ORGANIZADOR VISUAL : AINEs y OPIOIDES (MECANISMO DE ACCIÓN )

1. O
PIO
ID
E
S
O
R
IG
E
ND
ELO
SF
AR
M
A
C
O
SD
E
L
O
PIO
Lapalabra"opio"sederivadelnom
bregriego
q
uesignifica"jugo"yésteseobtienedeuna
plantallam
adaam
apolaoadorm
idera
Ladrogacontienem
ásde20 alcaloides,losm
ás
im
portantesson:
M
O
R
FIN
A
C
O
D
E
ÍN
A
P
AP
A
V
E
R
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A
deriva
"M
O
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", diosgriegodelsueño
M
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através
O
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E
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G
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PÉ
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G
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O
S
R
E
C
E
PTO
R
E
S
O
PIO
ID
E
S
E
ndorfinas,
encefalinas,
dinorfinas
endom
orfinas,
orfaninaFQ
R
eceptoresm
u,
receptoreskappa,
R
eceptoresdelta,
R
eceptor N
O
R
R
E
C
E
PTO
R
E
S
Pertenecenala
fam
iliade
receptores
acoplados
proteinasG
que
m
odulanlasconductancias
decanalesionicos
en
m
em
branacelular
ANALG
É
SIC
O
SO
PIO
IDES
Agonistas
fuertes
Agonistas
débiles
Agonistas
parciales
Antagonistas
opioidesderivadosde
m
orfinas
buprenorfina
M
O
R
FIN
A
S
N
CyS
N
P Afinidadconreceptores
m
u, kappaydelta
E
sadm
inistradapor víaoral, rectaly
parenteral.
Labiodisponibilidadpor víaoralesE
m
itada
por sum
etabolism
o
deprim
er paso
V
idam
edia: 24 horas
.
D
uracióndeacción: 3a4
horas
.
S
eunepocoalasproteinas
plasm
áticas,atraviesalas
barreras
hem
atoencefálicay
placentaria.
E
sm
etabolizadaenelhígadoy
elim
inadaatravésdelaorina, bilis,
saliva, sudor ylechem
aterna
INDIC
AC
IO
NES,DO
SISYREC
ET
AC
IÓ
N -Aliviodedolor degradom
oderadoaintenso
.
-D
olorespost- operatorio,delasenferm
edadesterm
inalesyvisceralde
traum
atism
o,q
uem
aduras,cáncer einfartoagudodem
iocardio
.
-V
íaoral:30 a60 m
gcada1
2horas
.
-V
íasubcutáneaointram
uscular: 4 a1
5 m
gcada4 horas
.
-V
íaintravenosa: 2,5 a1
5 m
gdiluidosen4 a5m
ldeaguaestérilosueroal
0,9%
, seadm
inistralentam
entedurante5 m
inutos(1a3 m
g)-Pacientes
coninfartoagudodem
iocardio: 2a1
5 m
g
.
-V
íaepidural: catéter epidural5 m
gcada24 horas
.
EFEC
TO
SSEC
U
ND
ARIO
S
depresiónrespiratoria,náuseas,vóm
itossom
nolencia, hipotensión, taq
uicardia,
estreñim
iento,confusión, tem
blor,nerviosism
o,anorexia, cefalea, espasm
obiliar o
uretral, erupcionescutáneas,broncoespasm
oolaringospasm
oalérgico
C
O
NTRAINDIC
AC
IO
NES
E
npersonascon: hipersensibilidad, asm
aaguda, edem
apulm
onar,traum
atism
oolesión
craneoencefálica, hipertensiónintracraneal, epilepsia, insuficienciahepáticayrenal, arritm
ias
cardiacas,pancreatitis, cólicobiliar,farm
acodependencia, durantelalactancia.
M
E
T
AD
O
N
A
-
Agonistaopiáceopurodeorigensintéticoconpotencia
ligeram
entesuperior alam
orfina, m
ayor duracióndeaccióny
m
enosefectoeuforizante
.
-Afinidadym
arcadaactividadpor losreceptores?.
-S
eabsorberápidam
enteanivelgastrointestinal.
-S
euneaproteínas
.S
em
etabolizaenelhígado
INDIC
AC
IO
N, DO
SISYPRESENT
AC
IÓ
N
EFEC
TO
SSEC
U
ND
ARIO
S
E
ndoloresintensos, dolorespost operatorios,post traum
áticos,neoplásicos,
neuríticos,q
uem
aduras,cuandonorespondenaanalgésicosm
enores
.
S
eutilizaactualm
enteento
xicologíacom
otratam
ientodedesinto
xicaciónde
otrosopiáceos
.
M
areo,sedación, náuseas, vóm
itos,sudoración, euforia, debilidad, cefalea, insom
nio,agitación,
desorientación, alteracionesvisuales, bocaseca, anorexia, estreñim
iento,espasm
odeltractobiliar,
rubor cutáneo,bradicardia, palpitaciones, desm
ayo,tenesm
ourinario,dism
inucióndelalívidoY/o
potenciasexual, prurito,urticaria, exantem
acutáneo,edem
a.
M
EPERIDINA
-Acciónsim
ilar alam
orfina.
-Afinidadconlosreceptoresm
icro
.
-S
eadm
inistrapor víaoralyparental(hígado),-S
e
uneaproteínas(album
ina),-V
idam
ediade2a1
1
m
inutos
.
TR
AM
AD
O
L
-
Analgésicodeaccióncentral, doblem
ecanism
odeacción.
-E
sunagonistapurosobrelosreceptoresopioides?, ,conm
ayor afinidadpor losreceptoresm
icro
.
-O
trom
ecanism
oq
uecontribuyeasuefectoanalgésicoeslainhibicióndelarecaptacióndela
noradrenalinaydeserotonina.
-V
idam
edia: enadultosesde5 a6horas, enpersonasm
ayoresesde7horas
.
-S
eexcretapor víarenal.
IN
D
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A
C
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N
,D
O
S
ISYPR
E
S
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N
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C
IÓ
N -E
ndolor crónicooagudom
oderadoosevero
.
-E
spor víaoral: dosisinicialde25 m
gcada8 horas,
dosism
áxim
aes400m
g/día
-Intravenosa:esde1a2 m
g/kg/dosiscada8 horas-
-D
osism
áxim
a:3 a6 m
ghasta8/kg/día
C
O
DEÍNAO
M
ETILM
O
RFINA
-Agonistanaturaldelosreceptoresopioides
.
-S
uprincipalusoescom
oantitusígenoyantidiarreico
.
-S
uefectoanalgésicosedebeasutransform
ación
hepáticaenm
orfina.T
ieneunavidam
ediade3horas
.
INDIC
AC
IO
N, DO
SISYPRESENT
AC
IÓ
N
E
ntosim
productiva, diarrea, dolor visceral
leve-m
oderado,síndrom
edecolonirritable,cefalea.
D
osism
ínim
ason30 m
gcada5 horas
.
N
ALO
XO
M
A
NAL
TREXO
NA
-
S
efijacongranafinidadatodoslosreceptoresopioides
.
-E
selantagonistaopiáceom
áspuroq
uereviertelosefectosentodoslos
receptores
.
-S
eadm
inistrapor víaintravenosa, intram
uscular ysubcutánea.
-S
edistribuyeconrapidezenelorganism
o
.
-Iniciasuaccióndespuésde1a2m
inutospor víaintravenosay2ª 5 m
inutospor
víaintram
uscular.
-T
ieneunavidam
ediade30 a80 m
inutos
. E
sm
etabolizadaenhígadoyse
elim
inapor laorina.
-Lasdosisq
ueseutilizaesde0,4 m
g/kgdem
aneralentapor víaintravenosa
(sepuederepetir dosissinohayrespuesta)
-
U
tilizadacom
ocoayudanteeneltratam
ientodelalcoholism
o
.
-E
lm
edicam
entoantagonizalassensacionesplacenteraspor lasendorfinasliberadasa
causadelalcohol.
-S
erecom
iendaunadosisde50 m
galdía.
-S
epresentaentabletasde50 m
g
.
-E
ltratam
ientodebeser de6 a1
2 m
eses
.
AIN
E
SY
O
PIO
ID
E
S
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E
S
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FLAM
A
C
IÓ
N
aparececom
ounarespuestaam
últiples
estím
ulos,esunm
ecanism
odedefensa
inespecíficopueslainflam
aciónactúaigual
independientem
entedelacausa, aparece
acom
pañadadedolor,calor yenrojecim
ientodel
áreaypuedeclasificarsecom
oagudao
crónica.U
nainflam
aciónagudapuededurar de8
a1
0 díasdependiendodelalesiónfísica.S
inose
puedeneutralizar sevuelvecrónico
C
LAS
IFIC
A
C
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NS
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G
U
NS
U
E
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U
C
TU
R
A
M
EC
ANISM
ODE
AC
C
IÓ
N
Inhibelasíntesisdeprostaglandinascondiferente
especificidadypotenciasobrelasisoform
as
dela
cicloo
xigenasa(C
O
X).
IS
O
FO
R
M
AS
LaC
O
X-1YLAC
O
X-2tienenelm
ism
opeso
m
olecular ysonsim
ilaresenestructuraloq
ueexplica
q
uesussubproductosseanlosm
ism
os
(prostaglandinas).
LosinhibidoresdelaC
O
X-1tienenefectosobrela
C
O
X-2, peroalrevéstieneescasoefecto
.
INHIBIC
IO
NDELASINTESISDEPRO
ST
AG
LANDINASPO
RLO
SAINES
C
O
X-1
presenteentodaslascélulasytejidosnorm
ales, existentam
biénenelepitelio
gástrico,efectosecundario: gastro-irritación.
C
O
X-2
:seexpresaenform
aconstitutivaenriñónyencéfalo
.
T
am
biénesinducida.
LaduracióndelaactividaddelosAIN
E
sdependedesu
bioelim
inación.
Actúadem
anerareversibleycom
petitivacom
oinhibidores
deC
O
X.
S
onácidosorgánicosabuenaabsorciónpor víaoral.
S
efijanconavidezaproteínas
S
eexcretanpor filtraciónglom
erular opor secreción
tubular.
EXEPC
IO
NES
E
lparacetam
oltieneescasaactividadsobreC
O
X-1YC
O
X-2, peroinhibelassíntesisdeprostaglandinasen
escasaconcentracióndeperóxidoscom
oenelcerebrodism
inuyendolafiebreyeldolor,peronoesm
uyactiva
ensitiosdeinflación.
FÁRM
AC
O
C
INÉ
TIC
AYF
ARM
AC
O
DINAM
IA
C
oncentracionesm
áxim
asen1a4 horas,lapresenciadealim
entosretrasa
absorción, seliganextensam
enteaproteínas,sem
etabolizanelhígadoyse
elim
inanpor víarenal, noserecom
iendaenhepatopatíaonefropatíaavanzada.
Y
D
O
LO
R
Y
S
econsideracom
oanalgésicosleves,eficacescuandohaysensibilizacióndereceptores
dedolor. Lasprostaglandinasdism
inuyenelum
braldenociceptorespolim
odalesdelas
fibrasC
.S
econocecom
o?
nociceptor?alasterm
inacionesdelascélulasq
uedetectanlas
sensacionesdedolor ylastransm
itenaotrasáreasdelsistem
anerviosocentral
FIE
BR
E
R
egulalatem
peraturadeterm
ostatofisiológico
.
Infección, lesiónhística, rechazoainjertoocáncer.
N
oinfluyeenlatem
peraturacorporal(ejercicioopor reacciónal
m
edioam
biente)
e
IN
FLAM
A
C
IÓ
N
Por sum
ecanism
odeacciónsobrelacicloo
xigenasa
(C
O
X), inhibeprostaglandinasq
ueprom
uevela
inflam
ación