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antibioticos-betalactamicos
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ANTIBIÓTICOS
BETALACTÁMICOS
M a r i a c e l e s t e
G o n z a l e z
I s a b e l a V i l l a f a ñ e
L a u r a m u r i l l o
A l e j a n d r a P o l a n c o
k e r l y I b a r g u e
X i o m a r a P a n t o j a

Que son los betalactámicos
Auto-lisis
proceso mediante el cual una
célula se auto digiere o
autodestruye por la acción de
sus enzimas
Son agentes bactericidas que producen su efecto principalmente a
través de 2 mecanismos: inhibición de la síntesis de la pared
bacteriana e inducción de la autólisis bacteriana.

• Ejercen una acción específica sobre alguna
estructura o función del microorganismo.
• Se trata de compuestos de acción bactericida
lento
• Tienen elevada potencia biológica actuando a
bajas concentraciones y la toxicidad es
selectiva, con una mínima toxicidad para las
células de nuestro organismo.
• Relativamente independiente de la
concentración plasmática.
• Presenta escasa toxicidad.
• Poseen un amplio margen terapéutico.
Características generales

Antibióticos
• BENCILPENICILINAS
Penicilina G y penicilina V
• RESISTENTES A Penicilinas
Nafciclina dicloxacilina y
oxaclina
• SENSIBLES A PENICILINAS
Amoxicilina y Ampicilina
• Primera generación
Cefazolina
• Segunda generación
Cefaclor, Cefuroxima
• Tercera generación
Ceflexima - Ceftriaxona
• Cuarta generación
Cefepina
≈ Aztreonam
≈ Imipenem
≈ Meropenem
≈ Ertapenem
PE
CA M0s
C

Inhibidores de síntesis de
pared celular
Penicilinas Cefalosporinas Carbapenem
Mono –
bactámicos
Betalactámicos Otros

Las penicilinas son
antibióticos del grupo de
los betalactámicos
empleados profusamente
en el tratamiento de
infecciones provocadas
por bacterias sensibles.

la penicilina es un antibiótico
beta-lactámico de acción principalmente
bactericida. Inhibe la tercera y última etapa
de la síntesis de la pared celular bacteriana
mediante la unión a determinadas proteínas
de la pared celular.
”
MECANISMO DE ACCIÓN

I- inactivación
II- modificación
III- penetración
IV- flujo de salida
Resistencia:

FARMACOCINÉTICA
• A= la mayoría IV e IM, hay penicilinas
orales como la amoxicilina
• D= se distribuye de manera extensa a
todos los tejidos y líquidos del cuerpo,
penetra menos de SNC, globo ocular y
próstata.
• M= la mayoría no se metaboliza.
• E= la mayoría es renal.

TIPOS DE PERSONAS Dosis Horas
Adultos y adolescentes 6-24 millones de U/Dia IM o
IV
Cada 4-6 horas
Niños y bebes 100,000-400,000 U/Kg/día IM
o IV
Cada 4-6 horas
Recién nacido 75,000-200,000 U/Kg/día IM
o IV
Cada 6-8 horas
Tipos de pacientes Dosis Tiempo
Adultos y adolescentes 600,000-1.2 millones U/día IM 1-2 tomas durante 7-10 días
Niños 25,000-50,000 U/kg/IM día 1-2 dosis divididas durante 7-10
días
A d m i n i s t r a c i ó n p a r e n t e r a l ( p e n i c i l i n a s ó d i c a o p o t á s i c a ) :
A d m i n i s t r a c i ó n i n t r a m u s c u l a r ( p e n i c i l i n a p r o c a í n a ) :

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Reacción adversa de la penicilina
Los signos y
síntomas
frecuentes de la
alergia a la
penicilina son
entre otros
urticaria,
sarpullido y
picazón.

Clasificasión
SINTETICAS
NATURALES

BENCILPENICILINA
CRISTALINA
Presentacion de los medicamentos penicilina
PROCAÍNICA
BENZATÍNICA DICLOXACILINA: AMOXICILINA
PIPERACILINA
TAZOBACTAM
OXACILINA:
CLOXACILINA:
AMPICILINA
p e n i c i l i n a G ( N a t u r a l e s ) ( s i n t e t i c a s )
P E N I C I L I N A V

Reacciones retardadas resultantes
de la alergia a la penicilina:
Las reacciones alérgicas a la penicilina
menos comunes ocurren días o semanas
después de la exposición al
medicamento y pueden persistir por
algún tiempo después de que dejas de
tomarlo. Estos trastornos incluyen lo
siguiente:

• Enfermedad del suero.
• Anemia inducida por
medicamentos.
• Reacción farmacológica
con eosinofilia y síntomas
sistémicos.
• Síndrome de Stevens-
Johnson o necrólisis
epidérmica tóxica.
• Inflamación en los riñones
(nefritis):

Cefalosporinas
• Son antibióticos betalactámicos
bactericidas basadas sobre el
compuesto “C” cefalosporínico.
• Penetran bien en el líquido
extracelular de la mayoría de los
tejidos pero tiene una baja
penetración en el líquido intracelular
y humor vítreo.
• Se utilizan en tratamiento de
infecciones por gérmenes Gram
positivos y Gram negativos

Mecanismo de
acción (general)
Mecanismo de
resistencia (general)

01. Hipersensibilidad
02. Reacciones
gastrointestinales
03. Dolor y flebitis en el
sitio de inyección
04. Toxicidad renal 05. alteraciones hematológicas 06. Reacción a penicilinas
Efectos adversos DE LAS CEFALOSPORINAS (GENERALES)

Espectro de acción
 Para infecciones de vías respiratorias altas
 Para neumonía no complicada adquirida
 infecciones urinarias
Indicaciones
Bacterias grampositivas:
 Streptococcus pyogenes,
 Streptococcus spp.
Bacterias gramnegativas:
 Escherichia coli
 Proteus mirabilis
 Klebsiella pneumoniae
 Clostridium tetani.

FARMACOCINÉTICA
• Baja unión a las proteínas
plasmáticas.
• Biodisponibilidad > 85%.
• Se excretan en altas
concentraciones por vía
renal.
• Vida media varía de 30 a 120
minutos.

DOSIS

Cefalosporinas 2 generación
• Tienen acción sobre grampositivos y
gramnegativos.
• Núcleo activo 7-
aminocefalosporánico + cadenas
laterales.
• Contiene anillo betalactámico y otro
de dihidrotiazina.

Espectro de acción
 Faringitis, faringoamigdalitis, otitis media y sinusitis
 Neumonía adquirida
 Infecciones de piel y tejidos blandos´
 Osteomielitis
 artritis séptica
 endocarditis
 infección de vías urinarias.
Indicaciones
Bacterias grampositivas y gramnegativas: Streptococcus
pyogenes y otros Streptococcus spp,
 Haemophilus influenzae.
 Y contra anaerobios como Bacteroides fragilis.
 Otras como Neisseria gonorrhoeae,
 Salmonella typhi y Actinomyces israelii.

FARMACOCINÉTICA
• Baja unión a las proteínas fijadoras
• Se eliminan concentraciones altas por vía
renal.
• Su vida media varía de 60 a 120 minutos.
Para que tengan actividad antibacteriana, se
deben cumplir:
• a) Anillo betalactámico íntegro.
• b) Integridad tridimensional del ácido
• c) Sustituciones en determinados sitios de la
molécula

• Tienen actividad contra Gramnegativos.
• Respuesta a la creciente resistencia
bacteriana en los hospitales.
• Núcleo activo 7-minocefalosporánico +
cadenas laterales.
• En la 3ª, hay Sustitución de aminotiazolil
en la posición R1 y la sustitución en R2.
• En la 4ª, sustitución N-metilpirrolidina
cuaternizada con carga positiva, en la
posición 3 del núcleo cefem.

 Infección de vías urinarias
 Bacteriemia, neumonía y meningitis
 Infecciones mixtas con aerobios/anaerobios
 infecciones en pacientes neutropénicos
febriles
 enfermedad de Lyme y enfermedades de
origen venéreo
 Endocarditis, osteomielitis y artritis séptica.
Indicaciones

Espectro de acción 3° Y
4°
• Bacterias gramnegativas: Pseudomonas
aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae.
Streptococcus, Haemophilus influenzae, Klebsiella
pneumoniae, Escherichia coli Moraxella
catarrhalis,
• Espectro 4ª generación:
• Objetivo: Recuperar el espectro hacia bacterias
grampositivas, cubriendo las enterobacterias y
Pseudomonas

FARMACOCINÉTICA
• Baja unión con proteínas fijadoras.
• Vida media es de 60 a 120 min con
excepción de la ceftriaxona, de 5 a 10
horas.
• Inactivadas en el estómago
• Genera niveles séricos de 42 a 150 µ/ml
• Se eliminan concentraciones altas por vía
renal
• Mayor facilidad en el paso a la barrera
hematoencefálica

Embarazo y lactancia
Categoría B. Las cefalosporinas cruzan la
placenta y están presentes en líquido amniótico,
suero y orina fetal.
Se excretan en leche en bajas concentraciones.

Carbopenemes
• Los carbapenémicos
son antibióticos betalactámicos
bactericidas
• vía parenteral que tienen un espectro
de actividad extremadamente amplio
• Mas resistentes
• Mas potentes
• Mas estables contra los betalactamasas
• Antibióticos de reserva
• Eficiente penetración

1. Muestran una elevada afinidad por las diferentes
enzimas que participan en el ensamblaje del
peptidoglucogeno.
2. Provoca que la pared celular llegue a un estado de
inestabilidad.
Mecanismo de acción
• Producción de carbapenemasa: enzimas
que hidrolizan antibióticos
carbapenémicos. Generalmente resiste a
todos los antibióticos
B-lactámicos
• Alteraciones en la constitución de la
membrana celular (disminuyendo la
permeabilidad a la droga
Mecanismo de
resistencia

Peptiglucogeno/peptiglucano
Cadenas de
aminoazúcares unidas
entre sí por péptidos de
bajo número de
aminoácidos, para
formar una trama que
rodea a la membrana
plasmática y da forma y
resistencia osmótica a la
bacteria.

 Neumonía intra- hospitalaria
 Infecciones intra-abdominales y complicaciones
en infecciones del tracto urinario.
 El ácido valproico/valproato de sodio es un
anticonvulsivante usado en el tratamiento de
epilepsias generalizadas.
Indicaciones
Espectro de acción
El uso más amplio de los carbapenémicos
ha llevado a la aparición de algunas
cepas resistentes

FARMACOCINÉTICA
• No todos los carbapenémicos no son
absorbidos por vía oral
•
• Se administra vía intravenosa teniendo buena
penetración en los tejidos y líquidos corporales
• Los Meropenem no se metabolizan

Dosis
Su administración es únicamente por vía intravenosa, dado que su absorción por vía oral es muy poca.

MONO-BACTAMICOS
• Betalactámico natural
obtenido del
Chromobacterium
violaceum; es diferente
a los otros
antimicrobianos
betalactámicos por
poseer un núcleo
monocíclico.
• Es bactericida en
contra de organismos
aerobios gramnegativos.

1. Los compuestos de este grupo
tienen un núcleo único,
monocíclico, distinto
estructuralmente del resto de los
betalactámicos
Mecanismo de
acción
• Por medio de la hidrólisis del anillo
betalactámico, ocasionado por las
enzimas betalactamasas tanto
plasmídicas como cromosómicas de
las bacterias.
• La afinidad de las betalactamasas
TEM-2 por el aztreonam, es muy
inferior a la que presentan
cefalosporinas de tercera
generación e imipenem.
Mecanismo de
resistencia

 Infección de vías urinarias
 Bacteriemia, neumonía y meningitis
 Infecciones mixtas con aerobios/anaerobios
 infecciones en pacientes neutropénicos febriles
 enfermedad de Lyme y enfermedades de origen
venéreo
 Endocarditis, osteomielitis y artritis séptica.
Indicaciones
• su espectro de actividad es contra las
bacterias gramnegativas, incluyendo cepas
productoras de betalactamasa y
enterobacterias
Espectro de acción

FARMACOCINÉTICA
• La biodisponibilidad del aztreonam es completa una hora
después de su administración, ya sea IM o IV, y depende
de la velocidad a la que sea infundido.
• El 56 % de la dosis se une a proteínas.
• Se distribuye ampliamente en líquidos corporales y tejidos
adiposo, cardiaco, hepático, intestinal; óseo, pulmonar,
renal, vesícula biliar y leche materna.
• La difusión al LCR es variable: se pasa en concentraciones
que exceden las MIC (8 – 40 % de la concentración en
sangre) cuando las meninges están inflamadas. Atraviesa
la placenta.
• La mayor parte de la dosis administrada se excreta por
filtración glomerular y secreción tubular.

DOSIS
Tipos de pacientes Dosis Horas
Recién nacidos 30mg/kg Cada 12 horas
Niños 90-120mg/kg/3 o 4 dosis Cada 6 a 8 horas
Adultos 10 – 50 ml/min Cada 6 a 8 horas

01. petequias
02. Erupciones
cutaneas
03. eritema 04. Dermatitis exfoliativas
Efectos adversos

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“Nursing is like a mania, a fever
in the blood, an incurable
disease that once contracted
cannot be cured. If not, there
would be no nurses ”,
Monica Dickens.

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