3. BARBITURICOS
HISTORIA
1863 Von Baeyer sintetizo el acido barbitúrico (urea-ácido malónico)
En 1903, dos químicos alemanes que trabajaban en Bayer, Emil
Fischer y Josef von Mering descubrieron que el barbital era muy
efectivo para hacer que los perros se durmiesen.
• Tanto Fischer como Mering, murieron siendo adictos a su
creación.
4. CLASIFICACION
Acción ultra corta: altamente liposolubles, penetran fácilmente barrera
hematoencefalcia.
Acción corta: gran afinidad y unión a proteínas , gran volumen de
distribución, dependencia hepática para metabolismo.
Acción prolongada: son metabolizados mas lentamente en hígado,
baja unión a proteínas con alta excreción renal.
5. CLASIFICACION
DE ACCION PROLONGADA (>6h)
Fenobarbital,Barbital, Primidona Mefobarbital.
DE ACCION INTERMEDIA (3-6h)
Butabarbital, Amobarbital, Aprobarbital.
DE ACCION CORTA (<3h)
Pentobarbital, Secobarbital, hexobarbital
DE ACCION ULTRACORTA (minutos)
Tiopental, Metohexital, Tiamilal Derivan del acido barbitúrico, deprimen en
forma reversible la actividad de tojos los
tejidos exitables.
6. FARMACOCINETICA
Administración: vía oral, IM, IV.
Absorción: presenta buena absorción por vía enteral, la presencia de
alimentos lo retrasa.
Distribución: distribución ampliamente en cerebro, hígado, riñones y tejido
adiposo. Atraviesan barrera hematoencefalica, placenta.
Se fijan escasamente a proteína plasmáticas y poseen un bajo volumen de
distribución.
Metabolismo: hepático
Excreción: renal
Semivida se incrementa con la edad, enfermedad hepática e insuficiencia
renal grave.
7. MECANISMO DE ACCION
Angonismo sobre los receptores GABAA, permitiendo la entrada de
cloro, para hiperpolarizar la neurona.
Antagonismo los receptores AMPA/Kainato exitadores.
10. CLINICA
Depresión del SNC y efectos cardiovasculares.
Los hallazgos clínicos pueden simular intoxicación por alcohol etílico.
Intoxicaciones severas, puede generar falla cardiaca y paro
cardiorrespiratorio.
Miosis en situaciones aguda, midriasis en etapa tardía a condiciones
de hipoxia.
11. CLINICA
Reflejo corneal ausente.
Hipotonía muscular
Hiporreflexia
Babinski
Edema pulmonar carcinogénico por alteración en la permeabilidad
capilar
Hipotermia 31° a 36,6°C
13. DIAGNOSTICO DIFERENCIAL
Hipoglicemia.
Intoxicación por alcohol etílico.
Hemorragia intracraneal.
Hipoxia.
Alteraciones hidroeléctricas.
Falla renal.
Falla hepática.
Estado postictal.
Hipotermia ambiental.
Intoxicación por sedantes hipnóticos: benzodiacepinas.
Intoxicación por antidepresivos.
Intoxicación por opioides.
Intoxicación por neurolépticos.
14. SINDROME DE ABSTINENCIA
El síndrome de
abstinencia
puede aparecer
tras la supresión
del fármaco
después de uno
o dos meses de
administración
continuada.
• Los síntomas
aparecen entre 2
y 7 días después
de suspender el
fármaco
16. DIAGNOSTICO
Una buen HISTORIA CLINICA.
Apoyo en paraclinos, para un correcto análisis:
Electrolitos
Glicemia
Gases arteriales conocer el ANION GAP
BUN
Creatinina
Rx torax
EKG
TAC
17. PARACLINICOS
Se puede detectar barbitúricos en sangre y orina.
Un Screen positivo solo determina presencia de barbitúricos mas no
la dosis toxica.
Los de ultra y corta acción puedes ser detectados en orina entre 1 a
4 días.
Acción prolongada puedes estar presentes durante 2 a 3 semanas.
18. TRATAMIENTO
A-B
• Aseguramiento vía aérea,
intoxicaciones leves se puede dar
O2 con dispositivos de bajo y alto
flujo. casos graves INTUBACION
OROTRAQUEAL.
• C
• cuidado cardiovascular, reposición
hídrica reestablecer precarga y
mantener buena tensión arterial
>90 mmHg sistólica y adecuado
gasto urinario.
19. TRATAMIENTO
• Descontaminación: lavado
gástrico si la ingesta es < 1 hora,
se utiliza carbón activado 1gr/Kg.
• eliminación y prevención de
hipotermia: alcalinización de la
orina, hemoperfusion en caso de
hipotensión sostenida y alteración
hemodinámica.
• Hipotermia: considerar calentamiento
activo agresivo, líquidos endovenosos
calientes.
• D
• E
20. DEPURACION RENAL
DIURESIS ALCALINA
El objetivo es mantener una diuresis de 500 ml/h y un pH urinario >
7,5.
Indicada en las intoxicaciones por barbitúricos de acción larga
(fenobarbital)
100 mL de bicarbonato 1 mol/L, en perfusión continua durante 3
horas.
El estado postictal es el estado alterado de conciencia en el que entra una persona después de tener una crisis convulsiva. Generalmente dura entre 5 y 30 minutos, pero puede durar más dependiendo de la duración y severidad de la crisis que lo desencadene, y se caracteriza por mareo, confusión, hipertensión, cefalea o migraña y otros síntomas de desorientación. Adicionalmente, la finalización de este estado suele acompañarse de amnesia u otros déficits amnésicos.
