Descripcion general basica de la farmocinetica. Biblio goodman 13 ed

1. Farmacocinética
La absorción, distribución, metabolismo y eliminación son los procesos de la
farmacocinética.
Paso de los farmacos a traves de la membranas:
Está conformada por una bicapa lipídica, con las cabezas polares hacia el exterior y
las colas hidrocarbonadas hacia el interior. En ella se encuentran sensores que funcionan de
blanco para los fármacos.
Modo de penetración y transporte:
Difusión pasiva:
Domina el movimiento de los fármacos, estas penetran por un gradiente de
concentración gracias a la solubilidad en la bicapa lipídica. En condiciones normales, el
fármaco preserva la misma concentración en ambos lados, siempre y cuando no sea
electrolito. Para compuestos iónicos, la concentración en estado libre depende del gradiente
electroquímico para el ion y de las diferencias en el pH a través de la membrana.
Influencia del pH en los fármacos ionizables
Muchos fármacos son ácidos o bases débiles que en una solución acuosa estan en
forma ionizada y no ionizada. Esta última tiene solubilidad en lípidos y difunde a través de la
m.p, en cambio la no ionizada no.Grupos ionizables comunes son los ácidos carboxílicos y
los aminos.
La distribución a través de la membrana de un electrolito débil esta influenciada por
su pKa y el gradiente de pH. El pKa es el pH al cual la mitad de las moléculas del fármaco
están en su forma ionizada.
La ecuación relaciona el pH del medio
que rodea al fármaco y la constante de
disociación ácida del fármaco (pKa) con la
proporción de las formas protonadas y las no
protonadas.
En estado estable, se acumulara un fármaco ácido en el lado más básico de la
membrana y un fármaco basado en el lado más ácido.
En el caso del pH en la excreción, a medida que disminuye el pH de la orina los
ácidos débiles y las bases débiles existirán en mayor medida en sus formas protonadas. En
una orina alcalina se favorece la expresión de ácidos débiles y la orina favorece la excreción
de bases débiles
Transporte mediado por transportador:

2. Las proteínas en la m.p median los movimientos de los fármacos de un lado a otro. El
transporte puede ser como difusión facilitada o como transporte activo.
Difusión facilitada: mediado por transportadores, donde la fuerza impulsora es el gradiente
electroquímico del soluto transportado.
Transporte activo: se caracteriza por el requerimiento de energía, capacidad para mover el
soluto contra un gradiente
Transporte paracelular: El paso celular de soluto y líquido a través de los espacios
paracelulares. No requiere gasto energético.
Absorción y biodisponibilidad
La absorción es el traslado de un fármaco desde su sitio de administración hasta el
compartimiento central.
La biodisponibilidad describe la magnitud fraccionaria de una dosis administrada del
fármaco que alcanza su sitio de acción.
Cantidad de fármaco que alcanza la
circulación sistémica
F= -----------------------------------------
Cant. de fármaco administrado
Vias de administracion:
Administración oral:
Es el método más común de fármacos. También es el más seguro, conveniente y
económico. Sus desventajas incluyen: cooperación del paciente, la destrucción de algunos
fármacos por las enzimas digestivas, las irregularidades en la absorción.
La absorción en el tracto GI se rige por los factores tales como el área de la superficie
de absorción, el flujo de sangre en el sitio de la absorción, su solubilidad acuosa. La
absorción de los fármacos se favorece cuando el fármaco se encuentra no ionizado, a su vez
los fármacos conformados por ácidos débiles también tienen facilidad de absorción en el
estómago(vellosidades). Por el contrario, cualquier factor que acelere el vaciamiento gástrico
generalmente aumentará la tasa de absorción del fármaco, mientras que cualquier efecto que
retrasa el vaciamiento gástrico tendra el efecto contrario.
Administración parenteral:
Es esencial para conservar el fármaco en su forma activa, esta vía es adecuada
para administrar antes de iniciar la dosis vía oral. En emergencia, cuando un paciente no está

3. cooperativo o es incapaz de ingerirla. Las principales vías de administración son: intravenosa,
subcutánea e intramuscular.
● Intravenosa: cuando se inyectan los fármacos en solución acuosa por via intravenosa,
la biodisponibilidad de esta vía es completa. Una vez inyectado no hay vuelta atrás.
● Subcutánea: solo se puede hacer con fármacos que no irritan el tejido.
● Intramuscular: después de la inyección, la absorción de fármacos en solución acuosa
depende de la velocidad del flujo sanguíneo y puede ser relativamente alta.
● Intraarterial: algunas veces se inyecta un medicamento directamente en una arteria
para limitar su efecto en un tejido u órgano particular.
Absorción pulmonar:
Los fármacos volátiles y gaseosos pueden inhalarse y absorberse a través del epitelio
pulmonar y las membranas mucosas del tracto respiratorio. El acceso a la circulación
sanguínea por esta via es rápido debido a que el área de superficie de absorción del pulmón es
grande. Las ventajas son:
● Absorción casi instantánea.
● Anulación del primer paso hepático
La unión a proteínas plasmáticas:
La albúmina es un importante portador de fármacos ácidos, la glucoproteína ácida se
une a los fármacos básicos.
El grado de unión a proteínas plasmáticas también puede verse afectado por factores
relacionados con la enfermedad.
La unión de un fármaco a la proteína plasmática limita la filtración glomerular y
también puede restringir el transporte y el metabolismo del fármaco.
Barrera hematoencefálica:
Las células endoteliales de los capilares del cerebro presentan uniones estrechas
continuas, por tanto la penetración del fármaco en el cerebro depende del transporte
transcelular más que del paracelular. Cuanto más liposoluble sea un fármaco, más
probabilidades posee de cruzar la BBB.
Transferencia placentaria de los fármacos:
Los fármacos pueden causar anomalías en el desarrollo del feto. La liposolubilidad, el
grado de unión al plasma y el grado de ionización de los ácidos y bases débiles son
determinantes generales importantes en la transferencia de los fármacos a través de la
placenta. La placenta funciona como una barrera selectiva. El plasma fetal es más ácido que
el de la madre, así que capta los iones básicos de los fármacos.
Excrecion de farmacos:
Los fármacos se eliminan del cuerpo sin cambios o como metabolitos. Los órganos
excretores, excluidos los pulmones, eliminan los compuestos polares de manera más eficiente

4. que las sustancias con alta solubilidad en lípidos. Por tanto, los fármacos solubles en lípidos
no se eliminan fácilmente hasta que se metabolizan a compuestos más polares. El riñón es el
órgano más importante para excretar los fármacos. El 25% y 30% es excretado por el riñón,
los fármacos excretados por la heces son ingeridos vía oral no absorbidos o metabolitos de
fármacos que se es excretado por la bilis. La excreción pulmonar es importante para la
eliminación de los gases anestésicos.
Excreción renal:
Se dictan tres procesos la filtración glomerular, la secreción tubular activa y la
reabsorción pasiva. La cantidad de farmaco que ingresa al tubulo depende de la tasa de
filtracion y el grado de union del farmaco al plasma(solo se filtra el farmaco no unido al
plasma).
Cuando la orina se hace mas alcalina, los acidos debiles se ionizan en gran medida y
se excretan mas rapidamente y en mayor medida. Por el contrario la acidificacion de la orina
reducira la fraccionde la especie ionizada y la excrecion de acidos debiles.