Farmacoterapia Asma algunas diapos solo son imagenes ya que se pretendia hacer dinamica la presetación sin usar mucho texto.

2. Enfermedad
crónica de
las vías Generalment
aéreas e reversible
Obstrucción, hip
erreactividad e
inflamación

3. Aumento en
tasas de
prevalencia
Mortalidad
Hospitalizaciones
Han alcanzado
una meseta
Mejor nivel de
tratamiento

4. DEFINICIÓN
“Trastorno inflamatorio crónico
de las vías aéreas en el que
numerosas células y elementos
celulares desempeñan un
papel, en particular
mastocitos, eosinófilos, linfocitos
T y células epiteliales”

5. Sibilancias, disnea
Proceso Obstrucción de la
, opresión torácica
inflamatorio vía aérea
y tos

6. FISIOPATOLOGÍA
Predisposición Factores
genética ambientales
• Virus
• Alérgenos
• Atopia
• Exposición
laboral

7. Fisiopatológicamente…
• Estenosis reversible
• Respuesta bronquial a estímulos
• Inflamación linfocítica y
eosinófila
• Remodelado de la mucosa
• Hiperplasia de todos los
elementos de las paredes
vasculares de las vías, músculo
liso, así como glándulas
secretoras y calciformes.

8. Causas de
Obstrucción
estenosis
Se revierte con mayor
Contracción músculo liso
facilidad
Impactación de moco
Engrosamiento de la
mucosa
Infiltración celular e Tratamiento sostenido con
hiperplasia agentes antiinflamatorios

9. FACTORES
DESENCADENANTES
Broncoespástico
Inflamatorios
s
• Nivel de • Respuesta
sensibilidad inflamatoria
• No aumentan • Vías se tornan
reactividad, sí hipersensibles
producen
síntomas

10. Respuesta temprana o
Respuesta de fase tardía
fase aguda
• Broncoconstricción • 4 a 8 horas después
inmediata (10 a 20 min)
• Inflamación y aumento de
• Liberación de mediadores sensibilidad
• Apertura de uniones • Liberación de mediadores
intracelulares inflamatorios por los:
• Mastocitos
• Movimiento del antígeno • Células epiteliales
hacia los mastocitos • Macrófagos

11. Sensibilidad a Inflamación crónica
mediadores
colinérgicos
aumentada
Remodelado de la
vía
Cambios en el
control
parasimpático
Limitaciones de flujo
aéreo parcialmente
reversibles

12. CAUSAS
Causas de asma
• Interacción compleja entre factores genéticos y
ambientales
Factores que favorecen
• Alérgenos
• Infecciones respiratorias
• Ejercicio
• Agentes químicos
• Cambios hormonales
• Trastornos emocionales
• Reflujo gastroesofágico

13. Fármacos beta-bloqueadores no
selectivos
• Propranolol
• Timolol, betaxolol
• Pueden causar síntomas de
asma
• Bloqueando efectos
vasodilatadores de los
neurotransmisores simpáticos

14. Alérgenos
aerotransporados
• Ácaros del polvo
• Alérgenos de la
cucaracha
• Caspa de animales
• Pólenes y hongos

15. Infecciones respiratorias
virales
• Precipitan ataque asmático
• Aumentan reactividad de la vía
aérea
• Puede persistir durante semanas
Asma por ejercicio
• Se produce en el 40 al 90% de los
pacientes
Necesidad de
Pérdida de calentamiento
calor y agua y
humidificación

16. ¿TIPO DE HIPERSENSIBILIDAD?
I I III IV
I

17. Contracci
ón
Vasodilataci
ón
Aumento
permeabilida
d
vascular

18. ¿Qué hay de inusual en los
asmáticos?
Expresión incrementada de
receptores para sustancia P
Péptido que contrae el músculo liso
Expresión disminuida de
receptores para el péptido
intestinal vasoactivo
Relaja el músculo liso

19. ¿DE DÓNDE VIENEN LOS MEDIADORES?
PS=fosfatidilserina
PE=fosfatidiletanolamina
Cinasa de prot.
de tirosina

20. MANIFESTACIONES
Empeora…

21. MANIFESTACIONES/DIAGNÓSTICO
Espirometría
Capacidad lavabo= FV
%= VEF1/FVC
Flujo= VEF1
Capacidad lavabo
 estática
1 seg: vol. en 1 seg
medida flujo, dinámica % de capacidad

22. Obstrucción
+Tiempo ……..
FVC NORMAL 80%
Abrimos desagüe 1 seg.....
VEF1 disminuye <80%
Relación VEF1/FVC DISMINUYE

23. FVC ≥ 80% de su valor teórico.
FEV1 ≥ 80% de su valor teórico.
FEV1/FVC ≥ 70%.
Patrón obstructivo
FVC normal.
FEV1 disminuido.
FEV1/FVC disminuido.

24. flujo máximo o flujo pico (PEF),
fase inspiratoria es semicircular e iguala el
volumen espirado

26. RESPUESTA AL BRONCODILATADOR
400 μg de Salbutamol inhalado

27. MANIFESTACIONES
Ataque prolongado
aire queda atrapado detrás de las vías aéreas estrechas
hiperinsuflación pulmonar
Aumenta VR y descenso CVF
se requiere más energía para superar la tensión en
los pulmones
usa músculos accesorios (esternocleidomastoideos)
disnea y fatiga

28. Ataque leve sensación opresión, aumento
leve FR y sibilancias ligeras
Intensos musc. accesorios, sonidos aéreos
alejados, sibilancias
fuertes, fatiga,
piel húmeda y ansiedad
Inicio insuficiencia respiratoria Sonidos
respiratorios inaudibles con
disminución sibilancias

30. OBJETIVOS
Alcanzar Mantener
Prevenir ataques asmáticos recurrentes

31. BRONCODILATADORES
Simpaticomiméticos B2
No selectivos B1=B2
 Isoprenalina (isoproterenol)
 Adrenalina (o epinefrina)
 Hexoprenalina
 Efedrina

32. Selectivos B2>B1 (corta duración de acción)
 Salbutamol (albuterol)
 Terbutalina
 Fenoterol
 Orciprenalina (metaproterenol)
 Carbuterol

33. Selectivos B2 (larga duración)
 Salmeterol
 Formoterol

34. MECANISMO ACCIÓN
Receptores B-adrenérdicos en:
 Epitelio
 Pared
 Alveolar
 G. submucosas
 Musc. liso vascular pulmonar
 células con capacidad de liberar mediadores

35. OTROS EFECTOS
Inhibición liberación neurotransmisores (Ach)
Inhibición de mediadores
Reducción permeabilidad microvascular
Aumento de aclaramiento mucociliar

36. Estimulan la
Act. proteincinasas Por inhibición de cinasa
adenilciclasa y
dependientes de AMPc de miosina de cadena
aumentan los niveles
produce relajación ligera (vía directa)
intracel de AMPc.
2 mecanismos
Por secuestro de calcio Aumentan
en retículo conductancia de
sarcoplásmico canales K produciendo RELAJACIÓN DEL MUSC LIS
(indirectos) hiperpolarización de
memb.

37. AGONISTAS B2 ACCIÓN PROLONGADA
Salmeterol
 Vía inhalatoria
 UP 50%
 T1/2 12HRS
 Indicaciones:
 Profilaxis y tx asma + glucocorticoides
 Dosis
 Inhalación de 100 a 200 mcg/día
 3-5 disparos al día (25mcg c/u)

38. AGONISTAS B2 ACCIÓN PROLONGADA
Formoterol
 Vía inhalatoria
 UP 55%
 T1/2 8HRS
Dosis
 Inhalación 6-12 mcg c/12 o 24hrs
Indicaciones
 Profilaxis y asma persistente

39. REACCIONES ADVERSAS
En dosis altas
Por admon. teofilinas
Mayores
Menores

40. Pacientes con:
 Arritmias e hipertensión
 Cardiopatía isquemica
 Tirotoxicosis
 DM
 Hipersensibilidad

41. OTRAS PRESENTACIONES
Nebulizador (uso restringido)
Espaciador (extensor de inhalación)
Inhalador de polvo*

42. VENTAJAS
Más efectivos cuando se combinan con
glucocorticoides inhalados
Alivia síntomas
Disminuye asma nocturna
Mejora función pulmonar

43. AGONISTAS B2 DE ACCIÓN CORTA
Aliviar broncoespasmo en exacerbaciones agudas.
Broncoconstriscción inducida por ejercicio.

44. Salbutamol
 Se administra por inhalación
 UP 10%
 T1/2 4-6 hrs
 Dosis
 Inhalación de 100-200 mcg C/6 U 8HRS
 Dispositivo con 200 dosis
Sulfato fenólico

45. OTRAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Parenteral
V.O 2-4 mg, 3-4 veces al día
Problemas de coordinación motora o de aprendizaje en el uso de dosificadores en
aerosol

46. REACCIONES ADVERSAS
Agitación
Temblor
Nerviosismo
Taquicardia
Hipocalcemia
cefalea
Cardiopatía isquémica
IC grave
Hipertiroidismo

47. Salbutamol por vía inhalatoria en ads
1-2 inhalaciones (separadas por 1 min) cada 4-6 hrs 100 microgramos por
inhalación
Comienza con dosis min
200 microcramos de salbutamol por inhalación, necesarios 4 mg de V.O.

48. CORTICOESTEROIDES
Asma moderada-grave
Deben administrarse de manera continua
Actividad de células inflamatorias:
 macrófagos, eosinófilos ylinfos T
Inhalación tiempos prolongados: Hiperrreactividad bronquial.

49. •Beclometason
a
•Budesonida
•Triansinolona
•Fluticasona
V.O: prednisona
IV: metilprednisona e hidrocortisona

50. Beclometasona
 Primera línea usado en el tratamiento de asma persistente
 Inhibe fosfolipasa A2
Absorbida
T ½ 30 min
UP 87%

51. DOSIS Y PRESENTACIÓN
Control en asma
 8-12 hrs
200 dosis
100mcg
Inhalación
250mcg

52. BUDESONIDA
T ½ 2-3hrs
UP 85-90%
Dosis
 Un disparo c/12 hrs
200 dosis
100mcg
Inhalación
200mcg

53. FLUTICASONA
T ½ 2-3hrs
UP 85-90%
Dosis
 Un disparo c/12 hrs
60 y 120 dosis
50mcg
Inhalación
250mcg

54. REACCIONES ADVERSAS
Irritación nasal
Sequedad nariz
Tos
Disfonía
Hipersensibilidad

55. PREDNISONA
Concentraciones plasmáticas 1-2hrs
T ½ 2-4hrs
UP: albumina

56. Indicación
 Asma de difícil control
Dosis
 0.2 a 0.5mg/Kg/día 7 a 14 días
•Micosis sistémica
•Tuberculosis
•Hipersensibilidad

57. ANTICOLINÉRGICOS
Inhiben efecto de acetilcolina
Receptores muscarinicos
Producción de moco
Exacerbaciones de Asma

58. Inhalación oral
Aplicación intranasal
T ½ 2hrs
Dosis
 2 Pulverizaciones
 18mcg/ pulverización 4 veces día
300 dosis
18mcg

59. REACCIÓN ADVERSA
Tos
Irritación de garganta
Disgeusia
•Alergía Atropina
•Hipersensibilidad

61. METILXANTINAS
Inhibe las fosfodiesterasas de nucleótido cíclico (PDE) previniendo así
la hidrólisis de AMP y GMP cíclicos en 5-AMP Y 5-GMP.

62. ADENOSINA

63. FARMACOCINÉTICA
Absorción en
Administración
el tracto UP 60%
vía oral
gastrointestinal
Vida media de Metabolización Excreción por
7.7 hrs en el hígado orina

64. INDICACIÓN
Se utiliza como coadyuvante con glucocorticoide inhalado
en el tratamiento del asma persistente y especialmente
nocturno.

65. DOSIS
Disponible en capsulas
3 a 5 mg/kg/día cada 12
de liberación prolongada
hrs
de 100, 200 y 400 mg

66. Insomnio
Taquicardia
Náuseas
REACCIONES ADVERSAS
Vómito
Cefalea
Convulsiones
Hiperglucemia

67. CROMONAS
Cromoglicato es una cromona relacionada con la kelina de
la planta amni visnaga.

68. MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la liberación de mediadores de células cebadas, incluyendo
citocinas, leucotrienos e histamina.

69. CROMOGLICATO DE SODIO
Se administra por inhalación de soluciones por aerosol, mediante
pulverizador o nebulizador.
UP 75%
Vida media de 45 a 100 min

70. INDICACIÓN
Prevenir ataques de asma inducida por ejercicio o exposición
inevitables al alérgeno en personas con asma bronquial leve a
moderada.

71. DOSIS Y PRESENTACIÓN
Cada 100 mg de SUSPENSIÓN en aerosol contienen:
Cromoglicato de sodio..................................................... 10.43 g
Con 112 dosis de 5 mg.

72. REACCIONES ADVERSAS
Irritación
de
garganta
Tos
Boca
seca

73. KETOTIFENO
Tratamiento profiláctico oral para el asma bronquial de todo tipo
(extrínseca, intrínseca, mixta, nocturna, asma por ejercicio, asma
inducida por ácido acetilsalicílico).

74. FARMACOCINÉTICA
Administración
vía oral
UP 75%
Concentraciones
plasmáticas de 2
a 4 hrs
Eliminación por
orina

75. DOSIS Y PRESENTACIÓN

76. REACCIONES ADVERSAS
• Sedación y raramente sequedad de boca o ligero mareo.

77. INHIBIDORES DE LEUCOTRIENOS
MA
• Actúan como antagonistas competitivos de receptores
de leucotrienos o inhibiendo la síntesis de estos últimos.
• Antagonistas del receptor CysLT1
• Inhibidor selectivo de la 5-lipooxigenasa

78. MONTELUKAST
Administración
UP 99%
vía oral
Metabolizado en
Vida media 3 a Hígado y
6 hrs eliminado por
bilis

79. INDICACIÓN
• Profilaxis y el tratamiento crónico del asma, incluyendo la
prevención de los síntomas diurnos y nocturnos.
• Pacientes no controlados con corticoides o B-agonistas

80. DOSIS Y PRESENTACIÓN
10 mg cada 24 hrs
Comprimido 4 ó 5 mg 6 a 14 años
masticable de montelukast
Comprimido 10 mg de >15
tableta Montelukast
Sobre granulado 4 mg 6 meses a 2 años
de montelukast

81. ZAFIRLUKAST
Tableta 10 mg cada 12 horas 5 a 11 años
Tableta 20 mg cada 12 horas >12 años

82. Loratadina

83. INDICACIONES
Alivio de
Alivio de los síntomas Alivio de los síntomas
sintomatología de
de urticaria crónica y de la rinitis
conjuntivitis
otras afeccio-nes alérgica, como
alérgica, como
alérgicas estor-nudos, rinorrea
lagrimeo y escozor de
dermatológicas. y prurito.
ojos

84. CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a
los componentes de
la fórmula
Embarazo
Niños menores de 2
Lactancia años.

85. REACCIONES ADVERSAS
Cefalea
Somnolencia
Fatiga
Sedación
Nerviosismo

86. DOSIS Y PRESENTACIÓN
10 mg cada 24 hrs en adultos y > a 12 años
Jarabe loratadina 5 y 100 mg
Solución loratadina 100 mg
Tabletas loratadina 10 mg