Antibióticos fluorquinolonas y macrólidos historia indicaciones mecanismos acción resistencias
1. El ácido nalidíxico, obtenido por síntesis a
partir de la cloroquina, fue el primero del
grupo.
su importancia ha ido aumentando de forma
paralela al descubrimiento o síntesis de nuevos
compuestos: ácido oxolínico, ácido
piromídico, inoxacino y ácido pipemídico
2. En 1973 apareció la primera quinolona con un
átomo de flúor: la flumequina, pero es en 1978
cuando se inicia la era de las quinolonas
fluoradas con la síntesis del norfloxacino y
otros numerosos compuestos.
3.
4. Actúan inhibiendo una enzima que prepara el
ADN para la transcripción, la ADN-girasa.
5. Infecciones no complicadas del tracto urinario
producidas por gérmenes sensibles.
Los ácidos nalidíxico y pipemídico pueden
utilizarse también para el tratamiento de
infecciones intestinales (disentería bacilar,
salmonelosis y enterocolitis por Escherichia coli)
6. El norfloxacino: infecciones urinarias, infecciones intestinales (disentería
bacilar y salmonelosis), infecciones biliares, profilaxis de la diarrea de los
viajeros y descontaminación intestinal en inmunodeprimidos.
Infecciones urinarias. Constituyen una de las principales indicaciones de
este grupo de antibióticos:
a) Cistitis aguda no complicada.
b) Pielonefritis aguda no complicada.
g) Infecciones urinarias complicadas. Constituyen una indicación para la
administración de fluorquinolonas siempre que el microorganismo
responsable sea sensible o se produzca una buena evolución clínica
después de iniciado el tratamiento; en este caso puede ser necesario
recurrir a asociaciones de antibióticos.
d) Uretritis. A pesar de la creciente disminución en la sensibilidad del
gonococo a las fluorquinolonas, la uretritis gonocócica suele evolucionar
favorablemente tras una dosis única de cualquiera de los derivados.
e) Prostatitis. Tienen buena difusión s prostata, mejor q otros antibioticos.
7. Infecciones respiratorias (H. influenzae, Streptococcus
pneumoniae, Moraxella catarrhalis, P. aeruginosa), sobre todo
las producidas por bacilos gramnegativos o por
microorganismos multirresistentes.
Infecciones gastrointestinales, incluyendo las causadas por
Salmonella, Shigella, E. coli y Campylobacter.
Infecciones osteoarticulares: gracias a su excelente
penetración en el hueso se han utilizado con éxito en el
tratamiento de osteomielitis crónica producidas
principalmente por bacterias gramnegativas.
Infecciones ginecológicas (anexitis, endometritis y
salpingitis); en estos casos deben asociarse a metronidazol
dada su poca actividad frente a anaerobios, sobre todo
Bacteroides fragilis.
Otras infecciones: piel y tejidos blandos, biliares,
septicemias, ORL, etc.
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9.
10. se caracterizan por la existencia de un
anillolactónico macrocíclico al que se unen
diversos desoxiazúcares.
11.
12. inhiben la síntesis de proteínas de las bacterias
por unirse el sitio P en la subunidad 50 S del
ribosomabacteriano.
El efecto de los macrólidos puede ser
bacteriostático o bactericida, dependiendo de:
la especie bacteriana sobre la que actúen,
del tamaño del inóculo, de la fase de
crecimiento en que se encuentren las bacterias
de la concentración que alcance el antibiótico
en el lugar dela infección.
13. a) Muchas bacterias gramnegativas
(enterobacterias) son intrínsecamente
resistentes a la eritromicina debido a la
dificultad de este antibiótico, una base débil,
para atravesar la membrana externa de la
pared bacteriana.
b) Mutación cromosómica que provoca
alteraciones en el sitio de fijación de la
subunidad 50 S
c) Alteraciones en el ARN ribosómico de la
subunidad 50 S.
14. Alternativa a las penicilinas, especialmente en
pacientes alérgicos a ellas.
Son de primera elección en: neumonía por
Legionella pneumophila y Mycoplasma
pneumoniae, tos ferina, difteria y
gastroenteritis por Campylobacter jejuni.
Se utilizan como alternativa a las tetraciclinas
en las infecciones por Chlamydia
15. a) la eritromicina es la más eficaz, como
alternativa a la penicilina en pacientes
alérgicos a ésta, en el tratamiento de las
faringoamigdalitis estreptocócicas y en las
infecciones por neumococo sensible a
penicilina.
b) En infecciones respiratorias por H.
influenzae, la azitromicina es el macrólido más
eficaz.
16. E) La claritromicina es el de elección en las
infecciones por Myocobacterium avium complex y
es más activo sobre Helicobacter pylori, siendo
necesaria la asociación con omeprazol en el
tratamiento de la úlcera péptica para que sea
eficaz.
d) En la otitis media, donde los microorganismos
implicados con mayor frecuencia son S.
pneumoniae, H. influenzae y M. catarrahlis, los
macrólidos constituyen una buena alternativa,
pudiendo utilizarse azitromicina o claritromicina.