Conceptos básicos de farmacología y psiquiatría

1. Psicofarmacología
Dr. Alberto C. Guerrero Ochoa

3. Definiciones
El termino psicosis se El termino
relaciones con antipsicótico se usa
alteraciones en la para medicamentos
sensopercepción, que inicialmente
ideas delirantes, disminuían los
desconfianza y escaso síntomas mas agudos
desempeño de la psicosis;
interpersonal y social alucinaciones,
agitación, insomnio.

4. Nuevos conceptos en
psicofarmacología
Los antipsicóticos se usan en pacientes no
psicóticos, a dosis subterapéuticas en
psicosis, son efectivos para combatir;
Ansiedad intensa, trastornos del sueño,
agitación inespecífica, desconfianza
excesiva, cambios severos en el estado del
ánimo y ansiedad asociada a consumo de
sustancias adictivas.

5. Nuevos conceptos en
psicofarmacología
Los antidepresivos son utilizados para
combatir diversos trastornos de ansiedad;
Ataques de ansiedad, ansiedad crónica,
Trastorno Obsesivo Compulsivo
Los antidepresivos son utilizados para
tratar trastornos del sueño
Algunos antidepresivos son útiles para
disminuir la ansiedad por fumar.

6. Nuevos conceptos en
psicofarmacología
Los antiepilépticos se usan en pacientes
no epilépticos
Han sido integrados al tratamiento de
trastornos del estado de ánimo como el
Trastorno Bipolar y el Trastorno
Ciclotímico

7. Conclusiones
Los términos antipsicóticos, antidepresivos
y antiepilépticos son actualmente
inadecuadamente concretos porque su
utilización es diversa e inespecífica.
Un termino mas adecuado temporalmente
sería el de “neuromoduladores”

9. Psifarmcología y psicosis
Los fármacos antipsicóticos son
antagonistas postsinápticos de la
dopamina
Los fármacos que aumentan la dopamina
(cocaína y anfetaminas) incrementan o
producen síntomas psicóticos

10. Tractos o circuitos de la dopamina
en el cerebro
1. Tracto nigroestriado; empieza de la
sustancia negra y termina en el núcleo
caudado y el putamen de los ganglios
basales
2. Tracto mesocortical; se origina en el
tegmento del cerebro medio e inerva el
núcleo accumbens y las estructuras
límbicas adyacentes

11. Importancia de la dopamina en la
esquizofrenia
La actividad dopaminérgica en personas
con esquizofrenia esta aumentado en los
núcleos basales y disminuido en la corteza
frontal.

12. Tractos o circuitos de la dopamina
en el cerebro
3.- Trato mesocortical se origina en el
tegmento medio cerebral e inerva las
áreas corticales anteriores
4.- Tracto tuberoinfundibular se proyecta
desde el núcleo caudado y
preriventricular del hipotálamo al lóbulo
intermedio de la hipófisis y al sistema
porta que rodea la hipófisis anterior

13. Transmision Sináptica
Los neurotransimores pueden ser; Sintetizados,
almacenados, liberados, recapturados y/o
eliminados
– Estas funcines pueden ser manipuladas por fármacos
Definiciones:
– Agonistas: es una droga que liga y activa al receptor
– Antagonista: es una droga que liga pero no activa al
receptor
Los antagonistas indirectos son drogas que atan a un sitio
obligatorio e interfieren con la acción normal del receptor

14. Drogas o fármacos de actividad
presináptica
Los autoreceptors presinapticos regulan la cantidad de
neurotransmisores liberados en la terminal del axon
Las drogas que activan los autoreceptores presinapticos
reducen la cantidad del neutransmisor liberado en una
acción antagónica.
Las drogas que inactivan los autoreceptores
presinapticos aumentan la cantidad de neurotransmisor
liberado, en una acción agonista
Los heteroreceptores presinapticos son sensibles a
neurotransmisores liberados por otra neurona, que
pueden ser inhibitoria o facilitatoria

16. Fármacos de acciones presinapticas
Los autoreceptors de Presinapticos regulan la cantidad de NT
liberada en la terminal del axon
Las fármacos que activan el auto receptores presinapticos reducen
la cantidad de NT liberada, en una acción antagónica
Los fármacos que vuelven inactivos a los auto receptores
presinapticos aumentan la cantidad de NT liberado, en una acción
del agonista.
Los heteroreceptors presinapticos son sensibles a NT liberados por
otra neurona y puede ser inhibitorio o facilitadores.

17. Síntesis de catecolaminas

18. Dopamina
– Dopamina se utiliza en varios sistemas neurales
– El sistema de Nigrostriatal proyecta de la sustancia
nigra hacia los núcleos del caudado y del putamen
– El sistema de Mesolimbico proyecta del área l
tegmental ventral al sistema del límbico (incluyendo
el núcleo accumbens, amígdala, e hipocampo)
– El sistema de Mesocortical proyecta del área del
tegmental ventral a la corteza
– Los receptores de Dopamina son los metabotropicos
– Los receptores de D1 son los postsinapticos,
considerando que los receptores de D2 son por pre y
postsinapticos

19. Interaciones de la Dopamina
AMPT bloquea la hidroxilaza de la tirosina,
mientras provocando la conversión de
tirosina a l-DOPA
Reserpina promueve el almacenamiento
de dopamina dentro de las vesículas
La cocaína bloquea la recaptura de
dopamina
La monoamina oxidaza (MAO) dentro de
la terminal del axón degrada la dopamina

21. Síntesis Serotonina
5-HT Precursor PCPA: inhibits TH

22. Serotonina
Las células serotoninérgicas (5-HT) están
localizadas en el intestino (98%) y sólo el 2% se
encuentran en el cerebro
Las células serotoninérgicas del cerebro están
localizadas en los núcleos del rafé con
proyecciones a la corteza
Sistema serotoninérgicos;
– Sistema D originados en el núcleo dorsal del rafé pero
no forma sinapsis (5-HT como un neuromodulador)
– Sistema M originados desde el núcleo medio del rafé
y hace vesículas en las terminales sinápticas

23. 5-HT:Liberación y degradación
1.-Serotonina liberación:
– 8-OHDPAT es un autoreceptor agonista que
reduces la liberación de serotonina (5-HT)
– No es un bloqueador selectivo de liberación
La Fenfluramina es un liberador de 5-HT
2.- Serotonina degradación:
– La recaptura se bloquea por medio de la flooxetina
(eleva o aumenta niveles de 5HT)
– Degradación: La monoaminooxidaza (MAO)
convierte a la serotonina en 5-HIAA

24. Receptores de Serotonina
Existen hasta ahora 9 tipos de receptores
de 5-HT identificados
– 5-HT1 : 1A, 1B, 1D, 1E, and 1F
– 5-HT2 : 2A, 2B, and 2C
– 5-HT3
5-HT3 son receptores are ionotropicos, el
resto son metabotropicos
5-HT1B and 5-HT1D son autoreceptores
presinápticos

25. Antipsicóticos atípicos
Cloza Rispe- Queti Amisu Olanz Zipras Aripri
pina ridona apina lpiride apina odona prazol
N.co Lepon Risper Sero Solian Zypre Geo Abilify
m. ex dal quel xa don
Prese 25mg 1,2 y 25mg 200, 5y 40,60, 10,15
ntació 100mg 3mg 100mg 400mg 10mg 80mg 20,30
mg
Dosis 300 3+ 300 + 400 + 10 + 100 + 20 +
Terap +
.

26. Afinidad por receptor de antipsicóticos
D1 D2 D3 D4 5-HT 5-HT 5-HT Alfa1 H1 M1
1a 2a 2c
Ariprip 265 0.34 0.8 44 1.7 3.4 15 57 61 1.00
razol
Clozapi 85 126 473 35 875 16 16 7 6 1.9
na
Olanza 31 11 49 27 10,000 4 23 19 7 1.9
pina
Quetia 455 160 340 1,600 2,800 295 1,500 7 11 120
pina
Risperi 430 4 10 9 210 0.5 25 0.7 20 10,000
dona
Ziprasi 525 5 7 32 3 0.4 1 11 50 1,0000
dona
Halope 210 0.7 2 3 1,100 45 10,000 6 440 1,500
ridol

27. Afinidades en vivo de antipsicóticos atípicos
Haloperidol Clozapina Risperidona Olanzapina
Quetiapina Ziprasidona
5HT2A D2 D1 Alpha 1 Musc H1 5HT1A (agonist)
Casey 1994

28. Farmacología básica & Efectos Clínicos de
Antipsicóticos
D1-like blockade Acota la euforia producida por la cocaína
cocaine euphoria
D2-like blockade Antipsychotic, antimanico
AChM blockade Sequedad de boca y mucosas
H1 blockade Sedación, aumento de peso
NA α1 blockade Hipotensión postural, sedación inicial
NA α2 blockade Antidepresivo
5-HT2A blockade Incrementa el sueño de ondas lentas; ayuda
a mejorar el humor?
5-HT2C blockade Aumento de peso; mejora el humor?

29. Antipsicóticos Tradicionales
Clor Perfe Halo Tri- Levo- Flu- Zuclo Tiori
fluope mepro penti- pen- dazin
pro nazi peri mazina
razina xol tixol
ma na dol a
zina
Lar- Lepto Hal- Stela Sino Flu- Clopi Melle
gactil sique dol zine gan anxol xol ril
25, 10mg 5,10 5mg 25m 20m 25m 10,25,
100mg 100mg
mg g g g

30. Antipsicóticos de Depósito
Pipotiazina Piportil 25mg y 100mg
Penfluoridol Semap 20mg
Flufenazina Siqualine 25mg
Decanoato Haldol 50,100mg
Haloperidol Decanoans
Flupentixol Fluanxol Depot 20mg
Decanoato Clopixol Depot 200mg
Zuclopentixol
Acetato Clopixol 50mg
Zuclopentixol Acuphase

31. Correlación entre psicopatologías y
Psicofármacos I
Anti Anti BDZ Ansili Anti Anti Acetil Cal Litio
psicó epilép t. No depre coliné colina cio
ticos ticos BDZ sivos rgicos
Esqz +++ + - - + + + + -
T.Bip ++ +++ + - ++ -- - -- - ++
olar
Dem + ++ --- + + + +++ +++ -
encia
Depr + + + + +++ --- - - +
esion

32. Correlación entre psicopatologías y
Psicofármacos II
Anti Anti BDZ Ansili Anti Anti Acetil Cal Litio
psicó epilép t. No depre coliné colina cio
ticos ticos BDZ sivos rgicos
T.Ans + + ++ ++ +++ - - - -
iedad
Parki + - + - - ++ - - -
nson
T.Su + ++ + +++ ++ - - - -
eño
Adicc + ++ --- ++ + --- + - -
ión
T.Ate --- + --- + - -- - - -
nción

35. Depresión
Inhibidores de la recaptura de serotonina IRS
Inhibidores de la recaptura de serotonina y
norepinefrina IRSN
Inhibidores de la recaptura de serotonina,
norepinefrina y dopamina IRSND
Inhibidores de la recaptura de serotonina y
noradrenalina IRSN
Inhibidores de la monoaminooxidaza IMAos

36. Trastornos de Ansiedad
Benzodiacepinas
Hipnóticos no benzodiacepínicos

37. Psicosis, Esquizofrenia, Trastorno
Bipolar con síntomas psicóticos
Antipsicóticos de Primera generación o
tradicionales
Antipsicóticos de Segunda generación o
atípicos
Antipsicóticos atípicos de tercera
generación

38. Trastorno de la Atención
Metilfenidato de corta duración (Ritalin)
Metilfenidato de larga duración (Concerta)
Atomoxetina (Straterra)

39. Adicciones
Medicamentos anticraving;
Naltrexona 50mg
Acamprosato 333mg

40. Trastornos del Sueño
Mirtazapina Remeron 30mg
Zolpidem Stilnox 10mg
Modafinilo Modiodal 200mg
Metilfenidato Ritalin 10mg
Melatonina Benedorm 1,2,3mg
Clonacepan Rivotril 2mg
Olanzapina Zyprexa 5mg

41. Demencia
Piracetam Nootropil 800mg
Nicergolina Sermion 30mg
Donecepilo Eranz 5m y 10mg
Rivastigmina Exelon 1.5,3,4.5 y 6mg
Galantamina Reminyl 4,8mg
Memantina Akatinol, Ebixa 10mg
Nimodipine Nimotop 30mg

42. Parkinsonismo Medicamentoso
Biperideno “Akineton” 2mg
Amantadina “PKmerz” 100mg
Trihexifenidilo “Hipokinon” 5mg

43. Agresividad y/o Impulsividad
Antiepilépticos
Antipsicóticos

44. Trastorno Paranoide
Antipsicóticos
Antiepilépticos

45. Trastorno de Personalidad de
Inestabilidad Emocional
Antidepresivos
Antipsicóticos
Antiepilépticos

46. Deficiencia Mental
Antiepilépticos
Antipsicóticos

47. Ciclotimia y Trastorno Bipolar
Moduladores de estado del ánimo
Antidepresivos
Antipsicóticos a dosis bajas utilizados
como neuromoduladores