La procaina es un anestésico local derivado del ácido benzoico que se metaboliza en el hígado. Se puede usar como analgésico débil, antiarrítmico y para estabilizar membranas. Al administrarse por vía intravenosa, disminuye la contracción cardíaca, causa hipotensión y puede provocar convulsiones o depresión del sistema nervioso central a altas dosis. Se debe ajustar la dosificación en casos de insuficiencia hepática u otras condiciones para evitar la toxicidad.

1. Procaina

2. Historia de la Procaina intravenosa: 1908 Bier 1916 Hatcher y Eygleston (metabolismo) 1936 Mautz (acción antiarrítmica) 1948 Bluske Castellanos 1950 hasta la actualidad …..

4. Procaina: Características químicas: Es una sustancia derivada del ácido benzoico. Es por lo tanto un anestésico local.

5. Clasificación: Anestésicos locales de tipo éster Procaína Tetracaína Anestésicos locales de tipo amida Lidocaína Mepivacaína Bupivacaína Prilocaína Etidocaína Ropivacaína

6. Procaina: Características químicas N R R Porción lipofílica Cadena intermedia Porción hidrófila Derivado del ácido benzoico + Derivado del alcohol etílico = Tipo éster

7. Estructura Química: N Anillo aromático C2H5 C2H5 Unión éster colinesterasa plasmática

8. Mecanismo de acción:

9. canal de Na Na Na Na Na Na + + + + + - - - - - - 90 mV Estado de reposo - 90 mV

10. canal de Na Na Na Na Na + + + + + - - - - - Na - 90 mV Estímulo mV - 90

11. canal de Na Na Na Na Na + + - + + + - - + - Na - 70 m V Estímulo mV - 90 Anestésico local

12. Vcl Inyección IV Keo K1e K12 K21 K13 K31 Efector SNC Compartimiento central (Intravascular) Compartimiento periférico rápido (órganos muy vascularizados) Compartimiento periférico lento (órganos poco vascularizados)

13. Ventana terapéutica de la Procaina: Convulsiones - Hipotensión Bolo Impregnación y mantenimiento 40 35 30 25 20 15 10 5 0

14. Metabolismo de la Procaina: Se metaboliza en hígado por pseudocolinesterasa Situaciones que ↓ los niveles de pseudocolinesterasa: Enfermedad hepática severa Desnutrición Intoxicación con órganos fosforados Embarazo

15. Acciones terapeuticas : Analgésico débil Hipnótico débil Acción estabilizante de membrana Antiarrítmico

16. Efectos Cardiovasculares: Disminución de la contracción Disminución de la excitabilidad  de la frecuencia cardíaca Hipotensión arterial Vasodilatación  del shunt a nivel pulmonar (cianosis)

17. Modificaciones del ECG: QRS aumenta en su duración Prolongación del intervalo Q-T  de la frecuencia cardíaca

18. Acciones antiarrímicas de la Procaina: Se puede utilizar como antiarítmica en: Arritmias producidas por manipulación directa del corazón. Arritmias reflejas por tracción visceral. Arritimias producidas por aumento de las catecolaminas circulantes endógenas o exógenas. NO utilizar en arritmias por hipoxia

19. Efectos respiratorios: No posee importantes efectos en cuanto a la frecuencia respiratoria, aunque si potencia la acción de otras drogas depresoras. Efecto broncodilatador.

20. Signos y síntomas iniciales de toxicidad por Procaina: Mayor toxicidad Menor Toxicidad Paro respiratorio Coma Convulsiones Pérdida de la conciencia Fasciculaciones musculares Desorientación- Somnolencia Mareos - Vómitos Transtornos visuales/auditivos Adormecimiento de la lengua Concentración de Procaina en sangre

21. Efectos en el SNC: La infusión de Procaina con paciente despierto a dosis de 0,5 mg/kg/min produce marcado descenso del estado de vigilia que fue corroborado clinicamente con la colocación del BIS

22. Tratamiento de intoxicación por Procaina: Administrar oxígeno. Interrumpir convulsiones Normalizar las cifras de tensión arterial mediante fluidoterapia y administración de vasoconstrictores (fenilefrina). El uso de adrenalina es discutido porque puede generar taquicardia ventricular e hipertensión. Corregir acidosis

23. Dosificación manual: Preparación de la solución: 1 ampolla de Procaina al 50% 5000 mg 500ml 10 mg. 1 ml. 20 Gotas 1 ml. 1 gota 0.5 mg.

24. Administración manual: 2 gotas Kg. Impregnación durante 10 min. 1 gota Kg. Mantenimiento

25. Administración en bomba volumétrica: Convertir gotas en ml/hora GOTAS X 3 = ml/h Ej: paciente 70 kilos: 140 gotas impregnación 420 ml/h 70 gotas mantenimiento 210 ml/h

26. Administración con bomba de jeringa: 1 mg/kg/min dosis de impregnación 0.5 mg/kg/min dosis de mantenimiento

27. Comportamiento farmacocinético de la Procaina:

28. Ajustes de dosis: Se deben disminuir las dosis en: Insuficiencia hepática Pacientes añosos o desnutridos Pacientes sépticos Cuando se utilicen otras drogas que compitan por su vía metabólica Inestabilidad cardiovascular

29. Conclusiones: La procaina es una droga complementaria en la anestesia general. El conocimiento de su farmacocinética mejora notablemente su utilización. Administrada en bomba de infusión se reduce significativamente la aparición de efectos adversos.