El documento resume los principales tipos de diuréticos, su clasificación, farmacodinamia, farmacocinética y reacciones adversas. Los diuréticos se clasifican en inhibidores de la anhidrasa carbónica, diuréticos de asa, tiazidas, ahorradores de potasio y osmóticos. Cada tipo actúa en una parte diferente del riñón para aumentar la excreción de sodio y agua a través de la orina. Los más comunes son la furosemida, hidroclorot
1. DIURÉTICOS – CLASIFICACIÓN- FARMACODINAMIA –
FARMACOCINÉTICA (PROCESOS Y PARÁMETROS
FARMACOCINÉTICOS) – REACCIONES ADVERSAS E
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNIVERSIDAD PERUANA LOS ANDES
FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA ACADÉMICO PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA
ASIGNATURA: FARMACOLOGÍA II
HUANCAYO - PERÚ
2021 - II
GRUPO 3
SEMANA
5
3. RESUMEN
SEMANA 5:
DIURÉTICOS
FISIOLOGÍA
FISIOPATOLOGÍA
CLASIFICACIÓN DE
LOS FÁRMACOS
➔ INHIBIDORES DE LAS ANHIDRASAS CARBONICAS
➔ DIURETICOS DE ASA
➔ TIAZIDAS
➔ DIURÉTICOS DE AHORRADORES DE POTASIO
➔ FARMDIURETICOS OSMOTICOS
➔ RIÑÓN
➔ TUBULAR RENAL
➔ TÚBULO PROXIMAL
➔ ASA DE HENLE
➔ TÚBULO CONTORNEADO
➔ SISTEMA TUBULAR COLECTOR
➔ INSUFICIENCIA CARDIACA
➔ INSUFICIENCIA RENAL
➔ SINDROME NETFROTICO
➔ CIRROSIS HEPATICA
➔ INSUFICIENCIA
➔ HIPERTENCION
➔ NEFROLITIASIS
➔ HIPERCALCEMIA
3
4. El RIÑÓN
Nefrona es la unidad estructural y funcional básica del riñón. Su
principal función es filtrar la sangre para regular el agua y sustancias
solubles.
Se encuentran en la parte
posterior del abdomen entre los
niveles de las vértebras T12 y
L3. “órganos retroperitoneales”
4
FISIOLOGÍA DEL APARATO RENAL
5. MECANISMO DE TRANSPORTE TUBULAR RENAL
TÚBULO PROXIMAL
ASA DE HENLE
TÚBULO
CONTORNEADO
DISTAL
★NaHCO3, NaCl, glucosa, aminoácidos y
otros solutos orgánicos se reabsorben.
★Enzima anhidrasa carbónica reabsorbe
bicarbonato.
★NaCl reabsorbido al 25%.
★Inhibición es mediante los diuréticos de
asa.
★NaCl y Ca+2 reabsorbido.
★regulado por la hormona paratiroidea.
5
FISIOLOGÍA DEL SISTEMA RENAL
SISTEMA TUBULAR
COLECTOR
★NaCl reabsorbido 2-5%.
★regulación del volumen del líquido
corporal y determina concentración
final de Na+ en la orina.
★Secreción de K+.
6. AUTACOIDES
RENALES
PÉPTIDOS
Compuestos producidos localmente con efectos fisiológicos
y efectos en la farmacología de los diuréticos.
ADENOSINA PROSTAGLANDINAS
➔ Aumenta en respuesta a la hipoxia y al
aumento de ATP.
➔ Disminuye el flujo sanguineo
➔ Disminuye la filtracion glomerular
➔ los antagonistas de la adenosina no causa
perdida de K+.
➔ Mitiga reabsorción del Na+
en el Asa de Henle
➔ transporte de agua mediado
por la ADH.
6
PÉPTIDOS NATRIURÉTICOS:
★ Inducen a la natriuresis
★ El péptido URODILATINA
★ El péptido ULARITIDA
7. INSUFICIENCIA CARDIACA
Se da una hipovolemia y
conduce a la retención renal de
sal y agua.
se convierte en edema
intersticial o pulmonar.
habitualmente se se trata con
diuréticos de asa y tiazídicos.
INSUFICIENCIA RENAL
CIRROSIS HEPÁTICA SINDROME NEFROTICO
Asociada con edema y
ascitis.
retención de Na+.
uso excesivo de
diuréticos
( síndrome hepatorrenal
y encefalopatía)
Se puede tratar con
diuréticos cuando es
agudo más no es tan
eficaz cuando es grave.
Retencion de
liquidos y sales.
uso de diurético
alteraría la filtración
glomerular.
7
ESTADOS EDEMATOSOS
9. DIURÉTICOS
Son fármacos que incrementan la diuresis y consiguen este
efecto mediante el incremento en la excreción de sodio y un anión
acompañante (cloro).
Se denomina diurético a
toda sustancia que al ser
ingerida provoca una
eliminación de agua y
electrolitos del organismo,
a través de la orina y la
expulsión de materia fecal.
Natriurético:
Causa aumento en la
excreción renal de
sodio.
Acuarético:
Eleva la excreción de agua
libre de soluto.
10. FRENO DIURÉTICO Mecanismos compensadores que
equilibran la excreción de Na
Activación del Sistema
Simpático
Cambios en el Péptido
Natriurético Auricular
Activación del Eje
Renina-Angiotensina-Aldosterona
Aumento de la Expresión de los
Transportadores Epiteliales Renales
Disminución de la Presión
Arterial
Hipertrofia de las Células
Epiteliales Renales
SON
11. CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN
11
DIURÉTICOS DE
ASA
TIAZIDAS
DIURÉTICOS DE
AHORRADORES DE
POTASIO
DIURÉTICOS
OSMÓTICOS
(ACUARÉTICOS)
INHIBIDORES DE
LA ANHIDRASA
CARBÓNICA
★ Diuréticos de alta
eficacia o alto
techo.
★ Se secretan por
el túbulo
contorneado
proximal.
★ Administración
vía oral (V.O.) y
parenteral
★ Descubierta en
1957.
★ Derivados de las
sulfamidas.
★ Diuréticos de
moderado techo.
★ Actuación porción
inicial del TCD.
★ Administrados (V.O)
★ Diureticos de bajo
techo.
★ Actúa en el último
segmento del túbulo
distal y primero del
túbulo colector.
★ Se administran V.O.
★ Ideales para tratar la
HTA junto a las
tiazidas.
★ Diureticos de
bajo techo
★ Fármacos
hidrofílicos .
★ Actúa en TCP,
asa de Henle,
TC, todos son
permeables al
agua.
★ Administración
es la (I.V)
★ Precursor de
los diuréticos
modernos
1937.
★ Diureticos de
bajo techo.
★ Actúa en TCP,
★ Administración
V.O.
FÁRMACOS:
Furosemida
Torsemida
Bumetanida
Ácido etacrínico
FÁRMACOS:
Clorotiazida
Hidroclorotiazida
Bendroflumetiazida
Indapamida
Clortalidona (higrotona)
FÁRMACOS:
Triamtereno
Amilorida
Espironolactona
Eplerenona
FÁRMACOS:
Manitol
Isosorbida
Urea
FÁRMACOS:
Acetazolamida
Metazolamida
Dorsolamida
12. FUROSEMIDA
(Diurético de Asa)
FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA REACCIÓN ADVERSA
Inhibiendo la
reabsorción del
sodio y del cloro en
la porción
ascendente del asa
de Henle. Estos
efectos aumentan la
excreción renal de
sodio, cloruros y
agua, resultando una
notable diuresis.
L:Vía Oral
MÁS FRECUENTES
Deshidratación, nivel de
triglicéridos en sangre elevado,
aumento del volumen de orina
POCO FRECUENTES
prurito, urticaria y erupciones
cutáneas.
RARAS
Leucopenia, eosinofilia y fiebre
A: se absorbe rápidamente a
partir del tracto
gastrointestinal. El t.máx para
furosemida en comprimidos es
de 1 a 1,5 horas.
D: Unión a proteínas
plasmáticas (más del 98%),
principalmente en la albúmina
M: Es hepático y renal.
E: Orina y heces.
CLASIFICACIÓN
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
FARMACO – FARMACO
Puede potenciar la ototoxicidad de los
aminoglucósidos y la de otros medicamentos
ototóxicos .Dado que esto puede conducir a
daños irreversibles , estos medicamentos solo
deberían utilizarse junto con furosemida si
existen razones medicas que lo requieran .
FARMACO –ALIMENTO
Inhibidor de la diaminooxidasa, enzima que
metaboliza la histamina, produce reacción tipo
alergia (cefalea, diaforesis, palpitaciones, rubor e
hipotensión). Cuando se ingiere con alimentos
que contienen histamina como: lácteos,
legumbres, etc.
13. HIDROCLOROTIAZIDA
(Tiazidas)
FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA
REACCIONES
ADVERSAS
Actúa
principalmente
en el túbulo
contorneado
distal renal
inhibiendo la
reabsorción de
sodio y cloro.
L:Vía Oral MÁS FRECUENTES
principalmente a dosis
mayores, hipopotasemia,
aumento de los lípidos en
sangre.
POCO FRECUENTES
disminución del apetito,
náuseas leves, vómitos,
hiponatremia,
hipomagnesemia e
hiperuricemia.
RARAS
malestar abdominal,
estreñimiento, diarrea y
arritmias.
A: La hidroclorotiazida se absorbe
en el tracto gastrointestinal, con
una biodisponibilidad oral
relativamente rápida, que varía
según los sujetos entre el 65 al 80%.
D: La hidroclorotiazida se distribuye
a los espacios extracelulares.
La unión a proteínas plasmáticas es
del orden del 40-68%
M: La hidroclorotiazida no es
metabolizada, sino eliminada
rápidamente por los riñones.
E: Orina.
CLASIFICACIÓN
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
FARMACO – FARMACO
Los diuréticos tiazídicos reducen la
sensibilidad a la insulina aumentando
la intolerancia a la glucosa y la
hiperglucemia .
FARMACO –ALIMENTO
Los alimentos en general elevan la
absorción del fármaco causando efecto
diurético y provocando hiponatremia o
hipokalemia .
14. ACETAZOLAMIDA (Inhibidor
de la anhidrasa carbónica)
FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Inhibición de la
anhidrasa
carbónica en la
membrana
luminal y
citoplasmática
del TCP;
disminuyendo la
producción de CO3
- y H + por lo que
también disminuirá
la reabsorción de
Na+ lo que conlleva
a diuresis leve .
L:Vía Oral MÁS FRECUENTES
Sensación de hormigueo
en cara, manos y pies,
zumbido de oídos y
trastornos de la audición.
POCO FRECUENTES
Somnolencia, sedación,
fatiga, mareo,
desorientación, ataxia,
parestesias de
extremidades y boca.
RARAS
Dermatitis, depresión de
médula ósea, cálculos
renales.
❖ Anticoagulantes orales (medicamentos para
el tratamiento y prevención de trombos,
como la aspirina): puede producir acidosis
grave y aumentar la toxicidad sobre el sistema
nervioso central.
❖ Digoxina (para tratar algunos problemas del
corazón): riesgo de toxicidad digitálica si se
producen niveles bajos de potasio en sangre
durante el tratamiento.
❖ Efedrina y pseudoefedrina (potente
estimulante del sistema nervioso central):
puede potenciar la toxicidad de la efedrina.
❖ Benzodiacepinas (como el triazolam, usado
para el tratamiento del insomnio o dificultad
para dormir): puede registrarse dificultad en la
respiración.
❖ Los alimentos no retrasan ni la velocidad de
absorción ni reducen el grado de absorción.
A: La acetazolamida se
absorbe bien en el intestino y
alcanza concentraciones
plasmáticas máximas 2 h
después de su administración
oral.
D: Se fija en mayor
proporción a los tejidos
ricos en anhidrasa
carbónica, sobre todo
eritrocitos y corteza renal.
M: No se metabolizan .
E: Orina.
CLASIFICACIÓN
14
15. ESPIRONOLACTONA
(Diuréticos ahorradores de potasio)
FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Inhiben de
manera
competitiva y
reversible la
acción de la
aldosterona,
impidiendo que la
aldosterona
promueve la
síntesis de
proteínas
necesarias para
facilitar la
reabsorción de
Na+ .
L:Vía Oral MÁS FRECUENTES
Malestar, fatiga, diarrea,
nauseas, dolor de cabeza
y somnolencia.
POCO FRECUENTES
Confusión, trastornos
electrolíticos, incluyendo
hiperpotasemia,
hiponatremia, eritema,
exantema,urticaria y prurito.
RARAS
Mareos, insuficiencia renal
aguda y leucopenia.
❖ El uso concomitante de
trimetoprima/sulfametoxazol (cotrimoxazol)
con espironolactona puede provocar
hiperpotasemia clínicamente relevante.
❖ Diuréticos ahorradores de potasio o
suplementos de potasio: debe evitarse la
administración concomitante ante el riesgo de
hiperpotasemia.
❖ La administración conjunta de IECA o de
antagonistas de los receptores de la
angiotensina II con diuréticos ahorradores
de potasio se ha asociado a la aparición de
hiperpotasemia.
❖ Ácido acetilsalicílico: Dosis altas de ácido
acetilsalicílico pueden disminuir la acción
diurética de la espironolactona por bloquear la
secreción de canrenona (uno de los principales
metabolitos activos de la espironolactona) en el
túbulo renal. La indometacina y el ácido
mefenámico han demostrado inhibir la
excreción de canrenona.
❖ Evitar el consumo de alcohol etílico ya que puede
producir hipotensión y mayor eliminación de agua
lo que puede llevar a la deshidratación
A:La espironolactona se
absorbe rápidamente y
presenta una
biodisponibilidad oral en
torno al 90%.
D: El grado de unión a
proteínas plasmáticas
tanto de la
espironolactona como de
sus metabolitos es
superior al 90%.
M: En el hígado.
E: La espironolactona se
elimina por vía urinaria y
por
vía fecal, estando casi
todo el fármaco eliminado
en forma de metabolitos.
CLASIFICACIÓN
16. MANITOL
(Diuréticos osmóticos)
FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Aumento de la
presión osmótica
tubular
inhibiendo la
reabsorción de
agua
produciendo
diuresis por
osmosis
L:Vía Intravenosa MÁS FRECUENTES Fiebre,
infección en el lugar de la inyección,
trombosis venosa o flebitis,
extravasación e hipervolemia.
Ciclosporina: hay algún estudio en
el que se ha registrado potenciación
de la nefrotoxicidad de ciclosporina.
D: En espacio extracelular,
permaneciendo en él y
penetrando escasamente en
las células.
POCO FRECUENTES Cefalea,
escalofríos, dolor torácico,
alteraciones del equilibrio ácido
base y electrolítico
El uso concomitante de soluciones
de manitol con glucósidos
digitálicos puede potenciar la
posibilidad de toxicidad digitálica
asociada con hipopotasemia.
M: Hígado
E: Orina.
RARAS formación de edema
pulmonar en caso de función renal
limitada, náuseas y vómitos,
molestias estomacales e
insuficiencia renal aguda
El manitol estimula el flujo urinario, lo
cual puede afectar a los
medicamentos que se reabsorben
renalmente.
Diuréticos: La dosis de manitol
debe ser ajustada cuando se utiliza
junto con otros diuréticos.
Alimentos ricos en calcio pueden
aumentar su grado de absorción oral
CLASIFICACIÓN
16
17. INHIBIDORES DE LA
ANHIDRASA
CARBÓNICA
DIURÉTICOS DE ASA
TIAZIDAS
DIURÉTICOS
AHORRADORES DE
POTASIO
DIURÉTICOS
OSMÓTICOS
TRATAMIENTO PARA:
★ Glaucoma
★ enfermedad de
montaña
★ edema con
alcalosis.
TRATAMIENTO PARA:
★ Edema pulmonar,
★ edema periférico
★ insuficiencia
cardiaca
★ hipertensión
★ hipercalcemia
aguda
★ sobredosis de
aniones.
TRATAMIENTO PARA:
★ Hipertensión
★ insuficiencia
cardiaca leve
★ nefrolitiasis
★ diabetes insípida
★ nefrogénica
TRATAMIENTO PARA:
★ Aldosteronismo
por cualquier
causa
★ hipocalcemia
★ infarto
posmiocardial
★ síndrome de
Liddle
TRATAMIENTO PARA:
★ Insuficiencia
renal
★ aumento de la
presión
intracraneal
★ glaucoma
APLICACIONES TERAPÉUTICOS
18. Poseer una
acción
sostenida y
no brusca acción
natriurética
poderosa
producir una
secreción
moderada de
potasio
producir una
excreción
equilibrada de
sodio y cloruro
Bajo
costo
no producir
hipotensión
arterial
excesiva
poca toxicidad
y no provocar
fenómenos
alérgicos
CARACTERÍSTICAS
DEL DIURÉTICO
IDEAL
19. 19
CONCLUSIÓN
Hoy sabemos que el efecto inicial, primario, de casi todos los diuréticos,
es aumentar la cantidad de sodio en la orina definitiva, siguiendo a este
sodio el agua, por simple ósmosis. La eficacia terapéutica de los
diuréticos viene determinada por el balance entre sus acciones
farmacológicas y sus efectos secundarios. Para optimizar las primeras es
preciso individualizar cada paciente y cada diurético. Para minimizar las
segundas es preciso conocer adecuadamente la farmacocinética y la
farmacodinamia de estos compuestos. Se utilizan para tratar la
insuficiencia cardíaca congestiva (ICC), la presión arterial alta
(hipertensión) o el edema (retención de líquidos). Los diuréticos también
se recetan para ciertos tipos de enfermedades del riñón o hígado.
20. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
20
● Katzung, Bertram G.,, y Anthony J. Trevor. Farmacología Básica Y
Clínica. 14a. ed. --. México: McGraw-Hill,
● Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker. Goodman & Gilman. Las
bases farmacológicas de la terapéutica. 11ª Edición. Mc Graw Hill. Colombia.
● Jesús Flórez, Juan Antonio Armijo, África Mediavilla. Farmacología humana. 5ª
Edición. Barcelona.
● Cruz-Aranda J Enrique. Fármacos diuréticos: alteraciones metabólicas y
cardiovasculares en el adulto mayor. Med. interna Méx. [revista en la Internet].
2018 Ago [citado 2021 Oct 11] ; 34( 4 ): 566-573. Disponible en:
http://www.scielo.org.mx/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0186-4866201800040
0008&lng=es. https://doi.org/10.24245/mim.v34i4.1684.