PsicofarmacologíaDr. Alberto C. Guerrero Ochoa
DefinicionesEl termino psicosis se   El terminorelaciones con           antipsicótico se usaalteraciones en la       para ...
Nuevos conceptos en         psicofarmacología Los antipsicóticos se usan en pacientes no psicóticos, a dosis subterapéutic...
Nuevos conceptos en        psicofarmacologíaLos antidepresivos son utilizados paracombatir diversos trastornos de ansiedad...
Nuevos conceptos en        psicofarmacologíaLos antiepilépticos se usan en pacientesno epilépticosHan sido integrados al t...
ConclusionesLos términos antipsicóticos, antidepresivosy antiepilépticos son actualmenteinadecuadamente concretos porque s...
Psifarmcología y psicosisLos fármacos antipsicóticos sonantagonistas postsinápticos de ladopaminaLos fármacos que aumentan...
Tractos o circuitos de la dopamina            en el cerebro1.   Tracto nigroestriado; empieza de la     sustancia negra y ...
Importancia de la dopamina en la         esquizofreniaLa actividad dopaminérgica en personascon esquizofrenia esta aumenta...
Tractos o circuitos de la dopamina            en el cerebro3.- Trato mesocortical se origina en el    tegmento medio cereb...
Transmision SinápticaLos neurotransimores pueden ser; Sintetizados,almacenados, liberados, recapturados y/oeliminados– Est...
Drogas o fármacos de actividad          presinápticaLos autoreceptors presinapticos regulan la cantidad deneurotransmisore...
Fármacos de acciones presinapticas Los autoreceptors de Presinapticos regulan la cantidad de NT liberada en la terminal de...
Síntesis de catecolaminas
Dopamina– Dopamina se utiliza en varios sistemas neurales– El sistema de Nigrostriatal proyecta de la sustancia  nigra hac...
Interaciones de la DopaminaAMPT bloquea la hidroxilaza de la tirosina,mientras provocando la conversión detirosina a l-DOP...
Síntesis Serotonina5-HT Precursor                         PCPA: inhibits TH
SerotoninaLas células serotoninérgicas (5-HT) estánlocalizadas en el intestino (98%) y sólo el 2% seencuentran en el cereb...
5-HT:Liberación y degradación1.-Serotonina liberación:  –   8-OHDPAT es un autoreceptor agonista que      reduces la liber...
Receptores de SerotoninaExisten hasta ahora 9 tipos de receptoresde 5-HT identificados– 5-HT1 : 1A, 1B, 1D, 1E, and 1F– 5-...
Antipsicóticos atípicos       Cloza Rispe- Queti Amisu Olanz Zipras Aripri       pina  ridona apina lpiride apina odona pr...
Afinidad por receptor de antipsicóticos          D1    D2     D3    D4      5-HT 5-HT 5-HT Alfa1 H1             M1        ...
Afinidades en vivo de antipsicóticos atípicosHaloperidol      Clozapina             Risperidona        OlanzapinaQuetiapin...
Farmacología básica & Efectos Clínicos de             AntipsicóticosD1-like blockade      Acota la euforia producida por l...
Antipsicóticos TradicionalesClor     Perfe   Halo   Tri-     Levo-    Flu-     Zuclo Tiori                        fluope  ...
Antipsicóticos de DepósitoPipotiazina     Piportil         25mg y 100mgPenfluoridol    Semap            20mgFlufenazina   ...
Correlación entre psicopatologías y          Psicofármacos I       Anti  Anti   BDZ   Ansili   Anti    Anti   Acetil   Cal...
Correlación entre psicopatologías y             Psicofármacos II        Anti  Anti   BDZ   Ansili Anti Anti   Acetil Cal  ...
DepresiónInhibidores de la recaptura de serotonina IRSInhibidores de la recaptura de serotonina ynorepinefrina IRSNInhibid...
Trastornos de AnsiedadBenzodiacepinasHipnóticos no benzodiacepínicos
Psicosis, Esquizofrenia, Trastorno Bipolar con síntomas psicóticosAntipsicóticos de Primera generación otradicionalesAntip...
Trastorno de la AtenciónMetilfenidato de corta duración (Ritalin)Metilfenidato de larga duración (Concerta)Atomoxetina (St...
Adicciones  Medicamentos anticraving;Naltrexona 50mgAcamprosato 333mg
Trastornos del SueñoMirtazapina Remeron 30mgZolpidem Stilnox 10mgModafinilo Modiodal 200mgMetilfenidato Ritalin 10mgMelato...
DemenciaPiracetam Nootropil 800mgNicergolina Sermion 30mgDonecepilo Eranz 5m y 10mgRivastigmina Exelon 1.5,3,4.5 y 6mgGala...
Parkinsonismo MedicamentosoBiperideno “Akineton” 2mgAmantadina “PKmerz” 100mgTrihexifenidilo “Hipokinon” 5mg
Agresividad y/o ImpulsividadAntiepilépticosAntipsicóticos
Trastorno ParanoideAntipsicóticosAntiepilépticos
Trastorno de Personalidad de     Inestabilidad EmocionalAntidepresivosAntipsicóticosAntiepilépticos
Deficiencia MentalAntiepilépticosAntipsicóticos
Ciclotimia y Trastorno BipolarModuladores de estado del ánimoAntidepresivosAntipsicóticos a dosis bajas utilizadoscomo neu...
Conceptos generales de psicofarmacologa
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Conceptos generales de psicofarmacologa

  1. 1. PsicofarmacologíaDr. Alberto C. Guerrero Ochoa
  2. 2. DefinicionesEl termino psicosis se El terminorelaciones con antipsicótico se usaalteraciones en la para medicamentossensopercepción, que inicialmenteideas delirantes, disminuían losdesconfianza y escaso síntomas mas agudosdesempeño de la psicosis;interpersonal y social alucinaciones, agitación, insomnio.
  3. 3. Nuevos conceptos en psicofarmacología Los antipsicóticos se usan en pacientes no psicóticos, a dosis subterapéuticas en psicosis, son efectivos para combatir;Ansiedad intensa, trastornos del sueño, agitación inespecífica, desconfianza excesiva, cambios severos en el estado del ánimo y ansiedad asociada a consumo de sustancias adictivas.
  4. 4. Nuevos conceptos en psicofarmacologíaLos antidepresivos son utilizados paracombatir diversos trastornos de ansiedad;Ataques de ansiedad, ansiedad crónica,Trastorno Obsesivo CompulsivoLos antidepresivos son utilizados paratratar trastornos del sueñoAlgunos antidepresivos son útiles paradisminuir la ansiedad por fumar.
  5. 5. Nuevos conceptos en psicofarmacologíaLos antiepilépticos se usan en pacientesno epilépticosHan sido integrados al tratamiento detrastornos del estado de ánimo como elTrastorno Bipolar y el TrastornoCiclotímico
  6. 6. ConclusionesLos términos antipsicóticos, antidepresivosy antiepilépticos son actualmenteinadecuadamente concretos porque suutilización es diversa e inespecífica.Un termino mas adecuado temporalmentesería el de “neuromoduladores”
  7. 7. Psifarmcología y psicosisLos fármacos antipsicóticos sonantagonistas postsinápticos de ladopaminaLos fármacos que aumentan la dopamina(cocaína y anfetaminas) incrementan oproducen síntomas psicóticos
  8. 8. Tractos o circuitos de la dopamina en el cerebro1. Tracto nigroestriado; empieza de la sustancia negra y termina en el núcleo caudado y el putamen de los ganglios basales2. Tracto mesocortical; se origina en el tegmento del cerebro medio e inerva el núcleo accumbens y las estructuras límbicas adyacentes
  9. 9. Importancia de la dopamina en la esquizofreniaLa actividad dopaminérgica en personascon esquizofrenia esta aumentado en losnúcleos basales y disminuido en la cortezafrontal.
  10. 10. Tractos o circuitos de la dopamina en el cerebro3.- Trato mesocortical se origina en el tegmento medio cerebral e inerva las áreas corticales anteriores4.- Tracto tuberoinfundibular se proyecta desde el núcleo caudado y preriventricular del hipotálamo al lóbulo intermedio de la hipófisis y al sistema porta que rodea la hipófisis anterior
  11. 11. Transmision SinápticaLos neurotransimores pueden ser; Sintetizados,almacenados, liberados, recapturados y/oeliminados– Estas funcines pueden ser manipuladas por fármacos Definiciones:– Agonistas: es una droga que liga y activa al receptor– Antagonista: es una droga que liga pero no activa al receptor Los antagonistas indirectos son drogas que atan a un sitio obligatorio e interfieren con la acción normal del receptor
  12. 12. Drogas o fármacos de actividad presinápticaLos autoreceptors presinapticos regulan la cantidad deneurotransmisores liberados en la terminal del axonLas drogas que activan los autoreceptores presinapticosreducen la cantidad del neutransmisor liberado en unaacción antagónica.Las drogas que inactivan los autoreceptorespresinapticos aumentan la cantidad de neurotransmisorliberado, en una acción agonistaLos heteroreceptores presinapticos son sensibles aneurotransmisores liberados por otra neurona, quepueden ser inhibitoria o facilitatoria
  13. 13. Fármacos de acciones presinapticas Los autoreceptors de Presinapticos regulan la cantidad de NT liberada en la terminal del axon Las fármacos que activan el auto receptores presinapticos reducen la cantidad de NT liberada, en una acción antagónica Los fármacos que vuelven inactivos a los auto receptores presinapticos aumentan la cantidad de NT liberado, en una acción del agonista. Los heteroreceptors presinapticos son sensibles a NT liberados por otra neurona y puede ser inhibitorio o facilitadores.
  14. 14. Síntesis de catecolaminas
  15. 15. Dopamina– Dopamina se utiliza en varios sistemas neurales– El sistema de Nigrostriatal proyecta de la sustancia nigra hacia los núcleos del caudado y del putamen– El sistema de Mesolimbico proyecta del área l tegmental ventral al sistema del límbico (incluyendo el núcleo accumbens, amígdala, e hipocampo)– El sistema de Mesocortical proyecta del área del tegmental ventral a la corteza– Los receptores de Dopamina son los metabotropicos– Los receptores de D1 son los postsinapticos, considerando que los receptores de D2 son por pre y postsinapticos
  16. 16. Interaciones de la DopaminaAMPT bloquea la hidroxilaza de la tirosina,mientras provocando la conversión detirosina a l-DOPAReserpina promueve el almacenamientode dopamina dentro de las vesículasLa cocaína bloquea la recaptura dedopaminaLa monoamina oxidaza (MAO) dentro dela terminal del axón degrada la dopamina
  17. 17. Síntesis Serotonina5-HT Precursor PCPA: inhibits TH
  18. 18. SerotoninaLas células serotoninérgicas (5-HT) estánlocalizadas en el intestino (98%) y sólo el 2% seencuentran en el cerebroLas células serotoninérgicas del cerebro estánlocalizadas en los núcleos del rafé conproyecciones a la cortezaSistema serotoninérgicos;– Sistema D originados en el núcleo dorsal del rafé pero no forma sinapsis (5-HT como un neuromodulador)– Sistema M originados desde el núcleo medio del rafé y hace vesículas en las terminales sinápticas
  19. 19. 5-HT:Liberación y degradación1.-Serotonina liberación: – 8-OHDPAT es un autoreceptor agonista que reduces la liberación de serotonina (5-HT) – No es un bloqueador selectivo de liberación La Fenfluramina es un liberador de 5-HT 2.- Serotonina degradación: – La recaptura se bloquea por medio de la flooxetina (eleva o aumenta niveles de 5HT) – Degradación: La monoaminooxidaza (MAO) convierte a la serotonina en 5-HIAA
  20. 20. Receptores de SerotoninaExisten hasta ahora 9 tipos de receptoresde 5-HT identificados– 5-HT1 : 1A, 1B, 1D, 1E, and 1F– 5-HT2 : 2A, 2B, and 2C– 5-HT35-HT3 son receptores are ionotropicos, elresto son metabotropicos5-HT1B and 5-HT1D son autoreceptorespresinápticos
  21. 21. Antipsicóticos atípicos Cloza Rispe- Queti Amisu Olanz Zipras Aripri pina ridona apina lpiride apina odona prazolN.co Lepon Risper Sero Solian Zypre Geo Abilifym. ex dal quel xa donPrese 25mg 1,2 y 25mg 200, 5y 40,60, 10,15ntació 100mg 3mg 100mg 400mg 10mg 80mg 20,30 mgDosis 300 3+ 300 + 400 + 10 + 100 + 20 +Terap +.
  22. 22. Afinidad por receptor de antipsicóticos D1 D2 D3 D4 5-HT 5-HT 5-HT Alfa1 H1 M1 1a 2a 2cAriprip 265 0.34 0.8 44 1.7 3.4 15 57 61 1.00razolClozapi 85 126 473 35 875 16 16 7 6 1.9naOlanza 31 11 49 27 10,000 4 23 19 7 1.9pinaQuetia 455 160 340 1,600 2,800 295 1,500 7 11 120pinaRisperi 430 4 10 9 210 0.5 25 0.7 20 10,000donaZiprasi 525 5 7 32 3 0.4 1 11 50 1,0000donaHalope 210 0.7 2 3 1,100 45 10,000 6 440 1,500ridol
  23. 23. Afinidades en vivo de antipsicóticos atípicosHaloperidol Clozapina Risperidona OlanzapinaQuetiapina Ziprasidona5HT2A D2 D1 Alpha 1 Musc H1 5HT1A (agonist) Casey 1994
  24. 24. Farmacología básica & Efectos Clínicos de AntipsicóticosD1-like blockade Acota la euforia producida por la cocaínacocaine euphoriaD2-like blockade Antipsychotic, antimanicoAChM blockade Sequedad de boca y mucosasH1 blockade Sedación, aumento de pesoNA α1 blockade Hipotensión postural, sedación inicialNA α2 blockade Antidepresivo5-HT2A blockade Incrementa el sueño de ondas lentas; ayudaa mejorar el humor?5-HT2C blockade Aumento de peso; mejora el humor?
  25. 25. Antipsicóticos TradicionalesClor Perfe Halo Tri- Levo- Flu- Zuclo Tiori fluope mepro penti- pen- dazinpro nazi peri mazina razina xol tixolma na dol azinaLar- Lepto Hal- Stela Sino Flu- Clopi Mellegactil sique dol zine gan anxol xol ril25, 10mg 5,10 5mg 25m 20m 25m 10,25,100mg 100mg mg g g g
  26. 26. Antipsicóticos de DepósitoPipotiazina Piportil 25mg y 100mgPenfluoridol Semap 20mgFlufenazina Siqualine 25mgDecanoato Haldol 50,100mgHaloperidol DecanoansFlupentixol Fluanxol Depot 20mgDecanoato Clopixol Depot 200mgZuclopentixolAcetato Clopixol 50mgZuclopentixol Acuphase
  27. 27. Correlación entre psicopatologías y Psicofármacos I Anti Anti BDZ Ansili Anti Anti Acetil Cal Litio psicó epilép t. No depre coliné colina cio ticos ticos BDZ sivos rgicosEsqz +++ + - - + + + + -T.Bip ++ +++ + - ++ -- - -- - ++olarDem + ++ --- + + + +++ +++ -enciaDepr + + + + +++ --- - - +esion
  28. 28. Correlación entre psicopatologías y Psicofármacos II Anti Anti BDZ Ansili Anti Anti Acetil Cal Litio psicó epilép t. No depre coliné colina cio ticos ticos BDZ sivos rgicosT.Ans + + ++ ++ +++ - - - -iedadParki + - + - - ++ - - -nsonT.Su + ++ + +++ ++ - - - -eñoAdicc + ++ --- ++ + --- + - -iónT.Ate --- + --- + - -- - - -nción
  29. 29. DepresiónInhibidores de la recaptura de serotonina IRSInhibidores de la recaptura de serotonina ynorepinefrina IRSNInhibidores de la recaptura de serotonina,norepinefrina y dopamina IRSNDInhibidores de la recaptura de serotonina ynoradrenalina IRSNInhibidores de la monoaminooxidaza IMAos
  30. 30. Trastornos de AnsiedadBenzodiacepinasHipnóticos no benzodiacepínicos
  31. 31. Psicosis, Esquizofrenia, Trastorno Bipolar con síntomas psicóticosAntipsicóticos de Primera generación otradicionalesAntipsicóticos de Segunda generación oatípicosAntipsicóticos atípicos de tercerageneración
  32. 32. Trastorno de la AtenciónMetilfenidato de corta duración (Ritalin)Metilfenidato de larga duración (Concerta)Atomoxetina (Straterra)
  33. 33. Adicciones Medicamentos anticraving;Naltrexona 50mgAcamprosato 333mg
  34. 34. Trastornos del SueñoMirtazapina Remeron 30mgZolpidem Stilnox 10mgModafinilo Modiodal 200mgMetilfenidato Ritalin 10mgMelatonina Benedorm 1,2,3mgClonacepan Rivotril 2mgOlanzapina Zyprexa 5mg
  35. 35. DemenciaPiracetam Nootropil 800mgNicergolina Sermion 30mgDonecepilo Eranz 5m y 10mgRivastigmina Exelon 1.5,3,4.5 y 6mgGalantamina Reminyl 4,8mgMemantina Akatinol, Ebixa 10mgNimodipine Nimotop 30mg
  36. 36. Parkinsonismo MedicamentosoBiperideno “Akineton” 2mgAmantadina “PKmerz” 100mgTrihexifenidilo “Hipokinon” 5mg
  37. 37. Agresividad y/o ImpulsividadAntiepilépticosAntipsicóticos
  38. 38. Trastorno ParanoideAntipsicóticosAntiepilépticos
  39. 39. Trastorno de Personalidad de Inestabilidad EmocionalAntidepresivosAntipsicóticosAntiepilépticos
  40. 40. Deficiencia MentalAntiepilépticosAntipsicóticos
  41. 41. Ciclotimia y Trastorno BipolarModuladores de estado del ánimoAntidepresivosAntipsicóticos a dosis bajas utilizadoscomo neuromoduladores

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