1. MEPREDNISONA
(Metilprednisolona como sinónimo)
Acción terapéutica: Corticoide.
Propiedades:
Es del grupo de los glucocorticoides que se utiliza en medicina por sus
propiedades inmunosupresoras y anti-inflamatorias, por lo que su
administración alivia la inflamación (hinchazón, calor, enrojecimiento y dolor)
Es molecularmente similar a una hormona natural producida por las glándulas
suprarrenales, por lo que se indica en medicina para tratar los síntomas
producidos por un brusco descenso de los niveles de corticoides en el
organismo.
Además, puede inhibir la acumulación de células inflamatorias (macrófagos y
leucocitos) en las zonas de inflamación, impedir el proceso de fagocitosis por
parte de estas células, como también inhibir la síntesis y la liberación de
enzimas lisosómicas y diversos mediadores químicos de la inflamación.
Indicaciones:
La meprednisona se utiliza para tratar ciertas formas de artritis; trastornos de la
piel, la sangre, el riñón, los ojos, la tiroides y los intestinos (por ejemplo, colitis);
alergias severas, asma, hepatitis virales e infecciones severas. También se usa
para tratar ciertos tipos de cáncer como la leucemia.
Mecanismo de acción:
Dicha droga inhibe la formación de ácido araquidónico e inhibe las
manifestaciones inmediatas y no-inmediatas (como la cicatrización y la
proliferación celular) de la inflamación. También inhibe la vasodilatación,
reduciendo la transudación de líquido y la formación de edema, disminuyen la
exudación celular y reducen los depósitos de fibrina alrededor del área de
inflamación.
Interacciona con unos receptores citoplasmáticos intracelulares específicos.
Una vez formado el complejo receptor-glucocorticoide, éste penetra en el
núcleo, donde interactúa con secuencias específicas de ADN, que estimulan o
reprimen la trascripción génica de ARNm específicos que codifican la síntesis
de determinadas proteínas en los órganos diana que, en última instancia, son
las auténticas responsables de la acción del corticoide.
Dosificación:
Adultos: dosis de ataque: vía oral, 16 a 20mg por día. Dosis de mantenimiento:
4 a 8mg por día.
Niños: dosis de ataque: vía oral, 0,8 a 1mg/Kg. de peso por día. Dosis de
mantenimiento: la dosis mínima eficaz determinada, en cada caso, por
reducción gradual.
2. Por vía oral se absorbe en forma rápida y completa, y su biodisponibilidad es
elevada (80%). Por vía parenteral (IV-IM) el comienzo de la acción es rápido y
el efecto máximo aparece en una hora. Su unión a las proteínas es muy alta
(70%-90%). La mayor parte se metaboliza en el hígado a metabolitos inactivo y
se elimina principalmente por excreción renal y en menor medida por vía fecal.
Reacciones adversas:
Las principales reacciones adversas incluyen depresión de la función
corticosuprarrenal, trastornos hidroelectrolíticos, edema, atrofia muscular,
retardo en el crecimiento, osteoporosis, hipertensión, alteraciones psíquicas,
cataratas, aumento de la actividad muscular, glaucoma crónico, osteonecrosis
aséptica, fragilidad capilar, hiperglucemia, alcalosis hipopotasémica, hirsutismo,
hipertensión endocraneana y amenorrea.
Precauciones y advertencias:
No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos durante la
corticoterapia, ya que puede potenciarse la replicación de los virus de la
vacuna. Puede ser necesario aumentar la ingestión de proteínas durante el
tratamiento de largo plazo. Durante el tratamiento aumenta el riesgo de
infección en pacientes pediátricos, geriátricos o inmunocomprometidos.
El uso simultáneo con paracetamol aumenta la formación de un metabolito
hepatotóxico de éste, por lo cual está incrementado el riesgo de
hepatotoxicidad. Con analgésicos no esteroides (AINE) puede aumentar el
riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal.
Puede producir hiperglucemia, por lo que será necesario adecuar la dosis de
insulina o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del
paciente o en las dosis de hormona tiroidea (si se está en tratamiento con ésta)
pueden requerir un ajuste en la dosificación de corticosteroides, ya que en el
hipotiroidismo el metabolismo de los corticoides está disminuido y en el
hipertiroidismo aumentado. Los anticonceptivos orales o los estrógenos
incrementan la vida media de los corticoides y con ello sus efectos tóxicos. Los
digitálicos aumentan el riesgo de arritmias.
Contraindicaciones:
Se aconseja administrar con precaución en pacientes con diabetes,
tuberculosis, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca congestiva, nefritis
crónica, glaucoma, antecedentes de úlceras gastroduodenales, osteoporosis,
trastornos convulsivos, diverticulitis, anastomosis intestinal reciente e
insuficiencia renal y miastenia gravis. Pacientes con hipersensibilidad a la
droga, herpes, varicela, infecciones no controladas con antibióticos, micosis
sistémica, glaucoma, embarazo y lactancia.