Anestésicos
 Son sustancias que interfieren        con    la
 percepción de las sensaciones.


 Se divide este grupo en: anestésicos generales
 (que bloquean todo tipo de sensaciones) y
 anestésicos locales (que actúan solamente en el
 sitio de administración).
ANESTÉSICOS GENERALES

 Estos fármacos, la mayoría de los cuales son gases,
 producen estados de inconsciencia con bloqueo de la
 información sensorial; dada su potencia y la dificultad de
 su administración, requieren la competencia de
 especialistas (los anestesiólogos).
 Puede parecer increíble, pero la historia de la anestesia
 tiene algo menos de 150 años de antigüedad.
 Hasta antes de 1846, las operaciones quirúrgicas se
 reducían a casos de emergencia, como amputaciones,
 drenaje de abscesos o extracción de piedras de la
 vesícula biliar.
Anestésicos generales
 No solamente eran altamente dolorosas, sino que frecuentemente se
 inducían infecciones fatales (tampoco existían la antisepsia y los
 antibióticos).

 Hasta ese tiempo, el hombre combatía el dolor con la ingestión de
 elevadas dosis de alcohol, hachís u opio, e incluso se utilizó en la
 antigüedad la estrangulación o la concusión cerebral (golpes en la
 cabeza) para inducir inconsciencia y así efectuar las operaciones.

 Sin embargo, la técnica más frecuente para impedir que el paciente
 reaccionara durante la cirugía era la intervención de cuatro
 hombres fuertes que sujetaban por la fuerza al desdichado.
Anestésicos generales
 Es interesante observar que desde el siglo XVIII los
 químicos habían sintetizado sustancias con propiedades
 analgésicas como el óxido nitroso, como Priestley en
 1776.



 Pero ¿cómo se podía pensar en métodos para combatir el
 dolor en una época en que a pocos kilómetros del sitio
 donde se producían estos descubrimientos se estaba
 enviando a la hoguera a gente acusada de brujería?
Anestésicos generales
El descubrimiento de la anestesia general es de origen
americano y sucedió en el "lejano" oeste norteamericano.



Horacio Wells, un dentista observador, notó que en una feria
un voluntario inhaló óxido nitroso (éste era el único uso
público hasta ese entonces: inducir estados de risa
incontrolable) sin mostrar ningún tipo de reacción dolorosa al
golpearse una pierna con una silla, en medio de su crisis
hilarante, a pesar de que la herida incluso había sangrado.
Anestésicos generales
Al día siguiente, Wells le pidió a un colega que le extrajera
un diente estando bajo el efecto del "gas hilarante".
La operación transcurrió en la ausencia absoluta de dolor y
sin ninguna complicación.
Sin embargo, y después de haber realizado varios
experimentos exitosos, Wells no pudo demostrar lo mismo
en una sala de operaciones entre cirujanos, pues el
paciente despertó en medio de la cirugía emitiendo
terribles alaridos. (un colaborador suyo cambio el gas, lo
que produjo el fracaso… wells se suicidaría por ello)
Anestésicos generales
Correspondió a William Morton, otro dentista de
Boston, realizar exitosamente esta demostración al
año siguiente (1846).
Morton sabía del trabajo de Wells y estaba atento a la
información química sobre gases de posible uso
anestésico.
Hacia 1800, Faraday había descrito efectos similares
a los del óxido nitroso con la administración de éter
dietílico.
Anestésicos generales
 Morton utilizó el éter para su demostración y parte de su
 éxito se debió al empleo de un dispositivo ideado por él
 mismo, que permitía la administración del gas en una
 forma más controlada que la usada por Wells.

 Había nacido la anestesia general.

 A partir de ese momento, se descubrieron otros gases con
 propiedades anestésicas, como el ciclopropano, el
 cloroformo, el enflurano, el isoflurano, el halotano,
 etcétera.
ANESTÉSICOS LOCALES

Estas sustancias son drogas que bloquean la
conducción nerviosa cuando se aplican
localmente     al   tejido   nervioso   en
concentraciones adecuadas.
Existen muchas sustancias capaces de bloquear
la transmisión nerviosa, pero la gran ventaja de
los anestésicos locales es que su efecto es
reversible.
Anestésicos locales
El primer anestésico local descubierto fue la cocaína, un alcaloide contenido en las hojas
de una planta que crece en las montañas andinas, entre 1 000 y 3 000 metros sobre el
nivel del mar, la Erythroxylon coca.

En 1884, dos jóvenes médicos vieneses, Sigmund Freud y Karl Koller, realizaron uno de
los primeros estudios sobre los efectos farmacológicos de la cocaína.

Freud notó las importantes reacciones que tenía esta sustancia sobre el SNC y buscando
sacar a un colega de la dependencia a la morfina, contribuyó a la creación de uno de los
primeros cocainómanos de los tiempos modernos.

La cocaína empezó a utilizarse ampliamente en oftalmología y odontología y, hacia
finales del siglo pasado, como anestésico a nivel de la médula espinal.

En 1905 se introduce la procaína, el anestésico local sintético prototipo de los actuales.
(El problema del abuso de la cocaína se trata más adelante).
Anestésicos locales
Se trata de sustancias que previenen tanto la generación
como la conducción del impulso nervioso, por sus
efectos en la membrana celular.

Los anestésicos locales impiden          cambios de
permeabilidad iónica membranal y, por lo tanto, que se
produzca el mensaje nervioso
Anestésicos locales
Se desconoce aún qué mecanismos íntimos son los responsables de
estos efectos, se han identificado receptores a anestésicos locales que
se relacionan directamente con los canales del sodio y que al ser
bloqueados, impiden el paso de estos iones.



Las diferencias que se observan en la susceptibilidad de los diferentes
tipos de fibras nerviosas (sensitivas, motoras, mielinizadas o no
mielinizadas) a los anestésicos locales probablemente se base en
diferencias de la concentración y expresión de estos receptores de la
membrana celular.
Anestésicos locales
 Muchas de las preparaciones comerciales de
 anestésicos locales contienen también una droga
 vasoconstrictora, la noradrenalina o la adrenalina.
 Al producir una constricción de los vasos
 sanguíneos que se encuentran en el sitio de la
 inyección, estas sustancias previenen que el
 anestésico local pase a la sangre y desaparezca del
 sitio donde queremos que actúen.
 El efecto neto es el de una prolongación del efecto
 anestésico local.
Anestésicos locales
Los efectos farmacológicos de los anestésicos locales se producen en todo tipo de
membrana excitable.

Por lo tanto, podemos encontrar efectos a nivel de nervios y cuerpos de células nerviosas
centrales y periféricas y de músculos esqueléticos, cardiacos y lisos (de vasos y
vísceras).

Así, si estas drogas llegan al SNC pueden producir estimulación que va desde inquietud y
temblor hasta las convulsiones.

Esta estimulación es seguida de depresión, que puede conducir al paro respiratorio.

En el corazón, los anestésicos locales disminuyen la velocidad de conducción del
impulso nervioso y la excitabilidad y fuerza de contracción del músculo cardiaco.

Estos efectos se observan, en general, sólo a dosis elevadas.
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    Anestésicos Son sustanciasque interfieren con la percepción de las sensaciones. Se divide este grupo en: anestésicos generales (que bloquean todo tipo de sensaciones) y anestésicos locales (que actúan solamente en el sitio de administración).
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    ANESTÉSICOS GENERALES Estosfármacos, la mayoría de los cuales son gases, producen estados de inconsciencia con bloqueo de la información sensorial; dada su potencia y la dificultad de su administración, requieren la competencia de especialistas (los anestesiólogos). Puede parecer increíble, pero la historia de la anestesia tiene algo menos de 150 años de antigüedad. Hasta antes de 1846, las operaciones quirúrgicas se reducían a casos de emergencia, como amputaciones, drenaje de abscesos o extracción de piedras de la vesícula biliar.
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    Anestésicos generales Nosolamente eran altamente dolorosas, sino que frecuentemente se inducían infecciones fatales (tampoco existían la antisepsia y los antibióticos). Hasta ese tiempo, el hombre combatía el dolor con la ingestión de elevadas dosis de alcohol, hachís u opio, e incluso se utilizó en la antigüedad la estrangulación o la concusión cerebral (golpes en la cabeza) para inducir inconsciencia y así efectuar las operaciones. Sin embargo, la técnica más frecuente para impedir que el paciente reaccionara durante la cirugía era la intervención de cuatro hombres fuertes que sujetaban por la fuerza al desdichado.
  • 6.
    Anestésicos generales Esinteresante observar que desde el siglo XVIII los químicos habían sintetizado sustancias con propiedades analgésicas como el óxido nitroso, como Priestley en 1776. Pero ¿cómo se podía pensar en métodos para combatir el dolor en una época en que a pocos kilómetros del sitio donde se producían estos descubrimientos se estaba enviando a la hoguera a gente acusada de brujería?
  • 7.
    Anestésicos generales El descubrimientode la anestesia general es de origen americano y sucedió en el "lejano" oeste norteamericano. Horacio Wells, un dentista observador, notó que en una feria un voluntario inhaló óxido nitroso (éste era el único uso público hasta ese entonces: inducir estados de risa incontrolable) sin mostrar ningún tipo de reacción dolorosa al golpearse una pierna con una silla, en medio de su crisis hilarante, a pesar de que la herida incluso había sangrado.
  • 8.
    Anestésicos generales Al díasiguiente, Wells le pidió a un colega que le extrajera un diente estando bajo el efecto del "gas hilarante". La operación transcurrió en la ausencia absoluta de dolor y sin ninguna complicación. Sin embargo, y después de haber realizado varios experimentos exitosos, Wells no pudo demostrar lo mismo en una sala de operaciones entre cirujanos, pues el paciente despertó en medio de la cirugía emitiendo terribles alaridos. (un colaborador suyo cambio el gas, lo que produjo el fracaso… wells se suicidaría por ello)
  • 9.
    Anestésicos generales Correspondió aWilliam Morton, otro dentista de Boston, realizar exitosamente esta demostración al año siguiente (1846). Morton sabía del trabajo de Wells y estaba atento a la información química sobre gases de posible uso anestésico. Hacia 1800, Faraday había descrito efectos similares a los del óxido nitroso con la administración de éter dietílico.
  • 10.
    Anestésicos generales Mortonutilizó el éter para su demostración y parte de su éxito se debió al empleo de un dispositivo ideado por él mismo, que permitía la administración del gas en una forma más controlada que la usada por Wells. Había nacido la anestesia general. A partir de ese momento, se descubrieron otros gases con propiedades anestésicas, como el ciclopropano, el cloroformo, el enflurano, el isoflurano, el halotano, etcétera.
  • 11.
    ANESTÉSICOS LOCALES Estas sustanciasson drogas que bloquean la conducción nerviosa cuando se aplican localmente al tejido nervioso en concentraciones adecuadas. Existen muchas sustancias capaces de bloquear la transmisión nerviosa, pero la gran ventaja de los anestésicos locales es que su efecto es reversible.
  • 12.
    Anestésicos locales El primeranestésico local descubierto fue la cocaína, un alcaloide contenido en las hojas de una planta que crece en las montañas andinas, entre 1 000 y 3 000 metros sobre el nivel del mar, la Erythroxylon coca. En 1884, dos jóvenes médicos vieneses, Sigmund Freud y Karl Koller, realizaron uno de los primeros estudios sobre los efectos farmacológicos de la cocaína. Freud notó las importantes reacciones que tenía esta sustancia sobre el SNC y buscando sacar a un colega de la dependencia a la morfina, contribuyó a la creación de uno de los primeros cocainómanos de los tiempos modernos. La cocaína empezó a utilizarse ampliamente en oftalmología y odontología y, hacia finales del siglo pasado, como anestésico a nivel de la médula espinal. En 1905 se introduce la procaína, el anestésico local sintético prototipo de los actuales. (El problema del abuso de la cocaína se trata más adelante).
  • 13.
    Anestésicos locales Se tratade sustancias que previenen tanto la generación como la conducción del impulso nervioso, por sus efectos en la membrana celular. Los anestésicos locales impiden cambios de permeabilidad iónica membranal y, por lo tanto, que se produzca el mensaje nervioso
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    Anestésicos locales Se desconoceaún qué mecanismos íntimos son los responsables de estos efectos, se han identificado receptores a anestésicos locales que se relacionan directamente con los canales del sodio y que al ser bloqueados, impiden el paso de estos iones. Las diferencias que se observan en la susceptibilidad de los diferentes tipos de fibras nerviosas (sensitivas, motoras, mielinizadas o no mielinizadas) a los anestésicos locales probablemente se base en diferencias de la concentración y expresión de estos receptores de la membrana celular.
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    Anestésicos locales Muchasde las preparaciones comerciales de anestésicos locales contienen también una droga vasoconstrictora, la noradrenalina o la adrenalina. Al producir una constricción de los vasos sanguíneos que se encuentran en el sitio de la inyección, estas sustancias previenen que el anestésico local pase a la sangre y desaparezca del sitio donde queremos que actúen. El efecto neto es el de una prolongación del efecto anestésico local.
  • 16.
    Anestésicos locales Los efectosfarmacológicos de los anestésicos locales se producen en todo tipo de membrana excitable. Por lo tanto, podemos encontrar efectos a nivel de nervios y cuerpos de células nerviosas centrales y periféricas y de músculos esqueléticos, cardiacos y lisos (de vasos y vísceras). Así, si estas drogas llegan al SNC pueden producir estimulación que va desde inquietud y temblor hasta las convulsiones. Esta estimulación es seguida de depresión, que puede conducir al paro respiratorio. En el corazón, los anestésicos locales disminuyen la velocidad de conducción del impulso nervioso y la excitabilidad y fuerza de contracción del músculo cardiaco. Estos efectos se observan, en general, sólo a dosis elevadas.
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