adrenergicos

1. SNA:Adrenérgicos ySNA:Adrenérgicos y
antiadrenérgicosantiadrenérgicos
Mg. Fco.Javier Ramírez CruzMg. Fco.Javier Ramírez Cruz
Universidad Nacional Mayor de San MarcosUniversidad Nacional Mayor de San Marcos
Cátedra de FarmacologíaCátedra de Farmacología

5. Síntesis de catecolaminas.

6. AMPT:
α-metil-p-tirosina; COMT:
catecol-Ometiltransferasa
DA:
dopamina;
DBH:
dopamina-b-hidroxilasa;
DHMA:
ácido dihidroximandélico;
DOPEG:
3,4-Dihidroxifeniletilenglicol
LAAD:
L-aminoácido aromático-
descarboxilasa;
MAO: monoaminooxidasa;
MOPEG:
3-Metoxi-4-
hidroxifeniletilenglicol;
NA:
noradrenalina;
TH: tirosina-hidroxilasa.

7. Principales mecanismos presinápticos reguladores
de la liberación de noradrenalina.

8. B4?

13. F. Adrenérgicos
El Sistema Nervioso Simpático ejerce su
función homeostática liberando
• NA a nivel de las terminaciones de los
nervios adrenérgicos y
• AD en la médula suprarrenal.

14. ACCIONESACCIONES
 Excitación enExcitación en
 Músculo lisoMúsculo liso
 Vasos de piel, riñón y mucosasVasos de piel, riñón y mucosas
 Células glandularesCélulas glandulares
 Músculo cardíacoMúsculo cardíaco
 Inhibición en músculo liso deInhibición en músculo liso de
 IntestinoIntestino
 BronquiosBronquios
 Vasos esqueléticosVasos esqueléticos
SimpaticomiméticosSimpaticomiméticos

15. ACCIONESACCIONES
 Acciones metabólicasAcciones metabólicas
Aumento de la gluconeogénesisAumento de la gluconeogénesis
LipólisisLipólisis
 Acciones endocrinasAcciones endocrinas
 Modulación de la secreción deModulación de la secreción de
insulina y reninainsulina y renina
SimpaticomiméticosSimpaticomiméticos

16. ACCIONESACCIONES
 Sistema nervioso centralSistema nervioso central
Estímulo respiratorioEstímulo respiratorio
Disminución de la sensación de fatigaDisminución de la sensación de fatiga
Aumento de la actividad psicomotoraAumento de la actividad psicomotora
 Acciones presinápticasAcciones presinápticas
Aumento o disminución de laAumento o disminución de la
secreción de neurotransmisorsecreción de neurotransmisor
SimpaticomiméticosSimpaticomiméticos

17. Adrenérgicos
Los fármacos adrenérgicos o simpaticomiméticos
actúan sobre los receptores adrenérgicos (Alfa 1 y 2
y Beta 1 y 2 . Los receptores Alfa se encuentran en
los Vasos Sanguineos y los Beta en Corazón y
Bronquios).
Por estimulación de Receptores Alfa producen:
Contracción Pilomotora
Midriasis. Contracción uterina
Vasoconstricción cutánea y renal
Esplenocontracción
Disminución secreción de Insulina
Hipercalcemia
Relajación intestinal

18. Adrenérgicos
Por estimulación de Receptores β1:
• Relajación intestinal
• Taquicardia Inotropismo positivo
• Acción calorígena e incremento del consumo de
Oxígeno
• Hiperlactacidemia
• Lipolisis
Por estimulación de Receptores β2
• Relajación uterina
• Vasodepresión o vasodilatación
• Relajación bronquial

19. Fármacos Adrenérgicos
Según estructura química los simpaticomiméticos o
adrenérgicos se clasifican:
1.- Catecolaminas: Tienen un núcleo catecol
Noradrenalina, Adrenalina
Isoproterenol, Orciprenalina.
2.- No catecolaminas:
a.- Fenolaminas.- Fenilefrina, etilefrina,
metaraminol, foledrina.
b.- Fenilaminas.- Anfetamina, efedrina,
metaanfetamina, mefentermina.
c.- Aminas Heterocíclicas.- Nafazolina,
Xilometazolina, Oximetazolina.

20.  La conversión de Tirosina en Dopa es elLa conversión de Tirosina en Dopa es el
paso limitante en la biosíntesis de lapaso limitante en la biosíntesis de la
NoradrenalinaNoradrenalina
 Médula Suprarrenal y algunas áreasMédula Suprarrenal y algunas áreas
cerebrales -> La NA es convertida encerebrales -> La NA es convertida en
Adrenalina.Adrenalina.
F. ADRENÉRGICOS

21.  LLoos principales mecanismos de els principales mecanismos de eliiminaciónminación dede
la Noradrenalina sonla Noradrenalina son
–– O- Metilación, mediante la Catecol- o-O- Metilación, mediante la Catecol- o-
metiltransferasa (COMT)metiltransferasa (COMT)
-- Deaminación oxidativa por la MonoaminoDeaminación oxidativa por la Monoamino
oxidasa (MAOoxidasa (MAO))
 Los metabolitos se pueden medir en orinaLos metabolitos se pueden medir en orina
F. ADRENÉRGICOS

24. SIMPATICOMIMETICOS
Según su modo de acción pueden ser:
a) de acción directa: actúan directamente sobre los receptores
adrenérgicos.
• Adrenalina
• Noradrenalina
• Dopamina
• Isoproterenol (potentebroncodilatador). Estimulante de los
receptores β
• Alfametilnoradrenalina
• 2-metilaminoheptano
• Nafazolina
• Oximetazolina
• Xilometazolina
• Fenilefrina
• Metoxamina

26. B)- de acción indirecta:
Son los que estimulan la excreción de adrenalina y
noradrenalina de la terminación nerviosa (son
simpaticomiméticos que provocan la liberación y salida del
neurotransmisor que actúa sobre los receptores adrenérgicos).
• Tiramina: poderoso hipertensor con acción muy breve.
No se debe combinar con antidepresivos.
• Anfetaminas : inhiben el apetito por estimulación del snc.
• Metilanfetamina
• Mefentermina
• Ritalina
• Pipradol

27. C)- de acción mixta:
Son los que actúan tanto sobre los receptores adrenérgicos,
liberando adrenalina y noradrenalina. Tienen gran
importancia porque multitud de fármacos forman parte de
esta familia. Entre ellos:
Efedrina : estimulante del centro respiratorio deprimido por
la morfina.
Por su efecto adrenérgico, al igual que la anfetamina,
provocan espasmo del esfinter vesical produciendo retención
urinaria, por lo que se les emplea en casos de enuresis.
Metaraminol
Norisoefedrina

28. Clasificación según los receptores queClasificación según los receptores que
estimulanestimulan
1.- Acción predominante sobre Alfa Receptores:1.- Acción predominante sobre Alfa Receptores:
 Noradrenalina, Metoxamina, Dimetofrina, Metaraminol,Noradrenalina, Metoxamina, Dimetofrina, Metaraminol,
Fenilefrina, Nafazolina, Tetrahidrozolina,Fenilefrina, Nafazolina, Tetrahidrozolina,
Oximetazolina, Xilometazolina, Propilhexedrina,Oximetazolina, Xilometazolina, Propilhexedrina,
TiaminoheptanoTiaminoheptano
2.- Acción predominante sobre Receptores Beta:2.- Acción predominante sobre Receptores Beta:
- Acción sobre receptores β1 y β2:- Acción sobre receptores β1 y β2:
 Isoprenalina o Isoproterenol, Orciprenalina, Isoxuprina,Isoprenalina o Isoproterenol, Orciprenalina, Isoxuprina,
Nilidrina.Nilidrina.
- Acción selectiva sobre β2:- Acción selectiva sobre β2:
 Hexoprenalina, Terbutalina, Salbutamol.Hexoprenalina, Terbutalina, Salbutamol.
3.- Acción sobre Alfa y Beta Receptores:3.- Acción sobre Alfa y Beta Receptores:
 AdrenalinaAdrenalina

29. FARMACOCINETICA:
Absorción:
• La Adrenalina y la Noradrenalina se destruyen cuando se
administran por vía oral. Son metabolizadas por las MAO
extraneuronales.
• La Efedrina se administra por vía bucal, pero también es
administrada por vía vía Mucosa-Nasal (por tanto, se emplea
como descongestivo nasal).
Distribución:
• Buena acción sobre Dinámica Cardiaca por que se absorben
rápido por la Mucosa Nasal.
• Atraviesan Barrera Hematoencefálica.
Metabolismo:
• Hepático Parcial.
Eliminación:
• Renal.

30. Indicaciones terapéuticas de los adrenérgicos
• Control de las hemorragias capilares, visualizar campo
operatorio en cirugía de oído, nariz, etc.
• Asociación con anestésicos locales
• Descongestionantes de mucosas, ocular, nasal y
faringea
• Enfermedades alérgicas
• Hipotensión y Shock
• Asma
• Estimulante cardíaco en medicina interna y de
urgencia.

31. EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
 Ansiedad tensión inquietudAnsiedad tensión inquietud
 Cefalea pulsátil temblorCefalea pulsátil temblor
 Debilidad palidez palpitacionesDebilidad palidez palpitaciones
 A dosis altas: hipertensión agudaA dosis altas: hipertensión aguda
 ArritmiasArritmias
EpinefrinaEpinefrina

32. DOPAMINA
La dopamina es una catecolamina natural 3, 4-dihidroxifenil
acetilamina, con un peso molecular de 153.18.
Mecanismo de Acción: Agonista directo de los receptores D1, D2,
b-1 y también indirectamente estimulando la liberación de
norepinefrina. Norepinefrina endógena.
Farmacodinamia
Los efectos fisiológicos conc. bajas (0.5 - 3 µg/kg/min),estimula los
receptores renales D-1 produciendo vasodilatación renal con
aumento del flujo renal glomerular, excreción de sodio y diuresis.
El aumento de la infusión a 3-10 µg/kg/min. produce aumento del
gasto cardiaco con menos aumento en FC, presión arterial y
resistencias vasculares sistémicas. El aumento de la infusión a más
de 10 µg/kg/min., produce una estimulación predominante de los
receptores alfa-1 con aumento de las resistencias vasculares
sistémicas, aumento de la presión sanguínea y vaso constricción
renal.

33.  Dosis bajasDosis bajas
 Receptores DReceptores D11::
 Dilatación vasos renales y mesentéricosDilatación vasos renales y mesentéricos
 aumento filtración glomerularaumento filtración glomerular
 aumento flujo renalaumento flujo renal
 aumento excreción de sodioaumento excreción de sodio
 Dosis mediasDosis medias
 Receptores bReceptores b11::
 Inotropismo positivoInotropismo positivo
 Aumento de la presión sistólicaAumento de la presión sistólica
 Sin cambios en la resistencia periféricaSin cambios en la resistencia periférica
 Dosis altasDosis altas
 Receptores aReceptores a
 VasoconstricciónVasoconstricción
DopaminaDopamina

34. CINETICACINETICA
 No se puede dar por vía oralNo se puede dar por vía oral
 No penetra a LCRNo penetra a LCR
 Uso intravenososUso intravenosos
 Duración de acción breveDuración de acción breve
 Infusión continuaInfusión continua
DopaminaDopamina

35. Dosis
Baja 0.5 – 3 µg/kg/min
Media 3.0 - 10 µg/kg/min
Alta > 10 µg/kg/min
Vías de Administración
Administración parenteral. Es administrada en
infusión IV continua. La administración oral es
inefectiva. El bicarbonato sódico debe ser evitado
en las soluciones IV.

36. EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
 Antes de iniciar infusiónAntes de iniciar infusión
 Corregir la hipovolemiaCorregir la hipovolemia
 Efectos adversos similares a epinefrina pero deEfectos adversos similares a epinefrina pero de
corta duracióncorta duración
USOSUSOS
 Shock con oliguriaShock con oliguria
DopaminaDopamina

37.  Agonista bAgonista b11
 Inotrópico positivoInotrópico positivo
 Aumenta la conducción AV e intraventricularAumenta la conducción AV e intraventricular
DobutaminaDobutamina

38. EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
 Pacientes hipertensosPacientes hipertensos
 Efecto presor exageradoEfecto presor exagerado
 Fibrilación auricularFibrilación auricular
 Aumento de la respuesta ventricularAumento de la respuesta ventricular
 Desarrollo tolerancia con uso prolongadoDesarrollo tolerancia con uso prolongado
 Vida media muy cortaVida media muy corta
 Inicio rápido de acciónInicio rápido de acción
DobutaminaDobutamina

39.  AgonistaAgonista αα22
 HipotensiónHipotensión
 Disminución flujo simpático centralDisminución flujo simpático central
 Aumento de tono vagalAumento de tono vagal
 Acción presináptica disminuye secreciónAcción presináptica disminuye secreción
norepinefrinanorepinefrina
ClonidinaClonidina

40. CINETICACINETICA
 Absorción oral excelenteAbsorción oral excelente
 Vida media 12 horasVida media 12 horas
 Eliminación renalEliminación renal
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
 Xerostomía y sedaciónXerostomía y sedación
 Disfunción sexualDisfunción sexual
ClonidinaClonidina

41. USOS TERAPEUTICOSUSOS TERAPEUTICOS
 HIPERTENSION ARTERIALHIPERTENSION ARTERIAL
 ADICCIÓNADICCIÓN
 SINDROME DE ABSTINENCIASINDROME DE ABSTINENCIA
ClonidinaClonidina

42. FARMACOCINETICA Y APLICACIONES CLINICAS DE ALGUNOS
SIMPATICOMIMETICOS
Fármacos Actividad por
Vía oral
Duración
Del efecto
Aplicaciones Clinicas
Catecolaminas
Adrenalina No Minutos
Anafilaxis, glaucoma y Asma
Causa vasoconstricción
Noradrenalina No Minutos Produce vasoconstricción en los
Casos de hipotensión
Isoproterenol Escasa Minutos Asma y bloqueo auriculoven-
Tricular (raro)
Dopamina No Minutos Choque e insuficiencia cardiaca
Dobutamina No Minutos Choque, insuficiencia cardiaca
Otros simpaticomiméticos
Anfetamina, Fenmetracina
y otros
Si Horas
Narcolepsia, obesidad y trastorno
por falta de concentración
mental
Efedrina Si Horas Asma(en desuso), incontinencia
Urinaria, causa vasoconstricción
En la hipotensión
Fenilefrina Escasa Horas Causa midriasis, vasoconstric-
ción y descongestión
Albuterol, Metaproterenol
Y Terbutalina
Si Horas Asma
Oximetazolina, Xilimeta-
zolina
Sólo Tópica Horas Causan descongestión (acción
prolongada)
Cocaína No Minutos/Hrs. Causa vasoconstricción y
Anestesia local

43. Simpaticolíticos
Bloqueantes Adrenérgicos
Antiadrenérgicos
•Inhiben las respuestas obtenidas por la
estimulación de las fibras postganglionares
adrenérgicas, o las producidas por los fármacos
simpaticomiméticos.
•Antagonistas competitivos de los Fármacos
Adrenérgicos .
•Depresores de la actividad neuronal

49. Simpaticolíticos
1.- Antagonistas competitivos
Son aquellos F. que actuando a nivel de los receptores
adrenérgicos de los órganos efectores, bloquean los
efectos de la NA., AD. y otras aminas
simpaticomiméticas.
Se clasifican en fármacos bloqueantes de los receptores
alfa y bloqueantes de los receptores beta.
2.- Depresores de la actividad neuronal
Son aquellos F. que actuando por diversos
mecanismos de acción a nivel presináptico de la
terminación nerviosa simpática, neutralizan o
deprimen la actividad neuronal.

50. Bloqueantes de los ReceptoresBloqueantes de los Receptores αα ::
 Son los que bloquean las respuestas de tipoSon los que bloquean las respuestas de tipo
excitatorio, con excepción a nivel intestinal, donde laexcitatorio, con excepción a nivel intestinal, donde la
activación de los receptores alfa da lugar aactivación de los receptores alfa da lugar a
inhibición.inhibición.
En este grupo de fármacos se incluyen:En este grupo de fármacos se incluyen:
a.- Bloqueantes alfa de acción reversiblea.- Bloqueantes alfa de acción reversible
1) De origen natural:1) De origen natural:
Alcaloides del Cornezuelo de centenoAlcaloides del Cornezuelo de centeno
2) De origen sintético:2) De origen sintético:
Derivados de la imidazolina (Tolazolina yDerivados de la imidazolina (Tolazolina y
Fentolamina)Fentolamina)

51. Efectos de los Alfa Bloqueantes:Efectos de los Alfa Bloqueantes:
Sistema cardiovascular:Sistema cardiovascular:
 Anulan la respuesta a la NA.Anulan la respuesta a la NA.
 Invierten el efecto hipertensor de la AD.Invierten el efecto hipertensor de la AD.
 Provocan vasodilatación, hipotensión y disminuciónProvocan vasodilatación, hipotensión y disminución
de la resistencia periférica en grado variable.de la resistencia periférica en grado variable.
Otros:Otros:
 Antagonizan la Midriasis, contracción uterina,Antagonizan la Midriasis, contracción uterina,
contracción de la cápsula esplénica y algunos efectoscontracción de la cápsula esplénica y algunos efectos
metabólicos.metabólicos.
 La ergotamina se emplea en el tratamiento de laLa ergotamina se emplea en el tratamiento de la
migrañamigraña

52. b.- F. bloqueantes alfa de acciónb.- F. bloqueantes alfa de acción
irreversible:irreversible:
Derivado Beta- haloalquilamina:Derivado Beta- haloalquilamina:
 Dibenamina, y Fenoxibenzamina (Dibencilina)Dibenamina, y Fenoxibenzamina (Dibencilina)
Usos:Usos:
 Alcaloides del Cornezuelo del Centeno:Alcaloides del Cornezuelo del Centeno:
 Hidergina (Antimigrañoso, Aumenta el RiegoHidergina (Antimigrañoso, Aumenta el Riego
Cerebral).Cerebral).
 Yohimbina:Yohimbina:
 Poderoso fármaco Vasodilatador.Poderoso fármaco Vasodilatador.
 Se utilizaba y se utiliza como Afrodisiaco (produceSe utilizaba y se utiliza como Afrodisiaco (produce
vasodilatación Pélvica en el sexo Femenino.vasodilatación Pélvica en el sexo Femenino.
 Es Incoloro, Inodoro e Insípido, por lo que suEs Incoloro, Inodoro e Insípido, por lo que su
presencia en bebidas no se nota).presencia en bebidas no se nota).

57. Bloqueantes de los Receptores BetaBloqueantes de los Receptores Beta
 Inhiben las respuestas fisiológicas ligadas a laInhiben las respuestas fisiológicas ligadas a la
activación de receptores beta.activación de receptores beta.
 Respuestas de carácter inhibidor con excepciónRespuestas de carácter inhibidor con excepción
de las dependientes de los receptores betade las dependientes de los receptores beta
miocárdicos, que son de tipo estimulantemiocárdicos, que son de tipo estimulante
 Poseen acción profiláctica efectiva de losPoseen acción profiláctica efectiva de los
ataques de angina de pecho.ataques de angina de pecho.
 Originan disminución del trabajo y frecuenciaOriginan disminución del trabajo y frecuencia
cardíaca, así como disminución del consumocardíaca, así como disminución del consumo
de Oxígeno.de Oxígeno.

58. Bloqueantes de los Receptores BetaBloqueantes de los Receptores Beta
Se incluyen:Se incluyen:
a.- Bloqueantes de receptoresa.- Bloqueantes de receptores BB no selectivos:no selectivos:
 Pronetalol, propanolol, pindolol, oxprenolol,Pronetalol, propanolol, pindolol, oxprenolol,
alprinolol, sotalol, atenolol, metoprolol.alprinolol, sotalol, atenolol, metoprolol.
b.- Bloqueantes de receptoresb.- Bloqueantes de receptores BB selectivos:selectivos:
 Practolol (tiene cierto grado de selectividad por losPractolol (tiene cierto grado de selectividad por los
receptores Beta 1, con pocas acciones bronquiales),receptores Beta 1, con pocas acciones bronquiales),
 Butoxamina con selectividad vascular y metabólica.Butoxamina con selectividad vascular y metabólica.

64. B- Bloqueantes: Efectos Farmacológicos:
Muscular Periférico:
- Dismimución de los Temblores (especialmente
los asociados a Hipertiroidismo).
Indicaciones:
- Arritmias Cardiacas.
- Hipertensión.
- Glaucoma en Tratamiento Combinado.
- Arritmias No Genuinas, secundarias a Estenosis
Mitral.

69. AlfabloqueantesAlfabloqueantes::
-- DoxazosinaDoxazosina
- Prazosina- Prazosina
- Fenoxibenzamina- Fenoxibenzamina
Reacciones Adversas:Reacciones Adversas: Cefaleas,Cefaleas, somnolencia,somnolencia,
debilidad, fatiga,debilidad, fatiga, sequedad de boca,sequedad de boca, diarrea,diarrea,
palpitaciones,palpitaciones, hipotensiónhipotensión ortostática, síncope,ortostática, síncope,
impotenciaimpotencia

70. El perfil de efectos adversos de losEl perfil de efectos adversos de los
agonistasagonistas αα22-adrenérgicos centrales-adrenérgicos centrales
Los efectos adversosLos efectos adversos MecanismosMecanismos
SedaciSedacióón / somnolencian / somnolencia EstimulaciEstimulacióón de los receptoresn de los receptores αα22--
adrenérgicos en el cerebroadrenérgicos en el cerebro
Xerostomia (boca seca)Xerostomia (boca seca) Mediada por la inhibiciMediada por la inhibicióón centraln central
de la transmiside la transmisióón colinn colinéérgicargica
Ginecomastia en hombres, galactorrea enGinecomastia en hombres, galactorrea en
las mujereslas mujeres
ReducciReduccióón de la inhibicin de la inhibicióón Centraln Central
dopamindopaminéérgica, liberacirgica, liberacióón de prolactinan de prolactina
(s(sóólo metildopa)lo metildopa)
Fiebre por medicamento, hepatotoxicidad,Fiebre por medicamento, hepatotoxicidad,
prueba de Coombs positivo, con o sinprueba de Coombs positivo, con o sin
anemia hemolanemia hemolííticatica
Toxicidad a largo plazo de los tejidosToxicidad a largo plazo de los tejidos
(s(sóólo metildopa)lo metildopa)
La disfunciLa disfuncióón sexual, depresin sexual, depresióón,n,
disminucidisminucióón de la agudeza mentaln de la agudeza mental
EstimulaciEstimulacióón de receptoresn de receptores αα22--
adrenérgicos en el cerebroadrenérgicos en el cerebro
"Rebasamiento hipertensi"Rebasamiento hipertensióón"n"
InquietudInquietud
InsomnioInsomnio
Dolor de cabezaDolor de cabeza
TemblorTemblor
AnsiedadAnsiedad
NNááuseas y vuseas y vóómitosmitos
Una sensaciUna sensacióón de fatalidad inminenten de fatalidad inminente
Excesiva descarga simpExcesiva descarga simpáática a causa detica a causa de
una sub-regulaciuna sub-regulacióón crn cróónica denica de
los receptoreslos receptores αα22-adrenérgicos-adrenérgicos
centrales inhibitorios durante elcentrales inhibitorios durante el
tratamiento crónico cuando se suspendetratamiento crónico cuando se suspende
el tratamiento.el tratamiento.

71. Beta-bloqueantes:Beta-bloqueantes:
Son sustancias que muestran alta afinidad ySon sustancias que muestran alta afinidad y
especificidad por losespecificidad por los ββ-adrenoceptores y que-adrenoceptores y que
inhiben tanto la actividad simpática en suinhiben tanto la actividad simpática en su
manifestaciónmanifestación ββ–adrenérgica como la respuesta a los–adrenérgica como la respuesta a los
fármacos agonistasfármacos agonistas ββ-adrenérgicos.-adrenérgicos.
La inhibición es de carácter competitivo, por lo queLa inhibición es de carácter competitivo, por lo que
resulta reversible al aumentar la actividad simpáticaresulta reversible al aumentar la actividad simpática
o la dosis de fármaco adrenérgico: las curvas dosis-o la dosis de fármaco adrenérgico: las curvas dosis-
efecto referidas a los diversos efectos simpáticos seefecto referidas a los diversos efectos simpáticos se
desplazan a la derecha de forma paralela.desplazan a la derecha de forma paralela.

72. Clasificación de los antagonistasClasificación de los antagonistas ββ-adrenérgicos,-adrenérgicos,
en función de los receptores que bloqueanen función de los receptores que bloquean

73. EL PERFIL DE EFECTOS ADVERSOS
DE LOS ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS
Efectos adversosEfectos adversos MecanismosMecanismos
BroncoespasmoBroncoespasmo Por bloqueo de receptoresPor bloqueo de receptores ββ-adrenérgicos, aumento-adrenérgicos, aumento
de resistencia de las vías respiratoriasde resistencia de las vías respiratorias
BradicardiaBradicardia Bloqueo de receptoresBloqueo de receptores ββ11//ββ22 adrenérgicosadrenérgicos
auriculares; disminución de la frecuencia cardíacaauriculares; disminución de la frecuencia cardíaca
Insuficiencia cardíacaInsuficiencia cardíaca
congestiva, disminución de lacongestiva, disminución de la
tolerancia al ejerciciotolerancia al ejercicio
Bloqueo de receptoresBloqueo de receptores ββ11 adrenérgicosadrenérgicos
ventriculares;ventriculares;
ClaudicaciónClaudicación Bloqueo de receptoresBloqueo de receptores ββ22 adrenérgicos vascularadrenérgicos vascular
periféricoperiférico
Estreñimiento, dispepsiaEstreñimiento, dispepsia Bloqueo de receptoresBloqueo de receptores ββ1/1/ββ22 adrenérgicosadrenérgicos
gastrointestinales; disminuyendo la motilidad ygastrointestinales; disminuyendo la motilidad y
relajando el tono del esfínterrelajando el tono del esfínter
Manifestaciones del CNSManifestaciones del CNS
(trastornos del sueño, depresión)(trastornos del sueño, depresión)
Bloqueo de receptoresBloqueo de receptores ββ1/1/ββ22 adrenérgicos del CNSadrenérgicos del CNS
Disfunción sexual (impotencia,Disfunción sexual (impotencia,
disminución de la libido)disminución de la libido)
DesconocidoDesconocido

74. EL PERFIL DE EFECTOS ADVERSOS
DE LOS ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS
Efectos adversosEfectos adversos MecanismosMecanismos
Tolerancia alterada a la glucosaTolerancia alterada a la glucosa Altera la secreción de insulina de las células delAltera la secreción de insulina de las células del
islote mediada porislote mediada por ββ22 adrenérgica; aumento deadrenérgica; aumento de
la glucosa hepática y/o disminución della glucosa hepática y/o disminución del
almacenamiento de la glucosa estimulado poralmacenamiento de la glucosa estimulado por
la insulinala insulina
Prolongado de insulina inducida porProlongado de insulina inducida por
hipoglicemiahipoglicemia
Bloque de los mecanismos contraregulatoriosBloque de los mecanismos contraregulatorios
mediado por la adrenalina.mediado por la adrenalina.
Necrosis hepatocelularNecrosis hepatocelular Sólo labetalol, reacción idiosincrásicaSólo labetalol, reacción idiosincrásica
Síndrome de reboteSíndrome de rebote
•Angina inestableAngina inestable
•Infarto de miocardioInfarto de miocardio
Aumento aguda de la frecuencia cardíaca y deAumento aguda de la frecuencia cardíaca y de
la demanda miocárdica de oxígeno debido alla demanda miocárdica de oxígeno debido al
aumento en el número y/o sensibilidad deaumento en el número y/o sensibilidad de
receptoresreceptores ββ-adrenérgicos durante el-adrenérgicos durante el
tratamiento crónico con bloqueantestratamiento crónico con bloqueantes
DislipidemiaDislipidemia
Aumento del total de los triglicéridosAumento del total de los triglicéridos
Disminución de las lipoproteínas deDisminución de las lipoproteínas de
alta densidad, colesterolalta densidad, colesterol
Incremento del tonoIncremento del tono αα-adenérgico, reduciendo-adenérgico, reduciendo
la actividad de la lipoproteína-lipasala actividad de la lipoproteína-lipasa

75. Propiedades farmacodinámicas de losPropiedades farmacodinámicas de los ββ-bloqueantes-bloqueantes

76. Propiedades farmacocinéticas de losPropiedades farmacocinéticas de los ββ-bloqueantes-bloqueantes