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FARMACOLOGÍA BÁSICA
Gerson Phillips MR1 A&R
Clínica Del Dolor Febrero 2016
OBJETIVOS
 Presentar esquemáticamente los factóres que afectan las concentraciones de
drogas en el sitio efecto (absorción, fijación, biotranformación, excreción).
 Conocer los factores que influyen en el paso de drogas a través de las membranas
celulares.
 Conocer las diferencias entre las diferentes rutas de administración de fármacos
(intravenosa, intramuscular, subcutánea, oral, orales de liberación prolongada,
sublingual, transdérmica, rectal, pulmonar).
 Conocer los factores que afectan la distribución de los fármacos en el organismo.
 Definir los conceptos de: Volumen de distribución, depuración, vida media,
concentración estable, biodisponibilidad, dosis de mantenimiento, dosis de carga.
INTRODUCCIÓN
A fin de comprender y controlar la acción terapéutica de los fármacos en el cuerpo
humano, se debe conocer qué tanto fármaco alcanzará su sitio de acción y cuándo
ocurrirá esto. La absorción, distribución, metabolismo (biotransformación) y
eliminación de los fármacos son procesos de farmacocinética. La comprensión y
utilización de los principios farmacocinéticos pueden incrementar la probabilidad
de éxito terapéutico y reducir la aparición de efectos farmacológicos adversos en el
cuerpo.
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
McGraw-Hill Interamericana.
MEMBRANAS CELULARES
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
McGraw-Hill Interamericana.
MEMBRANAS CELULARES
TRANSPORTE
Tamaño y
forma
Grado de
Ionización
Solubilidad
Relativa en
Lípidos
Enlace a
proteínas
hísticas
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
McGraw-Hill Interamericana.
DETERMINANTES DE LA
CONCENTRACIÓN
Absorción: Movimiento de un fármaco desde el sitio de administración hasta la circulación
sanguínea (compartimiento central).
Distribución: Proceso por el que un fármaco difunde o es transportado desde el espacio
intravascular hasta los tejidos y células corporales.
Fijación: Proceso mediante el cual el fármaco se une al receptor del sitio de acción terapéutica.
Biotransformación: Conversión química o transformación, de fármacos o sustancias endógenas,
en compuestos más fáciles de eliminar.
Excreción: Eliminación de un compuesto, metabólico o fármaco no cambiado, del cuerpo
mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
McGraw-Hill Interamericana.
DETERMINANTES DE LA
CONCENTRACIÓN
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
McGraw-Hill Interamericana.
VIAS DE ADMINISTRACIÓN
Oral
• Oral de liberación
prolongada
Transdérmica Sublingual Rectal Pulmonar
Parenterales
• Intravenosa
• Intramuscular
• Subcutánea
• Intraarterial.
• Intratecal
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
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VIAS DE ADMINISTRACIÓN
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
McGraw-Hill Interamericana.
DISTRIBUCIÓN
Gasto Cardiaco
Corriente Sanguínea Regional
Permeabilidad Capilar
Volumen Hístico
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
McGraw-Hill Interamericana.
DISTRIBUCIÓN
Unión a
proteinas
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
McGraw-Hill Interamericana.
CONCEPTOS
Volumen de distribución: (Vd) relaciona la
cantidad de fármaco presente en el cuerpo con su
concentración en plasma.
𝑣𝑑 =
𝐶𝑎𝑛𝑡𝑖𝑑𝑎𝑑 𝑑𝑒 𝑓á𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜 𝑒𝑛 𝑒𝑙 𝑐𝑢𝑒𝑟𝑝𝑜
[ 𝐶 ]
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
McGraw-Hill Interamericana.
CONCEPTOS
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
McGraw-Hill Interamericana.
CONCEPTOS
Depuración: (Cl) es el factor que predice la
eliminación con respecto a la concentración del
fármaco.
Cl=
𝑣𝑒𝑙𝑜𝑐𝑖𝑑𝑎𝑑 𝑑𝑒 𝑒𝑙𝑖𝑚𝑖𝑛𝑎𝑐𝑖ó𝑛
[ 𝐶 ]
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
McGraw-Hill Interamericana.
CONCEPTOS
Vida media: es el tiempo necesario para que se
reduzca la concentración plasmática en 50%.
t1/2
0.693 𝑥 𝑣𝑑
𝐶𝑙
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
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CONCEPTOS
Concentración estable: (𝐶𝑠𝑠) se
alcanza cuando la velocidad de
ingreso de un fármaco es igual
a a la velocidad de salida.
Este estado se alcanza
aproximadamente entre 4 a 5
vidas medias del fármaco.
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
McGraw-Hill Interamericana.
CONCEPTOS
Biodisponibilidad: (F) “la velocidad y la cantidad a la cual el ingrediente
activo o parte de éste que ejerce la acción terapéutica es absorbido desde
un producto farmacéutico y se hace disponible en el sitio de acción”.
𝐹. 𝑑𝑜𝑠𝑖𝑓𝑖𝑐𝑎𝑐𝑖𝑜𝑛 = 𝐶𝑙 . 𝐶𝑠𝑠
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
McGraw-Hill Interamericana.
CONCEPTOS
Dosis de carga: es una dosis o una serie de ellas que
puede administrarse al comienzo del tratamiento a
fin de alcanzar pronto la concentración deseada.
𝑑𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑑𝑒 𝑠𝑎𝑡𝑢𝑟𝑎𝑐𝑖𝑜𝑛 =
𝐶 𝑝. 𝑉𝑠𝑠
𝐹 𝑑𝑒𝑠𝑒𝑎𝑑𝑎
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
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CONCEPTOS
Dosis de mantenimiento: Cantidad del medicamento que se administra para
mantener el efecto farmacológico toda vez obtenida una concentración
plasmática o una determina respuesta clínica. También se le define como la dosis
administrada durante el estado estacionario por unidad de tiempo o por intervalo
de dosificación.
Dosificación =
𝑪 𝒑 ideal ⋅ Cl
𝑭
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
McGraw-Hill Interamericana.
CONCEPTOS
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
McGraw-Hill Interamericana.
CONCLUSIONES
 El organismo presenta barreras que limitan la distribución de los fármacos.
 Conocer los conceptos básicos de farmacología y los procesos a través de los
cuales los medicamentos llegan a los órganos efectores y obtener una respuesta
clínica adecuada es un deber de todos los profesionales de la salud que los
prescriben.
 Algunos compuestos son inocuos pero otros pueden llegar a causar daños
severos en el organismo cuando no son administrados adecuadamente y con la
cautela necesaria.
BIBLIOGRAFÍA
 GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed
12va. McGraw-Hill Interamericana.
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Farmacología básica guía

  • 1. FARMACOLOGÍA BÁSICA Gerson Phillips MR1 A&R Clínica Del Dolor Febrero 2016
  • 2. OBJETIVOS  Presentar esquemáticamente los factóres que afectan las concentraciones de drogas en el sitio efecto (absorción, fijación, biotranformación, excreción).  Conocer los factores que influyen en el paso de drogas a través de las membranas celulares.  Conocer las diferencias entre las diferentes rutas de administración de fármacos (intravenosa, intramuscular, subcutánea, oral, orales de liberación prolongada, sublingual, transdérmica, rectal, pulmonar).  Conocer los factores que afectan la distribución de los fármacos en el organismo.  Definir los conceptos de: Volumen de distribución, depuración, vida media, concentración estable, biodisponibilidad, dosis de mantenimiento, dosis de carga.
  • 3. INTRODUCCIÓN A fin de comprender y controlar la acción terapéutica de los fármacos en el cuerpo humano, se debe conocer qué tanto fármaco alcanzará su sitio de acción y cuándo ocurrirá esto. La absorción, distribución, metabolismo (biotransformación) y eliminación de los fármacos son procesos de farmacocinética. La comprensión y utilización de los principios farmacocinéticos pueden incrementar la probabilidad de éxito terapéutico y reducir la aparición de efectos farmacológicos adversos en el cuerpo. GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 4. MEMBRANAS CELULARES GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 5. MEMBRANAS CELULARES TRANSPORTE Tamaño y forma Grado de Ionización Solubilidad Relativa en Lípidos Enlace a proteínas hísticas GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 6. DETERMINANTES DE LA CONCENTRACIÓN Absorción: Movimiento de un fármaco desde el sitio de administración hasta la circulación sanguínea (compartimiento central). Distribución: Proceso por el que un fármaco difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y células corporales. Fijación: Proceso mediante el cual el fármaco se une al receptor del sitio de acción terapéutica. Biotransformación: Conversión química o transformación, de fármacos o sustancias endógenas, en compuestos más fáciles de eliminar. Excreción: Eliminación de un compuesto, metabólico o fármaco no cambiado, del cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar. GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 7. DETERMINANTES DE LA CONCENTRACIÓN GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 8. VIAS DE ADMINISTRACIÓN Oral • Oral de liberación prolongada Transdérmica Sublingual Rectal Pulmonar Parenterales • Intravenosa • Intramuscular • Subcutánea • Intraarterial. • Intratecal GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 9. VIAS DE ADMINISTRACIÓN GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 10. DISTRIBUCIÓN Gasto Cardiaco Corriente Sanguínea Regional Permeabilidad Capilar Volumen Hístico GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 11. DISTRIBUCIÓN Unión a proteinas GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 12. CONCEPTOS Volumen de distribución: (Vd) relaciona la cantidad de fármaco presente en el cuerpo con su concentración en plasma. 𝑣𝑑 = 𝐶𝑎𝑛𝑡𝑖𝑑𝑎𝑑 𝑑𝑒 𝑓á𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜 𝑒𝑛 𝑒𝑙 𝑐𝑢𝑒𝑟𝑝𝑜 [ 𝐶 ] GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 13. CONCEPTOS GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 14. CONCEPTOS Depuración: (Cl) es el factor que predice la eliminación con respecto a la concentración del fármaco. Cl= 𝑣𝑒𝑙𝑜𝑐𝑖𝑑𝑎𝑑 𝑑𝑒 𝑒𝑙𝑖𝑚𝑖𝑛𝑎𝑐𝑖ó𝑛 [ 𝐶 ] GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 15. CONCEPTOS Vida media: es el tiempo necesario para que se reduzca la concentración plasmática en 50%. t1/2 0.693 𝑥 𝑣𝑑 𝐶𝑙 GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 16. CONCEPTOS Concentración estable: (𝐶𝑠𝑠) se alcanza cuando la velocidad de ingreso de un fármaco es igual a a la velocidad de salida. Este estado se alcanza aproximadamente entre 4 a 5 vidas medias del fármaco. GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 17. CONCEPTOS Biodisponibilidad: (F) “la velocidad y la cantidad a la cual el ingrediente activo o parte de éste que ejerce la acción terapéutica es absorbido desde un producto farmacéutico y se hace disponible en el sitio de acción”. 𝐹. 𝑑𝑜𝑠𝑖𝑓𝑖𝑐𝑎𝑐𝑖𝑜𝑛 = 𝐶𝑙 . 𝐶𝑠𝑠 GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 18. CONCEPTOS Dosis de carga: es una dosis o una serie de ellas que puede administrarse al comienzo del tratamiento a fin de alcanzar pronto la concentración deseada. 𝑑𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑑𝑒 𝑠𝑎𝑡𝑢𝑟𝑎𝑐𝑖𝑜𝑛 = 𝐶 𝑝. 𝑉𝑠𝑠 𝐹 𝑑𝑒𝑠𝑒𝑎𝑑𝑎 GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 19. CONCEPTOS Dosis de mantenimiento: Cantidad del medicamento que se administra para mantener el efecto farmacológico toda vez obtenida una concentración plasmática o una determina respuesta clínica. También se le define como la dosis administrada durante el estado estacionario por unidad de tiempo o por intervalo de dosificación. Dosificación = 𝑪 𝒑 ideal ⋅ Cl 𝑭 GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 20. CONCEPTOS GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
  • 21. CONCLUSIONES  El organismo presenta barreras que limitan la distribución de los fármacos.  Conocer los conceptos básicos de farmacología y los procesos a través de los cuales los medicamentos llegan a los órganos efectores y obtener una respuesta clínica adecuada es un deber de todos los profesionales de la salud que los prescriben.  Algunos compuestos son inocuos pero otros pueden llegar a causar daños severos en el organismo cuando no son administrados adecuadamente y con la cautela necesaria.
  • 22. BIBLIOGRAFÍA  GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.

Notas del editor

  1. Membranas celulares. La membrana plasmática está formada por una bicapa lipídica anfipática, con sus cadenas de carbohidratos orientadas hacia el interior para formar una fase hidrófoba continua, y sus “cabezas” hidrófilas orientadas al exterior. Las moléculas de lípidos individuales en la bicapa varían con la membrana en particular, y se pueden mover en sentido lateral y organizarse con colesterol (p. ej., esfingolípidos), y así dar a la membrana propiedades como fluidez, flexibilidad, organización, gran resistencia eléctrica e impermeabilidad relativa a moléculas fuertemente polares. Las proteínas de la membrana que están dentro de la bicapa sirven como receptores, conductos de iones, o transportadores Que transducen vías de señalización eléctricas y químicas y constituyen blancos selectivos para la acción de medicamentos. A diferencia de lo propuesto con anterioridad en el sentido de que las membranas celulares estaban constituidas por líquido y por tanto las proteínas se encontraban en forma desordenada, ahora se sabe que las membranas se encuentran muy ordenadas y compartimentalizadas (Pinaud et al., 2009; Singer, 2004). Estas proteínas algunas veces pueden asociarse a la caveolina y son secuestradas en caveolas, otras veces son expulsadas de las caveolas y otras más se organizan en dominios de señales con abundante colesterol y esfingolípido que no contiene caveolina u otras proteínas de andamiaje (es decir, balsas lipídicas).