 El ácido nalidíxico, obtenido por síntesis a
partir de la cloroquina, fue el primero del
grupo.
 su importancia ha ido aumentando de forma
paralela al descubrimiento o síntesis de nuevos
compuestos: ácido oxolínico, ácido
piromídico, inoxacino y ácido pipemídico
 En 1973 apareció la primera quinolona con un
átomo de flúor: la flumequina, pero es en 1978
cuando se inicia la era de las quinolonas
fluoradas con la síntesis del norfloxacino y
otros numerosos compuestos.
 Actúan inhibiendo una enzima que prepara el
ADN para la transcripción, la ADN-girasa.
 Infecciones no complicadas del tracto urinario
producidas por gérmenes sensibles.
 Los ácidos nalidíxico y pipemídico pueden
utilizarse también para el tratamiento de
infecciones intestinales (disentería bacilar,
salmonelosis y enterocolitis por Escherichia coli)
 El norfloxacino: infecciones urinarias, infecciones intestinales (disentería
bacilar y salmonelosis), infecciones biliares, profilaxis de la diarrea de los
viajeros y descontaminación intestinal en inmunodeprimidos.
 Infecciones urinarias. Constituyen una de las principales indicaciones de
este grupo de antibióticos:
 a) Cistitis aguda no complicada.
 b) Pielonefritis aguda no complicada.
 g) Infecciones urinarias complicadas. Constituyen una indicación para la
administración de fluorquinolonas siempre que el microorganismo
responsable sea sensible o se produzca una buena evolución clínica
después de iniciado el tratamiento; en este caso puede ser necesario
recurrir a asociaciones de antibióticos.
 d) Uretritis. A pesar de la creciente disminución en la sensibilidad del
gonococo a las fluorquinolonas, la uretritis gonocócica suele evolucionar
favorablemente tras una dosis única de cualquiera de los derivados.
 e) Prostatitis. Tienen buena difusión s prostata, mejor q otros antibioticos.
 Infecciones respiratorias (H. influenzae, Streptococcus
pneumoniae, Moraxella catarrhalis, P. aeruginosa), sobre todo
las producidas por bacilos gramnegativos o por
microorganismos multirresistentes.
 Infecciones gastrointestinales, incluyendo las causadas por
Salmonella, Shigella, E. coli y Campylobacter.
 Infecciones osteoarticulares: gracias a su excelente
penetración en el hueso se han utilizado con éxito en el
tratamiento de osteomielitis crónica producidas
principalmente por bacterias gramnegativas.
 Infecciones ginecológicas (anexitis, endometritis y
salpingitis); en estos casos deben asociarse a metronidazol
dada su poca actividad frente a anaerobios, sobre todo
Bacteroides fragilis.
 Otras infecciones: piel y tejidos blandos, biliares,
septicemias, ORL, etc.
 se caracterizan por la existencia de un
anillolactónico macrocíclico al que se unen
diversos desoxiazúcares.
 inhiben la síntesis de proteínas de las bacterias
por unirse el sitio P en la subunidad 50 S del
ribosomabacteriano.
 El efecto de los macrólidos puede ser
bacteriostático o bactericida, dependiendo de:
 la especie bacteriana sobre la que actúen,
 del tamaño del inóculo, de la fase de
crecimiento en que se encuentren las bacterias
 de la concentración que alcance el antibiótico
en el lugar dela infección.
 a) Muchas bacterias gramnegativas
(enterobacterias) son intrínsecamente
resistentes a la eritromicina debido a la
dificultad de este antibiótico, una base débil,
para atravesar la membrana externa de la
pared bacteriana.
 b) Mutación cromosómica que provoca
alteraciones en el sitio de fijación de la
subunidad 50 S
 c) Alteraciones en el ARN ribosómico de la
subunidad 50 S.
 Alternativa a las penicilinas, especialmente en
pacientes alérgicos a ellas.
 Son de primera elección en: neumonía por
Legionella pneumophila y Mycoplasma
pneumoniae, tos ferina, difteria y
gastroenteritis por Campylobacter jejuni.
 Se utilizan como alternativa a las tetraciclinas
en las infecciones por Chlamydia
 a) la eritromicina es la más eficaz, como
alternativa a la penicilina en pacientes
alérgicos a ésta, en el tratamiento de las
faringoamigdalitis estreptocócicas y en las
infecciones por neumococo sensible a
penicilina.
 b) En infecciones respiratorias por H.
influenzae, la azitromicina es el macrólido más
eficaz.
 E) La claritromicina es el de elección en las
infecciones por Myocobacterium avium complex y
es más activo sobre Helicobacter pylori, siendo
necesaria la asociación con omeprazol en el
tratamiento de la úlcera péptica para que sea
eficaz.
 d) En la otitis media, donde los microorganismos
implicados con mayor frecuencia son S.
pneumoniae, H. influenzae y M. catarrahlis, los
macrólidos constituyen una buena alternativa,
pudiendo utilizarse azitromicina o claritromicina.

Quinolonas y macrolidos

  • 1.
     El ácidonalidíxico, obtenido por síntesis a partir de la cloroquina, fue el primero del grupo.  su importancia ha ido aumentando de forma paralela al descubrimiento o síntesis de nuevos compuestos: ácido oxolínico, ácido piromídico, inoxacino y ácido pipemídico
  • 2.
     En 1973apareció la primera quinolona con un átomo de flúor: la flumequina, pero es en 1978 cuando se inicia la era de las quinolonas fluoradas con la síntesis del norfloxacino y otros numerosos compuestos.
  • 4.
     Actúan inhibiendouna enzima que prepara el ADN para la transcripción, la ADN-girasa.
  • 5.
     Infecciones nocomplicadas del tracto urinario producidas por gérmenes sensibles.  Los ácidos nalidíxico y pipemídico pueden utilizarse también para el tratamiento de infecciones intestinales (disentería bacilar, salmonelosis y enterocolitis por Escherichia coli)
  • 6.
     El norfloxacino:infecciones urinarias, infecciones intestinales (disentería bacilar y salmonelosis), infecciones biliares, profilaxis de la diarrea de los viajeros y descontaminación intestinal en inmunodeprimidos.  Infecciones urinarias. Constituyen una de las principales indicaciones de este grupo de antibióticos:  a) Cistitis aguda no complicada.  b) Pielonefritis aguda no complicada.  g) Infecciones urinarias complicadas. Constituyen una indicación para la administración de fluorquinolonas siempre que el microorganismo responsable sea sensible o se produzca una buena evolución clínica después de iniciado el tratamiento; en este caso puede ser necesario recurrir a asociaciones de antibióticos.  d) Uretritis. A pesar de la creciente disminución en la sensibilidad del gonococo a las fluorquinolonas, la uretritis gonocócica suele evolucionar favorablemente tras una dosis única de cualquiera de los derivados.  e) Prostatitis. Tienen buena difusión s prostata, mejor q otros antibioticos.
  • 7.
     Infecciones respiratorias(H. influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, P. aeruginosa), sobre todo las producidas por bacilos gramnegativos o por microorganismos multirresistentes.  Infecciones gastrointestinales, incluyendo las causadas por Salmonella, Shigella, E. coli y Campylobacter.  Infecciones osteoarticulares: gracias a su excelente penetración en el hueso se han utilizado con éxito en el tratamiento de osteomielitis crónica producidas principalmente por bacterias gramnegativas.  Infecciones ginecológicas (anexitis, endometritis y salpingitis); en estos casos deben asociarse a metronidazol dada su poca actividad frente a anaerobios, sobre todo Bacteroides fragilis.  Otras infecciones: piel y tejidos blandos, biliares, septicemias, ORL, etc.
  • 10.
     se caracterizanpor la existencia de un anillolactónico macrocíclico al que se unen diversos desoxiazúcares.
  • 12.
     inhiben lasíntesis de proteínas de las bacterias por unirse el sitio P en la subunidad 50 S del ribosomabacteriano.  El efecto de los macrólidos puede ser bacteriostático o bactericida, dependiendo de:  la especie bacteriana sobre la que actúen,  del tamaño del inóculo, de la fase de crecimiento en que se encuentren las bacterias  de la concentración que alcance el antibiótico en el lugar dela infección.
  • 13.
     a) Muchasbacterias gramnegativas (enterobacterias) son intrínsecamente resistentes a la eritromicina debido a la dificultad de este antibiótico, una base débil, para atravesar la membrana externa de la pared bacteriana.  b) Mutación cromosómica que provoca alteraciones en el sitio de fijación de la subunidad 50 S  c) Alteraciones en el ARN ribosómico de la subunidad 50 S.
  • 14.
     Alternativa alas penicilinas, especialmente en pacientes alérgicos a ellas.  Son de primera elección en: neumonía por Legionella pneumophila y Mycoplasma pneumoniae, tos ferina, difteria y gastroenteritis por Campylobacter jejuni.  Se utilizan como alternativa a las tetraciclinas en las infecciones por Chlamydia
  • 15.
     a) laeritromicina es la más eficaz, como alternativa a la penicilina en pacientes alérgicos a ésta, en el tratamiento de las faringoamigdalitis estreptocócicas y en las infecciones por neumococo sensible a penicilina.  b) En infecciones respiratorias por H. influenzae, la azitromicina es el macrólido más eficaz.
  • 16.
     E) Laclaritromicina es el de elección en las infecciones por Myocobacterium avium complex y es más activo sobre Helicobacter pylori, siendo necesaria la asociación con omeprazol en el tratamiento de la úlcera péptica para que sea eficaz.  d) En la otitis media, donde los microorganismos implicados con mayor frecuencia son S. pneumoniae, H. influenzae y M. catarrahlis, los macrólidos constituyen una buena alternativa, pudiendo utilizarse azitromicina o claritromicina.