AGENTES COLINERGICOS O PARASIMPATICOMIMETICOS FARMACOLOGIA ATROPINA ESCOPOLAMINA MUSCARINICOS NICOTINICOS

1. EVELYN SAGREDO RUBIO
AGENTES
COLINERGICOS O
PARASIMPATICOMIME
TICOS

2. AGENTES COLINERGICOS O
PARASIMPATICOMIMETICOS
• Sustancia actúa sobre células efectoras y producen
efectos similares a los provocados por estimulación de
fibras colinérgicas posganglionares.

3. CLASES PRINCIPALES
1. ESTERES DE LA COLINA
acetilcolina y derivados
• A. MUSCARINICA
• A. NICOTINICA

4. CLASES PRINCIPALES
2. ANTICOLINESTERASAS
• Inh colinesterasas.
• Entre la acetilcolinesterasas existe un COF  intoxicacion, es
posible REACTIVAR COLINESTERASA y se consigue
antidotismo.
No accion colinergicas.
3. ALCALIODES COLINERGICOS
Pilocarpina  accion muscarinica

5. CLASIFICACION
1. ESTERES DE COLINA
2. ANTICOLINESTERASAS
3. REACTIVADORES DE COLINESTERASAS
4. ALCALIODES COLINERGICOS

6. ESTERES DE COLINA
• Poco uso terapéutico  conocer Ach
• Anticolinesterasa + empleada
ORIGEN Y QUIMICA ESTERES DE COLINA
Sintéticos, derivados de colina
• Acetilcolina
• Carbacol
Ac. Acético
colina

7. FARMACODINAMIA
• MUSCARINA
•  accion parasimpaticomimeticas
sobre M.liso y Glándulas
• NICOTINA
•  1°estimula y luego deprimir
activa los Ganglios autónomos y
m. esqueletico.

8. SISTEMA CARDIO VASCULAR
• CORAZON : Acción depresora ↓ FC, Amplitud contraccion
paro cardiaco
• La ATROPINA antagoniza inhibiendo acción MUSCARINICA
• VASOS
• IV ↓ dosis  ↓P/A (a. muscarinica)
• Atopina + ach IV no hay depresión
• Dosis ↑ de ach ↑ P/A (a. nicotínico)

9. SISTEMA CARDIO VASCULAR
• CORAZON :
• IV Ach 30-60mg  bradicardia y ↓ P/A transitoria
• IM 500 mg  NO efecto
• Droga en desuso por su rápida destrucción por colinesterasas.

10. SISTEMA CARDIO VASCULAR
• CARBACOL.
• Activo por via subcutanea y oral
• Acc Nicotínica predominante
• Efectos antagonizados por ATROPINA
• Esteres de colina bronco constricción ( acc. Muscarinica)
• ↑ secr. Bronquial , acceso en asmáticos
ATROPINA antagoniza
SISTEMA RESPIRATORIO

11. TRACTO GASTROINTESTINAL
Los esteres de colina:
• tono, contracciones y secreciones del Estomago e Intestino  (a.
muscarinica)
• Hombre: salivación, hipersecreción gástrica, colicos, vomito, diarrea
• ATROPINA antagonista
• Glándulas inervados por nervios colinérgicos son estimulados por acción
muscarinica y abolida por atropina.
• Esteres de colina CONTRAEN musculatura de vejiga deseo de miccionar
y abolida por atropina
ACCIONES GLANDULARES
TRACTO URINARIO

12. OJOS
• Los esteres de colina:
• Antagonizado: atropina
• Operaciones quirúrgicas carbacol miosis intensa y prolongada

13. BIOTRANSFORMACION Y
EXCRECION
• ACETILCOLINESTERASA
VERDADERA O ESPECIFICA
• SEUDOCOLINESTERASA O
INESPECIFICA
TOXICIDAD
• Ach VO  no toxica
• Carbacol  manif. Indeseables en
aparato Gastrointestinal,
CardioVascular y Respiratorio
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS

14. ANTICOLINESTERASA
CLASIFICACION:
Inh Colinesterasas
• REVERSIBLE
• IRREVERSIBLE
ORIGEN: eresina ,
fisostigmona

15. ANTICOLINESTERASA REVERSIBLE
• + usada Carbamatos
• Compuestos Organos Fosforados: actúan
sobre SNC > potentes y toxicas
ANTICOLINESTERASA IRREVERSIBLE

16. FARMACODINAMIA
• La acetilcolinesterasa inicia la rápida
destrucción de Ach y las Anticolineterasas
evitan dicha destrucción.
• Permiten que la Ach accion prolongada y
potente
• A. MUSCARINICA
• A. NICOTINICA
Antagoniszados por:
• ATROPINA
• HEXAMETONIO Y NICOTINA

17. ACCION SOBRE OJO
• MIOSIS
• Contrae Esfinter pupila
• Las ANTICOLINESTERASAS
IRREVERSIBLES:
• MIOSIS duradera impiden y
antagonizan ATROPINA.
MIASTENIA GRAVIS
ANTOCOLINESTERASAS  alivio
sintomático en pactes

18. RECATIVADORES DE COLINESTERASA:
PRALIDOXIMA
• INTOX por COF .
• Reactivar la enzima inhibe ( colinesterasas)
• + poderoso G oxima PRALIDOXIMA

19. FARMACODINAMIA
• ANTAGONIZAR ACCION  ANTI IRRITANTE.  COF
• En pctes intoxicados; PRALIDOXIMA  alivio
• Mas si es con ATROPINA
• ABSORVE V. oral  no
• ABSORVE IV IM  si
• Vida media: 60 min
FARMACOCINETICA

20. ALCALIODES COLINERGICOS
• Naturales muscarina y pilocarpina
• Exclusiva accion MUSCARINICA
FARMACODINAMIA
• Acc muscarinica
• Antagonizada por
ACCION OCULAR
• Miosis ANT ATROPINA
ACCION SERECIONES
• SALIVAL
• SUDORAL
ACCION GI
ACCION CV
ACCION MUSCULAR

21. ANTICOLINERGICOS O
PARASIMPATICOLITICAS
• Bloquean los receptores colinérgicos
CLASIFICACION
ALCALOIDES DE LA
SOLANACEAS
ANTICOLINERGICOS
SINTETICOS
Familia de la belladona
HIOSCIAMINA
ESCOPOLAMINA
ATROPINA
AMINAS TERCIARIAS
COMPUESTOS AMINO CUATERNARIOS

22. LOS ALCALOIDES
DE LAS
SOLANACEAS
ANTICOLINERGICA SIBRE SNC
ATROPINA &
ESCOPOLAMINA
Bloquea la accion
colinergica de la Ach
Depresora o
estimulante

23. FARMACODINAMICA
• ACCION SOBRE EL OJO:
• alcaloides de las solanáceas midriasis ej. Sulfato atropina
• Antagonizados por d. parasimpaticomimeticas pilocarpina y eserina
contraccion
• SCV:
atropina
escopolamina
+ potente
 Acción estimulante
 ↑ ampl. Contraccion
 taquicardia
 D ↓: no
 D med: ↑poco
 D tox: P/A ↓

24. SISTEMA RESPIRATORIO:
Atropina  estimulante del SNC
Escopolamina depresora del SNC
BRONQUIOS:
Atropina relaja
Escopolamina en ↓ grado
M.Liso
 Los alcaloides del grupo de la belladona inhibe secrecion
• Nariz
• Faringe
• bronquios

25. TGI
VEJIGA
• Escopolamina  acción depresora en musculatura del detrusor
M. UTERINO
• Escopolamina no posee accion inhbidora ni ninguna otra.
SNC
 Depresora a Dosis terapeuticas
M.Liso
• Secreciones
• motilidad
• Sedacion
• Somnolencia
• Amnesia
• Alucinaciones
• delirio
• Depresion centros
bulbares
• Paral. Resp 
muerte
Dosis toxica

26. FARMACOCINETICA
ABSORCION
La atropina y escopolamina: se
absorven, facil en
• TGI
• V parenterales.
• Mucosas del ojo
DISTRIBUCION
METABOLISMO
• Higado
EXCRECION
• Orina
Vida media : 25h