Este documento describe los receptores muscarínicos, sus localizaciones, mecanismos de transducción de señales y agonistas y antagonistas. Los receptores M2 se localizan en células cardiacas y musculares lisas y regulan la función cardíaca e inhiben las respuestas adrenérgicas. La acetilcolina es el principal agonista y activa los receptores muscarínicos M1, M2 y M5. La atropina es un antagonista que bloquea los efectos de la acetilcolina en diversos órganos como el corazón y

1. M2
AGONISTAS Y
ANTAGONISTAS

2. Receptores Muscarínicos
• Los receptores muscarínicos son los responsables de mediar
varias de las acciones de la Ach en SNC y en tejido no-
nervioso inervado por el sistema nervioso parasimpático.
• Los receptores muscarínicos constituyen una subfamilia del
tipo receptores metabotrópicos acoplados a proteínas G

4. LOCALIZACIÓN DE LOS RECEPTORES
MUSCARÍNICOS
M2  Células cardiacas y musculares lisas
En el corazón, la activación de receptores M2, genera una
respuesta cronotrópica negativa, pues regula la
despolarización del nodo SA, la conductividad del nodo AV y
la contractilidad de auriculas y ventrículos.
En el músculo liso, genera respuestas contrarias a las
adrenérgicas.

5. MECANISMO DE TRANSDUCCIÓN DE LA
SEÑAL DE LA ACETILCOLINA
Típicamente, la activación de los receptores M1, M2 y M5 conducen
a la activación de proteínas Gs, con la consecuente producción del
segundo mensajero AMPc por estimulación de una o varias
isoformas de la enzima adenilciclasa, localizada en una membrana
celular.
El AMPc es formado a partir del ATP por adenilciclasas unidas a la
membrana celular

6. Inhibición de la formación de AMPc por
los receptores M2 y M4
◦ Ciertos neurotransmisores u hormonas pueden reducir la producción
de AMPc, ya sea disminuyendo la síntesis basal o bien inhibiendo
selectivamente la formación inducida por complejos ligando-receptor,
acoplados con Gαs .
◦ Generalmente, la inhibición se obtiene al activar receptores acoplados
con proteínas Gαi , como es el caso de las subunidades del receptor a
acetilcolina de tipo muscarínico M2 y M4.

7. Agonistas  ACETILCOLINA
Fármaco Órgano Acción
Acetilcolina Nodo SA Conducción, despolarización, diastólica lenta,
bradicardia
Atrios < Contractilidad, < velocidad de conducción, <
periodo refractario
Nodo AV Conducción lenta, bloqueo AV
Pulmón Broncoconstricción, secreción
Estómago Motilidad
Vejiga Contracción del detrusor, relajación del esfínter
externo
Pene Erección

8. ANTAGONISTAS  ATROPINA
Fármaco Órgano Acción
Atropina Estómago < secreción de pepsina y ácido
Corazón Bradicardia, taquicardia
SNC < memoria y concentración
Pulmón Broncodilatación
GI < motilidad GI
Ojo Cicloplejia, midriasis

9. CRONOTROPISMO
◦ Es la modificación de la frecuencia de ciertos fenómenos que se producen en sucesión rítmica,
como los latidos del corazón.
◦ Las acciones cronotropicas negativas se llevan a cabo por el vago
◦ Las cronotropicas positivas por el simpatico.

10. INOTROPISMO
◦ Es la capacidad intrínseca del músculo cardíaco contraerse en contra de una carga, después de
su activación eléctrica. De una manera mas precisa podemos afirma que el inotropismo se
puede medir como la relación presión / volumen sistólica. Esto significa que entre mayor
presión pueda generar el corazón a un volumen determinado, mayor será su inotropismo.

12. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
◦ http://institutodepsicofarmacologia.com/receptores-acetilcolina-muscarinicos-nicotinicos
◦ http://www.medigraphic.com/pdfs/revmexneu/rmn-2005/rmn054f.pdf
◦ http://medicina.iztacala.unam.mx/medicina/COLINOMIMETICOS1.htm