Los anestésicos locales son sustancias químicas que bloquean temporal y reversiblemente la conducción nerviosa sin afectar la conciencia. Su estructura química, pKa y liposolubilidad determinan su potencia, duración y toxicidad. Actúan bloqueando los canales de sodio dependientes de voltaje en las membranas de las fibras nerviosas sensoriales y motoras. Se usan principalmente para anestesia tópica, infiltración e inyecciones regionales.

1. ANESTESICOSLOCALES
Stefanny Elizabeth Bustamante Guzman

2. TREY
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DEFINICIÓN
Agregue un pie de página 2
Son sustancias químicas que bloquean la conducción nerviosa de manera
específica, temporal y reversible, sin afectar la conciencia del paciente.
Período de latencia Duración de acción Toxicidad y Potencia Selectividad de bloqueo

3. TREY
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Agregue un pie de página 3
F.
Ortosimpáticas
y Para.
Vasodilatación
B
Bloqueo fibras
C
B. De F. de
sensibilidad
térmica
B. De F. de
sensibilidad
dolorosa
B. De F. de
tacto-presión
Motoras

4. TREY
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Regiónanatómica
Agregue un pie de página 4

5. TREY
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ESTRUCTURAQUÍMICA
Agregue un pie de página 5
Variedad
• Ácido benzoico
• Paraaminobenzo
ico
• anila
• Enlace éster
• Enlace amida
• No ionizada
• Catiónica
Es esencial conocer las características
fisicoquímicas de los anestésicos
locales, son determinantes en su
período de latencia, potencia y
duración de acción, así como de sus
toxicidad.

6. TREY
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PERIODODELATENCIA
Agregue un pie de página 6
El pKa es una magnitud que cuantifica la tendencia
que tienen las moléculas a disociarse en solución
acuosa
7,5 A 9,0 pH. : 7,40

7. TREY
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CLASIFICACIÓN
Agregue un pie de página 7
Capacidad alérgica

8. TREY
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Agregue un pie de página 8

9. TREY
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Canales Na dependites de voltaje
• Se incrementa el ubral
• Se reduce la velocidad del potencial
• Retrasa la conducción del impulso
MECANISMODEACCIÓN

10. TREY
research
Las subunidades individuales se
designan:
• α (260 000 Da)
• β1 a β4 (33 000 a 38 000 Da).
Proteinas glucosiladas
300 000 Da

11. TREY
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Dependenciadelaaccióndelosanestésicoslocalesrespectoala
frecuenciayalvoltaje
Menos sensibilidad
• pKa
• Liposolubilidad
• Tamaño
molecular

12. TREY
research
Sensibilidaddiferencialdelasfibrasnerviosas

13. TREY
research
EFECTODELpH
Agregue un pie de página 13
Aminas no protonadas
Sales soluble en agua:
Clorhidratos
7,2 o 9,6

14. TREY
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PROLONGACIÓNDELAACCIÓNPORLOSVASOCOSTRICTORES
Agregue un pie de página 14
La duración de la acción de un
anestésico local es proporcional al
tiempo de contacto con el nervio.
vasoconstricción
Reducción de la
absorción
Disminuir la tasa de absorción, localiza el
anestésico en el sitio deseado y permite la
eliminación de la droga para mantener el ritmo de
su entrada en la circulación sistémica

15. TREY
research
EFECTOSINDESEADOS
Agregue un pie de página 15

16. TREY
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CNS
Agregue un pie de página 16
Anestésico
Benzodiacepinas
la lidocaína puede producir
disforia o euforia y espasmos
musculares.

17. TREY
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SISTEMACARDIOVASCULAR
Agregue un pie de página 17
Se produce disminución de la excitabilidad
eléctrica, de la tasa de conducción y de la fuerza
de contracción.

18. TREY
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HIPERSENSIBILIDAD
Agregue un pie de página 18
Dermatitis alérgica Ataque típico de asma
La hipersensibilidad parece ocurrir mas frecuentemente con
los anestésicos locales del tipo de ester y con frecuencia se
extiende a compuestos relacionados químicamente.
Procaína
Tetracaína

19. TREY
research
METABOLISMO
Agregue un pie de página 19
Esteres Amida
Colinesterasa plasmática
N-dealquilacion

20. TREY
research
ANESTESICOSLOCALESY
AGENTESAFINES
Agregue un pie de página 20

21. TREY
research
COCAÍNA
Agregue un pie de página 21
Es un éster del ácido benzoico y la metilecgonina
Su alta toxicidad se debe a la reducción de la
captación de catecolaminas en los sistemas
nerviosos periféricos

22. TREY
research
Agregue un pie de página 22
Anestesia tópica del tracto
respiratorio
TOPICA: Solución al 1, 4 o 10%

23. TREY
research
Agregue un pie de página 23

24. TREY
research
TETRACAÍNA
Agregue un pie de página 24
BENZOCAÍNA
Utilizado en soluciones
al 2 y 1% con dextrosa
al 10%
Tiende a permanecer en el
lugar de aplicación, esta
disponible en forma de
ungüento y gel

25. TREY
research
LIDOCAÍNA
Agregue un pie de página 25
Es una aminoetilamida
lidocaína (2.5%) y prilocaína (2.5%)

26. TREY
research
Absorción,distribución,metabolismoyexcreción
Agregue un pie de página 26
los CYP

27. TREY
research
TOXICIDADYUSOSCLÍNICOS
Agregue un pie de página 27

28. TREY
research
BUPIVACAÍNA
Agregue un pie de página 28
Larga
duración
Se absorbe mas lentamente que la
lidocaína, por lo que los niveles
plasmáticos aumentan mas
lentamente después de un bloqueo
del nervio con bupivacaina o epidural.
CYP3A4

29. TREY
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PRILOCAÍNA
Agregue un pie de página 29
Es similar a la lidocaína. Diferencias
consisten en que causa poca
vasodilatación y por tanto puede usarse
sin un vasoconstrictor

30. TREY
research
Agregue un pie de página 30

31. TREY
research
Agregue un pie de página 31

32. TREY
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TECNICASDEINFIL
TRACIÓN
Agregue un pie de página 32

33. TREY
research
ANESTESIATÓPICA
Agregue un pie de página 33
tetracaína (2%)
lidocaína (2-10%)
cocaína (1-4%).
La anestesia tópica en un adulto
saludable de 70 kg de peso es de 300
mg para la lidocaína, 150 mg para la
cocaína y 50 mg para la tetracaína.

34. TREY
research
Agregue un pie de página 34
Los anestésicos locales se absorben rápidamente en la
circulación después de la aplicación tópica a las mucosas o
la piel desnuda. Por tanto, la anestesia tópica siempre
conlleva el riesgo de reacciones tóxicas sistémicas.
lidocaína (2.5%)/prilocaína (2.5%) (EMLA)
lidocaína (7%)/tetracaína (7%) (pliagis)

35. TREY
research
ANESTESIADEINFILTRACIÓN
Agregue un pie de página 35
Lidocaína (0.5-1%)
Bupivacaina (0.125-0.25%)
Epinefrina (5 μg/mL)