farmacologia

1. COLINERGICOS
POR:
ARCELIA JIMENEZ
DIANA LIZBETH LOPEZ
LIBRADO DANIEL DURON
DANIEL AMADOR
XIADANI FERNANDEZ

2. Sistema nervioso
1. Sistema nervioso central
Encéfalo
Médula espinal
2. Sistema nervioso periférico
Rama aferente
Rama eferente
Sistema nervioso somático
Sistema nervioso autónomo o vegetativo
• - Sistema nervioso simpático
• - Sistema nervioso
parasimpático

3. TIPOS DE NEUROTRASMISORES
Acetilcolina
Dopamina
Serotonina
Histamina
Ácido
Gammaaminobutírico
N
+
O
O
CH3
CH3
CH3
CH3
OH
OH
NH2
N
H
NH2
OH
N
N
H
NH2
1H-imidazole
O
OH
NH2

4. EL SISTEMA NERVIOSO VEGETATIVO SE DIVIDE
FUNCIONALMENTE
1. Sistema simpático: usa noradrenalina como neurotransmisor y lo
constituye una cadena de ganglios.
2. Sistema parasimpático: Lo forman los gánglios aislados y usa la
acetilcolina
N
+
O
O
CH3
CH3
CH3
CH3Cl
-
O
OH
NH2
OHCH3

5. PARASIMPÁTICOMIMÉTICOS
ACTIVADORES DE LOS
RECEPTORES COLINÉRGICOS
(COLINOMIMÉTICOS O
AGONISTAS COLINÉRGICOS) E
INHIBIDORES DE LA
COLINESTERASA

6. RECEPTORES
COLINÉRGICOS
Los primeros estudios del sistema nervioso autónomo
parasimpático mostraron que el alcaloide muscarina (del
hongo Amanita muscaria) producía o simulaba los efectos de
la estimulación parasimpática, en los tejidos efectores. Es
por ello que se denominó a los receptores colinérgicos que
se encuentran en los órganos efectores: muscarínicos.

7. RECEPTORES MUSCARÍNICOS
M1 Tejido neuronal, cerebral y glándulas exocrinas
M2 Membrana postganglionar, sistema nervioso autónomo
M3 Cerebro, músculo liso, glándulas secretoras
M4 Músculo liso, glándulas secretoras, inhibidores de canales
de Ca+2
M5 Cerebro, tejido periférico
RM

8. FARMACOCINÉTICA:
Absorción: Los ésteres de colina se absorben y se
distribuyen deficientemente en el SNC por su
carácter hidrofílico.
Metabolismo: se hidrolizan en el aparato
digestivo por lo que no es efectiva la
administración oral, únicamente intravenosa.
Difieren respecto a su susceptibilidad de
hidrólisis por las esterasas. La Ach se hidroliza
rápidamente, por lo que deben administrarse
grandes dosis por vía IV para alcanzar
concentraciones que produzcan efectos
detectables.

9. La vía Intramuscular y subcutánea producen
efectos locales
Excresión: se excretan principalmente a nivel
renal. La acidificación de la orina acelera la
excreción de las aminas terciarias.

10. MECANISMO DE
ACCIÓN:
a. La acetilcolina liberada desde los nervios parasimpáticos puede
activar receptores muscarínicos en las células efectoras y modificar
su funcionamiento en forma directa.
b. La acetilcolina liberada por los nervios parasimpáticos puede
actuar con receptores muscarínicos en las terminales nerviosas e
inhibir la liberación de su neurotransmisor, lo que modifica
indirectamente el funcionamiento del órgano, modulando los efectos
de los sistemas nerviosos simpático y parasimpático, y los sistemas
no colinérgico y no adrenérgico.

11. EFECTOS SISTÉMICOS:
Los efectos directos sobre los órganos se predicen conociendo
los efectos de la estimulación de nervios parasimpáticos:
•A nivel central: Se produce un aumento de la actividad cerebral
(hiperactividad) que induce a insomnio y ataxia. A dosis altas
pueden aparecer cuadros psicóticos por alucinaciones y cuadros
convulsivos. Aparece una respiración cíclico-periódica llamada
Cheyne-Stokes
•A nivel ocular: Se da la contracción del músculo esfínter del iris
produciéndose una reducción de la pupila (miosis ocular). La
filtración del humor acuoso aumenta, reduciéndose la presión
intraocular.

12. •A nivel de la placa motriz: Se producen contracciones intensas
de la musculatura, pudiéndose producir
•A nivel cardiovascular: Se estimula el nodo sinoauricular o
sinusal produciéndose una disminución de su actividad eléctrica
induciéndose a una bradicardia. A nivel auricular, disminuye la
capacidad contráctil y el volumen eyectado/minuto.
A nivel vascular, se produce una relajación de la musculatura lisa
arterial, produciendo vasodilatación.

13. •A nivel digestivo: La estimulación muscarínica produce aumento
del peristaltismo intestinal y de la motilidad, induciéndose a
cuadros diarreicos y dolores cólicos. A nivel de las glándulas
secretoras digestivas, como consecuencia de la vasodilatación
arterial general, se produce un aumento de las secreciones
intestinales,pancreáticas, digestivas y salivales.
•A nivel pulmonar: Se produce contracción de la musculatura lisa
bronquial, produciéndose una broncoconstricción. La
vasodilatación provoca un aumento de las secreciones a nivel
alveolar y bronquial.

14. A nivel urinario: Se produce la contracción del músculo
detrusor, aumentando la presión intrapélvica.
Simultáneamente se produce una relajación del trígono
vesical y de los esfínteres uretrales. Como resultado se
favorece la micción, estando indicados estos fármacos en
casos de atonía vesical.
•A nivel de las glándulas sudoríparas: La vasodilatación
induce a un aumento de la sudoración, dándose una
situación de diaforesis.

15. FÁRMACOS
De acuerdo al mecanismo de acción de las
drogas colinérgicas, se clasifican en,
drogas de acción directa y de acción
indirecta

16. DE ACCIÓN DIRECTA
Los colinérgicos de acción directa actúan estimulando
directamente al receptor nicotínico o muscarínico de la
acetilcolina, actuando como ésta. Ejemplos de principios
activos:
•Ésteres de colina
•Acetilcolina (es el propio neuro-transmisor parasimpático, por lo que su
administración potencia la acción parasimpática)
•Betanecol (acción muscarínica y escasa acción nicotínica)
•Carbacol (acción muscarínica, con mayor intensidad en los receptores M2 y
M3, y accíón nicotínica a nivel central y de la placa motora muscular)
•Metacolina (todos los receptores muscarínicos)
•Alcaloides naturales, •Nicotina, •Muscarina, •Pilocarpina (receptores M3)

17. DE ACCIÓN INDIRECTA
Las drogas parasimpaticomiméticas de acción indirecta actúan
bien como inhibidores reversibles de la colinesterasa, inhibidores
irreversibles de la colinesterasa o bien como promotores de la
liberación de acetilcolina. Los parasimpáticomiméticos de acción
indirecta pueden actuar también como antiadrenérgicos,
inhibiendo el sistema antagonista del parasimpático, el sistema
nervioso simpático.
•Inhibidores reversibles de la colinesterasa
•Donepezilo
•Edrofonio
•Neostigmina
•Fisostigmina
•Piridostigmina
•Rivastigmina
•Tacrina

18. EJEMPLOS

19. Inhibidores Irreversibles de la colinesterasa
•Ecotiofato •Isoflurofato •Malatión
Promotores de la liberación de ACh
•Cisaprida •Metoclopramida •Antiadrenergicos
•Clonidina (receptor agonista α, α2 > α1, dando
retroalimentación negativa)
•propranolol (antagonista del receptor adrenérgico
β2)
•atenolol (antagonista del receptor adrenérgico β1)
•prazosin (antagonista del receptor α1)
•metildopa (agonista del receptor α2 por medio de
retro-alimentación negativa)