1. FARMACOLOGÍA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
CONCEPTO Y CLASIFICACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
Los anestésicos locales son compuestos que bloquean de manera reversible la
conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se
apliquen. Pasado su efecto, la recuperación de la función nerviosa es completa.
Se utilizan principalmente con la finalidad de suprimir o bloquear los impulsos
nociceptivos, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco
nervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurre por nervios
aferentes somáticos como vegetativos. En ocasiones, el bloqueo sirve también
para suprimir la actividad eferente simpática de carácter vasoconstrictor.
La molécula de los anestésicos locales está estructurada en un plano y
constituida por un anillo aromático, en general bencénico, y una amina terciaria o
secundaria, separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o
de tipo amida. La existencia de uno u otro enlace condiciona la velocidad de
metabolización y, por lo tanto, la duración de la acción; de forma indirecta,
también influye sobre la toxicidad específica de cada fármaco. El anillo
aromático confiere lipofilia a esa porción de la molécula, mientras que la región de
la amina terciaria es relativamente hidrófila. Todos los anestésicos locales son
bases débiles, con valores de pKa entre 7,5 y9, lo que implica que a pH
fisiológico están ionizados en una gran proporción, aunque no completamente. La
fracción no ionizada atraviesa las vainas lipófilas que cubren el nervio y es
responsable del acceso de la molécula hasta la membrana axonal, pero la forma
activa es el catión cargado positivamente.
CLASIFICACION Y CARACTERISTICAS DE LOS ANESTESICOS LOCALES
Agente Inicio Duración Metabolismo (%)
ESTERES
Procaina Lento Moderada 1
Cloroprocaina Rapido Corta 4
Tetracaina Lento Larga 0.3
AMIDAS
Lidocaina Rapido Moderada 1
Mepivacaina Moderado Moderada 1
Prilocaina Moderado Moderada 2
Etidocaina Rapido Larga 0.75

2. MECANISMO DE ACCIÓN
Los anestésicos locales deprimen la propagación de los potenciales de acción en
las fibras nerviosas porque bloquean la entrada de Na+ a través de la membrana
en respuesta a la despolarización nerviosa, es decir, bloquean los canales de
Na+ dependientes del voltaje. Aunque a concentraciones elevadas pueden
bloquear canales de potasio, a las concentraciones utilizadas en la clínica el
bloqueo de la conducción nerviosa no se acompaña de alteraciones en la
repolarización o en el potencial de reposo.
La actividad de muchos de estos fármacos es mayor cuando el nervio está
sometido a estímulos repetidos o, lo que es lo mismo, cuando mayor es la
probabilidad de apertura del canal en respuesta a un cambio de potencial. Este
fenómeno es idéntico al que ocurre en el caso de los antiarrítmicos del grupo I e
implica que la molécula del fármaco alcanza más rápidamente su sitio de acción
cuando los canales se encuentran abiertos
A nivel electrofisiológico, los anestésicos locales no modifican el potencial de
reposo, disminuyen la velocidad de despolarización y, por lo tanto, la velocidad
de conducción; al bloquear el canal en su forma inactiva alargan el período
refractario. Como consecuencia, el número de potenciales de acción que el nervio
puede transmitir por unidad de tiempo va disminuyendo a medida que aumenta la
concentración de anestésico hasta que el bloqueo es completo y el nervio es
incapaz de despolarizarse. La interacción del anestésico local con el canal es
reversible y termina cuando su concentración cae por debajo de un nivel crítico
Los anestésicos, a concentraciones superiores a las necesarias para bloquear
específicamente los canales de sodio dependientes del voltaje, pueden
interactuar de forma inespecífica con los fosfolípidos de la membrana de forma
similar a los anestésicos generales, originando alteraciones conformacionales que
interfieren en el funcionamiento de canales iónicos, llegando a reducir la
permeabilidad del nervio para los iones Na+ y K+ en la fase de reposo Este
mecanismo es particularmente relevante para la benzocaína.
PRINCIPALES MECANISMOS DE ACCIÓN
1. POTENCIAL DE MEMBRANA
El principal mecanismo de acción de los anestésicos locales es el bloqueo de los
conductos del sodio controlados por voltaje. La membrana excitable de los axones
nerviosos al igual que la membrana del musculo cardiaco y los cuerpos de las
células neuronales mantiene un potencial de reposo transmembrana de -90 a -60
mV. Durante la excitación los conductos de sodio se abren y una corriente de

3. sodio rápida hacia el interior de la célula despolariza con rapidez la membrana
hacia el potencial de equilibrio del sodio (+40mV). Como consecuencia de este
proceso de despolarización los conductos de sodio se cierran y los de potasio se
abren. El flujo de potasio hacia el exterior de la célula repolariza la membrana
hacia el potencial de equilibrio de potasio (-95mV). La repolarización restituye el
estado de reposo de los conductos de sodio con un tiempo de recuperación
característico que determina el periodo refractario. Los gradientes ionicos se
restablecen con la bomba de sodio.
2. ISOFORMAS DEL CONDUCTO DEL SODIO
Cada conducto del sodio consta de una sola subunidad alfa que contiene un poro
central de conducción iónica asociado a subunidades beta accesorias. La
subunidad alfa formadora del poro es un efecto para la expresión funcional, pero la
cinética y el control del conducto por el voltaje son modificados por la subunidad
beta. Se han caracterizado y clasificado nueve miembros de una familia de
conducto de sodio como Nav 1.1 a Nav 1.9 en los que el símbolo químico
representa el ion principal, el subíndice denota el regulador fisiológico el número
inicial denota el gen y el número después del punto indica la isoforma específica.
3. BLOQUEO DEL CONDUCTO
Las toxinas biologías como la batracotoxina, la aconitina, la veratridina y algunos
venenos de escorpión se unen a los receptores en el conducto y evitan su
inactivación. Esto da por resultado una afluencia de sodio a través del conducto y
la despolarización del conducto en reposo. La tetrodotoxina y la saxitoxina tienen
efectos que se parecen a los anestésicos locales sin embargo estos difieren de su
lugar de unión el cual se sitúa cerca de la superficie extracelular. La sensibilidad
de los conductos es variable y la subclasificación basada en esta sensibilidad
farmacológica tiene repercusiones clínicas. Seis conductos son sensibles a la
concentración de TTX mientras que otros tres son resistentes
Cuando concentraciones de un anestésico local se aplican a una fibra nerviosa el
umbral de excitación aumenta y la conducción del impulso se hace mas lenta y la
velocidad de elevación del potencial de acción disminuye, la amplitud del potencial
de acción se reduce y por ultimo la capacidad para generar un potencial de acción
se anula por completo
El calcio extracelular se incrementa y antagoniza parcialmente la acción de los
anestésicos locales por el aumento del potencial de superficie en la membrana
que provoca el calcio. Por el contrarioel incremento del potasio extracelular
despolarizan el potencial de membrana y favorecen el estado inactivado,
intensificado el efecto de los anestésicos locales.

4. EFECTOS ADVERSOS
Los principales efectos adversos de los anestésicos locales afectan al sistema
nervioso central y al aparato cardiovascular, y son los peligros más importantes de
su uso clínico. Casi todos los anestésicos locales originan una mezcla de efectos
estimulantes y depresores del SNC. Los efectos depresores predominan cuando la
concentración plasmática es baja, mientras que en concentraciones elevadas lo
hacen los estimuladores, lo que se traduce en inquietud, temblor y, en ocasiones,
convulsiones, asociadas a efectos subjetivos que van desde la confusión a la
agitación extrema. El aumento mayor de la dosis lleva a la depresión del SNC. En
esta fase, la amenaza vital más importante es la depresión respiratoria. El único
anestésico local con efectos distintos sobre el SNC es la cocaína, que causa
euforia en dosis muy inferiores a las asociadas a otros efectos en el SNC. Esta
acción guarda relación con su efecto específico sobre la captación de
monoaminas, una propiedad de la que carecen los demás anestésicos locales.
Procaína es la que tiene mayores probabilidades de provocar efectos centrales
adversos, por lo que, en la clínica, ha sido sustituida por lidocaína o prilocaína, de
efectos centrales mucho menos pronunciados. Los estudios realizados con
bupivacaína, un anestésico local de acción prolongada y uso generalizado que se
presenta como una mezcla racémica de dos isómeros ópticos, indican que sus
efectos cardíacos y sobre el SNC se deben sobre todo al isómero S(+). El isómero
R(–) (levobupivacaína) presenta un margen de seguridad mayor y se ha
introducido recientemente en la práctica clínica. Los efectos cardiovasculares de
los anestésicos locales se deben en gran medida a depresión miocárdica, bloqueo
de la conducción y vasodilatación. Es probable que la reducción de la
contractilidad del miocardio sea una consecuencia indirecta de la inhibición de la
corriente de Na+ en el músculo cardíaco. A su vez, la disminución resultante de
[Na+] y reduce los depósitos intracelulares de Ca2+ y, por tanto, la fuerza de la
contracción. La interferencia con la conducción AV puede provocar un bloqueo
cardíaco parcial o completo, además de otros tipos de arritmias. La vasodilatación,
que afecta sobre todo a las arteriolas, obedece en parte a un efecto directo sobre
el músculo liso vascular y en parte a la inhibición del sistema nervioso simpático.
La depresión del miocardio, combinada con la vasodilatación, provoca una
disminución de la presión arterial, que puede ser brusca y hasta mortal. La
cocaína es una excepción en lo que se refiere a los efectos cardiovasculares,
gracias a su capacidad para inhibir la recaptación de noradrenalina, lo que
potencia la actividad simpática, con la consiguiente taquicardia, elevación del
gasto cardíaco, vasoconstricción y ascenso de la presión arterial. Aunque los
anestésicos locales se suelen administrar de forma que su propagación a otras
partes del organismo se reduzca al mínimo, en último término son absorbidos y
pasan a la circulación general. También pueden inyectarse accidentalmente en

5. venas o arterias. Los efectos adversos más peligrosos son los derivados de sus
acciones ya comentadas en el SNC y el aparato cardiovascular, sobre todo
inquietud y convulsiones seguidas de depresión respiratoria e hipotensión, incluso
con parada cardíaca. A veces, estos fármacos producen reacciones de
hipersensibilidad, que suelen adoptar la forma de dermatitis alérgica, las
reacciones anafilácticas agudas son raras . Otros efectos adversos específicos de
fármacos concretos son la irritación de mucosas (cocaína) y la
metahemoglobinemia.
Complicaciones de anestesia raquídea
Es raro en extremo el déficit neurológico persistente después de la anestesia
raquídea. Las secuelas neurológicas pueden ser tanto inmediatas como tardías.
Posibles causas son introducción de sustancias extrañas en el espacio
subaracnoideo, infección, hematoma o traumatismo mecánico directo. Salvo para
el drenaje de un absceso o un hematoma, el tratamiento suele ser ineficaz; por
tanto, es necesario evitar estos problemas y prestar atención cuidadosa a los
detalles mientras se aplica anestesia raquídea. Las concentraciones altas de
anestésico local pueden generar bloqueo irreversible. Después de la
administración, las soluciones anestésicas locales se diluyen con rapidez, y llegan
pronto en concentraciones no tóxicas. Sin embargo, hay varios informes de déficit
neurológicos transitorios o de duración más prolongada después de anestesia
raquídea con lidocaína, en particular con la preparación al 5% (esto es, 180 mmol)
en glucosa al 7.5%. Una secuela más frecuente después de cualquier punción
lumbar, incluso para la anestesia raquídea, es la cefalea postural con
características clásicas. La incidencia de cefalea disminuye conforme aumenta la
edad del paciente y disminuye el diámetro de la aguja. La cefalea después de
punción lumbar debe valorarse a fondo para excluir complicaciones graves. El
tratamiento suele ser conservador, con reposo en cama y analgésicos. Si fracasan
estas medidas, podrá efectuarse un “parche” de sangre epidural; este
procedimiento suele tener buenos resultados para aliviar las cefaleas
subsecuentes a la punción dural, aunque quizá se requiera un segundo parche.
APLICACIONES CLÍNICAS
Aplicaciones de la anestesia local:
Los anestésicos locales se usan con diferentes dosis y concentraciones según
aspectos como: la vía de administración, la vascularización de la zona, la técnica a
emplearse, la duración del efecto que se desea y la condición física del paciente.

6. A continuación los usos clínicos de la anestesia local:
 Infiltración local: es un bloqueo de la excitación de las terminales nerviosas de
la piel. Consiste en una inyección intradérmica o subcutánea del anestésico
local en el área que se va a intervenir. Suelen ser necesarias dosis
relativamente altas para anestesiar zonas pequeñas. Y su inicio de acción es
rápido.
El anestésico local de elección es la lidocaína al 0,5% con o sin epinefrina. No
se debe administrar más de 4 mg/kg de lidocaína pura o 7 mg/kg de lidocaína
con epinefrina en una sola administración. La adición de epinefrina reduce el
flujo sanguíneo local, retrasa la absorción del anestésico local, y prolonga su
efecto.
 Bloqueo nervioso: refiere a la inhibición de la conducción neural de las fibras
nerviosas del sistema nervioso. Consiste en la inyección del anestésico local
alrededor de un nervio o plexo nervioso próximo al área quirúrgica. Este tipo de
anestesia es de mayor preferencia que la infiltración ya que la administración
de anestésico por infiltración puede producir alteraciones locales que dificulten
la operación o en el caso que sea necesario aplicar dosis altas por esta vía.
o Bloque de nervios menores: Cubital, radial, mediano o intercostal.
o Bloqueo de nervios mayores o tronculares: bloqueo de plexos nerviosos
como el branquial a nivel cervical o axilar y el bloqueo ciático-femoral.
o Bloqueo de los nervios a la salida del sistema nervioso central, como el
paravertebral o radicular e intercostal posterior.
Aplicaciones anestesia Regional:
La Anestesia Regional ocupa una parte importante del trabajo anestesiológico,
que tiene una amplia aplicación en prácticamente en todas las especialidades
quirúrgicas, especialmente en obstetricia, urología y traumatología. Asimismo, se
le reconoce un rol relevante en el manejo del dolor agudo (postoperatorio) y
crónico.
Existe una enorme variedad de técnicas de anestesia regional, pudiendo
realizarse tanto en el "neuro-eje" (columna) como en los nervios periféricos, y se
pueden ocupar diversas combinaciones de drogas para lograr distintos objetivos.

7. Además, en la mayoría de las técnicas, existe la alternativa de realizar la
punción única (técnica simple) o la colocación de un catéter (técnica continúa)
para dosis adicionales durante cirugías prolongadas o en el postoperatorio.
La administración de anestesia regional implica tener conocimientos de anatomía
y fisiología en cuanto a las vías nerviosas que conducen las señales sensitivas (ej.
dolor, temperatura, tacto) y motoras (ej. contracción muscular) como también
farmacología por la elección de drogas a administrar.
El objetivo de la anestesia regional es obtener bloqueo sensitivo y en general,
bloqueo motor. El bloqueo sensitivo se refiere a la interrupción de la señal
dolorosa (analgesia) como también la señal de temperatura, tacto, presión y
posición que viene de la periferia.
Existen diversos tipos de receptores en la periferia, que tienen la capacidad de
convertir un estímulo (ej. dolor, frío, etc.) en una señal "eléctrica" que viaja por los
nervios hacia la médula espinal.
En la médula espinal, esta información es procesada y enviada, a través de vías
nerviosas medulares, al cerebro para su interpretación y respuesta. Por ejemplo, si
se punciona el primer ortejo, la aguja atraviesa la piel y estimula receptores del
dolor, éstos generan una señal que viaja por nervios (nervio digital, nervio peroneo
superficial, nervio ciático, raíz L5) para llegar a la médula espinal, donde la señal
es procesada y enviada a la corteza cerebral, la cual la interpreta como dolor y
genera una respuesta (ej. retiro del pie, exclamación de dolor).
Si uno desea bloquear esta señal puede hacerlo en diversos puntos:
 Anestesia de la piel (Anestesia Local)
 Bloqueo del nervio digital (Anestesia Troncular)
 Bloqueo del nervio peroneo superficial (Bloqueo de Tobillo)
 Bloqueo del nervio ciático (Bloqueo Ciático)
 Anestesia epidural
 Anestesia espinal
Este ejemplo es aplicable a prácticamente todo el organismo, salvo la cabeza, la
cual cuenta con nervios que llegan al tronco encefálico, lugar en el cual se hace el
procesamiento de la información. Como este es el centro, interrumpirías todo el
flujo nervioso existente, esto sería una anestesia general mas no una local o
regional.

8. El bloqueo motor se refiere a la interrupción de la señal motora que es
responsable de la contracción muscular. Por ejemplo, la extensión de la rodilla
(contracción del músculo femoral) se inicia con la orden del cerebro que viaja por
las vías medulares y sale por las raíces L2, L3 y L4 que forman el plexo lumbar y
da origen al nervio femoral, el cual se distribuye en el músculo del mismo nombre.
Por lo tanto, el bloqueo motor se puede obtener en distintos niveles:
 Anestesia espinal
 Anestesia epidural
 Bloqueo del plexo lumbar
 Bloqueo del nervio femoral
En general, cuando se realiza anestesia regional se obtiene tanto bloqueo
sensitivo (ej. analgesia) y motor.
Sin embargo, se puede obtener bloqueo sensitivo sin bloqueo motor (bloqueo
diferencial) mediante la combinación cuidadosa de drogas anestésicas, lo que
permite que el paciente pueda movilizarse, incluso caminar, sin dolor como sucede
en analgesia para el trabajo de parto y analgesia postoperatoria.
Familias de anestésicos
Las principales drogas anestésicas utilizadas en anestesia regional son los
anestésicos locales, sin embargo, también son utilizados los opiáceos y epinefrina.
Los anestésicos locales son drogas que tienen la capacidad de interrumpir la
propagación de la señal eléctrica que viaja por los nervios y pueden hacerlo tanto
en la periferia (receptores en piel, nervios), como a nivel central (raíces y médula).
Existen dos familias de anestésicos locales:
Esteres: Tetracaína, Cloroprocaina.
Amidas: Lidocaina, Ropivacaina
Estos son los anestésicos locales más frecuentemente utilizados en la práctica
clínica, sin embargo existen otros que son utilizados para infiltración local y
troncular, por ejemplo por odontólogos.

9. Los anestésicos locales están disponibles en distintas presentaciones, como
baricidad. A modo de ejemplo:
• Bupivacaina 0.5% (ampolla 10 ó 20 ml)
• Bupivacaina 0.75% (ampolla 20 ml)
• Bupivacaina 0.75% hiperbara (ampolla 2 ml)
La baricidad también es importante ya que relaciona la densidad del fármaco con
el LCR por lo tanto esta baricidad es una característica propia de estos tipos de
anestésicos
Anestesia Espinal y Epidural
Ambas son técnicas regionales que se realizan en el neuro-eje, o sea, en la
columna vertebral. Las vértebras y el sacro en conjunto crean un tubo en su
interior (canal raquídeo), por el cual baja la médula espinal y de ésta nacen las
raíces que dan origen a los nervios.
La médula espinal está bañada por el líquido céfalo-raquídeo (LCR) y está
envuelta por las meninges (aracnoides y duramadre) y por fuera de esta última se
encuentra el espacio epidural, el cual contiene vasos sanguíneos y las raíces que
van saliendo para distribuirse por el organismo. Las vértebras y el sacro en
conjunto crean un tubo en su interior (canal raquídeo), por el cual baja la médula
espinal y de ésta nacen las raíces que dan origen a los nervios.
La médula espinal está bañada por el líquido céfalo-raquídeo (LCR) y está
envuelta por las meninges (aracnoides y duramadre) y por fuera de esta última se
encuentra el espacio epidural, el cual contiene vasos sanguíneos y las raíces que
van saliendo para distribuirse por el organismo.
La anestesia epidural consiste en la administración de solución anestésica en el
espacio epidural, para lo cual la aguja debe atravesar todas las estructuras antes
mencionadas salvo las meninges, lugar en el cual se inyecta el anéstesico y se
distribuye tanto en las raíces que pasan por el espacio epidural como también
difunde a través de las meninges hacia el líquido céfalo-raquídeo donde actúa
sobre las raíces y médula espinal.
La anestesia epidural puede ser simple y contínua, desde la región cervical hasta
la región lumbar; ambas se realizan con la aguja de Tuohy, que puede ser de 16G
ó 18G. En la técnica contínua se instala un catéter flexible, que debe avanzarse al
menos 3-4 cm en el espacio epidural. En la anestesia epidural se utilizan

10. volúmenes mayores de solución anestésica, dependiendo de la extensión que
se desee bloquear (hasta 20-30 ml), y el bloqueo sensitivo/motor se caracteriza
por:
 Mayor latencia
 Bloqueo menos predecible en altura
 Mayor probabilidad de bloqueo diferencial
ANESTESIA DE PLEXO BRAQUIAL
La anestesia de plexo braquial consiste en la administración de solución
anestésica en el plexo braquial, estructura formada por la raíces C5,C6,C7,C8 y
T1 y que da origen a prácticamente todos los nervios que proveen inervación
sensitiva y motora de la extremidad superior. Existen múltiples alternativas para
abordar el plexo braquial:
 Técnica interescalénica
 Técnica perivascular subclavia
 Técnica supraclavicular
 Técnica infraclavicular
Técnica axilar
Sólo algunas de estas técnica pueden hacerse con catéter, destacando la
interescalénica, infraclavicular y axilar. En la actualidad existe la tendencia a
realizarlas con neuroestimulador porque se evitan las parestesias y probablemente
disminiye el riesgo de complicaciones a largo plazo derivadas de la técnica (ej.
neuropatía de plexo).
Cada técnica tiene sus indicaciones, por ejemplo la interescalénica es apropiada
para cirugía soble el hombro y la infraclavicular/axilar para cirugía de mano. En
general, se utilizan volúmenes elevados de solución anestésica cuando se realiza
la técnica simple, recomendándose sobre 30-40 ml. La técnica de plexo tiene una
latencia prolongada (20-30 min)
ANESTESIA REGIONAL DE EXTREMIDAD INFERIOR
Existen múltiples alternativas de anestesia regional sobre la extremidad inferior,
destacando el bloqueo del nervio ciático (en distintos niveles), nervio femoral y
bloqueo "de tobillo".
El bloqueo del nervio ciático (Bloqueo ciático) proporciona anestesia a la cara
posterior del muslo, pierna (excepto cara medial) y pie. Se puede efectuar a nivel

11. del glúteo y muslo, y es principalmente utilizado para analgesia postoperatoria
de pierna y pie. Se realiza con neuroestimulador y puede ser simple o contínuo.
El bloqueo del nervio femoral (Bloqueo femoral) proporcional analgesia a las caras
medial, anterior y lateral del muslo y rodilla. Se realiza a nivel de la región inguinal
y es utilizado para analgesia de cirugías sobre el fémur y rodilla. El bloqueo
femoral puede ser simple o contínuo y se utiliza el neuroestimulador.
El bloqueo de tobillo comprende el bloqueo de 5 nervios que son responsables de
la inervación completa del pie. No se utiliza el neuroestimulador porque la mayoría
de los nervios son sensitivos. Es utilizado para aseos quirúrgicos y amputaciones
especialmente en diabéticos.
ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA
La anestesia regional intravenosa (Bloqueo de Bier) es una técnica regional que
utiliza las venas para distribuir la solución anestésica. Se puede utilizar en la
extremidad superior e inferior y debe utilizarse un doble mango en la parte
proximal de la extremidad. Los pasos a seguir son los siguientes:
• Canulación de una vena lo más distal posible.
• Vaciamiento de la extremidad, para dejarla sin sangre, para lo cual se
utiliza una venda elástica.
• Inflamiento del manguito más proximal, para evitar que la extremidad se
vuelva a llenar de sangre.
• Administración de la solución anestésica a través de la cánula venosa,
en general, se utiliza lidocaína 0.5% 30-40 ml.
• Retiro de la cánula venosa.
• Inflamiento del manguito más distal si el proximal produce dolor.
La técnica regional intravenosa es ampliamente utilizada en extremidad superior
especialmente en cirugías que se realizan sobre partes blandas. Se recomienda
en cirugías que tienen una duración inferior a 2 hr. Y dónde se mantiene el
manguito inflado hasta la colocación de los vendajes.