Este documento presenta conceptos básicos de farmacología, incluyendo los factores que afectan la absorción, distribución, metabolismo y excreción de fármacos en el cuerpo, así como las diferentes vías de administración. Explica cómo los fármacos pasan a través de las membranas celulares y los tejidos, y define términos clave como volumen de distribución, vida media, concentración estable, y dosis de carga y mantenimiento. El objetivo es comprender cómo los medicamentos alcanzan su sitio de acc
2. OBJETIVOS
Presentar esquemáticamente los factóres que afectan las concentraciones de
drogas en el sitio efecto (absorción, fijación, biotranformación, excreción).
Conocer los factores que influyen en el paso de drogas a través de las membranas
celulares.
Conocer las diferencias entre las diferentes rutas de administración de fármacos
(intravenosa, intramuscular, subcutánea, oral, orales de liberación prolongada,
sublingual, transdérmica, rectal, pulmonar).
Conocer los factores que afectan la distribución de los fármacos en el organismo.
Definir los conceptos de: Volumen de distribución, depuración, vida media,
concentración estable, biodisponibilidad, dosis de mantenimiento, dosis de carga.
3. INTRODUCCIÓN
A fin de comprender y controlar la acción terapéutica de los fármacos en el cuerpo
humano, se debe conocer qué tanto fármaco alcanzará su sitio de acción y cuándo
ocurrirá esto. La absorción, distribución, metabolismo (biotransformación) y
eliminación de los fármacos son procesos de farmacocinética. La comprensión y
utilización de los principios farmacocinéticos pueden incrementar la probabilidad
de éxito terapéutico y reducir la aparición de efectos farmacológicos adversos en el
cuerpo.
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va.
McGraw-Hill Interamericana.
4. MEMBRANAS CELULARES
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5. MEMBRANAS CELULARES
TRANSPORTE
Tamaño y
forma
Grado de
Ionización
Solubilidad
Relativa en
Lípidos
Enlace a
proteínas
hísticas
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6. DETERMINANTES DE LA
CONCENTRACIÓN
Absorción: Movimiento de un fármaco desde el sitio de administración hasta la circulación
sanguínea (compartimiento central).
Distribución: Proceso por el que un fármaco difunde o es transportado desde el espacio
intravascular hasta los tejidos y células corporales.
Fijación: Proceso mediante el cual el fármaco se une al receptor del sitio de acción terapéutica.
Biotransformación: Conversión química o transformación, de fármacos o sustancias endógenas,
en compuestos más fáciles de eliminar.
Excreción: Eliminación de un compuesto, metabólico o fármaco no cambiado, del cuerpo
mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.
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12. CONCEPTOS
Volumen de distribución: (Vd) relaciona la
cantidad de fármaco presente en el cuerpo con su
concentración en plasma.
𝑣𝑑 =
𝐶𝑎𝑛𝑡𝑖𝑑𝑎𝑑 𝑑𝑒 𝑓á𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜 𝑒𝑛 𝑒𝑙 𝑐𝑢𝑒𝑟𝑝𝑜
[ 𝐶 ]
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13. CONCEPTOS
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14. CONCEPTOS
Depuración: (Cl) es el factor que predice la
eliminación con respecto a la concentración del
fármaco.
Cl=
𝑣𝑒𝑙𝑜𝑐𝑖𝑑𝑎𝑑 𝑑𝑒 𝑒𝑙𝑖𝑚𝑖𝑛𝑎𝑐𝑖ó𝑛
[ 𝐶 ]
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15. CONCEPTOS
Vida media: es el tiempo necesario para que se
reduzca la concentración plasmática en 50%.
t1/2
0.693 𝑥 𝑣𝑑
𝐶𝑙
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16. CONCEPTOS
Concentración estable: (𝐶𝑠𝑠) se
alcanza cuando la velocidad de
ingreso de un fármaco es igual
a a la velocidad de salida.
Este estado se alcanza
aproximadamente entre 4 a 5
vidas medias del fármaco.
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17. CONCEPTOS
Biodisponibilidad: (F) “la velocidad y la cantidad a la cual el ingrediente
activo o parte de éste que ejerce la acción terapéutica es absorbido desde
un producto farmacéutico y se hace disponible en el sitio de acción”.
𝐹. 𝑑𝑜𝑠𝑖𝑓𝑖𝑐𝑎𝑐𝑖𝑜𝑛 = 𝐶𝑙 . 𝐶𝑠𝑠
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18. CONCEPTOS
Dosis de carga: es una dosis o una serie de ellas que
puede administrarse al comienzo del tratamiento a
fin de alcanzar pronto la concentración deseada.
𝑑𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑑𝑒 𝑠𝑎𝑡𝑢𝑟𝑎𝑐𝑖𝑜𝑛 =
𝐶 𝑝. 𝑉𝑠𝑠
𝐹 𝑑𝑒𝑠𝑒𝑎𝑑𝑎
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19. CONCEPTOS
Dosis de mantenimiento: Cantidad del medicamento que se administra para
mantener el efecto farmacológico toda vez obtenida una concentración
plasmática o una determina respuesta clínica. También se le define como la dosis
administrada durante el estado estacionario por unidad de tiempo o por intervalo
de dosificación.
Dosificación =
𝑪 𝒑 ideal ⋅ Cl
𝑭
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20. CONCEPTOS
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21. CONCLUSIONES
El organismo presenta barreras que limitan la distribución de los fármacos.
Conocer los conceptos básicos de farmacología y los procesos a través de los
cuales los medicamentos llegan a los órganos efectores y obtener una respuesta
clínica adecuada es un deber de todos los profesionales de la salud que los
prescriben.
Algunos compuestos son inocuos pero otros pueden llegar a causar daños
severos en el organismo cuando no son administrados adecuadamente y con la
cautela necesaria.
22. BIBLIOGRAFÍA
GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed
12va. McGraw-Hill Interamericana.
Membranas celulares. La membrana plasmática está formada por una bicapa lipídica anfipática, con sus cadenas de carbohidratos orientadas hacia el interior para formar una fase hidrófoba continua, y sus “cabezas” hidrófilas orientadas al exterior. Las moléculas de lípidos individuales en la bicapa varían con la membrana en particular, y se pueden mover en sentido lateral y organizarse con colesterol (p. ej., esfingolípidos), y así dar a la membrana propiedades como fluidez, flexibilidad, organización, gran resistencia eléctrica e impermeabilidad relativa a moléculas fuertemente polares. Las proteínas de la membrana que están dentro de la bicapa sirven como receptores, conductos de iones, o transportadores Que transducen vías de señalización eléctricas y químicas y constituyen blancos selectivos para la acción de medicamentos. A diferencia de lo propuesto con anterioridad en el sentido de que las membranas celulares estaban constituidas por líquido y por tanto las proteínas se encontraban en forma desordenada, ahora se sabe que las membranas se encuentran muy ordenadas y compartimentalizadas (Pinaud et al., 2009; Singer, 2004). Estas proteínas algunas veces pueden asociarse a la caveolina y son secuestradas en caveolas, otras veces son expulsadas de las caveolas y otras más se organizan en dominios de señales con abundante colesterol y esfingolípido que no contiene caveolina u otras proteínas de andamiaje (es decir, balsas lipídicas).