, derivado de la ergo-
tamina, agonista dopaminérgico
D2 con acción y usos similares a
los de bromocriptina es tratado en
este capítulo.

Indicaciones
-Se administra cabergolina para la
supresión de la lactancia por razo-
nes médicas y en pacientes con
desordenes asociados a la hiper-
prolactinemia.
-No se recomienda para suprimir la
lactancia o para el tratamiento del
dolor mamario postparto.
-Es usado también en el manejo de
la enfermedad de Parkinson.
Contraindicaciones
-Enfermedad ulcero péptica.
-Afecciones cardiovasculares se-
veras.
-Antecedentes de trastornos psi-
cóticos.
Efectos Adversos
-Hipotensión ortostática, nausea,
estreñimiento y somnolencia, son
comunes al inicio del tratamiento,
el igual que en los otros agonistas
dopaminérgicos.
-Espasmos vasculares, alucinacio-
nes o reacciones psicóticas se pre-
sentan rara vez al administrar dosis
altas del agonista dopaminérgico.
-Reacciones inflamatorias como
pleuritis, pericarditis y/o fibrosis
retroperitoneal se presentan con
la administración crónica de los
derivados de la ergotamina.
Cuidados Especiales
-Dormir excesivamente o periodos
de sueño pueden ocurrir súbita-
mente; por lo tanto, se recomien-
da precaución cuando el paciente
conduce u opera maquinaria.
-Se debe utilizar anticoncepción
no hormonal cuando se busca tra-
tar amenorrea y/o galactorrea.
-En el caso de presentarse emba-
razo es indispensable interrumpir
inmediatamente la administración
de bromocriptina o cabergolina a
menos que existan indicaciones
definitivas para continuar su uso.
-A veces se continúa el tratamien-
to bajo una supervisión estricta
durante el embarazo para el caso
de tumores hipofisarios o acrome-
galia, sin asociarse a un incremen-
to de riesgo de aborto, embarazos
múltiples o anormalidades congé-
nitas.
FF Cabergolina

DOSTINEX (Pfizer) Comercial

204
Se trata en este capitulo los fármacos que son administrados en pacien-
tes con diabetes mellitus:
-Insulina
-Sulfamidas hipoglucemiantes (sulfonilureas)
-Metformina
-Glinidas
-Glitazonas
-Acarbosa.
Glucagón y otras medidas para contrarrestar la hipoglucemia son trata-
das al final de este capítulo.
Introducción
-Una buena regulación de la glucemia no implica únicamente frenar las
complicaciones de la diabetes, debe ser parte de un enfoque multifacto-
rial, que incluye la corrección de los factores de riesgo cardiovasculares y
una detección y tratamiento temprano de las complicaciones.
-En pacientes con diabetes tipo I esta indicado el tratamiento en base a
insulina desde el inicio.
-En pacientes con diabetes tipo II disminuye de manera progresiva la ca-
pacidad del páncreas para secretar insulina, por lo cual se debe ampliar
gradualmente el tratamiento. En primera instancia a menudo es suficien-
te adaptar el estilo de vida (con cambios en la alimentación, actividad
física y abandono de hábitos daninos para la salud).
-Se debe iniciar una terapia basada en fármacos cuando el efecto de este
cambio de estilo de vida es insuficiente.
-La administración de metformina es de primera elección, sobre todo en
pacientes obesos, salvo cuando existan contraindicaciones. En pacientes
no obesos, además de metformina, hay que administrar una sulfamida
hipoglucemiante o una glinida.
-El paso siguiente es una terapia combinada de una sulfamida hipoglu-
cemiante (o una glinida) con metformina. Cuando existe intolerancia o
una contraindicación para uno de estos productos es posible asociar una
glitazona a metmorfina o a una sulfonamida hipoglucemiante (o una gli-
nida).
-Finalmente se deberá en muchos pacientes con diabetes tipo II asociar
insulina a la metformina o a la sulfamida y posiblemente se deba cambiar
a un tratamiento solo con insulina. No se puede asociar las glitazonas con
insulina.
-Una regulación estricta de la glucemia en pacientes con diabetes tipo
I con insulina (ensayo DCCT), o en pacientes con diabetes tipo II (ensa-
yos UKPDS) con insulina, metformina o ciertas sulfamidas hipoglucémi-
cas, disminuye el riesgo de complicaciones a largo plazo. Pioglitazona
demostró en un ensayo (el ensayo PROactive) reducir en forma limitada
las complicaciones macrovasculares. No existe evidencia respecto a los
efectos de las otras glitazonas y de las glinidas sobre las complicaciones.
7.4 Antidiabéticos
ANTIDIABÉTICOS

205ANTIDIABÉTICOS
7.4.1 INSULINA
Los preparados disponibles de in-
sulina son producidos mediante
tecnología recombinante (insulina
biosintética).
Introducción
-Los preparados disponibles difie-
ren entre ellos en su pureza, pH y
duración del efecto.
-Se logra mayor duración del
efecto mediante cambios en la
estructura cristalina de la insulina,
mediante la modificación de su ca-
dena o mediante su fijación sobre
protamina.
-Mediantetecnologíarecombinan-
te se ha producido variantes de la
insulina humana que presentan
absorción y acción rápida (lispro y
aspart), o absorción y acción lenta
(glargina).
-Se clasifica los preparados según
la velocidad con la cual se inicia su
acción y la duración de su efecto.
-La duración del efecto también
varía según la función renal del
paciente, la actividad muscular del
miembro en el cual se inyecta la in-
sulina y la modalidad de inyección.
-Laeleccióndelpreparado,ladosisy
la frecuencia de las inyecciones de-
ben ser definidos de manera indivi-
dual y dependen de factores como
las características de la diabetes, el
peso corporal, dieta, actividad física
y la existencia de otras enfermeda-
des o estado de gestación.
Embarazo
-Mujeres con diabetes tipo II deben cambiar a un tratamiento con insuli-
na antes de la concepción.
-Un cuadro de diabetes mellitus mal controlada antes de la concepción y
durante el primer trimestre del embarazo se asocia con un riesgo aumen-
tado de malformaciones congénitas.
-Durante el primer trimestre del embarazo generalmente disminuye la
necesidad de insulina y aumenta nuevamente durante el segundo y ter-
cer trimestre.
-Cuando se administra de manera continua insulina durante el embara-
zo es aconsejable interrumpir este tratamiento unos días antes del parto
para evitar hipoglucemia en el recién nacido.
Interacciones
-Los fármacos hipoglucemiantes al ser administrados simultáneamente
con beta bloqueadores y IECAs pueden inducen cuadros de hipoglucemia.
-Los beta bloqueadores disminuyen además los síntomas subjetivos de
la hipoglucemia, lo cual dificulta su diagnostico oportuno.
-La ingesta conjunta de alcohol y fármacos antidiabéticos puede inducir
cuadros de hipoglucemia.
Cuidados Especiales
La administración de este tipo de medicamentos en altas dosis, la ingesta
insuficiente de carbohidratos o un esfuerzo físico inhabitual son factores
predisponentes para presentar crisis hipoglucémicas; cuando estas se
presentan a repetición, especialmente en forma de coma hipoglucémico,
pueden ser responsables de complicaciones cardiovasculares y neuroló-
gicas severas. La hipoglucemia es menos frecuente con la utilización de
metformina, acarbosa y las glitazonas.

206 ANTIDIABÉTICOS
Indicaciones
-Diabetes tipo I.
-Diabetes tipo II: se administra in-
sulina de manera continua cuando
ha fallado la terapia con antidiabé-
ticos orales o, temporalmente en
el caso de infecciones severas y/o
situaciones de estrés p.e. traumas
e intervenciones quirúrgicas.
-Diabetes en el embarazo.
Contraindicaciones
Utilización concomitante con gli-
tazonas debido a un incremento
en el riesgo de presentar insufi-
ciencia cardiaca.
Efectos Adversos
-Hipoglucemia, es el efecto adver-
so más frecuente en el tratamiento
con insulina; episodios de hipo-
glucemia severa ocurren en más
de un tercio de todos los pacientes
tratados con insulina.
-La terapia con insulina o los com-
ponentes de su formulación pue-
den inducir la formación de anti-
cuerposcirculantesqueneutralizan
parte de la insulina administrada.
-Reacciones alérgicas cutáneas del
tipo hipersensibilidad tardía pue-
den presentarse al inicio del tra-
tamiento pero suelen desaparecer
con el tiempo.
-En reacciones de hipersensibili-
dad generalizada, es necesaria la
hipo sensibilización para continuar
con la terapia con insulina.
-Lipodistrofia en el lugar de la inyec-
ción, sobre todo cuando no se rea-
liza una técnica adecuada, además
de afectar la absorción de insulina.
-Se puede producir hipopotase-
mia cuando se trata la cetoacidosis
con insulina.
-Aumento de peso.
Interacciones
-Veáse 7.4.
-Se debe evitar al máximo la hipo-
glucemia inducida por insulina,
entre otros mediante una adecua-
da información al paciente sobre
la enfermedad y la terapia, auto-
controles de la glucemia y la adap-
tación de la dosis en función de la
actividad física realizada.
-Cuando se trata de una suspen-
sión hay que fijarse que su compo-
sición sea homogénea en el mo-
mento que se aspira la cantidad
necesaria de insulina. Esto no se
logra tan solo con agitar el frasco,
sino con girar por lo menos diez
veces el mismo antes de utilizarlo.
7.4.1.1 INSULINAS DE ACCIÓN
ULTRARÁPIDA

█ Insulina Lispro

HUMALOG (Eli Lilly) Comercial
solución inyectable 10ml 100UI/ml $12.48
█ Insulina Humana Recombinan-
te (Ultrarápida)

HUMULIN C (Eli Lilly) Comercial
solución inyectable 10ml 100UI/ml $23.46

█ Insulina Aspartato

NOVORAPID PENFILL (Roche)
Comercial
cartucho 3ml 100UI/ml $8.88

7.4.1.2 INSULINASDE
ACCIÓNRÁPIDA

FF Insulina Humana Recombi-
nante (Rápida)

HUMULIN R PENFILL (Eli Lilly)
Comercial
cartucho 3ml 100UI/ml $9.00 CNMB
HUMULIN R VIAL (Eli Lilly)
Comercial
FF Insulina Humana Biosintética
(Rápida)

NOVOLIN R VIAL (Roche) Comercial

207ANTIDIABÉTICOS
NOVOLINRPENFILL(Roche)Comercial
FF Insulina Glusilina

APIDRA (Aventis) Comercial
INTERMEDIA
La acción hipoglucemiante de
este tipo de insulinas inicia 1 a 2
horas luego de la administración
subcutánea y posee una duración
del efecto entre 10 a 18 horas.
Ocasionalmente se asocia una in-
sulina de acción rápida para cubrir
las primeras horas luego de la ad-
ministración. No es posible la ad-
ministración intravenosa de estas
insulinas.

FF Insulina Isofana (Insulina Nph)
NOVOLINNPENFILL(Roche)Comercial
NOVOLIN N VIAL (Roche) Comercial
HUMULINNVIAL(EliLilly)Comercial
RETARDADA

FF Insulina Glargina
LANTUS (Aventis) Comercial
7.4.1.5 PREPARADOS COMBINA-
DOS (BIFÁSICOS)

FF Insulina Humana Recombi-
nante (rápida) + Insulina Isofa-
na (Insulina Nph)
HUMULIN 30/70 (Eli Lilly) Comercial
Insulina humana recombinante 30%
Insulina isofana 70%

FF Insulina Humana Biosintéti-
ca (rápida) + Insulina Isofana
(Insulina Nph)
NOVOLIN 70/30 VIAL (Roche)
Comercial
Insulina humana biosintética 30%
NOVOLIN 70/30 PENFILL (Roche)
Comercial
Insulina humana biosintética 30%
7.4.2 METFORMINA
Introducción
Metformina ejerce sobre todo un
efecto antihiperglucemiante an-
tes que hipoglucemiante, es decir,
con esta biguanida la glucemia no
desciende por debajo de los niveles
normales, salvo cuando existe una
importante restricción en las ca-
lorías. No estimula la secreción de
insulina endógena pero estimula la
acción de la insulina en el tejido pe-
riférico, sobre todo al contrarrestar
la producción hepática de glucosa.
Al contrario de la insulina, las sul-
famidas hipoglucemiantes y las
glitazonas, la metformina frena la
ganancia ponderal de peso.
Indicaciones
-Diabetes tipo II, sobre todo en
personas obesas en quienes la die-
ta no es suficiente.
Contraindicaciones
-Situaciones que aumentan la
producción de lactato y por ende
las complicaciones letales de la
acidosis láctica: insuficiencia renal
moderada o severa, insuficiencia
cardiaca, respiratoria o hepática y
abuso de alcohol.

208
Efectos Adversos
-Acidosis láctica en una inciden-
cia menor a 0.1 x 1000; sin em-
bargo, cuando ocurre puede ser
fatal. Se produce generalmente
cuando se administran dosis altas,
en adultos mayores y en caso de
-Anorexia, nausea, diarrea y vómi-
to; la ingesta del fármaco durante
la comida podría mejorar la tole-
rancia gastrointestinal.
-Con el uso prolongado puede
producirse deficit de la absorción
de vitamina B12 y ácido fólico.
Interacciones
Precaución con el uso concomitante
defármacosantiinflamatoriosnoes-
teroidales (AINEs), ciertos antiretro-
virales y alcohol debido al aumento
en el riesgo de acidosis láctica.
Cuidados Especiales
-Se debe interrumpir la administra-
ción de metformina 24 horas antes
de una intervención quirúrgica
o de un examen radiológico que
implica la inyección de medios de
contraste yodados.
FF Metformina
Posología.
-500 mg tres veces al día, dosis máx.
día de 2 a 3 g.
Comprimido 500mg
Kronos, Merck, Novartis
COMERCIAL: $0.23 ... ... $0.29
Libraformin, Glucocid, Diaformina, Glucaminol, Glu-
cofage, Biguanil, Glicenex
Comprimido 850mg
GENÉRICO: CNMB $0.26 ... ... $0.56
Mk, Laproff, Simed, Farias, Merck, Sanofi, Saona
COMERCIAL: $0.28 ... ... $0.31
Diaformina, Glucaminol, Hipoglucin, Glucocid, Glu-
cofage, Metforal, Biguanil, Glicenex
Comprimido 1000mg
COMERCIAL: CNMB $0.44
Glucofage
Tableta De Liberación Retardada 500mg
COMERCIAL: $0.55
Glucofage Xr
7.4.3 SULFAMIDAS
HIPOGLuCEMIANTES
Las sulfonilureas ejercen su efecto
hipoglucemiante por medio de la
estimulación de la secreción resi-
dual de insulina en pacientes no
insulinodependientes.
Introducción
-Son utilizadas en pacientes con
Diabetes Mellitus tipo II cuando es
imposible alcanzar control apro-
piado de la glucemia a través de
cambios dietéticos.
-Cuando luego de un mes de trata-
miento la diabetes aún no esta bien
controlada, se asocia generalmente
un fármaco hipoglucemiante vía
oral de otra clase (metformina o
una glitazona), insulina o se cam-
biará el tratamiento a insulina sola.
Contraindicaciones
-Diabetes tipo I.
-Insuficiencia renal y hepática, de-
bido al peligro de acumulación del
fármaco y de hipoglucemia.
Efectos Adversos
-Hipoglucemia (atención especial
a personas mayores por la larga
duración de acción de sulfamidas,
especialmente glibenclamida).
-Aumento del peso.
-Efectos gastrointestinales.
-Problemas dermatológicos y de
las mucosas como sucede con las
sulfamidas antibacterianas, al pre-
sentarse reacciones cruzadas.
-Fotosensibilización.
-Rara vez anomalías hepáticas (ic-
tericia por colestasis) y trastornos
hematológicos (trombocitopenia,
leucopenia y agranulocitosis).
Embarazo
-Contraindicados en embarazo y
lactancia.

209
FF Glibenclamida
Posología.
Dosis inicial 2.5 - 5 mg vía oral antes
del desayuno. Ajustar la dosis cada
7 días con incrementos de 2.5 mg
diarios hasta un máximo de 15 mg.
Cuando las dosis sobrepasen los 10
mg se recomienda dividir en dos to-
mas diarias.
Comprimido 5mg
GENÉRICO: CNMB $0.01 ... ..$0.14
Andugesa, Apotex, Andromaco, Quifatex, Acromax,
Kronos, Ecuaquimica, Grunenthal, Magma, U.S. Phar-
ma, Espinosa, Merck.
COMERCIAL: $0.05 ... ... $0.11
Diabesulf, Glicem, Libraglucil, Edulco, Daonil, Euglucon

█ Gliclazida

DIAMICRON (Servier) Comercial
█ Glimepirida
Posología.
1 - 2 mg diarios, dosis máx. 6 - 8 mg/
día.

GLIMEPIRIDA (Mk) Genérico
AMARYL (Aventis) Comercial
TABOSS (Biocross) Comercial
AMYLINE (Stein) Comercial
7.4.4 GLITAZONAS

El efecto hipoglucemiante de las
glitazonas (tiazolidinedionas) se
debe a la disminución de la resis-
tencia a insulina en los tejidos peri-
féricos por un efecto directo sobre
los receptores PPAR-gama en las
células del tejido adiposo, hepáti-
cas y musculares.
Introducción
-Se puede administrar glitazonas
en asociación con metformina o
una sulfamida hipoglucemiante
cuando no se logra suficiente efec-
to con un solo antidiabético oral
en pacientes con diabetes tipo II y
cuando la asociación de metformi-
na y una sulfamida esta contrain-
dicada o no es tolerada.
-Una indicación mencionada en
el prospecto de las glitazonas es
el uso como monoterapia en pa-
cientes con diabetes tipo II y so-
brepeso, quienes no toleran o en
quienes esta contraindicada la ad-
ministración de metformina.
Contraindicaciones
-Insuficiencia hepática.
-Insuficiencia cardiaca (Ver “Cuida-
dos especiales”).
-Administración simultanea con
insulina (respecto al riesgo eleva-
do de insuficiencia cardiaca).
Efectos Adversos
-Hipoglucemia.
-Aumento del peso (frecuente).
-Retención de líquidos y sales, con
el riesgo de agravar una insuficien-
cia cardíaca preestablecida.
-Cansancio, cefalea, mareo.
-Rara vez trastornos de la función
hepática (se aconseja realizar con-
trol de las enzimas hepáticas).
-Anemia.
-Recientemente se ha notificado
aumento de riesgo cardiovascular
entre quienes consumen rosiglita-
zona, esto ha determinado su reti-
ro del mercado europeo.
Embarazo
-Contraindicados en el embara-
zo y lactancia.
ANTIDIABÉTICOS

210
Interacciones
-La pioglitazona y la rosiglitazo-
na son sustratos de la isoenzima
CYP2C8, por lo tanto tienen po-
tencial para producir interacciones
(ver tabla en introducción).

█ Pioglitazona

ZATIUM (Merck) Comercial
ACTOS (Abbott) Comercial
█ Rosiglitazona
ALERTA
En Septiembre 2010, la Agencia Eu-
ropea del Medicamento solicitó a
sus países miembros suspender de-
finitivamente la comercialización de
rosiglitazona debido a incremento
del riesgo de enfermedad isquémica
cardíaca entre quienes lo consumen.

ROSSIST (Biocross) Comercial
AVANDIA (Glaxo) Comercial
ALPHA GLUCOSIDASA
█ Acarbosa
Introducción
-Inhibe la alfa glucosidasa, redu-
ciendo de esta manera la absor-
ción a nivel de la mucosa del in-
testino delgado de carbohidratos,
lo cual atenúa la hiperglucemia
posprandial.
Indicaciones
-Se administra acarbosa en pacien-
tes con diabetes tipo II en mono-
terapia o en asociación con sulfa-
midas hipoglucemiantes; también
es utilizado para el tratamiento de
hipoglucemia reactiva.
Contraindicaciones
-Embarazo y lactancia
-Trastornos intestinales
Efectos Adversos
-Molestias gastrointestinales con
diarrea, flatulencia, dolor abdomi-
nal y meteorismo vinculados a la
dosis.

Posología.
Se debe iniciar con dosis de 25 mg
tres veces al día, para luego incre-
mentar a 50 mg al iniciar cada comi-
da, dosis máxima 300 mg/día.

GLUCOBAY (Bayer) Comercial
7.4.6 INHIBIDORES DE LA DI-
PEPTIDIL PEPTIDASA 4
█ Sitagliptina
Introducción
La sitagliptina es un medicamento
que pertenece a una nueva clase de
hipoglucemiantes, los inhibidores
de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4).
Sólo está autorizado su uso en te-
rapia combinada con otros hipo-
glucemiantes como metformina,
sulfonilureas o tiazolidinadionas
Contraindicaciones
-Está contraindicada en caso de hi-
persensibilidad al fármaco o alguno
de los excipientes. No debe utilizarse
en pacientes con diabetes tipo 1, ni
en el tratamiento de la cetoacidosis
diabética. La incidencia de hipoglu-
cemia puede aumentar si se combi-
na con una sulfonilurea.
-No se ha estudiado adecuada-
mente el uso de sitagliptina en
combinación con insulina.
Efectos Adversos
-Las reacciones adversas más fre-
cuentes detectadas en los ensayos
con sitagliptina son las siguientes:
dolorabdominal,dispepsia,bronqui-
tis,escalofríos,nasofaringitis,absceso

211
dental,osteoartritis,congestiónnasal
y dermatitis de contacto.
-Otras reacciones de hipersensibi-
lidad, incluyendo anafilaxia, angio-
edema, erupción cutánea y urtica-
ria, han sido reportadas.
-La enzima DPP-4 tiene un papel
importante en el sistema inmuni-
tario. Se desconoce si su inhibición
podría conllevar efectos adversos
a largo plazo.
Embarazo
-Contraindicado en embarazo y
lactancia.
Interacciones
-La sitagliptina aumenta ligera-
mente la concentración plasmáti-
ca máxima de digoxina (18%). No
es necesario ajustar la dosis. Sin
embargo, es preciso vigilar a los
pacientes que presenten riesgo de
toxicidad por digoxina.
Posología.
La dosis de sitagliptina es de 100 mg
unavezaldía,cuandoesadministrada
conjuntamenteconmetforminaouna
tiazolidinadiona. En combinación con
una sulfonilurea puede considerarse
reducirladosisdeestaúltimaparadis-
minuir el riesgo de hipoglucemia.
Puede ingerirse con o sin alimentos.

JANUVIA (Merck) Comercial
█ Vildagliptina

Galvus (Novartis) Comercial
7.4.7 PREPARADOSCOMBINADOS
█ Metformina + Glimepirida

AMARYL M (Sanofi) Comercial
comprimido $0.49
Metformina 500mg
Glimepirida 2mg
FF Metformina + Glibenclamida
GLUCOVANCE (Merck) Comercial
Metformina 250mg
Glibenclamida 1.25mg
Metformina 500mg
Glibenclamida 2.5mg
Metformina 500mg
Glibenclamida 5mg
NORFABEN (Comerciosa) Comercial
Metformina 500mg
Glibenclamida 2.5mg
Metformina 500mg
Glibenclamida 5mg
BI-EUGLUCON M (Roche) Comercial
Metformina 500mg
Glibenclamida 2.5mg
DIAFORMINA PLUS (Roemmers)
Comercial
Metformina 500mg
Glibenclamida 2.5mg
Metformina 500mg
Glibenclamida 5mg
BI-EUGLUCON M5 (Roche) Comercial
Metformina 500mg
Glibenclamida 5mg
BI-GLICEM (Osmopharm) Comercial
Metformina 500mg
Glibenclamida 5mg
Metformina 500mg
Glibenclamida 2.5mg

█ Metformina + Rosiglitazona
ALERTA
VerAlertadeRosiglitazona.
AVANDAMET (Glaxo) Comercial
comprimido $1.03
Metformina 500mg
Rosiglitazona 2mg
comprimido $1.20
Metformina 1000mg
Rosiglitazona 2mg
comprimido $1.93
Metformina 500mg
Rosiglitazona 4mg
comprimido $2.37
Metformina 1000mg
Rosiglitazona 4mg
ANTIDIABÉTICOS

212
█ Glimepiride + Rosiglitasona
ALERTA
VerAlertadeRosiglitazona.
AVANDRYL (Glaxo) Comercial
comprimido $1.96
Glimepiride 2mg
Rosiglitazona 4mg
█ Glimepiride + Pioglitazona
ACTOS MET (Abbot) Comercial
comprimido $1.68
Metformina 850mg
Pioglitazona 15 mg
█ Metformina +Vildagliptina
GALVUS MET (Novartis) Comercial
comprimido $0.92
Metformina 500mg
Vildagliptina 50mg
ANTIDIABÉTICOS

213
█ Calcitonina
Introducción
Calcitonina es un polipéptido se-
cretado sobre todo por la glándula
tiroides. Inhibe la resorción ósea e
interfiere en la regulación de la cal-
cemia. Los productos disponibles
son preparados sintéticos de cal-
citonina de salmón (salcatonina).
Son administrados vía parenteral
o vía nasal.
Indicaciones
-Formas evolutivas de la enferme-
dad de Paget.
-Hipercalcemia severa, sobre todo
cuando otras medidas están contra-
indicadas o no arrojan suficiente re-
sultado, como p.e. en pacientes con
-Osteoporosis postmenopáusica.
Contraindicaciones
-Hipersensibilidad a la calcitonina
sintética de salmón o a cualquiera
de los excipientes de la fórmula.
Efectos Adversos
-Congestión de senos paranasa-
les, parestesias, nausea, vómito,
diarrea y polaquiuria al inicio del
tratamiento
-Rara vez sensibilidad local o gene-
ralizada o hipocalcemia con tetania.
-Síntomas de irritación local son po-
sibles en la administración vía nasal.
MIACALCIC (Novartis) Comercial
inhalador 200UI $41.35
█ Teriparatida
Introducción
-Se sugiere la administración de te-
riparatida, la hormona paratiroidea
recombinante, para el tratamiento de
osteoporosis postmenopáusica seve-
racuandootrasterápiashanfallado.
-La utilización de teriparatida re-
duce la incidencia de fracturas ver-
tebrales y no vertebrales (excepto
las de cadera) en mujeres con os-
teoporosis. La duración máxima
de un tratamiento es 18 meses.
-Luego de una administración pro-
longada a ratas de laboratorio se
ha observado el aparecimiento de
osteosarcomas.
FORTEO (Eli Lilly) Comercial
lapicero inyectable 250mcg/mL $505.20
FF Eritropoyetina humana

Introducción
-La eritropoyetina es una hor-
mona que actúa como factor de
crecimiento hematopoyético,
regulando la eritropoyesis por
estimulación de la diferenciación
y proliferación de precursores eri-
troides, la liberación de reticuloci-
tos a la circulación y la síntesis de
hemoglobina celular.
-La eritropoyetina para uso clínico
es producida por tecnología de
ADN recombinante y es idéntica a
la eritropoyetina humana, con dos
subunidades, alfa y beta, que difie-
ren en su farmacocinética.
VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLÓGICO

7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema
endocrino
-Calcitonina
-Teriparatida
-Eritropoyetina
-Hormonas de crecimiento
-Oxitocina se detalla en 11.4

214 VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLÓGICO
Indicaciones
-Primera línea de manejo de ane-
mia asociada con insuficiencia re-
nal crónica en pacientes en diálisis
y pre diálisis, reduciendo o obvian-
do la necesidad de transfusiones
sanguíneas en estos pacientes.
-En manejo de la anemia inducida
por quimioterapia en pacientes
con enfermedades malignas no
mieloides.
-En anemia relacionada con zido-
vudina en pacientes con VIH.
-En el manejo de anemia del pre-
maturo.
Contraindicaciones
-No es indicada para el tratamien-
to de anemia debido a deficiencia
de hierro y folato, hemolisis o san-
grado gastrointestinal, los que se
manejan normalmente a través de
otras medidas.
-No indicado en pacientes con
cáncer y anemia que no reciben
quimioterapia o radioterapia.
-Existe un potencial abuso de esta
droga en atletas, especialmente
aquellos que participan en even-
tos que demandan alto compro-
miso aeróbico y de resistencia.
Efectos Adversos
-Incluye síntomas como fiebre, es-
calofríos, cefalea, artralgias, mial-
gias, astenia, mareo y cansancio, los
que ocurren especialmente al inicio
del tratamiento. Otros efectos in-
cluyen rash, urticaria, nausea y vó-
mito, diarrea, hiperkalemia y reac-
ciones en el sitio de la inyección.
-Reacciones de hipersensibilidad se-
vera han sido reportadas raramente.
-Un incremento moderado en el
recuento plaquetario dentro de un
rango normal puede ocurrir du-
rante la terapia con eritropoyetina.
-La hipertensión es común con el
uso de eritropoyetina, particular-
mente en pacientes con falla renal,
y es asociada con un rápido incre-
mento del hematocrito.
-Reportes de tromboembolismo han
sido asociados con su uso, incluyen-
do trombosis de los accesos vascula-
res en pacientes en hemodiálisis.
Cuidados Especiales
-Debe ser usada con precaución
en pacientes con hipertensión,
historia de crisis convulsivas, trom-
bocitosis, compromiso hepático
crónico, enfermedad isquémica
vascular o en pacientes con tumo-
res malignos. La hipertensión debe
ser bien controlada antes de iniciar
el tratamiento y debe mantenerse
un monitoreo continuo de la pre-
sión sanguínea durante el mismo.
-La respuesta al tratamiento con
eritropoyetina puede disminuir por
deficiencia de hierro, infecciones o
desordenes inflamatorios, hemóli-
sis o intoxicación con aluminio.
-La anemia debida a deficiencia de
ácido fólico y vitamina B12 debe ser
descartada antes de iniciar el trata-
miento con eritropoyetina debido
a que puede reducir su respuesta.
█ Eritropoyetina Humana Re-
combinante

HEMOTIN EPO (Quifatex) Comercial
solución inyectable 2000UI/ml $15.40 CNMB
solución inyectable 4000UI/ml $27.51
NEGORTIRE 2000 (Bagó) Comercial
jeringa prellenada 2000UI/ml $20.39 CNMB
HEMAX (Interpharm) Comercial
ERITROPOYETINA (Roemmers)
Comercial
jeringa prellenada 4000UI/ml $66.33
RECORMON (Roche) Comercial
jeringa prellenada 30000UI/ml $808.56

215
█ Hormona de crecimiento
Indicaciones
-Niños: retardo del crecimiento
debido a deficiencia específica de
esta hormona, síndrome deTurner,
insuficiencia renal crónica, síndro-
me de Prader-Willi (combinación
de talla baja, obesidad, hipotonía
y dificultades en el aprendizaje).
-Adultos: únicamente ante la evi-
dencia de deficiencia severa de
hormona de crecimiento.
Efectos Adversos
-Reacciones locales en el sitio de
inyección.
-Edema periférico.
-Mialgias y artralgias.
-Hipertensión intracraneana be-
nigna (rara).
-Resistencia periférica a insulina e
hiperglucemia.
-Posible aumento del riesgo de
cáncer a largo plazo, sobre todo en
altas dosis.
Embarazo
No existe información respecto a
su utilización durante el embarazo;
por lo tanto, se debe suspender su
administración ante la sospecha
de gestación.
█ Somatropina
GENOTROPIN (Pfizer) Comercial
16 UI equivalente a 5.3 mg.
lapicero inyectable 16UI $108.00
VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLÓGICO

216
7.6 Hipoglicemiantes
-A menudo son suficientes las medidas dietéticas en pacientes con hi-
poglucemia reactiva o hipoglucemia post gastrectomía. Cuando fallan
estas medidas puede ser útil la administración de acarbosa.
-En el caso de hipoglucemia iatrogénica en un paciente consciente suele
ser suficiente la ingestión oral de carbohidratos de absorción rápida, se-
guido de uno de absorción lenta.
-En pacientes en coma hipoglucémico es necesario administrar glucosa
vía intravenosa (10 a 15 g y repetirse en caso de ser necesario). Algunos
médicos prefieren administrar soluciones menos concentradas debido al
carácter irritante de estas soluciones hipertónicas. En este caso se debe
administrar un volumen más grande.
-Ante el caso de hipoglucemia con pérdida de conciencia debido a ad-
ministración de insulina se puede administrar glucagón vía subcutánea
o intramuscular a razón de 0.5 a 1 mg. Los efectos adversos que se pre-
sentan con estas dosis son leves: nausea y vómito. Se cuestiona la utili-
dad de la administración de glucagón en pacientes hipoglicémicos por
sulfamidas.
█ Glucagón
GLUCAGEN (Roche) Comercial
HIPOGLICEMIANTES

218 ANTIBACTERIANOS
8. Infecciones

Este capítulo analiza los diferentes grupos de medicamentos empleados
en el tratamiento de infecciones.
8.1. Antibacterianos
8.2. Antimicóticos
8.3. Antiparasitarios
8.4. Antivirales
Los microorganismos de importancia en la patología humana se detallan
en la tabla de la pag. 220.

8.1 Antibacterianos

Introducción

FARMACOLOGÍA
-Los antibióticos interrumpen procesos metabólicos específicos y vitales
en bacterias susceptibles. Estos pueden ser bacteriostáticos si la inhibi-
ción es transitoria o bactericidas si ocasionan la destrucción del microor-
ganismo. Esta inhibición solo se da a partir de cierta concentración, lla-
mada“concentración inhibitoria mínima”(CIM).
-El tiempo durante el cual la concentración se mantiene superior a la CIM
es crucial para su efecto en la mayoría de clases de antibióticos (p.e. pe-
nicilinas, cefalosporinas). Este tiempo depende de la dosis administrada,
pero sobre todo de la vida media del antibiótico y del intervalo de tiempo
entre dos administraciones. Para otros antibióticos (p.e. aminoglucósidos
y quinolonas) solo importa la concentración máxima alcanzada ya que su
efecto es irreversible dentro de una hora. De esta manera se permite ad-
ministraciones menos frecuentes al utilizar estos grupos de antibióticos.
RESISTENCIA
-Cuando la concentración de un producto antibacteriano es demasiado
baja, solo se detiene el crecimiento de los microorganismos más suscep-
tibles, mientras que los menos susceptibles siguen aumentando, gene-
rando una resistencia parcial. La resistencia implica un cambio genético
que puede ser por mutación o adquirido desde otras bacterias ya resis-
tentes.
IMPORTANCIA
-Los antibióticos tienen una importancia crucial en infecciones bacte-
rianas severas (meningitis, neumonía, sepsis), mientras que su efecto es
poco o nulo en infecciones auto limitadas.
-Es necesario evitar que se inicie sistemáticamente un tratamiento anti-
infeccioso cada vez que se sospecha una infección. Por ejemplo, en infec-
ciones respiratorias resulta innecesario en la mayoría de los casos, ya que
muchas afecciones respiratorias agudas (rinitis, otitis media, faringitis,
traqueobronquitis) tienen un origen viral. Así mismo, cuando el origen
es bacteriano generalmente se trata de afecciones auto limitadas y se
necesita de estos fármacos solo en casos muy específicos (p.e. en grupos

219ANTIBACTERIANOS
de riesgo o cuando surgen complicaciones).
-El tratamiento profiláctico con antibióticos es inútil en la mayoría de los
casos. Excepciones a esta regla son la profilaxis corta en ciertas interven-
ciones quirúrgicas, la profilaxis relacionada con endocarditis bacteriana,
infecciones de prótesis en el postoperatorio tardío, la profilaxis en el caso
de contacto con pacientes con meningitis por meningococo y en algunos
pacientes inmunodeprimidos graves (posterior a un transplante, SIDA).
-En la práctica la elección de un producto antibacteriano se basa muy
pocas veces en la identificación del agente causal y en un antibiograma.
En la elección empírica de un antibiótico es conveniente orientar el trata-
miento sobre los agentes mas sensibles para esa infección en particular
y preferiblemente utilizar un antibiótico de espectro no muy amplio ni
combinaciones de fármacos antiinfecciosos, salvo cuando esta combina-
ción evite la generación de resistencia, (e.j. en infecciones por Mycobac-
terium tuberculosis o Helicobacter pylori).
-Las reacciones adversas son mencionadas con el medicamento respec-
tivo. Todos estos fármacos pueden alterar el equilibrio de la flora intesti-
nal normal y su uso puede causar diarrea e infecciones micóticas. Puede
desencadenarse una colitis seudomembranosa por la proliferación de
Clostridium difficile después del tratamiento con varios antibióticos (ami-
nopenicilinas y cefalosporinas) aunque se observa con mayor frecuencia
cuando se utiliza lincomicina y clindamicina.
Interacciones
-Varios productos antibacterianos pueden incidir en el efecto de agentes
antitrombóticos, ej. warfarina.
-Los anticonceptivos hormonales son menos confiables cuando se ad-
ministran conjuntamente con rifampicina por la inducción enzimática
que generan. Los antibióticos de amplio espectro también disminuyen
la fiabilidad de los anticonceptivos orales por su interferencia en el ciclo
entero-hepático.
-Las principales interacciones son mencionadas junto al fármaco respectivo.
Administración
-En ciertas circunstancias es necesario adaptar la posología de los anti-
bacterianos.
-Se puede requerir dosis más altas cuando los microorganismos son me-
nos susceptibles (p.e. cuando se quiere administrar amoxicilina en una
neumonía por neumococo) o cuando la infección se sitúa en órganos
menos accesibles (p.e. próstata).
-Cuando el antibiótico es excretado por vía renal es factible reducir las
dosis del medicamento si se trate de infecciones del tracto urinario bajo,
salvo en caso de prostatitis.
-En niños se calcula la dosis según el peso corporal, no hay reglas gene-
rales al respecto. Se menciona posologías pediátricas referenciales para
la mayoría de productos contenidos en este capítulo
-En pacientes con insuficiencia renal es importante adaptar la posología
cuando se trata de medicamentos que son eliminados por vía renal. Esta
adaptación es indispensable en fármacos que se caracterizan por índices
terapéuticos estrechos, ej. aminoglucósidos.

220 ANTIBACTERIANOS
Cocos Gram (+)
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
y otros stafilococos cuagulasa
negativos
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus pyogenes (grupo A,
β- hemolítico) y grupos C y G
Streptococcus agalactiae (gru
po B, β- hemolítico)
Streptococccus viridans
Streptococcus gallolyticus grupo D
Peptostreptococcus
(streptococo anaerobio)
Streptococcus pneumoniae
(neumococo)
Especies de Enterococcus
Cocos Gram (-)
Neisseria gonorrhoeae
(gonococo)
Neisseria meningitidis
(meningococo)
Moraxella catarrhalis
Bacilos Gram (+)
Aerobios
Bacillus anthracis
Corynebacterium diphtheriae
Listeria monocytogenes
Anaerobios
Clostridium difficile
Clostridium perfringens
Clostridium tetani
Bacilos Gram (-)
Aerobios
•Entorobacterias
Especies de Citrobacterias
Especies de Enterobacterias
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
(de índole negativo)
Providencia rettgeri, Morganella
morganii, Proteus vulgaris y
Providencia stuartii
Salmonella typhi y otras salmonellas
Especies de Serratia
Especies de Shigella
Yersinia enterocolitica
•Otros bacilos gram (-)
Acinetobacter species
Bordetella pertussis
Brucella
Calymmatobacterium granulomatis
Campylobacter species
Francisella tularensis
Gardnerella vaginalis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Legionella pneumophila
Pseudomonas aeruginosa
Vibrio cholerae
Anaerobios
Bacteroides fragilis y no-fragilis
Fusobacterias
Especies de Prevotella
Especies de Porphyromonas
Bacilos ácido resistentes
Mycobacterium tuberculosis
Mycobacterium no tuberculosis
Mycobacterium leprae
Actinomycetes
Actinomyces israelii
Especies de Nocardia
Chlamydia
Chlamydophila pneumoniae
Chlamydophila psittaci
Chlamydia trachomatis
Hongos y levaduras
Aspergillus species
Blastomyces dermatidis
Candida albicans (monilia) y
no-albicans
Coccidioides
Cryptococcus neoformans
Dermatophytes (tinea)
Histoplasma capsulatum
Mucorales
Sporotrichum
Mycoplasmas
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Espiroquetas
Borrelia burgdorferi
Borrelia recurrentis
Leptospira
Leptotrichia buccalis
Treponema pallidum
Tabla. CLASIFICACIÓN DE LOS PRINCIPALES MICROORGANISMOS
RELACIONADOS CON LA PATOLOGÍA HUMANA

221
8.1.1 ANTIBIÓTICOS
BETAlACTÁMICOS

8.1.1.1 PENICILINAS
Introducción
-Las penicilinas al igual que las ce-
falosporinas poseen un anillo be-
talactámico
-Las penicilinas continúan siendo
los fármacos de primera elección
en la mayoría de las infecciones.
-Las penicilinas naturales G y V tie-
nen un espectro antibacteriano
muy limitado mientras que las ami-
nopenicilinas tienen un espectro
más amplio.
-La mayoría de las penicilinas re-
sultan inactivadas por las penicili-
nasas, enzimas que abren el anillo
betalactámico, produciendo des-
activación de su efecto antibacte-
riano.
-La oxacilina y sus derivados no
son sensibles a estas enzimas.

Indicaciones
-La penicilina V (oral) es el antibió-
tico de elección para faringitis por
estreptococos beta hemolíticos del
grupo A, especialmente en niños.
En adultos, la penicilina G benza-
tínica es la primera elección, prin-
cipalmente debido a su pauta de
administración única.
-Generalmente se usa amoxicilina
en dosis más altas para la mayoría
de las infecciones respiratorias agu-
das. La asociación con un inhibidor
de beta-lactamasa no es efectiva
en la mayoría de los casos debido a
que el agente causal de muchas in-
fecciones no es un microorganismo
productor beta lactamasa.
-Cuando hay una alta probabilidad
de infección por microorganismos
productores de beta-lactamasa
(ej. neumonía en grupos de riesgo,
EPOC exacerbada y en mordeduras
de perros y gatos) se puede asociar
un inhibidor de beta lactamasa a la
amoxicilina o ampicilina.
-En infecciones por estafilococos
meticilino sensibles es mejor esco-
ger penicilinas resistentes a penici-
linasas (oxacilinas y derivados).
Efectos Adversos
-Las penicilinas son poco tóxicas;
sin embargo, pueden inducir reac-
ciones alérgicas e incluso shock
anafiláctico, especialmente cuan-
do son administradas por vía intra-
muscular o vía intravenosa.
Cuidados especiales
-Las penicilinas son eliminadas por
vía renal; disminuir las dosis en
caso de falla renal.
Administración
-Algunas penicilinas se desin-
tegran por acción de los ácidos
gástricos, lo cual disminuye su
biodisponibilidad cuando la admi-
nistración ha sido por vía oral. La
ingesta de alimentos disminuye
aún más la biodisponibilidad de
ampicilina y de oxacilina.
8.1.1.1.1 PENICILINAS DE ESPEC-
TRO LIMITADO SENSI-
BLES A LA PENICILINASA

Introducción
-Este grupo incluye bencilpenicili-
na (penicilina G) y fenoximetilpeni-
cilina (penicilina V).
-Estas penicilinas son muy activas
contra streptococos, salvo algunos
grupos de Streptococcus pneu-
moniae.
-También son muy activas con-
tra bacilos grampositivos, Clos-
tridium, espiroquetas (como
Treponema pallidum), Neisseria
(meningococos y ciertas cepas de
gonococos que no producen beta-
lactamasa) y contra Actinomyces
israelii. Son muy poco activas con-
tra enterococos y Haemophilus
influenzae y no presentan ningún
efecto contra Bacteroides fragilis.
-La mayoría de los estafilococos
(>90%) son resistentes por la pro-
ducción de una penicilinasa que
abre el anillo beta-lactámico e in-
valida de esta manera la actividad
antibacteriana.
ANTIBACTERIANOS

222 ANTIBACTERIANOS
-Se utiliza la bencilpenicilina (pe-
nicilina G) solo por vía parenteral
debido a que se desintegra en el
estomago. Bencilpenicilina puede
estar disponible en forma de sal
sódica y potásica, sin que esto mo-
difique su acción antibacteriana.
-Bencilpenicilina benzatínica, pro-
caínica y clemizol con formulacio-
nes diseñadas con el fin de pro-
longar el tiempo de acción de la
molécula original.
-Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
es resistente a los ácidos gástricos y
puede ser administrada por vía oral.
FF Penicilina G sódica
Solución Inyectable 1´000000 UI
GENÉRICO: CNMB $1.21... ... ... $1.44
Magma, Betapharma, Albonova, Chile
COMERCIAL: $1.45
Pisacilina
GENÉRICO: CNMB $2.11... ... $2.86
Betapharma, Albonova, Genamerica,Vitalis
COMERCIAL: $2.61... ... $2.64
Pisacilina, Biconcilina S
FF Penicilina G benzatínica -
tiempo de acción 3-4 semanas
Posología.
-Faringitis Aguda: 1’200000 U.I. IM, do-
sis única.
-Sífilis primaria y secundaria: 2’400000
U.I. IM, dosis única. Si los títulos de an-
ticuerpos no disminuyen, administrar
una vez por semana por tres semanas.
-Sífilis terciaria: 2’400000 U.I. IM, una
vez por semana por 3 semanas. No se
recomienda en Neurosífilis.

Solución Inyectable 600000UI
Albonova
COMERCIAL: $1.62 ... ... $2.13
Benzatina L.A, Benzetacil, Retarpen
Solución Inyectable 1`200000 UI
GENÉRICO: CNMB $1.45... ... $2.18
Espinosa,Genamerica,Simed,Teuto,Chile,Grunenthal
COMERCIAL: $1.30... ... $2.55
Pisaben La, Bradipen, Biconcilina Bz, Benzatina L.A,
Benzanil, Benzetacil, Benzoside
GENÉRICO: CNMB $1.40 ... ... $3.31
Arilec, Genamerica, Chile, Grunenthal, Magma
COMERCIAL: $1.66... ...$3.87
Biconcilina Bz, Benzatina L.A, Benzanil, Benzetacil,
Benzoside

█ Penicilina G procaínica - tiempo
de acción 24 horas

BENCILPROCAÍNA(Magma)Genérico
PENISODINA(Comerciosa)Comercial
solución inyectable 8 0 0 0 0 0 U I
$1.07
█ Penicilina clemizol - tiempo de
acción 12 horas
GENÉRICO: $1.04... ... $1.63
Magma, Grunenthal, Genamerica
COMERCIAL: $1.82... ... $1.88
Megacilina, Megazol, Biconcilina C
GENÉRICO: $1.92
Genamerica

COMERCIAL: $2.23
Biconcilina C
Otras presentaciones: solución inyectable 5´00000 UI

█ Penicilina V
Posología.
-Faringoamigdalitis aguda en niños:
2500 UI/Kg/día VO, dividido en cuatro
dosis.
PENICILINA V (Grunenthal) Genérico
solución oral 80ml 300000UI/5ml $2.04
MEGACILINA ORAL (Grunenthal)
Genérico
solución oral 80ml 300000UI/5ml $2.61
█ PenicilinaGbenzatínica+penici-
linaGclemizol

MEGACILINA FORTE (Grunenthal)
Comercial
Penicilina Benzatínica 3´600000 UI/5ml
Penicilina Clemizol 4´00000 UI/5ml

223
8.1.1.1.2 PENICILINAS DE ESPEC-
TRO LIMITADO RESISTEN-
TESAPENICILINASA
-Este grupo incluye a la oxicilina
y sus derivados halogenados (di-
cloxacilina y flucloxacilina). La meti-
cilina ya no esta disponible debido
al alto riesgo de nefritis intersticial
que implica su utilización.
Introducción
-El espectro antibacteriano de es-
tas penicilinas es comparable con
el de penicilina G. Son un poco
menos activos contra microorga-
nismos sensibles a la penicilina,
pero mucho más contra estafilo-
cocos productores de penicilinasa;
son por lo tanto los fármacos de
elección para infecciones causa-
dos por estos microorganismos.
-Todas las cepas de estafilococo
aureus meticilino-resistentes son
resistentes a la oxacilina y sus de-
rivados.
-Estos productos son resistentes a
los ácidos gástricos, pero su absor-
ción se ve disminuida por la pre-
sencia de alimentos.
Indicaciones
-Las principales indicaciones para
la práctica ambulatoria son infec-
ciones de tejidos blandos (impéti-
go, celulitis, abscesos) causadas por
estafilococos productores de peni-
cilinasa y que exigen antibióticos
sistémicos.
Efectos adversos
Riesgo incrementado de desarro-
llar hepatitis colestásica: raro.
-Ver también 8.1.y 8.1.1.1.
FF Oxacilina
Posología.
Adultos: 0,5 - 1g c/4-6h, IM o IV.
Niños: 150 - 200 mg/kg/dia cada 4 a 6h,
IM o IV.

OXACILINA (Hospimed) Genérico
OXACILINA (Simed) Genérico
OXACILINA (Betapharma) Genérico
PROSTAFILINA (Bristol) Comercial

FF Dicloxacilina
Posología.
-Adultos: 250 a 500 mg c/6hVO.
-Niños:12.5a25mg/kg/díadivididocada
4a6hVO.
Comprimido 100mg
GENÉRICO $0.18
Espibena
Comprimido 250mg
GENÉRICO: $0.16
Nifa
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB $0.19... ... $0.28
Nifa, Espibena, Farmandina, Genfar, Mk, Rocnarf, Si-
med, Magma, Kronos,Tofis

COMERCIAL: $0.25... ...$0.45
Dicloxina, Dixalin, Cloxagen, Diclolak, Diclocil
GENÉRICO: CNMB $1.44... ... $2.50
Nifa, Rocnarf, Magma, Kronos,Tofis
COMERCIAL: $1.50
Dicloxina
GENÉRICO: CNMB $2.22... ...$2.38
Espibena, Genfar
COMERCIAL: $4.58
Diclocil
GENÉRICO: CNMB $2.06... ...$2.85
Nifa, Genfar, Rocnarf, Magma, Kronos,Tofis
COMERCIAL: $1,86... ...$3.30
Dicloxina, Cloxagen
GENÉRICO: CNMB $2.95... ...$4.76
Espibena, Farmandina, Mk
COMERCIAL: $4.85
Dixalin
COMERCIAL: $6.94
Diclocil
ANTIBACTERIANOS

224 ANTIBACTERIANOS
Solución Inyectable 250mg
COMERCIAL: $1.38
Penclox
COMERCIAL: $1.54
Penclox

8.1.1.1.3 AMINOPENICILINAS
Introducción
-Todas las aminopenicilinas tienen
el mismo espectro antibacteriano.
-Actúan principalmente contra
cepas de Haemophilus influenzae
no productoras de beta lactamasa,
Helicobacter pylori, Escherichia
coli, Proteus mirabilis, Salmonella,
Shigella y Listeria.
-Son más activas contra Enterococ-
cus faecalis en comparación con
penicilina G, pero un poco menos
activas contra la mayoría de los
microorganismos grampositivos
(ej. Streptococcus pneumoniae);
por lo tanto es necesario en estos
casos aumentar la dosis cuando
se trata de una infección severa o
cuando se sospecha resistencia.
-Las aminopenicilinas son muy sen-
sibles a las beta lactamasas y por lo
tanto no actúan contra los estafiloco-
cos productores de beta lactamasa
ni contra algunas cepas de Haemo-
philus influenzae y Escherichia coli.
-La absorción de ampicilina es tan
solo del 25 a 40% y este porcentaje
disminuye aun más cuando se au-
menta la dosis. Por lo tanto, no es un
medicamento indicado para admi-
nistrar por vía oral. La absorción de
amoxicilina llega aproximadamente
al 80%.
Indicaciones
-La amoxicilina es hasta el mo-
mento y cuando está indicada, el
antibiótico de primera elección en
caso de infecciones respiratorias
agudas por su efectividad contra
el neumococo.
-Se justifica su uso en otitis media,
rinosinusitis, traqueobronquitis,
neumonía en pacientes menores
de 60 años y sin otra comorbilidad
) y exacerbación de EPOC . Sin em-
bargo, es importante que la dosis
sea suficientemente alta, por la re-
sistencia parcial que pueda existir.
Efectos adversos
-Trastornos digestivos y diarrea,
especialmente cuando se adminis-
tra dosis orales altas.
-Pacientes con alergia a otras pe-
nicilinas también tendrán alergia a
las aminopenicilinas.
-Al margen de la alergia a la peni-
cilina existe también el riesgo de
exantema maculopapular. Esto
ocurre más frecuentemente en pa-
cientes con mononucleosis infec-
ciosa, con leucemia linfocítica y en
pacientes en tratamiento conjunto
con alopurinol.
-Sospecha de lesiones dentales en
caso de utilizar a edades muy tem-
pranas.
-Ver también 8.1. y 8.1.1.
FF Ampicilina
Posología.
-Adultos: 250mga500mgVOc/6h,30
minutos antes o 2 horas después de
las comidas. Via parenteral: 1-2g c/4 a
6h IV lento o mediante bomba de in-
fusión.
-Niños: 50 a 100 mg/kg/día, fracciona-
dos en 4 dosis para administración IV.
En ciertos casos, ej. tratamiento em-
pírico de Meningitis bacteriana, la
dosificación en niños puede alcanzar
200- 400 mg/kg/día.

Comprimido 250mg
GENÉRICO: $0.14... ... $0.15
G.M., Nifa, H.G.
COMERCIAL: $0.14
Ampibex
Comprimido 500mg
GENÉRICO: $0.10... ... $0.98
Genfar, Vitalis, Farmandina, Mk, Tofis, Grunenthal,
Ecuaquimica,G.M.,LaSante,Acromax,Ariston,Gena-
merica, Nifa, Betapharma, H.G.

COMERCIAL: $0.18 ... ... $0.43
Ampibex, Ampilan, Ampecu, Novencil, Ampistar, De-
ripen, Julphapen, Ampil, Pentrexyl, Binotal

225
Comprimido 1000mg
GENÉRICO: $0.26... ... $0.45
Genfar, Farmandina, Mk, Genamerica, Nifa, Espibena
COMERCIAL: $0.29 ... ... $0.77
Ampibex, Ampilan, Ampecu, Novencil, Deripen, Am-
pil, Binotal
Gotero 20ml 100mg
COMERCIAL: $3.88
Pentrexyl Gotero 15ml 100mg/5ml
COMERCIAL: $1.44
Ampi-InfanT
GENÉRICO: $1.50
Mk
GENÉRICO: $1.50 ... ... $4.22
G.M., Nifa, H.G., Rocnarf
COMERCIAL: $1.10 ... ... $1.89
Ampibex, Ampilan, Novencil
GENÉRICO: $2.11
Mk
GENÉRICO: $1.41 ... ... $4.88
Genfar, Farmandina, Grunenthal, G.M., La Sante, Ge-
namerica, Nifa, Betapharma, H.G., Espibena, Rocnarf,
Julpharma
COMERCIAL: $1.44 ... ... $3.05
Ampibex, Ampilan, Novencil, Julphapen, Pentrexyl,
Ap 3000
GENÉRICO: CNMB $0.58 ... ... $1.44
Genfar,Vitalis, Genamerica, H.G.
COMERCIAL: $0.84 ... ... $2.90
Ampibex, Ampistar, Binotal
GENÉRICO: CNMB $0.93 ... ... $1.83
Genfar, Vitalis, Mk, G.M., Acromax, Genamerica, H.G.,
Fajapro

COMERCIAL: $0.44 ... ... $4.25
Ampibex,Ampecu,Ampistar,Ampil,Pentrexyl,Binotal
Otras presentaciones: solución inyectable 250mg,
solución inyectable 1500mg, solución oral 90ml
125mg/5ml, solución oral 90ml 250mg/5ml, solución
oral 100ml 500mg/5ml.
FF Amoxicilina
Posología.
-Adultos: 250 a 500 mg c/8h o 875 a
1000 mg c/12h.
-Niños: 40 a 90 mg/kg/dia c/8h.
-Niñosmenoresde3meses: dosis máx. 30
mg/kg/día.
AMOXICILINA (Genfar) Genérico
solución oral 45ml 125mg /5ml $1.10
solución oral 45ml 250mg /5ml $1.93 CNMB

AMOXICILINA (Magma) Genérico

AMOXICILINA (Anglopharma)
Genérico
AMOXICILINA (Diempec) Genérico

AMOXICILINA (Farmandina)
Genérico

AMOXICILINA (La Santé) Genérico
AMOXICILINA (Rocnarf) Genérico

AMOXICILINA (Kronos) Genérico
AMOXICILINA (Sumi) Genérico
AMOXICILINA (G.M.) Genérico
AMOXICILINA (Mk) Genérico
AMOXICILINA (Saona) Genérico
AMOXICILINA (Teuto) Genérico
AMOXICILINA (Ecuaquimica)
Genérico
AMOXICILINA (Acromax) Genérico
ANTIBACTERIANOS

226 ANTIBACTERIANOS
AMOXICILINA (Ariston) Genérico
AMOXICILINA (Espinosa) Genérico
AMOXICILINA (Betapharma)
Genérico
AMOXICILINA (Grufar) Genérico

AMOXICILINA (Genamerica)
Genérico

AMOXICILINA (Simed) Genérico

AMOXICILINA (Espibena) Genérico

AMOXICILINA NIFA (Nifa) Genérico

AMOXICILINA (Julpharma) Genérico
ECUMOX (Ecu) Comercial
BASELMOX(BaselPharma)Comercial
CHENAMOX(Bioindustria)Comercial
AMOXIPEN T (Tofis) Comercial
AMOBIOTIC (Chile) Comercial

JULPHAMOX (Julpharma)Comercial
GRUNAMOX (Grunenthal) Comercial
AMOVAL (Saval) Comercial
ACROMOX (Acromax) Comercial

MOXYLIN (Life) Comercial

AMOXIL (Glaxo) Comercial
solución oral 400mg /5ml $3.98
BRISTAMOX (Bristol) Comercial
solución oral 100 ml 125mg/5ml $4.15
ABIOLEX (Andromaco) Comercial
AMOXISTAR (U.S. Pharma)
Comercial

AMOVAL DUO (Saval) Comercial
8.1.1.1.4PENICILINAS+INHIBIDO-
RESDEBETALACTAMASA
Introducción
-Los inhibidores de la beta lacta-
masa (ej, ácido clavulánico), tienen
poca actividad antibacteriana y su
principal acción es proteger a las
penicilinas de la inactivación.
-Los inhibidores de la beta lacta-
masa difieren ligeramente en su

227
farmacocinética y se presentan dis-
ponibles solo en combinaciones
fijas junto a penicilinas específicas.
-La asociación de una penicilina
con un inhibidor de la beta lacta-
masa tiene también como objetivo
incrementar la actividad antibac-
teriana de la penicilina sobre los
microorganismos que producen
beta lactamasa, ej. Klebsiella pneu-
moniae, Moraxella catarrhalis, cier-
tos estafilococos, ciertas cepas de
Haemophilus influenzae y de Neis-
seria gonorrhoeae, Escherichia coli
y anaerobios como Bacteroides
fragilis.
-De igual manera si una bacteria es
resistente al efecto de una penicili-
na, la asociación con un inhibidor
de la beta lactamasa no afectara la
actividad del antibiótico sobre la
bacteria.
-El sulbactam (sulbactam sódico)
actúa inhibiendo irreversiblemen-
te la beta lactamasa, posee activi-
dad bactericida contra neisserias y
muy poca o nula actividad contra
otros organismos. Es administrado
conjuntamente con ampicilina .
-El ácido clavulánico actúa inhi-
biendo, irreversible y competiti-
vamente, a la beta lactamasa. En
general, tiene débil actividad anti-
bacteriana y es administrado con
amoxicilina.
-El tazobactam tiene propiedades
inhibitorias similares al sulbactam,
aunque se considera más potente,
es administrado conjuntamente
con piperacilina.
-Rara vez se necesita estas asocia-
ciones como tratamiento de pri-
mera elección. Solamente cuando
existe clara evidencia de un mayor
riesgo de infección por microorga-
nismos productores de beta lacta-
masa se justifica su elección como
tratamiento inicial.
-En general, se consideran medica-
mentos seguros durante el emba-
razo y lactancia.
FF Amoxicilina + ácido clavulánico
Principales indicaciones en la
práctica ambulatoria
-Adultos: neumonía en pacientes
de riesgo o en adultos mayores
con comorbilidades. Exacerbación
aguda de EPOC con complicacio-
nes o factores de riesgo.
-Niños: amoxicilina + ácido clavulá-
nico no es de primera elección en
infecciones de las vías respiratorias.
-Mordedura de animales y absce-
sos dentales severos con celulitis
diseminada.
Efectos Adversos
-Ver 8.1. y 8.1.1
-Diarrea y trastornos gastrointesti-
nales frecuentes.
-Hepatitis colestásica, probable-
mente debido al ácido clavulánico.
Cuidados Especiales
-Evaluación periódica de la fun-
ción hepática y renal en trata-
mientos prolongados y usar con
precaución cuando se evidencia
disfunción hepática o compromi-
so renal moderado a severo.
Posología.
-Adultos: amoxicilina 500 mg + ácido
clavulánico 125 mgVO cada 8 horas.
-Niños (expresado en concentración de
amoxicilina):
•menor de 1 año: 20mg/Kg/día
dividido en tres dosis.
•1 - 6 años: 125 mg cada 8 horas
•6 - 12 años: 250 mg cada 8 horas
•mayor 12 años: 250 mg cada 8 horas
Se puede doblar la dosis en casos de
infección severa.

ANTIBACTERIANOS

228 ANTIBACTERIANOS
AMOXICILINA+ÁCIDOCLAVULANICO
(Nifa) Genérico
Amoxicilina 500mg
Ácido Clavulánico 125mg
Amoxicilina 875mg
Amoxicilina 125mg/5ml
Ácido Clavulánico 31.25mg/5ml
ENHANCIN (Ranbaxy) Comercial
comprimido $0.81
Amoxicilina 500mg

comprimido $1.08
Amoxicilina 875mg
AMOLEX (ABL Pharm) Comercial
comprimido $1.06
Amoxicilina 875mg
Ácido Clavulánico 57mg/5ml
CURAM (Sandoz) Comercial
comprimido $0.98
Amoxicilina 500mg
comprimido $1.26
Amoxicilina 875mg
SINERGIA (Life) Comercial
comprimido $1.08
Amoxicilina 500mg

comprimido $1.44
Amoxicilina 875mg
CLAVINEX (Saval) Comercial
comprimido $1.17
Amoxicilina 500mg

AUGMENTINORAL(Glaxo)Comercial
comprimido $1.24
Amoxicilina 500mg
CLAVOXINEFORTE(Julpharma)Comercial
comprimido $1.47
Amoxicilina 500mg
VULAMOX (Grunenthal) Comercial
comprimido $1.63
Amoxicilina 500mg

AUGMENTIN BD (Glaxo) Comercial
comprimido $2.46
Amoxicilina 875mg

CLAVINEX DUO (Saval) Comercial
comprimido $10.30
Amoxicilina 875mg
AUGMENTINES(Glaxo)Comercial
AUGMENTIN INTRAVENOSO (Glaxo)
Comercial
solución inyectable $10.72 CNMB
Amoxicilina 1000mg
█ Amoxicilina + Sulbactam

AMOXICILINASULBACTAM(Nifa)
Genérico
comprimido $0.93
Amoxicilina 250mg
Sulbactam 250mg
comprimido $1.98
Amoxicilina 500mg
Sulbactam 500mg

ENZAMOX(Life)Comercial
Las presentaciones líquidas traen diluyente (60ml)
comprimido $0.78
Amoxicilina 250mg
Sulbactam 250mg
Sulbactam 125mg/5ml

229
Sulbactam 250mg/5ml
SULBAMOXIBL(Pharmabol)Comercial
comprimido $1.50
Amoxicilina 250mg
Sulbactam 250mg

comprimido $3.07
Amoxicilina 500mg
Sulbactam 500mg

Amoxicilina 500mg
Sulbactam 250mg

Amoxicilina 1000mg
Sulbactam 500mg
TRIFAMOX IBL (Bagó) Comercial
comprimido $1.41
Amoxicilina 250mg
Sulbactam 250mg

comprimido $2.84
Amoxicilina 500mg
Sulbactam 500mg
Sulbactam 125mg/5ml
Sulbactam 125mg/5ml
Sulbactam 250mg/5ml
Amoxicilina 500mg
Sulbactam 250mg

Amoxicilina 1000mg
Sulbactam 500mg

TRIFAMOXIBLDUO(Bagó)Comercial
comprimido $2.52
Amoxicilina 875mg
Sulbactam 125mg
Sulbactam 250mg/5ml
Sulbactam 250mg/5ml
FF Ampicilina + Sulbactam
Sultamicilina es la prodroga de
ampicilina más sulbactam para
administración oral.
Indicaciones
-Su espectro de acción es similar al
de ampicilina, cubre además anae-
robios por lo que se recomienda
en infecciones combinadas de
microorganismos gram positivos y
anaerobios.
Efectos Adversos
-Ver 8.1. y 8.1.1
-Su aplicación IM es dolorosa; por
vía IV puede producir flebitis en
administración rápida.
-Efectos gastrointestinales leves
-Reacciones dermatológicas y tras-
tornos hematológicos.
Posología.
-Adultos:ampicilina 1000 mg + sulbac-
tam 500 mg IM/IV cada 6 horas. Dosis
máxima diaria de sulbactam 4 g.
-Niños (expresado en concentración de
ampicilina):100 mg/kg/día cada 6 h.
•neonato: 50 mg/Kg/día cada 12 h.
SULTAMICILINA (Nifa) Genérico
Ampicilina 220mg
Sulbactam 147mg
Amoxicilina 146.66mg/5ml
Sulbactam 98mg/5ml
SULTAMICILINA (Mk) Genérico
Ampicilina 220mg
Sulbactam 147mg
SULTAMIX (Life) Comercial
comprimido $1.41
Ampicilina 220mg
Sulbactam 147mg
Ampicilina 440mg
Sulbactam 294mg
Ampicilina 146.66mg/5ml
Sulbactam 98mg/5ml
Ampicilina 146.66mg/5ml
Sulbactam 98mg/5ml
Ampicilina 1000mg
Sulbactam 500mg
ANTIBACTERIANOS

230 ANTIBACTERIANOS
UNASYN ORAL (Pfizer) Comercial
comprimido $1.80
Ampicilina 220mg
Sulbactam 147mg
Ampicilina 440mg
Sulbactam 294mg

AMPLISUL (Chalver) Comercial
Ampicilina 1000mg
Sulbactam 500mg

UNASYN IM/IV (Pfizer) Comercial
Ampicilina 1000mg
Sulbactam 500mg
FF Piperacilina + Tazobactam
Introducción
-Ver 8.1.1.1.4
Indicaciones
-El espectro antibacteriano de
piperacilina incluye varios mi-
croorganismoss gram negativos
incluyendo pseudomonas, entero-
bacter, klebsiella, serratia y la ma-
yor parte de anaerobios, ej. Bacte-
roides fragilis.
-La piperacilina solo esta disponi-
ble en asociación con tazobactam,
la que permite actuar sobre estafi-
lococos, Escherichia coli y Haemo-
philus influenzae. La actividad de
piperacilina contra Pseudomona
aeruginosa no se eleva con el ta-
zobactam.
Efectos Adversos
-Similar a bencilpenicilina, ver8.1.1.1.
-Nausea, vomito y diarrea frecuentes.
Cuidados Especiales
-La farmacocinética de piperacili-
na no es alterada por tazobactam,
pero la piperacilina reduce la eli-
minación renal de tazobactam por
lo que se recomienda disminuir la
dosis en caso de insuficiencia renal.
Posología.
-Adultos: 4g de piperacilina /día. Dosis
máx. 16 g / día en 3 o 4 administracio-
nes.
TAZOCIN (Wyeth) Comercial
Piperacilina 4.g
Tazobactam 0.5g
8.1.1.2 CEFALOSPORINAS
Introducción
- Las cefalosporinas tienen, al igual
que las penicilinas, un anillo beta
lactámico y su mecanismo de ac-
ción es similar.
- La mayoría de las cefalosporinas
de primera y segunda generación
no alcanzan concentraciones en
LCR suficientes ya que pasan con
mucha dificultad la barrera hema-
toencefálica. Por ende no son indi-
cadas en meningitis.
Indicaciones
-Pocas veces las cefalosporinas ad-
ministradas por vía oral son el me-
dicamento de primera elección en
la práctica ambulatoria.
-Solamente en el caso de sospecha
de resistencia a las penicilinas o ami-
nopenicilinas se justifica su uso.
Efectos adversos
-Reacciones alérgicas (incluso
shock anafiláctico): alrededor del
10% de los pacientes con hiper-
sensibilidad a penicilinas presenta
simultáneamente alergia a cefa-
losporinas.
-Trastornos hematológicos, entre
otros anemia hemolítica, especial-
mente con el uso de ceftriaxona y
cefotetan.
-Puede presentarse trastornos re-
nales sobre todo en combinación
con aminoglucósidos y diuréticos
de asa: infrecuente.
-Alteraciones hepáticas: raro.

231
Cuidados especiales
-La mayoría de las cefalosporinas
son excretadas por vía renal, por lo
que resulta indispensable adaptar
la dosis cuando existe insuficiencia
renal.
8.1.1.2.1 PRIMERA GENERACIÓN
Introducción
-Las cefalosporinas de primera
generación son activas contra
microorganismos gram positivos,
incluyendo pneumococo, estrep-
tococo y estafilococo, aunque
menos que bencilpenicilina (peni-
cilina G).
-Poseen actividad contra estafilo-
cocos productores de betalacta-
masa, pero no contra estafilococos
meticilino-resistentes.
-Pueden actuar contra organismos
gram negativos como Escherichia
coli resistente a aminopenicilinas,
klebsiella y Proteus mirabilis.
-Las cefalosporinas de primera
generación son mucho menos ac-
tivas contra Haemophilus influen-
zae que las aminopenicilinas y que
las cefalosporinas de segunda y
tercera generación.
-La mayor parte de las cefalos-
porinas de primera generación
dificilmente atraviesan la barrera
hematoencefalica y no deben ser
utilizadas en meningitis.
Indicaciones
-A pesar de ser un grupo de medi-
camentos con un amplio espectro
de acción y bajo potencial de toxi-
cidad, son utilizados como medi-
camentos de primera elección en
muy pocas condiciones clínicas,
estas incluyen infecciones meno-
res de piel y partes blandas produ-
cidas por estafilococos, excepto en
celulitis orbitaría, caso en el cual
el medicamento de elección es
ceftriaxona, una cefalosporina de
tercera generación.
-Cefazolina es medicamento de
elección para profilaxis quirúrgica
antibacteriana. Se debe adminis-
trarla 30 a 60 minutos antes de la
incisión. Si la cirugía dura más de
4 horas o hay pérdida importante
de sangre, repetir la dosis a las 6
horas.
Efectos adversos
-Ver 8.1.1.2
Cuidados especiales
-Ver 8.1.1.2.
Administración
-Cefadroxilo y cefalexina son ab-
sorbidos casi en su totalidad luego
de ser administradas por vía oral.
█ Cefadroxilo
Posología.
-Adultos: 1 a 2 g / día VO dividido en
dos administraciones.
-Niños:
•menores de 1 año: 25mg/Kg/día VO
dividido en dos administraciones.
•mayores de 1 año: 30 mg/kg/dia VO
divididos en dos administraciones
(max. 2 g/día).
CEFADROXILO (La Santé) Genérico
Comprimido 500mg $0.61
CEFADROXILO (Ecuaquimica)
Genérico
CEFADROXILO (Genfar) Genérico
CEFADROXILO(Farmandina)Genérico
DROXILON (Acromax) Comercial
comprimido 500ml $0.79

BIODROXIL (Sandoz) Comercial
CEFORAL (Chile) Comercial
ANTIBACTERIANOS

232 ANTIBACTERIANOS
DURACEF (Bristol) Comercial
FF Cefalexina
Posología.
-Adultos:250-500mgVOc/6a12h.
-Niños: 25 - 50mg/kg/día (max. 4g/día)VO
cada6a8horas.
Comprimido 250mg
GENÉRICO: $0.22... ... $0.23
Nifa, H.G.
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB $0.17... ... $0.79
Kronos, Nifa, H.G., Rocnarf, La Sante, Chalver, Genfar,
Andromaco, Magma, Betapharma, Genamerica, Mk

COMERCIAL: $0.34... ... $0.93
Cefacher, Italcefal, Xefalexin - T, Cefaporin, Cefadin,
Cefrin, Palitrex, Ceporex, Keflex, Erocetin
Comprimido 1000mg
GENÉRICO: $0.47... ... $0.93
Nifa, Espibena
COMERCIAL: $0.70... ... $1.41
Italcefal, Keflex, Cefadin Forte
Gotero 10ml 100mg/5ml
GENÉRICO: $2.37
H.G.
GENÉRICO: $1.95... ... $4.67
Nifa, H.G., Rocnarf

COMERCIAL: $9.85... ... $12.47
Ceporex, Keflex
GENÉRICO: CNMB $2.20... ... $5.62
Kronos, Nifa, H.G., Rocnarf, La Sante, Genfar, Be-
tapharma, Genamerica, Julpharma
COMERCIAL: $0.41... ... $9.40
Cefacher, Italcefal, Xefalexin - T, Cefaporin, Cefadin,
Cefrin, Palitrex, Erocetin

Otras presentaciones: comprimido 750mg, solución
inyectable 1000mg, solución oral 120ml 125mg/5ml,
solución oral 120ml 250mg/5ml

█ Cefapirina
Posología.
-Adultos: 500mg - 3g IV c/4 - 6h (max.
12g/día).
CEFAPIRINASÓDICA(Bristol)Genérico
FF Cefazolina
Posología.
-Adultos: 500 - 1000 mg IV c/6-12 h.
-Niñosmayoresa1mes:25-50mg/kg/
día IV divididos cada 6 a 8 horas.

GENÉRICO: CNMB $2.04... ... $3.83
Vitalis, Simed, Diempec, Atreg, Magma, Bristol
COMERCIAL: $4.33... ... $8.46
Cefazolin H.G., Kefzol, Cefacidal
█ Cefradina
Posología.
-Adulto: 500 mg – 2 g IV c/6h (max 8g/
dia). 500mg- 1gVO c/6-12h
-Niños:: 50 a 100 mg/kg/d divididos en
4 dosis

CEFRADINA (Grufar) Genérico
CEFRADINA (Magma) Genérico
CEFRADINA (Ecuaquimica) Genérico
CEFRADINA (Espibena) Genérico
CEFRADINAGENFAR(Genfar)Genérico
VERACEF (Bristol) Comercial
8.1.1.2.2 SEGUNDA
GENERACIÓN
Introducción
-Estas cefalosporinas son menos
activas contra cocos gram positi-
vos que las cefalosporinas de pri-
mera generación.
-Tienen un espectro más amplio
contra bacilos gram negativos, no
así contra pseudomonas.
-Las cefalosporinas son activas
contra Haemophilus influenzae,

233
inclusive las cepas productoras de
betalactamasa. Sin embargo, no
son indicados en infecciones se-
veras por Haemophilus influenzae
como epiglotitis y meningitis.
-Cefuroxima es más activa contra
Haemophilus influenzae, Moraxe-
lla catarrhalis y neumococo en
comparación con cefaclor, aunque
su absorción oral es incompleta.
-Cefuroxima es activa contra go-
nococos, incluso los que presen-
tan resistencia a la penicilina, aun-
que no son de primera elección,
en este caso se usa la ceftriaxona
como primera elección.
-La mayor parte de las cefalospo-
rinas de segunda generación pre-
sentan dificultad para atravesar
la barrera hemato-encefalica y no
deben ser utilizadas en caso de
meningitis.
█ Cefuroxima
Posología.
-Adultos: 500 mgVO cada 8 horas.
-Niños: 30 - 50 mg/kg/díaVO c / 8 h.
FURACAM (Life) Comercial
XORIMAX (Novartis) Comercial

CEFUZIME (Julpharma) Comercial
ZINNAT (Glaxo) Comercial

CEFUR (Rocnarf) Comercial
solución oral 125mg/5ml $9.20
solución oral 250mg/5ml $15.80
█ Cefprozil
PROCEF (Merck) Comercial
8.1.1.2.3 TERCERA GENERACIÓN
Indicaciones
-Las cefalosporinas de tercera ge-
neración se reservan para infec-
ciones severas. Se pueden utilizar
en meningitis y neumonía en altas
dosis.
-Las cefalosporinas de tercera ge-
neración son menos sensibles a
betalactamasa en comparación
con las cefalosporinas de primera
y segunda generación.
-Generalmente son menos acti-
vas contra cocos gram positivos,
aunque cefotaxima y ceftriaxona
pueden actuar contra cepas peni-
cilino-resistentes de estreptococo
pneumoniae.
-Actúan bien contra la mayoría de
las enterobacterias gram negati-
vas y gonococo.
-Ceftazidima resulta también acti-
va contra Pseudomona aeruginosa
y cefotetan contra Bacteroides fra-
gilis, aunque estas cepas aumen-
tan cada vez más su resistencia.
-Cefotaxima, ceftazidima y cef-
triaxona obtienen concentracio-
nes adecuadas en LCR para tratar
meningitis bacteriana cuando son
administradas en altas dosis.
-Ceftriaxona tienen una vida me-
dia biológica más larga que cefo-
taxima y ceftazidima.
Contraindicaciones
-Prematuros y recién nacidos con
hiperbilirrubinemia.
Efectos Adversos
-Ver 8.1. y 8.1.1.2.
-Ceftazidima: neurotoxicidad (con-
fusión, agitación, mioclonias), es-
pecialmente cuando las dosis no
han sido disminuidas lo suficiente
en pacientes con falla renal.
Ceftriaxona: precipitaciones de sa-
les de calcio, ej. a nivel de vesicula
biliar.
Cuidados especiales
-Las dosis deben ser ajustadas en
pacientes con insuficiencia renal
ANTIBACTERIANOS

234 ANTIBACTERIANOS
-La administración intravenosa
debe realizarse lentamente o utili-
zando bomba de infusión, diluido
en soluciones libres de calcio.
█ Cefotaxima
GENÉRICO: $4.30... ... $9.96
Andugesa, Espinosa,Teuto,Vitalis, Merck
COMERCIAL: $9.08... ... $16.80
Grifotaxima, Fotexina, Celaxin, Claforan
FF Ceftriaxona
Posología.
-Adultos:
•Neisseria gonorrhoeae: 250 mg IM,
dosis única; si no es posible descartar
co-infección con clamydia se debe
asociar azitromicina 1 g, dosis única o
dicloxacilina (100 mg c/12 horas por 7
días).
-Niños: 50 a 75 mg/kg/día en 1 o 2 ad-
ministraciones.

Solución Inyectable 3.5ml 500mg
COMERCIAL: CNMB $5.58... ... $19.94
Rocephin, Acrocef

GENÉRICO: CNMB $2.18... ... $15.41
Arifarma, Vitalis, Diempec, H.G., Magma, Merck, No-
vartis, Sandoz, Medisumi, Simed
COMERCIAL: $5.86... ... $31.17
Rocephin, Acrocef, Rowecef, Exempla, Cefoun, Ra-
sertriaxona, Mesporin, Ceftridex, Triaxone, Ceftrian,
Cefaxona, Grifotriaxona

Solución Inyectable 3.5ml 1000mg
COMERCIAL: $10.65 ... ... $31.17
Rocephin, Acrocef, Cefaxona
Otras presentaciones: solución inyectable 10ml
250mg, solución inyectable 3.5ml 250mg, solución in-
yectable 10ml 500mg, solución inyectable 2ml 500mg
FF Ceftazidima
Posología.
-Adultos: 1 a 2 g/día IM/IV c/8 - 12 h.
-Niños: 30 a 50 mg/kg/día IV c/8 h.

CEFTAZIDIMA (Vitalis) Genérico
CEFTAZIDIMA (Diempec) Genérico
CEFTAZIDIMA (Magma) Genérico
CRIMA (Frankvilt) Comercial
IZADIMA R (Comerciosa) Comercial
FORTUM (Glaxo) Comercial
█ Ceftibuten

CEDAX (Schering Plough) Comercial

8.1.1.2.4 CUARTA GENERACIÓN
FF Cefepime
Posología.
-Adulto: 1 – 2 g IM / IV c/12 horas.
-Niños: 50 mg/kg IV c/8 - 12 horas

CEFEPIME (Neira) Genérico
CEFEPIME (Diempec) Genérico
CEFEPIME (Magma) Genérico
CEFEPIME (Vitalis) Genérico
MAXIPIME (Bristol) Comercial
8.1.1.3 CARBAPENÉMICOS
Introducción
-Imipenem y meropenem son an-
tibióticos de amplio espectro; son
útiles contra microorganismos
grampositivos y gramnegativos
como Bacteroides fragilis y mi-
croorganismos resistentes a las
cefalosporinas de tercera o cuar-
ta generación (e.j. Enterobacter,
Serratia, Pseudomonas).
-Con el objetivo de impedir la in-
activación renal de imipenem se

235
lo asocia con cilastina en todos
los casos (500mg).
-Imipenem no es indicado en el
tratamiento de meningitis.
FF Meropenem
Posología.
-Adultos: 500 mg - 1 g IV, cada 8 horas.
MEROPENEM (Diempec) Genérico
MEROPENEM (Vitalis) Genérico
MERONEM (Life) Comercial
solucióninyectable 20 ml 500mg $29.64
solucióninyectable 30 ml 1000mg $58.24

FF Imipenem + Cilastatina
Posología.
-Adultos: 500 - 1000mg IV c/6 - 8 horas.
Niños: 15 - 25 mg/kg IV c/ 6 horas (max.
2 - 4 g/día).

IMIPENEM (Medisumi) Genérico
IMIPENEM (Diempec) Genérico
TIENAM (Merck) Comercial
8.1.1.4 MONOBACTAMICOS

Introducción
-Aztreonam es un antibiótico mo-
nocíclico beta lactámico.
-Se lo utiliza como alternativa a los
aminoglucósidos o cefalosporinas
de tercera generación en el trata-
miento de infecciones causadas
por organismos aerobios gram ne-
gativos, incluyendo pseudomonas.
-El riesgo de sensibilidad cruzada
con otros antibióticos betalactá-
micos es mínimo.
Efectos adversos
-Trastornos hepáticos
-Elevación del INR
Administración
Aztreonam debe ser administrado
mediante inyección intramuscular
profunda, vía I.V lenta (3 a 5 minu-
tos) o mediante bomba de infu-
sión (20 a 60 minutos).
█ Aztreonam
AZTREONAM (Vitalis) Genérico

AZACTAM (Bristol) Comercial
8.1.2 MACRÓLIDOS
Introducción
-El espectro antibacteriano de los
macrólidos incluye varios cocos
gram positivos aerobios y anae-
robios, Neisseria, Bordetella per-
tussis, Legionella pneumophila,
Mycoplasma pneumoniae, chla-
mydia, Campylobacter jejuni y He-
licobacter pylori.
-Algunas cepas de estreptococos
beta hemolíticos del grupo A y la
mayoría de las cepas de Strepto-
coccus pneumoniae y estafiloco-
cos han desarrollado resistencia.
-Existe resistencia cruzada impor-
tante entre los diferentes macróli-
dos.
-El espectro antibacteriano de los
neomacrólidos es similar al de eri-
tromicina. Los neomacrólidos son
mejor absorbidos luego de admi-
nistración oral y su vida media es
más prolongada, lo cual permite
pautas de administración menos
frecuentes: dos veces al día para la
claritromicina y una vez al día para
azitromicina. Por esta razón, y el
menor riesgo de efectos adversos
gastrointestinales, los neomacróli-
dos han empezado a reemplazar a
la eritromicina.
-Se puede administrar macrólidos
en pacientes con hipersensibilidad
a la penicilina.
-Los macrólidos, incluyendo los
neomacrólidos, no se consideran
fármacos de primera elección para
ANTIBACTERIANOS

236 ANTIBACTERIANOS
el tratamiento empírico de infec-
ciones producidas por Neumoco-
co y Haemophilus influenzae, de-
bido a que desarrollan resistencia
mucha frecuencia.
-Claritromicina es parte de los es-
quemas terapéuticos de erradica-
ción de Helicobacter pylori (ver2.1).
-Azitromicina (1 g, dosis única) es
eficaz para el tratamiento de infec-
ciones urogenitales producidas por
Chlamydia trachomatis; en asocia-
ción a ceftriaxona (250 mg IM, dosis
única) son los medicamentos de
elección para el tratamiento empíri-
co de uretritis por gonococo y chla-
mydia.

FF Eritromicina
Efectos Adversos
-Reacciones de hipersensibilidad:
raro.
-Cambios reversibles en los valores
de las pruebas funcionales hepáti-
cas y en raras ocasiones hepatitis
colestásica.
-Ototoxicidad en altas dosis altas.
-Efectos centrales (reacciones psi-
cóticas, pesadillas).
Embarazo
-Algunos estudios epidemioló-
gicos sugieren que la exposición
a eritromicina al inicio del emba-
razo podría aumentar el riesgo
de malformaciones cardiovascu-
lares fetales.
Interacciones
-Eritromicina es un sustrato e in-
hibidor de CYP3A4 (ver tabla en
Introducción).
-Torsades de pointes, incluso fa-
tal, en casos de administración
concomitante de eritromicina
con medicamentos que poten-
cialmente pueden alargar el in-
tervalo QT o por inhibición del
metabolismo la eritromicina por
inhibidores de la CYP3A4 (ver ta-
bla en Introducción).
-Riesgo incrementado de vaso-
constricción y gangrena por er-
gotamina o derivados cuando son
combinados con eritromicina.
- Ictericia y prurito en mujeres que
utilizan anticonceptivos combina-
dos.
Administración
-La absorción oral de eritromicina
es irregular en presencia de ali-
mentos. Es mejor administrar el
medicamento media hora antes
de las comidas.
Posología.
-Adultos: 250 - 500mgVO cada 6 horas.
-Niños: 30 a 50 mg/kg/día dividido en 4
dosis. En menores de 28 días se puede
dividir la dosis cada 8 - 12 horas.

Comprimido 250mg
COMERCIAL: $0.14... ... $0.62
Eriecu, Libramicina, Monomycina
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB $0.03... ... $0.40
Kronos, Diempec, Genfar, Andina, Sante, Ecuaquimica
COMERCIAL: $0.27... ... $0.60
Eriecu, Libramicina, Servitrocin, Baknyl, Pantomi-
cina
GENÉRICO: CNMB $2.16... ... $3.25
Kronos, Ecuaquimica, Mk
COMERCIAL: $2.96... ... $4.71
Eriecu, Monomycina
COMERCIAL: CNMB $5.00 ... ... $6.51
It-Erichem, Pantomicina
GENÉRICO: $3.75
La Sante
GENÉRICO: $3.39
Genfar
Otras presentaciones: comprimido 600mg, solu-
ción oral 100ml 200mg/5ml, solución oral 100ml
400mg/5ml
8.1.2.3 NEOMACRÓLIDOS

Indicaciones
-Ver 8.1.2.

237
Efectos Adversos
-Las reacciones adversas de los
neomacrólidos son similares a los
de eritromicina, pero los trastor-
nos gastrointestinales son más le-
ves y menos frecuentes.
-No se puede descartar que tam-
bién aumenten el riesgo de prolon-
gación del intervalo QT y torsades
de pointes.
Embarazo
-No se ha establecido la inocuidad
de los neomacrólidos durante el
embarazo.
Interacciones
-El riesgo de interacción con otros
medicamentos es menor en com-
paración con eritromicina. Sin
embargo, se recomienda tomar
las debidas precauciones cuan-
do se administra conjuntamente
neomacrólidos (especialmente
claritromicina) con medicamentos
que pueden generar interacciones
peligrosas con eritromicina, ej. ci-
saprida, ergotamina y otros deri-
vados de ergot.
FF Claritromicina
Posología.
-Adultos: 250 - 500 mg cada 12 horas.
•ErradicacióndeHelicobacterpylori, 500
mg/día c/12 horas por 7 días (Ver 2.1.).
-Niños: 7.5 mg/kg cada 12 horas.
Comprimido 250mg
GENÉRICO: $0.49
Genfar
COMERCIAL: $0.67 ... ... $2.71
Clanil, Claxid, Infex, Bacterfin, Klaricid
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB $0.84.. ... $3.21
Genfar, Magma, Rocnarf, Kronos, Chile, La Sante,
Merck, Abbott, Simed,Tecno
COMERCIAL: $1.00 ... ... $2.82
Clanil,Claxid,Infex,Binoclar,Ritromi,Helimox,Klabax,
Claritrol, Italclar, Clamycin, Helozym, Rasermicina, Xi-
lin, Eymicin, Bacterfin, Klarstar, Klaricid U.D.

Andina
COMERCIAL: $12.81
Klaricid
COMERCIAL: $9.65
Clanil, Ritromi
COMERCIAL: $11.05... ... $13.45
Claxid, Infex
Solución Oral 125mg/5ml
COMERCIAL: $1.42
Clarosip

La Santé
COMERCIAL: $14.00... ... $20.96
Claritrol, Xilin, Italclar, Klaricid
COMERCIAL: $14.00... ... $18.15
Clanil, Ritromi, Helozym
COMERCIAL: $18.00... ... $22.34
Claxid, Infex, Bacterfin
Solución Oral 250mg/5ml
COMERCIAL: $1.97
Clarosip
Otras presentaciones: solución inyectable 30ml 500mg
(CNMB), solución oral 187.5mg/5ml, tableta de libera-
ción retardada 500mg
FF Azitromicina
Posología.
-Adultos: 500 mg/día por 3 días o 500
mg/día el primer día, luego 250mg/
día, durante los siguientes 4 días.
•Infección por Chlamydia, 1g, dosis
única (Ver 8.1.2).
-Niños: 10 mg/kg en dosis única diaria
el primer día, luego 5 mg/kg/día du-
rante 4 días o 10 mg/kg/día durante
2 días.
Comprimido 250mg
GENÉRICO: $0.85
Teuto
COMERCIAL: $1.75... ... $3.60
Azitrex, Ultrabac
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB $0.21... ... $4.22
Ophalac, Diempec, Magma, Chile, Nifa, Mk, Ecua-
quimica, Genfar, Genetika, Sumi, La Santé

ANTIBACTERIANOS

238 ANTIBACTERIANOS
COMERCIAL: $1.50... ...$8.99
Bynozit, Epica, Nocar, Azitrex, Arzomicin, Nurox,
Ricilina, Ultrabac, Udox, Azistar, Geozit, Nokar, Azi-
tromin, Tobil, Trex, Azitrobac, Zitromax
GENÉRICO: $4.12... ... $9.62
Ophalac, Diempec, Nifa, Mk, Genfar, La Sante, Tec-
no
COMERCIAL: $6.50... ... $13.53
Epica, Azitrex, Ricilina, Geozit, Azitromin, Trex, Azi-
trobac
COMERCIAL: $7.79... ... $15.48
Udox, Trex, Tobil, Arzomicin - 200
Otras presentaciones: solución oral 15ml
250mg/5ml, solución oral 50ml 250mg/5ml, so-
lución oral 15ml 600mg/5ml, solución oral 60ml
2000mg

8.1.3 TETRACICLINAS
Doxiciclina, minociclina y oxitetraci-
clina son devidos de teraciclina.
Introducción
Actúan al interior celular bacteriano,
en donde inhiben la síntesis protei-
ca con su unión al ribosoma 30S.
-Las tetraciclinas son activas con-
tra bacterias grampositivas y
gramnegativas; sin embargo, mu-
chos microorganismo han desa-
rrollado resistencia.
-El espectro antibacteriano inclu-
ye treponema, borrelia y diversos
anaerobios, rickettsiae, Mycoplas-
ma pneumoniae y chlamydia.
-Varios estreptococos (incluyendo
neumococo) son resistentes a las
tetraciclinas, por lo tanto no de-
ben ser utilizadas para tratar an-
ginas, otras infecciones por estrep-
tococos B hemolítico del grupo A o
neumonía por neumococo.
-Pseudomonas, la mayoría de las
cepas de proteus, serratia y Myco-
bacterium tuberculosis son resis-
tentes.
-Acné: se administra tetraciclinas
en bajas concentraciones duran-
te varias semanas, especialmente
cuando los tratamientos locales
fracasaron. Se prefiere utilizar do-
xiciclina sobre minociclina, debido
principalmente a los efectos ad-
versos reportados con este último.
-Infección por Chlamydia.
-Doxiciclina es utilizado como anti-
biótico en la enfermedad de Lyme.
-Ocasionalmente, doxiciclina es
utilizada en profilaxis y tratamien-
to de malaria (Ver 8.3.2.).
Contraindicaciones
-Embarazo, lactancia y niños
menores de 8 años.

Efectos adversos
-Las tetraciclinas pueden provo-
car enlentecimiento reversible
del crecimiento óseo, coloración
irreversible de los dientes y riesgo
incrementado de caries dentales.
-Trastornos hepáticos, principal-
mente cuando existe insuficiencia
renal concomitante y en mujeres
embarazadas.
-Reacciones adversas gastrointes-
tinales, nausea y diarrea (menos
con doxiciclina y minociclina).
-Fotosensibilidad, especialmente
con doxiciclina.
-Doxiciclina: úlcera esofágica, prin-
cipalmente con presentaciones
sólidas orales cuando no ha sido
administrada de manera correc-
ta (ej. tomar sin suficiente agua o
acostado).
-Minociclina:
•Problemas vestibulares en mu-
jeres jóvenes, reversible luego del
tratamiento.
•Drug Rash Eosinophilia and Sys-
temic Syndrome (DRESS) y reaccio-
nes de tipo lúpico con artralgias en
caso de tratamiento prolongado.
Embarazo
-Sedebeevitarelusodetetracicli-
nas durante el embarazo y la lac-
tancia (verEfectosadversos).
Interacciones
-Las sales de hierro disminuyen la
absorción de doxiciclina y minoci-
clina.

239
Cuidados especiales
-Las tetraciclinas son eliminadas
por vía renal; la doxiciclina tam-
bién se elimina por vía fecal.
█ Tetraciclina

TETRACICLINA(Genfar)Genérico
TETRACICLINA(Ecuaquimica)Genérico

TETRACICLINA (Ariston) Genérico
TETRABIOTICO (H.G.) Comercial
TETRECU (Laboratorios Ecu)
Comercial

FF Doxiciclina
Posología.
-Acné, 50 a 100 mg, toma única diaria.
-Prevención de malaria, 100 mg/día en
adultos y mayores de 8 años; se debe
iniciar profilaxis un día antes de la ex-
posición y continuarla diariamente
durante cuatro semanas post-exposi-
ción.

DOXICILINA (Espinosa) Genérico
DOXICILINA (Espibena) Genérico
SUPRAMYCINA (Grunenthal)
Comercial

█ Oxitetraciclina

TERRAMICINA (Pfizer) Comercial

█ Minociclina
Posología.
-Acné(noeslaprimeraopción), 500 mg
diarios o 100 mg cada dos días, toma
única diaria.
MINOCIN (Pfizer) Comercial
BAGOMICINA (Bagó) Comercial
8.1.4 AMINOGLUCÓSIDOS
Introducción
-Los Aminoglucosidos actúan
contra microorganismos aerobios
gram negativos, estafilococos y
ciertas micobacterias, pero care-
cen de actividad contra la mayoría
de los microorganismos gram po-
sitivos o anaerobios.
-Solo excepcionalmente son em-
pleados en monoterapia.
-Son administrados en combina-
ción con una penicilina o cefa-
losporina en infecciones severas
causadas por enterobacterias,
Pseudomona aeruginosa y en cier-
tos casos de endocarditis por co-
cos gram positivos, principalmen-
te estreptococos y enterococos.
-La penetración de estos fármacos
en bilis o LCR es escasa. Sin embar-
go, atraviesan bien la barrera pla-
centaria.
-Otros aminoglucocidos incluyen:
tobramicina, estreptomicina (para
tratamiento de tuberculosis), pa-
romomicina y kanamicina.
Efectos Adversos
-La brecha terapéutica-tóxica es
muy estrecha.
-Ototoxicidad.
-Nefrotoxicidad (a veces tardía); se
ha demostrato que la administra-
ción de aminoglucocidos una vez
por día disminuye la nefrotoxici-
dad sin que se vea afectada la res-
puesta terapéutica.
-La administración en bolo em-
peora los trastornos de la conduc-
ción neuromuscular, con riesgo de
paresia.
Embarazo
-Debido a sus efectos tóxicos (ne-
frotoxicidad y ototoxicidad) se
debeevitarelusodeaminoglucó-
sidos durante el embarazo.
ANTIBACTERIANOS

240 ANTIBACTERIANOS
Cuidados Especiales
-La excreción de aminoglucósi-
dos en pacientes con insuficien-
cia renal y en adultos mayores
es más lenta lo cual aumenta el
riesgo de toxicidad; cualquier
disminución en la función renal
exige la reducción de la concen-
tración, preferiblemente mediante
administraciones menos frecuen-
tes.
-Es necesario medir las concentra-
ciones plasmáticas del fármaco en
pacientes con insuficiencia renal o
enfermedades graves. Por lo tanto,
se limita el tratamiento con amino-
glucósidos únicamente para uso
hospitalario.
FF Gentamicina
Posología.
-Adultosconfunciónrenalnormal:
•mayor a 60 kg: 240 mg día dividido
en 3 dosis.
•menor a 60 kg: 180 mg día dividido
en 3 dosis.
GENÉRICO: CNMB $0.31... ... $0.48
Acromax, Mk, Pharmabol,Vitalis, Genamerica
COMERCIAL: $0.39... ... $0.42
Gentrax, Gentamax
GENÉRICO: $0.29... ... $0.62
Magma, Genfar, Acromax, Chile, Hospimed, Medisu-
mi, Kronos, Mk, Pharmabol, Vitalis, Genamerica, La
Sante

COMERCIAL: $0.51... ... $0.84
Gentrax, Gentamax, Genbexil, Ikatin, Biogenta, Gara-
micina
GENÉRICO: $0.44... ... $0.66
Genfar, Hospimed, Kronos, Mk,Vitalis, G.M.
COMERCIAL: $0.68... ... $1.22
Gentrax, Gentamax, Biogenta, Garamicina, Gen-
tastar
Otras presentaciones: solución inyectable 10mg/1ml,
solución inyectable 40mg/1ml, solución inyectable
280mg/2ml (CNMB).

FF Amikacina
Posología.
-Adultos: 7.5 mg/kg/dosis cada 12
horas IM / IV.
AMIKACINA (Carlon) Genérico
AMIKACINA (Genamerica) Genérico
GLUKAMIN (H.G.) Comercial
8.1.5 GLICOPEPTIDOS
Introducción
-El glicopéptido vancomicina ac-
túan contra microorganismos
gram positivos, principalmente es-
tafilococos y estreptococos. Posee
también acción contra Clostridium
difficile.
-Se ha notificado resistencia de
ciertas cepas de enterococos y, en
menor proporción, de estafiloco-
cos.
-Vancomicina únicamente esta
indicada en el tratamiento de in-
fecciones severas cuando no se
puede utilizar antibióticos beta
lactámicos o cuando cocos gram
positivos son resistentes a estos
últimos, principalmente estafi-
lococos (MRSA), enterococos y
Streptococo viridans.
-Se puede utilizar vancomicina
en el tratamiento de colitis seu-
domembranosa por Clostridium
difficile, la cual puede aparecer
después de la administración de
antibióticos. Sin embargo, metro-
nidazol es el fármaco de primera
elección.
-Vancomicina se elimina principal-
mente por vía renal.
Efectos Adversos
-Sensación de calor, comezón y
náusea durante la administración
del fármaco.
-Reacciones alérgicas (fiebre, erup-
ciones cutáneas).
-Nefrotoxicidad, ototoxicidad.
-Neutropenia.
-Tromboflebitis en el lugar de la
inyección.

241
FF Vancomicina

VANCOMICINA (Abbott) Genérico
VANCOMICINA (Medison) Genérico
VANCOMICINA (Teuto) Genérico

VANCOMICINA (Diempec) Genérico
VANCOMICINA (Neira) Genérico
VANCOMICINA (Medisumi) Genérico
8.1.6 LINCOSAMINAS

Indicaciones
-Lincomicina y su derivado semi-
sintético clindamicina tienen casi el
mismo espectro de acción contra
cocos gram positivos, como el de
los macrólidos. Son eficaces contra
anaerobios, incluso Bacteroides, son
menos eficaces contra Neisseriae,
Haemophilus influenzae, Micoplas-
ma y bacilos aerobios gram negati-
vos e ineficaces contra Chlamydia.
-Clindamicina es mucho más efi-
caz que lincomicina y se absorbe
mejor, por lo cual es el fármaco de
preferencia.
-Se utiliza clindamicina sobre todo
en infecciones causadas por una
flora mixta de microorganismos
aerobios y anaerobios, en combi-
nación con otros fármacos antiin-
fecciosos.
-Se utiliza en infecciones de piel y
tejidos blandos por estreptococos
y estafilococos y en infecciones de
pie diabético (en combinación con
otros fármacos).
Efectos Adversos
-Trastornos gastrointestinales
-Diarrea; suspender inmediatamen-
te el tratamiento y acudir a servicio.
-Colitis seudomembranosa por pro-
liferación de Clostridium difficile.
FF Clindamicina
Posología.
-Adultos, 150 - 300mgVO cada 6 horas
Comprimido 300mg
GENÉRICO: CNMB $0.30... ... $0.41
Mk, Emvo, Ecuagen, La Sante
COMERCIAL: $0.62... ... $0.72
Euroclin, Dalacin C
GENÉRICO: CNMB $1.99... ... $6.52
Mk, Emvo, Ecuagen, Simed, Diempec, Hospimed, Vi-
talis, Farmandina, Magma, Fajapro, Andina
COMERCIAL: $5.65... ... $5.95
Euroclin, Dalacin C
Otras presentaciones: solución inyectable 300mg/2ml
█ Lincomicina

LINCOMICINA(Ecuaquimica)Genérico
LINCOMICINA (Mintab) Genérico
LINCOMICINA (Vitalis) Genérico
LINCOMICINA (Genfar) Genérico
LINCOMICINA MK (Mk) Genérico
LINCOMICINA(Genamerica)Genérico
LINCONCIN (Pfizer) Comercial
CLORDELIN (Chalver) Comercial
8.1.7 OXAZOLIDINONAS
Introducción
-Linezolid es un antibiotico de la
familia de las oxizalidinonas que
posee actividad contra microorga-
nismos gram positivos, incluyendo
enterococos resistentes a la van-
comicina y estafilococo meticilino-
resistente.
ANTIBACTERIANOS

242 ANTIBACTERIANOS
Introducción
-Trastornos grastrointestinales y
riesgo de colitis pseudomenbra-
nosa.
-Cefalea, vértigo e insomnio.
-Trastornos cutáneos.
-En caso de administración pro-
longada (más de 4 a 6 semanas)
se ha reportado toxicidad, incluso
fatal: neuropatía óptica y periférica,
trastornos hematológicos (trom-
bocitopenia, leucopenia, anemia),
acidosis láctica.
Interacciones
-Crisis hipertensiva y síndrome
serotoninérgico en caso de admi-
nistración concomitante de me-
dicamentos serotoninérgicos o
adrenérgicos, por inhibición de la
monoamino oxidasa.
Interacciones
-Debido a sus efectos adversos, no
se recomienda utiliza linezolid por
más de 4 semanas.
-Si se administra por más de 10
días es necesario realizar regular-
mente hemogramas de control.
FF Linezolid
ZYVOX (Pfizer) Comercial
8.1.8 QUINOLONAS
Introducción
-Las quinolonas son útiles contra
la mayoría de los microorganismos
gram negativos, sobre todo con-
tra enterobacterias, Haemophilus
influenzae, Legionella, pseudomo-
nas, cocos gram negativos (Neis-
seria gonorrhoeae, Neisseria me-
ningitidis) y algunos estafilococos.
También actúan contra microorga-
nismos atípicos como Mycoplasma
pneumoniae y Chlamydophilia
pneumoniae.
-Las fluoroquinolonas como levo-
floxacina actúa mejor contra neu-
mococos.
-Existe un aumento en el número
de cepas resistentes, sobre todo de
Pseudomonas aeruginosa, estafilo-
cocos y N. gonorrhoeae.
-Existe“resistenciacruzada”entrelas
diferentes quinolonas.
-En la ciudad de Quito para el año
2010, la resistencia registrada de
E. Coli para quinolonas (principal
productor de I.V.U.) se encontraba
alrededor del 40%.
-Las quinolonas no son parte del
tratamiento de primera linea para
la erradicación del H. pylori.
-Es importante evitar el uso in-
discriminado de quinolnas con el
evitar la aparición de resistencia
y porque además, forman parte
del esquema de tratamiento de
tuberculosis multidrogo-resis-
tentes.
-Las quinolonas más antiguas
(Norfloxacina) no alcanzan con-
centraciones muy elevadas a nivel
plasmático por lo que no se indi-
can en infección de vías urinarias.
Las quinolonas más recientes al-
canzan concentraciones plasmáti-
cas y tisulares más elevadas.
Indicaciones
-Infecciones complicadas del
tracto urogenital por microorga-
nismos sensibles, ej. pielonefritis,
prostatítis, o en personas con fac-
tores de riesgo.
-Enteritis y enterocolitis por en-
terobacterias, principalmente si
existen síntomas sistémicos.
-Gastroenteritis bacteriana aguda
en pacientes con riesgo (ej. im-
plante de prótesis valvular).
-Diarrea del viajero (excepto perso-
nas de origen Indú o de extremo
oriente).
-Infecciones por Mycoplasma
pneumoniae y Chlamydophilia
pneumoniae cuando no se puede
administrar los fármacos de pri-
mera elección.
-Profilaxis en adultos después del

243
contacto con un paciente con me-
ningitis por meningococo.
-El uso de levofloxacina y moxi-
floxacina en la práctica ambu-
latoria se limita a pacientes con
diagnóstico de neumonía que
presentan alergia a los antibióti-
cos beta lactámicos.
Contraindicaciones
-Esta contraindicado el uso de
quinolonas durante el embara-
zo y la lactancia. Se debe evitar
su administración durante el
crecimiento (ver Embarazo).
Efectos Adversos
-Molestias gastrointestinales.
-Reacciones alérgicas, rara vez ana-
filaxia.
-Artralgias, tendinitis y rotura del
tendón de Aquiles (especialmente
en adultos mayores, y al utilizar si-
multáneamente corticoides).
-Fotosensibilidad.
-Toxicidad hematológica y hepática.
-Se ha notificado prolongación
del intervalo QT (riesgo de Torsa-
des de pointes) con levofloxacina
y moxifloxacina, no puede des-
cartarse este riesgo con las otras
quinolonas.
-Hepatotoxicidad severa, incluso
fatal, con el uso de moxifloxacina
y norfloxacina.
-Moxifloxacina: reacciones derma-
tológicas severas (ver Alerta).
-Las quinolonas son contraindi-
cadas durante el embarazo, la
lactancia y el periodo de creci-
miento debido a que se ha ob-
servado daños en el cartílago
de articulaciones de animales
en período de crecimiento.
Interacciones
-Las concentraciones plasmáticas
de teofilina y de ciclosporina au-
mentan al administrar simultánea-
mente ciertas quinolonas, sobre
todo ciprofloxacina y norfloxaci-
na (inhibición de CYP1A2 y/o de
CYP3A4).
-La absorción de fluoroquinolonas
disminuye al ingerir simultánea-
mente aluminio, calcio, hierro y
magnesio.
-El riesgo de tendinitis y rotura
del tendón de Aquiles aumenta
al utilizar de manera simultánea
corticoides.
Cuidados Especiales
-Las quinolonas deben ser usadas
con precaución en pacientes con
historia de epilepsia o condiciones
que predisponen a crisis convulsi-
vas, debido a que pueden inducir
convulsiones en pacientes con
o sin historia de convulsiones, la
administración conjunta de AINEs
también induce el mismo efecto.
-Se debe evitar la exposición excesi-
va a la luz solar por fotosensibilidad.
FF Ciprofloxacina
Posología.
-Adultos:
•Infeccióndevíaurinaria:250-750mg
VO cada 12 horas.
•Prostatitisagudaocrónica,500mgVO
cada 12 horas por 28 días.
•Diarrea del viajero (excepto personas
de origen Indú o de extremo oriente),
500 mg cada 12 horas por 3 días en
diarrea no complicada; 5 días en di-
sentería.
•Profilaxis de meningitis por meningo-
coco, 500mg, dosis única.
Comprimido 250mg
GENÉRICO: $0.29... ... $0.46
Ecuaquimica, Mk,Tecno, Genfar, Nifa, Genamerica
COMERCIAL: $0.19... ... $2.32
Ciprokron, Quinoflex, Ciprecu, Italprodin, Unex, Ci-
maxxpharma, Ciprocap, Cipran, Osmoflox, Proflox,
Bactiflox, Quinopron, Rubrum, Ciproxina
ANTIBACTERIANOS

244 ANTIBACTERIANOS
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB $0.27... ... $0.82
Espibena, Diempec, Ecuagen, Quifatex, Quilab, Chile,
Rocnarf, Ecuaquimica, Genetika, Magma, Mk, Tecno,
Genfar, Nifa, Farmandina, La Sante, Genamerica
COMERCIAL: $0.15... ... $7.66
Ciproval, Inac, Ciprokron, Quinoflex, Ciprecu, Ci-
proxan G. M., Ciprolet, Cimaxx, Italprodin, Unex,
Cimaxxpharma, Ciprocap, Cipran, Osmoflox, Pro-
flox, Bactiflox, Ciproxacil-T, Serviflox, Zicon, Cifloxin,
Ciflobac, Neo-Flox, Grifociprox, Protenil, Quinopron,
Plenolyt, Quipro, Rubrum, Ciprostar, Ciriax, Ciproxina

Comprimido 750mg
GENÉRICO: CNMB $0.80... ... $1.12
Ecuaquimica, Nifa
COMERCIAL: $0.83... ... $6.96
Ciprecu, Unex, Osmoflox, Proflox, Bactiflox, Ciproxina
Genamerica
COMERCIAL: $0.53... ... $4.65
Osmoflox, Proflox, Quinopron
COMERCIAL: CNMB $43.34... ... $49.49
Ciriax, Ciproxina
COMERCIAL: $0.63... ... $6.60
Proflox, Quinopron, Ciriax
GENÉRICO: CNMB $1.97... ... $7.01
Diempec, Genamerica, Neira
COMERCIAL: $0.63
Osmoflox
Otras presentaciones: comprimido 1000mg (CNMB),
solución inyectable 200ml 400mg, solución oral 100ml
250mg/5ml
█ Norfloxacino

Comprimido 400mg
GENÉRICO: $0.12... ... $0.42
Hospimed, Genfar, Mk, Tecno, Espibena, Quifatex,
Andromaco, Rocnarf, Nifa, Albonova, Simed, Magma,
Farmandina
COMERCIAL: $0.57... ... $0.78
Norflogen, Urobacid, Ornasac, Orsanac, Uroseptal,
Noroxin (R)
FF Levofloxacina
LEVOCINA (Interpharm) Comercial
TRUXA (Medicamenta) Comercial
RECAMICINA (Recalcine) Comercial
FLOXIMAX (Difare) Comercial
ELEQUINE (Janseen Cilag) Comercial

FF Moxifloxacino
ALERTA
En 2008 se notificó que el tratamien-
to con moxifloxacino puede asociar-
se con la aparición de hepatitis ful-
minante y reacciones cutáneas tipo
síndrome de Stevens-Johnson y sín-
drome de Lyell que pueden poner
en peligro la vida del paciente.

OMNIMOX (Rocnarf) Comercial
MOXAVAL (Saval) Comercial
FLOVACIL (Recalcine) Comercial
AVELOX (Bayer) Comercial
█ Ofloxacino
Posología.
200 a 400 mg/díaVO c/12h, en niños 5
mg/kg/dosisVO o IV c/12h

ECUFLOX (Bjarner) Comercial

OXIFLOX (Rocnarf) Comercial
UROSTAT (Ariston) Comercial

FLOXTAT (Janssen Cilag)
Comercial

MICROBAC (Biogenet) Comercial

245
8.1.9 SULFONAMIDAS
ANTIBACTERIANAS
Indicaciones
-Su espectro de acción de las sul-
famidas cubre bacterias gram
positivas y negativas, además de
chlamydias.
-En Quito, la resistencia de E. coli a
sulfametoxazol-trimetoprim es del
62%, razón por la cual no se la con-
sidera como tratamiento de elec-
ción en infección de vía urinaria.
-Posee también un uso limitado
en prevención y tratamiento de
neumonía por Pneumocystis jiro-
veci.
Efectos adversos
-Se reportan reacciones alérgicas
cutáneas, alteraciones hematoló-
gicas, enfermedad del suero.
-Alteraciones hepáticas y renales:
raro.
-Drug Rash Eosinophilia and syste-
mic symptoms syndrome (DRESS).
-Síndrome de Stevens-Johnson
y síndrome de Lyell, incluso fatal:
raro.
-Interferencia con el metabolismo
del ácido fólico, por tanto puede
producir trastornos hepáticos.
-Los efectos adversos son mas fre-
cuentes en pacientes infectados
por HIV.
Embarazo
-Debido a que interfiere con el
metabolismo del ácido fólico no
se puede excluir efectos terato-
génicos.
Administrado al final de la ges-
tación puede aumentar el riesgo
de ictericia en el recién nacido.
Interacciones
-Puede producir depresión res-
piratoria con la administración
simultanea con metrotexate, aza-
tioprina y mercaptopurina.
FF Sulfametoxazol - Trimetoprim
Posología.
-Adultos: 800mg de sulfametoxazol +
160mg de trimetoprim cada12 horas.
TRIMETOPRIM SULFA MK (Mk)
Genérico
Trimetoprim 160mg
Sulfametoxazol 800mg
Trimetoprim 80mg
Trimetoprim 40mg/5ml
Sulfametoxazol 200mg/5ml
SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIM
(La Sante) Genérico
Trimetoprim 160mg
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM
(Farias) Genérico
Trimetoprim 160mg

(Genfar) Genérico
Trimetoprim 160mg
Trimetoprim 80mg

(Espinosa) Genérico
Trimetoprim 160mg

(Farmandina) Genérico
Trimetoprim 40mg

(Grunenthal) Genérico
ANTIBACTERIANOS

246 ANTIBACTERIANOS
KRO-BACTROL (Kronos) Comercial
comprimido $0.07
Trimetoprim 80mg
SUFTREX (Life) Comercial
comprimido $0.07
Trimetoprim 80mg
comprimido $0.13
Trimetoprim 160mg
COTRIMOXAZOL (Ecuaquimica)
Comercial
comprimido $0.11
Trimetoprim 80mg
COTRIMOXAZOL GA (Genamerica)
Comercial
comprimido $0.11
Trimetoprim 160mg
Trimetoprim 40mg
SULFTRISTAR (US Pharm) Comercial
comprimido $0.15
Trimetoprim 160mg
SULFATALPIN(Bioindustria)Comercial
comprimido $0.12
Trimetoprim 80mg
comprimido $0.19
Trimetoprim 160mg

SUPRACOMBIN (Grunenthal)
Comercial
comprimido $0.12
Trimetoprim 80mg
comprimido $0.21
Trimetoprim 160mg
BACTOPRIM (Neo-Fármaco)
Comercial
comprimido $0.16
Trimetoprim 80mg
comprimido $0.25
Trimetoprim 160mg


BACTICEL (Bagó) Comercial
comprimido $0.16
Trimetoprim 40mg
Sulfametoxazol 80mg
comprimido $0.26
Trimetoprim 160mg
BITRIM (Pharmabrand) Comercial
comprimido $0.20
Trimetoprim 80mg
comprimido $0.41
Trimetoprim 160mg
BACTEROL (Recalcine) Comercial
comprimido $0.21
Trimetoprim 80mg
comprimido $0.39
Trimetoprim 160mg
COTRIMOXAZOLFORTE(Ecuaquimica)
Comercial
comprimido $0.22
Trimetoprim 160mg
BACTRICIDA (Infabi) Comercial
comprimido $0.36
Trimetoprim 160mg

MEPRIMARISTON(Ariston)Comercial
comprimido $0.40
Trimetoprim 160mg
Trimetoprim 40mg

247
COTRIMOXAZOL(Ariston)Comercial
8.1.10 ANTIBACTERIANOS
URINARIOS
Introducción
-Los fármacos aquí descritos no se
utilizan para tratamiento prosta-
titis y pielonefritis debido que su
penetración en estos tejidos no es
óptima.
FF Nitrofurantoína
Indicaciones
-Nitrofurantoína tiene un amplio
espectro de acción contra mi-
croorganismos gram positivos,
gram negativos y anaerobios.
-Escherichia coli presenta la mayor
sensibilidad; son menos sensibles
klebsiella y enterobacter; mientras
que las cepas de Proteus spp. y
Pseudomona aeruginosa son to-
das resistentes.
-Nitrofurantoína es más activa en
un ambiente ácido (pH < 5,5).
-La resistencia se desarrolla lenta-
mente por lo cual es posible ad-
ministrar nitrofurantoína por largo
tiempo en infecciones recidivan-
tes de las vías urinarias bajas.
-Nitrofurantoína y fosfomicina son
los fármacos de primera elección
en infecciones no complicadas del
tracto urinario bajo en mujeres
adultas.
Contraindicaciones
-Insuficiencia renal: nitrofurantoí-
na no es efectiva debido a que no
alcanza concentraciones urinarias
mínimas para ejercer su acción y
al contrario, la concentración plas-
mática puede producir toxicidad
sistémica (principalmente neuro-
patía periférica).
-Deficiencia de G6PD.
Efectos Adversos
-Nausea y vómito.
-Fibrosis pulmonar e ictericia coles-
tásica en tratamientos prolongados.
-Neuropatía periférica en trata-
mientos prolongados.
Embarazo
-Evitar al final del embarazo de-
bido riesgo incrementado de en-
fermedad hemolítica del recién
nacido.
Posología.
-Adultos: 100 mg (liberación retardada)
cada 12 horas.
-Niños mayores a 6 años: 5 - 7 mg/kg/día
VO cada 6 horas.

UVAMINRETARD(Mepha)Comercial
URANTOIN(BaselPharma)Comercial
cápula 100mg $0.29 CNMB
NIFURYL (Italfarma) Comercial
█ Fosfomicina
-Es activa contra uropatágenos
gram positivos (incluyendo S. au-
reus, S. saprophyticus y entero-
coccus faecalis) y gram negativos
como E. coli y Proteus mirabilis.
-La eficacia de una dosis única en
infección de vía urinarias no com-
plicadas todavía no es totalmente
clara.
Posología.
-Adultos: 3 g dosis única con comida.

FOSFOCINA (Grunenthal) Comercial
ANTIBACTERIANOS

248 ANTIBACTERIANOS
8.1.11 OTROS

█ Cloranfenicol

Indicaciones
-Su espectro antimicrobiano inclu-
ye microorganismos tanto gram
positivos como gram negativos,
particularmente Salmonella y Ric-
kettsiae.
-Se debe limitar su uso para infec-
ciones severas por microorganis-
mos resistentes, por su gran po-
tencial tóxico medular.
Efectos dversos
-Cloranfenicol puede causar reac-
ciones adversas graves y hasta fa-
tales. El efecto adverso más serio
deestemedicamentoesdepresión
medular ósea, la cual puede mani-
festarse de dos formas; la primera,
relativamente común, es dosis de-
pendiente y tiene la característica
de ser reversible, produce cambios
morfológicos en la médula ósea,
reducción de la utilización de
hierro, reticulocitopenia, anemia,
leucopenia y trombocitopenia. La
segunda se expresa como anemia
aplásica severa e irreversible, su
presentación es rara y no es dosis
dependiente. La aplasia se presen-
ta luego de un período de latencia
de semanas o incluso meses.
-Otras reacciones adversas inclu-
yen: El “síndrome del niño gris” en
neonatos e infantes; hemorragias
producidas por toxicidad medular
y/o reducción en la síntesis de vita-
mina K; neuritis óptica y periférica
en uso prolongado.
-Contraindicadoduranteelemba-
razo y lactancia.
ALERTA
Depresión medular ósea potencial-
mente fatal. Información detallada en
efectosadversos.

CLORANFENICOL (G.M.) Genérico
CLORANFENICOL(Acromax)Genérico
CLORANFENICOL (Kronos) Genérico
CLORANFENICOL (Ecuaquimica)
Genérico
CHLOROMYCETIN (Pfizer) Genérico

CLORANFENICOL (Chile) Genérico

CLORANFENICOL (Mk) Genérico

CLORANFENICOL (Ariston) Genérico
ACROMAXFENICOL (Acromax)
Comercial

ALFA CLOROMICOL (H.G.) Comercial
8.1.12 ANTITUBERCULOSOS

-El diagnóstico y manejo terapéu-
tico de la tuberculosis se detalla
en el “Manual de Normas y Pro-
cedimientos para el control de la
Tuberculosis 2010” emitido por el
Ministerio de Salud Pública del
Ecuador. El manual de normas es
el documento que rige el manejo
de la tuberculosis en nuestro país.
-La tuberculosis es una enferme-
dad de notificación obligatoria.
-Los medicamentos antitubercu-
losos están disponibles en todo el
sistema público sin ningún costo,
razón por la cual en este vademé-
cum no aparecen los precios de
venta al público de los medica-
mentos antituberculosos.

249
Introducción
-La terapia farmacológica contra
Mycobacterium tuberculosis con-
siste en la administración de medi-
camentos antituberculosos duran-
te varios meses. En monoterapia
surge rápidamente resistencia
bacteriana, para evitar este desen-
lace es necesario administrar cua-
tro diferentes medicamentos en la
fase inicial del tratamiento.
-La fase inicial o primera fase dura
aproximadamente 2 o 3 meses; en
este período los medicamentos se
administran en forma diaria (5 días
a la semana en establecimientos
ambulatorios y 7 días a la semana
en hospitalización) con el objetivo
de reducir rápidamente la carga
bacilar.
-Isoniazida, rifampicina, pirazina-
mida y etambutol son la base del
tratamiento.
-Cuando la cantidad de bacterias
ha disminuido considerablemente
(lo cual ocurre, en la mayoría de los
casos, después de la primera fase),
basta continuar con la administra-
ción de isoniazida + rifampicina.
-La fase de consolidación o se-
gunda fase dura 4 o 5 meses, en
esta etapa los medicamentos se
administran 3 días a la semana, en
forma intermitente, para lograr la
eliminación completa de los baci-
los y esterilización de las lesiones.
-La administración de los medi-
camentos antituberculosos será
siempre vigilada por un agente
de salud o por la persona a cargo
del paciente (Tratamiento acor-
tado estandarizado directamente
observado, DOTS por sus siglas en
ingles).
FF Isoniazida
Efectos adversos
-Reacciones de hipersensibilidad:
infrecuentes.
-Neuropatías periféricas (pareste-
sias en las piernas y pies) se pre-
sentan en 1 a 2% de los pacientes,
principalmente en adultos mayo-
res o cuando se administran dosis
demasiado elevadas. La adminis-
tración de piridoxina (vitamina
B6), 20 a 40mg por día, previene o
disminuye este efecto no deseado.
-Efectos adversos de tipo neurop-
siquiatrico.
-Trastornos hepáticos asintomáti-
cos y casi siempre transitorios.
-Hepatitis grave: infrecuente. El
riesgo de hepatotoxicidad aumen-
ta con la edad y la administración
conjunta de isoniazida + rifampici-
na, por lo cual se aconseja realizar
regularmente pruebas de función
hepática.
ISONIAZIDA (Andugesa) Genérico
comprimido 100mg CNMB
ISONIAZIDA (Kronos) Genérico
FF Rifampicina

-La rifampicina, aparte de ser utili-
zada como antituberculoso, pue-
de ser empleada -solo en casos ex-
traordinarios- para el tratamiento
de ciertas infecciones producidas
por micro-organismos resistentes
a varios antibióticos.
Efectos adversos
-Al inicio del tratamiento se elevan
las transaminasas y bilirrubinas sé-
ricas, este efecto adverso es tran-
sitorio y desaparece luego unas
semanas..
-Hepatotoxicidad severa: infre-
cuente. El riesgo se incrementa en
combinación con isoniazida, esta
indicado realizar control periódico
de la función hepática.
-Coloración rosada de la orina, su-
dor, saliva, lágrimas y heces.
Embarazo
La administración de rifampicina
al final del embarazo puede cau-
sar hemorragias, tanto en la madre
ANTIBACTERIANOS

250 ANTIBACTERIANOS
como en el recién nacido, debido a
deficiencia de vitamina K.
Interacciones
Rifampicina induce las enzi-
mas hepáticas CYP1A2, CYP2C9,
CYP3A4 acelerando el metabolis-
mo de muchos otros fármacos, ej.
cumarina, antiepilépticos, anticon-
ceptivos, hipoglucemiantes orales,
corticoides y antiretrovirales. (ver
tabla en introducción: Isoenzimas
del complejo citocromo P450, sus-
tratos, inhibidores e inductores).
RIFAMPICINA MK (Mk) Genérico
RIFAMPICINA (Arilec) Genérico
RIFAMPICINA (Grufar) Genérico
RIFAMPICINA (Kronos) Genérico
RIFAMPICINA (Magma) Genérico
RIFADEX (Genamerica) Comercial
comprimido 300mg
solución oral 60ml 100mg/5ml CNMB
FF Pirazinamida
Indicaciones
Se utiliza pirazinamida en la fase
inicial del tratamiento antituber-
culoso, conjuntamente con isonia-
zida y rifampicina.
Contraindicaciones
-Antecedentes de gota.
-Insuficiencia hepática o renal.
Efectos Adversos
-Hiperuricemia,avecesconartralgias.
-Trastornos de la función hepática.
PIRAZINAMIDA (Kronos) Genérico
PIRAZINAMIDA (Magma) Genérico
FF Etambutol

Indicaciones
Se utiliza etambutol en la fase ini-
cial del tratamiento antituberculo-
so, siempre administrado conjunta-
mente con isoniazida y rifampicina.
Efectos Adversos
Neuritis retrobulbar con disminu-
ción en la capacidad de distinguir
entre el color rojo y verde, esco-
tomas centrales, disminución de
la agudeza y campo visual: infre-
cuente a dosis recomendadas y re-
versible al disminuir la concentra-
ción o sustituirlo por otro fármaco.

ETAMBUTOL (Kronos) Genérico
comprimido 400mg
FF Isoniazida + Rifampicina

ISONIAZIDA + RIFAMPICINA (Arilec)
Genérico
comprimido CNMB
Rifampicina 300mg
Isoniazida 150mg

ISONIAZIDA + RIFAMPICINA (Kronos)
Genérico
comprimido CNMB
Rifampicina 300mg
Isoniazida 150mg

251ANTIBACTERIANOS
Tabla.-ELECCIÓNDEANTIBIÓTICOSENATENCIÓNPRIMARIA
TRATAMIENTO*
AMINOGLUCÓSIDOS
CEFALOSPORINAS**
MACRÓLIDOS
PENICILINASYANTIBIÓTICOS
RELACIONADOS
QUINOLONAS
OTROS
1ªGENERACIÓN
2ªGENERACIÓN
3ªGEN.
Ceftazidima
Ceftriaxona
Azitromicina
Claritromicina
Eritromicina
Amoxicilina
Ampicilina
PenicilinaG
Oxacilina/
Dicloxacilina
Amoxicilina/
clavulánico
Ampicilina/
sulbactam
Fosfomicina
Cloranfenicol
Clindamicina
Metronidazol
Doxiciclina
Trimetoprima/
sulfametoxazol
Nitrofurantoína
AGENTESETIOLÓGICOS
COCOS
GRAM
(+)
StreptococcusgrupoA,B,C,GgrupomilleriAXXXXEX
StreptococcuspneumoniaesensibleapenicilinaXXXXXEEEXXX
StreptococcuspneumoniaeresistenteapenicilinaXXXXX
Staphylococcus:Aureusycoagulasanegativa
sensiblesalameticilina
EXXXE
Staphylococcus:Aureusycoagulasanegativa
resistentesalameticilina
XXX
(-)
NeisseriameningitidisXXEE
NeisseriagonorrhoeaeEX
MoraxellacatarrhalisEEEEEEXE
BACILOS
GRAM
(-)
ENTEROBACTERIAS
EscherichiacoliXXXXXXXE***XE***
Klebsiellasp.EEEEEXX
Salmonellasp.EXXEXX
Shigellasp.EEXX
Nofermentadores
PseudomonasaeruginosaEEX
Otros
HelicobacterpyloriEEXE
Gardnerellavaginalis XE
Campylobactersp.XXXE
HaemophilusinfluenzaeXEEEEXX
ChlamydiatrachomatisEE
ChlamydiapneumoniaeEXE
ANAEROBIOS
TreponemapallidumE
Otrosanaerobios(Clostridium,etc.)E
E:Antimicrobianodeelección*NosonmencionadosenestecuadrolosantibióticosquesegúnelCNMBVIsondeusoexclusivode3ernivel
X:Antimicrobianodesegundaelección
**Cefalosporinas:1rageneración(Cefazolina,Cefalexina,Cefalotina,Cefadroxilo),2da(Cefaclor,Cefmetazol,Cefoxitina,cefuroxima).
A:AsociagentamicinaenInfeccionesgravescongrupoB
ADAPTADODE:OrganizaciónPanamericanadelaSalud.Tratamientodelas
enfermedadesinfecciosas.3ra.Ed.;Washington,D.C.,2007.
***encasodeinfeccionesnocomplicadasdelasvíasurinarias

252 ANTIMICÓTICOS
8.2.1 ANTIBIÓTICOS
ANTIMICÓTICOS
8.2.1.1 ANTIMICÓTICOS
POLIENOS
-Anfotericina B y nistatina se inclu-
yen en este grupo.
Indicaciones
-Este grupo de antimicóticos ac-
túan contra levaduras (Cryptococ-
cus neoformans, Candida albicans
y no albicans) y contra ciertos hon-
gos de otras especies (ej. Aspergi-
llus, Blastomyces, Histoplasma).
-Nistatina se absorbe en muy pe-
queña cantidad por vía oral..
-Debido a su gran potencial tóxico,
anfotericina B debe ser utilizado
únicamente para micosis sistémi-
cas graves producidas hongos y
levaduras sensibles al fármaco.
Efectos adversos
-Anfotericina B:
•Tromboflebitis en el sitio de ad-
ministración.
•Escalofrío, fiebre, nausea y vómi-
to en el momento de la adminis-
tración, sobre todo cuando esta
ocurre demasiado rápido.
•Torsades de pointes en caso de
perfusión IV en altas dosis en pa-
cientes con insuficiencia renal.
•Nefrotoxicidad en función de
la dosis total administrada que
puede ser contrarrestada parcial-
mente mediante hidratación intra-
venosa suficiente. En caso que la
nefrotoxicidad es necesario parar
la administración de manera tem-
poral o definitiva.
•Toxicidad hematológica, neuro-
patía periférica, convulsiones e hi-
popotasemia.
FF Anfotericina B

ANFOTERICINAB(Diempec)Genérico
FF Nistatina

NISTATINA (Espibena) Genérico
solución oral 100000U.I. $3.60 CNMB
8.2.1.2 griseofulvina
-Griseofulvina es una antimicótico
de espectro estrecho que se aís-
la de cultivos de Penicillium gri-
seofulvum.
Indicaciones
-Infecciones por dermatofitos, es-
pecialmente aquellos casos que
comprometen cuero cabelludo,
pelos, uñas y piel que no ha res-
pondido a tratamiento previo con
agentes tópicos.
Contraindicaciones
-Lupus eritematoso sistémico
(riesgo de exacerbación).
Embarazo
-Se ha demostrado teratogenici-
dad en animales; no utilizar gri-
seofulvina durante este período
8.2 Antimicóticos

Introducción
-En principio se aconseja el uso de tratamientos tópicos cuando se tra-
ta de micosis superficiales; solamente en caso de no lograr resultados
satisfactorios o de patologías recidivantes es necesario implementar un
tratamiento sistémico.
-Un tratamiento sistémico puede ser indicado en onicomicosis por der-
matofitos, según la extensión, la gravedad y las molestias provocadas.
-Las interacciones son frecuentes y pueden producir consecuencias fa-
tales.

253
y evitar concebir un mes des-
pués de terminar el tratamiento.
Los hombres no deben engen-
drar durante y 6 meses después
del tratamiento.
Efectos adversos
-Cefalea.
-Urticaria y prurito.
-Alteraciones del gusto.
-Neuropatía periférica: raro.
Cuidados especiales
-Puede interferir con la habilidad
para manejar maquinaria (ej. ma-
nejar automovil).
FF Griseofulvina
Posología.
-Adultos: 500 mg en administración
única diaria.
FULCIN 500 (AztraZeneca) Comercial
8.2.2 EQUINOCANDINaS
-Caspofungina es el único medica-
mento de su clase disponible en el
país.
Indicaciones
-Las equinocandinas son activas
contra levaduras (Candida albicans
y no albicans) y contra algunas cla-
ses de Aspergillus.
-Se reserva el uso de caspofungina
para el tratamiento de infeccio-
nes invasivas por Candida y por
Aspergillus resistentes a otros fár-
macos. Es también utilizada como
medicamento empírico en caso de
sospecha de infección fúngica en
pacientes neutropénicos que pre-
sentan fiebre.
Efectos adversos
-Nausea, vómito, fiebre, erupciones
cutáneas, comezón, elevación de
las enzimas hepáticas y trombofle-
bitis en el lugar de la inyección.
Cuidados Especiales
-En pacientes con insuficiencia he-
pática moderada se debe disminuir
la dosis a 30 mg diarios luego de ad-
ministrar una dosis inicial de carga.
-No administrar con dextrosa.
█ Caspofungina
CANCIDAS (Merck) Comercial
8.2.3 AZOLES ANTIMICOTICOS
Introducción
Se trata de los imidazoles (ketoco-
nazol y miconazol) y de los triazo-
les (fluconazol y itraconazol).
Indicaciones
-Los derivados de los azoles ac-
túan contra dermatofitos y otras
levaduras.
-Fluconazol e itraconazol pueden
ser empleados en ciertas infec-
ciones sistémicas, en infecciones
cutáneas resistentes y en onicomi-
cosis severas.
-Voriconazol esta indicada en el
tratamiento de infecciones graves
causadas, entre otros, por Asper-
gillus.
-Miconazol esta indicado en micosis
gastrointestinales y de la cavidad
bucal.
-El uso de ketoconazol se limita al
tratamiento de ciertas infecciones
sistémicas severas debido al riesgo
elevado de hepatotoxicidad que
conlleva.
Efectos Adversos
-Ketoconazol: riesgo elevado de
hepatotoxicidad, molestias gas-
trointestinales, cefalea, prurito en
administración tópica, disminu-
ción de los niveles séricos de tes-
tosterona y de cortisol.
-Miconazol: nausea, vómito y dia-
rrea en tratamiento crónico.
-Fluconazol: molestias gastrointes-
ANTIMICÓTICOS

254 ANTIMICÓTICOS
tinales, exantema cutáneo, eleva-
ción de las enzimas hepáticas.
-Itraconazol: molestias gastrointes-
tinales, exantema cutáneo, trastor-
nos hepáticos severos, insuficiencia
cardíaca.
-Voriconazol: fiebre, cefaleas, tras-
tornos gastrointestinales, elevación
de las enzimas hepáticas, edema
periférico, trastornos hematológi-
cos, alteraciones visuales, trombo-
flebitis en el sitio de inyección.
Embarazo
-No se aconseja el uso de deri-
vados azólicos durante el emba-
razo debido a teratogenicidad
demostrado en animales.
Interacciones
-Ketoconazol, itraconazol y fluco-
nazol inhiben CYP3A4 producien-
do un enlentecimiento del me-
tabosmo de los sustratos de esta
enzima (ver tabla en Introducción)
-La inhibición del catabolismo de
cisaprida puede inducir “torsade
de pointes”, posiblemente con
desenlace fatal.
-Fluconazol, voriconazol y micona-
zol aumentan los niveles plasmáti-
cos de warfarina por inhibición de
CYP2C9.
Cuidados Especiales
-Por el riesgo elevado de toxici-
dad que conllevan, especialmente
ketoconazol e Itraconazol, no se
recomienda su uso en pacientes
con antecedentes de problemas
hepáticos. Así mismo, cuando se
decide iniciar terapia antifímica
con alguno de los medicamentos
mencionados, se debe realizar
pruebas hepáticas antes de deci-
dir su administración. Si la terapia
se prologa más de 30 días, realizar
pruebas de función hepática men-
sualmente mientras dure el trata-
miento, ante cualquier de eleva-
ción, suspender inmediatamente
la administración del fármaco.
-Si existe daño renal se debe ajustar
la dosis de fluconazol. En el primer
día de tratamiento la dosis inicial o
de carga puede ser la recomenda-
da para personas con función renal
normal, a partir de ello, se debe
disminuir acorde al clearance de
creatinina, si este es menor de 50
ml/min. y el paciente no esta en se-
siones regulares de diálisis, la dosis
se debe disminuir a la mitad.
FF Fluconazol
Posología.
-Adultos:
•Candidiasis orofaríngea: 50 -100 mg,
administración única diaria durante 7
a 14 días.
•Candidiasis esofágica: 50 -100 mg,
administración única diaria durante
14 a 30 días.
•Candidiasis vulvo-vaginal, balanitis:
150 mg, dosis única.
•Dermatomicosis: 150 mg por sema-
na o 50 mg una vez al día durante 1 a
6 semanas.
•Onicomicosis: 150 mg por semana
hasta que exista evidencia de mejoría.
Comprimido 50mg
GENÉRICO: CNMB $0.26... ... $2.93
Magma, Nifa,Tecno
COMERCIAL: $0.67... ... $1.87
Flunazol, Flucozol
Comprimido 150mg
GENÉRICO: CNMB $0.93... ... $6.86
Nifa, Genfar, Mk, La Sante, Rocnarf, Genetia, Farman-
dina, Andromaco, Quifatex, Quilab, Saona, Simed,
Tecno, Espibena, Acromax
COMERCIAL: $1.48... ... $10.37
Flunazol, Alfa Flucon, Flucozol, Burnax, Baten, Kam-
bine, Fluconacx, Flucostar, Fungopirox, Flucomicon,
Tavor, Flucocid, Funex, Diflucan, Dexmazol
Comprimido 200mg
GENÉRICO: $0.71
Genfar
COMERCIAL: $5.40... ... $6.00
Baten, Nofluzone
GENÉRICO: CNMB $14.45... ... $16.73
Genetia, Neira
COMERCIAL: $19.20... ... $47.28
Flucomicon,Tavor
Otras presentaciones: solución inyectable 50ml 2mg/
ml, solución oral 20ml 50mg/5ml

255
█ Ketoconazol
ALERTA
Este medicamento conlleva riesgo
elevado de hepatotoxicidad severa.
Alrededor de 0.1% de pacientes en
tratamiento con Ketoconazol pueden
presentar una reacción hepática fatal.
Comprimido 200mg
GENÉRICO: $0.16... ... $0.80
Magma, Hospimed, H.G., Rocnarf, Genfar, Androma-
co, Mk, Quifatex, Quilab, Ecuaquimica, Espinosa,Teu-
to, Genetika, La Sante, Ariston, Espibena, Grunenthal,
Tecno, Nifa

COMERCIAL: $0.41... ... $0.89
Micosin, Fungium, Chemicon, Tructum, Ketocon,
Liondox, Nizoral, Secnopril Plus

GENÉRICO: $1.08
Magma

GENÉRICO: $3.07
Genfar
Óvulo 400mg
COMERCIAL: $1.83
Tructum
FF Itraconazol
Posología.
-Candidiasisorofaríngea:200mg/díapor
2semanas.
-Candidiasisvulvovaginal:200mgc/12h
porundía.
-Dermatomicosis: 200mg/día ó 400 mg/
díaendostomasduranteunasemana.
-Onicomicosis: 200 mg/día por 12 se-
manas en caso de las uñas de los pies
y por 6 semanas en caso de las uñas de
lasmanos.

ITRACARE (Novartis) Comercial

ITRAFUNG (Deutsche) Comercial
ITODAL (Chile) Comercial

SPORANOX (Grunenthal) Comercial
█ Miconazol

DAKTARIN GEL ORAL (Janssen-Cilag)
Comercial
tubo 40 g 2g/100g $2.34
FF Voriconazol
VFEND (Pfizer) Comercial
solucióninyectable 10mg/ml $197.28 CNMB
8.2.4 TERBINAFINA
Indicaciones
-Micosis cutáneas resistentes (ex-
cepto por una candida) u onicomi-
cosis severas.
Efectos adversos
-Trastornos del gusto, molestias
gastrointestinales, exantema cu-
táneo y, rara vez elevación de los
niveles séricos de enzimas hepáti-
cas.
-Han sido notificado algunos casos
del síndrome de Stevens Johnson.
-Se sospecha riesgo de agranulo-
sitosis.
Embarazo
-No se disponen de datos sufi-
cientes sobre la seguridad en el
embarazo.
-Terbinafina está contraindicada
en periodo de lactancia.
Interacciones
-La terbinafina inhibe CYP2D6 (ver
tabla en Introducción).
FF Terbinafina
Posología.
-Adultos:
•Onicomicosis (terapia continua): 250
mg/día durante por 6 semanas cuan-
do se afectan las uñas de las manos y
12 semanas cuando se afectan las de
los pies.
•Onicomicosis (terapia intermitente):
250 mg cada 12 horas por 1 semana al
mes durante 2 meses en manos y por
1 semana al mes durante 4 meses en
pies.

Comprimido 250mg
COMERCIAL: CNMB $1.02... ... $2.81
Terbinox,Exifine,Micozone,Terbifung,Finex,Terfung,
Terfex, Dermoxyl, Lamisil
ANTIMICÓTICOS

256 ANTIPARASITARIOS
8.3.1 ANTIHELMÍnTICOS

-Indicaciones
-Infestaciones por parasitos redon-
dos, ej. áscaris lumbricoides y En-
terobuis vermicularis.
-Infestaciones por Ankylostoma
duodenale, Necator Americanus y
Trichuris trichura.
Efectos Adversos
-Molestias gastrointestinales: do-
lor abdominal, nausea y vomito.
Embarazo
-En general, se recomienda evitar
el uso de estos medicamentos du-
rante el primer semestre del em-
barazo.
FF Albendazol
Posología.
-Adultos y niños: 400 mg, dosis única
para el tratamiento de Ascariasis; 400
mg cada 24 horas por tres días en Un-
cinariasis, Trichuriasis, Tricoestrongilia-
sis, Ankylostomiasis.

Comprimido 200mg
GENÉRICO: CNMB $0.13... ... $0.73
Genamerica, Genfar, Proveri, Mk, Seres, Hospimed,
Simed,Acromax,LaSante,Nifa,Magma,Laproff,Sao-
na, Rocnarf, Ariston, Grunenthal

COMERCIAL: $0.11... ... $0.85
Ascarol, Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Avir,
Kladisol, Rotopar, Zentel,Vermintel

Comprimido 400mg
GENÉRICO: CNMB $0.28... ...$0.39
Seres, G.M., Kronos
COMERCIAL: $0.41... ... $0.51
Italbenzol, Fagol
Solución Oral 10ml 400mg
GENÉRICO: $1.24... ... $1.28
Teuto, Espibena
COMERCIAL: $0.91... ... $16.20
Adazol, Fagol, Zentel,Vermintel, Abetil
Solución Oral 20ml 400mg
GENÉRICO: CNMB $0.77... ...$2.20
Bjarner, Genfar, Mk, La Sante, Nifa, Rocnarf, Ariston,
Grunenthal, G.M., Kronos,Tofis

COMERCIAL: $1.03... ... $2.46
Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Adazol, Avir,
Rotopar,Vermigen

Otras presentaciones: solución oral 60ml 1000mg/5ml,
tableta masticable 200mg, tableta masticable 400mg
█ Mebendazol
Posología.
-Adultos y niños: 100 mg, dosis única
y repetir dos semanas después para
el tratamiento de oxiuriasis; 100 mg
cada 12 horas por tres días en Asca-
ris, Necator americanus, Trichuriasis,
Ankylostomiasis.
Comprimido 100mg
GENÉRICO: $0.03... ... $0.26
Genfar, Mk, Espibena, G.M., Impofarma, Teuto, Acro-
max, Espinosa, Kronos
COMERCIAL: $0.05... ... $0.15
Tridazol, Pantelmin
GENÉRICO: $0.51... ... $2.20
Genfar, Mk, Espibena, G.M., Acromax
COMERCIAL: $0.85
Tridazol
█ Flubendazol

FLUBENDAZOL (Espibena) Genérico
FLUNET (Chefar) Comercial
█ Pamoato de pirantel
Posología.
-Adultos y niños: 10 mg/kg, dosis única
(dosis máx. 1 g), repetir dos semanas
después en caso de oxiuriasis.
PAMOATO DE PIRANTEL (Genfar)
Genérico
8.3 Antiparasitarios

257
8.3.2 ANTIPALÚDICOS

Introducción
-El Paludismo o Malaria es una
enfermedad producida por las
especies parasitarias Plasmodium
sp. Infestan los glóbulos rojos del
huésped produciendo las manifes-
taciones clínicas conocidas de esta
enfermedad. Su distribución es
global (ver http://www.nathnac.
org/includes/contents/docu-
ments/malariamap.gif).
-Existen cuatro especies de Plas-
modium: P. vivax, P. falciparum, P.
ovale, P. malarie. En general, los
casos de paludismo causados por
Plasmodium vivax, ovale y malarie
transcurren de manera inofensiva
y responden bien al tratamiento
con cloroquina. En el Ecuador, es-
tán presentes las especies P. vivax
y P. falciparum.
-Plasmodium falciparum es más
patógeno y puede producir des-
enlace fatal si no se administra
tratamiento, la resistencia de esta
especie a diversos antipalúdicos
es cada día más frecuente. P. fal-
ciparum es el causante paludismo
cerebral.
-En Ecuador hay alto riesgo de in-
fección en la provincia de Esmeral-
das, en las provincias amazónicas
y en zonas que se encuentran bajo
los 1500 metros de altura s.n.m..
-No hay riesgo de infección malá-
rica en las Islas Galápagos o la ciu-
dad de Guayaquil, zonas en las que
no se requiere instaurar profilaxis.
-La malaria es una enfermedad de
notificación obligatoria; su trata-
miento está disponible gratuita-
mente en el sistema público, razón
por la cual en este vademécum no
se mencionan los precios de venta
al público de los medicamentos
antipalúdicos.
Prevención
La prevención incluye, en primer
lugar, medidas que disminuyan
o eviten el contacto con los mos-
quitos anopheles (como el uso de
mosquitero y repelente). También
es útil saber que los mosquitos so-
lamente pican entre la puesta y la
salida del sol.
-Ningún medicamento es 100%
efectivo para prevenir la infección
malaria; sin embargo, su adminis-
tración reduce en gran medida el
riesgo de infección.
Embarazo
-Existe controversia sobre la se-
guridad de algunos fármacos
antipalúdicos durante el emba-
razo. No es aconsejable adminis-
trar ninguno de los medicamen-
tos propuestos para profilaxis
durante este período.
FF Cloroquina
Introducción
-Ver también 8.3.2.
-Cloroquina es un medicamento
profiláctico contra P. vivax, P. Ovale
y P. malariae.
-Cloroquina no impide la infección
y tampoco tiene efecto sobre los
hipnozoitos de P. vivax y P. ovale
(esquizontes preeritrocitarios que
se encuentran en el hígado), los
cuales son responsables de reci-
divas.
-Actualmente no es posible admi-
nistrar cloroquina en monoterapia
para tratar infección con P. falcipa-
rum, salvo en una pocas regiones
en el mundo donde aún no se ha
detectado resistencia (zona A, ver:
www.itg.be/itg/uploads/medserv/
malariaworld2005.jpg).
-En zonas donde existe resistencia
a cloroquina (Ecuador es una de
ellas), es necesario combinar este
fármaco con otro antipalúdico.
Indicaciones
-Se administra cloroquina en mo-
noterapia solamente cuando la
infección es causada por P. vivax,
ANTIPARASITARIOS

ovale, malariae o en casos de no
identificación. En caso de P. vivax y
P. ovale es indispensable la admi-
nistración posterior de primaqui-
na para eliminar los hipnozoitos
hepáticos y evitar recidivas. En
todos los otros casos de infección
por P. falciparum es necesario tra-
tar con una combinación a dosis
fija de antipalúdicos.
-Cloroquina también es empleado
en el tratamiento de lupus erite-
matoso sistémico y en ciertas afec-
ciones inflamatorias como artritis
reumatoidea.
Efectos Adversos
-Con las dosis utilizadas para pro-
filaxis se pueden presentar moles-
tias gastrointestinales, prurito, y
cefalea.
-En dosis mayores, keratopatía o
retinopatía, esta última irreversible.
-Se han descrito convulsiones lue-
go de la administración de cloro-
quina.
-Anormalidades de la conducción
cardiaca, especialmente en uso
crónico.
Embarazo
-Ver 8.3.2.
Cuidados Especiales
-Precaución al administrar cloro-
quina en pacientes con antece-
dentes de epilepsia.
Posología.
-Adultos:
•Prevención, 300 mg (base) dosis úni-
ca semanal; iniciar 1 a 2 semanas antes
delaexposición,continuarendosisse-
manales mientras dure la exposición y
4 semanas posteriores.
CLOROQUINA (Kronos) Genérico
ARALEN (Sanofi) Comercial
comprimido 250mg
FF Doxiciclina
Introducción
-Doxiciclina es una alternativa para
profilaxis de paludismo en zonas
donde se ha notificado resistencia
a cloroquina o cuando este último
no es tolerado por el paciente.
Efectos adversos
-Ver 8.1.3.
Embarazo
-Evitar doxiciclina durante el emba-
razo y lactancia (ver 8.1.3.).
Posología.
-Ver 8.1.3.
Las especialidades farmacéuticas
disponibles en Ecuador ver en 8.1.3.
FF Sulfadoxina + Pirimetamina
Efectos adversos
-Trastornos gastrointestinales: nau-
sea, vómito, anorexia y diarrea.
-Manifestaciones dérmicas: pruri-
to, fotosensibilidad, eritema nodo-
so, dermatitis exfoliativa y síndro-
me de Stevens-Johnson.
-Puede producir cristaluria, hema-
turia y nefritis intersticial.
-Agranulocitosis, anemia aplásica.
Embarazo
-Ver 8.3.2.
FANSIDAR (Roche) Comercial
comprimido CNMB
Sulfadoxina 500mg
Pirimetamina 25mg
FF Lumefantrime + Artemeter
Indicaciones
-La asociación de lumefantrime +
artemeter esta destinada para el
tratamiento de paludismo (mul-
tiresistente) no complicado por
P. falciparum. Esta asociación no
debe ser utilizada en prevención.
Efectos adversos

259
-Disminución de reticulositos y
neutrófilos, depresión de la médu-
la ósea.
-El lumefantrime puede produ-
cir alargamiento del intervalo
QT, lo cual conlleva un riesgo
teórico de torsade de pointes.
Interacciones
-Esta contraindicado el uso con-
comitante de lumefantrime con
inhibidores de CYP3A4 o medi-
camentos metabolizados por
CYP2D6 (ver tabla, Isoenzimas del
complejo citocromo P450 en la In-
troducción).
COARTEM (Novartis) Comercial
comprimido CNMB
Artemeter 20mg
Lumefantrime 120mg
█ Mefloquina
MEPHAQUIM (Quifatex) Comercial
8.3.3 OTROS FÁRMACOS
ANTIPROTOZOARIOS

8.3.3.1 DERIVADOS DE LOS
IMIDAZOLES
Indicaciones
-Metronidazol, ornidazol, tinidazol
y secnidazol son utilizados como
antiprotozoarios, específicamen-
te contra Entamoeba histolytica,
Giardia lamblia y Trichomonas va-
ginalis.
-Son activos contra bacterias anae-
robias. Metronidazol y tinidazol
también actuan sobre Gardnerella
vaginalis.
-El metronidazol además es utiliza-
do en el tratamiento de colitis seu-
domembranosa por Clostridium
difficile y para erradicación del He-
licobacter pylori en combinación
con un antibiótico y un inhibidor
de la secreción gástrica (ver 2.1).
Efectos adversos
-Nauseas, cefalea, vértigo.
-Sabor metálico.
-Neuropatia peroferica luego de
un tratamiento prolongado: raro.
Interacciones
-Efecto tipo disulfiram cuando se
consume simultáneamente alcohol.
Embarazo
-No se han podido excluir efec-
tos teratogénicos y mutagénicos
sobre el feto.

FF Metronidazol
Posología.
-Adultos:
•Amebiasis, 750 mg cada 8 horas por
7 a 10 días.
•Giardiasis, 500 - 750 mg cada 8 horas
por 5 días.
•Tricomoniasis, 2 g dosis única.
-Niños:
•Amebiasis, 35 - 50 mg/kg/día cada 8
horas por 7 a 10 días.
•Giardiasis,15mg/kg/díacada8horas
por 5 días.

Capsula Blanda 250mg
COMERCIAL: $0.15
Etron
Capsula Blanda 500mg
COMERCIAL: $0.20
Etron
Comprimido 250mg
GENÉRICO: $0.01... ... $0.08
Genfar, H.G., Kronos, Espinosa, Nifa, Andugesa, Chile,
Apotex, Ecuaquimica

COMERCIAL: $0.07 ... ... $0.23
Amevan, Flagyl, Nidazol
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB $0.03... ... $0.13
Espibena, Genfar, H.G., Mk, La Sante, Hospimed, Bris-
tol, Farmandina, Kronos, Espinosa, U.S. Pharma, Aris-
ton, Genetika, Nifa, Simed

COMERCIAL: $0.05 ... ... $0.19
Tofinidazol, Amevan, Acromona, Flagyl, Vetisol, Me-
badiol, Nidazol

ANTIPARASITARIOS

GENÉRICO: CNMB $2.70... ... $9.08
Neira, Arifarma, Medisumi, Braun Medical, Abbott
COMERCIAL: $4.28... ... $6.00
Flagyl, Etron, Fada Metronidazol

Ariston
COMERCIAL: $2.22
Amevan
GENÉRICO: CNMB $0.88... ... $1.75
Genfar, H.G., Mk, Kronos, Nifa, G.M., Rocnarf
COMERCIAL: $1.76... ... $4.90
Acromona, Flagyl, Etron, Nidazol

GENÉRICO: CNMB $1.44... ... $3.10
Genfar,Mk,LaSante,Hospimed,Farmandina,Kronos,
Nifa, G.M., Rocnarf, Neo
COMERCIAL: $2.19... ... $6.46
Amevan, Acromona, Flagyl, Vetisol, Mebadiol, Etron,
Nidazol
Otras presentaciones: óvulo 500mg, solución oral 80ml
40mg/ml, solución oral 110ml 125mg/5ml, solución
oral 110ml 250mg/5ml, supositorio 500mg
FF Tinidazol
Posología.
-Adultos:
•Amebiasis, 2 g / día por 3 a 5 días.
•Giardiasis, 2 g dosis única.
Comprimido 500mg
GENÉRICO: $0.07... ... $0.44
Mk, La Sante, Ecuaquimica, Genfar, Laproff, Espibena,
Chile, Nifa
COMERCIAL: $0.08... ... $0.31
Tinigrun,Tinidan,Tindameb
Comprimido 1000mg
GENÉRICO: CNMB $0.18 ... ... $0.44
La Sante, Genfar, Espibena, G.M., Rocnarf, Farmandi-
na, Kronos, Nifa
COMERCIAL: $0.06... ... $1.17
Tinigrun,Tinidan,Tinigen, Fasdal,Troxxil, Fasigyn
Solución Oral 15ml 200mg/ml
GENÉRICO: $1.17
Espibena
COMERCIAL: $14.37
Fasigyn
Solución Oral 10ml 200mg/ml
GENÉRICO: $0.85
Kronos
COMERCIAL: $1.32
Tinidan
█ Ornidazol

MINTEX (Pharmabol) Comercial
INVIGAN (Bagó) Comercial
TIBERAL (Roche) Comercial
█ Secnidazol
Posología.
-Adultos: 2 g, dosis única.
-NIños: 30 mg/kg, dosis única.

Comprimido 250mg
GENÉRICO: $0.19... ... $0.48
Genfar, Nifa
COMERCIAL: $0.55... ... $1.14
Italnidazol, Secnidal
Comprimido 500mg
GENÉRICO: $0.25... ... $0.90
Neo-Fármaco, Genfar, Nifa, Tecno, Espibena, Gru-
nenthal
COMERCIAL: $0.66... ... $1.69
Italnidazol, Pazidol, Raserdazol, Secnidal
Comprimido 1000mg
GENÉRICO: $1.56... ... $1.78
Nifa, Grunenthal, Grufar
COMERCIAL: $0.75... ... $2.34
Pazidol, Ecuzol, Raserdazol, Secnidal, Amebizol, Esni-
dazol, Bianos, Xamex

GENÉRICO: $1.00
Genfar
COMERCIAL: $5.07
Pazidol
GENÉRICO: $2.00
Nifa
COMERCIAL: $4.00... ... $5.14
Amebizol, Secnidal
GENÉRICO: $2.37
Nifa
COMERCIAL: $5.50
Secnidal
GENÉRICO: $2.65
Nifa
COMERCIAL: $4.90... ... $6.43
Amebizol, Secnidal

261ANTIVIRALES
8.3.3.2 DERIVADOS DEL
NITROTIAZOL
█ Nitazoxanida
ABANIX (Acromax) Comercial
solucion oral 60ml 100mg/5ml $9.37
COLUFASE (Roemmers) Comercial
REPINOX (Rowe) Comercial
NITAXEL (Sionpharm) Comercial
PARAXIN (Chalver) Comercial
solucion oral 60ml 100mg/5ml $9.37
GINTOP (Lafrancol) Comercial

262 ANTIVIRALES
8.4.1 FÁRMACOSCONTRALOS
HERPES VIRUS
Introducción
-Aciclovir, valaciclovir (prodroga
de aciclovir) y famciclovir, poseen
actividad contra los virus del her-
pes simple tipo I y II, así como con-
tra el virus varicela-zoster.
-No existe diferencia respecto a la
eficacia entre estos compuestos.
-La administración de este tipo de
compuestos 72 horas después de
la aparición de las primeras lesio-
nes cutáneas herpéticas produce
poco o ningún efecto sobre el do-
lor en fase eruptiva. Sin embargo,
tendría cierto valor sobre el dolor
durante las primeras semanas lue-
go de la desaparición de las lesio-
nes cutáneas, así como, sobre la
duración de la neuralgia posther-
pética.
-En herpes genital con recidivas
frecuentes son utilizados como
medida curativa o preventiva.
-No esta justificado utilizar estos
medicamentos por vía sistémica
para el tratamiento de herpes sim-
ple labial. Se acepta su uso cuando
se trata de pacientes inmunocom-
prometidos o que presentan re-
cidivas frecuentes. Para todos los
demás casos es posible emplear el
medicamento por vía tópica.
-También se utiliza estos compues-
tos para el tratamiento de herpes
zoster oftálmico.
-En caso de varicela, estos com-
puestos son utilizados cuando el
riesgo de complicaciones es alto, ej.
neumonía o encefalitis en sujetos
inmunocomprometidos y en casi
todos los adolescentes y adultos.
-Ganciclovir y su prodroga valgan-
ciclovir son principios activos que
debido a su toxicidad se reservan
para el tratamiento de infecciones
graves por citomegalovirus (reti-
nitis) en pacientes inmunocom-
prometidos. Otra indicación cons-
tituyen pacientes receptores de
corazón, riñón y/o páncreas que
han recibido órganos de donantes
citomegalovirus - positivo.
Efectos adversos
Aciclovir y valaciclovir:
-Trastornos del sistema nervioso
central (cefalea, confusión, convul-
siones).
-Deterioro de la función renal.
-Reacciones locales en el sitio de in-
yección en caso de administración
I.V., las que pueden convertirse en
graves si se produce extravasación.
Ganciclovir y valganciclovir:
-Reacciones adversas graves, entre
otras: nefrotoxicidad, trastornos
hematológicos.
-Están asociados con posible inhi-
bición de la espermatogénesis.
Embarazo
-Existe poca información sobre la
utilización de estos medicamentos
durante el embarazo.
-Se recomienda contracepción a
mujeres en edad fértil en trata-
miento con estos productos.
FF Aciclovir
Posología.
-Herpes simple en pacientes inmunocom-
prometidos o con recidivas frecuentes:
200 mg c/4h por 5 días.
-Herpes genital: 400 mg c/8h por 7 a 10
días primer episodio y 400 mg c/8h por
5 días en episodios recurrentes.
-Varicela zoster: 800 mg c/4h por 7 días.
Comprimido 200mg
GENÉRICO: CNMB $0.18... ... $0.37
Emvo, Teuto, La Sante, Magma, Chile, Genfar, Mk,
Genamerica, Nifa, Sumi, Andromaco, Ecuaquimica,
Quifatex, Quilab, Kronos

COMERCIAL: $0.32... ... $0.81
Ecuvir, Acyvir,Viralex, Zovirax, Libravir, Poviral, Eurovir
8.4 Antivirales

263
Comprimido 400mg
COMERCIAL: $0.82... ... $1.50
Herpexil, Ecuvir,Viralex, Poviral,Vironida, Roidil
Comprimido 800mg
Nifa
COMERCIAL: $1.34... ... $2.45
Herpexil, Ecuvir,Viralex, Poviral, Eurovir,Vironida,
Roidil
GENÉRICO: $3.50
Genfar
COMERCIAL: $14.90
Eurovir
GENÉRICO: $17.41
Nifa
COMERCIAL: $9.96
Roidil
COMERCIAL: $24.33... ... $27.10
Viralex, Zovirax
Otras presentaciones: solución inyectable 250mg
(CNMB), tableta dispersable 800mg.
█ Ganciclovir
CYMEVENE (Roche) Comercial
█ Valaciclovir

ZOSVIR (Rocnarf) Comercial
PERVIORAL (Eurostaga) Comercial
VADIRAL (Mediderm) Comercial
VALTREX (Glaxo) Comercial
FF Valganciclovir
VALIXA (Roche) Comercial
8.4.2 FÁRMACOS CONTRA
VIRUS RESPIRATORIOS
Introducción
-Se utiliza oseltamivir por vía oral
para el tratamiento de la infección
por influenza virus tipo A y B. El
tratamiento permite reducir la sin-
tomatología a 1 ó 1.5 días siempre
que se instaure lo más pronto po-
sible. No esta completamente de-
mostrado que el tratamiento con
oseltamivir reduzca la mortalidad
derivada de las complicaciones
por este virus.
-Oseltamivir también posee indi-
cación en prevención de infección
por influenza virus tipo A y B. En
este caso, es necesario emplear el
fármaco durante todo el tiempo
de contacto con persona infectada
con el virus.
-Se ha notificado el desarrollo de
resistencia con el uso prolongado
de este medicamento; por esta
razón, esquemas profilácticos de
oseltamivir deben ser restringidos
al máximo.
-De ninguna manera este medi-
camento puede reemplazar la va-
cunación anual contra influenza
en población de riesgo, esta inter-
vención posee efectos positivos
demostrados sobre la morbilidad
y mortalidad.
-Se puede considerar el uso de riba-
virina en aerosol en infecciones por
virus respiratorio sincitial en niños,
esta presentación no esta disponi-
ble en el mercado farmacéutico del
Ecuador.
-Actualmente la amantadina posee
un lugar muy limitado en la terapia
farmacológica para contrarrestar
los virus influenza. En ciertos casos
es utilizado como antiparkinsionia-
no, capítulo en el cual es descrita en
mayor profundidad.
Efectos adversos
Oseltamivir:
-Nausea, vómito, dolor abdominal
-Bronquitis
-Insomnio
-Vértigo
-Erupciones cutáneas y reacciones
alérgicas infrecuentes.
-En adolecentes se ha descrito pro-
blemas de tipo psiquiátrico
ANTIVIRALES

264 ANTIVIRALES
Interacciones
-Sospecha de disminución del
efecto de los antagonistas de la
vitamina K.
Embarazo
-Los datos sobre la inocuidad de
oseltamivir en el embarazo son li-
mitados.
-El embarazo es una contraindi-
cación total para el uso de riba-
virina.
FF Oseltamivir

TAMIFLU (Roche) Comercial
█ Ribavirina

COPEGUS (Roche) Comercial

REBETOL (Schering) Comercial

8.4.3 ANTIRRETROVIRALES
1. Inhibidores nucleósidos de la
transcriptasa reversa: abacavir, di-
danosine, lamivudina, zidovidina,
estavudina.
2. Inhibidores no nucleósidos de
la transcriptasa reversa: efavirenz,
nevirapina.
3. Inhibidores de la proteasa: rito-
navir, indinavir, nelfinavir, saqui-
navir.
4. Inhibidores de la fusión: enfuvir-
tida.
-Como adéndum se menciona al
medicamento adefovir.
-El diagnóstico y manejo terapéu-
tico de la infección porVIH se deta-
lla en el “Guía de Atención Integral
a Personas Viviendo con VIH/SIDA”
emitido por el Programa Nacional
de Prevención y Control de VIH-SI-
DA del Ministerio de Salud Pública
del Ecuador. El manual de normas
es el documento que rige el mane-
jo del VIH-SIDA en Ecuador.
-En Ecuador, el diagnóstico y tra-
tamiento de la infección por HIV
son gratuitos; por tanto, en éste
vademécum no se mencionan los
precios de venta al público de los
medicamentos antirretrovirales.
-El VIH/SIDA es una entidad noso-
lógica de notificación obligatoria.
Introducción
-El régimen inicial de tratamiento
antirretroviral en Ecuador com-
prende: Zidovudina - Lamivudina
- Efavirenz.
-Debido a que el virus VIH desarro-
lla rápidamente resistencia a va-
rios medicamentos; los antirretro-
virales son siempre administrados
en combinación.
-El inicio del tratamiento antirre-
troviral se basa en la evolución
clínica del paciente, la carga viral y
el contaje de linfocitos CD4. En la
mayoría de las ocasiones el trata-
miento comprende dos inhibido-
res nucleósidos de la transcriptasa
reversa asociado a un inhibidor
de proteasa, un inhibidor no nu-
cleósido de la transcriptasa o un
tercer inhibidor nucleósido (triple
terapia o HAART -Highly Active
AntiRetroviral Treatment-). Menos
frecuentemente se puede asociar
un inhibidor de la fusión.
-La triple terapia (HAART Highly
Active AntiRetroviral Treatment)
se asocia a una marcada reducción
de la morbi-mortalidad incluyen-
do menor necesidad de hospitali-
zación.
-El tratamiento de las mujeres em-
barazadas con VIH disminuye el
riesgo de infección al feto desde
20% a menos del 1%.
-En caso de exposición accidental
al VIH (ej. pinchazo, abuso sexual)
se recomienda instaurar trata-
miento profiláctico en función del
riesgo de contagio.
-Algunos medicamentos de este

265
grupo también son utilizados para
el tratamiento de infecciones cró-
nicas que no son producidas por
retrovirus, ej. hepatitis B y C.
Interacciones
-Se han sido descritas importantes
interacciones con todos los fárma-
cos antirretrovíricos, por lo cual se
debe consultar fuentes detalladas
de información sobre el tema, p.e.
www.hiv-druginteractions.org
TRANSCRIPTASA
REVERSA
8.4.3.1.1 INHIBIDORES
NUCLEOSIDOS DE LA
TRANSCRIPTASAREVERSA
-Los inhibidores nucleósidos de la
transcriptasa reversa disponibles
actualmente en el país son: aba-
cavir (ABC), didanosina (DDI), es-
tavudina (D4T), lamivudina (3TC) y
zidovudina (AZT).
Introducción
-Ver también 8.4.3
-Todos los medicamentos de este
grupo son administrados en aso-
ciación con otros antirretrovirales;
la asociación de zidovudina y esta-
vudina no es recomendada.
-Lamivudina también es utilizada
para el tratamiento de pacientes
con hepatitis B crónica activa, en
ocasiones en combinación con in-
terferón.
Efectos Adversos
-Problemas gastrointestinales.
-Astenia, cefalea, alza térmica, do-
lor muscular.
-Trastornos metabólicos (hiperlipi-
démia, lipodistrófias, acidosis lácti-
ca, hiperuricemia).
-Hepatotoxicidad, pancreatitis,
acidosis láctica: raro.
-Trastornos hematológicos (ane-
mia, leucopenia, trombocitope-
nia).
-Erupciones cutáneas
-Neuropatía periférica .
que podrían llegar a ser graves,
principalmente con abacavir.
FF Abacavir
ZIAGEN (Glaxo) Comercial
FF Didanosina

VIDEX EC (Bristol) Comercial
FF Lamivudina

LAMIVUDINA (Acromax) Genérico
LAMIVUDINA (Eske) Genérico
solución oral 50mg CNMB
LAMIVUDINA (Kronos) Genérico
LAMIVUDINA (Nifa) Genérico
LAMIVUDINA (Susej) Genérico
solución oral 50mg CNMB
LAMIVUDINA (Synmedic) Genérico
INHAVIR (Sumi) Comercial
comprimido 150mg

EPIVIR (Glaxo) Comercial
comprimido 150mg
FF Estavudina

ESTAVUDINA (Acromax) Genérico
ESTAVUDINA (Diempec) Genérico
ESTAVUDINA (Ranbaxy) Genérico
ESTAVUDINA (Sumi) Genérico
EXVIHR (Sumi) Comercial
comprimido 40mg
ZERIT (Bristol) Comercial
comprimido 40mg

ANTIVIRALES

266 ANTIVIRALES
FF Zidovudina

ZIDOVUDINA(Medicamenta)Genérico
ZIDOVUDINA (Acromax) Genérico
ZIDOVUDINA (Kronos) Genérico
ZIDOVUDINA (Ranbaxy) Genérico
ROTROVIR (Glaxo) Comercial
comprimido 100mg

AVIRAL (Sumi) Comercial
comprimido 100mg
solución oral 120ml 50mg/5ml CNMB
ZIDOMAX (Acromax) Comercial
comprimido 100mg
8.4.3.1.6 PREPARADOS
COMBINADOS
FF Lamivudina + Zidovudina

LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA
(Acromax) Genérico
comprimido CNMB
Zidovudina 300mg
Lamivudina 150mg

(Kronos) Genérico
comprimido CNMB
Zidovudina 300mg
Lamivudina 150mg

(Laproff) Genérico
comprimido CNMB
Zidovudina 300mg
Lamivudina 150mg

LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Life)
Genérico
comprimido CNMB
Zidovudina 300mg
Lamivudina 150mg

LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Medi-
sumi) Genérico
comprimido CNMB
Zidovudina 300mg
Lamivudina 150mg

(Ranbaxy) Genérico
comprimido CNMB
Zidovudina 300mg
Lamivudina 150mg

LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Susej)
Genérico
comprimido CNMB
Zidovudina 300mg
Lamivudina 150mg

VIRDUAL (Sumi) Comercial
comprimido
Zidovudina 300mg
Lamivudina 150mg

COMBIVIR (Glaxo) Comercial
comprimido
Zidovudina 300mg
Lamivudina 150mg
FF Lamivudina + Estavudina

LAMIVUDINA + ESTAVUDINA (Life)
Genérico
comprimido CNMB
Estavudina 40mg
Lamivudina 150mg
comprimido CNMB
Estavudina 30mg
Lamivudina 150mg
█ Lamivudina + Zidovudina +
Abacabir
TRIZIVIR (Glaxo) Comercial
comprimido
Zidovudina 300mg
Lamivudina 150mg
Abacavir 300mg
8.4.3.1.2 INHIBIDORES NO
NUCLEOSIDOS DE LA
TRANSCRIPTASA REVERSA
Pertenecen a este grupo efavirenz
y neviparina.
Introducción
-Todos los medicamentos de este
grupo son siempre utilizados en
asociación con otros antiretrovi-
rales.
Contraindicaciones
-Niños menores de 3 años: efavi-
renz.
Efectos Adversos
•Efavirenz:

267
-Efectos centrales ej. pesadillas,
vértigo, sedación, insomnio tras-
tornos psicóticos (especialmente
con efavirenz.
-Erupciones cutáneas que podrían
provocar manifestaciones cutáneas
graves como síndrome de Stevens
Johnson o síndrome de Lyell.
-Trastornos gastrointestinales: fre-
cuentes
-Hepatitis, pancreatitis.
-Trastornos del metabolismo lipí-
dico y de la glucosa.
Embarazo
El embarazo constituye una con-
traindicación total para el uso de
efavirenz debido a efectos tera-
togénicos observados en anima-
les de experimentación, se sos-
pecha de similar efecto en seres
humanos.
Interacciones
-Ver también 8.4.3
-Efavirenz y nevirapina son meta-
bolizados e inducen la actividad
de CYP3A4 , por lo cual existe la
posibilidad de interacciones con
otros fármacos que son metaboli-
zados por CYP3A4 (p.e. otros fár-
macos antirretrovíricos). Ver tabla
en Introducción.
FF Efavirenz

STOCRIN (Merck) Comercial

VIRZEN (Sumi) Comercial
FF Nevirapina
NEVIRAPINA (Repfarm) Genérico
NEVIRAPINA (Life) Genérico
PROTEASA VIRAL

Se trata a continuación darunavir,
ritonavir, indinavir, nelfinavir, saqui-
navir.
Introducción
-Ver también 8.4.3
-Generalmente, se administran es-
tos medicamentos en combinación
con dos inhibidores nucleósidos de
la transcriptasa reversa.
-Lopinavir únicamente esta dispo-
nible en asociación con ritonavir.
Contraindicaciones
-Insuficiencia hepática y renal se-
vera.
Efectos Adversos
-Trastornos gastrointestinales: fre-
cuentes.
-Efectos adversos de tipo metabó-
lico, ej. hiperglicemia, hiperlipide-
mia y lipodistrofia son frecuentes
con muchos de los antirretrovira-
les, sin embargo, los inhibidores
de la proteasa viral parecen ser los
principales responsables.
-Darunavir: diarrea, vomito, erup-
ción cutánea.
-Indinavir: litiasis renal, se reco-
mienda abundante administra-
ción de líquidos durante la terapia
con este medicamento.
-Lopinavir: diarrea.
-Ritonavir: parestesias periorales y
periféricas, diarrea y alteración del
gusto.
-Saquinavir: cefalea, diarrea.
Interacciones
-La mayoría de los inhibidores de
proteasa inhiben la CYP3A4; rito-
navir inhibe además la CYP2D6 y
induce la CYP2C9 (ver tabla en Intro-
ducción). Para más información ver
www. hiv-druginteractions.org
-Los inhibidores de la proteasa pue-
den potenciar el efecto de los anti-
coagulantes derivados de la cuma-
rina. Ritonavir puede disminuir su
efecto.
-Inductores enzimáticos como ri-
fampicina pueden disminuir las
concentraciones plasmáticas de los
inhibidores de la proteasa viral.
ANTIVIRALES

268 ANTIVIRALES
FF Darunavir
PREZISTA (Janssen-Cliag) Comercial
FF Ritonavir

NORVIR (Abbott) Comercial
FF Indinavir

INDINAVIR (Laproff) Genérico
comprimido 400mg

CRIXIVAN (Merck) Comercial
comprimido 400mg
FF Nelfinavir

VIRACEPT (Roche) Comercial
comprimido 250mg
FF Saquinavir

FORTOVASE (Roche) Comercial
comprimido 200mg

INVIRASE (Roche) Comercial
FF Lopinavir + Ritonavir
KALETRA (Abbott) Comercial
capsula blanda
Ritonavir 33mg
Lopinavir 133mg
solución oral 160ml CNMB
Ritonavir 20mg/1ml
Lopinavir 80mg/1ml
comprimido CNMB
Ritonavir 50mg
Lopinavir 200mg
FUSIÓN

Enfuvirtida es un medicamento per-
teneciente a una nueva clase de an-
tivirales, los inhibidores de la fusión.
Introducción
-Enfuvirtida se utiliza en asocia-
ción con otros antirretrovirales en
caso de fracaso en el manejo tera-
péutico o intolerancia a las otras
clases de antirretrovirales.
Efectos Adversos
Reacciones frecuentes en el sitio
de inyección.
█ Enfuvirtida

FUZEON (Roche) Comercial
solución inyectable 90mg/1ml
8.4.4 ADENDUM

█ Adefovir
Introducción
-Adefovir es un nucleótido inhi-
bidor de la transcriptasa reversa
estructuralmente relacionado con
adenina, es la prodroga de adefo-
vir dipivoxil.
Indicaciones
-Hepatitis B crónica activa; sus
efectos a largo plazo no son cono-
cidos.
Efectos adversos
-Fatiga.
-Disminución de la función renal.
HEPSERA (Glaxo) Comercial

269MEDICAMENTOS DE USO DERMATOLÓGICO
9.1.1. ANTIINFECCIOSOS
9.1.1.1. ANTIBIÓTICOS

Clindamicina y eritromicina tó-
picos son descritos junto con los
productos para el tratamiento del
acné (Ver 9.1.4.2).
Introducción
-En ciertas patologías dermatoló-
gicas es frecuente administrar de
manera indebida antibióticos tó-
picos cuando el cuadro podría re-
solverse de manera adecuada con
el uso de preparados antisépticos.
-El uso indebido de antibióticos tó-
picos genera aumento de la produc-
ción de resistencia bacteriana. No se
deberíanutilizarparausoprofiláctico.
-Cuando es necesaria la adminis-
tración de antibióticos en afec-
9. Medicamentos para uso tópico
Se trata en este capítulo los siguientes grupos de terapéuticos:
- Medicamentos de uso dermatológico
- Medicamentos de uso oftálmico.
- Anestésicos Tópicos y Locales.
Los antibióticos (ver 8.1), antimicóticos (ver 8.2), corticoides (ver 7.1), y
antihistamínicos H1 (ver 6.7) sistémicos y que son utlizados para el trata-
miento de ciertas afecciones dermatológicas son tratados en los capítu-
los correspondientes.
9.1 Medicamentos de uso dermatológico
Introducción
-No se conoce bien la etiología de varias enfermedades dermatológicas
por lo cual no siempre es posible administrar un tratamiento ideal.
-En general, no se aconseja el uso de una combinación de varios compo-
nentes activos, especialmente aquellos que contienen tres o más com-
puestos.
-La elección de la base (vehículo) y de los componentes coadyuvantes
puede influir en la eficacia y seguridad del fármaco.
-La absorción se incrementa si la piel no esta integra o si se coloca un
parche oclusivo.
Efectos adversos
-Se reportan reacciones alérgicas de contacto con casi cualquier produc-
to aplicado sobre la piel y a menudo existen reacciones de hipersensibi-
lidad cruzada entre componentes químicos afines.
-Las reacciones alérgicas se producen no solamente con los principios
activos, sino también con los excipientes, vehículos, conservantes (tio-
mersal) o componentes aromáticos (perfumes); eso trae consigo que no
todos los medicamentos sean tolerados de la misma manera.

270 ANTIINFECCIOSOS TÒPICOS
ciones dérmicas, se recomienda
la vía sistémica, de ser usada la vía
tópica se prefiere ácido fusídico o
mupirocina.
Indicaciones
-Tratamiento de dermatosis conta-
minadas.
-Se debe preferir el uso de mu-
pirocina para la erradicación de
Staphylococcus aureus en por-
tadores, sobre todo de las cepas
hospitalarias resistentes a la meti-
cilina.
-La sulfadiazina de plata es usada
para el tratamiento de quemaduras.
Efectos Adversos
-La neomicina particularmente se
ha asociado con reacciones dér-
matológicas, en especial cuando
se usa en forma crónica o en piel
dañada.
-No se debe administrar de manera
local sulfamidas solas o en combi-
nación debido al riesgo de alergias.
La sulfadiazina de plata muy rara
vez produce alergia de contacto.
Cuidados Especiales
-La hipersensibilidad cruzada pue-
de generar problemas con el uso
de antibióticos con una estructura
química relacionada cuya adminis-
tración por vía sistémica es indis-
pensable.
FF Ácido Fusídico
ÁCIDO FUSÍDICO (Genfar) Genérico
crema 15 gr 2% $2,96 CNMB
ÁCIDO FUSÍDICO (Merck) Genérico
FUCIDIN (Roche)Comercial
ungüento 15 gr 2% $5,88 CNMB
ERIFURAL (Mediscience) Comercial
█ Gentamicina Sulfato

GENTAMICINA SULFATO (Acromax)
Genérico
crema 0,1% $0,6
GENTAMAX (Acromax) Comercial
crema 15 g 0,1% $0,376
crema 15 g 0,1% $0,65
█ Metronidazol
ROZEX (Hospimarket) Comercial
gel tubo 30 g 0,75% $11,76
METRORUBORIL(Isispharma)
Comercial
crema 30 g 0,75% $14,53
█ Mupirocina

MUPAX (Lazar) Comercial
ungüento 7,5 g 2% $4,3
ungüento 15 g 2% $8,54
SELADERM(Glaxo)Comercial
ungüento 7,5 g 2% $4,84
MUPIRAL (Gutis) Comercial
UNDERAN (Ecuaquimica) Comercial
PRESIDERM (Roemmers) Comercial
ungüento 15 g 2% $11,28
SELADERM(Glaxo)Comercial
ungüento 15 g 2% $12,93
BAGOBIOTIC (Bagó) Comercial
ungüento 15 g 2% $13,72
█Retapamulina
ALTARGO(Glaxo)Comercial
FF Sulfadiazina de Plata

SULFADIAZINA DE PLATA (Genfar)
Genérico
crema 30g 1% $2,93 CNMB
SULFADIAZINA DE PLATA (Diempec)
Genérico
crema 30 g 1% $4,47 CNMB
crema 400 g 1% $38,33 CNMB
SULFAPLATA (Buusie) Comercial
crema 30 g 1% $5,66

271
SILVADYN (Laboratorios ECU)
Comercial
crema 60 g 1% $5,91
crema 150 g 1% $11,22
9.1.1.2 ANTIMICÓTICOS
Introducción
-La aplicación local de la mayoría de
antimicóticos tiene una absorción
sistémica mínima.
-Un tratamiento local en pacientes
con micosis leves localizadas a me-
nudo da un resultado satisfactorio;
en estos casos se puede también
utilizar yodo povidona o antimicó-
ticos específicos.
-En caso de micosis generalizada
y micosis causada por Trichofyton
rubrum se combina el tratamiento
local con un antimicótico por vía
sistémica (ver 8.2.)
-En caso de micosis de las uñas y
del cuero cabelludo generalmente
se necesita administrar un antimi-
cótico por vía sistémica.
-Se puede utilizar amorolfina para
onicomicosis distal o cuando los
antimicóticos sistémicos están
contraindicados; se requiere limar
la uña de manera regular.
-Se utiliza nistatina para el trata-
miento de candidiasis cutánea. En
ciertos casos se debe administrar
también nistatina vía oral. La nis-
tatina no actúa en infecciones por
dermatofítos o pitiriasis versicolor.
-Ketoconazol es utilizado en ptiria-
sis versicolor y como tratamiento
coadyuvante en la seborrea del
cuero cabelludo causada por Pi-
tyrosporum.
Efectos adversos
-Irritación local: raro.
█ Ácido Undecílico (y sus sales)
FUNGIREX (BI Farma) Comercial
solución 60 ml 5% $0,78
polvo 45 gr 5% $1,05
crema 32 gr 5% $1,46
polvo 90 gr 5% $1,84
COLPISEP (Farmayala) Comercial
polvo 30 gr 5% $0,97
crema 30 gr 5% $1,03
IMO (HG) Comercial
ungüento 28 gr 5% $1,44
FUNGINAIL (Neo-Fármaco)
Comercial
█ Amolorfina
LOCERYL (Roche) Comercial
laca 20 gr 0,25% $2,91
█ Ciclopiroxolamina

BATRAFEN(Sanofi)Comercial
crema 20 gr 1% $4,9
STIPROX 1,5% (Stiefel) Comercial
shampoo 100 ml 1,5% $26,17
FF Clotrimazol
CLOTRIMAZOL(Ecuaquimica)Genérico
CLOTRIMAZOL (Farmaline) Genérico
solución 30 ml 1% $2,2 CNMB
CLOTRIMAZOL(Farmandina)Genérico
CLOTRIMAZOL (Nifa) Genérico
polvo 30 g 1% $2,62 CNMB
solución 25 ml 1% $3,32 CNMB
CLOTRIMAZOL (Eskegroup) Genérico
CLOMAZOL (Laboratorios ECU)
Comercial
crema 20 g 1% $0,78
polvo 45 g 1% $0,99
CLOTRAZIL (HG) Comercial
crema 20 g 1% $1,68
CUTAMYCON (Chalver) Comercial
crema 20 g 1% $2,76
CANESTEN (Bayer) Comercial
crema 20 g 1% $3,64
atomizador 25 ml 1% $4,92
█ Econazol
MICOLIS (Roemmers) Comercial
crema 30 g 1% $4,4
polvo 20 g 1% $6,15
polvo 50 g 1% $8,6
ANTIINFECCIOSOS TÓPICOS

272
█ Isoconazol

ISOCONAZOL (Genfar) Genérico
crema 20g 1% $2.57
solución tópica 20ml 1% $2.12
ICADEN (Bayer) Comercial
crema 20 g 1% $7.66
solución tópica 20 g 1% $7.29
█ Ketoconazol
KETOCONAZOL(Andugensa)Genérico
crema 15 g 2% $0,56
KETOCONAZOL(Ecuaquimica)Genérico
crema 20 g 2% $1,68
KETOCONAZOL (Acromax) Genérico
crema 15 g 2% $1,89
KETOCONAZOL (Genfar) Genérico
crema 30 g 2% $2,42
KETOCON (Acromax) Comercial
crema 15 g 2% $1,052
MICOSIN(Ariston)Comercial
crema 15 g 2% $1,69
shampoo 100 ml 2% $11,01
FUNGIUM (Ecuaquimica) Comercial
crema 15 g 2% $2,13
CHEMICON (Farmayala) Comercial
crema 15 g 2% $2,86
TKCSHAMPOO(Eurostaga)Comercial
shampoo 200 ml 2% $22,7
█ Miconazol

ACROMIZOL (Acromax) Comercial
crema 20 g 2% $0.91
█ Sertaconazol

ZALAIN (Life) Comercial
solución atomizador 30 ml 2% $12,57
█ Sulconazol
Fulcol (Rowe) Comercial
polvo 30 g 1% $3,52
FF Terbinafina

TERBINAFINA(Genamerica)Genérico
TERBINAFINA (Genfar) Genérico
TERBINAFINA (JCR Pharma)
Genérico
TERBILAZAR (Lazar) Comercial
crema 15 gr 1% $5,22
FUNIDE (Ecuaquimica) Comercial
crema 15 gr 1% $5,72
DERMOXYL (Chile) Comercial
crema 15 gr 1% $6,63
DICIL (Eurostaga) Comercial
crema 15 gr 1% $7,21
FINEX (Ecuaquimica) Comercial
crema 15 gr 1% $8,12
LAMISIL (Novartis) Comercial
gel 15 g 1% $7,20
crema 15 g 1% $8,11
atomizador 30 ml 1% $9,77
solución 4 g 1% $13,58
9.1.1.3. ANTIVIRALES
Introducción
-Los antivirales son utilizados lo-
calmente en infecciones de la piel
y los labios por el virus Herpes
Simple. Aciclovir ha demostrado
eficacia muy limitada cuando se
administra en la fase prodrómica
o al inicio de la presentación de
las lesiones. Ningún efecto ha sido
demostrado en Herpes genital.
Efectos adversos
█ Aciclovir
Posología.
5ó6aplicacionesaldíapor5ó10días.

ACICLOVIR (Espinosa) Genérico
crema 10 g 5% $2,03
ACICLOVIR (Genamerica) Genérico
crema 5 g 5% $2,47
ACICLOVIR (Ecuaquimica) Genérico
crema 5 g 5% $2,5
ACICLOVIR (Espibena) Genérico
ACICLOVIR (Saona) Genérico
ACICLOVIR (Emvo) Genérico
crema 5 g 5% $3,65
ACICLOVIR (Genfar) Genérico
ANTIINFECCIOSOS TÒPICOS

273
ACICLOVIR (Quifatex) Genérico
ACICLOVIR (Chile) Genérico
crema 5 g 5% $7,16
crema 15 g 5% $10,06
ACICLOVIR NF (Nifa) Comercial
crema 5 g 5% $2,25
ACICLOVIR MK (Grufar)Comercial
ungüento 10 g 5% $13,47
COMPACLOVIR(Farmayala)Comercial
crema 5 g 5% $8,16
VIRALEX (Ariston) Comercial
crema 5 g 5% $10,7
POVIRAL (Roemmers) Comercial
crema 5 g 5% $25,95
█ Tromantadina
VIRU MERZ (Merz) Comercial
gel 5 g 0,1% $8,14
gel 10 g 0,1% $13,09
9.1.1.4. ANTIPARASITARIOS
9.1.1.4.1. MEDICAMENTOS
CONTRA PEDICULOSIS
-La loción de permetrina al 1%
ha demostrado su eficacia para la
erradicación de piojos; sin embar-
go, la producción de resistencia
-No se justifica su uso preventivo.
-El uso de un peine de piojos es
parte del tratamiento integral, se
recomienda peinar el cabello mo-
jado con agua y acondicionador,
dos veces por semana durante
dos semanas seguidas. Se puede
utilizar el mismo método cuando
se sospecha resistencia a la per-
metrina.
Efectos adversos
Raras veces se observan reacciones
alérgicas a las piretrinas sintéticas.
Precauciones
-Se debe evitar el contacto con los
ojos.
-En caso de administración exce-
siva, es posible observar síntomas
de intoxicación sistémica.
-Es mejor evitar el uso de lociones
en pacientes con asma.
9.1.1.4.2. MEDICAMENTOS
CONTRA ESCABIOSIS
Introducción
-Se pueden utilizar crema de per-
metrina al 5% o benzoato de ben-
cilo al 25%.
-También se puede utilizar Iver-
mectina en tabletas o gotero.
Efectos adversos
-Irritación de la piel, especialmen-
te con benzoato de bencilo.
-Raros con Ivermectina
Precauciones
-Se debe evitar el contacto con los
ojos.
-A pesar de un tratamiento exito-
so, es posible que la sintomatolo-
gía y las lesiones causadas por la
escabiosis se mantengan durante
varias semanas. Hay que informar
al paciente de esta posibilidad
para evitar la repetición innecesa-
ria del tratamiento.
FF Benzoato de bencilo
Posología.
-Se debe aplicar a todo el cuerpo, des-
de la parte inferior de la mandíbula
hasta la punta de los pies. Lavar des-
pués de 8 a 12 horas.
-Esto se repite durante tres días con-
secutivos.
BENZOATO DE BENCILO (Kronos)
Genérico
loción 120 ml 30% $1,22
BENZIL BENZOATO (Tofis) Comercial
loción 60 ml 30% $1,02
SANISCABIS(Neo-Fármaco)Comercial
loción 120 ml 30% $2,80
ANTIINFECCIOSOS TÓPICOS

274
█ Permetrina
Posología.
-Pediculosis,aplicarlalociónpor10mi-
nutos, a continuación lavar el cabello
y pasar un peine para piojos, repetir el
tratamiento luego de una semana si
existe evidencia de piojos vivos.
-Escabiosis, aplicar la loción en todo
el cuerpo desde la parte inferior de la
mandíbula. Lavar después de 8 a 12
horas.
-La aplicación de la crema de perme-
trina al 5% se realiza una sola vez.
VERONIQUE (New yorker) Comercial
shampoo sachet 10 ml 1% $0.44
KATRINA (Ariston) Comercial
loción 60 ml 1% $2.52
SARNOL (Ariston) Comercial
crema 40 g 5% $3.00
█ Cipermetrina
HYGIENEX (Chalver) Comercial
caja x 24 unidades
shampoo sachets 12 ml 0,2% $0,57
9.1.1.5. ANTIINFECCIOSOS
COMBINADOS
9.1.1.5.1. ANTIBIÓTICOSTÓPICOS
COMBINADOS

█ Bacitracina + Neomicina Sulfato
BANEOCIN (Novartis) Comercial
ungüento 20 gr $5.43
Bacitracina 250 U.I./g
Neomicina Sulfato 5000 U.I./g

█Bacitracina + Polimixina B
DERMABIOTICO (Saval) Comercial
ungüento 15 gr $6,43
Bacitracina 10000 U.I.
Polimixina B 500 U.I.
9.1.1.5.2. ANTIMICÓTICOS TÓPICOS
COMBINADOS

█ Tolnaftato + Nistatina

TINADERM M (Schering)Comercial
crema 15g $1.18
Tolnaftato 10mg
Nistatina 100000U
crema 30 g $1.58
Tolnaftato 10 mg
Nistatina 100000 U
crema 20 g $2.67
Tolnaftato 10 mg
Nistatina 100000 U
9.1.1.5.3. COMBINACIONES
ANTIINFECCIOSAS VARIAS
SASTID (Stiefel) Comercial
jabòn 100 g $8,01
Azufre 10%
Acido salicilico 3%
SCABIOLAN (Laboratorios ECU)
Comercial
solución 60 ml $0,86
benzoato de bencilo 30%
Salicilato de metilo 1%
Benzocaína 1%
MEXSANA (Schering) Comercial
polvo 150 mg $2,12
triclosan 0,1%
oxido de zinc 21,8%
alcanfor 1,1%
NISTAGLOS (ABL Pharma) Comercial
crema 30 g $3,39
Nistatina 2 g
Ergocarliferol 62500 UI
Retinol 500000 UI.
Oxido de zinc 15g
Aceite de hipoglós 10g
COCIDERMIN (Chile) Comercial
ungüento 30 g $4,05
Nistatina 100000 U.I.
Oxido de Zinc 200 mg
MULTILIND (Bristol) Comercial
crema 60 g $5,43
Oxido de zinc 20%
9.1.1.6. antisépticos tópicoS
█ Peroxido de idrogeno
AGUA OXIGENADA (HG) Genérico
líquido 105 ml 3% $0,75
█ Thimerosal
MERTHIOLIRA (Lira) Genérico
solución tópica 60 ml 1:1000 $0,08
█ Benzoxiquinina combinada
ANDOLBA (Wyeth) Comercial
solución 85 gr $0,69
benzoxiquina 1,2%
mentol 0,5%
benzetonio 0,1%
Benzocaína 4,5%
ANTIINFECCIOSOS TÒPICOS

275
█ Yodopovidona
YODOPOVIDONA (Genfar) Genérico
solución tópica 60 ml 10% $1,37
espuma 120 ml 8% $2,75
POVIDYN (Laboratorios ECU)
Comercial
9.1.2. CORTICOIDES TÓPICOS
Introducción
-Se clasifica los preparados dispo-
nibles en cuatro categorías en fun-
ción al tipo de molécula, excipien-
tes utilizados y la concentración
disponible del principio activo.
Indicaciones
-Los corticoides se utiliza para el
tratamiento de enfermedades in-
flamatorias (eczema, liquen pla-
no), proliferativas (psoriasis), auto
inmunes (lupus eritematoso) y
ciertos procesos linfoproliferativos
(micosis fungoide).
Efectos adversos
-Los efectos adversos, sistémicos o
locales, dependen de la actividad
mineralocorticoide, concentración
y de la potencia del corticosteroi-
de, del excipiente, de la duración
del tratamiento, del estado de la
piel y de la afección que se está tra-
tando, su localización y extensión.
-Atrofia de la piel, estrías y telan-
giectasias, infección, retraso en la
curación de una herida, hipertrico-
sis, dermatitis perioral.
En uso prolongado, cambios pig-
mentarios en el sitio de aplicación
(que también puede deberse a la
enfermedad de base).
-Supresión del eje hipotálamo-hi-
pofisis-suprarenal, especialmente
en niños.
-Se pueden producir reacciones de
rebote luego de abandonar repen-
tinamente un tratamiento prolon-
gado con corticiodes.
Cuidados especiales
-Se recomienda utilizar en lo posi-
ble el corticoide menos potente,
en la cantidad mínima necesaria
y por el menor tiempo posible; es-
pecialmente en aplicaciones facia-
les, en niños pequeños y adultos
mayores.
-Tener en cuenta que los corticoi-
des pueden cambiar el aspecto
clínico de lesiones en la piel y por
ende dificultar el diagnóstico.
-Existe mayor absorción en piel hi-
dratada, por lo que se prefiere uti-
lizar un corticoide menos potente
en zonas como axilas e ingles.
9.1.2.1. CORTICOIDES DE
POTENCIA LEVE
Introducción
-Su liposolubilidad permite que
estos corticoides sean metaboli-
zados en piel, generando meta-
bolitos inactivos que carecen de
efectos sistémicos y por tanto no
producen efectos adversos a ese
nivel.
-Por este motivo, este grupo se de-
nomina “corticosteroides débiles”,
no por ser menos efectivos sino
por tener menor potencialidad de
producir efectos adversos.
-Los principales representantes de
este grupo son: hidrocortisona,
prednisolona y desonida.
FF Hidrocortisona

HIDROTEX (Suiphar) Comercial
EFFICORT (Galderma) Comercial
crema 30 g 0,127% $12,38 CNMB
CORTICOIDES TÒPICOS

276
█ Prednisolona

SOLPREM (Laboratorios ECU)
Comercial
crema 16 g 0,5% $0,90
9.1.2.2 CORTICOIDES DE
POTENCIA MODERADA
█ Clobetasona butirato
EUMOVATE(Glaxo)Comercial
crema 15 g 0,05% $3,94
█ Desonida (Prednacinolona)
MAXIDERM (Acromax) Comercial
crema 15 g 0,1% $1,1
DERMOSUPRIL (Roemmers)
Comercial
crema 15 g 0,1% $4,9
emulsión 120ml 0,05% $13.94
9.1.2.3. CORTICOIDES
POTENTES
FF Dipropionato de Betameta-
sona
DIPROCEL(ScheringPlough)Comercial
ungüento 30 g 0,05% $4,88 CNMB
gel 30 g 0,05% $5,43 CNMB
crema 30 g 0,05% $5,49 CNMB
loción 60 ml 0,05% $9,69 CNMB
█ Furoato de Mometasona
MOMETASONA(Ecuaquimica)Genérico
crema 10 g 0,1% $7,72
crema 15 g 0,1% $11,59
MOMETASONA (Genfar) Genérico
crema 15 g 0,1% $7,91
loción 30 ml 0,1% $16,61
MOMETASONA (Bagó) Genérico
crema 10 g 0,1% $14,78
DERMOSONA (Saval) Comercial
crema 10g 0,1% $7.72
ELOMET(ScheringPlough)Comercial
ungüento 15 gr 0,1% $12,37
crema 15 gr 0,01% $15,72
loción 10 gr 0,1% $24,97
MOMATE (Glenmark) Comercial
crema 15 gr 0,1% $6,99
MOMETZONA (Gutis) Comercial
crema 15 gr 0,1% $15,76
MOPAC(ScheringPlough)Comercial
crema 15 gr 0,1% $13,96
DERMACORTINE (Roemmers)
Comercial
emulsión 60ml 0,1% $19.38
█ Fluocinonida acetonido
TOPSYN (Grunenthal) Comercial
solución 15 ml 0,05% $2,35
█ Metilprednisolona aceponato
ADVANTAN (Bayer) Comercial
crema 15 g 0,1% $7,4
crema 15 g 0,1% $7,88
solución 20 ml 0,1% $10,56
solución 20 g 0,1% $11,3
█ Prednicarbato
DERMATOP(SanofiAventis)Comercial
crema tubo 10 g 0,25% $1,25
crema tubo 15 g 0,25% $6,67
█ Propionato de fluticasona
CUTIVATE (Glaxo) Comercial
crema 15 g 0,05% $9,65
FF Valerato de Betametasona

BETAMETASONA (Genfar) Genérico
ungüento 40 g 0,05% $2,43
crema 40 g 0,1% $2,83
BETAMETASONA (Merck) Genérico
ungüento 40 g 0,05% $4,52
9.1.2.4. CORTICOSTEROIDES MUY
POTENTES
-El representante de este grupo es
el clobetasol propionato, un corti-
coide sintético análogo de la pred-
nisolona.
Contraindicaciones
-Infecciones primarias del sitio a
tratar.
-Menores de 12 años.
-No debe ser aplicado en cara y en
regiones intertriginosas.
-El riesgo de presentar efectos ad-
versos sistémicos con este grupo
de corticosteroides es mucho ma-
yor debido a su alta absorción.

277
-Reacciones locales como: irrita-
ción, sequedad, hipo pigmenta-
ción, hipertricosis, infecciones se-
cundarias, dermatitis alérgica de
contacto pueden ocurrir más fre-
cuentemente con vendaje oclusivo
y con tratamiento a largo plazo, por
lo que se recomienda un monito-
reo continuo dependiendo el caso.
-El uso prolongado de este com-
puesto puede provocar atrofia de
la epidermis y tejido subcutáneo.
Administración
-Debe ser aplicado en el área afec-
tada dos veces en el día. No se re-
comienda su uso continuo por un
período superior a dos semanas.
-En dermatosis de cuero cabellu-
do aplicar solución capilar una
vez al día. Si no hay mejoría en un
período de 4 semanas, reevaluar
el diagnóstico y sustituir el trata-
miento por un corticosteroide tó-
pico menos potente.
█ Clobetasol Propionato

CLOBETASOL(Ecuaquimica)Genérico
crema 25 g 0,05% $2,75
EUMOVATE (Glaxo) Comercial
crema 15 g 0,05% $3,93
DERMOVATE (Glaxo) Comercial
locion capilar 60 ml 0,05% $5,05
crema 30 g 0,05% $9,36
CORTOPIC (Chile) Comercial
crema 25 g 0,05% $7,48
CLOBEZAN (Chalver) Comercial
crema 25 g 0,05% $8,79
LOBEVAT (Stiefel) Comercial
crema 30 g 0,05% $13,39
CLOB-X (Galderma) Comercial
shampoo 118ml 0,05% $40.21
9.1.2.5 CORTICOSTEROIDES DE
POTENCIA LEVE COMBINADOS
Introducción
-Aunque existen preparados de
corticoides combinados con an-
tibióticos, su administración solo
es apropiada para indicaciones
dermatológicas muy específicas y
no deben utilizarse indiscrimina-
damente en ausencia de un diag-
nóstico apropiado.
-Pese al uso extendido de las com-
binaciones de corticoides y an-
tibióticos, la evidencia es escasa
y no concluyente en relación a si
incrementan la eficacia de los an-
tibióticos o antifúngicos tópicos.
-Las combinaciones tópicas de
ácido fusídico con hidrocortisona
o betametasona para el tratamien-
to de dermatitis atópica son útiles
cuando se sospecha de una infec-
ción estafilocócica sobreañadida
y en casos de eczema persistente.
█ Hidrocortisona + Ácido Fusídico

FUCIDIN H (Roche) Comercial
crema 15 gr $9,69
Acido fusidico 0,2%
Hidrocortisona 0,1%
█Dexametasona + Neomicina
Sulfato + Clotrimazol
BAYCUTEN N (Bayer) Comercial
crema 20 gr $9,1
Clotrimazol 1%
Neomicina Sulfato 0,5%
Dexametasona 0,04%
█Dexametasona + Gentamicina
Sulfato + Clotrimazol
NOTIDERM (Magma) Comercial
crema 10 gr $2,74
Dexametasona 0,04%
Clotrimazol 1%
Gentamicina Sulfato 0,1%
█Dexametasona + Dobesilato de
Calcio + Lidocaína
DOXIPROCTPLUS(Quifatex)Comercial
pomada tubo 12 gr + aplicadores $6,8
dobesilato de calcio 4%
Dexametasona 0,025%
lidocaina 2%
█Dexametasona + Ciprofloxacina
CIPRODEX (Ecuaquimica) Comercial
solución 7,5 ml $9,12
Ciprofloxacina 0,3%
Dexametasona 0,1%

278
Ciprofloxacina 0,3%
Dexametasona 0,1%
█Prednisolona + Clioquinol
YOSIPREM (Laboratorios ECU)
Comercial
crema 16 g $0,91
Prednisolona 0,5%
Clioquinol 0,5%
█Prednisolona+NeomicinaSulfato
NEOPREM (Laboratorios ECU)
Comercial
crema 16 g $1,03
Prednisolona 0,5%
LAMODERM (Lamosan) Comercial
crema 5 g $1,28
Prednisolona 0,5%
crema 15 g $2,02
Prednisolona 0,5%
pomada 5 g $2,44
Prednisolona 0,3%
Benzocaína 1%
9.1.2.6 CORTICOIDES
POTENTES COMBINADOS
█DipriopionatodeBetametasona+
Clotrimazol
BETAMETASONA + CLOTRIMAZOL
(Ecuaquimica) Genérico
crema 15 g $1,33
Dipropionato de Betametasona 0,05%
Clotrimazol 1%
LOTRIDERM (Schering Plough)
Comercial
crema 20 g $2,90
Clotrimazol 1%

█Dipropionato de Betametasona
+ GentamicinaSulfato+Clotrimazol
TRIDERM (Schering Plough)
Comercial
crema 30 g $4,30
Clotrimazol 1%
NODIAL (Quilab) Comercial
crema 10 gr $2,66
Clotrimazol 1%
+ Gentamicina Sulfato
DIPROGENTA (Schering Plough)
Comercial
crema 15 g $2,37
crema 30 g $4,24
MIXGEN (Chile) Comercial
crema 15 g $2,68

+ ácido salicílico
DIPROSALIC (Schering Plough)
Comercial
Acido salicílico 3%
Acido salicílico 0,059%

+ calcipotriol
DAIVOBET (Roche) Comercial
Calcipotriol 0,005%
Valerato de Betametasona +
Neomicina Sulfato + Clotrimazol
BETAMETASONA + CLOTRIMAZOL +
NEOMICINA (Genfar) Genérico
crema 20 g $2,17
Valerato de Betametasona 0,05gr
Neomicina Sulfato 0,83gr
Clotrimazol 1gr
crema 40 g $1,9
Valerato de Betametasona 0,05gr
Neomicina Sulfato 0,83gr
Clotrimazol 1gr
TRIGENTAX (Chalver) Comercial
crema 40 g $6,69
Valerato de Betametasona 0,04%
Clotrimazol 1%

279
crema 20 g $3,7
Clotrimazol 1%
█Valerato de Betametasona +
Gentamicina Sulfato + Clioquinol
+Tolnaftato
DERMAFEN (Ariston) Comercial
crema 15 g $3,19
Clioquinol 1%
Tolnaftato 1%
GERMIDERM (Ecuarowe) Comercial
crema 15 g $3,38
Clioquinol 1%
Tolnaftato 1%
QUADRIDERM (Schering Plough)
Comercial
crema 20 g $4,32
Clioquinol 1%
Tolnaftato 1%
BICORPAN (Gutis) Comercial
crema 15 g $5,47
tolnaftato 1%
yodoclorohidroxiquinoleina 1%
█Valerato de Betametasona +
Acido Fusídico
FUCICORT (Custer) Comercial
crema 15 g $9,08
acido fusidico 2%
█Fluocinonida + Neomicina
Sulfato
TOPSYN POLIVALENTE (Grunenthal)
Comercial
crema 15 g $2,8
Fluocinonida 0,05%
█Acetonido de triamcinolona +
Neomicina Sulfato + Gramicidina
+ Nistatina
PANDERM (Julpharma) Comercial
crema 15 g $3,4
Acetonido de triamcinolona 0,1%
Gramicidina 0,025%
9.1.3. medicamentos
para la inflamacióny
el dolOr
Introducción
-Los preparados a base de antiin-
flamatorios no esteroidales (AINEs)
son utilizados para problemas cró-
nicos osteo-articulares o en trau-
matismos; su eficacia es limitada.
-Los preparados combinados de-
berían usarse lo menos posible,
por ausencia de eficacia demostra-
da y aumento del riesgo de efectos
adversos.
Efectos adversos
-Irritación de la piel con AINEs y
pomadas que generen calor.
-Reacciones alérgicas de contacto
o foto-alérgicas, que pueden in-
clusive llegar a ser permanentes,
principalmente con AINES como
etofenamato, piroxicam y en es-
pecial con ketoprofeno.
Precauciones
-La aplicación local de AINEs con-
lleva mínimo riesgo de efectos
sistémicos, sin embargo se deben
tomar precauciones en pacientes
con insuficiencia renal.
9.1.3.1. Antiinflamatorios no
esteroidales(TÓPICOs)
█ Aclofenaco
BRISTAFLAM (Bristol) Comercial
crema 60 g 1,5% $6,75
█ Clonixinato de lisina
DORIXINA (Roemmers) Comercial
gel 50 g 5% $12,82
█ Diclofenaco (Tópico)

DICLOFENACO(Ecuaquimica)Genérico
gel 30 g 1,16% $1,43
DICLOFENACO(Genamerica)Genérico
gel 30 g 1% $2,41
DICLOFENACO (Genfar) Genérico
gel 50 g 1% $2,48

280
DICLOFENACO (Saona) Genérico
gel 50 gr 1% $2,93
DICLOFENACO NIFA (Nifa) Genérico
gel 30 gr 1% $4,13
DICLOFENACO MK (Grufarquimicas)
Genérico
gel 50 gr 1% $4,91
DICLOFENACO (Novartis) Genérico
gel 30 gr 1% $5,39
aerosol 85 ml 1% $10,51
gel 60 gr 1% $10,77
DICLOFENACO (Eskegroup) Genérico
gel 50 gr 1% $9,24
CLOFEN (Julpharma) Comercial
gel 30 gr 1% $2,92
TURBOGESIC (Chile) Comercial
crema 40 gr 1% $4,33
DOLO LIVIOLEX (Magma) Comercial
gel 30 gr 2% $5,35
ARTREN (Merck) Comercial
gel 30 gr 1% $5,66
DISFLAM (Gutis) Comercial
gel 30 gr 1% $6,22
DICLO K (Ecuarowe) Comercial
gel 20 gr 1% $7,05
BERIFEN (Mepha) Comercial
gel 20 gr 1% $8,76
gel 50 gr 1% $15,21
█Etofenamato
FLOGOJET (Abl) Comercial
gel 30 gr 5% $4,78
FLOGOPROFEN(Hospimedikka)Comercial
gel 30 gr 5% $6,833
gel 60 gr 5% $12,47
BAYRO (Bayer) Comercial
crema 20 gr 10% $8,18
BAYRO FORTE (Bayer) Comercial
gel 20 gr 10% $10,34
█ Ibuprofeno
IBUPROBENO (HG) Genérico
gel 28 gr 5% $2,3
IPROFEN(HG)Comercial
gel 28 gr 5% $2,2
█ Indometacina
INDOCID (Merck) Comercial
gel 50 gr 1% $0,46
ELMETACIN (Sankyo) Comercial
solución 50 ml 0,8% $11,95
█ Ketoprofeno
KETOPROFENO (Genfar) Genérico
gel 60 g 2,5% $3,33
FASTUM (Farmayala) Comercial
gel 50 g 2,5% $0,31
PROFENID (Sanofi ) Comercial
gel tubo 30 g 2,5% $4,74
█ Naproxeno

NAPROXENO (Nifa) Genérico
gel 15 gr 10% $2,52
gel 30 gr 10% $4,51
NAPROSYN (Grunenthal) Comercial
gel 30 gr 10% $3,26
█ Nimesulida

MESULID (Grunenthal) Comercial
gel 30 gr 3% $6,8
RELMEX (Ariston) Comercial
gel 30 gr 3% $6,85
█ Piroxicam
PIROXICAM (Nifa) Genérico
crema 25 gr 0,5% $3,33
PIROXICAM MK (Grufar) Genérico
gel 40 gr 0,5% $3,72
PIROXIM (Laboratorios ECU) Comer-
cial
gel 25 gr 0,5% $1,14
ARTRONIL (Acromax) Comercial
gel 30 gr 0,5% $2,06
ARTRILASE (Bago) Comercial
crema 25 gr 0,2mg/g $2,64
FELDENE (Pfizer) Comercial
gel 30 gr 0,5% $6,24
9.1.3.2. inmunomoduladores
█ Imiquimod
MIQUIMOD (Lazar) Comercial
crema 3 gr 5% $27,57
█ Pimecrolimus
ELIDEL (Novartis) Comercial
crema 15 gr 1% $ 22,71
crema 30 gr 1% $45,42
MEDICAMENTOS TÒPICOS PARA LA INFLAMACIÓN Y EL DOLOR

281
█ Tacrolimus
PROTOPIC (Roche) Comercial
ungüento 10 gr 0,03% $17,94
ungüento 10 gr 0,1% $53,83
9.1.4. MISCELANEOS
9.1.4.1. Queratolíticos
█ Ácido Salicílico
Indicaciones
-Se administra el ácido salicílico so-
bre todo para el tratamiento de ve-
rrugas víricas así como en psoriasis
-Rara vez se emplea solo, pero
puede ser útil para facilitar la pe-
netración de ciertos antifúngicos
en zonas queratinizadas.
Efectos adversos
-Irritación en aplicaciones prolon-
gadas; intoxicación sistémica cuan-
do es aplicado en grandes áreas.
-En caso de irritación se recomien-
da reducir la frecuencia de aplica-
ción, pasando un día.
DUOPLANT (Stiefel) Comercial
gel 15 gr 27% $8,86
FF Urea
QUERATOL 10 (Deutsche) Comercial
crema 90 g 10% $10.22 CNMB
crema 200 g 10% $16.06 CNMB
QUERATOL 40 (Deutsche) Comercial
crema 5 g x 6 10% $18.77 CNMB
█ 5-Fluorouracilo
-Se utiliza en el tratamiento de
queratosis solar, enfermedad de
Bowen y condilomata acumulata.
-Puede generar irritación y erosión
de la piel. Puede producirse ab-
sorción sistémica a través de piel
irritada.
5-FLUOROURACIL(Quifatex)Genérico
gel 30 gr 5% $24,04
9.1.4.2. Queratolíticos
combinados
█ Ácido salicílico + Ácido láctico
+ polidocanol
COLLOPLUS (Grunenthal) Comercial
Acido salicilico 18g
Acido láctico 4.5g
Polidocanol 1.8g
9.1.4.3. antipruriginosos
combinados
█ Alcanfor + Mentol
PANALGESIC (Laboratorios ECU)
Comercial
crema 32 g $1,12
Alcanfor 0,5g
Mentol 2,5g
gel 60 g $0,87
Alcanfor 0,5g
Mentol 2,5g
gel 180 g $2,35
Alcanfor 0,5g
Mentol 2,5g
PRURIX (Stiefel) Comercial
emulsión 120 ml $9,02
Alcanfor 0,5%
Mentol 0,5%
█ Alcanfor + Aceite de Eucalipto
+ Balsamo de Perú + Aceite de
romero
PULMEX (Novartis) Comercial
pomada 20 g $2,65
Alcanfor 12,5%
Aceite de eucalipto 5%
Bálsamo de Perú 6%
Aceite de romero 5%
9.1.4.4. Despingmentantes
█ Hidroquinona
FILTROQUINONA (Jipal) Comercial
crema 30 gr 2% $12,49
█ Hidroquinona + 3-(4-metilben-
ciliden) bornanona
CREMOQUINONA (Jipal) Comercial
crema 30 gr $7,63
Hidroquinona 5%
3-(4-metilbenciliden) bornanona 2,5%
QUERATOLÍTICOS Y MISCELANEOS

282 QUERATOLÍTICOS Y MISCELANEOS
█Hidroquinona + Padimato O +
Dioxibenzona + Oxibenzona
CLASIFEL (Stiefel) Comercial
crema 40 gr $22,36
Hidroquinona 4%
Padimato o 8%
Dioxibenzona 3%
Oxibenzona 2%
9.1.4.5. astringentes
█Acetato de Aluminio
ACID MANTLE (Bayer) Comercial
loción 120 ml 0.059g/100ml $7,74
crema 20g 0.059g/100g $5.52
FF Oxido de Zinc
DESITIN (Pfizer) Comercial
9.1.4.6. astringentes
combinados
Introducción
-Estos preparados se utilizan para
proteger la piel de irritación y
daño. Su efecto cicatrizante no
está demostrado
FF Oxido de Zinc + Benzocaína
HISTACALM (Laboratorios ECU)
Comercial
loción 110 ml $0,46
Oxido de zinc 12,52g
Benzocaína 0,3g
loción 100 ml $0,93
Benzocaína 0,3g
crema 36 g $1,22
Benzocaína 0,3g
FF Oxido de Zinc + Miconazol
DAKTOZIN (Grunenthal) Comercial
pomada 30 g $1,6
Oxido de zinc 15%
Miconazol 0,25%
FF Oxido de Zinc + Cloruro de
Bencetonio
ZINOX (Lamosan) Comercial
ungüento 30 gr $2,21
Oxido de zinc 20%
Cloruro de bencetonio 0,01%

FF Oxido de Zinc + Alantoína +
Acido bórico + Vitamina A
HIPOGLOS (ABL Pharma) Comercial
pomada 60 g $2,88
Aceite de Hipoglós 1%
Vitamina D 62500 U.I.
Vitamina A 50000 U.I.
Oxido de zinc 15%
pomada 100 g $4,82
Aceite de Hipoglós 1%
Vitamina D 62500 UI
Vitamina A 50000 U.I.
Oxido de zinc 15%
FF Oxido de Zinc + Granugenol +
Lanolina
PASTAGRANUGENA(Quifatex)Comercial
pasta 50 gr $6,02
Oxido de zinc 20%
Granugenol 15%
Lanolina 10%
FF Oxido de Zinc + Calamina +
Alcohol Bencílico
PROCICAR (Roemmers) Comercial
crema 60 gr $8,81
Oxido de zinc 5%
Calamina 5%
Alcohol bencílico 1%
9.1.4.7. emolientes y
protectores
█ Petrolato Blanco
VASELINAESTERILIZADA(HG)Genérico
emulsión 28 gr $0,03
█ Dexpantenol
BEPHANTENE (Roche) Comercial
crema 30 gr 5% $1,78

283QUERATOLÍTICOS Y MISCELANEOS
█ Cloruro de Sodio
SUERO FISIOLOGICO TÓPICO (Neo)
Genérico
solución 100 ml 0,9% $0,11
RINSOL(LaboratoriosECU)Comercial
solución 15 ml 0,9% $0,14
FISIOL UB (Lamosan) Comercial
9.1.4.8 Cicatrizantes
Introducción
-Se utilizan para eliminar exuda-
dos fibrinosos o purulentos en he-
ridas, úlceras, etc.
-Su eficacia en la resorción de he-
matomas y edemas no está de-
mostrada.
Precauciones
-Es necesario proteger los bordes
de las heridas.
FF Trolamina
BIAFINE (Galiafarm) Comercial
emulsión 46,5 g 0,67% $16,22 CNMB
█ Colagenasa
IRUXOLSIMPLEX(Abbot)Comercial
ungüento 15 g 120 U.I. $14,18
9.1.4.9. heparinoides
Introducción
-Se proponen estos preparados
para el tratamiento de trombofle-
bitis superficial, en caso de contu-
siones o hematomas.
-Su eficacia no está demostrada.
█ Heparina sódica
MENAVEN (Farmayala) Comercial
gel 30 gr 1000U.I. $11,69
█ Polisulfato de mucopolisacárido
HIRUDOID (Sankyo) Comercial
pomada 14 g 0,3% $4,89
gel 20 g 0,3% $5,61
HIRUDOIDFORTE(Sankyo)Comercial
pomada 30 g 0,445% $10,89
gel 30 g 0,445% $11,26
9.1.4.10. heparinoides
combinados
█ Apolato sódico + Nicotinato
PERGALEN(Sanofiaventis)Comercial
Apolato sódico 1%
Nicotinato 0,125%
█ Heparina Sódica + sulfoxido de
dimetileno + dexpantenol
DOLOBENE (Quifatex) Comercial
gel 50 g $2,20
Heparina sódica 500 U.I.
Sulfoxido de dimetileno 15%
Dexpantenol 2,5%
gel 20 g $7,26
Sulfoxido de dimetileno 15%
Dexpantenol 2,5%
9.1.4.11. Vasodilatadores
locales
█ Minoxidil
Es utilizado localmente para el tra-
tamiento de la alopecia androgé-
nica. Puede darse sensibilización
al producto.
MINOXIDIL(Mk)Genérico
loción 60 ml 2% $13,19
9.1.4.12. antiexudativos y
tonificantes venosos
█Hidroxietilretusidos
VENORUTON (Novartis) Comercial
gel 40 g 2% $5,44

284
█Escina + Heparina Sódica
VENOSTATIN (Ariston) Comercial
gel 40 g $4,29
Escina 1%

gel 100 g $10,68
Escina 1%
9.1.5 Medicamentos para
el tratamiento del
Acné
Introducción
-Se distinguen cuatro grados de
acné: grado 1: comedones; grado 2:
algunas pápulas y pústulas; grado
3: muchas pápulas y pústulas; gra-
do 4: lesiones residuales, nódulos y
quistes. Para los grados 1 a 3, se re-
comienda primero un tratamiento
tópicocontretinoina,underivadode
la Vitamina A; y/o ácido benzoico. El
tratamiento tópico con Clindamicina
es una alternativa, el uso de la Eritro-
micinasevelimitadoporlaaparición
decepasgranpositivasresistentes. Si
el tratamiento no resulta efectivo, se
puede añadir Doxiciclina por vía oral
50-100 mg 1c/día. El tratamiento del
acné grado 4 es de especialidad, con
el uso de Isotretinoina por vía oral.
-Tretinoína (ácido retinoico) y adapa-
leno son derivados de la vitamina A.
Se aconseja el uso de adapaleno en
pacientes que presentan acné con
múltiples comedones.
-Otros fármacos, como el peróxido
de benzoílo, son útiles para la pre-
vención de la inflamación, que es un
proceso secundario del acné.
indicaciones
-La isotretinoína es un derivado
del retinol con acción terapéutica,
efectos secundarios y contraindi-
caciones análogas a las de la treti-
noína, aunque con un menor poder
irritante. En el mercado nacional no
se encuentran preparaciones tópi-
cas de isotretinoína (ver 9.7).
9.1.5.1 RETINOIDES

Indicaciones
-Son de primera línea en el manejo
del acné no inflamatorio e inflama-
torio leve a moderado.
-Adapaleno está indicado sobre
todo en caso de acné con muchos
comedones.
-La acitretina y la isotretinoína
son derivados sintéticos del ácido
retinoico empleados para el trata-
miento de enfermedades derma-
tológicas.
-Isotretinoína: En formas graves y
resistentes de acné nódulo quísti-
co que no responden a los trata-
mientos clásicos. No está indicado
para tratar acné no complicado en
adolescentes.
-Acitetrina: En dermatosis graves
caracterizadas por hiperqueratosis
o disqueratosis tales como pso-
riasis pustular palmo-plantar y la
enfermedad de Darier resistentes
a otros medicamentos.
Contraindicaciones
Embarazo y lactancia.
Efectos adversos
-El más relevante lo constituye la
teratogenicidad (ver embarazo).
-Los efectos mucocutáneos para
los retinoides son: queilitis, derma-
titis facial, xerosis, mucosas secas,
conjuntivitis, fragilidad de la piel,
descamación, epistaxis, prurito y
pérdida de vello.
-Elevación de lípidos séricos y alte-
raciones en enzimas hepáticas.
-Isotretinoína: hiperostosis, pe-
riostosis, desmineralización, adel-
gazamiento de los huesos, cierre
prematuro de las epífisis (especial
monitoreo en pre-adolescentes),
artralgias, mialgias, cefaleas, aste-
nia, adinamia, cambios de humor
y depresión.
-Irritación local es más frecuente en
los pacientes con piel sensible y so-
bre todo, en los que presentan an-
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNÉ

285MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNÉ
tecedentes de dermatitis atópica.
-Despigmentación y sensibilidad a
la luz solar son frecuentes.
-Para adapaleno la irritación es
leve y la tolerancia es mejor que
con tretinoína, presentando me-
nor fototoxicidad y fotoirritación,
por este motivo es de primera
elección para tratar pacientes con
dermatitis atópica y piel sensible.
Embarazo
-No hay evidencia de teratogenici-
dad con el uso tópico, sin embargo
tretinoína y adapaleno no deben
ser utilizados por mujeres en es-
tado de gestación o que desean
embarazarse.
-La isotretinoína y la acitetrina
orales son potentes teratogénicos
y embriotóxicos, por lo que se re-
quiere una anticoncepción eficaz
durante todo el tratamiento, in-
cluso un mes antes de iniciada la
terapia.
-La anticoncepción debe prolon-
garse para isotretinoína seis sema-
nas post-tratamiento y para acite-
trina por lo menos dos años luego
de terminar la terapia.
-Se recomienda utilizar dos mé-
todos anticonceptivos, uno de
barrera y un hormonal (ver interac-
ciones).
Interacciones
-La administración de retinoides
modifican las concentraciones de
los anticonceptivos progestágenos.
-Se ha reportado hipertensión in-
tracraneal benigna asociado con
el uso de tetraciclinas o con otros
derivados de la vitamina A.
-El uso concomitante con carba-
mazepina, puede provocar dismi-
nución de los niveles terapéuticos
del antiepiléptico; con haloperidol
aumenta los niveles séricos de
esta droga y con fenobarbital se
acelera el metabolismo de los re-
tinoides, disminuyendo su efecto
terapéutico.
-Antiácidos, laxantes y colestera-
mina pueden alterar la absorción
del retinoide y disminuir su acción.
-Ácido salicílico, indometacina y feni-
lbutazona asociados, aumentan los
efectos de ambos medicamentos.
Administración
-La absorción de los retinoides me-
jora con los alimentos.
-Las dosis deben ser ajustadas de
acuerdo a la respuesta clínica y to-
lerancia del paciente.
-Empeoramiento transitorio de las
lesiones ocurren durante las 2 a 4
primeras semanas de tratamiento
con isotretinoína.
-Para isotretinoína el tratamiento
debe continuarse por 12 a 20 se-
manas o hasta una resolución de
los quistes en un 70%.
-Retinoides tópicos se inicia con
bajas concentraciones del retinoi-
de, seguido del lavado del sitio de
aplicación pasadas pocas horas.
-Con el tiempo se incrementa el
período de exposición y la con-
centración a medida que aumenta
la tolerancia cutánea. Se empieza
colocando en días alternos por la
noche, durante la primera semana
y después continuamente.
Cuidados especiales
-Previo a iniciar el tratamiento y a
las 4 semanas de iniciado se debe
realizar monitoreo de la función
hepática y lípidos sanguíneos; si
no hay alteraciones séricas de es-
tos valores, repetir el monitoreo
cada 2 a 3 meses.
-Las personas que hayan estado en
tratamiento con retinoides no po-
drán ser donantes de sangre míni-
mo 10 años para acitetrina y 1 mes
para isotretinoína.
-En ocasiones es necesario esperar
dosmesesomás,paravermejoríacon
untratamientobasadoenretinoides.
-Esposiblequealiniciodeltratamien-
toempeorenlaslesionesdelacné.
-Las cremas producen menos irri-

286
tación que el gel o las soluciones
en base a alcohol.
-Evitar su aplicación en la comisura
labial y ángulos del ojo.
-Generalmente se recomienda sus-
pender cualquier otro tratamiento
local aunque se puede autorizar la
asociación con peróxido de benzoí-
lo en casos de mucha tolerancia.
-La limpieza de la piel debe ser cui-
dadosa con jabones no irritantes.
-No aplicar tretinoína después del
afeitado.
-Evitar la exposición solar y/o usar
filtro solar en forma permanente.
█ Acitrenina

NEOTIGASON(Roche)Comercial
█ Adapaleno
ADIAMIL (Western) Comercial
gel 30 gr 0,1% $18,5
DIFFERIN (Quifatex) Comercial
crema 30 gr 0,1% $28,87
DIFFERIN (Quifatex) Comercial
gel 30 gr 0,3% $32,64
█ Isotretinoína
Introducción
-La isotretinoina es un derivado
sintético de la Vitamina A que se
utiliza para ciertas enfermedades
de la piel severas, entre otras para
el acné nódulo-cístico severo y de
otras formas de acné que no res-
ponden a otros tratamientos.
Efectos adversos
-Descamación de la piel y muco-
sas, pérdida de cabello, queilitis,
fotosensibilidad, conjuntivitis.
-Alteraciones hepáticas.
-Hipertrigliceridemia
-Dolores osteomusculares difusos,
hiperostosis, efectos psiquiátricos
como depresión y tendencias sui-
cidas, hipertensión intracraneal y
broncoespasmo.
Embarazo
-La isotretinoina es extremadamente
teratógeno y embriotóxico. -Se debe
aseguraranticoncepciónefectivadu-
rante toda la duración del tratamien-
to y un mes después de terminarlo,
de preferencia con dos métodos an-
ticonceptivos modernos.
Precauciones
-Control periódico de pruebas
hepáticas y lípidos séricos, sobre
todo cuando se utilize en dosis
altas.
-Personas que utilizan este medi-
camento no deberían donar san-
gre hasta un mes después de ter-
minado el tratamiento.
Interacciones
-Disminución del efecto anticon-
ceptivo en pastillas con progestá-
genos puros (desogestrel, linestre-
nol).

ACNOTIN (Bagó) Comercial

ISOFACE (Interpharm) Comercial
PIPLEX (Mediderm) Comercial
ROACCUTAN(Roche)Comercial
FF Tretinoína (Ácido Retinoico)
RETOINIC ACID (Bassa) Comercial
crema 30 g 0,1% $3,44 CNMB
crema 30 g 0,05% $2,5 CNMB
RECTACNYL (Galderma) Comercial
crema 30 g 0,025% $11,82 CNMB
crema 30 g 0,05% $12,45 CNMB
BETARRETIN (Roemmers) Comercial
crema 30 g 0,025% $18,4 CNMB
gel 30 g 0,025% $18,4 CNMB
crema 30 g 0,05% $23,22 CNMB
STIEVA-A (Stiefel) Comercial
crema 30 g 0,025% $16.19 CNMB
crema 30 g 0,05% $27,8 CNMB
crema 30 g 0,1% $30,57 CNMB

287
9.1.5.2 ANTIBIÓTICOS PARA EL
TRATAMIENTO DEL ACNÉ
Introducción
-La mayor ventaja de los antibió-
ticos tópicos es su bajo poder irri-
tante; sin embargo, por su lento
inicio de acción no deben usarse
como monoterapia en períodos
superiores a 3 o 4 semanas debido
al desarrollo de cepas resistentes
de P. acnes y S. aureus.
-Eritromicina presenta cepas resis-
tentes al tratamiento
█ Clindamicina (Tópico)
Indicaciones
-La administración de clindami-
cina tópica reduce las lesiones
inflamatorias y/o comedones de
pacientes con acné de severidad
moderada.
-La combinación con peróxido de
benzoílo es más eficaz. Si no hay
mejoría después de dos o tres me-
ses de tratamiento se sugiere ini-
ciar terapia oral.
Efectos adversos
-Los efectos secundarios son me-
nores (eritema, descamación, ar-
dor, resequedad).
Cuidados Especiales
-Se recomienda no usar este an-
tibiótico tópico en pacientes con
antecedentes de diarreas a repe-
tición o hipersensibilidad a la dro-
ga.
EUROCLIN (Chalver) Comercial
DERMABEL (Eurostaga) Comercial
gel 30 gr 1% $13,42
█ Doxiciclina oral
Introducción.
-Se utiliza de preferencia en dosis
bajas a moderadas (50 a 100 mg/
día) durante varias semanas en ca-
sos de acné grado 3 que no reac-
cionen al tratamiento tópico.
-Su uso está contraindicado du-
rante el embarazo y la lactancia.
-Ver capítulo infecciones /antibac-
terianos/ tetraciclinas/ doxiciclina
para reacciones adversas.
█ Eritromicina
INDERM (Quifatex) Comercial
ERYACNE (Hospimarket) Comercial
gel 30 gr 4% $13,76
█ Rifamicina
RIFOCINA (Sanofi aventis) Comercial
solución frasco spray de 20 ml 1% $6,6
9.1.5.3 OTROS PRODUCTOS
PARA EL ACNÉ
FF Peróxido de Benzoílo
Introducción
-Es el tratamiento de elección en
acné inflamatorio leve a modera-
do en la adolescencia.
-Es seguro y efectivo, y su acción
predominantemente bacteriostá-
tica se mantiene a lo largo de años
de uso.
-Puede combinarse con tretinoina
o antibióticos tópicos como eritro-
micina y clindamicina incremen-
tando la eficacia y favoreciendo la
tolerancia.
-Su acción bacteriostática no se
asocia a resistencia bacteriana y
por lo tanto se puede usar ininte-
rrumpidamente.
Efectos adversos
-En algunos pacientes provoca
resequedad e irritación, ambos
efectos dosis dependientes que
se pueden minimizar usando con-
centraciones más bajas, prepara-
dos en bases acuosas o aplicacio-
nes intermitentes. Estos efectos
adversos se presentan fundamen-

288
talmente en los primeros días y
tienden a disminuir con el uso
continuado.
BENZACW5%(Hospimarket)Comercial
gel 60 g 5% $5,33 CNMB
BENZACW10%(Hospimarket)Comercial
gel 60 g 10% $5,72 CNMB
BENZAC AC (Hospimarket) Comercial
gel 60 g 5% $14,83 CNMB
gel 60 g 10% $16,75 CNMB
OXI 10 DIFUSABLE (Glaxo) Comercial
gel 28 g 10% $1,36 CNMB
OXI10TINTURADO(Glaxo)Comercial
gel 28 g 10% $1,27 CNMB
OXI 5 DIFUSABLE (Glaxo) Comercial
gel 28 g 5% $1,5 CNMB
OXI 5 TINTURADO (Glaxo) Comercial
gel 28 g 5% $1,46 CNMB
PEROXNE (Deutsche) Comercial
gel 60 g 5% $6,91 CNMB
gel 60 g 10% $7,54 CNMB
SOLUGEL (Stiefel) Comercial
gel 40 g 4% $14,16 CNMB
█ Ácido Azelaico
Introducción
-Estudios clínicos demuestran una
acción más lenta que el peróxido
de benzoílo pero similar después de
12 a 16 semanas de tratamiento en
acné pápulo-pustular. Al parecer no
genera resistencia bacteriana.
-Es usado en el acné inflamatorio
leve a moderado.
-Se evidencia mejoría clínica a las 4
semanas de iniciado el tratamien-
to.
-Produce irritación local que des-
aparece con el uso continuo.
-Se han reportado casos de hipo-
pigmentación y fotosensibilidad.

CUTACELAN (Bayer) Comercial
crema 30 g 20% $10,88
9.2.4. COMBINADOS
█ PeroxidodeBenzoilo+Clindamicina
INDOXYL (Glaxo) Comercial
gel 30 g $30,43
Peroxido de benzoilo 5%
clindamicina 1%
█ PeroxidodeBenzoilo+Eritromicina
+AcetatodeZinc
BENZAC KOMBI (Galderma) Comer-
cial
gel 22 g $34,77
Peroxido de benzoilo 5%
eritromicina 3%
Acetato de Zinc 0,1%

█ Tretinoína (ácido retinoico) +
Eritromicina
STIEVAMYCIN GEL 0,01% (Glaxo)
Comercial
gel 30 g $20,96
Tretinoína (Acido retinoico) 0,01%
eritromicina 4%
gel 30 g $22,29
eritromicina 4%
gel 30 g $29,83
eritromicina 4%

289
Se tratan a continuación los siguientes grupos:
-Anti-infecciosos oftálmicos.
-Anti-inflamatorios y anti-alérgicos.
-Descongestionantes.
-Medicamentos para el glaucoma.
-Midriáticos y ciclopéjicos.
-Lagrimas artificiales.
-Agentes de apoyo diagnóstico.
MEDICAMENTOS DE USO OFTÁLMICO
Precauciones generales.
-Lasreaccionesalérgicasapreparadosdeusooftalmológicosonmuyfrecuentes.
-La mayoría de medicamentos de uso oftalmológico tienen preservan-
tes; los agentes preservantes (especialmente el cloruro de benzalconio),
al igual que cualquier otra sustancia activa pueden provocar reacciones
alérgicas y deteriorar la película lagrimal. En pacientes que tienen pro-
blemas con la película lagrimal o que presentan conjuntivitis alérgica, se
recomienda dar preferencia a aquellos productos que no contengan pre-
servantes; en general, los preparados únicos no contienen preservantes.
-Al momento de colocar gotas oftálmicas no se debe utilizar lentes de con-
tacto, salvo que la intención sea mantenerlos húmedos. Dependiendo de
la indicación para lo cual se utiliza el colirio, los lentes de contacto pueden
volver a colocarse luego de 15 minutos. Sin embargo, si se aplican gotas
oftálmicas de ciertos medicamentos, ej. corticoides, es contraindicado uti-
lizar lentes de contacto (blandos o duros) durante todo el tratamiento.
-Las ungüentos oftálmicos pueden interferir con la estabilidad de la pelícu-
la lagrimal y empeorar la sequedad del ojo.
-Después de la aplicación de cualquier medicamento oftálmico es probable
un efecto sistémico, este pude disminuirse mediante la compresión del ca-
nal nasolagrimal a la altura del ángulo interno del ojo durante 1 a 2 minutos.
-Se debe evitar en lo posible, la administración de antibacterianos utilizados
también por vía sistémica, debido a que su uso local puede generar reac-
ciones de hipersensibilidad cuando se utilice posteriormente por vía oral o
parenteral; además de incrementar el riesgo de resistencia bacteriana.
9.2 Medicamentos de uso oftálmico
9.2.1 antiinfecciosos
oftálmicos
-Hace referencia a antibióticos y
antivirales.
-Algunos de estos medicamentos
se utilizan también para instilación
en la nariz e incluso en el oído.
Introducción
-Estos medicamentos solo deben
ser utilizados en infecciones bac-
terianas o virales de la conjuntiva
o el segmento anterior del ojo.
-Son ineficaces para tratar infecciones
porhongosoreaccionesalérgicas.
-La toma de muestras para cultivo
puede ayudar a escoger el medica-

290
mento más adecuado.
-La gentamicina y tobramicina de-
berían reservarse para infecciones
causadas por Pseudomona aerugi-
nosa o si el antibiograma muestra
que el germen causal únicamente
es sensible a estos antibióticos.
-Las sulfamidas cada día son me-
nos utilizadas en razón de poten-
cial alérgico.
-El nitrato de plata y las sales de
mercurio tienen un lugar muy li-
mitado en la terapéutica oftalmo-
lógica.
-Rara vez se justifica la asociación
con un corticoide.
-La posibilidad que el cloranfeni-
col oftálmico pueda causar ane-
mia aplástica ha sido descartada.
9.2.1.1. ANTIBIÓTICOS
█ Acido Fusídico
FUCITHALMIC (Roche) Comercial
solución oftálmica 5 gr 1% $8,5
FF Cloranfenicol
CLORANFENICOL(Ecuaquimica)Genérico
solución oftálmica 10 ml 0,5% $3,13 CNMB
FENICOL (Alcon) Comercial
ungüento oftálmico 3,5 gr 1% $7,6 CNMB
█ Ciprofloxacina
CIPROVAL (Saval) Comercial
ungüento oftálmico 3,5 gr 0,3% $4,72
solución oftálmica 5 ml 0,3% $4,96
SOPHIXIN OFTENO (Sophia)
Comercial
solución oftálmica 5ml 0,3% $7,44
SOPHIXIN UNGENA (Sophia)
Comercial
ungüento oftálmico 3,5 g 0,3% $7,48
CILOXAN (Alcon) Comercial
ungüento oftálmico 3,5 g 0,3% $9,68
█ Gatifloxacina
POENGATIF (Roemmers) Comercial
ZYMARAN (Allergan) Comercial
█ Gentamicina
GENTAMICINA SULFATO (Andugensa)
Genérico
GENTAMICINA SULFATO (La Santé)
Genérico
BIOGENTA (Chalver) Comercial
GENTABRAND(Pharmabrand)Comercial
GARAMICINA (Schering Plough)
Comercial
ungüento oftálmico 5 gr 0,3% $3,28
FF Moxifloxacino
VIGAMOX (Alcon) Comercial
█ Ofloxacina
OFLOX (Allergan) Comercial
█ Sulfacetamida sódica
SULFACETAMIDA SÓDICA (La Santé)
Genérico
solución oftálmica 15 ml 10% $3,91
FF Tobramicina
POENTOBRAL (Poen) Comercial
gel oftalmico 5 gr 0,3% $4,93 CNMB
XOLOF (Saval) Comercial
TOBREX (Alcon) Comercial
ungüento oftálmico 3,5 g 0,3% $12,15 CNMB
9.2.1.2. ANTIVIRALES
Introducción
-Se debe reservar el uso de aciclo-
vir para infecciones demostradas
de origen viral, en su mayoría le-
siones herpéticas.

291
Efectos adversos
-El uso prolongado de aciclovir
puede causar queratitis superficial.
FF Aciclovir
POVIRAL (Roemmers) Comercial
ungüento oftálmica 5 g 5% $23,35 CNMB
9.2.2 ANTI-inflamaTORIOS Y
ANTI-ALERGICOS
9.2.2.1. CORTICOIDES
Indicaciones
-Inflamación de origen no infeccio-
so del segmento anterior del ojo.
-Ciertos traumatismos debidos a
agentes físicos o químicos.
Contraindicaciones
-Queratitis herpética.
-Infección fúngica o purulenta.
-Úlcera corneal
Efectos adversos
-Reacciones alérgicas
-Elevación de la presión intraocular.
-Glaucoma y catarata en caso de
uso prolongado.
Cuidados especiales
-En aquellos pacientes que estan
en tratamiento prolongado con
corticoides se requiere control of-
talmológico regular para evaluar
la presión intraocular, entre otras
medidas.
FF Acetato de Prednisolona
SOPHIPREN OFTENO (Sophia)
Comercial
suspención oftálmica 5 ml 1% $4,40 CNBM
PREDNEFRIN (Allergan) Comercial
solución oftálmica 5 ml 0,12% $5,41 CNBM
PREDNEFRIN FORTE (Allergan)
Comercial
solución oftálmica 5 ml 1% $8,71 CNBM
ULTRACORTENOL(Novartis)Comercial
FF Dexametasona
MAXIDEX (Alcon) Comercial
█ Betametasona
OFTASONAP(Saval)Comercial
solución oftálmica 10 ml 0,1% $ 4,66
FF Fluorometolona
AFLAREX (Alcon) Comercial
FLUMETOL N.F. (Sophia) Comercial
FLUMEX (Allergan) Comercial
█Loteprednol
LOTESOFT (Poen) Comercial
9.2.2.2. ANTIHISTAMINICOS
█ Azelastina
AZ OFTENO (Sophia) Comercial
BRIXIA (Poen) Comercial
█ Epinastina
ATERGIT (Poen) Comercial
█ Cromoglicato de Sodio
OFTACON (Saval) Comercial
ungüento oftálmico 3,5 g 4% $4,51
█ Ketotifeno
ZADITEN (Novartis) Comercial
OFTALER (Saval) Comercial
█ Olopatadina
PATANOL S (Alcon) Comercial
solución oftálmica 2,5 ml 0,2% $24,99

292
9.2.2.3. AINEs
FF Diclofenaco
OFTIC (Saval) Comercial
█ Flurbiprofeno
OCUFEN (Allergan) Comercial
█ Ketorolaco
POENKERAT (Poen) Comercial
ACULAR (Allergan) Comercial
█ Nepafenaco
NEVANAC (Alcon) Comercial
9.2.2.4 CORTICOIDES +
ANTIBIOTICOS
Introducción
-Estas asociaciones tienen las mis-
mas contraindicaciones, efectos
adversos y cuidados especiales
que de los corticoides y antibioti-
cos por separado.
-Su empleo esta indicado en raras
ocasiones y se requiere control
oftalmológico frecuente para pre-
venir complicaciones y evaluar el
cambio a un solo compuesto.
█Prednisolona + sulfacetamida
DELTAMIDOFTENO(Sohia)Comercial
solución oftálmica 5 ml $3,56
prednisolona 0,5%
sulfacetamida 10%
FF Dexametasona + tobramicina
TOBRAMISONA (Wesser) Comercial
suspención oftálmica 5 ml $4,62 CNMB
dexametasona 0,1%
tobramicina 0,3%
TRAZIDEXOFTENO(Sophia)Comercial
solución oftálmica 5 ml $6,07 CNMB
dexametasona 0,1%
tobramicina 0,3%
TRAZIDEXUNGENA(Sophia)Comercial
ungüento oftálmico 3,5 g $6,51 CNMB
dexametasona 0,1%
tobramicina 0,3%
POENTOBRAL PLUS (Poen) Comercial
dexametasona 0,1%
tobramicina 0,3%
TOBRADEX (Alcon) Comercial
suspención oftálmica 5 ml $17,47 CNMB
dexametasona 0,1%
tobramicina 0,3%
ungüento oftálmico 3,5 g $17,61 CNMB
dexametasona 0,1%
tobramicina 0,3%
█ Betametasona + gentamicina
OFTAGENCOMPUESTO(Saval)Comercial
betametasona fosfato 0,1%
gentamicina sulfato 0,3%
ungüento oftálmico 3,5 gr $2,64
gentamicina sulfato 0,3%
GARASONE(Schering-Plough)Comercial
█ Betametasona + neomicina
OFTASONAN(Saval)Comercial
neomicina 0,35%
█Dexametasona + neomicina +
polimixina
MAXITROL (Alcon) Comercial
ungüento oftálmico 3,5 g $7,86
Dexametasona 0,1g
Neomicina Sulfato 0,35g
Polimixina B 600000U.I.
Dexametasona 0,1g
Neomicina Sulfato 0,35g
9.2.2.5 OTRAS COMBINACIONES
OFTABIOTICO(Saval)Comercial
ungüento oftálmico 3,5 g $2,78
Neomicina 0,35%
Bacitracina 400U.I.

293
gramicidina 0,0025%
POLIXIN (Sophia) Comercial
Gramicidina 0,0025%
9.2.2.6. INMUNOMODULADORES
█ Ciclosporina A
MODUSIK - A (Sophia) Comercial
9.2.3. DESCONGESTIONANTES
Introducción
-No se ha establecido la real utili-
dad de estos medicamentos en la
terapéutica oftalmológica.
-En caso de irritación leve de la con-
juntiva se prefiere utilizar lagrimas
artificiales.
Efectos adversos
-Vasodilatación secundaria con hi-
peremia de la conjuntiva.
-Ciclopejia y midriasis que pueden
provocar una crisis de glaucoma
en pacientes con predisposición.
█ Nafazolina
NAZIL OFTENO (Sophia) Comercial
solución oftálmica 15 ml 1mg/ml $2,92
NAPHTEARS (Alcon) Comercial
solución oftálmica 15 ml 0,12mg/ml $16,39
█ Tetrizolina (tetrahidrozolina)
VISINA (Jhonson) Comercial
solución oftálmica 15 ml 0,05% $2.36
VICLAR (Pharmabrand) Comercial
9.2.4. MEDICAMENTOSparael
glaucoma
Introducción
-Para el tratamiento medicamen-
toso del glaucoma de ángulo
abierto, en general se utilizan los
siguiente grupos terapéuticos:
•Beta bloqueadores e inhibidores
de la anhidrasa carbónica: impiden
la formación de humor acuoso.
•Agonistas colinérgicos y análogos
de prostaglandina: facilitan la eva-
cuación de humor acuoso.
•Alfa agonistas: provocan simulta-
neamente producción y evacua-
ción de humor acuoso.
9.2.4.1. BETA BLOQUEADORES
Efectos adversos
Efectos adversos sitémicos (bra-
dicardia, broncoespasmo, entre
otros) son posibles luego de la ad-
ministración oftálmica de beta blo-
queadores.
█ Betaxolol
BETOPTIC S (Alcon) Comercial
FF Timolol
TIMOLOL 0.5% (Wasser) Genérico
TIMOLOL (La Santé) Genérico
TIOF (Saval) Comercial
solución oftálmica 10 ml 0.5% $8.16
NYOLOL (Novartis) Comercial
gel oftálmico 5 g 0,1% $13,39
IMOT OFTENO (Sophia) Comercial
solución oftálmica 15 ml 0.5% $12.72
TIMOPTOL XE (Merck Sharp)
Comercial
solución oftálmica 2,5 ml 0,5% $17,74
ANHIDRASA CARBÓNICA
Efectos adversos
-Reacciones locales: irritación, hipe-
remia conjuntival, visión borrosa.
-Sabor amargo.
-Reacciones sistémicas raras.

294
█ Brinzolamida
AZOPT (Alcon) Comercial
solución oftálmica 5 ml 10mg/ml $19,09
FF Drozolamida
TRUSOPT (Merck Sharp) Comercial
solución oftámica 5 ml 2% $25,63 CNMB
9.2.4.3 AGONISTAS
COLINÉRGICOS
Efectos adversos
Disminución momentánea de la
agudeza visual, miopía transitoria
(especialmente en personas jóve-
nes) e irritación local.
█ Pilocarpina
PILOCARPINA(Saval) Genérico
9.2.4.4. ANÁLOGOS DE LAS
PROSTAGLANDINAS
Efectos adversos
-Coloración café obscuro muy
marcada del iris.
-Hipertricosis de las pestañas.
-Recidiva de una uveitis anterior o
reactivación de una uveitis actual.
-Edema macular en pacientes que
presentan factores de riesgo.
█ Bimatoprost
LUMIGAN (Allergan) Comercial
FF Latanoprost
LATOF(Saval) Comercial
solución oftálmica 2,5 ml 0,005% $16,70 CNMB
GAAP OPTENO (Sophia) Comercial
LOUTEN (Poen) Comercial
solución oftálmica 2.5 ml 0,005% $24,80 CNMB
XALATAN (Pfizer) Comercial
solución oftálmica 2.5 ml 0,005% $38.17 CNMB
█ Travaprost
Travatan (ALCON) Comercial
solución oftálmica 2,5 ml 0,004% $ 33,97
9.2.4.5. ALFA AGONISTAS
Efectos adversos
-Conjuntivitis alérgica.
-Sequedad de la boca, sedación,
malestar general, hipotensión o hi-
pertensión: raro.
█ Brominidina
AGGLADOFTENO(Sophia)Comercial
ALPHAGAN P (Allergan) Comercial
9.3.4.6. COMBINADOS
combigan (Allergan) Comercial
slución oftálmica 5 ml $26.72
brimonidina 0,2%
timolol 0,5%
GLAUCOTENSIL T (Poen) Comercial
solución oftálmica 5 ml $29.62
dorzolamida 2%
timolol 0,5%

COSOPT (Merck Sharp) Comercial
dorzolamida 2%
timolol 0,5%
GANFORT (Allergan) Comercial
bimatoprost 0,03%
timolol 0,5%
XALACOM (Pfizer) Comercial
latanoprost 0.005%
timolol 0,5%
9.2.5 MIDRIATICOS -
CICLOPEGICOS
-Atropina y tropicamida son medi-
camentos anticolinergicos.
Indicaciones
-Con fines diagnósticos para exa-
men de refracción o fondo de ojo.
-Tratamiento de queratitis y uveitis.
-Posterior a ciertas intervenciones
quirúrgicas.
Contraindicaciones
-Glaucoma o riesgo de glaucoma.

295
Efectos adversos
-Elevación de la presión intraocular.
-Efectos anticolinérgicos.
FF Atropina
ISOPTO ATROPINA (Alcon) Comercial
solución oftálmica 5 ml 1% $7,17 CNMB
FF Tropicamida
MYDRIACYL (Alcon) Comercial
9.2.6 LAGRIMAS ARTIFICIALES
FF Alcohol Polivinílico
ACUAFILOFTENO(Sophia)Comercial
LACRIL (Allergan) Comercial
FF Carbomero
ACRYLARM (Poen) Comercial
gel oftalmico 10 gr 0,2% $11,2 CNMB
FF Carboximetilcelulosa
REFRESHLIQUIGEL(Allergan)Comercial
FF Carboximetilpropilcelulosa
REFRESH TEARS (Allergan) Comercial
gel oftálmico 15 ml 0,05% $9,12 CNMB
FF Hidroxipropilmetilcelulosa
METICEL OFTENO (Sophia)
Comercial
GENTEAL (Novartis) Comercial
gel oftálmico 10g 0,3% $9,90 CNMB
9.2.6.1 COMBINADOS
█ Hidroxipropilmetilcelulosa +
dextran
NICOTEARS(Ecuaquimica)Comercial
Hidroxipropilmetilcelulosa 0,3%
Dextran 0,1%
█ Carboximetilcelulosa + glicerina
LAGRIMAS NATURALES (Alcon)
Genérico
carboximetilcelulosa 0,5%
glicerina 0,9%

OPTIVE (Allergan) Comercial
carboximetilcelulosa 0,5%
glicerina 0,9%
█ Polietilenglicol + propilenglicol
SYSTANE (Alconlab) Comercial
polietilenglicol 0,4%
propilenglicol 0,3%
9.2.7. AGENTES DE APOYO
DIAGNÓSTICO
█ Fluoresceína
FLUORESCEINA POEN (Poen)
Comercial

296
9.3 Anestésicos tópicos y locales
-Los productos que contienen anestésicos locales destinados al trata-
miento de problemas ano-rectales (ej. hemorroides o fisuras) se descri-
ben en 2.8 Tratamiento de Hemorroides.
Introducción
-Los anestésicos locales son amidas (bupivacaína, lidocaína, levobupivacaí-
na, prilocaína, ropivacaína) o ésteres (benzocaína, procaína, oxibuprocaína,
proximetacaína, tetracaína).
-Las soluciones de anestésicos locales incluyen a menudo también un
componente vasoconstrictor con el objetivo de tardar la desaparición
del anestésico del lugar de la inyección y así prolongar el efecto.
-Los preparados en base a lidocaína en forma de gel son utilizados para la
anestesia en procesos urológicos.
Efectos adversos
-Reacciones alérgicas locales (más frecuentes con ésteres); rara vez se
producen reacciones anafilactoides o anafilaxia. Existe hipersensibilidad
cruzada importante con el manejo de ésteres entre sí. La hipersensibili-
dad cruzada entre ésteres y amidas es limitada.
-Reacciones (pseudo) alérgicas a conservantes como los parabenos y los
bisulfitos.
-Colapso cardiovascular, bradicardia, trastornos en la conducción car-
diaca, paro cardiaco y toxicidad central (agitación, ansiedad, temblor,
convulsiones) sobre todo en caso de sobredosificación y de inyección
intravascular.
-Preparaciones con vasoconstrictor: hipertensión, arritmias y angina de
pecho, especialmente en caso de sobredosificación o administración in-
vascular.
Embarazo
-Los anestésicos locales pasan la barrera placentaria, lo que podría
provocar efectos adversos en el neonato.
Cuidados Especiales
-Debido al peligro de necrosis no se debe administrar las soluciones con
vasoconstrictores para anestesia de órganos con una circulación termi-
nal como los dedos de las manos y pies, la nariz, pabellón auricular y el
pene.
-La administración de anestésicos locales con vasoconstrictores debe
realizarse con sumo cuidado en pacientes con arritmias, isquemia coro-
naria, hipertensión y tirotoxicosis y en pacientes tratados con inhibidores
de la monoaminooxidasa.
-Las preparaciones que no contienen epinefrina pueden conservarse a
temperatura ambiental, aquellas con epinefrina requieren ser conversa-
das entre 8 y 15 grados.
ANESTÉSICOS TÓPICOS Y LOCALES

297
FF Lidocaína

LIDOCAÍNA HCL 2% BP INY (Arilec)
Genérico
LIDOCAÍNA INY BRAUN 2 % (Braun)
Genérico
LIDOCAÍNA INY BRAUN 5 % (Braun)
Genérico
LIDOCAÍNA (Arifarma) Genérico
ROXICAÍNA2%(Hospimed)Comercial
frasco 20ml 20mg/ml $2.36
frasco 50ml 20mg/ml $3.94
ROXICAÍNAPOMADA(Ropsohn)
Comercial
tubo 10g 5mg/ml $2.18

ROXICAÍNA JALEA (Ropsohn)
Comercial
tubo 30ml 2% $4.11 CNMB
ROXICAÍNA ATOMIZADOR (Ropsohn)
Comercial
frasco atomizador 80g 10% $26.09 CNMB
█ Bupivacaína

BUPIROP 0.5% (Ropsohn) Comercial

█ Levobupivacaína

BUPINEST 0.75% (Ropsohn)
Comercial
solución inyectable 10ml 7.5mg $2.31
9.6.1 COMBINADOS

█ Lidocaína + Epinefrina

ROXICAÍNA 2% C/EPINEFRINA
AMPOULEPACK (Ropsohn)
Comercial
solución inyectable 10ml $1.41 CNMB
Epinefrina 5mcg/ml
Lidocaína 20mg/ml
Epinefrina 0.005mg/ml
Lidocaína 20mg/ml
ROXICAÍNA2%C/EPINEFRÍNA
(Ropsohn)Comercial
frasco 20ml $2.24 CNMB
Lidocaína 20mg/ml
Epinefrina 5mcg/ml
Epinefrina 5mcg/ml
Lidocaína 20mg/ml
XYLOCAÍNA 2% (Astra) Comercial
Lidocaína 20mg/ml
Epinefrina 5mcg/ml
XYLOCAÍNA 2%+EPINEFRÍNA (Astra)
Comercial
Lidocaína 20mg/ml
Epinefrina 5mcg/ml
█ Lidocaína + Prilocaína
EMLA (Astra) Comercial
parche 1g $7.74
Lidocaína 2.5%
Prilocaína 2.5%
crema 5g $16.05
Lidocaína 2.5%
Prilocaína 2.5%
█ Bupivacaína + Epinefrina

BUPIROP 0.5% C/EPINEFRINA
(Ropsohn) Comercial
Bupivacaína 5mg/ml
Epinefrina 5mcg/ml
BUPIROP 0.5% C/EPINEFRINA
AMPOULEPACK
(Ropsohn) Comercial
Bupivacaína 5mg/ml
Epinefrina 5mcg/ml
Bupivacaína 5mg/ml
Epinefrina 5mcg/ml
█ Levobupivacaína + Epinefrina
BUPINEST 0.75% C/EPINEFRINA
(Ropsohn) Comercial
Levobupivacaína 7.5mg
Epinefrina 5mcg/ml
ANESTÉSICOS TÓPICOS Y LOCALES

298
10 Fórmulas lácteas para sustitución de
lactancia materna

Acorde a la Organización Mundial de Salud (OMS), las leches de susti-
tución son medicamentos de tipo nutricional y por lo tanto deben ser
prescritas con receta médica.

Introducción
-La lecha materna es el único e ideal alimento para los recién nacidos.
Aporta con nutrientes específicos, factores inmunológicos inigualables
y fortalece el vínculo materno desde el primer instante de vida extrau-
terina.
-Lamentablemente, existen circunstancias específicas que constituyen
contraindicaciones para la lactancia materna. Estas condiciones son: re-
cién nacido abandonado, muerte materna, madre portadora del virus
de inmunodeficiencia humana (VIH), enfermedad grave de la madre,
utilización de ciertos medicamentos considerados indispensables para
la salud de la madre, madre consumidora de sustancias ilícitas y, por úl-
timo, recién nacido con ciertas enfermedades metabólicas. En los casos
específicos descritos se puede considerar la alimentación en base de las
leches de fórmula.
-La leche de vaca no está indicada en ninguno de los casos anteriores
debido principalmente a su alto contenido de proteínas, sodio y fósfo-
ro, los cuales pueden resultar perjudiciales para el riñón y los intestinos
del lactante. Además, la administración de este tipo de producto lácteo
puede devenir en el desarrollo de intolerancia a las proteínas de la leche
de vaca, entidad nosológica que se manifiesta clínicamente con la apa-
rición de diarreas frecuentes, vómito, dolor abdominal y/o meteorismo
excesivo.
El lactante durante los 6 primeros meses necesita un aporte energético
equilibrado dado por:
-Proteínas 10 %
-Grasas 30 a 50%
-Carbohidratos 40 a 60 %
A partir de los seis meses cuando se inicia la alimentación suplementaria
el aporte energético varía estrechamente.
-Proteínas 12 a 15 %,
-Grasas 30 a 35 %
-Carbohidratos 50 a 65%
En cualquiera de los dos casos el carbohidrato es la principal fuente ener-
gética, esto es importante al momento de elegir la mejor alternativa para
la alimentación del lactante en base a una fórmula láctea.
*La Organización Mundial de la Salud (OMS), clasifica a las leches artifi-
ciales de la siguiente manera:
-Fórmulas de inicio (infantes de 0 a 6 meses).
-Fórmulas de continuación (niños de 6 a 12 meses)
-Fórmulas de crecimiento (niños mayores de 1 año)
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA

299FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
-Fórmulas especiales:
-fórmulas para niños prematuros
-fórmulas sin lactosa
-fórmulas de soya
-fórmulas antirreflujo
-fórmulas hipoalergénicas
-fórmulas para niños con proble-
mas digestivos
Cuidados Especiales
Se ha comprobado que los niños
alimentados con fórmula tienen
más grasa en los tejidos que aque-
llos amamantados naturalmente.
Por lo tanto, es importante vigilar
estrechamente el peso de los bebés
para evitar el sobrepeso u obesidad
en los primeros años de vida. La le-
che de fórmula no constituye una
alternativa para que el infante suba
de peso.
10.3.1 FÓRMULAS DE INICIO
(INFANTES DE 0 A 6 ME-
SES)
Fórmulas De Inicio (Infantes De 0
A 6 Meses)

NESTOGENO 1 (Nestlé) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.4g
Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 7.4g
solución oral 400g $5.70
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg
Retinol (Vitamina A) 230UI
Vitamina DY Analogos 40UI
Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg
Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg
Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI
Biotina 1.5mcg
Calcio 63mg
Potasio 81mg
Sodio 25mg
Zinc 0.50mg
Magnesio 6mg
Cloro 59mg
Cobre 40mcg
Fósforo 55mg
Hierro 0.80mg
Ácido Fólico 6mcg
Taurina 5.4mg
BEBELAC 1 (Nutricia) Comercial
Proteínas: 1.4g Carbohidratos:8.5g
Biotina 1.4mcg
Calcio 53mg
Potasio 64mg
Sodio 28mg
Zinc 0.47mg
Magnesio 5.1mg
Cloro 55mg
Cobre 50mcg
Fósforo 35mg
Hierro 0.90mg
Ácido Fólico 6mcg
Taurina 4.6mg
SIMILAC CON HIERRO (Abbott) Co-
mercial
Energía: 68.1 kcal/100ml Grasas: 3.63g
Biotina 3mcg
Calcio 56mg
Potasio 80mg
Sodio 20.7mg
Zinc 0.50mg
Magnesio 5.4mg
Cloro 50mg
Cobre 47mcg
Fósforo 41mg
Hierro 1.2mg
Ácido Fólico 10mcg
Taurina 4.5mg
ENFAMIL CON HIERRO 1 (Mead Jo-
hnson) Comercial
Energía: 66.2 kcal/100ml Grasas: 3.7g
Biotina 1.9mcg
Calcio 52mg
Potasio 75mg
Sodio 18mg
Zinc 0.40mg
Magnesio 5.4mg
Cloro 47mg
Cobre 42mcg
Fósforo 30mg
Hierro 1.2mg
Ácido Fólico 5mcg
Taurina 4mg

300
SIMILAC ADVANCE 1 FORMULA IN-
FANTIL (Abbott) Comercial
Tocoferol (Vitamina E) 2UI
Biotina 3mcg
Calcio 53mg
Potasio 71mg
Sodio 16mg
Zinc 0.51mg
Magnesio 4mg
Cloro 44mg
Cobre 61mcg
Fósforo 28mg
Hierro 1.2mg
Taurina 4.5mg
NUTRILON 1 (Nutricia) Comercial
Biotina 1.6mcg
Calcio 56mg
Potasio 61mg
Sodio 18mg
Zinc 0.50mg
Magnesio 5mg
Cloro 40mg
Cobre 40mcg
Fósforo 28mg
Hierro 0.80mg
Taurina 4.6mg
NAN 1 (Nestlé) Comercial
Biotina 1.4mcg
Calcio 41mg
Potasio 59mg
Sodio 16mg
Zinc 0.50mg
Magnesio 4.6mg
Cloro 43mg
Cobre 40mcg
Fósforo 21mg
Hierro 0.80mg
Ácido Fólico 6mcg
Taurina 5.4mg
SANCOR BEBE 1 (Bago) COMERCIAL
Biotina 1.5mcg
Calcio 50mg
Potasio 55mg
Sodio 18mg
Zinc 0.63mg
Magnesio 7mg
Cloro 40mg
Cobre 42mcg
Fósforo 25mg
Hierro 1.2mg
Taurina 6mg
S26 GOLD (Wyeth) Comercial
Biotina 2mcg
Calcio 46mg
Potasio 70mg
Sodio 16mg
Zinc 0.60mg
Magnesio 6.4mg
Cloro 43mg
Cobre 53mcg
Fósforo 33mg
Hierro 0.80mg
Ácido Fólico 8mcg
Taurina 4.7mg
BLEMIL 1 PLUS (Ordesa) Comercial
Biotina 2.2mcg
Calcio 59mg
Potasio 75mg
Sodio 25mg

Zinc 0.60mg
Magnesio 5.9mg
Cloro 55mg
Cobre 49mcg
Fósforo 32mg
Hierro 0.80mg
Ácido Fólico 6mcg
Taurina 4.5mg
BLEMILPLUS1AE(Ordesa)Comercial
Biotina 2.7mcg
Calcio 58mg
Potasio 75mg
Sodio 22mg
Zinc 0.60mg
Magnesio 5.5mg
Cloro 49mg
Cobre 55mcg
Fósforo 32mg
Hierro 1mg
Ácido Fólico 6mcg
Taurina 4.8mg
10.1.2 FÓRMULAS DE CONTI-
NUACIÓN (NIÑOS DE 6
A 12 MESES)

Fórmulas De Continuación (Ni-
ños De 6 A 12 Meses)

NESTÓGENO 2 (Nestlé) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3g
Biotina 2.3mcg
Calcio 101mg
Potasio 130mg
Sodio 39mg
Zinc 0.81mg
Magnesio 9mg
Cloro 93mg
Cobre 80mcg
Fósforo 82mg
Hierro 1.1mg
SIMILAC ADVANCE 2 (Abbott)
Comercial
Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7g
Biotina 3mcg
Calcio 53mg
Potasio 71mg
Sodio 16mg
Zinc 0.51mg
Magnesio 4mg
Cloro 44mg
Cobre 61mcg
Fósforo 28mg
Hierro 1.2mg
Taurina 4.5mg
NUTRILON 2 (Nutricia) Comercial
Proteínas:2.4g Carbohidratos: 8.4g
Biotina 1.5mcg
Calcio 94mg
Potasio 120mg
Sodio 42mg
Zinc 0.70mg
Magnesio 9mg
Cloro 84mg
Cobre 40mcg
Fósforo 63mg
Hierro 1.2mg
NAN 2 (Nestlé) Comercial
Biotina 2mcg
Calcio 81mg
Potasio 83mg
Sodio 28mg
Zinc 0.80mg
Magnesio 6mg
Cloro 56mg
Cobre 80mcg
Fósforo 52mg

302
Hierro 1.1mg
SIMILAC ADVANCE EYE Q 2 (Abbott)
Comercial
Biotina 3mcg
Calcio 53mg
Potasio 71mg
Sodio 16mg
Zinc 0.51mg
Magnesio 4.1mg
Cloro 44mg
Cobre 61mcg
Fósforo 28mg
Hierro 1.22mg
Taurina 4.5mg
PROMIL GOLD 2 (Wyeth) Comercial
Biotina 2mcg
Calcio 115mg
Potasio 100mg
Sodio 35mg
Zinc 0.50mg
Magnesio 8.5mg
Cloro 75mg
Cobre 40mcg
Fósforo 65mg
Hierro 1mg
Ácido Fólico 8mcg
BLEMIL PLUS 2 (Ordesa) Comercial
Biotina 2.3mcg
Calcio 98mg
Potasio 113mg
Sodio 42mg
Zinc 0.70mg
Magnesio 8.7mg
Cloro 76mg
Cobre 65mcg
Fósforo 73mg
Hierro 1.2mg
Ácido Fólico 6mcg
Taurina 4.8mg
BLEMIL PLUS 2AE (Ordesa) Comercial
Biotina 2.9mcg
Calcio 82mg
Potasio 113mg
Sodio 41mg
Zinc 0.44mg
Magnesio 8.7mg
Cloro 81mg
Cobre 55mcg
Fósforo 55mg
Hierro 1.3mg
Ácido Fólico 7mcg
SANCOR BEBE 2 (Bago) Comercial
Biotina 1.3mcg
Calcio 88mg
Potasio 90mg
Sodio 42mg
Zinc 0.56mg
Magnesio 7mg
Cloro 94mg
Cobre 53mcg
Fósforo 63mg
Hierro 1.2mg
Ácido Fólico 8mcg
Taurina 6mg

10.1.3 FÓRMULAS DE CRECI-
MIENTO (NIÑOS MAYO-
RES DE 1 AÑO)
Fórmulas De Crecimiento (Niños
Mayores De 1 Año)

NIDO CRECIMIENTO 1 + (Nestlé)
Comercial
Biotina 8.3mcg
Calcio 121mg
Potasio 125mg
Sodio 38mg
Fósforo 79mg
Hierro 1.04mg
ENFRAGROW PREMIUM (Mead Jo-
hnson) Comercial
Biotina 2.3mcg
Calcio 120mg
Potasio 140mg
Sodio 38mg
Zinc 0.90mg
Magnesio 9mg
Cloro 87mg
Cobre 75mcg
Fósforo 81mg
Hierro 1.5mg
Ácido Fólico 9mcg
Taurina 5.3mg
NAN 3 DESARROLLO (Nestlé) Comer-
cial
Proteínas: 2g Carbohidratos: 8.2g
Biotina 2.7mcg
Calcio 76mg
Potasio 82mg
Sodio 27mg
Zinc 0.82mg
Magnesio 6.1mg
Cloro 55mg
Cobre 91mcg
Fósforo 52mg
Hierro 1.3mg
Taurina 4.8mg
SANCOR BEBE 3 (Bago) Comercial
Biotina 1.2mcg
Calcio 120mg
Potasio 90mg
Sodio 36mg
Zinc 0.42mg
Magnesio 7.8mg
Cloro 120mg
Fósforo 66mg
Hierro 0.80mg
Ácido Fólico 4mcg
10.1.4 FÓRMULAS ESPECIALES
Fórmulas Para Niños Prematu-
ros

S-26 PREMATUROS GOLD (Wyeth)
Comercial
Biotina 2.4mcg
Calcio 80mg
Potasio 85mg
Sodio 35mg
Zinc 0.80mg
Magnesio 8mg
Cloro 60mg
Cobre 83mcg
Fósforo 43mg
Hierro 0.80mg
Taurina 6mg

304
PRE NAN (Nestlé) Comercial
Biotina 1.8mcg
Calcio 99mg
Potasio 86mg
Sodio 29mg
Zinc 1mg
Magnesio 8mg
Cloro 56mg
Cobre 80mcg
Fósforo 54mg
Hierro 1.2mg
Taurina 6.4mg
SIMILAC SPECIAL CARE EYE Q LIQUI-
DO (Abbott) Comercial
frasco 120ml $9.35
Biotina 30mcg
Calcio 122mg
Potasio 99mg
Sodio 42mg
Zinc 0.90mg
Magnesio 9mg
Cloro 77mg
Cobre 110mcg
Fósforo 72mg
Hierro 0.30mg
Taurina 4.9mg
ENFAMIL PREMATUROS PREMIUM
(Mead Johnson) Comercial
Proteínas:2.4g Carbohidratos: 8.9g
Biotina 3.2mcg
Calcio 97mg
Potasio 81mg
Sodio 47mg
Zinc 0.81mg
Magnesio 7.3mg
Cloro 69mg
Cobre 97mcg
Fósforo 53mg
Hierro 0.40mg
Taurina 4.9mg
Fórmulas Sin Lactosa

SIMILAC ADVANCE SIN LACTOSA
(Abbott) Comercial
Biotina 3mcg
Calcio 57mg
Potasio 72mg
Sodio 20mg
Zinc 0.50mg
Magnesio 4.1mg
Cloro 44mg
Cobre 61mcg
Fósforo 36mg
Hierro 1.2mg
Taurina 4.5mg
NAN SIN LACTOSA (Nestlé)
Comercial
Biotina 1.5mcg
Calcio 56mg
Potasio 80mg
Sodio 23mg
Zinc 0.53mg
Magnesio 7mg
Cloro 49mg
Cobre 40mcg
Fósforo 33mg
Hierro 0.40mg
Ácido Fólico 6mcg
Taurina 5.3mg

S-26 SIN LACTOSA (Wyeth) Comer-
cial
Biotina 2mcg
Calcio 55mg
Potasio 70mg
Sodio 16mg
Zinc 0.60mg
Magnesio 6mg
Cloro 43mg
Cobre 53mcg
Fósforo 37mg
Hierro 1.2mg
Ácido Fólico 8mcg
Taurina 4.7mg
ENFAMIL SIN LACTOSA PREMIUM
(Mead Johnson) Comercial
Biotina 2mcg
Calcio 55mg
Potasio 74mg
Sodio 20mg
Zinc 0.68mg
Magnesio 5.4mg
Cloro 45mg
Cobre 51mcg
Fósforo 37mg
Hierro 1.2mg
Taurina 4.1mg
Fórmulas De Soya

ISOMIL A BASE DE SOYA SIN LACTO-
SA (Abbott) Comercial
Biotina 3mcg
Calcio 70mg
Potasio 76mg
Sodio 32mg
Zinc 0.79mg
Magnesio 5.4mg
Cloro 59mg
Cobre 47mcg
Fósforo 50mg
Hierro 1mg
Taurina 4.5mg
NAN SOYA (Nestlé) Comercial
Proteínas: 1.9 Carbohidratos: 7.3g
Biotina 1.5mcg
Calcio 69mg
Potasio 77mg
Sodio 24mg
Zinc 0.80mg
Magnesio 7mg
Cloro 47mg
Cobre 54mcg
Fósforo 42mg
Hierro 0.80mg
Ácido Fólico 6mcg
Taurina 5.4mg
ENFAMIL SOYA PREMIUM (Mead Jo-
hnson) Comercial
Biotina 2mcg
Calcio 64mg
Potasio 81mg
Sodio 24mg
Zinc 0.80mg
Magnesio 7.4mg
Cloro 54mg
Cobre 51mcg
Fósforo 51mg
Hierro 1.2mg
Taurina 4.1mg
NURSOY (Wyeth) Comercial

306
Biotina 3.5mcg
Calcio 67mg
Potasio 72mg
Sodio 19mg
Zinc 0.60mg
Magnesio 6.7mg
Cloro 43mg
Cobre 53mcg
Fósforo 50mg
Hierro 0.80mg
Ácido Fólico 8mcg
Taurina 4.7mg
Fórmulas Antirreflujo

ENFAMIL AR PREMIUM (Mead John-
son) Comercial
Biotina 2mcg
Calcio 55mg
Potasio 85mg
Sodio 24mg
Zinc 0.68mg
Magnesio 5.4mg
Cloro 54mg
Cobre 44mcg
Fósforo 44mg
Hierro 0.80mg
Taurina 4.1mg
NAN AR (Nestlé) Comercial
Biotina 1.5mcg
Calcio 62mg
Potasio 78mg
Sodio 24mg
Zinc 0.50mg
Magnesio 5mg
Cloro 53mg
Cobre 40mcg
Fósforo 50mg
Hierro 0.80mg
Ácido Fólico 6mcg
Taurina 5.3mg
S-26 AR (Wyeth) Comercial
Biotina 2mcg
Calcio 56mg
Potasio 80mg
Sodio 22mg
Zinc 0.60mg
Magnesio 5.3mg
Cloro 55mg
Cobre 53mcg
Fósforo 44mg
Hierro 0.80mg
Ácido Fólico 8mcg
Fórmulas Hipoalergénicas

NAN HA 1 (Nestlé) Comercial
Biotina 1.5mcg
Calcio 38mg
Potasio 66mg
Sodio 16mg
Zinc 0.50mg
Magnesio 4mg
Cloro 39mg
Cobre 40mcg
Fósforo 20mg
Hierro 0.80mg
Ácido Fólico 6mcg
Taurina 5.4mg
NAN HA 2 (Nestlé) Comercial
Biotina 0.20mcg
Calcio 65mg
Potasio 79mg
Sodio 34mg
Zinc 0.81mg
Magnesio 6mg

Cloro 52mg
Cobre 81mcg
Fósforo 52mg
Hierro 1.1mg
Taurina 5.4mg
NUTRAMIGEN PREMIUM (Mead Jo-
hnson) Comercial
Biotina 2mcg
Calcio 63mg
Potasio 74mg
Sodio 31mg
Zinc 0.07mg
Magnesio 7.4mg
Cloro 58mg
Cobre 50mcg
Fósforo 35mg
Hierro 1.2mg
Taurina 4mg
Fórmulas Para Niños Con Pro-
blemas Digestivos

ISOMIL DF (Abbott) Comercial
frasco 237ml $0.76
Biotina 3mcg
Calcio 71mg
Potasio 73mg
Sodio 30mg
Zinc 0.51mg
Magnesio 5.1mg
Cloro 42mg
Cobre 51mcg
Fósforo 51mg
Hierro 1.2mg
NUTRILON 1 OMNEO (Nutricia)
Comercial
Biotina 1.6mcg
Calcio 53mg
Potasio 82mg
Sodio 23mg
Zinc 0.53mg
Magnesio 6mg
Cloro 44mg
Cobre 50mcg
Fósforo 29mg
Hierro 0.50mg
Taurina 5.1mg
NUTRILON 2 OMNEO (Nutricia)
Comercial
Biotina 1.7mcg
Calcio 97mg
Potasio 105mg
Sodio 38mg
Zinc 0.80mg
Magnesio 10mg
Cloro 56mg
Cobre 50mcg
Fósforo 54mg
Hierro 1.2mg
Taurina 4.1mg

308
11 Misceláneos

Este capítulo analiza los diferentes grupos de medicamentos que no se
clasifican en ninguno de los capítulos anteriores.
11.1 Medicamentos usados para la obesidad
11.2 Medicamentos usados en la dependencia a la nicotina
11.3 Relajantes musculares
11.4 Medicamentos que actúan en la musculatura uterina
11.5 Bifosfonatos
11.6 Anticolinérgicos
11.1 Medicamentos usados para la obesidad
-No se ha demostrado efecto favorable de estos medicamentos sobre la
morbilidad y mortalidad a largo plazo.
-Se debe evaluar su utilización en pacientes con varios factores de riesgo
y siempre asociado a otro tipo de medidas como dieta, ejercicio, terapia
psicológica, etc..
-En general, son medicamentos que presentan un perfil de seguridad
desfavorable.
11.1.1 SIBUTRAMINA

█ Sibutramida
ALERTA
FDA y la Agencia Europea del
Medicamento (EMA) han sus-
pendido la comercialización de
Sibutramina por incremento de
eventos vasculares entre quie-
nes lo consumen.
SIBUTRAMINA (Genamerica)
Genérico
comprimido 10mg $0,56
comprimido 15mg $ 1,11
SIBUTRAMINA (Genfar) Genérico
SIBUTRAMINA (MK) Genérico
SIBUTRAMINA (La Santé) Genérico
ATENIX (Tecnofarma) Comercial
ADISAR (Rommers) Comercial
CETONID (Gutis) Comercial
SIBUTREX(Genetikapharma)Comercial
comprimido 10mg $
comprimido 15mg $
11.1.2 ORLISTAT
El orlistat inhibe la lipasa gástrica y
pancreática, disminuyendo de esta
manera la absorción de grasas.
Contraindicaciones
-Síndrome de mala absorción
-Colestasis
Efectos adversos
-FDA ha reportado casos de daño
hepático grave
-Flatulencias, diarreas, esteatorrea,
hipoglucemia
-Cefalea
MEDICAMENTOS USADOS PARA LA OBESIDAD

309
█ Orlistat
VIPLENA (Recalcine) Comercial
XENICAL (Roche) Comercial
DISGRASIL (Lafrancol) Comercial
MEDICAMENTOS USADOS PARA LA OBESIDAD

310 MEDICAMENTO USADOS EN LA DEPENDENCI A LA NICOTINA
11.2.1 BUPROPION
-Inhibe la recaptación de noradre-
nalina y dopamina.
-Inicialmente desarrollado como
antidepresivo, el bupropión, está
disponible en la actualidad como
coadyuvante para el manejo inte-
gral del paciente que desea aban-
donar el hábito tabáquico.
-Disminuye la ansiedad del síndro-
me de abstinencia.
-Inhibe CYP2D6, aumentando la
concentración plasmática de anti-
psicóticos y antidepresivos
Efectos adversos
-Insomnio, cefalea, convulsiones,
fiebre.
-Problemas gastrointestinales, se-
quedad bucal.
-Erupciones cutáneas
-Hipertensión
-Puede enmascarar síndromes bi-
polares.
Contraindicaciones
-Epilepsia, trastornos bipolares.
-Antecedentes de trastornos ali-
mentarios.
-Asociación con IMAO.
-Al consumir con alcohol aumen-
tan los efectos sedativos.
Embarazo
-Contraindicado en el embarazo.
Administración y Posología
-Dejar de fumar a partir de la se-
gunda semana de iniciado el bu-
propión.
Posología.
-DosisInicial:150mgVOc/díapor6días.
-Dosis de Mantenimiento: aumentar
hasta 300 mg VO dividido en 2 tomas
durante 7 a 9 semanas. Respetar por lo
menos 8 horas entre las dosis.
Evaluar el efectos a las 7 semanas.
WELLBUTRIN XL (Glaxo) Comercial
11.2 Medicamentos usados en la dependencia a
la nicotina
-Estos medicamentos son utilizados para facilitar el abandono del consu-
mo de tabaco, sin embargo es necesario que el paciente este motivado y
exista apoyo del entorno donde de desenvuelve diariamente.

311
11.3 Relajantes musculares
Los relajantes musculares tienen un lugar muy limitado en la terapéutica
relacionada con dolor y espasmo muscular.
11.3.1 CLORZOXAZONA +
PARACETAMOL
-Clorzoxazona es un relajante
muscular de acción central, que
actua como sedante y tiene efecto
sobre el músculo esquelético.
-Aún se desconocen las concen-
traciones plasmáticas de clorzoxa-
zona requeridas para que actúe
como sedante, como relajante del
músculo esquelético o para que
se produzcan efectos tóxicos; esto
conlleva a que la concentración
administrada se calcule en base a
la respuesta clínica del paciente.
-El efecto relajante musculoesque-
lético de la clorzoxazona podría
deberse a sus efectos sedantes.
-En el mercado nacional solo existe
en combinación con Paracetamol.
Efectos Adversos
-Hepatotoxicidad sobre todo con
el uso prolongado, efecto raro,
idiosincrático e impredecible.
-Anorexia, fatiga y fiebre.
-Nausea, vomito, vértigo, somno-
lencia, ansiedad
-Erupción cutánea, cefalea, con-
vulsiones.
Cuidados especiales
-Precaución con el consumo de
alcohol.
-Puede producir alteración de la
función renal, especialmente en
adultos mayores.
Posología.
- 250 mgVO cada 6 - 8 horas.
Para ver las especialidades farma-
céuticas que continen clorzoxazona
ir a 5.4 Analgésicos combinados.
11.3.2 CICLOBENZAPRINA
-Es un relajante muscular de ac-
ción central, estructuralmente re-
lacionado con los antidepresivos
tricíclicos,
-No es efectivo en el tratamiento
del espasmo muscular secundario
a enfermedades del SNC
Efectos adversos
-Somnolencia, vértigo, visión bo-
rrosa, astenia, confusión.
-Sequedad de la boca.
-Taquicardia, palpitaciones,
-Hepatotoxicidad, especialmente
con el uso prolongado
Contraindicaciones
-Pacientes con arritmias, trastor-
nos de conducción o ICC.
-Hipertiroidismo
-Asociación con IMAO
Cuidados especiales
-Por su efecto anticolinérgico,
usar con precaución en pacientes
con historia de retención urinaria,
glaucoma de ángulo cerrado, hi-
pertensión intraocular o en trata-
miento con medicamentos antico-
linérgicos.
-La concentración plasmática es
mayor en pacientes con insuficien-
cia hepática.
Posología.
- 5 - 10 mgVO cada 8 h (máximo 30mg/
día). En adultos mayores 5mg VO cada
12 hroas. Administrar máximo por 2 se-
manas.
TENSODOX5mg(Recalcine) Comercial
comprimido 5 mg $ 0,18
RELAJANTES MUSCULARES

312
11.3.2.1 CICLOBENZAPRINA +
CLONIXINATO DE LISINA
DORIXINA RELAX (Roemmers)
Comercial
comprimido $ 0,66
Clonixinato de lisina 125mg
Ciclobenzaprina 5mg
11.3.3 TIOCOLCHICOSIDO
-Es un derivado sulfurado de la
colchicina que posee actividad
relajante sobre el músculo esque-
lético.
-Ejerce una acción antagonista de
los receptores GABA-A
-Se elimina por vía entérica y en
menor grado por vía renal.
Efectos Adversos
-Ansiedad, insomnio
-Diarrea, nausea, vomito
-Rash cutáneo
Contraindicaciones
-Parálisis flácida, hipotonía mus-
cular.
-Hipersensibilidad a colchicina.
Embarazo
-Contraindicado en el embarazo.
Cuidados especiales
-Puede desencadenar convulsio-
nes en pacientes epilépticos.
-No administrar en niños menores
de 15 años.
Posología.
- 8 mgVO cada 12 horas por 5 - 7 días .
CONRELAX 4mg (Gutis) Comercial
comprimido $ 0,57
MUSCORIL (Sanofi) Comercial
solución inyectable $ 1,09
RELAJANTES MUSCULARES

313
11.4 Medicamentos que actúan sobre la
musculatura uterina
11.4.1 Oxitocicos
-Oxitocina y metilergometrina
(metilergonovina) son los oxitóci-
cos más conocidos
-Oxitocina es secretada por el
hipotálamo y almacenada en el
lóbulo posterior de la hipófisis,
produce contracción de la fibras
musculares uterinas, el efecto in-
crementa a medida que avanza el
embarazo debido a proliferación
de sus receptores.
Indicaciones
-Oxitocina:
•inducción y conducción de la la-
bor de parto.
•prevención y tratamiento de he-
morragia postparto.
-Metilergometrina:
•prevención y tratamiento de he-
morragia postparto.
Efectos Adversos
-Oxitocina:
•El riesgo de producir hiperes-
timulación uterina esta siempre
latente, lo cual puede producir
hipoxia fetal y graves consecuen-
cias maternas. Su administración
requiere vigilancia en medio hos-
pitalario.
•Posible incremento de la inci-
dencia de hiperbilirrubinemia
neonatal, especialmente en recién
nacidos prematuros.
-Metilergometrina:
•Elevación de la tensión arterial,
arritmias y espasmos coronarios,
no debe ser administrado en pa-
cientes con preclampsia o hiper-
tensión esencial.
FF Oxitocina
Posología.
-Prevención de hemorragía post-parto:
10UI intra muscular luego de la salida
del bebe (previamente palpar abdo-
men para descartar la presencia de
otro bebe).
OXITOCINA (Medisumi) Genérico
Solución inyectable 10UI $0,98 CNMB
PITOCIN (Pfizer) Comercial
Solución inyectable 10UI $ 2,94
FF Metilergometrina
Posología.
-Prevención de hemorragía post-parto
(solo si no dispone de oxitocina): 0,2mg
IM luego de la salida del bebe (previa-
mente palpar abdomen para descar-
tar la presencia de otro bebe).
METHERGIN (Novartis) Comercial
comprimidos 0,125mg $ 0,36
Solución inyectable 0,2mg $ 0,78
11.4.2 Tocolíticos
-Los tocoliticos son usados duran-
te la semana 34 del embarazo don-
de se observa beneficio tanto para
la madre como para el niño.
-No está claro en qué medida pue-
de beneficiar el uso de tocoliticos
en el pronóstico del recién naci-
do, sin embargo el beneficio en
términos de tiempo ganado para
prevenir complicaciones si ha sido
descrito ej. transferencia a una uni-
dad de mayor complejidad, madu-
ración pulmonar).
-Los β2 agonistas son utilizados
por su acción relajante sobre el
útero en caso de contracciones
prematuras siempre y cuando no
MEDICAMENTOS QUE ACTUAN EN LA MUSCULATURA UTERINA

314
exista contraindicaciones mater-
nas (taquicardia, tirotoxicosis).
-En caso de perfusión intravenosa,
debe evitarse una sobrecarga de
volumen. Los abortos inminentes
durante el primer trimestre no son
indicación para uso. La dosis será
establecida en función de la res-
puesta individual.
-Indometacina se utiliza como to-
colítico de corta duración, ver 5.2
Antiinflamatorios no esteroidales.
-Los antagonistas del calcio, prin-
cipalmente nifedipina, son utili-
zados como tocolíticos, brindan
buena respuesta y probablamente
con menos efectos adversos que
los beta agonistas, ver 1.4. Antihi-
pertensivos.
Efectos Adversos
- β2 agonistas (fenoterol) :
•Maternos: taquicardia, agitación,
temblores, nauseas, diaforesis,
congestión facial, hiperglucemia e
hipokalemia.
•En el recién nacido: temblor, hi-
perglicemia, cetoacidosis,
-AINEs (indometacina):
•Riesgo de cierre prematuro del
conducto arterioso.
•Ver 5.2.
-Antagonistas del calcio (nifedipina):
•Ver 1.4.

FF Fenoterol
BEROTEC TOCOLITICO (Boehringer)
Comercial
Solución inyectable 0,5mg/10mlI $5,18 CNMB
MEDICAMENTOS QUE ACTUAN EN LA MUSCULATURA UTERINA

315BIFOSFONATOS
11.5 Bifosfonatos
Introducción
- Los bifosfonatos son inhibidores potentes de la resorción ósea os-
teoclástica.
- La real utilidad de estos agentes para prevenir fracturas de cadera hasta
el momento es desconocida. Las medidas no farmacológicas destinadas
a la prevención de caídas, especialmente en adultos mayores podrían
tener una relación beneficio-riesgo superior y ser más costo-efectivas.
-Tampoco se conoce la duración óptima del tratamiento con bifosfona-
tos para tratar osteoporosis; basados en datos de ensayos clínicos se re-
comienda no superar los 3 años, máximo 5.
- Una herramienta útil para conocer el riesgo a 10 años de presentar una
fractura mayor de tipo osteoporótica o fractura de cadera es la Herra-
mienta de Evaluación de Riesgo de Fractura (FRAX por sus siglas en in-
gles) desarrollada por la Organización Mundial de la Salud, es una alter-
nativa útil y disponible en español en la siguiente dirección electrónica:
www.sheffield.ac.uk/FRAX/
- No existe un valor predeterminado de riesgo a 10 años que direccione
el inicio de un tratamiento farmacológico para osteoporosis, el inicio de
la terapia depende de varios factores clínicos y económicos analizados
de manera individual. De manera general, expertos recomiendan iniciar
tratamiento farmacológico con riesgo a 10 años de sufrir un fractura os-
teoporótica > 20% o de cuello femoral > 3 %.
Indicaciones.
-Tratamiento de las formas evolutivas de la enfermedad de Paget-Trata-
miento sintomático de hipercalcemia grave en algunas afecciones hema-
tológicas y en procesos tumorales: principalmente en administración
parenteral.
-Tratamiento crónico de osteoporosis post-menopáusica y en hombres,
prevención y tratamiento de la osteoporosis inducida por glucocorticoi-
des (ver también introducción).
Contraindicaciones.
-Embarazo
-Insuficiencia renal grave
Efectos adversos
-Dolor muscular.
-Posible incremento del riesgo de fracturas atípicas del fémur.
-En caso administración vía oral: diarrea, úlceras esofágicas (especial-
mente con alendronato, ver Cuidados Especiales).
-En caso de administración intravenosa: fiebre pasajera, temblores, dolor
muscular y articular.
-Se ha reportado osteonecrosis de la mandíbula, especialmente en pa-
cientes oncológicos.
-Se ha reportado fibrilación auricular grave,el riesgo se incrementa
aproximadamente a partir de los tres años consecutivos de administra-
ción de alendronato.

316 BIFOSFONATOS
Embarazo
- Los bifosfonatos están contraindicados en el embarazo.
Cuidados especiales.
-Para maximizar su absorción se debe esperar por lo menos 30 minutos
antes de ingerir alimentos, otra bebida o medicamentos, incluyendo el
calcio.
-Debido al riesgo de úlcera esofágica por la ingesta de bifosfonatos, es-
pecialmente de alendronato, se recomienda tomar las tabletas con por lo
menos 100 ml de agua sin gas (no gaseosas) , y esperar 30 minutos antes
de acostarse. No se debe masticar o chupar las tabletas de bifosfonatos.
-Osteonecrosis mandibular: en pacientes oncológicos se recomienda
una revisión odontológica antes de empezar el tratamiento con bifos-
fonatos con el fin de reducir al mínimo intervenciones odontológicas
durante el tratamiento.
-La cantidad de sodio presente en preparaciones efervescentes puede
ser un problema para pacientes con una dieta hiposódica estricta.
FF Alendronato
ALENDRONATO (Genfar) Genérico
ALENDRONATO MK (Tecnoquimi-
cas) Genérico
ALENDRONATO (NIFA) Genérico
ALENDRONATO (La Sante) Genérico
ALENDRONATO (Saona) Genérico
POROSIN (Ecuarowe) Comercial
OSTAT (Acromax) Comercial
OSTEOMIX (Life) Comercial
OSTEOPLUS(Pharmabrand)Comercial
SUMAX 70 (Roddome) Comercial
ARMOL 70 (Bussie) Comercial
ALEBAY (Bayer) Comercial
█ Acido Zolendrónico
ACLASTA (Novartis) Comercial
Solución inyectable 5mg/100ml $345.85
ZOMETA (Novartis) Comercial
Solución inyectable 4mg/5ml $293,23
ACIDO ZOLENDRONICO (Diempec)
Comercial
█Risedronato
RISONATO (Chalver) Comercial
ACTONEL (Sanofi Aventis) Comercial
█ Ibandronato
BONDRONAT (Roche) Comercial
Comprimido 50mg $14,93
IDENA (Medicamenta) Comercial
BONVIVA (Roche) Comercial
DRONAVAL (Saval/Ecuaquimica)
Comercial

317ANTICOLINERGICOS
1.6.1. ATROPINA
Alcaloide antimuscarinico, estimula inicialmente el sistema nervioso cen-
tral para luego deprimirlo, tiene efectos a nivel de músculo liso intestinal
como antiespasmódico y reduce secreciones especialmente salivares y
bronquiales. Su acción depresora vagal tiene utilidad en el incremento
de la frecuencia cardiaca.
Indicaciones
-Tiene usos diagnósticos para disfunción sinusoidal y ciertas arritmias.
-Paro cardio-respiratorio (soporte cardiovascular avanzado), se usa por
su efecto cronotrópico positivo.
-Como antídoto de diversas sustancias con efecto colinérgico ej. pesti-
cidas.
11.6 Anticolinérgicos
FF Atropina
ATROPINA SULFATO 1% (Diempec)
Comercial
solución inyectable 1 ml 1% $0,34
ATROPINA SULFATO 1%
(Hospimedikka) Comercial
ATROPINA SULFATO 1% (Medisumi)
Comercial
ATROPINA SULFATO 1% (LIFE)
Comercial
ATROPINA SULFATO 1%
(Pharmabol) Comercial

318
ÍNDICE DE SUSTANCIAS ACTIVAS
A
Abacavir 265
Acarbosa 210
Acetamicina 117
Acetilcisteina 102
Aciclovir 262, 272
Acido Acetilsalicílico 109
Acido Acetilsalicilico + Cafeína 125
Acido Acetilsalicilico + Cafeína +
Codeina 125
Acido Azelaico 288
Acido Clavulánico 228
Ácido Dehidrocólico 74
Acido Undecílico 271
Acido Valproico 159
Acitrenina 286
Adapaleno 286
Adefovir 268
Albendazol 256
Alfuzosina 88
Alopurinol 132
Alprazolam 136
Alprostadil 90
Amantadina 156
Ambroxol 102
Amikacina 240
Aminofilina 98
Amiodarona 25, 26
Amitriptilina 145
Amlodipina + Benazepril 41
Amlodipina + Enalapril 41
Amlodipina + Valsartan 41
Amoxicilina 225
Amoxicilina + Ácido Clavulánico 227
Amoxicilina + Sulbactam 228
Ampicilina 224
Ampicilina + Sulbactam 229
Anastrozol 190
Anfotericina B 252
Aripiprazol 142
Artemeter 259
Atenolol + Clortalidona 39
Atenolol + Nifedipina 39
Atorvastatina 50
Azitromicina 237
Aztreonam 235
B
Benazepril 35
Benfluorex 51
Betahistina 172
Betametasona 180
Bezafibrato 48
Bicalutamida 200
Biperideno 156
Bisacodilo 80
Bisoprolol 30
Bisoprolol + Hidroclorotiazida 39
Bromazepam 136
Bromhexina 102
Bromocriptina 154
Bromuro de Ipratropium 95
Brotizolam 136
Budesonida 99
Bupivacaína 297
Bupivacaína + Epinefrina 297
Buprenorfina 122
Bupropión 310
C
Cabergolina 203
Dobesilato de calcio + Lidocaína 86
Calcitonina 213
Candesartan 36
Candesartan + Hidroclorotiazida 40
Caolin 83
Caolin + Pectina 83
Caproato de Fluocortolona 86
Captopril 35
Carbamazepina 160
Carisoprodol 125
Caspofunginas 253
Cefadroxilo 231
Cefalexina 232
Cefapirina 232
Cefazolina 232
Cefepime 234
Cefotaxima 234
Cefprozil 233
Cefradina 232

319
Ceftazidima 234
Ceftriaxona 234
Cefuroxima 233
Celecoxib 118
Cetirizina 171
Ciclesonida 99
Ciclobenzaprina 311
Ciclopiroxolamina 271
Cimetidina 64
Cinitaprida 77
Ciprofloxacino 242, 243
Ciproterona 199
Citalopram 150
Claritromicina 237
Clembuterol 97
Clembuterol + Ambroxol 97
Clindamicina 241, 287
Clobazam 136
Clobetasol Propionato 277
Clomipramina 146
Clonazepam 136
Clonidina 38
Clonixinato de Lisina 168
Clopidogrel 54
Cloranfenicol 248
Clorfeniramina 172
Cloroquina 257
Clortalidona 44
Clozapina 141
Codeina + Feniltoloxamina 101
Colchicina 131
Colestiramina 49
D
Dalteparina 58
Danazol 202
Decanoato de Nandrolona 199
Desloratadina 172
Desogestrel 193
Desonida (Prednacinolona) 276
Dexametasona 181
Dextrometorfano 101
Diazepam 135
Diclofenaco 114, 280
Diclofenaco + Misoprostol 126
Diclofenaco sódico + Codeína 126
Diclofenaco + Vitamina B1 + Vitamina
B6 + Vitamina B12 126
Dicloxacilina 223
Didanosina 265
Didrogesterona 193
Difenhidramina 171
Dihidroergotamina 167
Dihidroergotamina + Cafeína + Para-
cetamol 167
Diltiazem 33
Dimenhidrinato 172
Dimeticona + Metoclopramida 70
Dobutamina 46
Domperidona 76
Dopamina 46
Doxazosina 38
Doxiciclina 239, 258
Dutasteride 89
E
Ebastina 172
Efavirenz 267
Enalapril 35
Enalapril + Hidroclorotiazida 39
Enfuvirtida 268
Enoxaparina 58
Entacapone 154
Epinastina 171
Eptifibatida 54
Erdosteina 103
Ergotamina 166
Ergotamina + Cafeína 168
Ergotamina + Cafeína + Difenhidra-
mina 167
Ergotamina + Cafeina + Ibuprofeno
168
Ergotamina + Clonixinato de Lisina
168
Eritromicina 236
Eritropoyetina Humana Recombinante
214
Escitalopram 150
Esomeprazol 65
Espironolactona 45
Estavudina 265
Estradiol 188
Estradiol + Drospirenona 196
Estrogenos Conjugados de Soya 188
Etambutol 250
Etinilestradiol + Levonorgestrel 196

320
Etonogestrel 193
Etoricoxib 119
Exemestano 190
Ezetimiba 51
F
Famotidina 64
Fenilefrina + Clorfeniramina + Dextro-
metorfan + Guaifenesina 106
Fenitoína 161
Fenofibrato 48
Fenolftáleina 80
Fenoterol 96
Fentanilo 123
Fexofenadina 171
Finasteride 89
Fitomenadiona (Vitamina K) 59
Flavoxato 87
Flubendazol 256
Fluconazol 254
Flumazenil 137
Flunarizina 167
Fluoxetina 149
Flutamida 200
Fluticasona 99
Fluvoxamina 150
Folitropina Alfa 201
Folitropina Beta 201
Fórmulas Antirreflujo 306
Fórmulas de Continuación (Niños De 6
A 12 Meses) 301
Fórmulas de Crecimiento (Niños
Mayores De 1 Año) 303
Fórmulas de Inicio (Infantes De 0 A 6
Meses) 299
Fórmulas de Soya 305
Fórmulas Hipoalergénicas 306
Fórmulas para Niños con problemas
digestivos 307
Fórmulas para niños prematuros 303
Fórmulas sin Lactosa 304
Fosfato de Sodio 79
Fosfomicina 247
Furoato de Mometasona 276
Furosemida 45
G
Gabapentina 163
Galantamina 174
Ganciclovir 263
Gemfibrozilo 48
Gentamicina 240, 270
Ginkgo Biloba 175
Glibenclamida 209
Glicerina 80
Gliclazida 209
Glimepirida 209
Glucagón 216
Glucosidos del Sen 80
Glucosidos del Sen + Docusato de
Sodio 80
Gonadotropina Coriónica Humana
201
Goserelina 202
Granisetron 77
Guaifenesina 103
H
Haloperidol 140
Heparina Sódica 56
Hidrocortisona 181, 276
Hidrocortisona (Tópico) + ácido
Fusídico 277
Hidrocortisona (Tópico) + bacitracina
+ lidocaína + neomicina + polimixina
277
Hidroxido de Magnesio 69
Hidroxido de Magnesio + hidroxido de
aluminio + simeticona 69
Hidroxiprogesterona 193
Hioscina + Paracetamol 72
I
Ibuprofeno (Tópico) 280
Imipenem 235
Indapamida 44
Indinavir 268
Indometacina 117
Insulina aspartato 206
Insulina glargina 207
Insulina glusilina 207
Insulina Humana Biosintética (Rápida)
206
Insulina Humana Biosintética (Rápida)
+ Insulina Isofana (Insulina Nph) 207
Insulina Humana Recombinante
(Ràpida) 206
Insulina Isofana (Insulina Nph) 207

321
Insulina Lispro 206
Irbesartan 36
Isoconazol 272
Isoefedrina + Clorfeniramina +
Bromhexina + Paracetamol 106
Isoniazida + Rifampicina 250
Isotretinoína 286
Itraconazol 255
K
Ketazolam 136
Ketoconazol 255, 272
Ketoprofeno 116,280
Ketorolaco 115
Ketotifeno 171
L
Lactobacilo Acidofilo 84
Lactobacilo Acidófilo + Tiamina +
Piridoxina + Rivoflabina + Nicotina-
mida 84
Lamivudina 265
Lamivudina + Estavudina 266
Lamivudina + Zidovudina 266
Lamivudina + Zidovudina + Abacabir
266
Lamotrigina 163
Lansoprazol 65
Letrozol 190
Leuprolide 202
Levobupivacaína + Epinefrina 297
Levocetirizina 171
Levodopa + Carbidopa 153
Levodopa + Carbidopa + Entacapone
157
Levofloxacino 244
Levosulpiride 77
Levotiroxina 184
Lidocaína 296
Lidocaína + Epinefrina 297
Lidocaína + Prilocaína 297
Lidocaína + Tribenosido 86
Lincomicina 241
Linestrenol 193
Lisinopril 36
Lisinopril + Hidroclorotiazida 40
Loperamida 84
Lopinavir + Ritonavir 268
Loratadina 171
Lorazepam 136
Losartan 37
Losartan + Hidroclorotiazida 40
Lovastatina 51
Lumefantrime + Artemeter 258
Lumiracoxib 119
M
Mebendazol 256
Medroxiprogesterona 193
Mefloquina 259
Megestrol 193
Memantina 175
Meropenem 235
Mesalazina 85
Metamizol 110
Metamizol + Dextropropoxifeno 125
Metformina + Glibenclamida 211
Metformina + Glimepirida 211
Metformina + Rosiglitazona 211, 212
Metildigoxina 21
Metildopa 38
Metilfenidato 176
Metilprednisolona 181
Metilprednisolona aceponato 276
Metimazol 185
Metoclopramida 76
Metoprolol 31
Metronidazol 259
Miconazol 255
Miconazol 272
Midazolam 137
Minociclina 239
Minoxidil 38
Mirtazapina 146
Mometasona 99
Montelukast 99
Morfina 123
Mosaprida 77
Moxifloxacino 244
N
Nadroparina 58
Naloxona 127
Naproxeno 116, 280
Naratriptan 166
Nelfinavir 268
Neomicina Sulfato + Bacitracina 274
Neostigmina 173

322
Nifedipino 33
Nimesulida 118, 280
Nistatina 252
Nitrofurantoína 247
Nitroglicerina 23
Nitroprusiato de Sodio 41, 42
Norestisterona 193
Norfloxacino 244
O
Ofloxacino 244
Olanzapina 142
Olmesartan 37
Omeprazol 66
Ondansetron 77
Ornidazol 260
Ornitina Aspartato 74
Orlistat 309
Oseltamivir 264
Oxacilina 223
Oxcarbazepina 161
Oxibutinina 87
Oxitetraciclina 239
P
Pantoprazol 67
Paracetamol 108
Paracetamol + Acido Acetilsalicilico +
Cafeína 125
Paracetamol + Cafeína 125
Paracetamol + Cafeína + Dextropro-
poxifeno 125
Paracetamol + Clorzoxazona o Cariso-
prodol 125
Paroxetina 149
Penicilina Benzatínica + Penicilina
Clemizol 222
Penicilina Benzatínica 222
Penicilina Clemizol 222
Penicilina Procaínica 222
Penicilina Sódica 222
Penicilina V (Fenoximetilpenicilina)
222
Pentazocina 123
Perindopril 36
Perindopril + Indapamida 40
Peróxido de Benzoilo 288
Picosulfato de Sodio 80
Pioglitazona 210
Piperacilina + Tazobactam 230
Pirazinamida 250
Piroxicam 117
Piroxicam 281
Pivalato de Fluocortolona + Caproato
de Fluocortolona + Clorhidrato de
Cincocaina 86
Policresuleno + Clorhidrato De Cinco-
caina 86
Pramipexol 154
Pranlukast 100
Pravastatina 50
Prazosina 38
Prednisolona 182, 276
Protamina Sulfato 59
Pseudoefedrina + Bromfeniramina
105
Pseudoefedrina + Carbinoxamina +
Dextrometorfan 106
Pseudoefedrina + Cetirizina 105
Pseudoefedrina + Clorfeniramina 104
Pseudoefedrina + Clorfeniramina +
Codeina 105
Pseudoefedrina + Clorfeniramina
+ Dextrometorfan + Paracetamol +
Vitamina C 106
Pseudoefedrina + Dextrometorfano
104
Pseudoefedrina + Epinastina o Ebas-
tina 105
Pseudoefedrina + Fenoxfenadina 105
Pseudoefedrina + Guaifenesina 104
Pseudoefedrina + Guaifenesina +
Codeina 104
Q
Quetiapina 141
R
Rabeprazol 67
Racecadotrilo 84
Raloxifeno 189
Ranitidina 63
Ribavirina 264
Rifampicina 249
Ritonavir 268
Rivastigmina 174
Rosiglitazona 210
Rosuvastatina 50

323
S
Salbutamol 96
Salbutamol + Ambroxol 97
Salbutamol + Beclometasona 97
Salbutamol + Bromuro de Ipratropium
96
Salbutamol + Guaifenesina 97
Salmeterol 96
Salmeterol + Fluticasona 97
Saquinavir 268
Secnidazol 260, 261
Selegilina 156
Sertaconazol 272
Sertralina 149
Sibutramina 308
Sildenafil 90
Silimarina 74
Simeticona 70
Simvastatina 50
Simvastatina + Ezetimiba 52
Sitagliptina 210
Somatropina 215
Sucralfato 70
Sulfadiazina de Plata 270
Sulfadoxina + Pirimetamina 258
Sulfametoxazol - Trimetoprim 245
Sulfasalazina 85
Sumatriptan 166
T
Tadalafil 90
Tamoxifeno 188
Tamsulosina 88
Tartrato de Sodio 79
Telmisartan 37
Telmisartan + Hidroclorotiazida 40
Teofilina 97
Teofilina + Guaifenesina 98
Terazosina 88
Terbinafina 272
Terbutalina 96
Teriparatida 213
Testosterona Enantato 198
Testosterona Undecanoato 199
Tetraciclina 239
Tetrazepam 137
Tibolona 197
Ticlopidina 54
Tinidazol 260
Tiocolchicosido 312
Tirofiban 54
Tolnaftato + Nistatina 274
Tolterodina 87
Toremifeno 189
Tramadol + Paracetamol 124
Tretinoina (Acido Retinoico) 287
Triamcinolona 182
Trimebutina 72
Triptorelina 202
U
Ubiquinona (Coenzima Q) 74
V
Valaciclovir 263
Valerato de Betametasona 276
Valerato de Estradiol + Ciproterona
196
Valerato de Estradiol + Prasterona 196
Valganciclovir 263
Valsartan 37
Valsartan + Hidroclorotiazida 40
Vancomicina 241
Vardenafilo 91
Verapamilo 32
W
Warfarina Sódica 56

324
Z
Zidovudina 266
Ziprasidona 142
Zolpidem 138
A
Abanix 261
Abiolex 226
Acepran 136
Acerdil D 40
Acerdil 36
Acestar 109
Acetagen 109
Acetamin 109
Acetencil 35
Acidex 67
Acidmantle 282
Aclasta 316
Acnotin 287
Acrobronquiol 102
Acrocef 234
Acrogésico 122, 125
Acromaxfenicol 248
Acromizol 272
Acromona 259
Acromox 226
Acrosil Forte 74
Acroxen Plus 124
Acrylarm 295
Actebral 161
Actonel 316
Actos Met 212
Actos 210
Acular 292
Adalat oros 33
Adax 136
Adiamil 286
Adisar 308
Advantan 276
Advil 116
Aeroflat 70
Aeroflux 97
Aero-Om 70
Aflarex 291
Agarol 80
Agglad ofteno 294
Agrastat 54
Agudol 125
Akineton Retard 156
Akineton 156
Albapax 138
Albenstar 256
Aldactone-A 46
Aldomet 38
Alebay 316
Alercet 105,171
Alerfedine D 105
Alfacloromicol 248
Aliot 67
Allegra D 105
Allegra 171
Alphaganp 294
Altargo 270
Alvesco 99
Amaryl 209,211
Amazinad 105
Amevan 259
Amlibon 33
Amlor 33
Amlosyn 33
Amobiotic 226
Amolex 228
Amoval 226
Amoxil 226
Amoxipent 226
Amoxistar 226
Ampecu 224
Ampibex 224
Ampilan 224
Ampliron 33
Amplisul 230
Amyline 209
Anafranil 146
Analgan Tram 125
Anautin 172
Andolba 275
Andriol 199
Androcur 199
ÍNDICE DE NOMBRES COMERCIALES

325
Androstat 199
Angioretic 40
Angioten 37
Ansaid 116
Ansietil 136
Antiplac 53
Anulax 80
Apidra 207
Apolus 125
Apronax 116,280
Aprovel 36
Aralen 258
Aranda 41
Arava 131
Arcoxia 119
Arimidex 190
Armol 70 316
Aromasin 190
Artren 115,126
Artrichine 132
Artrilase 117,281
Artroc 118
Artronil 281
Arzomicin 238
Asawin Pediatrico 53
Asbron 98
Ascarol 256
Asmafalinag 98
Asmalair 99
Aspirina Forte 125
Aspirina Niños 53
Ateclor 39
Atemperator 160
Atenix 308
Atergit 291
Ativan 137
Atlansil 26
Atocor 50
Atrovent 95
Augmentin 228
Avandamet 211
Avandia 210
Avandryl 212
Avelox 244
Aviant 172
Avir 256
Aviral 266
Avodart 89
Azactam 235
Azistar 238
Azitrex 237,238
Azitrobac 238
Azitromin 238
Azlaire 100
Azofteno 291
Azomyr 172
Azopt 294
Azymol 142
B
Bacterfin 237
Bacterol 246
Bacticel 246
Bactiflox 244
Bactricida 246
Bagobiotic 270
Bagomicina 239
Baneocin 274
Baselmox 226
Batrafen 271
Baycuten N 278
Bayro 280
Bebelac 1 299
Bebetina 109
Belara 195
Bemin Expectorante 97
Benadryl 171
Benzac 288
Bephantene 283
Berifen 114,280
Berotec tocolitico 314
Berotec 96
Beta-Dipin 39
Betaloc zok 31
Betaplex 30
Betarretin 287
Betaserc 172
Betoptic S 293
Bezalip 48
Biafine 283
Bianos 260
Bicloc 200
Bicorpan 279
Bienex 118
Bi-Eugluconm 211

326
Bifidolac 84
Bi-Glicem 211
Biguanil 208
Bilidren 74
Binoclar 234
Biodroxil 231
Bioflora 84
Biogenta 240,290
Bisolvon 102
Bitrim 246
Bladuril 87
Blaqueta 53
Blefamide 292
Blemil 1 Plus 300
Blemil Plus 1ae 301
Blemil Plus 2 302
Blemil Plus 2ae 302
Blopress 36, 40
Blow 99
Blox D 40
Blox 36
Bondronat 316
Bonviva 316
Brameston 154
Bristaflam 280
Bristamox 226
Brixia 291
Broncotosil 102
Brondilat 99
Bronquil 102
Broxolam 103
Bupinest 297
Bupirop 297
Buprex Migra 168
Buprex 116
Buscapina 71, 72
C
Cafergot 168
Caladryl 282
Calcort 182
Calutol 200
Cancidas 253
Canesten 271
Cardioaspirina 53
Cardiol 35
Cardionil 53
Cardiovasc 37, 40
Cardura 38
Carvedil 30
Carvess 30
Casodex 200
Cataflam 114
Catapresan 38
Caverject 90
Cedax 234
Cefacher 232
Cefadin 232
Cefaporin 232
Ceforal 231
Cefoun 234
Cefrin 232
Cefur 233
Cefuzime 233
Ceglution 151
Celaxin 234
Celebrex 119
Celestone 181
Centrax 89
Ceporex 232
Cerazette 193
Cetonid 308
Chemicon 255,272
Chenamox 226
Cialis 90
Ciblex 147
Ciclomex 195
Cicoxil 56
Ciloxan 290
Cimal 150
Cimetin 64
Cipran 243
Ciprecu 243
Ciprodex 278
Ciprokron 243
Ciproval 290
Ciproxina 243
Cirilen 33
Claforan 234
Clamisyn 237
Clanil 237
Claritrol 237
Clarityne 171
Clasifel 282
Clavinex Duo 228

327
Clavinex 228
Clavoxine Forte 228
Claxid 237
Clembroxil 97
Clexane 58
Cliarvas 30
Climatrol 188 197
Climene 196
Clobezan 277
Clob-X 277
Clofen 280
Clomazol 271
Clonex 136
Clopan 76
Clordelin 241
Clotrazil 271
Cloxagen 223
Coartem 259
Codetol 105
Codipront Ex 101
Codipront 101
Colchimedio 132
Colcibra 118
Colloplus 281
Colpisep 271
Colufase 261
Colypan 72
Comadex 88
Combaren 126
Combigan 294
Combivent 96
Combivir 266
Comenter 156
Compaclovir 273
Comtan 155
Concerta 176
Concor 30
Conexine 150
Conrelax 312
Controlex 308
Convertal D 40
Copegus 264
Corazem CD 33
Cordarone 26
Corentel 30
Corenteld 39
Cortiprex 182
Cortopic 277
Cosopt 294
Coumadin 56
Covance 37
Coversyl 36
Coxicam 117
Cremoquinona 282
Cresadex 50
Crestor 50
Crima 234
Criogel 67
Crixivan 268
Curam 228
Cutacelan 288
Cutamycon 271
Cutivate 276
Cymevene 263
D
Daivobet 279
Daktarin 255
Daktozin 282
Dalacin 241
Danodiol 203
Dasetron 77
Debridat AP 72
Debridat 72
Decadurabolin 199
Decapeptyl 202
Decliten 35
Deflamat 280
Degraler 171
Deltamid ofteno 292
Dep 141
Depomedrol 182
Depoprovera 193
Deprax 150
Dermabel 287
Dermabiotico 274
Dermacortine 276
Dermafen 279
Dermatop 276
Dermosona 276
Dermosupril 276
Dermovate 277
Dermoxyl 272
Desimflamex 118
Desitin 282

328
Desloran 172
Detrusitol 87
Dexmazol 254
Diaformina Plus 211
Diamicron 209
Diane 35 195
Dicil 272
Diclocil 233
Diclok 280
Diclonac 114
Differin 286
Diflucan 254
Digespar 70
Digesta 70
Dilatrend 30
Dileva 195
Dilutol 58
Dineurin 163
Diovan HCT 40
Diovan 37
Dip 70
Dipinox 72
Diprogenta 278
Diprosalic 278
Disflam 280
Disgrasil 309
Dislep 77
Disofrin 105
Distex 116
Dixi 35 195
Dobutamina 46
Dolgenal Rapid 115
Dolgenal 115
Dolo Neurobion 126
Dolobene 284
Dolocitalgan 125
Dolocox 118
Dolofast 117
Dololiviolex 280
Dolostop 114
Dolovan 72
Dolviran 125
Domatra Plus 125
Dorixina Relax 312
Dorixina 280
Dormicum 137
Dosier 77
Dosin 76
Dostinex 203
Dostol 103
Doxiproct Plus 278
Doxiproct 86
Dronaval 316
Droxilon 231
Dualten 30
Dulcolax 80
Duoplant 281
Duopres 41
Duphalac 79
Duphaston 193
Duracef 232
E
Ebastel 172
Ebasteld 105
Ecaprinil 35, 39
Ecuflox 244
Ecumox 226
Ecutamol Compuesto 97
Ecutamol 96
Ecuvas 51
Edromazol 65
Efexor XR 148
Efficort 276
Elantan 23
Elequine 244
Eleval 150
Elidel 281
Eligard 202
Elmetacin 280
Elomet 276
Emla 297
Enalten 35
Enaplus 35
Endial 77
Enedox 65
Enfamil Ar Premium 306
Enfamil Con Hierro 1 299
Enfamil Prematuros Premium 304
Enfamil Sin Lactosa Premium 305
Enfamil Soya Premium 305
Enfragrow Premium 303
Enhancin 228
Enzamox 228
Epamin 162

329
Epivir 265
Eraldor 109
Ergoben 167
Eriecu 236
Erifural 270
Eritropoyetina 214
Erocetin 232
Eryacne 287
Esomeprazol 65
Esoz 65
Estermax 188
Estrogel 188
Etron 259
Eucor 36
Eugerial 33
Eumovate 276
Eumovate 277
Euroclin 287,241
Eurovir 262,263
Eutebrol 175
Eutirox 184
Eutransil 72
Evista 189
Exelon 174
Exempla 234
Exforge 41
Ex-Lax 80
Exluton 193
Expansia 54
Exvihr 265
E-Zentius 150
Ezetrol 51
F
Faktu 86
Falazine 85
Famotax 64
Famotec 64
Famotin 64
Fansidar 258
Fareston 190
Fasigyn 260
Febrax 124
Feldene 117,281
Femara 190
Femiane 195
Fenicol 290
Fentanyl 123
Fibonel 64
Filtroquinona 282
Finalin 109
Finapross 89
Finex 272
Fisiolub 283
Flagyl 259
Flanax 116
Flazinil 138
Fleet Enema 79
Flemex Jat 105
Flexen 114
Flexidol 125
Flixonase 99
Flixotide 99, 311
Flogam 114
Flogo Jet 280
Flogoprofen 280
Flovacil 244
Floxtat 244
Flucomicon 254
Flucostar 254
Flucozol 254
Fluimucil 102
Flumetol N.F 291
Flumex 291
Flunazol 254
Flunet 256
Fluorescein 295
Flupulmin 97
Flurinol D 105
Flurinol 171
Flutrax 200
Fluxus 200
Forteo 213
Fortovase 268
Fortum 234
Fosfocina 247
Fotexina 234
Fragmin 58
Fraxiparine 58
Fucicort 279
Fucidi NH 277
Fucidin 270
Fucithalmic 290
Fulcin 500 253
Fulcol 272

330
Funex 254
Funginail 271
Fungirex 271
Fungium 255,272
Fungopirox 254
Funide 272
Furacam 233
Fuzeon 268
G
Gaap opteno 294
Gabictal 163
Galvus Met 212
Galvus 211
Ganfort 294
Garamicina 240,290
Garasone 292
Gasec 67
Genbexil 240
Genotropin 215
Gentabrand 290
Gentamax 240,270
Genteal 295
Gentrax 240
Geodon 142
Germiderm 279
Geslutin PNM 192
Gintop 261
Glanique 193
Glaucotensil T 294
Glioten 35
Gliotenzide 39
Glucagen 216
Glucobay 210
Glucocid 208
Glucofage 208
Glucovance 211
Glukamin 240
Gonalf 201
Goval 142
Grifocriptina 154
Grifonimod 33
Grifotaxima 234
Grunamox 226
Gynera 195
Gynodian Depot 196
H
Haldol decanoas 141
Haldol 141
Harmonet 195
HCT 25 44
Helimox 237
Helizol 67
Helozym 237
Hemax 214
Hemotinepo 214
Hepalidin 74
Hepa-Merz 74
Hepsera 268
Hidra Plus 45, 83
Hidrasec 84
Hidrocortif 181
Hidrotex 276
Higroton 44
Hipoglos 282
Hipoglucin 208
Hirudoid Forte 283
Hirudoid 283
Histacalm 282
Histal 172
Histax 171
Humalog 206
Humulin 206
Hygienex 274
Hypoten 30, 207
Hytrin 89
Hyzaar Forte 40
Hyzaar 40
I
Ibupstar 116
Icaden 272
Idena 316
Iltux HCT 40
Iltux 37
Imigram 166
Imo 271
Imodium 84
Imotofteno 293
Implanon 193
Incoril 33
Incorilap 33
Inderal 31
Inderm 287
Indocid 117
Indoxyl 288

331
Inflacor retard 181
Inflacor 181,280
Inflamide 99
Inhavir 265
Inmunokast 99
Inprogast 66
Integrilin 54
Invigan 260
Invirase 268
Ipran 150
Iruxol Simplex 283
Isomil A Base De Soya Sin Lactosa 305
Isomildf 307
Isox 117
It-Famochem 64
Itodal 255
Itracare 255
Itrafung 255
Itranichem 64
Izadimar 234
J
Januvia 211
Julphamox 226
K
Kaletra 268
Kalmo 80
Katrina 274
Keflex 232
Kenacort 182
Ketocon 255,272
Klabax 237
Klaricid 237
Klarstar 237
Klosidol 125
Kro-Bactrol 246
Kytril 77
L
Lacteol Forte 84
Lactosilb 84
Lactulax 79
Lactulon 193
Lafigin 164
Lamictal 164
Lamisil 255,272
Lamocox 118
Lamoderm 278
Lanexat 138
Lanfast 66
Lanicor 21
Lantus 207
Lanzopral 66
Lasix 45
Latof 294
Laxagar 80
Laxoberon 80
Leche de Magnesia Philips 69
Lectrum 202
Legalon 74
Leponex 141
Lertus 114,115,126
Levitra 91
Levocina 244
Lexapro 150
Lexotan 136
Libradina 64
Librafenac 114
Librapamil 32
Limonada Purgante 79
Linconcin 241
Lindisc 50 188
Lindormin 136
Lipascor 51
Lipex 50
Lipidil 48
Lipitor 50
Liponorm 50
Lipotropic 50
Lipox 50
Livial 197
Lobevat 277
Loceryl 271
Lomex 67
Lopid 48
Loridin 84
Losec Mups 67
Losec 67
Losiral 190
Lostab 37
Lotensin 35
Lotesoft 291
Lotriderm 278
Louten 294
Loxem15 118
Lumigan 294

332
Lupron Depot 202
Lupron 202
Luvox 150
M
Maalox Plus 69
Marvelon 195
Maxiderm 276
Maxidex 291
Maxipime 234
Maxitrol 292
Medocor 23
Megace 193
Megacilina 222
Menaven 283
Menotrix 197
Mephaquim 259
Meprimariston 246
Mercilon 195
Meronem 235
Mesigyna 196
M-Eslon 123
Mesporin 234
Mesulid 280
Methergin 313
Methotrexato 131
Meticelofteno 295
Meticorten 182
Metoclox 76
Metorfan 102
Metotrexato 131
Metroruboril 270
Miacalcic 213
Micardis Plus 40
Micardis 37
Micolis 271
Micosin 255,272
Microbac 244
Microgynon 195
Microlut 193
Microser 172
Migradorixina 168
Migrax 168
Minesse 195
Minidol Plus 124
Minipres 38
Minocin 239
Minoxiten 38
Mintex 260
Minulet 195
Miquimod 281
Miralex 117
Mirapex 154
Mirtapax 147
Mixgen 278
Mobic 118
Modifical 77
Modusik-A 293
Momate 276
Mometzona 276
Monobide 23
Monobideap 23
Monomicyna 234
Mopac 276
Motilium 76
Moxaval 244
Moxylin 226
Mucocid 103
Mucosolvan 103
Mupax 270
Mupiral 270
Muscoril 312
Mutum 87
Muvett 72
Muxol 103
Mydriacyl 295
Mylanta 69
Myolastan 137
N
Nan 1 300
Nan 2 301
Nan 3 Desarrollo 303
Nan AR 306
Nan HA1 306
Nan HA2 306
Nan sin Lactosa 304
Nan Soya 305
Napafen 109
Naphtears 293
Naprosyn 280
Naramig 166
Nasonex 99
Nastizol 105
Natrilix 44
Nazilofteno 293

333
Nebido 199
Nebulasma Expectorante 97
Nebulasma 96
Nefrotal 37, 40
Negortire2000 214
Neogasol 70
Neo-mucol 103
Neo-Naladin 83
Neoprem 278
Neotigason 286
Nestogeno 1 299
Nestógeno 2 301
Neurontin 163
Neuryl 136
Nevanac 292
Newhair 89
Nexium 65
Nicotears 295
Nido Crecimiento 1 303
Nifuryl 247
Nimotop 33
Nimus Retad 48
Niposoluted 32
Nisetron 77
Nitaxel 261
Nitidan 64
Nitrodermtts-5 23
Nitronalspray 23
Nizoral 255
Nodolex 118
Noloten 33
Nolvadex 189
Nomadol 115
Norfaben 211
Norflogen 244
Normotemp 109
Noroxin 244
Norsic 141
Norvasc 33
Norvetal 195
Norvir 268
Notiderm 278
Novo Rapid Penfill 206
Novolin 207
Noxibel 147
Nurital 48
Nursoy 305
Nutracort 276
Nutramigen Premium 307
Nutrilon 1 Omneo 307
Nutrilon 2 Omneo 307
Nutrilon 2 301
Nutrilon1 300
Nyolol 293
O
Octanyl 136
Ocufen 292
Oflox 290
Oftabiotico 293
Oftacon 291
Oftagen compuesto 292
Oftaler 291
Oftasona N 292
Oftasona P 291
Oftic 292
Ogastro 66
Olmetec HCT 41
Olmetec 37
Omecidol 67
Omedec 66
Omeprastar 66
Omepril 66
Omezzol 67
Omnimox 244
Omnipress HCT 39
Optive 295
Oralyte 82
Osmoflox 244
Ostat 316
Osteomix 316
Osteoplus 316
Oxa 117
Oxi10 288
Oxi5 288
Oxiflox 244
Oxycontin 123
Oxyrapid 123
P
Panalgesic 281
Panderm 279
Pantomicina 234
Parabay 109
Parafon Forte 125
Paraxflan 116

334
Paraxin 261
Pariet 67 311
Parlodel 154
Pasta granugena 283
Patanol S 291
Paxil 149
Pazidol 260
Pecto Caolín Simple 83
Pedyalite 82
Penisodina 222
Pepticum 67,83
Pergalen 283
Peroxne 288
Pervioral 263
Pilorfast 67
Piroxim 281
Pitocin 313
Pk Merz 157
Plaquinol 131
Plavix 54
Plenacor 30
Plendil 33
Pluropon 74
Poengatif 290
Poenkerat 292
Poentobral Plus 292
Poentobral 290
Polixin 293
Porosin 316
Posivyl 149
Povidyn 275
Poviral 262,263,291
Poviral 273
Pradaxa 58
Pranex 117
Pravator 50
Prazogas 67
Prazolen 67
Prednefrin Forte 291
Prednefrin 291
Prednicorten 182
Prednimax 182
Pregnon 193
Pregnyl 201
Prenan 304
Presacor 182
Presiderm 270
Preterax 40
Prexige 119
Primolut 193
Primoteston Depot 198
Primperan 76
Probinex 116
Procef 233
Procicar 283
Procto Glyvenol 86
Profenid 117
Proflox 244
Progendo 192
Promil Gold 2 302
Propecia 89
Proscar 89
Prostafilina 223
Prostall 88
Prostigmine 173
Proton 67
Protopic 281
Provera 193
Prurix 282
Pulmex 282
Pulmocodeina Jarabe 104
Pulmocodeina 122
Puregon 201
Q
Quadriderm 279
Queratol 281
Questran 49
Quetiazic 141
Quetidin 141
Quinopron 244
R
Rabec 67
Raciper 65
Radinat 64
Ramacort 182
Ranicid 64
Raniogas 64
Ranitab 64
Raserbloc 31
Raserpirina 33
Raserpramil 32
Raserprazol 67
Rasertriazona 234
Rasilez 37

335
Ravalgen 54
Rebetol 264
Recormon 214
Rectacnyl 287
Refresh liqui gel 295
Refresh tears 295
Relmex 281
Remeron 147
Reminyler 175
Repinox 261
Retoinicacid 287
Revibra 118
Rhinodina D 105
Rifadex 250
Rifocina 288
Rinobudex 99
Rinodina 171
Rinofilax 172
Rinozol 104
Rinsol 283
Riocetic 40
Risek 67
Risonato 316
Risperdal 142
Ritalina 176
Ritmocardil 26
Rivotril 136
Roaccutan 287
Robitussin USP 103
Rocephin 234
Rondec Plus 106
Rossist 210
Rotopar 256
Rotrovir 266
Rowecef 234
Rowenopril 36
Roweprazol 67
Rowestin 51
Roxicaína 297
Rozex 270
S
S-26 Ar 306
S-26 Gold 300
S-26 Prematuros Gold 303
S-26 Sin Lactosa 305
Salofalk 85
Sancor Bebe 1 300
Sancor Bebe 2 302
Sancor Bebe 3 303
Saniscabis 273
Sarnol 274
Scabiolan 274
Secnidal 260
Secotex 88
Seladerm 270
Seladerm 270
Selexss 156
Senokot 80
Seretide 97
Seretran 149
Serevent 96
Serolux 149
Seroquel 142
Sertal 72
Sesaren XR 148
Sibutrex 308
Sidelg 309
Silvadyn 271
Similac Advance 1 Formula Infantil
300
Similac Advance 2 301
Similac Advance Eye Q2 302
Similac Advance Sin Lactosa 304
Similac con Hierro 299
Similac Special Care Eye Q Liquido
304
Simplaqor 50
Simultan 37
Simultand 40
Simvast 51
Simvas-Vastin 51
Simvor 51
Sinemet 153
Sinergia 228
Singripal 106
Singulair 99
Sistalgina 71,72
Sobrius 56
Solprem 276
Solucortef 181
Solugel 288
Somese 137
Somno 138
Sophiprenofteno 291

336
Sophixinofteno 290
Sophixinungena 290
Sosegon 123
Spasmomen 72
Spersanicol 290
Spirolon 46
Spiron 142
Sporanox 255
Stalevo 157
Stieva-A 287
Stievamycin Gel 288
Stilnox 138
Stiprox 271
Stocrin 267
Stoptos 102
Storvas 50
Sucedal 138
Suftrex 246
Sulbamox IBL 229
Sulfaplata 270
Sulfatalpin 246
Sulftristar 246
Sultamix 229
Sumax 70 316
Supracombin 246
Supramycina 239
Suxlim 149
Systane 295
T
Taboss 209
Tamiflu 264
Tamsulon 88
Tapazol 185
Taural 64
Tazocin 230
Tecta 67
Tegretol 161
Temgesic 122
Tempra 109
Tenaron 118
Tenif 39
Tenoretic 39
Tenormin 30
Tensiflex 311
Tensodox 312
Terasin 89
Terbifung 255
Terbilazar 272
Terbinox 255
Terburop 96
Termifen 109
Termofin 109
Terramicina 239
Tetrabiotico 239
Tetrecu 239
Theraflu 104
Tiberal 260
Tibonella 197, 105
Tienam 235
Tifen 171
Timoptol XE 293
Tinaderm M 274
Tinox 197
Tiof 293
Tiroxin 184
Tobil 238
Tobradex 292
Tobramisona 292
Tobrex 290
Tolmex 171
Tonopan 167
Topasel 196
Topsyn Polivalente 279
Topsyn 276
Toradol 115
Tramal 122
Tranquinal 136
Transtec 122
Travatan 294
Traviata 149
Trazidex 292
Trex 238
Triaxone 234
Triderm 278
Trifamox IBL 229
Trigentax 279
Trileptal 161
Triquilar 196
Trisedam 117
Trizivir 266
Trozolet 190
Trusopt 294
Truxa 244
Tryptanol 146

337
Turbogesic 280
Tusigen 105
U
Udox 238
Ulcedon 66
Ulcelac 64
Ulcidex 67
Ulcozol 67
Ulfagel 64
Ultrabac 238
Ultracortenol 291
Ultraproct 86
Unasyn 230
Underan 270
Uniclar 99
Urantoin 247
Urbadan 136
Urobasid 244
Uroseptal 244
Urosin 133
Urostat 244
Ursofalk 73
Utrogestan 192
Uvamin Retard 247
V
Vadiral 263
Valcote 160
Valerpan 181
Valium 136
Valixa 263
Valpakine 160
Valpax 136
Valtrex 263
Vartalan 37
Vartaland 40
Vaseretic 39
Vasoactin Forte 33
Vasoactin XR 33
Vasoactin 33
Vasocalek 41
Vasodil 33
Vasonorm 33
Vasotenal 51
Vasotop 33
Vastarel 23
Velaral 84
Venlax XR 147
Venoruton 284
Venostatin 284
Ventolin 96
Veracef 232
Vermintel 256
Veronique 274, 97
Vetisol 259
Vfend 255
Viclar 293
Videxec 265
Vigamox 290
Viplena 309
Viracept 268
Viralex 262,263,273
Virdual 266
Viru Merz 273
Virzen 267
Visina 293
Voltarén 114
Vulamox 228
Vytorin 52
W
Wellbutrin 310
Winadeine 125
X
Xalacom 294
Xalatan 294
Xanax 136
Xatralod 88
Xenical 309
Xolof 290
Xorimax 233
Xylocaína 297
Y
Yasmin 195
Yaz 196
Yosiprem 278
Z
Zaditen 171
Zalain 272
Zaldiar 125, 291
Zantac 64
Zatium 210
Zelmac 77
Zentel 256
Zentius 150
Zeopam 136

338
Zerit 265
Zetina 51
Ziac 39
Ziagen 265
Zidomax 266
Zient 51
Zinnat 233
Zinox 282
Zintrepid 52
Zocor 51
Zofran 77
Zoladex 202
Zoloft 150
Zoltum 67
Zometa 316
Zosvir 263
Zovirax 263
Zurcal 67
Zyban 310
Zymaran 290
Zyprexa 142
Zyrtecd 105
Zyvox 242

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