Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

1. INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOOXIDASA (IMAO)
• Los primeros fármacos con efectos antidepresivos
relativamente específicos.
• La iproniazida mejoraba el estado de ánimo de los
enfermos de tuberculosis → inhibía MAO → IMAO
adicionales (fenelzina, isocarboxazida y
tranilcipromina).
• Como inhibidores irreversibles tanto de la MAO-A
como de la MAO-B → metabolizar monoaminas.
• La protección frente a monoaminas exógenas →
interacciones entre fármacos y alimentos.

2. • Se crearon inhibidores reversibles y selectivos de MAO-A y
MAO-B → tienen menores efectos secundarios y menos
interacciones con alimentos y fármacos.
• Se utiliza el inhibidor selectivo de la MAO-B: selegilina →
Parkinson y los inhibidores selectivos de MAO-A:
moclobemida → antidepresivo eficaz.
• Poseen eficacia equivalente a los antidepresivos tricíclicos.
• Rara vez se utilizan por su toxicidad e interacciones con
alimentos y fármacos.
• La selegilina está disponible en parche transdérmico para el
tratamiento de la depresión.
INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOOXIDASA (IMAO)

3. MECANISMO DE ACCIÓN
• Los IMAO impiden de manera no selectiva e
irreversible tanto la MAO-A como la MAO-B, que se
localizan en la mitocondria e inactivan las
monoaminas.
• La selegilina inhibe la MAO-B a dosis bajas, pero tiene
efectos en la MAO-A en dosis elevadas.
• MAO-A y MAO-B, están vinculadas al metabolismo de
la serotonina, la MAO-B sólo se encuentra en neuronas
serotoninérgicas.

4. FARMACOCINÉTICA
• Se metabolizan por acetilación.
• Los IMAO no selectivos que se utilizan en el
tratamiento de la depresión son inhibidores
irreversibles; por ello, toma más de dos
semanas la recuperación de la actividad de la
MAO.

5. EFECTOS SECUNDARIOS
• La crisis hipertensiva resulta de interacciones de alimentos o
fármacos.
• Los compuestos simpaticomiméticos producen una elevación
potencial de la presión arterial.
• El parche transdérmico de selegilina es mejor tolerado y más seguro.
• La administración a largo plazo de los IMAO causa hepatotoxicidad.
• Los IMAO-A son eficaces en el tratamiento de la depresión.
• Los IMAO-B, como selegilina son eficaces para tratar la depresión sólo
cuando se suministran a dosis que antagonicen al mismo tiempo las
MAO-A y MAO-B.
• Se han creado inhibidores reversibles de la monoaminooxidasa A
(IRMAO), como moclobemida.

6. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
• Los depresores del SNC: meperidina y otros
narcóticos, alcohol y anestésicos, no deben
administrarse con IMAO.
• La meperidina y otros agonistas de opioides
en combinación con IMAO también
producen el síndrome de serotonina.
• El uso de otros antidepresivos, como los
tricíclicos y el bupropión, también debe
evitarse en pacientes que reciben IMAO.
ISRS