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Anestésicos
locales
Briceño Yarihanna
Moreno Aydana
Moreno María Febrero, 2023
UNEFM – Extensión Barinas
Los anestésicos locales
historia
definición Estructura
química
El primer anestésico local
descubierto fue la cocaína.
Un núcleo aromático
Los AL son fármacos que,
aplicados en concentraciones
adecuadas, bloquean la
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selectiva, reversible y temporal
Posteriormente y a principios del
siglo XX se introdujo el primer
anestésico local sintético, la
procaína.
Cadena Hidrocarbonada
Un grupo amino
Unión Éster o amida
Tamaño de lafibra
sobrela que actúa
Frecuencia de
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Potencialde
membrana enreposo
del nervio
FISIOLOGÍA
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producido por un AL
depende de varios
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Tienen efectos
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FARMACOLOGICAS Absorción. Vía GI es
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lesión nerviosa de
causa mecánica o
debido a la acción
directa del anestésico
sobre la fibra
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adversas
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hepático y renal.
interacciones
Los síntomas de
toxicidad sistémica se
deben a la
estimulación del SNC
y a la posterior
depresión de centros
medulares, sistema
respiratorio y
cardiovascular y se
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dosis y niveles
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Los AL tipo éster no
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tanto incrementar su
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VIASDEADMINISTRACIONDEANESTESIALOCAL
ANESTESIA SUPERFICIAL O
TÓPICA
ANESTESIA POR INFILTRACIÓN
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CAMPO
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REGIONAL O BLOQUEO
NERVIOSO
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ANESTESIA EPIDURAL
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ANESTESIA
PRINCIPALESANESTÉSICOS LOCALES
grupo
Reacciones
adversas
propiedades indicaciones
C O C A Í N A Éster Las aplicaciones
clínicas de este
anestésico han
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progresivamente
debido a su toxicidad y
potencial de abuso.
Poco uso determinado
por el bloqueo que
produce sobre la
captación
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SNC y SNP.
Anestesia tópica de las vías aéreas
superiores pues a su acción anestésica se
suman sus propiedades vasoconstrictoras
que disminuyen el sangramiento y
ofrecen una mejor visualización del
campo operatorio.
P R O c a í n a Éster Los fenómenos de
hipersensibilidad son
más frecuentes con
su uso.
Baja potencia, inicio de
acción prolongado y
breve duración de la
anestesia.
En la actualidad su uso se limita a la
anestesia por infiltración y para producir
bloqueo nervioso con fines diagnósticos.
T E T R A c a í n a Éster Más tóxica pues su
metabolismo es más
lento.
En relación con la
procaína (mismo
grupo) es más potente y
de acción más
prolongada.
En la actualidad se utiliza ampliamente
para la anestesia raquídea cuando se
requiere duración prolongada de la
anestesia.
grupo
Reacciones
adversas
propiedades indicaciones
L I D O C A Í N A Amida Náuseas, Vómitos y
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Anestésico de acción
intermedia
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B u p i v a c a í n a Amida En relación con la
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amida
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P R I L O C A Í N A Amida En relación con su
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De acción intermedia.
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  • 1. Anestésicos locales Briceño Yarihanna Moreno Aydana Moreno María Febrero, 2023 UNEFM – Extensión Barinas
  • 2. Los anestésicos locales historia definición Estructura química El primer anestésico local descubierto fue la cocaína. Un núcleo aromático Los AL son fármacos que, aplicados en concentraciones adecuadas, bloquean la conducción nerviosa de forma selectiva, reversible y temporal Posteriormente y a principios del siglo XX se introdujo el primer anestésico local sintético, la procaína. Cadena Hidrocarbonada Un grupo amino Unión Éster o amida
  • 3. Tamaño de lafibra sobrela que actúa Frecuencia de estimulación Potencialde membrana enreposo del nervio FISIOLOGÍA El grado de bloqueo producido por un AL depende de varios factores: Características farmacológicas Phdelmedio Presencia deagentes vasoconstrictores
  • 4. CLASIFICACION ESTRUCTURA QUÍMICA 01 Ésteres o Amidas DURACION DELAACCION 02 Corta Intermedia Prolongadas POTENCIA 03 Baja Intermedia Alta INICIODEACCION 04 Rápida Intermedia Lenta SEGUNSU:
  • 5. Bloqueo de los canales de sodio dependientes del voltaje. MECANISMO DE ACCION Tienen efectos importantes en el SNC, SNP, los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular y todos los tipos de músculo. ACCIONES FARMACOLOGICAS Absorción. Vía GI es completa y rápida para la cocaína. Por vía Parenteral la absorción depende de varios factores: Dosis Sitio de Inyección Velocidad de Inyección Adición de Vasoconstrictores Farmacocinética Distribución. Amida Unión a Proteínas (Hasta el 95%). Atraviesa la barrera Hematoencefálica Metabolismo. Depende de la naturaleza química del AL. Éster: Colinesterasas Hepáticas y plasmáticas. Amidas: hepático. Excreción. Se produce por vía renal.
  • 6. A nivel local pueden observarse signos inflamatorios, abscesos, isquemia y hematomas. Puede producirse además, lesión nerviosa de causa mecánica o debido a la acción directa del anestésico sobre la fibra nerviosa. Reacciones adversas Pacientes con insuficiencia y/o daño hepático y renal. interacciones Los síntomas de toxicidad sistémica se deben a la estimulación del SNC y a la posterior depresión de centros medulares, sistema respiratorio y cardiovascular y se relacionan con la dosis y niveles plasmáticos elevados. Reacciones de Hipersensibilidad CONTRAINDICACIONES Los AL tipo éster no deben asociarse con anticolinesterásicos, pues estos inhiben la colinesterasa lo que puede provocar su acumulación y por tanto incrementar su toxicidad.
  • 7. VIASDEADMINISTRACIONDEANESTESIALOCAL ANESTESIA SUPERFICIAL O TÓPICA ANESTESIA POR INFILTRACIÓN ANESTESIA DE BLOQUEO DE CAMPO ANESTESIA TRONCULAR, REGIONAL O BLOQUEO NERVIOSO ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA ANESTESIA EPIDURAL ANESTESIA RAQUÍDEA ANESTESIA
  • 8. PRINCIPALESANESTÉSICOS LOCALES grupo Reacciones adversas propiedades indicaciones C O C A Í N A Éster Las aplicaciones clínicas de este anestésico han disminuido progresivamente debido a su toxicidad y potencial de abuso. Poco uso determinado por el bloqueo que produce sobre la captación de catecolaminas en los SNC y SNP. Anestesia tópica de las vías aéreas superiores pues a su acción anestésica se suman sus propiedades vasoconstrictoras que disminuyen el sangramiento y ofrecen una mejor visualización del campo operatorio. P R O c a í n a Éster Los fenómenos de hipersensibilidad son más frecuentes con su uso. Baja potencia, inicio de acción prolongado y breve duración de la anestesia. En la actualidad su uso se limita a la anestesia por infiltración y para producir bloqueo nervioso con fines diagnósticos. T E T R A c a í n a Éster Más tóxica pues su metabolismo es más lento. En relación con la procaína (mismo grupo) es más potente y de acción más prolongada. En la actualidad se utiliza ampliamente para la anestesia raquídea cuando se requiere duración prolongada de la anestesia.
  • 9. grupo Reacciones adversas propiedades indicaciones L I D O C A Í N A Amida Náuseas, Vómitos y Síntomas Neurológicos Anestésico de acción intermedia más utilizado para cualquier tipo de anestesia Se considera una buena elección para aquellos casos hipersensibles a los anestésicos tipo éster. B u p i v a c a í n a Amida En relación con la toxicidad es necesario destacar que en dosis eficaces es más cardiotóxica que la lidocaína Muy utilizado en la actualidad por su potencia y duración de acción prolongada Unido al bloqueo sensorial preferencial justifica su amplio uso en la anestesia prolongada durante el trabajo de parto o en el posoperatorio. E t i d o c a í n a Amino amida Su toxicidad es semejante a la bupivacaína De acción prolongada. Tiene un inicio de acción más rápido y produce bloqueo motor preferencial Tiene utilidad en operaciones quirúrgicas que requieren relajación del músculo esquelético; sin embargo, son poco útiles en el trabajo de parto o para la analgesia posoperatoria.
  • 10. grupo Reacciones adversas propiedades indicaciones P R I L O C A Í N A Amida En relación con su toxicidad es necesario señalar su tendencia a producir metahemoglobinemia, dependiente de la dosis De acción intermedia. Se diferencia de la lidocaína en que produce poca vasodilatación y por esta razón puede usarse sin vasoconstrictor. Su volumen de distribución aumentado reduce su toxicidad a nivel del SNC, por lo que constituye un agente adecuado para los bloqueos regionales i.v. R o p i v a c a í n a Amida De larga duración, menos potente pero a su vez menos cardiotóxica que la bupivacaína. Se plantea que es adecuada para la anestesia epidural y regional y parece respetar más aún que la bupivacaína las fibras de conducción motora
  • 11.