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MATERIA: FARMACOLOGÍACATEDRÁTICO: DR. CIRILO ROSAS E. ALUMNO: JACQUELINE NIEMBRO G.
Cefepima Cefotoxima Cefotoxamina Ceftazidima Ceftriaxona Ceftizoxima Cefixima Moxalactam Cefalosporinasycefamicinas Ceftriaxona Cefazolina Cefotoxamina Cefoperazona Cefadroxina Cefalotina Cefradina Cefapirina Cefalexina
Cefalosporinas Son ANTIBIÓTICOS BETA LACTÁMICOS similares a las penicilinas, pero más estables ante muchas lactamasas beta bacterianas, es decir un más amplio espectrode actividad.
Química
Mecanismo de acción Inhiben la reacción de transpeptidaciónqueforma parte de lasíntesis de la pared celularde la bacteria.
Clasificación Primera generación Segunda generación Tercera generación Cuarta generación Según su espectro de actividad antimicrobiana
Utilización Infecciones leves a moderadas de adquisición extra hospitalaria: piel y tejidos blandos, faringoamigdalitis estreptocócica, neumoníaStreptococcuspneumoniae resistente a la penicilina, infección urinaria. Infecciones leves a moderadas en piel tejidos blandos, faringoamigdalitis estreptocócica, infecciones otorrinolaringológicas, neumonía neumocócica, bronquitis aguda e infección urinaria. Infecciones moderadas a graves en piel y tejidos blandos, bacteremia, neumonía, infección urinaria complicada (pielonefritis), mengitisbacteriana, gonococia y chancro blando , fiebre tifoidea, enfermedad de Lyme, endocarditis estreptocócica y mieloiditis. Infecciones nosocomiales graves en piel y tejidos blandos, sepsis, neumonía, infección urinaria complicada, pielonefritis, infecciones intraabdominales, meningitis bacteriana.
Interacciones  ,[object Object]
PROBENECID, INDOMETACINA, ÁCIDO ASS, SULFINPIRAZONA:inhiben la secreción tubular de los beta lactámicos y prolongan su vida media.,[object Object]
Efectos adversos de la cefalosporinas TOXICIDADIrritación local, dolor intenso después de la inyección IM, tromboflebitis después de inyección IV, toxicidad renal que incluye nefritis intersticial y necrosis tubular, hipoprotrombinemia, trastornos hemorrágicos, evitar consumo de alcohol. ALERGIA 5-10%Anafilaxia, fiebre, exantemas, nefritis, granulocitopenia y anemia hemolítica
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN
Mala actividad contra: ,[object Object]
Proteussp (+indol)
Enterobactersp
Serratiamarcescens
Citrobacter
ActinobacterFármacos muy activos contra: ,[object Object]
NEUMOCOCOS
ESTREPTOCOCOS
ESTAFILOCOCOS  (resistentes a metaciclina)Con frecuencia son sensibles: ,[object Object]
K. pneumoniae
Proteusmirabilis
Cocos anaerobios (excepto: Bacteroidesfragilis),[object Object]
Farmacocinética  PARENTERAL ORAL CefalexinaCefradiloCefadroxilo Cefazolina ABSORCIÓN:   Directa EXCRECIÓN:    Renal ABSORCIÓN:   Intestino EXCRECIÓN:    Renal
Principales parámetros farmacocinéticos
Presentación  CefalexinaCefadroxiloCefazolina OralCápsulas de 500mg, comprimidos de 1g, suspensión de 125, 250, 500 mg/ 5ml Oralcápsulas y comprimidos de 250 y 500 mg, comprimidos de 1g, suspensión de 125, 250 mg/ml Parenteralpolvo para reconstruir la solución inyectable (0.25, 0.5, 1g/ frasco ámpula o IV en unidad de venoclisis en Y
Dosificación
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN
[object Object]
Cefoxitina, Cefmetazol, Cefotetán:    Activos contra anaerobios    Activos contra B. fragilis y algunos géneros Serratia    NO activos contra H. influenzae
Cefamandol, Cefuroxima, Cefonicida, Ceforanida y Cefaclor:Activas contra H. influenzae    NO contra Serratia o B fragilis
NO activos contra: Enterococos o P. aeruginosaE coli
Usos clínicos  Se han usado principalmente para tratar sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias  bajas.Aquellas con actividad contra anaerobios han de usar se para  tratar infecciones mixtas como peritonitis y diverticulitis. Para el tratamiento de la meningitis se recomiendan: Ceftriaxona o Cefotaxima
Farmacocinética  ORAL PARENTERAL ABSORCIÓN: Intestino        ABSORCIÓN: Directa EXCRECIÓN: Renal             EXCRECIÓN: Renal  CefaclorCefuroximaaxetiloCefprozilLoracarbef Casi todas las cefalosporinas de segunda generación
Principales parámetros farmacocinéticos
Presentación  CefaclorCefmetazolCefotetán Parenteral: 1.2g en polvo para inyección IV Oral: Cápsulas de 250, 500mg. Comprimidos de emisión ampliada: 375, 500mg. Polvo para suspensión: 125, 187, 250, 375/5ml Parenteral: polvo para reconstruir la solución inyectable: 1,2,10g/frasco ámpula
Presentación  CefoxitinaCefprozilCefuroxima Oral: Comprimidos de 125, 250, 500mg Parenteral: polvo para reconstruir la solución inyectable: 0.75, 1.5, 7.5g/frasco ámpula o equipo de admin. IV Oral: Comprimidos de 250, 500mg. Suspensión de 125, 250mg/5ml Parenteral: polvo para reconstruir la solución inyectable: 1,2,10g/frasco ámpula
Dosificación
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN
Actividad antimicrobiana Estas fórmulas tienen mayor cobertura de gramnegativosy algunas pueden atravesar la barrera hematoencefálica. Son activas contra:CitrobacterS. marcescensProvidentiaspHaemophilusNeisseriaNO tienen actividad contra:Enterobacter
Usos clínicos  Las cepas que expresan lactamasas B de expectro ampliado no son susceptibles  Deben evitarse en el tratamiento de ENTEROBACTER MENINGITIS causada por: Neumococos, Meningococos, H. influenzae, bacilos gramnegativos entéricos ,pero no por L. monocytogenes TRATAMIENTO: Ceftriaxona y Cefotaxima Tratamiento empírico de la septicemia de causa desconocida en pacientes con o sin inmunodepresión. L monocytogenes

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Cefalosporinas y cefamicinas

  • 1. MATERIA: FARMACOLOGÍACATEDRÁTICO: DR. CIRILO ROSAS E. ALUMNO: JACQUELINE NIEMBRO G.
  • 2. Cefepima Cefotoxima Cefotoxamina Ceftazidima Ceftriaxona Ceftizoxima Cefixima Moxalactam Cefalosporinasycefamicinas Ceftriaxona Cefazolina Cefotoxamina Cefoperazona Cefadroxina Cefalotina Cefradina Cefapirina Cefalexina
  • 3. Cefalosporinas Son ANTIBIÓTICOS BETA LACTÁMICOS similares a las penicilinas, pero más estables ante muchas lactamasas beta bacterianas, es decir un más amplio espectrode actividad.
  • 5. Mecanismo de acción Inhiben la reacción de transpeptidaciónqueforma parte de lasíntesis de la pared celularde la bacteria.
  • 6. Clasificación Primera generación Segunda generación Tercera generación Cuarta generación Según su espectro de actividad antimicrobiana
  • 7. Utilización Infecciones leves a moderadas de adquisición extra hospitalaria: piel y tejidos blandos, faringoamigdalitis estreptocócica, neumoníaStreptococcuspneumoniae resistente a la penicilina, infección urinaria. Infecciones leves a moderadas en piel tejidos blandos, faringoamigdalitis estreptocócica, infecciones otorrinolaringológicas, neumonía neumocócica, bronquitis aguda e infección urinaria. Infecciones moderadas a graves en piel y tejidos blandos, bacteremia, neumonía, infección urinaria complicada (pielonefritis), mengitisbacteriana, gonococia y chancro blando , fiebre tifoidea, enfermedad de Lyme, endocarditis estreptocócica y mieloiditis. Infecciones nosocomiales graves en piel y tejidos blandos, sepsis, neumonía, infección urinaria complicada, pielonefritis, infecciones intraabdominales, meningitis bacteriana.
  • 8.
  • 9.
  • 10. Efectos adversos de la cefalosporinas TOXICIDADIrritación local, dolor intenso después de la inyección IM, tromboflebitis después de inyección IV, toxicidad renal que incluye nefritis intersticial y necrosis tubular, hipoprotrombinemia, trastornos hemorrágicos, evitar consumo de alcohol. ALERGIA 5-10%Anafilaxia, fiebre, exantemas, nefritis, granulocitopenia y anemia hemolítica
  • 12.
  • 13.
  • 18.
  • 21.
  • 24.
  • 25. Farmacocinética PARENTERAL ORAL CefalexinaCefradiloCefadroxilo Cefazolina ABSORCIÓN: Directa EXCRECIÓN: Renal ABSORCIÓN: Intestino EXCRECIÓN: Renal
  • 27. Presentación CefalexinaCefadroxiloCefazolina OralCápsulas de 500mg, comprimidos de 1g, suspensión de 125, 250, 500 mg/ 5ml Oralcápsulas y comprimidos de 250 y 500 mg, comprimidos de 1g, suspensión de 125, 250 mg/ml Parenteralpolvo para reconstruir la solución inyectable (0.25, 0.5, 1g/ frasco ámpula o IV en unidad de venoclisis en Y
  • 30.
  • 31.
  • 32. Cefoxitina, Cefmetazol, Cefotetán: Activos contra anaerobios Activos contra B. fragilis y algunos géneros Serratia NO activos contra H. influenzae
  • 33. Cefamandol, Cefuroxima, Cefonicida, Ceforanida y Cefaclor:Activas contra H. influenzae NO contra Serratia o B fragilis
  • 34. NO activos contra: Enterococos o P. aeruginosaE coli
  • 35. Usos clínicos Se han usado principalmente para tratar sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias bajas.Aquellas con actividad contra anaerobios han de usar se para tratar infecciones mixtas como peritonitis y diverticulitis. Para el tratamiento de la meningitis se recomiendan: Ceftriaxona o Cefotaxima
  • 36. Farmacocinética ORAL PARENTERAL ABSORCIÓN: Intestino ABSORCIÓN: Directa EXCRECIÓN: Renal EXCRECIÓN: Renal CefaclorCefuroximaaxetiloCefprozilLoracarbef Casi todas las cefalosporinas de segunda generación
  • 38. Presentación CefaclorCefmetazolCefotetán Parenteral: 1.2g en polvo para inyección IV Oral: Cápsulas de 250, 500mg. Comprimidos de emisión ampliada: 375, 500mg. Polvo para suspensión: 125, 187, 250, 375/5ml Parenteral: polvo para reconstruir la solución inyectable: 1,2,10g/frasco ámpula
  • 39. Presentación CefoxitinaCefprozilCefuroxima Oral: Comprimidos de 125, 250, 500mg Parenteral: polvo para reconstruir la solución inyectable: 0.75, 1.5, 7.5g/frasco ámpula o equipo de admin. IV Oral: Comprimidos de 250, 500mg. Suspensión de 125, 250mg/5ml Parenteral: polvo para reconstruir la solución inyectable: 1,2,10g/frasco ámpula
  • 42.
  • 43. Actividad antimicrobiana Estas fórmulas tienen mayor cobertura de gramnegativosy algunas pueden atravesar la barrera hematoencefálica. Son activas contra:CitrobacterS. marcescensProvidentiaspHaemophilusNeisseriaNO tienen actividad contra:Enterobacter
  • 44. Usos clínicos Las cepas que expresan lactamasas B de expectro ampliado no son susceptibles Deben evitarse en el tratamiento de ENTEROBACTER MENINGITIS causada por: Neumococos, Meningococos, H. influenzae, bacilos gramnegativos entéricos ,pero no por L. monocytogenes TRATAMIENTO: Ceftriaxona y Cefotaxima Tratamiento empírico de la septicemia de causa desconocida en pacientes con o sin inmunodepresión. L monocytogenes
  • 45. Farmacocinética ORAL PARENTERAL ABSORCIÓN: Intestino ABSORCIÓN: Directa EXCRECIÓN: Renal EXCRECIÓN: Biliar Cefixima Cefpodoximaproxetilo Cefditorenpivoxilo Ceftibuten Cefdinir Cefoperazona Ceftriaxona
  • 47. Presentación CefdinirCefditorenCefixima Oral: Comprimidos de 200mg Oral: Comprimidos de 200, 400mg, polvo para suspensión oral 100mg/5ml Oral: cápsulas de 300mg, solución de 125mg/5ml CefotaximaCefpodoximaCeftibuten Parenteral: Polvo para reconstruir la solución inyectable (0.5,1,2mg/ frasco ámpula) Oral: comprimidos de 100,200mg; Gránulos de 50, 100mg para suspensión /ml Oral: cápsulas de 400mg; polvo para suspensión oral de 90,180mg/5ml
  • 50.
  • 51. Actividad antimicrobiana Más resistente a la hidrólisis por lactamasas B cromosómicas Se utilizan en contra de lactamasas B de espectro ampliado Gozan de buena actividad contra: Staphylococcusaureus, Pseudomonaaeruginosa, Enterobacteriaceaespp, Steptococcuspneumoniae, Haemophilus, Neisseria y estreptococos reistentes a penicilina
  • 52. Usos clínicos Las cefalosporinas de cuarta generación, muestran potente actividad frente a bacilos Gram negativos resistentes a cefalosporinas de tercera generación y cepas productoras de b lactamasas de espectro extendido (BLEE). MENINGITIS, BACTEREMIAS, NEUMONIAS, INFECCIONES DE VÍAS URINARIAS, INFECCIONES GRAVES EN PIEL Y TEJIDOS BLANDOS, ACTIVIDAD CONTRA PSEUDOMONA AERUGINOSA (CEFTAZIDIMA Y CEFOPERAZONA)
  • 53. Farmacocinética PARENTERAL Penetra bien al LCR Eliminado por vía renal Vida media de 2h CefotaximaCeftazidimaCeftriaxonaCefepima
  • 55. Presentación CefepimaCeftazidima Parenteral: polvo para reconstruir la solución inyectable de 0.5,1,2g/frasco ámpula Parenteral: polvo para solución inyectable 0.5, 1,2g CeftizoximaCeftriaxona Parenteral: polvo para reconstruir la solución inyectable de 0.25, 0.5,1,2g Parenteral: polvo para reconstruir la solución inyectable: 1,2,10g/frasco ámpula
  • 57. Cefalosporinas activas contra estafilococos resistentes a la meticilina Los antibióticos B lactámicos con actividad contra estafilococos resistentes a la meticilina