Fármacos que actúan en el aparato digestivo: Estan los mucoprotectores, antiácidos e inhibidores de bomba de protones. También un poco de motilidad gastrica

1. FARMACOS QUE ACTUAN EN EL
APARATO DIGESTIVO

2. Estomago
Funciones
Motoras
Almacén
Secretoras
Oxínticas
(gástricas)
Células parietales:
-HCl
-Factor intrínseco
Células principales
-Pepsinógeno
Mezcla
Moco
Pilóricas
Vaciado
Gastrina

3. Secreción de HCl

4. Secreción de HCl
Estimulado Ach (estimulo vagal)
por:
Histamina
Gastrina

5. Secreción de HCl
Inhibe
por:
Secretina (duodeno)
Péptido inhibidor
gástrico GIP (d e y)
Somatostatina
(mucosa GI)

7. Secreciones pilóricas:
MOCO Y GASTRINA
Lubrica y permite el
movimiento
Moco
Hormona
Gastrina
HCl
PEPSINA
PEPSINOGENO
Células
enterocromafines
Liberación de Histamina

8. Intestino delgado y grueso:
Funciones
Motoras
Absortivas
Secretoras
• Propulsión y
peristaltismo
• Enterocitos
• Células de Brunner
• -Moco
• Criptas de
Lieberkuhn:
• -Moco
• -Agua
• -Enzimas
• -Electrolitos

9. Mucosa, en constante
exposición a agentes
lesivos
Acido, enzimas
proteolíticas incluso
toxinas bacterianas

10. Mecanismos de estimulación de HCl
Neuroendocrino
Endocrino
Paracrinos
Ach liberada por
fibras postganglionares
Gastrina, liberada
por células G
Histamina
liberada por
células
enterocromafines
Estimula
receptores M3
Estimula
receptores CCK-B
Estimula
receptores H2
En todos los casos, la estimulación de la
célula parietal ocasiona activación de la
H+,K+-ATPasa

11. Control farmacológico
Modulación de la secreción
Inhibir la secreción
ácida
Neutralizar el ácido
una vez secretado
Proteger la mucosa

12. ANTISECRETORES
BOMBA DE PROTONES Y ANTIHISTAMINICOS H2

13. Inhibidores de BOMBA DE PROTONES
actúan
bloqueando
irreversiblemente
la ATPasa (H+/K+
ATPasa) de
membrana, una
enzima que
intercambia
hidrogeno por
potasio a ambos
lados de la bicapa
lipídica, llamada
también bomba
de protones.

14. MEDICAMENTOS
• Omeprazol
• Esomeprazol
• Lansoprazol
• Pantoprazol
• Rabeprazol

15. FARMACOCINÉTICA
•
•
•
•
•
•
Inactivan : Medio ácido (entérica)
Absorbe: Duodeno
Metaboliza: Hígado Citocromo P-450
Excretados: Orina y Bilis
Atraviesa barrera placentaria y hematoencefálica
Mañana: > número de bomba de protones

16. INDICACIONES
Pilar del tratamiento
•
•
•
•
•
•
Ulceras péptidas
Ulceras por estrés
Reflujo esofágico
Uso crónico de AINES
Síndrome de Zolliger-Ellison
Dispepsia Funcional

17. INTERACCIONES
•
•
•
•
Feniotína
Carbamacepina
Warfarina
Diacepam
•
•
Ketoconazol
Tiroxina
•
•
•
Penicilina
Digoxina
Ácido acetilsalicílico
•
•
Calcio: Disminuye su absorción en tto largo
Vitamina B : Disminuye la absorción
•
Claritromicina: Sinergismo aumenta la biodisponibilidad. H Pylori
Disminuye la eliminación
Disminuye la absorción
Aumenta la absorción
12

18. EFECTOS ADVERSOS
• Gastrointestinales: Diarrea, náuseas, vómito y
dolor abdominal
• Hipergastrinemia: hiperplasia
• SNC: Cefalea y vertigo
• Metabólico: Aumento de las transaminasas

19. ACTIVIDADES DE ENFERMERÍA
• Comprimidos: NO partirse ni masticarse
• Administrar en ayunas
• Administrar por lo menos 2 a 3 horas después
de los antifúngicos
• No administrar con antiácidos

20. ANTIHISTAMINICOS H2
Prostanglandina E2
Somastatina

21. Bloquean
receptores
de H 2
Adenilciclasa
AMPc
Inhibe
ATPasa de
H+/K+
HCl

22. MEDICAMENTOS
• Ranitidina
• Cimetidina
• Famotidina
• Nizatidina
• Roxatidina

23. FARMACOCINÉTICA
•
•
•
•
•
Absorbe: Duodeno, rápida. Primer paso
Metaboliza: Hígado Citocromo P-450
Excretados: Orina Bilis y leche materna
Atraviesa barrera placentaria y hematoencefálica
Ojo con pacientes: Ancianos, quemados e IR

24. INDICACIONES
Tratamiento
• Sintomático
• Ulceras por estrés
• Reflujo esofágico

25. INTERACCIONES
•
Cimetidina: Inhibe la actividad del Citocromo P450
•
•
•
Teofilina
Warfarina
Antidepresivos triciclicos
•
Cimetidina: Aumenta la concentración del OH
•
Ranitidina: Aumenta la absorción del bismuto
•
Ketoconazol: Disminuye la absorción por el del PH
•
Antiácidos: Disminuye la biodisponibilidad
•
Cationes: compiten. Disminuye la eliminación de la creatinina
Retarda el metabolismo

26. EFECTOS ADVERSOS
•
Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento, fatiga y dolor muscular
•
Hipersecreción de rebote
•
Inmune: Hipersensibilidad
•
Endocrinos: Ginecomastia, galactorrea e impotencia sexual
•
SNC: Depresión, agitación, alucinaciones, somnolencia
•
Cardiovasculares: Bradicardia e hipotensión
•
Hemático: Trombocitopenia y agranulocitosis
•
Ancianos y RN: aclaramiento – dosis

27. ANTIÁCIDOS
Mg, Al, Bicarbonato de Na, Carbonato de Ca

28. MECANISMO DE ACCIÓN

29. MEDICAMENTOS
• Compuestos de Mg
• Compuestos de Al
• Compuestos Mg y AL
• Bicarbonato sódico
• Carbonato cálcico

30. FARMACOCINÉTICA
• Absorbe: No absorbe generalmente efecto local
Duodenal
• Excretados: Orina
• Su efecto dura +/- 3 a 4 horas

31. INDICACIONES
Tratamiento
• Reflujo esofágico
• Sintomático

32. INTERACCIONES
• Estrecho margen terapéutico
• Retrasa absorción
• Leche: Irritabilidad, cefalea y
debilidad muscular, hipercalemia,
supresión de hormona
paratiroidea, retención de fosfato,
urolitiasis.

33. EFECTOS ADVERSOS
• Mg: Diarrea, depresión SNC y arritmias cardiacas
• Al: Hipofosfaturia e hipofosfatemia: anorexia, malestar
general y debilidad muscular. Neurotoxicidad. Constipación
• Bicarbonato de Na: Alcalosis metabólica. Distensión
abdominal y flatulencias
• Carbonato Cálcico: Estreñimiento, distención abdominal y
flatulencia

34. PROTECTORES DE LA MUCOSA
SULCALFRATE

35. MECANISMO DE ACCIÓN
Barrera protectora de la pepsina y el HCl

36. MEDICAMENTOS
• Sucralfato: Estimula la síntesis local de
prostaglandinas y óxido nítrico
• Análogos de las prostaglandina: Misoprostol
• Sales de Bismuto: Forma coagulo (quelar),
actividad bactericida (inhibe enzimas
bacterianas)

37. Agonistas de prostaglandinas E2

38. FARMACOCINÉTICA
• PH ácido para su activación
• Absorción: 3-5% Acción local
• Excretados: Orina y heces

39. INDICACIONES
Tratamiento
• Reflujo esofágico
• Gastropatía por AINES
• H. Pilori (rescate)

40. INTERACCIONES
•
•
•
•
•
•
•
•
Fluoroquinolonas
Fenitoína
Quinidina
Propanolol
Disminuye su
Digoxina
absorción
Teofilina
Ketonazol
Sinergismo: Sales de bismuto y Claritromicina

41. EFECTOS ADVERSOS
• Gastrointestinales: Estreñimiento
• IRA: Toxicidad por Al
• Sales de Bismuto: Heces y lengua negra
• Misoprostol: Diarrea

42. Control farmacológico de la motilidad

43. Trastornos de la motilidad del intestino