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TERCERA UNIDAD
DE
FARMACOLOGÍA
POR: JORGE ERNESTO SEVILLA ARMAS
SESIÓN 12: FARMACOLOGÍA DEL
SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO.
SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO
SISTEMA SIMPÁTICO
SISTEMA PARASIMPÁTICO
RECEPTORESDELSISTEMANERVIOSO AUTÓNOMO SIMPÁTICO
ADRENALINA O EPINEFRINA
ESTIMULANTE 1,  2,  1 Y  2
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NO ATRAVIESA LA BARRERA HEMATO ENCEFÁLICO
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• RCP AVANZADA (INTRAVENOSA)
• SHOCK ANAFILÁCTICO (INTRAVENOSA, FÁRMACO DE
ELECCIÓN).
• ASOCIADO ANESTÉSICOS LOCALES.
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EL MÚSCULO LISO G.I.,
DISMINUYE EL TONO Y LA AMPLITUD DE
LAS CONTRACCIONES ESPONTÁNEAS.
EL ESTÓMAGO SE RELAJA Y SE
CONTRAEN LOS ESFÍNTERES PILÓRICO E
ILEOCECAL.
A NIVEL DEL MÚSCULO LISO UTERINO,
INDUCE RELAJACIÓN.
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MÚSCULO BRONQUIAL (2).
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CONSUMO DE OXÍGENO AUMENTA 25%
CON DOSIS TERAPÉUTICA
METABOLISMO DE GLUCÓGENO Y
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LIBRES.
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CEREBRAL Y LA CONDUCTA. ANSIEDAD
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• FENILETILAMINAS: FENILEFRINA,
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Α2 SELECTIVO, EFECTOS SIMILARES A LA CLONIDINA
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A PARTIR DE LA ORCIPRENALINA, EN LA QUE SE APRECIABA MAYOR
ACTIVIDAD Β2 QUE Β1, SE HA INTRODUCIDO UN GRAN NÚMERO DE
PRODUCTOS CON GRAN SELECTIVIDAD POR LOS RECEPTORES Β2;
MUCHOS DE ELLOS.
SE PUEDEN ADMINISTRAR POR VÍA INHALATORIA (AEROSOL Y
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ELLO, CON DOSIS ALTAS O EN ADMINISTRACIÓN PARENTERAL
LLEGAN A PRODUCIR PALPITACIONES Y TAQUICARDIA.
AGONISTAS Β1-ADRENERGICOS
SALBUTAMOL
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OBSTRUCTIVAS
DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS Y BRONCOESPASMO.
ES EFICAZ POR VÍA ORAL O INHALATORIA. INHALADO
PRODUCE BRONCODILATACIÓN EN 15´; SUS EFECTOS
PERSISTEN POR TRES A CUATRO HORAS.
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MÚSCULO LISO BRONQUIAL
DISMINUYEN LA RESISTENCIA DE LAS VÍAS
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SUPRIMIR LA DESCARGA DE LEUCOTRIENOS E
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TEMBLOR DEL MÚSCULO ESTRIADO (Β2); INQUIETUD,
APRENSIÓN, ANSIEDAD,
LEVE TAQUICARDIA
FENOTEROL Y LA TERBUTALINA, A DOSIS
EQUIPOTENTES, PRESENTAN SIMILAR ACCIÓN
BRONCODILATADORA QUE SALBUTAMOL
FENOTEROL ES MÁS POTENTE QUE EL SALBUTAMOL
Y LA TERBUTALINA, POR LO QUE INCREMENTOS
EXCESIVOS PUEDEN ORIGINAR MÁS EFECTOS
SECUNDARIOS
TERBUTALINA PROVOCA MENOS EFECTOS
ADVERSOS QUE EL SALBUTAMOL.
FORMOTEROL Y EL SALMETEROL SON AGONISTAS
Β2 -ADRENÉRGICOS QUE TIENEN UNA DURACIÓN DE
EFECTOS PROLONGADA HASTA 12 HORAS.
PROCATEROL ORAL PRESENTA UN EFECTO
PARTICULARMENTE PROLONGADO QUE PUEDE
ALCANZAR LAS 8-12 HORAS.
AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION
MIXTA
EFEDRINA
AUMENTA LA FC, GASTO CARDÍACO, RESISTENCIA VASCULAR
PERIFÉRICA, POR ACTIVACIÓN Β PULMONAR INDUCE
BRONCODILATACIÓN
ATRAVIESA LA BHE (ESTIMULANTE DEL SNC). PRODUCE MIDRIASIS
FARMACOCINÉTICA: SE ABSORBE POR COMPLETO POR VÍA ORAL Y
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PROPORCIÓN EN FORMA ACTIVA POR LA ORINA; LA ELIMINACIÓN
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VASOMOTORA, RINITIS ALÉRGICA Y RINITIS AGUDA
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REDUCCIÓN
DE
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VENOSOAL
CORAZÓN
DILATACIÓN
DELOS
VASOS
VENOSOS
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RESISTENCIA
VASCULAR
PERIFÉRICA.
ANTAGONISTASβ
LOS QUE PRESENTAN ACCIÓN ESPECÍFICA
SOBRELOS RECEPTORES β1
(CARDIOSELECTIVOS)
LABETALOLYCARVEDILOLBLOQUEANLOSRECEPTORES β1
Y β2
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Farmacología del Sistema Nervioso Periferico UCV 2018 -II

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Farmacología del Sistema Nervioso Periferico UCV 2018 -II

  • 2. SESIÓN 12: FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO.
  • 3. SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO SISTEMA SIMPÁTICO SISTEMA PARASIMPÁTICO
  • 5. ADRENALINA O EPINEFRINA ESTIMULANTE 1,  2,  1 Y  2 EFECTO PRINCIPALMENTE EN SISTEMA CARDIOVASCULAR NO ATRAVIESA LA BARRERA HEMATO ENCEFÁLICO INDICACIONES PRINCIPALES • RCP AVANZADA (INTRAVENOSA) • SHOCK ANAFILÁCTICO (INTRAVENOSA, FÁRMACO DE ELECCIÓN). • ASOCIADO ANESTÉSICOS LOCALES. EFECTOS EN EL MÚSCULO LISO: RELAJA EL MÚSCULO LISO G.I., DISMINUYE EL TONO Y LA AMPLITUD DE LAS CONTRACCIONES ESPONTÁNEAS. EL ESTÓMAGO SE RELAJA Y SE CONTRAEN LOS ESFÍNTERES PILÓRICO E ILEOCECAL. A NIVEL DEL MÚSCULO LISO UTERINO, INDUCE RELAJACIÓN. EFECTOS RESPIRATORIOS: RELAJA EL MÚSCULO BRONQUIAL (2). EFECTOS METABÓLICOS: CONSUMO DE OXÍGENO AUMENTA 25% CON DOSIS TERAPÉUTICA METABOLISMO DE GLUCÓGENO Y GRASAS A GLUCOSA Y ÁCIDOS GRASOS LIBRES. AUMENTA CONC. PLASMÁTICA . INDUCE HIPERGLICEMIA EFECTOS SNC ALTERACIÓN DE LA FUNCIÓN CEREBRAL Y LA CONDUCTA. ANSIEDAD Y DEBILIDAD BRADICARDIA REFLEJA AUMENTO DE LAPRESIÓN SANGUÍNEA AUMENTAN RESISTENCIA VASCULAR PERIFÉRICA SIMPATICOMIMÉTICOS OADRENÉRGICOS
  • 6. ADRENALINA O EPINEFRINA INDICACIONES VASOCONSTRICCIÓN (+ ANESTÉSICOS LOCALES): • RETRASA LA ABSORCIÓN • PROLONGA LA ANESTESIA • REDUCE TOXICIDAD SISTÉMICA POTENCIAL REDUCCIÓN DE HEMORRAGIA SUPERFICIAL (TÓPICA) • INVERSIÓN DE HIPOTENSIÓN POR SHOCK ANAFILÁCTICO • MANTENCIÓN DE LA PRESIÓN DURANTE ANESTESIA MEDULAR • REANIMACIÓN CARDÍACA (PREFERENCIA: MASAJE CARDÍACO Y DESFIBRILACIÓN ELÉCTRICA) • URTICARIA, EDEMA ANGIONEURÓTICO PARA TRATAR LA ANAFILAXIA, ASMAY PARO CARDIACO.ADMINISTRACIÓN • PARENTERAL – INTRAVENOSA • INCOMPATIBLES CON SOLUCIONES ALCALINAS. • EVITAR EXTRAVASACIÓN – SUBCUTÁNEA, INTRAMUSCULAR DE ACUERDO AL EFECTO Y RAPIDEZ DESEADO • MONITORIZACIÓN DEL PACIENTE RAM • CARDÍACAS (+ 1): (ESPECIALMENTE ADRENALINA) – ARRITMIAS RÁPIDAS – INCREMENTO DEL CONSUMO DE OXÍGENO EN EL MIOCARDIO. • VASCULARES (+ 1): (ESPECIALMENTE NORADRENALINA) – INCREMENTO EXCESIVO DE LA PRESIÓN ARTERIAL – DÉFICIT DE RIEGO EN TEJIDOS PERIFÉRICOS – NECROSIS TISULAR POR EXTRAVASACIÓN.
  • 7. AGONISTAS Α1 - ADRENERGICOS • FENILETILAMINAS: FENILEFRINA, FENILPROPANOLAMINA, ETILEFRINA • DERIV. IMIDAZOLÍNICO: CIRAZOLINA INDUCEN VASOCONSTRICCIÓN ARTERIAL NOTABLE AUMENTO PRESIÓN ARTERIAL BRADICARDIA REFLEJA VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: ORAL, SUBCUTÁNEA O INTRAMUSCULAR Y TÓPICA USOS TERAPÉUTICOS: TRATAMIENTO DE LA HIPOTENSIÓN, DESCONGESTIVO NASAL, MIDRIÁTICO. • AMINAS ALIFÁTICAS: PROPILHEXEDRINA, NAFAZOLINA, OXIMETAZOLINA, TETRAHIDROZOLINA (TETRAZOLINA), FENOXAZOLINA, TRAMAZOLINA Y CLOROBUTANOL. APLICADAS LOCALMENTE, SU ACCIÓN ES VASOCONSTRICTORA DE LAS MUCOSAS; POR ELLO PROVOCAN DESCONGESTIÓN DE MUCOSAS RESPIRATORIAS Y DE LA CONJUNTIVA. LA DURACIÓN DE EFECTOS POR VÍA TÓPICA ES VARIABLE ENTRE LOS DIFERENTES PREPARADOS CON PERÍODOS MÁXIMOS ENTRE 4 (FENILEFRINA) Y 12 HORAS (OXIMETAZOLINA, XILOMETAZOLINA). CLONIDINA: ACTIVA A LOS RECEPTORES Α2 ADRENÉRGICOS DEL SNC (CENTRO CARDIOVASCULAR). MUESTRA ACTIVIDAD VASOCONSTRICTORA LOCAL PERO, POR VÍA SISTÉMICA, CAUSA HIPOTENSIÓN PARADOJAL. USADA EN EL SÍNDROME DE ABSTINENCIA A NARCÓTICOS, ALCOHOL Y TABACO. TRANSDÉRMICO, ÚTIL EN LOS BOCHORNOS DE LA MENOPAUSIA. Α METIL DOPA: Α2 SELECTIVO, EFECTOS SIMILARES A LA CLONIDINA
  • 8. AGONISTAS Β1-ADRENERGICOS SE CARACTERIZAN POR ESTIMULAR LA ACTIVIDAD CARDÍACA; TEÓRICAMENTE INCREMENTARÁN TANTO LA CONTRACTILIDAD COMO LA FRECUENCIA CARDÍACA; SIN EMBARGO, EXISTEN NOTABLES DIFERENCIAS EN RELACIÓN CON EL EFECTO DE LA ISOPRENALINA. A PARTIR DE LA ORCIPRENALINA, EN LA QUE SE APRECIABA MAYOR ACTIVIDAD Β2 QUE Β1, SE HA INTRODUCIDO UN GRAN NÚMERO DE PRODUCTOS CON GRAN SELECTIVIDAD POR LOS RECEPTORES Β2; MUCHOS DE ELLOS. SE PUEDEN ADMINISTRAR POR VÍA INHALATORIA (AEROSOL Y CÁMARAS DE INHALACIÓN), CON LO QUE SE INCREMENTA AÚN MÁS LA SELECCIÓN DE LA ACCIÓN BRONCODILATADORA. A PESAR DE ELLO, CON DOSIS ALTAS O EN ADMINISTRACIÓN PARENTERAL LLEGAN A PRODUCIR PALPITACIONES Y TAQUICARDIA.
  • 9. AGONISTAS Β1-ADRENERGICOS SALBUTAMOL TRATAMIENTO A LARGO PLAZO DE ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS Y BRONCOESPASMO. ES EFICAZ POR VÍA ORAL O INHALATORIA. INHALADO PRODUCE BRONCODILATACIÓN EN 15´; SUS EFECTOS PERSISTEN POR TRES A CUATRO HORAS. EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA: ACTIVAN RECEPTORES PULMONARES QUE RELAJAN EL MÚSCULO LISO BRONQUIAL DISMINUYEN LA RESISTENCIA DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS SUPRIMIR LA DESCARGA DE LEUCOTRIENOS E HISTAMINA DESDE LOS MASTOCITOS FOMENTAN LA FUNCIÓN MUCOCILIAR DISMINUYEN LA PERMEABILIDAD MICROVASCULAR POSIBLEMENTE INHIBEN A LA FOSFOLIPASA A2. EFECTOS ADVERSOS TEMBLOR DEL MÚSCULO ESTRIADO (Β2); INQUIETUD, APRENSIÓN, ANSIEDAD, LEVE TAQUICARDIA FENOTEROL Y LA TERBUTALINA, A DOSIS EQUIPOTENTES, PRESENTAN SIMILAR ACCIÓN BRONCODILATADORA QUE SALBUTAMOL FENOTEROL ES MÁS POTENTE QUE EL SALBUTAMOL Y LA TERBUTALINA, POR LO QUE INCREMENTOS EXCESIVOS PUEDEN ORIGINAR MÁS EFECTOS SECUNDARIOS TERBUTALINA PROVOCA MENOS EFECTOS ADVERSOS QUE EL SALBUTAMOL. FORMOTEROL Y EL SALMETEROL SON AGONISTAS Β2 -ADRENÉRGICOS QUE TIENEN UNA DURACIÓN DE EFECTOS PROLONGADA HASTA 12 HORAS. PROCATEROL ORAL PRESENTA UN EFECTO PARTICULARMENTE PROLONGADO QUE PUEDE ALCANZAR LAS 8-12 HORAS.
  • 10. AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION MIXTA EFEDRINA AUMENTA LA FC, GASTO CARDÍACO, RESISTENCIA VASCULAR PERIFÉRICA, POR ACTIVACIÓN Β PULMONAR INDUCE BRONCODILATACIÓN ATRAVIESA LA BHE (ESTIMULANTE DEL SNC). PRODUCE MIDRIASIS FARMACOCINÉTICA: SE ABSORBE POR COMPLETO POR VÍA ORAL Y PASA LA BARRERA HEMATOENCEFÁLICA. SE ELIMINA UNA BUENA PROPORCIÓN EN FORMA ACTIVA POR LA ORINA; LA ELIMINACIÓN AUMENTA EN ORINA ALCALINA. LA VIDA MEDIA ES DE 3-6 HORAS. USOS TERAPÉUTICOS: ALIVIO DE LA CONGESTIÓN NASAL EFECTOS ADVERSOS: HIPERTENSIÓN, ARRITMIAS E INSOMNIO. ANÁLOGOS: PSEUDOEFEDRINA, FENILPROPANOLAMINA EN USO ORAL PARA EL ALIVIO DE LA CONGESTIÓN NASAL, EN LA RINITIS VASOMOTORA, RINITIS ALÉRGICA Y RINITIS AGUDA
  • 11. ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS ANTAGONISTASα BLOQUEAN LOS RECEPTORESALFA,IMPIDIENDO QUELAS CATECOLAMINAS SE UNEN A ELLOS. ANTAGONISTASα1 PRAZOCINA,TERAZOCINAYDOXAZOCINA PRESENTANMAYORAFINIDADPORBLOQUEO Α1 QUELOS α2 REDUCCIÓN DE PRECARGA REDUCCIÓN DE RETORNO VENOSOAL CORAZÓN DILATACIÓN DELOS VASOS VENOSOS REDUCENLA RESISTENCIA VASCULAR PERIFÉRICA. ANTAGONISTASβ LOS QUE PRESENTAN ACCIÓN ESPECÍFICA SOBRELOS RECEPTORES β1 (CARDIOSELECTIVOS) LABETALOLYCARVEDILOLBLOQUEANLOSRECEPTORES β1 Y β2 α 1 =REDUCELARESISTENCIAVASCULARPERIFÉRICA β1 =DISMINUYE LAPRESIÓN SANGUÍNEA RAM - INSUFICIENCIACARDIACA - BRADICARDIA - ANGINAPOR DISMINUCIÓN DEAPORTE DEOXÍGENO. - INSUFICIENCIAVASCULARPERIFÉRICA - FATIGA,SUEÑO YDEPRESIÓN - LOSNO SELECTIVOS PUEDEN INCREMENTAR LAGLUCOSAE INDUCENAL INCREMENTO DE LOSTRIGLICÉRIDOS.
  • 12. ACCIÓNDEACETILCOLINA(Ach) AGONISTAS MUSCARÍNICOS DIRECTOS AGONISTAS NICOTÍNICOS DIRECTOS AGOSNISTA INDIRECTOS (Inh. deAChE) - BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES - DIAGNÓSTICO DE ASMA - CONTRACCIÓN PUPILAR - AUMENTA LA CONCENTRACIÓN ACH AL IMPEDIR SU DEGRADACIÓN EFECTOSFARMACOLÓGICOS • MIASTENIAGRAVE • DISMINUYEPRESIÓN INTRAOCULAR(VÍA OFTÁLMICA) • ÍLEON PARALITICO POSTOPERATORIO. • ENFERMEDADES DEGENERATIVAS (ALZHEIMER, PARKINSON, DISCAPACIDADESCOGNITIVAS) EFECTOSADVERSOS (RAMS) • HEPATOTOXICIDAD • EPILEPSIA • ÚLCERAGASTRODUODENAL
  • 13. PARASIMPATICOMIMÉTICOS AGONISTAS MUSCARÍNICOS: METACOLINA, BETANECOL,CARBACOL,PILOCARPINA EFECTOSFARMACOLÓGICOS •CARBACOLPARATRATAMIENTO DE GLAUCOMA ADMINISTRADOPORVÍA OFTÁLMICA. •BETANECOLINCREMENTALAMOTILIDAD DETRACTO URINARIO YDIGESTIVO. •PILOCARPINAINCREMENTARSECRECIÓN SALIVALENCASOS DEXEROSTOMÍA. ATROPINA ACCIÓNFARMACOLÓGICA • MIDRIASIS • REVESTIRBRADICARDIA • INHIBIR SALIVACIÓN YSECRECIONES DURANTE CIRUGÍA. • ANTÍDOTO ENINTOXICACIÓNPOR ÓRGANOS FOSFORADOS. REACCIÓNADVERSA - AGITACIÓN. - CONFUSIÓN. - INSOMNIO. - ALUCINACIONES. - HIPERTERMINA. ESCOPOLAMINA •ACCIÓNFARMACOLÓGICA •ANTIHEMÉTICO POR VÍAORAL •INHIBESECRECIÓNMUCOSABUCALPORVÍA INTRAVENOSA. BROMURO DEIPRATROPIO •ACCIÓNFARMACOLÓGICA •POR VÍAINHALADACOMOBRONCODILATADORES •ESPECIALMENTE ENEPOC. PRECAUSIONES •CONTRAINDICADO EN PACIENTES CON GLAUCOMA, DEMENCIA, ALTERACIONES COGNITIVAS. •ENNIÑOSADMINISTRACIÓN ENDOVENOSALENTAPOR RIESGODETOXICIDAD. •INGERIR FIBRASY ABUNDANTEAGUAPARAEVITAR ESTREÑIMIENTO. •ENANCIANOS PRECAUCIÓN CONLASCAÍDAS. •CONTROLAR FUNCIONES VITALES.