Farmacología Antipsicoticos y ansioliticos

1. ANTIPSICÓTICOS
ANSIOLÍTICOS
DOCENTE: Mg.QF. WILLIAM GUZMAN FLORES

2. CLASIFICACION:
 1) ANSIOLITICOS:
 (tranquilizantes menores, antineuróticos):
 - BENZODIAZEPINAS;
 - Otros.
 2) ANTIPSICOTICOS:
 (neurolépticos, tranquilizantes
mayores)
 Típicos; Atípicos.
 3) Estabilizantes del Humor:
 - Sales de Litio
 - Valproato,
 - Carbamazepina,
 - Otros antiepilépticos.
 4) ANTIDEPRESIVOS
 ISRS;
Tricíclicos;
Otros.
 5) PSICOESTIMULANTES
 Xantinas;
Cocaína;
Anfetaminas; Otros.
 6) ALUCINOGENOS
(psicodislépticos,
psicomiméticos):
 LSD;
 Cannabinoides;
Otros.

3. Trastorno cualitativo de la personalidad,
global y grave, cuya aparición supone una
ruptura en la continuidad biográfica del
paciente.
El paciente psicótico no tiene conciencia de su
enfermedad y no hace una crítica de la misma.
• Psicosis esquizofrénicas
• Psicosis paranoides
• Depresiones
• Psicosis maniacodepresivas
PSICOSIS

5. Tipo particular de psicosis que se caracteriza por
profundas alteraciones en el pensamiento,
la percepción, el lenguaje, el comportamiento
y la afectividad.
ESQUIZOFRENIA

6.  Esquizofrenia (episodios agudos y mantenimiento)
 · Trastornos delirantes
 · Episodios maníacos agudos
 · Trastorno de la Tourette
 · Psicosis inespecíficas
 · Depresiones psicóticas (asociados a un antidepresivo)
 · Psicosis tóxicas y orgánicas (delirum)
 · Enfermedad de Huntington
 · Retardo mental (agresividad)
 · Trastorno esquizoafectivo
 · Autismo
 · Hipo crónico intratable (haloperidol)
 · Anestesia (Droperidol)
 · Trastorno obseso-compulsivo refractario a ISRS
 · Trastorno de personalidad limítrofe
 · Abuso y dependencia a alcohol y cocaína
 · Trastornos comportamentales asociados a las demencias
USOS DE LOS ANTIPSICÓTICOS

7. Son depresores del S.N.C
Tratamiento SINTOMÁTICO de psicosis
EFICACIA SIMILAR
 (diferencias; potencia de efectos, perfil de seguridad y costo.)
ANTIPSICÓTICOS
Interacciones y reacciones adversas múltiples,
importantes y frecuentes.

8. Farmacológica:
1.- Antipsic. típicos:
a) FENOTIAZINAS:
Clorpromazina, tioridazina, pipotiazina,
prometazina, levomepromazina;
b) TIOXANTENOS: Clorprotixeno;
c) Butirofenonas: Haloperidol
d) Benzamidas: sulpiride, tiapride;
2.- Antipsic. atípicos:
- Risperidona.
- Clozapina.
- Olanzapina.
Quetiapina.
Ziprazidona.
Clínica (Terapéutica):
A.- Antipsic. Sedantes:
Predomina el efecto sedante.
Util en paciente agitado.
Ej: Fenotiazinas: Clorpromazina,
levomepromazina.
B.- Antipsic. Incisivos:
Predomina efecto sobre ideación.
Util en paciente delirante.
Potente antiD2 (extrapiram, prolact)
Ej: Haloperidol; clorprotixeno.
C.- Antips. de Transición:
Intermedios (ef antimusc minimiza
ef extrapiram). Ej: Tioridazina
ANTIPSICÓTICOS

9. Clasificación
 TIPICOS:
– FENOTIAZINAS:
• Clorpromazina, tioridazina, levomepromazina,
prometazina, pipotiazina;
– TIOXANTENOS: Clorprotixeno;
– Butirofenonas: Haloperidol
– Benzamidas: sulpiride, tiapride, otros.
ATIPICOS:
Risperidona. Clozapina. Olanzapina.
Quetiapina. Ziprazidona. Aripiprazol.

12. Reacciones adversas:
• AntiD2:
- Sindrome neuroléptico.
– Trastornos extrapiramidales:
– Parkinson, Disquinesia aguda, D tardía, distonías, acatisia.
– Trastornos neuroendócrinos:
– Hiperprolactinemia (ginecomastia, galactorrea, amenorrea)
– Aumento ADH (hiponatremia). Disminución STH, FSH, LH.
• Sindrome neuroléptico maligno (raro; grave).
• Anti alfa1: sedación, hipotensión, impotencia.
• Anti H1: sedación, aumento apetito y peso.
• AntiM: confusión, visión borrosa, glaucoma, boca seca, xerostomía,
estreñimiento, RAO,
• CV: trastornos ritmo: prolongación QT.
• Otras: Hipersensibilidad; hiperglucemia, riesgo diabetes, ictericia
colestásica, aumento transaminasas.
ANTIPSICÓTICOS

13. • Los antipsicóticos típicos presentan
efectos adversos extrapiramidales:
– PRECOCES (hasta 3 meses)
• Distonías agudas
• Acatisia
• Parkinsonismo
• Sind. Neuroléptico maligno
– TARDÍOS
• Disquinesia tardía

14. ANTIPSICÓTICOS
ATÍPICOS
 Son también llamados antagonistas serotonina-dopamina
 Los neurolépticos atípicos actúan bloqueando receptores
específicos DA del área mesolímbica, algunos de ellos
también son capaces de bloquear receptores 5-HT2A
(clozapina, olanzapina, risperidona).
 Este 2º mecanismo de acción es responsable de la
reducción o ausencia de efectos extrapiramidales así como
de la mayor eficacia para controlar la sintomatología
negativa de la esquizofrenia observada con estos fármacos.
 Por otra parte, la clozapina tiene un importante efecto
anticolinérgico y es bloqueante de los adrenoceptores-alfa y
de los receptores H1.

15. • Los antipsicóticos atípicos tienen menos
efectos extrapiramidales y actúan más
eficazmente en el control de los síntomas
negativos del paciente esquizofrénico.
• Poseen un riesgo reducido de
– Efectos extrapiramidales
– Disquinesias tardías
– Hiperprolactinemia

16. • Presentan sin embargo como efectos
adversos diferentes:
– Agranulocitosis
– Convulsiones
• Como más frecuentes:
– Sedación, sialorrea
– Aumento de peso,alteraciones metabólicas
– Hipotensión ortostática

17. Farmacocinética:
• Vías de administración:
– Oral. - Intravenosa (ej: haloperidol).
– Intramuscular (Preparados standard y de depósito).
• Lipófilos:
– Elevada unión a Ppl, atraviesan BHE, placenta, leche.
– Vidas medias largas (20-40 horas)
– Eliminación: metabolismo hepático (CYP2D6 y 3A4)
(ej: haloperidol, tioridazina)
• genéticamente determinado,
• fuente de interacciones farmacológicas y de variaciones
individuales e interindividuales en el efecto.
– Poco dializables.
ANTIPSICÓTICOS

18. Farmacodinamia:
ANTIPSICÓTICOS

19. Acciones farmacológicas:
 Antipsicótica (D2/5HT2):
Acción aguda ≠ Acción crónica.
Poseen efecto incisivo y efecto sedante variable.
Mejoran síntomas fundamentales y secundarios: ideación,
pensamiento, alucinaciones, agresividad, agitación.
Síntomas negativos responden menos: desapego, pobreza
expresión, falta de impulsos, negativismo.
 Síndrome neuroléptico (D2 )
 Sedante (antiH1)
 Antiemética (D2)
ANTIPSICÓTICOS

20. la relación entre la dopamina y la psicosis es compleja y aún no se
comprende completamente. Sin embargo, se cree que la hiperactividad
de la vía mesolímbica-mesocortical y la sobreproducción de dopamina
en ciertas áreas del cerebro pueden contribuir a la aparición de
síntomas psicóticos. Los medicamentos antipsicóticos, como la
risperidona, actúan al bloquear los receptores de dopamina en el
cerebro para reducir la actividad dopaminérgica y equilibrar los niveles
de dopamina en ciertas áreas del cerebro, lo que puede ayudar a
reducir los síntomas de psicosis y otros trastornos psiquiátricos
asociados con la dopamina.

21. la relación entre la serotonina y la psicosis es compleja y aún no se
comprende completamente. Sin embargo, se cree que la serotonina
puede estar involucrada en la regulación del estado de ánimo, la
ansiedad y otros procesos cognitivos que se ven afectados en la
psicosis. Se ha encontrado que los pacientes con esquizofrenia
tienen niveles más bajos de serotonina en ciertas áreas del cerebro,
y algunos medicamentos antipsicóticos que actúan como
antagonistas de los receptores de serotonina pueden ser efectivos
en el tratamiento de la psicosis

22. El haloperidol es un antipsicótico que se conoce como un antagonista
de los receptores de dopamina. El haloperidol bloquea los receptores
de dopamina en el cerebro, lo que reduce la actividad de la dopamina.
La dopamina es un neurotransmisor que está involucrado en la
regulación de la emoción, la motivación y la percepción sensorial, y se
ha implicado en la aparición de los síntomas psicóticos.
Al reducir la actividad de la dopamina en el cerebro, el haloperidol
puede aliviar los síntomas psicóticos como los delirios y las
alucinaciones. El haloperidol también puede ser útil en el tratamiento
de otros trastornos psiquiátricos como el trastorno bipolar, el trastorno
esquizoafectivo y el trastorno delirante.
Además de su efecto en los receptores de dopamina, el haloperidol
también puede tener efectos en otros sistemas de neurotransmisores
en el cerebro, incluyendo los receptores de serotonina y los receptores
de histamina. Estos efectos pueden contribuir a algunos de los efectos
secundarios del haloperidol, como la sedación, el aumento de peso y
los problemas de movilidad.

23. La vía mesolímbica dopaminérgica es un
circuito de neuronas que se extiende desde el
área tegmental ventral (ATV) hasta el núcleo
accumbens y la corteza prefrontal. Esta vía
dopaminérgica es conocida por su papel en la
regulación del estado de ánimo, la motivación,
la recompensa y el placer.

24. ANSIOLITICOS

25. La ansiedad es un trastorno de salud mental común en todo el mundo.
Según la Organización Mundial de la Salud (OMS), se estima que unos
284 millones de personas en todo el mundo padecen trastornos de
ansiedad. En términos de género, las mujeres tienen más
probabilidades de ser diagnosticadas con trastornos de ansiedad que
los hombres.
En Perú, según la Encuesta Nacional de Hogares (ENAHO) 2019, el
7.8% de la población reportó haber sufrido un trastorno de ansiedad en
los últimos 12 meses. Además, el Ministerio de Salud de Perú informó
que el trastorno de ansiedad generalizada (TAG) fue el tercer
diagnóstico más común entre las enfermedades mentales atendidas en
los establecimientos de salud en el año 2019.

26. Los ansiolíticos son un tipo de medicamento que se utilizan para
tratar la ansiedad y los trastornos relacionados con la ansiedad,
como el trastorno de ansiedad generalizada, el trastorno obsesivo-
compulsivo y el trastorno de estrés postraumático. Estos
medicamentos actúan sobre el sistema nervioso central para reducir
los síntomas de ansiedad, como la tensión muscular, la
preocupación excesiva, la sudoración, los latidos rápidos del corazón
y los pensamientos repetitivos y preocupantes. Algunos de los
ansiolíticos más comúnmente recetados incluyen las
benzodiazepinas, como el diazepam (Valium) y el lorazepam
(Ativan), y los medicamentos no benzodiazepínicos, como el
buspirona (Buspar) y la pregabalina (Lyrica). Es importante tener en
cuenta que estos medicamentos pueden tener efectos secundarios y
que su uso debe ser supervisado por un profesional de la salud
calificado

27. La ansiedad en niños es un problema de salud mental que también
es común en todo el mundo. Según la Organización Mundial de la
Salud (OMS), se estima que aproximadamente el 10% de los niños
y adolescentes de todo el mundo padecen trastornos de ansiedad.
En el caso de Perú, según el Ministerio de Salud, el trastorno de
ansiedad en niños y adolescentes fue el tercer diagnóstico más
común en la atención en salud mental en el año 2019. Además,
según el Estudio Nacional de Salud Mental en la Población Escolar
en Perú (ENSM-P, 2018), el 13.7% de los escolares peruanos
informaron haber experimentado ansiedad en el último mes.

38. El clonazepam es un medicamento perteneciente a la clase de las
benzodiazepinas, que se utiliza para tratar trastornos de ansiedad y
convulsiones. Actúa sobre el sistema nervioso central (SNC) al
aumentar la actividad del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico
(GABA), que es un inhibidor natural del SNC.
El clonazepam se une a los receptores específicos del GABA en el
cerebro, lo que aumenta la afinidad del receptor por el
neurotransmisor y aumenta su actividad inhibitoria. Como resultado, el
clonazepam reduce la actividad nerviosa en el cerebro, lo que puede
aliviar los síntomas de ansiedad y prevenir las convulsiones.
Es importante tener en cuenta que el clonazepam puede causar
efectos secundarios y debe ser utilizado bajo la supervisión de un
profesional de la salud calificado. También puede tener un riesgo de
adicción y dependencia si se usa durante un período prolongado o en
dosis altas.

39. El mecanismo de acción del alprazolam se basa en su capacidad
para aumentar la actividad del neurotransmisor GABA (ácido
gamma-aminobutírico) en el sistema nervioso central. El GABA es
un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en todo el cerebro y
actúa para reducir la actividad nerviosa en las células cerebrales.
El alprazolam se une a los receptores específicos de GABA en las
células cerebrales, lo que aumenta la afinidad del receptor por el
neurotransmisor y aumenta su actividad inhibitoria. Como resultado,
el alprazolam aumenta la cantidad de GABA disponible para unirse
a los receptores de GABA, lo que provoca una reducción de la
actividad nerviosa en el cerebro.
Esto produce efectos como la reducción de la ansiedad y la tensión
muscular, la disminución de la actividad cerebral y la inducción del
sueño. Además, el alprazolam también puede tener efectos
sedantes y anticonvulsivos.