2. SINTESIS DE ACETILCOLINA
HIGADO
FOSFATIDILCOLINA
CAT H
COLINA
COLINA + ACCoA ACoA
SRAA ACoA
COLINA ACoA
ACETILCOLINESTERASA
BUTIRILCOLINESTERASA ACoA H
3. Receptores colinérgicos
• Nicotínicos:
• Fibras preganglinares y simpáticas • Muscarinicos
y parasimpáticas
• Fibras pos ganglionares
parasimpáticas eran
• La placa motriz por activación de
fibras motoras
• Imitadas por la muscarina y
• Activadas por la nicotina
• Bloqueadas selectivamente por
la atropina.
• Inhibidas por d tubocurarina
• Receptores proteína g
• Canales iónicas ligando dependiente
dependiente
• Transmisión neuronal SNC, plexos
• Nicotínico muscular y neuronal nervios, contracción musculo
liso, secreción
exocrinas, conducción musculo
cardiaco
6. RECEPTORES MUSCARINICOS
RECEPTOR UBICACION
M1 SISTEMA VEGETATIVO- PLEJOS
MIENTERICOS PARED GASTRICA
M2 NODO SINUAURICULAR Y EN MENOR
MEDIDA MUSCULO LISO
M3 CELULAS SECRETORAS Y MUSCULAR LISA
M4 CELULAS ENDOTELIALES VASCULARES,
VASOS DEFERENTES Y UTERIO, NEURONAS
GANGLIONARES
M5 SNC
7. ACTIVIDAD MOLECULAR RECEPTORES
M1-M3-M5 K Ca Na
Na
PROTEIN FOSFOLIPASA DAG
A Gq/11 C
PROTEIN
A G5
IP3
C
a
ADENILCICLASA AMPc FOSFOQUINAS
A
FOSFORILACION
8. ACTIVIDAD MOLECULAR RECEPTORES
M2-M4 K Ca Na
PROTEIN
K Ca
A Gi/O FOSFOLIPASA
PROTEIN
A2
A G5
ADENILCICLASA AMPc FOSFOQUINAS
A
9. AGONISTAS MUSCARINICOS
• ACCION DIRECTA:
• ESTERES DE COLINA : ACETATO O ACIDO
CARBAMICO
• ALCALOIDE NATURALES
• FARMACOS DE SINTESIS
• ACCION INDIRECTA: ACETILCOLINESTERASA
10.
11. COMPARATIVO
DISMINUYE FC, FUERZA
CONTRACCION,
VELOCIDAD DE MIOSIS,
CONDUCCION,
VASODILATACION
ARTERIOLAR, BRONCONSTRICCION,
VASCONSTRICCION AUMENTO DE
VENOSOAUMENTA SECRESIONES,
MOTILIDAD Y DIAFORESIS
FUNCION
SECRETORA ESTIMULO
DETRUSOR, RELAJA
ESFINTER Y
TRIGONO: FAVORECE
15. EFECTOS
ANTICOLINESTERASICOS
NICOTINICOS
MUSCARINICOS SNC
DOSIS BAJAS DOSIS FISOSTIGMINA,
AUMENTO SECRESION
MODERADAS ALTAS ORGANOFOSFORA
GASTRICA
AUMENTA MOTILIDAD GI DOS, TACRINA
AUMENTAN
PERISTALTISMO DE AUMENTO
AUMENTA URETERES SITUACION DE
FUERZA BRADICARDIA, VIGILA
DE FASCICULAC HIPOTENSION ARTERIAL
CONTREA IONES TOXICO: DEPRESION
CCION BULBAR
16. INTOXICACIONES
• Atropina: uso en acción muscarinica: dosis 2 -4
mg iv después 2 mg cada 5 minutos hasta
bloquear efectos muscarinicos
• Pralidoxima: reactivación enzima colinesterasa al
separar el organofosforado, solo acción por las
primeras 12 horas de intoxicación
• No atraviesa membrana hematoencefalica
• Pralidoxima<obidoxima
17.
18. ANTIMUSCARINICOS
• Fármacos que bloquean receptores muscarinicos
• Atropina
• Fármacos antihistamínicos, dopaminergicos que
bloquean estos receptores
• Glándulas salivales >bronquiales y sudoríparas
>músculo
liso vascular sistema de conducción del corazón >
tubo digestivo y tracto urinario > glándulas de
secreción gástrica > receptores muscarínicos de
los ganglios vegetativos
19.
20. GI URINARI CV MIDRIASIS DIAFORESI BRONQUIA SNC
O S L
ATROPINA ++ + ++ +++
M1: DOSIS BAJAS: - + ++
ESCOPOLAMI ++ + BRADICARDIA
++ +++ - + ++++
NA M2:AUMENTA FC,
CONTRACTILIDAD,
B - - - - - +++
DISMINUYE
IPRATROPIUM
RESEQUEDAD BLOQUEOS AV
BROMUROMUCOSAS, -
DE ++ VASOS -
- - - -
BUTILESCOPO
DISMINUCION SANGUINEO:
LAMINA PRODUCCION FLUSHING
BROMURO DEHCL, -
- - - - +++ -
IPRATROPIUM
DISMINUCION
PERISTALTISMO