5. ADRENALINA O EPINEFRINA
ESTIMULANTE 1, 2, 1 Y 2
EFECTO PRINCIPALMENTE EN SISTEMA CARDIOVASCULAR
NO ATRAVIESA LA BARRERA HEMATO ENCEFÁLICO
INDICACIONES PRINCIPALES
• RCP AVANZADA (INTRAVENOSA)
• SHOCK ANAFILÁCTICO (INTRAVENOSA, FÁRMACO DE
ELECCIÓN).
• ASOCIADO ANESTÉSICOS LOCALES.
EFECTOS EN EL MÚSCULO LISO: RELAJA
EL MÚSCULO LISO G.I.,
DISMINUYE EL TONO Y LA AMPLITUD DE
LAS CONTRACCIONES ESPONTÁNEAS.
EL ESTÓMAGO SE RELAJA Y SE
CONTRAEN LOS ESFÍNTERES PILÓRICO E
ILEOCECAL.
A NIVEL DEL MÚSCULO LISO UTERINO,
INDUCE RELAJACIÓN.
EFECTOS RESPIRATORIOS: RELAJA EL
MÚSCULO BRONQUIAL (2).
EFECTOS METABÓLICOS:
CONSUMO DE OXÍGENO AUMENTA 25%
CON DOSIS TERAPÉUTICA
METABOLISMO DE GLUCÓGENO Y
GRASAS A GLUCOSA Y ÁCIDOS GRASOS
LIBRES.
AUMENTA CONC. PLASMÁTICA .
INDUCE HIPERGLICEMIA
EFECTOS SNC
ALTERACIÓN DE LA FUNCIÓN
CEREBRAL Y LA CONDUCTA. ANSIEDAD
Y DEBILIDAD
BRADICARDIA
REFLEJA
AUMENTO DE
LAPRESIÓN
SANGUÍNEA
AUMENTAN
RESISTENCIA
VASCULAR
PERIFÉRICA
SIMPATICOMIMÉTICOS OADRENÉRGICOS
6. ADRENALINA O EPINEFRINA
INDICACIONES
VASOCONSTRICCIÓN (+ ANESTÉSICOS LOCALES):
• RETRASA LA ABSORCIÓN
• PROLONGA LA ANESTESIA
• REDUCE TOXICIDAD SISTÉMICA POTENCIAL
REDUCCIÓN DE HEMORRAGIA SUPERFICIAL (TÓPICA)
• INVERSIÓN DE HIPOTENSIÓN POR SHOCK
ANAFILÁCTICO
• MANTENCIÓN DE LA PRESIÓN DURANTE ANESTESIA
MEDULAR
• REANIMACIÓN CARDÍACA (PREFERENCIA: MASAJE
CARDÍACO Y DESFIBRILACIÓN ELÉCTRICA)
• URTICARIA, EDEMA ANGIONEURÓTICO
PARA TRATAR LA ANAFILAXIA, ASMAY PARO CARDIACO.ADMINISTRACIÓN
• PARENTERAL
– INTRAVENOSA
• INCOMPATIBLES CON SOLUCIONES
ALCALINAS.
• EVITAR EXTRAVASACIÓN
– SUBCUTÁNEA, INTRAMUSCULAR
DE ACUERDO AL EFECTO Y RAPIDEZ
DESEADO
• MONITORIZACIÓN DEL PACIENTE
RAM
• CARDÍACAS (+ 1): (ESPECIALMENTE
ADRENALINA)
– ARRITMIAS RÁPIDAS
– INCREMENTO DEL CONSUMO DE OXÍGENO
EN EL MIOCARDIO.
• VASCULARES (+ 1): (ESPECIALMENTE
NORADRENALINA)
– INCREMENTO EXCESIVO DE LA PRESIÓN
ARTERIAL
– DÉFICIT DE RIEGO EN TEJIDOS PERIFÉRICOS
– NECROSIS TISULAR POR EXTRAVASACIÓN.
7. AGONISTAS Α1 - ADRENERGICOS
• FENILETILAMINAS: FENILEFRINA,
FENILPROPANOLAMINA, ETILEFRINA
• DERIV. IMIDAZOLÍNICO: CIRAZOLINA
INDUCEN VASOCONSTRICCIÓN ARTERIAL
NOTABLE
AUMENTO PRESIÓN ARTERIAL
BRADICARDIA REFLEJA
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
ORAL, SUBCUTÁNEA O INTRAMUSCULAR Y
TÓPICA
USOS TERAPÉUTICOS:
TRATAMIENTO DE LA HIPOTENSIÓN,
DESCONGESTIVO NASAL, MIDRIÁTICO.
• AMINAS ALIFÁTICAS: PROPILHEXEDRINA,
NAFAZOLINA, OXIMETAZOLINA,
TETRAHIDROZOLINA (TETRAZOLINA),
FENOXAZOLINA, TRAMAZOLINA Y CLOROBUTANOL.
APLICADAS LOCALMENTE, SU ACCIÓN ES
VASOCONSTRICTORA DE LAS MUCOSAS; POR ELLO
PROVOCAN DESCONGESTIÓN DE MUCOSAS
RESPIRATORIAS Y DE LA CONJUNTIVA.
LA DURACIÓN DE EFECTOS POR VÍA TÓPICA ES
VARIABLE ENTRE LOS DIFERENTES PREPARADOS CON
PERÍODOS MÁXIMOS ENTRE 4 (FENILEFRINA) Y 12
HORAS (OXIMETAZOLINA, XILOMETAZOLINA).
CLONIDINA:
ACTIVA A LOS RECEPTORES Α2 ADRENÉRGICOS DEL SNC (CENTRO
CARDIOVASCULAR).
MUESTRA ACTIVIDAD VASOCONSTRICTORA LOCAL PERO, POR VÍA SISTÉMICA,
CAUSA HIPOTENSIÓN PARADOJAL.
USADA EN EL SÍNDROME DE ABSTINENCIA A NARCÓTICOS, ALCOHOL Y TABACO.
TRANSDÉRMICO, ÚTIL EN LOS BOCHORNOS DE LA MENOPAUSIA.
Α METIL DOPA:
Α2 SELECTIVO, EFECTOS SIMILARES A LA CLONIDINA
8. AGONISTAS Β1-ADRENERGICOS
SE CARACTERIZAN POR ESTIMULAR
LA ACTIVIDAD CARDÍACA;
TEÓRICAMENTE INCREMENTARÁN
TANTO LA CONTRACTILIDAD COMO
LA FRECUENCIA CARDÍACA; SIN
EMBARGO, EXISTEN NOTABLES
DIFERENCIAS EN RELACIÓN CON EL
EFECTO DE LA ISOPRENALINA.
A PARTIR DE LA ORCIPRENALINA, EN LA QUE SE APRECIABA MAYOR
ACTIVIDAD Β2 QUE Β1, SE HA INTRODUCIDO UN GRAN NÚMERO DE
PRODUCTOS CON GRAN SELECTIVIDAD POR LOS RECEPTORES Β2;
MUCHOS DE ELLOS.
SE PUEDEN ADMINISTRAR POR VÍA INHALATORIA (AEROSOL Y
CÁMARAS DE INHALACIÓN), CON LO QUE SE INCREMENTA AÚN MÁS
LA SELECCIÓN DE LA ACCIÓN BRONCODILATADORA. A PESAR DE
ELLO, CON DOSIS ALTAS O EN ADMINISTRACIÓN PARENTERAL
LLEGAN A PRODUCIR PALPITACIONES Y TAQUICARDIA.
9. AGONISTAS Β1-ADRENERGICOS
SALBUTAMOL
TRATAMIENTO A LARGO PLAZO DE ENFERMEDADES
OBSTRUCTIVAS
DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS Y BRONCOESPASMO.
ES EFICAZ POR VÍA ORAL O INHALATORIA. INHALADO
PRODUCE BRONCODILATACIÓN EN 15´; SUS EFECTOS
PERSISTEN POR TRES A CUATRO HORAS.
EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA:
ACTIVAN RECEPTORES PULMONARES QUE RELAJAN EL
MÚSCULO LISO BRONQUIAL
DISMINUYEN LA RESISTENCIA DE LAS VÍAS
RESPIRATORIAS
SUPRIMIR LA DESCARGA DE LEUCOTRIENOS E
HISTAMINA DESDE LOS MASTOCITOS
FOMENTAN LA FUNCIÓN MUCOCILIAR
DISMINUYEN LA PERMEABILIDAD MICROVASCULAR
POSIBLEMENTE INHIBEN A LA FOSFOLIPASA A2.
EFECTOS ADVERSOS
TEMBLOR DEL MÚSCULO ESTRIADO (Β2); INQUIETUD,
APRENSIÓN, ANSIEDAD,
LEVE TAQUICARDIA
FENOTEROL Y LA TERBUTALINA, A DOSIS
EQUIPOTENTES, PRESENTAN SIMILAR ACCIÓN
BRONCODILATADORA QUE SALBUTAMOL
FENOTEROL ES MÁS POTENTE QUE EL SALBUTAMOL
Y LA TERBUTALINA, POR LO QUE INCREMENTOS
EXCESIVOS PUEDEN ORIGINAR MÁS EFECTOS
SECUNDARIOS
TERBUTALINA PROVOCA MENOS EFECTOS
ADVERSOS QUE EL SALBUTAMOL.
FORMOTEROL Y EL SALMETEROL SON AGONISTAS
Β2 -ADRENÉRGICOS QUE TIENEN UNA DURACIÓN DE
EFECTOS PROLONGADA HASTA 12 HORAS.
PROCATEROL ORAL PRESENTA UN EFECTO
PARTICULARMENTE PROLONGADO QUE PUEDE
ALCANZAR LAS 8-12 HORAS.
10. AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION
MIXTA
EFEDRINA
AUMENTA LA FC, GASTO CARDÍACO, RESISTENCIA VASCULAR
PERIFÉRICA, POR ACTIVACIÓN Β PULMONAR INDUCE
BRONCODILATACIÓN
ATRAVIESA LA BHE (ESTIMULANTE DEL SNC). PRODUCE MIDRIASIS
FARMACOCINÉTICA: SE ABSORBE POR COMPLETO POR VÍA ORAL Y
PASA LA BARRERA HEMATOENCEFÁLICA. SE ELIMINA UNA BUENA
PROPORCIÓN EN FORMA ACTIVA POR LA ORINA; LA ELIMINACIÓN
AUMENTA EN ORINA ALCALINA. LA VIDA MEDIA ES DE 3-6 HORAS.
USOS TERAPÉUTICOS: ALIVIO DE LA CONGESTIÓN NASAL
EFECTOS ADVERSOS: HIPERTENSIÓN, ARRITMIAS E INSOMNIO.
ANÁLOGOS: PSEUDOEFEDRINA, FENILPROPANOLAMINA EN USO
ORAL PARA EL ALIVIO DE LA CONGESTIÓN NASAL, EN LA RINITIS
VASOMOTORA, RINITIS ALÉRGICA Y RINITIS AGUDA
11. ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
ANTAGONISTASα
BLOQUEAN LOS RECEPTORESALFA,IMPIDIENDO
QUELAS CATECOLAMINAS SE UNEN A ELLOS.
ANTAGONISTASα1
PRAZOCINA,TERAZOCINAYDOXAZOCINA
PRESENTANMAYORAFINIDADPORBLOQUEO
Α1 QUELOS α2
REDUCCIÓN
DE
PRECARGA
REDUCCIÓN
DE
RETORNO
VENOSOAL
CORAZÓN
DILATACIÓN
DELOS
VASOS
VENOSOS
REDUCENLA
RESISTENCIA
VASCULAR
PERIFÉRICA.
ANTAGONISTASβ
LOS QUE PRESENTAN ACCIÓN ESPECÍFICA
SOBRELOS RECEPTORES β1
(CARDIOSELECTIVOS)
LABETALOLYCARVEDILOLBLOQUEANLOSRECEPTORES β1
Y β2
α 1 =REDUCELARESISTENCIAVASCULARPERIFÉRICA
β1 =DISMINUYE LAPRESIÓN SANGUÍNEA
RAM
- INSUFICIENCIACARDIACA
- BRADICARDIA
- ANGINAPOR DISMINUCIÓN DEAPORTE DEOXÍGENO.
- INSUFICIENCIAVASCULARPERIFÉRICA
- FATIGA,SUEÑO YDEPRESIÓN
- LOSNO SELECTIVOS PUEDEN
INCREMENTAR LAGLUCOSAE INDUCENAL
INCREMENTO DE LOSTRIGLICÉRIDOS.