El documento habla sobre el uso de enzimas en la industria farmacéutica. Las enzimas se utilizan para catalizar reacciones químicas de manera más eficiente y con menos contaminación que los métodos tradicionales. Muchos medicamentos funcionan inhibiendo enzimas clave para tratar enfermedades.

1. LAS ENZIMAS EN LA
INDUSTRIA
FARMACÉUTICA

2. BIOCATALISIS
se refiere a la utilización de la vida también llamadas enzimas
sistemas (biológicos) o sus partes para acelerar ( catalizar )
reacciones químicas. En los procesos biocatalíticos, los
catalizadores naturales, como las enzimas , realizan
transformaciones químicas en compuestos orgánicos . Tanto las
enzimas que han estado más o menos aisladas y las enzimas
que aún residen dentro de las células vivas se emplean para
esta tarea

3. Las enzimas no
producen contaminación
medioambiental
Las enzimas trabajan en
condiciones suaves de
pH, temperatura y
presión
Menor probabilidad de
inflamabilidad.
Se reduce el número de
pasos o reacciones.
Las enzimas son
catalizadores muy
eficientes:
VENTAJAS DE LA
BIOCATALISIS

4. FACTORES QUE AFECTAN LAS
REACCIONES ENZIMÁTICAS
• La velocidad de las reacciones enzimáticas
aumenta, por lo general, con la temperatura,
dentro del intervalo en que la enzima es estable y
activa.
TEMPERATURA
• Las enzimas actúan dentro de límites estrechos de
pH (pH óptimo de la reacción).
PH
• Principalmente, la velocidad de la reacción o
catálisis varía de acuerdo a la concentración del
sustrato.
CONCENTRACION
DE SUSTRATO
• son moléculas que se unen a enzimas y disminuyen su
actividad. Puesto que el bloqueo de una enzima puede
matar a un agente patógeno o corregir un desequilibrio
metabólico, muchos medicamentos actúan como
inhibidores enzimáticos.
INHIBICIÓN
ENZIMÁTICA

5. INHIBICIÓN
ENZIMÁTICA
Los inhibidores enzimáticos son moléculas que se
unen a enzimas y disminuyen su actividad. Puesto
que el bloqueo de una enzima puede matar a un
agente patógeno o corregir un desequilibrio
metabólico, muchos medicamentos actúan como
inhibidores enzimáticos. También son usados como
herbicidas y pesticidas. Sin embargo, no todas las
moléculas que se unen a las enzimas son
inhibidores; los activadores enzimáticos se unen a
las enzimas e incrementan su actividad.

6. INHIBIDORES
IRREVERSIBLES
Reaccionan con un grupo químico
de la enzima, modificándola
covalentemente.
• Bloquean unión al sustrato
• Inhiben actividad
Por lo general son altamente
tóxicos. Casi todos los inhibidores
enzimáticos irreversibles son
sustancias tóxicas (naturales o
sintéticas).
• Penicilina inhibe la síntesis de la
pared bacteriana
• Aspirina inhibe la síntesis de PG
INHIBIDORES
IRREVERSIBLES
• Fármacos antitumorales que
actúan como análogos de la
citidina Inhibidores irreversibles
del metabolismo del DNA.
 Citarabina
 Azaciditina
 Gemcitabina

7. APLICACIÓN DE LOS
INHIBIDORES FARMACOS
Los inhibidores enzimáticos son utilizados principalmente como fármacos en
el tratamiento de diversas enfermedades. Muchos de estos inhibidores son
capaces de actuar sobre enzimas humanas y así corregir determinadas
patologías. Sin embargo, no todos los fármacos son inhibidores enzimáticos.
Algunos de ellos, tales como los fármacos anti-epilépticos, alteran la actividad
enzimática de forma indirecta, aumentando o disminuyendo la síntesis de
dicha enzima. Estos efectos son denominados inducción e inhibición
enzimática y consisten en alteraciones en el patrón de expresión génica, lo
cual no está relacionado con el tipo de inhibición enzimática

8. INHIBIDORES COMO
MEDICAMENTOS

9. Un ejemplo de inhibidor enzimático terapéutico es el sildenafil (Viagra), utilizado
como tratamiento de la disfunción eréctil. Este compuesto es un potente inhibidor
de la fosfodiesterasa-5 (IPDE-5) específica de GMPc, una enzima que degrada
una molécula de señalización celular, el GMPc.30 Esta molécula de señalización
es la responsable de la relajación del músculo liso y permite el flujo de sangre
hacia el interior de los cuerpos cavernosos del pene, lo cual causa la erección. El
sildenafil inhibe la actividad de la enzima que degrada la señal, el GMPc,
uniéndose al mismo sitio que éste debido a su similaridad estructural. Esto permite
que el GMPc no sea degradado y pueda permanecer activo durante períodos más
largos de tiempo.
SÍNTESIS ENZIMÁTICA
DEL SILDENAFIL

10. SÍNTESIS ENZIMÁTICA
DE SITAGLIPTINA
La sitagliptina es uno de los fármacos
estrella para el tratamiento de la
diabetes. Su modo de acción es la
inhibición de la enzima dipeptidil
peptidasa-4, lo que permite reducir los
niveles de azúcar en sangre en
pacientes con diabetes mellitus tipo 2.
Proceso para la producción de sitagliptina
catalizado por la enzima transaminasa. La
reacción da lugar de forma estéreo-selectiva al
isómero R, que es el que tiene actividad para el
tratamiento de la diabetes tipo 2.

11. FARMACOS
SINTETICOS