1. Temas
1. Clasificación de los plaguicidas / insecticidas
2. Mecanismos de acción
3. Mecanismos de resistencia
2. Introducción
• Los insecticidas son valiosas herramientas en le control de
plagas de importancia en salud pública.
• La eficacia de estas herramientas puede ser reducida por
un proceso de selección llamado resistencia a insecticidas;
• Debemos estudiar y vigilar el fenómeno de resistencia
(distribución, intensidad, mecanismos implicados) con la
finalidad de diseñar e implementar estrategias para el
manejo de resistencia a insecticidas.
• Revisaremos algunas técnicas de bioensayo desarrolladas
para la detección de resistencia a insecticidas en mosquitos
transmisores de enfermedades (Ae. aegypti).
3. Clasificación de los plaguicidas
Grupos químicos
• Organofosforados
• Organoclorados
• Piretrinas / Piretroides
• Carbamatos
• Benzimidazoles /
Fenilpirazoles
• Neonicotinoides
• Insecticidas
bacterianos (BTI,
Wolbachia, etc)
• Reguladores del
crecimiento (IGR)
• Etc.
Plaga que controla
• Insecticida
• Fungicida
• Herbicida
• Acaricida
• Nematicida
• Molusquicidas
• Rodenticida
• Coadyuvantes, etc.
Toxicidad
• Extremadamente
peligrosos (etiqueta
roja)
• Altamente peligroso
(etiqueta roja)
• Moderadamente
peligroso (etiqueta
naranja / amarilla)
• Ligeramente peligroso
(etiqueta azul)
• Baja toxicidad
(etiqueta verde)
Persistencia
• Con acción residual:
Ciflutrina, bifentrina,
deltametrina,
lambdacioalotrina,
propoxur.
• Con menor acción
residual, pero buena
capacidad insecticida:
Permetrina;
• Con prominente
acción de derribo:
Aletrina, preletrina,
tetrametrina y
kadetrina.
4. a) De acuerdo a la toxicidad aguda
• Toxicidad dermal y oral aguda a ratas.
• La LD50 es el valor para matar al 50% de una población grande de animales en prueba.
• The WHO Recommended Classification of Pesticides by Hazard,2009
Clasificación de los plaguicidas
5. el ingrediente activo
su toxicidad aguda para
animales experimentales
el tipo de formulación
el estado físico de la
formulación
su concentración
la vía de exposición
La OMS toma en cuenta para la clasificación de los plaguicidas
Insecticida DL50 mg/kg&
Rango de
toxicidad&
Permetrina c500 II
d - fenotrina >5000 U
Deltametrina c135 II
Lamdacialotrina c56 III
Ciflutrina c250 II
Bifentrina c55 II
Bendiocarb 55 II
Temefos 8600 U
& La clasificación está basada sobre la toxicidad del
compuesto (ingrediente activo grado técnico) y su formulación,
principalmente sobre la toxicidad dermal y oral aguda a ratas.
La LD50 es el valor de la Dosis Letal 50 (DL50) después de la
aplicación oral o dermal, la cual provee un estimado del
número de miligramos de ingrediente activo por kilogramo de
peso corporal requerido para matar al 50% de una población
grande de animales en prueba. C, indica que los valores
pueden variar. The WHO Recommended Classification of
Pesticides by Hazard, 2004
CLASIFICACIÓN OMS:
Ia = extremadamente peligroso
Ib = altamente peligroso
II = moderadamente peligroso
III = ligeramente peligroso
U = Improbable a ser peligroso.
7. Como ingresan los insecticidas al
cuerpo del insecto?
1. Por vía de los canales con poros que existen en la
capa de cera.
2. Difusión a través del tegumento.
Una vez dentro del insecto, se transporta en
solución con proteínas ó disuelto en partículas
de lípidos
La penetración del insecticida depende de:
- Propiedades físico-químicas
- Polaridad (formulación)
- Naturaleza del solvente
8. Mecanismos de acción de los insecticidas
• Modifican los canales de sodio postsinápticos en neuronas de SNC y SNP,
prolongando el tiempo que estos permanencen abiertos == Hiperexitación,
convulsiones, parálisis == muerte.
Piretroides
• Se unen irreversiblemente a la enzima acetil colinesterasa (AChE), inhibiéndola
== Acumulación del neurotransmisor Acetil Colina (Ach) en espacio sináptico
== Hiperexitación, convulsiones, parálisis == muerte.
Organofosforados
• Actúan sobre receptores nicotínicos de acetilcolina, inhibiendo la
neurotransmisión. Potente neurotóxico. Hiperexitación, convulsiones, parálisis
== muerte.
Neonicotinoides
(Imidacloprid)
• Inhiben la Acetil colinesterasa de forma reversible inhibiéndola ==
Acumulación del neurotransmisor Acetil Colina (Ach) en espacio sináptico ==
Hiperexitación, convulsiones, parálisis == muerte.
Carbamatos
• Inhiben al receptor de GABA, importante en la regulación de transmisión a
nivel de SNC === Hiperexitación en nervios y músculos == Muerte
Fenilpirazoles
9. Receptores de ACh
ACh Transportador de
colina
Colina
+
Acido Acético
Na+
Na+
Na+
Canales
de Sodio
Neurona
presináptica
Neurona
postsináptica
AChE
Colina
+
Acetil CoA
Organofosforados
Carbamatos DDT
Piretroides
Transportador de ACh Na+
Vesícula
Transmisión
nerviosa
Na+
Na+
ACh-
transferasa
Sinapsis
Axón
Vaina mielínica
Dendrita
Cuerpo celular
AChE=acetilcolinesterasa
ACh=acetilcolina
Se unen a la
acetilcolinesterasa
de las células
nerviosas generando
hiperexcitabilidad,
convulsión y
parálisis
Se unen a los canales de
sodio de las células nerviosas
(DDT y PYRs), generando
hiperexcitabilidad o ataxia,
convulsión o descoordinación
y knockdown
Complejo de señalización
Neurotransmisores
Acetilcolina
GABA
Ac. Glutámico
Serotonina
Proctolina
Octopamina
10. ¿Cómo se originan individuos resistentes?
• En toda población de insectos existe cierta variabilidad biológica natural en la tolerancia a toxinas
como los insecticidas: Individuos susceptibles e individuos tolerantes.
• Al aplicar un insecticida en campo, la mayoría de insectos morirán. Pero entre los sobrevivientes
habrá un mayor porcentaje de individuos tolerantes, que se reproducirán y heredarán estos rasgos
de tolerancia a la progenie, que será integrada por individuos en promedio más tolerantes, que
con el tiempo suelen mejorar su valencia ecológica.
La interrupción de aplicación del
insecticida, y la introducción de
individuos susceptibles, permita
recuperar poblaciones de insectos
con niveles de susceptibilidad
similares a la inicial (mayor valencia
ecológica / supervivencia)
La aplicación continua del insecticida
permite la supervivencia y reproducción
solo de individuos mas tolerantes
generación tras generación (presión de
selección), favoreciendo la aparición de
poblaciones resistentes.
https://www.youtube.com/watch?v=ZK-fWd_LAMc
11. ¿Cuáles son los mecanismos implicados en la resistencia?
https://www.youtube.com/watch?v=ZK-fWd_LAMc
•Individuos que evitan el contacto / exposición al insecticida son los que sobreviven
y pueden reproducirse. El patrón de conducta puede expresarse en la progenie.
Resistencia por comportamiento
(pseudo resistencia)
• Individuos con cutículas modificadas y más gruesas, suelen presentar
menor penetración de insecticidas rociados al interior del organismo.
Resistencia por
penetración reducida
•Debido a presencia de individuos con sistemas enzimáticos detoxificación
“mejorados” (niveles elevados o actividad modificada de enzimas) que
degradan y metabolizan los insecticidas: P450 monooxigenasas; Esterasas;
Glutation S Transferasas (GST)
•(Mecanismo responsable de mayoría de mecanismos de resistencia)
Resistencia metabólica*
•Individuos que presentan una modificación en la estructura de aminoácidos
de anclajes a los que normalmente se acopla el insecticida en el sitio de
acción, debido a una alteración genética.
•(Mecanismo que genera mayor nivel de resistencia)
Resistencia por modificación
del punto de acción*
12. Finalizando: ¿Cómo evitar la resistencia a insecticidas?
• Usar insecticidas sólo
cuando sea necesario;
• Tratamientos precisos y
certeros (de alta calidad);
• Diversificar los métodos de
control;
• Conservar los enemigos
naturales;
• Evitar la selección de
mecanismos de
resistencia.
Optimizar el
uso de los
insecticidas
Control sin
selección de
resistencia
Estrategia
específica para
cada plaga
Implementando estrategias de para el Manejo Integrado de la Resistencia:
- Cuando se alcanzan umbrales epidemiológicos / entomológicos
acordados;
- Aplicar producto según estadio de desarrollo vulnerables;
- Cumplir dosis, intervalos y técnicas de aplicación recomendados;
- Equipo calibrado y en buen estado;
- Etc.
- Cultural: Uso de pabellones y mosquiteras en puertas y ventanas;
higiene y saneamiento; uso de repelentes; ordenamiento de
entornos; etc.
- Biotécnico: Uso de trampas, feromonas, eco-técnias para
mejoramiento de vivienda (pinturas con insecticidas,
biodigestores...) etc.
- Biológico: Peces, Wolbachia, etc.
- Genético: Esterilización x radiación…
- Requiere del estudio e identificación de los mecanismos de
resistencia que se expresan en insectos de interés, y seleccionar
biocidas que eviten los mecanismos de resistencia cruzada
(Rotación de productos con diferentes mecanismos de acción)