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SILVA RANGEL VICENTE EMMANUEL
QUINTERO DUCOING DANIELA
HERBERT MARTINEZ JORGE LUIS
EN 1829 LEROUX AISLO LA SALICILINA, EL INGREDIENTE
ACTIVO, DEL QUE SE PRODUCE ALCOHOL SALICILICO Y AC.
SALICILICO
Usado en 1870 como antiséptico y antipirético
Félix Hoffman, químico de la compañía Bayer, preparo el ac.
Acetilsalicílico siendo eficaz contra la artritis, dolor, fiebre, con
mejor sabor y pocos efectos secundarios.
1.DERIVADOS DEL
SALICILATO.
Acido acetilsalicilico.
Salicilato de sodio.
Difeunisol.
Sulfasalazina.
Olsalazina.
2. Derivados del P-
Aminofenol
Acetaminofen
3. DERIVADOS DEL INDOL Y
ACIDO INDENACETICO
Indometacina
Sulindac
Etodolac
Acemetacina
A.F: Inhibe la síntesis de prostaglandinas con diferente
especificidad y potencia sobre las isoformas de la ciclooxigenasa
(COX)
M.A: El boqueo de la función de la enzima ciclooxigenasa del acido
araquidonico que lleva a la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos
Efectos:
-Antiininflamatorio.
-Analgésico.
-Antipirético.
-Antiagregante plaquetario.
Toxicidad:
-Gastritis o ulcera peptica, hemorragia digestiva
-Induce insuficiencia renal aguda
-Agrava alcalosis respiratoria
-Induce a hipertermia, salicilismo (daño en el 8vo
par).
Se absorbe en la parte alta
del intestino delgado, por
difusión pasiva.
Se metabolizan en muchos
lugares pero las
mitocondrias y el retículo
endoplasmico hepático son
los lugares mas importantes
Se distribuye en líquidos y
tejidos y atraviesa bien el
LCR y la barrera placentaria
Se excreta por la orina en
10% como ac. Salicílico y 75
como glucoronidos
fenólicos
son máximos con aspirina y menos con los
salicilatos no acetilados, las preparaciones
tamponados efervescentes reducen el
riesgo pero no lo anulan
disminuyen la función renal en dosis altas,
consumo crónico y pacientes susceptibles.
asma alergias, pólipos nasales,
broncoespasmo, angioedema y urticaria.
Puede causar el cierre
prematuro del conducto
arterioso si se administra en el
tercer trimestre de embarazo
Esta contraindicado en estados
febriles víricos ya q esta
asociado al Sx. De Reye
(encefalopatía aguda con
degeneración grasa del hígado)
Acciones farmacológicas
REACCIONES ADVERSAS
DERIVADOS DE LAS PIRAZOLIDONAS
Comprende fármacos como el matamizol, dipirona,
propifenazona, fenilbutazona y su metabolito la
oxifenbutazona.
Se han usado durante mucho tiempo pero en los
últimos años se ha retirado del mercado por riesgo de
agranulocitosis grave.
Se usa en el tratamiento de la artritis reumatoide la
espondilitis
DERIVADOS DEL ACIDO PROPINOICO
Se usan como analgésicos en las bursitis, tendinitis y
dismenorreas
Como antitérmicos y antinflamatorios en: artritis
reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y
artritis gotosa aguda.
Reacciones adversas: menos gastrolesivos que lo
salicilatos, puede aparecer dispepsia, toxicidad
gastrointestinal, sedación, mareo y cefalea, así
como reacciones de hipersensibilidad
Derivados del ac.
acético
Inolaceticos
(indometacina,
etodolaco)
Pirrolaceticos
(tolmetina, ketorolaco
y sulindaco)
Fenilaceticos
(diclofenaco y
alclofenaco)
Naftilaceticos
(nabumetona)
DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO
INDOMETACINA
Concentración en el liquido sinovial es igual a la
plasmática.
Mejora los síntomas de la artritis reumatoide y también
en artrosis, gota, espondilitis
Muchos efectos adversos: neurológicos: cefalea frontal,
mareos vértigo y confusión; gastrointestinales;
hemorragias y reacciones hematopoyéticas (anemia
aplásica y agranulocitosis
TOLMETINA
KETOROLACO
Destaca por su potente actividad analgésica (Se
considera que 30mg equivalen al efecto de
10mg de morfina)
Se puede administrar por vía parenteral
(intramuscular e intravenosa).
Se utiliza en dolores posoperatorios,
preparados oftalmológicos para conjuntivitis
alérgicas y extracción de cataratas
SULINDACO
DICLOFENACO
NABUMETONA
DERIVADOS DEL ACIDO ENOLICO
(OXICAMS)
Con semivida larga,
lo que permite dar
una sola dosis
diaria
Destacan:
piroxicam,
tenoxicam y
meloxicam
(inhibidor selectivo
e la COX-2)
Piroxicam y
tenoxicam
comparten
acciones de los
otros AINE , solo
varia la semivida
plasmática
El piroxicam se
acumula en el
liquido sinovial en
concentración
similar a la
plasmática
Inhibidores selectivos de la COX-2
Inhibidores selectivos
Oxicam: meloxicam
Sulfonilida:
nimesulida
Indolaceticos:
etodolaco
Coxibs: celecoxib,
rofecoxib, etoricoxib,
valdecoxib, lumircoxib
y parecoxib
MELOXICAM
NIMESULIDA
ETODOLACO
INDICACIONES TERAPEUTICAS DE LOS AINE
La elección de uno de estos fármacos depende de la tolerabilidad a los posibles efectos
adversos, y a la experiencia del medico que lo prescribe ya que el perfil de acción y las
indicaciones son similares.
• se emplean en artritis reumatoide,
artrosis, espondilitis anquilosante,
artritis gotosa, tendinitis, bursitis.
Mejoran la inflamación, y el dolor
Procesos
reumatologicos
• derivados de los salicilatos se usan la
enfermedad de cron y CUCI como la
sulfasalazina
Enfermedad
inflamatoria
intestnal
• Se usa la aspirina
Profilaxis
tromboembolica
• preparados tópicos de salicilatos, como queratoliticos
en verrugas y sobre crecimientos de piel
Procesos
dermatológicos
• el ibuprofeno y la indometacina se utilizan, si no dan
resultado se interviene Qx.
Cierre del
conducto arterioso
• derivados hidrosolubles fenilaceticos, pirrolaceticos e
indolicos se usan para la infamación postquirúrgica,
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AINES

  • 1. SILVA RANGEL VICENTE EMMANUEL QUINTERO DUCOING DANIELA HERBERT MARTINEZ JORGE LUIS
  • 2. EN 1829 LEROUX AISLO LA SALICILINA, EL INGREDIENTE ACTIVO, DEL QUE SE PRODUCE ALCOHOL SALICILICO Y AC. SALICILICO Usado en 1870 como antiséptico y antipirético Félix Hoffman, químico de la compañía Bayer, preparo el ac. Acetilsalicílico siendo eficaz contra la artritis, dolor, fiebre, con mejor sabor y pocos efectos secundarios.
  • 3. 1.DERIVADOS DEL SALICILATO. Acido acetilsalicilico. Salicilato de sodio. Difeunisol. Sulfasalazina. Olsalazina. 2. Derivados del P- Aminofenol Acetaminofen 3. DERIVADOS DEL INDOL Y ACIDO INDENACETICO Indometacina Sulindac Etodolac Acemetacina
  • 4. A.F: Inhibe la síntesis de prostaglandinas con diferente especificidad y potencia sobre las isoformas de la ciclooxigenasa (COX) M.A: El boqueo de la función de la enzima ciclooxigenasa del acido araquidonico que lleva a la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos Efectos: -Antiininflamatorio. -Analgésico. -Antipirético. -Antiagregante plaquetario. Toxicidad: -Gastritis o ulcera peptica, hemorragia digestiva -Induce insuficiencia renal aguda -Agrava alcalosis respiratoria -Induce a hipertermia, salicilismo (daño en el 8vo par).
  • 5. Se absorbe en la parte alta del intestino delgado, por difusión pasiva. Se metabolizan en muchos lugares pero las mitocondrias y el retículo endoplasmico hepático son los lugares mas importantes Se distribuye en líquidos y tejidos y atraviesa bien el LCR y la barrera placentaria Se excreta por la orina en 10% como ac. Salicílico y 75 como glucoronidos fenólicos
  • 6.
  • 7. son máximos con aspirina y menos con los salicilatos no acetilados, las preparaciones tamponados efervescentes reducen el riesgo pero no lo anulan disminuyen la función renal en dosis altas, consumo crónico y pacientes susceptibles. asma alergias, pólipos nasales, broncoespasmo, angioedema y urticaria. Puede causar el cierre prematuro del conducto arterioso si se administra en el tercer trimestre de embarazo Esta contraindicado en estados febriles víricos ya q esta asociado al Sx. De Reye (encefalopatía aguda con degeneración grasa del hígado)
  • 8.
  • 11. DERIVADOS DE LAS PIRAZOLIDONAS Comprende fármacos como el matamizol, dipirona, propifenazona, fenilbutazona y su metabolito la oxifenbutazona. Se han usado durante mucho tiempo pero en los últimos años se ha retirado del mercado por riesgo de agranulocitosis grave. Se usa en el tratamiento de la artritis reumatoide la espondilitis
  • 12. DERIVADOS DEL ACIDO PROPINOICO
  • 13. Se usan como analgésicos en las bursitis, tendinitis y dismenorreas Como antitérmicos y antinflamatorios en: artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y artritis gotosa aguda. Reacciones adversas: menos gastrolesivos que lo salicilatos, puede aparecer dispepsia, toxicidad gastrointestinal, sedación, mareo y cefalea, así como reacciones de hipersensibilidad
  • 14. Derivados del ac. acético Inolaceticos (indometacina, etodolaco) Pirrolaceticos (tolmetina, ketorolaco y sulindaco) Fenilaceticos (diclofenaco y alclofenaco) Naftilaceticos (nabumetona) DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO
  • 15. INDOMETACINA Concentración en el liquido sinovial es igual a la plasmática. Mejora los síntomas de la artritis reumatoide y también en artrosis, gota, espondilitis Muchos efectos adversos: neurológicos: cefalea frontal, mareos vértigo y confusión; gastrointestinales; hemorragias y reacciones hematopoyéticas (anemia aplásica y agranulocitosis
  • 17. KETOROLACO Destaca por su potente actividad analgésica (Se considera que 30mg equivalen al efecto de 10mg de morfina) Se puede administrar por vía parenteral (intramuscular e intravenosa). Se utiliza en dolores posoperatorios, preparados oftalmológicos para conjuntivitis alérgicas y extracción de cataratas
  • 21. DERIVADOS DEL ACIDO ENOLICO (OXICAMS) Con semivida larga, lo que permite dar una sola dosis diaria Destacan: piroxicam, tenoxicam y meloxicam (inhibidor selectivo e la COX-2) Piroxicam y tenoxicam comparten acciones de los otros AINE , solo varia la semivida plasmática El piroxicam se acumula en el liquido sinovial en concentración similar a la plasmática
  • 22. Inhibidores selectivos de la COX-2 Inhibidores selectivos Oxicam: meloxicam Sulfonilida: nimesulida Indolaceticos: etodolaco Coxibs: celecoxib, rofecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumircoxib y parecoxib
  • 24.
  • 25. INDICACIONES TERAPEUTICAS DE LOS AINE La elección de uno de estos fármacos depende de la tolerabilidad a los posibles efectos adversos, y a la experiencia del medico que lo prescribe ya que el perfil de acción y las indicaciones son similares.
  • 26. • se emplean en artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa, tendinitis, bursitis. Mejoran la inflamación, y el dolor Procesos reumatologicos • derivados de los salicilatos se usan la enfermedad de cron y CUCI como la sulfasalazina Enfermedad inflamatoria intestnal • Se usa la aspirina Profilaxis tromboembolica
  • 27. • preparados tópicos de salicilatos, como queratoliticos en verrugas y sobre crecimientos de piel Procesos dermatológicos • el ibuprofeno y la indometacina se utilizan, si no dan resultado se interviene Qx. Cierre del conducto arterioso • derivados hidrosolubles fenilaceticos, pirrolaceticos e indolicos se usan para la infamación postquirúrgica, edema macular cistoide y conjuntivitis alérgica Procesos oculares: