2. Los anestésicos locales
historia
definición Estructura
química
El primer anestésico local
descubierto fue la cocaína.
Un núcleo aromático
Los AL son fármacos que,
aplicados en concentraciones
adecuadas, bloquean la
conducción nerviosa de forma
selectiva, reversible y temporal
Posteriormente y a principios del
siglo XX se introdujo el primer
anestésico local sintético, la
procaína.
Cadena Hidrocarbonada
Un grupo amino
Unión Éster o amida
3. Tamaño de lafibra
sobrela que actúa
Frecuencia de
estimulación
Potencialde
membrana enreposo
del nervio
FISIOLOGÍA
El grado de bloqueo
producido por un AL
depende de varios
factores:
Características
farmacológicas
Phdelmedio Presencia deagentes
vasoconstrictores
5. Bloqueo de los
canales de sodio
dependientes del
voltaje.
MECANISMO DE
ACCION
Tienen efectos
importantes en el
SNC, SNP, los
ganglios
autonómicos, la
unión neuromuscular
y todos los tipos de
músculo.
ACCIONES
FARMACOLOGICAS Absorción. Vía GI es
completa y rápida para
la cocaína. Por vía
Parenteral la absorción
depende de varios
factores:
Dosis
Sitio de Inyección
Velocidad de Inyección
Adición de
Vasoconstrictores
Farmacocinética
Distribución. Amida
Unión a Proteínas
(Hasta el 95%).
Atraviesa la barrera
Hematoencefálica
Metabolismo.
Depende de la
naturaleza química
del AL. Éster:
Colinesterasas
Hepáticas y
plasmáticas.
Amidas: hepático.
Excreción. Se produce
por vía renal.
6. A nivel local pueden
observarse signos
inflamatorios,
abscesos, isquemia y
hematomas. Puede
producirse además,
lesión nerviosa de
causa mecánica o
debido a la acción
directa del anestésico
sobre la fibra
nerviosa.
Reacciones
adversas
Pacientes con
insuficiencia y/o daño
hepático y renal.
interacciones
Los síntomas de
toxicidad sistémica se
deben a la
estimulación del SNC
y a la posterior
depresión de centros
medulares, sistema
respiratorio y
cardiovascular y se
relacionan con la
dosis y niveles
plasmáticos elevados.
Reacciones de
Hipersensibilidad
CONTRAINDICACIONES
Los AL tipo éster no
deben asociarse con
anticolinesterásicos,
pues estos inhiben la
colinesterasa lo que
puede provocar su
acumulación y por
tanto incrementar su
toxicidad.
8. PRINCIPALESANESTÉSICOS LOCALES
grupo
Reacciones
adversas
propiedades indicaciones
C O C A Í N A Éster Las aplicaciones
clínicas de este
anestésico han
disminuido
progresivamente
debido a su toxicidad y
potencial de abuso.
Poco uso determinado
por el bloqueo que
produce sobre la
captación
de catecolaminas en los
SNC y SNP.
Anestesia tópica de las vías aéreas
superiores pues a su acción anestésica se
suman sus propiedades vasoconstrictoras
que disminuyen el sangramiento y
ofrecen una mejor visualización del
campo operatorio.
P R O c a í n a Éster Los fenómenos de
hipersensibilidad son
más frecuentes con
su uso.
Baja potencia, inicio de
acción prolongado y
breve duración de la
anestesia.
En la actualidad su uso se limita a la
anestesia por infiltración y para producir
bloqueo nervioso con fines diagnósticos.
T E T R A c a í n a Éster Más tóxica pues su
metabolismo es más
lento.
En relación con la
procaína (mismo
grupo) es más potente y
de acción más
prolongada.
En la actualidad se utiliza ampliamente
para la anestesia raquídea cuando se
requiere duración prolongada de la
anestesia.
9. grupo
Reacciones
adversas
propiedades indicaciones
L I D O C A Í N A Amida Náuseas, Vómitos y
Síntomas Neurológicos
Anestésico de acción
intermedia
más utilizado para
cualquier tipo de
anestesia
Se considera una buena elección para
aquellos casos hipersensibles a los
anestésicos tipo
éster.
B u p i v a c a í n a Amida En relación con la
toxicidad es necesario
destacar que en dosis
eficaces es más
cardiotóxica que la
lidocaína
Muy utilizado en la
actualidad por su
potencia y duración de
acción
prolongada
Unido al bloqueo sensorial preferencial
justifica su amplio uso en la anestesia
prolongada durante el trabajo de parto o
en el posoperatorio.
E t i d o c a í n a Amino
amida
Su toxicidad es
semejante a la
bupivacaína
De acción prolongada.
Tiene un inicio de acción
más rápido y produce
bloqueo motor
preferencial
Tiene utilidad en operaciones quirúrgicas
que requieren relajación del músculo
esquelético; sin embargo, son poco útiles
en el trabajo de parto o para la analgesia
posoperatoria.
10. grupo
Reacciones
adversas
propiedades indicaciones
P R I L O C A Í N A Amida En relación con su
toxicidad es necesario
señalar su tendencia a
producir
metahemoglobinemia,
dependiente de la dosis
De acción intermedia.
Se diferencia de la
lidocaína en que
produce poca
vasodilatación y por
esta razón puede usarse
sin vasoconstrictor.
Su volumen de distribución aumentado
reduce su toxicidad a nivel del SNC, por
lo que constituye un agente adecuado
para los bloqueos regionales i.v.
R o p i v a c a í n a Amida De larga duración,
menos potente pero
a su vez menos
cardiotóxica que la
bupivacaína.
Se plantea que es adecuada para la
anestesia epidural y regional y parece
respetar más aún que la bupivacaína las
fibras de conducción motora