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1. Antivirales
Traído a ustedes por:
OMAR GERARDO LOPEZ SANCHEZ
Farmacología

2. Virus
 Se define biológicamente como un agente infeccioso y
de tamaño microscópico, el cual posee la capacidad de
multiplicarse dentro de las células de otros organismos
 Muchos de los virus se reproducen en los organismos
infectados sin provocar enfermedades o daños al
mismo; sin embargo, cuando la infección no se trata
adecuadamente es potencialmente mortal
 Los antibióticos no tienen ningún efecto sobre ellos

3. Clasificación
 Se clasifican jerárquicamente de manera lineal (Reino,
orden, familia, genero y especie)
 En las distintas clasificaciones los virus están divididos
en grupos de acuerdo a sus propiedades compartidas,
no a las propiedades del huésped infectado

4. Tipos
 Su replicación dentro del organismo depende
principalmente del material genético por lo que se
conocen principalmente dos tipos:
a. VIRUS ADN
b. VIRUS ARN

5. Antivirales
 Son fármacos que se utilizan con el fin de neutralizar
infecciones producidas por virus
 Su aplicación es relativamente segura, ya que en la
mayor parte de los casos tienen efectos inocuos para el
huésped
 Hay un antiviral especifico para cada tipo de virus

6. Historia
 La aparición de los antivirales se dio como resultado de
la expansión en el conocimiento genético y estructural
de los virus, junto con el avance en las técnicas para
sintetizar diferentes tipos de medicamentos con el fin
de obtener mejores medios terapéuticos para combatir
las enfermedades

7.  La mayor parte de antivirales concebidos antes de los
años 80 se obtuvieron bajo la metodología de “ensayo
y error” y estaban destinados a atacar las distintas
formas de el virus del herpes, que para ese entonces
tenia un índice de latencia muy elevado
 Luego de los años 80 las investigaciones para
encontrar nuevas formas antivirales aumentaron
notablemente, debido al descubrimiento del VIH, con
esto surgió la forma antirretroviral para ayudar al
organismo a contrarrestar el virus y quedo en evidencia
una vez mas la susceptibilidad de los seres humanos a
brotes de nuevas enfermedades.

8.  Para el año 2011 las investigaciones y experimentos
con el fin de contrarrestar el VIH parecían no tener mas
avances, pero el 10 de agosto de ese año, científicos
del MIT anunciaron un nuevo método de inhibición de
ácidos nucleicos, al que nombraron como “inhibición
por ARN bicentenario oligomerizado por caspasa”
 Este método afecta selectivamente a las células
infectadas y consiste en impedir la replicación del
material genético del virus dentro de la célula, esto se
logra usando enzimas especializadas que duplican el
numero de bases nitrogenadas del ARN, lo que provee
mayor resistencia a la célula
 Según el director de la investigación este método
podría funcionar ante la presencia de cualquier virus

9.  Otro descubrimiento de suma importancia se dio en el
año 2008 en la facultad de farmacia y bioquímica de la
Universidad de Buenos Aires Argentina, donde los
investigadores desarrollaron estructuras químicas
totalmente sintéticas a base de cetonas y aldehídos,
los compuestos poseen una potente actividad antiviral
y se conoce bajo el nombre de:
TIOSEMICARBAZONA (5,6-dimetoxidan-1-ona)
 Dicho compuesto presenta mayor eficacia contra el
virus del JUNIN, encargado de causar fiebre
hemorrágica y diarrea bovina
 Se presume que dicho compuesto podría incluirse en el
tratamiento de la hepatitis de tipo C

10. Características
 Antes de tomar en cuenta un fármaco para tratar una
infección viral, este debe cumplir los siguientes
requisitos:

11. a. Activo para un virus especifico
b. Alta biodisponibilidad oral
c. Rápida penetración en los tejidos infectados
d. Atoxico para células normales y organismo en
general
e. Debe ser excretado sin ser metabolizado
f. Baja frecuencia de administración

12. Clasificación
 Según su efecto los antivirales pueden clasificarse de la
siguiente manera:

13. oFármacos Viricidas:
Son aquellos agentes que inactivan de manera directa el
virus activo en el ambiente
Ej: detergentes, disolventes orgánicos, cloroformo, luz
ultravioleta, podofilinas

14. oFármacos Antivirales
Estos se encargan de inhibir
un proceso especifico de un
virus
Ej: unión a la célula,
descapsidacion del genoma,
ensamblaje del nuevo virus,
síntesis macromolecular

15. Fármacos antivirales que
impiden la entrada del virus
a la célula
 Amantadina
 Rimantadina
 Oseltamvir
 Zanamivir
 Doconasol

16. Fármacos antivirales que
actúan sobre la fase de
replicación del genoma viral
 Aciclovir/Valaciclovir
 Idoxuridina
 Ganciclovir/Valganciclovir
 Ribavirina
 Adefovir
 Cidofovir
 Penciclovir
 Famciclovir
 Fomivirseno
 Foscarnet

17. oFármacos
inmunomodulares:
Se encargan de
reemplazar las
respuestas inmunitarias
deficientes en él huésped

18. Fármacos inmunomodulares
 Imiquimod
 Interferón alfa

19. Inhiben el ingreso del virus en la célula
Antivirales específicos para
VIH (Antirretrovirales)
 Enfuvirtide
 Maraviroc

20. Nucleosidos Nucleótidos
Inhibidores de transcriptasa
inversa del VIH
 Abacavir
 Didanosina
 Emtricitabina
 Estavudina
 Lamivudina
 Zidobudina
 Tenofovir
No Nucleosidos
 Delaviridina
 Efavirenz
 Nevirapina

21. Inhibidor eres de la proteasa
(ip) del VIH
 Atazanavir
 Darunavir
 Amprenavir
 Fosamprenavir
 Indinavir
 Ritonavir
 Lopinavir
 Saquinavir
 Tipranavir
 Nelfinavir
Todos los los ip (excepto Nelfinavir) se
administran junto con Ritonavir

22. Inhibidores de la integrasa
del VIH
 Raltegravir

23. Mecanismo de acción
 En general los fármacos se pueden clasificar según la
etapa del ciclo vital en que ellos ejercen su acción, así
que para comprender el mecanismo de acción de los
antivirales se debe considerar el ciclo de vida completo
del virus

25.  Las proteasas codificadas en los virus actualmente
representan un nuevo objetivo para la terapéutica viral,
debido a que en algunas infecciones por virus, estas se
encargan de procesar la proteína precursora de los
componentes estructurales de los virus, permitiendo el
acoplamiento y maduración de vibriones infectivos
 La mayor parte de los inhibidores de la proteasa del
VIH que han sido identificados pueden utilizarse dando
resultados exitosos

26. Mecanismo de acción
basado en actividad
enzimática
 Es muy común al momento de usar una enzima como
objetivo de acción de un fármaco encontrarse con tres
situaciones diferentes:

27. 1. Las causas o síntomas de la enfermedad son producto
de alteraciones en una reacción enzimática normal
2. Enfermedades causadas por M.O. donde se inhibe un
proceso enzimático importante para la supervivencia
del mismo y que esta ausente en el huésped
3. Un caso en el que solo existen diferencias
cuantitativas entre las reacciones enzimáticas que se
quieren inhibir y el proceso enzimático en las células
normales

28. Potencial terapéutico de los
inhibidores de enzimas
 Las polimerasas de ADN y ARN catalizan las
subunidades que dan paso a una nueva secuencia de
ácidos nucleicos
 Complementariamente el patrón del ADN actúa como
molde
 La topoisimerasa de ADN altera la topología de los AN y
facilita el desarrollo de la hélice

29.  Las helicasas de ADN se encargan de desenrollar la
doble hélice y preparan el molde para su copia
 Las metiltransferasas de ADN modifican las bases de
los nucleótidos
 Endo y Exo nucleasas ejercen funciones fundamentales
de mantenimiento y restriccion

30. Formas Farmacéuticas y vías
de administración
 El mercado farmacéutico actual cuenta con un amplio
numero de antivirales cuya eficacia terapéutica y
profiláctica esta comprobada para la mayor parte de
infecciones virales comunes y también para las que son
potencialmente mortales

31. Aciclovir
 Liofilizado para infusión
250 mg
 Crema/ungüento
3g,50-100mg
 Comprimidos
100mg

32. Indicaciones
 Infecciones por citomegalovirus
 Encefalitis causada por virus del herpes simple
 Herpes mucocutaneo en px inmunocomprometidos
 Varicela zoster en px inmunocomprometidos

33. Dosificación
 V.O. 200 mg cada 4 horas
 Inyectable
Infecciones por VHS-1 y VHS-2; 5mg/1kg I.V. cada 8
horas
En niños menores de 12 años, una dosificación más
exacta puede obtenerse por la infusión de 250 mg/m2
cada 8 horas

34.  Episodios iniciales severos de herpes genital: La misma
dosis anterior administrada por 5 días.
 Encefalitis por herpes simple: 10 mg/kg por vía
intravenosa a una velocidad constante por un periodo
de por lo menos una hora, cada 8 horas por 10 días. En
niños entre 6 meses y 12 años, se deben obtener dosis
más exactas por infusión intravenosa a 500 mg/m2 a
una velocidad constante en un periodo de al menos una
hora, cada 8 horas por 10 días.
 Infecciones por varicela zoster: Zoster en pacientes
inmunocomprometidos: 10 mg/kg cada 8 horas por

35. En niños menores de 12 años de edad, las
concentraciones en plasma equivalentes se obtienen con
una infusión de 500 mg/m2 cada 8 horas por 7 días.
Diálisis peritoneal: No es necesaria una dosis
suplementaria después del ajuste del intervalo de dosifi-
cación.
Niños: Para niños entre 3 meses y 12 años, la dosis para
el tratamiento de las infecciones por virus de herpes
simple o varicela zoster debe ser de 250 mg/m2 de
superficie corporal cada 8 horas.

36.  En niños con encefalitis herpética o niños
inmunodeprimidos con varicela zoster se debe
administrar una dosis de 500 mg/m2 de superficie -
corporal.
 Para la profilaxis de la infección por CMV en pacientes
sometidos a trasplante de médula ósea se debe usar la
dosis de adulto.
 Neonatos: La dosis debe ser de 10 mg/kg de peso
corporal cada 8 horas.

37. Interferón
 Inyectable
Interferón alfa 2a
Interferón alfa 2b
(recombinado)

38. Indicaciones
 Papilomatosis respiratoria recurrente causada por el
virus papiloma humano
 Condiloma acuminado
 Hepatitis tipos B y C
 Personas infectadas por VIH

39. Dosificación
 Administración IM, SC, IV, intratecal, intraperitoneal
 La dosis usual es 3 y 6 M de UI en dependencia de la
enfermedad.
 Niños: la dosis usual es 3 y 6 M de UI × m2 de
superficie corporal por vía SC.

40. Ribavirina
 Tabletas
400 mg

41. Indicaciones
 Cuando se es alérgico a interferón

42. Dosificación
 Herpes zoster, varicela y herpes genital agudo:
(primario o recurrente) 1,200 mg al día divididos en 3
tomas (cada 8 horas) durante 6 días como mínimo.
 Profilaxis de las recurrencias del herpes genital: Dosis
única diaria de 400 mg durante tiempo indefinido.
 Hepatitis A: 1,200 mg al día divididos en 3 tomas (cada
8 horas) durante 10 días.

43.  Hepatitis B o C agudas: 1,200 mg divididos en 3 tomas
(cada 8 horas) durante 20 días.
 Hepatitis C crónica: De 1,000 a 1,200 mg al día
divididos en 3 tomas (cada 8 horas) en combinación
con interferón durante 6 a 12 meses dependiendo de la
valoración del paciente y de la respuesta en los
parámetros séricos (pruebas de funcionamiento
hepático).
 Reducir paulatinamente la dosis hasta suspenderla.

44. GRACIAS