teoria de los antestesicos

1. TEORÍA
MOLECULAR
DEL EFECTO
DE LOS
ANESTÉSICO
S.
R1A David Iván Pérez Azcarate

2. DEFINICIÓN DE AGB
• Estado de inconsciencia.
• Amnesia.
• Inmovilidad.
• Inhibición de la nocicepción.

4. • Fármacos inhalatorios e
intravenosos capas de
producir el mismo efecto.
• Anestésicos intravenosos
10 veces menores que los
fármacos inhalatorios.

5. TEORÍA UNITARIA
• Fármaco actúa en único sitio blanco
• Sostenida por Ácido γ-aminobutírico (GABAA).

6. ESTEREOISÓMEROS.

8. ENANTIÓMEROS
• Dentro de los anestésicos locales que son ejemplos de enantiómeros Levógiros la
Ropivacaína y la Levobupivacaína.
• Una mezcla racémica es aquella que contiene la misma cantidad de ambos enantiómeros.
Casi todos los compuestos sintéticos quirales son mezclas racémicas, ya que las
reacciones químicas tienen igual probabilidad de producir ambos enantiómeros.
• El isómero levógiro de la Bupivacaína, que es menos cardiotóxico que el isómero
dextrógiro
• El caso de la Ropivacaína solo es utilizado el isómero levógiro en la practica clínica

9. TEORÍA MÚLTIPLE
• Mismo fármaco actúa en diferentes receptores
• Relación para producir hipnosis-inmovilidad en éter, oxido nitroso.
• Fármacos no inmovilizadores.
• Fármacos que no actúan sobre GABAA (Xenón, oxido nitroso, ketamina) NMDA.

10. RECEPTORES GABA
• El ácido γ-aminobutírico es un aminoacido
• Principal neurotransmisor inhibitorio en mamiferos
• 2 Tipos
• GABAA
• Receptor ionotropico (cloruro y bicarbonato 4:1)
• Pentameros
• Halogenados, etomidato, propofol, ketamina.
• Estructura α-β-α-β-γ (Cys-Loop)
• GABAB
• Receptor metabotrópico acoplado a la proteina G inhibitoria
• Disminucion de dopamina en el nucleo accumbens

11. GABAA
• 60% de los receptores GABAA están compuestos por 2 subunidades α, 2 subunidades β y
1 subunidad γ, en un orden α-β-α-β-γ
• 4 dominios transmembrana, amino y carboxilo terminal
• Requiere dos moléculas GABA para activarse
• Anestésicos generales, etanol, benzodiacepinas
• Actúan como moduladores alostéricos positivos (PAM).
• Requieren GABA endógeno para activar al receptor

12. CANALES DE POTASIO
• Expresados en sistema nervioso central.
• Blanco de anestésicos inhalatorios.
• Regulan la excitabilidad celular.

13. RECEPTORES NMDA
• Receptores ionotrópicos activados por glutamato.
• Permeables a Na+ y Ca2+.
• Su apertura genera un potencial postsináptico inhibitorio.
• Blanco molecular de Xenon, ketamina, oxido nitroso (antagonistas).

14. RECEPTORES DE GLICINA
• Ionotrópicos.
• Perteneces a los receptores Cys-loop (GABA).
• Ligando endógeno es el aminoácido glicina.
• Permeable a Cl-.
• Al activarse genera inhibición de la excitabilidad.
• Expresión en tronco encefálico y medula espinal.

15. CANALES IÓNICOS ACTIVADOS POR LA
HIPERPOLARIZACIÓN Y MODULADOS POR
NUCLEÓTIDOS CÍCLICOS.
• Canales expresados en células excitables, generan actividad de marcapaso
• Predominantemente en corazón y cerebro.
• Son activados por la hiperpolarización de membrana.
• Condicen Na+.
• El AMPc altera la sensibilidad al voltaje del canal, abriéndose a potenciales mas
despolarizados.
• Algunos anestésicos inhalatorios pueden modular estos canales.

16. CANALES DE SODIO SENSIBLES A
VOLTAJE
• Dependientes y permeables a Na+ Nav.
• Algunos se expresan en el SNC y propagan el potencial de acción.
• Algunos anestésicos pueden inhibir las corrientes de los canales de Na+ activados por
voltaje.
• Inmovilidad en los anestésicos inhalatorios.

18. EL EFECTO DE LOS ANESTÉSICOS
SOBRE LOS NEUROTRANSMISORES
• Bloquean el impulso nervioso en los axones.
• Interfieren con la liberación del neurotransmisor en las sinapsis, o modifican las
propiedades del receptor (agonista/antagonista y moduladores alostéricos) y de los
segundos mensajeros.
• Afectan los mecanismos de síntesis y de recaptación, y el metabolismo de los
neurotransmisores.
• Inhiben la liberación presináptica de Glutamato.
• Estimulan la actividad inhibitoria de los canales postsinápticos en los receptores G.A.B.A.
y de Glicina. También inhiben la actividad excitatoria de los canales sinápticos y de los
receptores nicotínicos de la Acetilcolina, de la Serotonina y del Glutamato.

20. BIBLIOGRAFIA
• References
• Magios, L. [UCFThbxbvDWJWqV_qsTRpT7Q]. (2021, April 19). Definición de QUIRAL (
breaking bad). Youtube. https://www.youtube.com/watch?v=-5Y-EH7D_6A
• Manual de anestesia inhalatoria. (2009, August 9). Issuu.
https://issuu.com/greyesd63/docs/libro_de_anestesia_inhalatoria/43
• Penna S., A., & Gutiérrez R., R. (2017). NEUROCIENCIA Y ANESTESIA. Revista médica
Clínica Las Condes, 28(5), 650–660. https://doi.org/10.1016/j.rmclc.2017.08.002