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FARMACOLOGIA DE DIABETES
MELLITUS TIPO

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DIABETES MELLITUS
Comprende un grupo de trastornos
metabólicos frecuentes que comparten en
fenotipo de la hiperglucemia.

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Clasificación
Diabetes mellitus tipo 1
• Deficiencia completa o casi
total de insulina.
• Puede deberse a factores
inmunitarios o idiopaticos
Diabetes mellitus tipo 2
• Resistencia a la insulina
• Menor secreción de insulina
• Mayor producción de
glucosa

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Clasificación
Otros tipos de diabetes mellitus.
Diabetes tipo MODY: debido a defectos
genéticos en la función de las células beta.
Diabetes gestacional: se define como
cualquier grado de intolerancia a la glucosa
de inicio en la gestación.

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Criterios de diagnostico
• Síntomas de diabetes mas concentración de
glucosa sanguínea al azar > 200 mg/dl.
• Glucosa plasmática en ayunas > 126 mg/dl
• Glucosa plasmática a las 2 horas > 200
mg/dl durante una prueba de tolerancia a la
glucosa(administración de 75 g de glucosa
anhidra disuelta en agua)

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Tratamiento del paciente con
diabetes mellitus tipo 2
Basados en Nutrición, ejercicio
físico, tratamiento farmacológico para:
• Eliminar los síntomas relacionados con la
hiperglucemia.
• Reducir las complicaciones de
microangiopatía o macroangiopatía a largo
plazo.
• Permitir al paciente un modo de vida tan
normal como sea posible .

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Objetivos terapéuticos
• Hemoglobina A1c <7.0 %
• Glucosa preprandial 90 a 130 mg/dl
• Glucosa posprandial (pico) < 180 mg/dl
• Presión arterial < 130/80 mmHg
• LDL <100 mg/dl
• HDL > 40mg/dl
• Trigliceridos <100 mg/dl
FUENTE: AMERICAN DIABETES ASSOCIATION, 2007

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Diabetes mellitus tipo II
tratamiento farmacológico
Generalmente el tratamiento se inicia con un
solo fármaco o la respuesta se debe evaluar
en 3 a 6 meses, y en caso necesario se debe
ajustar las dosis o asociar otro fármaco con
mecanismo de acción complementario

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Medicamentos antidiabéticos
• Secretagogos de insulina
(sulfonilureas, meglitinidas)
• Biguanidas
• Tiazolidinedionas
• Inhibidores de α-glucosidasa

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Secretagogos de insulina:
sulfonilureas
• Efecto farmacológico: incrementan la
liberación de insulina del páncreas.
• Mecanismo de acción: reducción de
concentración sérica de glucagón y cierre de
canales de Potasio.

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Secretagogos de insulina:
sulfonilureas
• Clorpropamida y Tolbutamina: en desuso
por su mayor frecuencia de interacciones y
efectos adversos. (hipoglicemia, ictericia)
• Glibenclamida la mas potente y mayor riesgo
de hipoglicemia.
Los alimentos interfieren
en su absorción por lo que
Deben administrarse
30 minutos antes

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sulfonilureas
• Glipizida:
• Dosis recomendada 5 mg/día hasta 15mg/día dosis
única. Dosis máxima recomendada 40 mg/día
• Vida media 2 a 4 horas
• Metabolizada en hígado y excretada por orina
• Contraindicaciones: pacientes con insuficiencia
renal o hepática.
• Los alimentos retardan su absorción: administrar
30 minutos antes del desayuno.

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Sulfonilureas
• Glimepirida
• Dosis mínima 1 mg/día, máxima 8 mg/día
• Vida media 5 horas

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Meglitinidas: repaglina
• Son secretagogos de acción rápida.
• Dosis 0.25 a 4 mg/día. Máximo 16 mg/día
• Inicio de acción 30 minutos
• Vida media: 1 hora
• Metabolismo hepático, excreción biliar
• Utilizada en pacientes alérgicos a las sulfonilureas.
• Administrar 15 minutos antes de las comidas

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Biguanidas: metformina
Fármaco “euglucemiante”
Mecanismo de acción:
1. Estimulación directa de la glucolisis en los
tejidos, incremento de la captación de glucosa
sanguínea
2. Menor grado de gluconeogénesis renal y hepática
3. Disminución de la absorción de glucosa en el
intestino, incremento de la formación de lactato en
los enterocitos.

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Biguanidas: metformina
• Vida media: 1.5 a 3 horas
• Dosis: mínima 500 mg/día máxima 2.5 g/día
• No se metaboliza, excreción renal
• Efectos adversos: riesgo de acidosis láctica por
inhibición de la gluconeogénesis. Irritación
gastrointestinal (20% de los pacientes)
• Contraindicado en pacientes con insuficiencia
renal

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Tiazolidinedionas
• Rosiglitazona y pioglitazona
• Reducen la hiperglucemia y disminuyen la
resistencia a la insulina. Se utilizan en combinación
con metformina o con sulfonilureas, o ambas.
• dosis 2 a 8 mg/día rosiglitazona
• 15 a 45 mg/día pioglitazona
• Efectos adversos: retención hidrosalina, incremento
de peso
• Contraindicaciones: pacientes con insuficiencia
cardiaca.

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Inhibidores de α-glucosidasa
• Ascarbosa y miglitol
• Mecanismo de acción: inhibidores
competitivos de las glucosidasas intestinales,
retrasando la absorción de carbohidratos
complejos y disminuyendo el pico glucémico
posprandial.
• Dosis: 25 a 100 mg antes de cada comida.
• Efectos secundarios: gastrointestinales
flatulencia y diarrea.

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Insulina
• Se utiliza en la diabetes mellitus tipo II que
presenta mal control metabólico (HbA1c>7%)
a pesar del cumplimiento dietético y
tratamiento con dosis máxima de otros
fármacos.
• En personas con
Nefropatía o
Hepatopatía de base

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Tipos de insulinaMonofásicas Bifásicas
Acción Rápida Corta Intermedia Lenta Mezcla
Tipo Análogo Humana Humana/Análogo Análogo Humana Análogo
Aspart, Lispro
Glulisina
Regular NPH: insulina / Protamina Glargina
Detemir
Regular (30:70) Aspart: NPA Aspart protamina (30:70)
Lispro: NPL (25:75)
Lispro: NPL (50:50)
Inicio de acción De 10 a 20 min 30 min De 60 a 120 min De 60 a 180 min 30 min De 10 a 20 min
Máximo De 0,5 a 3h 1 a 3 h De 4 a 12h De 4 a 6 h De 2 a 8 h de 1 a
8h
De 1 a 8 h
Duración De 2 a 5h 6 a 8h 16 a 24 h De 11 a 24h 24h 24h

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Insulinoterapia en la Diabetes tipo II
• Se inicia con una dosis única de preparados
de acción intermedia o de acción
prolongada 0,3 a 0,4 U/Kg/día
administradas antes del desayuno o después
de acostarse .
• A continuación podrá ajustarse la posología
de insulina en un 10 %con base en los
resultados de la glicemia.

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Insulinoterapia en la Diabetes tipo II
• Puede usar insulina intermedia tanto matutina
como a la hora de dormir en combinación con
agentes orales.
• En diabetes mellitus tipo 1 se calcula
generalmente 1 a 1.5 U de insulina por cada 15
g de carbohidratos.
• En diabetes tipo 2 no se puede precisar ya que
son muchos los factores que influyen en la
respuesta a la insulina en dichos pacientes.

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Insulinoterapia