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antibioticos-betalactamicos
53 pag.

ANTIBIÓTICOS
BETALACTÁMICOS
M a ria c e le ste
G o n za le z
Isa b e la V illa fa ñ e
La u ra m u rillo
A le ja n d ra P o la n c o
ke rly Ib a rg u e
Xio m a ra P a n to ja

Q
uesonlosb
etalactámicos
Auto-lisis
proceso mediante el cual una
célula se auto digiere o
autodestruye porla acción de
susenzimas
Son agentes bactericidas que producen su efecto principalmente a
través de 2 mecanismos: inhibición de la síntesis de la pared
bacteriana e inducción de la autólisisbacteriana.

• Ejercen una acción específica sobre
alguna estructura o función del
microorganismo.
• Se trata de compuestos de acción bactericida
lento
• Tienen elevada potencia biológica actuando a
bajas concentraciones y la toxicidad es
selectiva, con una mínima toxicidad para las
células de nuestro organismo.
• Relativamente independiente de la
concentración plasmática.
• Presenta escasa toxicidad.
• Poseen un amplio margen terapéutico.
Características generales

Antibióticos
• B
E
N
C
I
L
P
E
N
I
C
I
L
I
N
A
S
Penicilina G y penicilina V
• R
E
S
IS
T
E
N
TE
SAPenicilinas
Nafciclina dicloxacilina y
oxaclina
• S
E
N
S
I
B
L
E
SAP
E
NICILINA
S
Amoxicilina y Ampicilina
• Prim
era generación
Cefazolina
• Segundageneración
Cefaclor,Cefuroxima
• T
ercera generación
Ceflexima - Ceftriaxona
• C
uar t ageneración
Cefepina
≈ Aztreonam
≈ Imipenem
≈ Meropenem
≈ Ertapenem
P
E
C
A M0s
C

Inhibidoresdesíntesis de
Paredcelular
Penicilinas CefalosPorinas CarbaPenem
M
ono –
bactámicos
Betalactámicos Otros

Laspenicilinasson
antibióticos del grupo de
losbetalactámicos
empleadosprofusamente
en el tratamiento de
infecciones provocadas
porbacterias sensibles.

la penicilina es un antibiótico
beta-lactámico de acción principalmente
bactericida. Inhibe la tercera y última etapa
de la síntesis de la pared celularbacteriana
mediante la unión a determinadas proteínas
de la pared celular.
”
MEC
AN
IS
MOD
EAC
C
IÓ
N

I- inactivación
II- modificación
III- Penetración
IV
- flujodesalida
Resistencia:

FARMACOCINÉTICA
• A=la mayoría IV e IM,hay penicilinas
orales como la amoxicilina
• D=se distribuye de manera extensa a
todos lostejidos y líquidos del cuerpo,
penetra menos de SNC, globo ocular y
próstata.
• M=la mayoría no se metaboliza.
• E=la mayoría es renal.

TIPOS DE PERSONAS Dosis Horas
Adultos y adolescentes 6-24 millones de U/Dia IM o
IV
Cada 4-6 horas
Niños y bebes 100,000-400,000 U/Kg/día
IM
Cada 4-6 horas
o IV
Recién nacido 75,000-200,000 U/Kg/día
IM
Cada 6-8 horas
o IV
TiPosdePacientes Dosis TiemPo
Adultos y adolescentes 600,000-1.2 millonesU/día IM 1-2 tomas durante 7-10 días
Niños 25,000-50,000 U/kg/IM día 1-2 dosisdivididasdurante 7-10
días
Admi ni st r aci ón Par ent er al (Peni ci l i na sódi ca o Pot ási ca):
Admi ni st r aci ón i nt r amuscul ar (Peni ci l i na Pr ocaí na):

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R
eacciónadversadela Penicilina
Los signosy
síntomas
frecuentesde la
alergia a la
penicilina son
entre otros
urticaria,
sarpullido y
picazón.

Clasificasión
S
I
N
T
E
T
I
C
A
S
N
A
T
U
R
A
L
E
S

BENCI
LPENICI
LI
NA
CRISTALINA
Pr esent acion de l os medicament os Penicil ina
PROCAÍNICA
BENZATÍ
NICA AMOXICILINA
PIPERACILINA
TAZOBACTAM
OXACILINA: DICLOXACILINA:
CLOXACILINA:
AMPICILINA
Peni ci l i na G (Nat ur al es) (si nt et i cas)
PEN IC ILIN A V

R
eaccionesretardadasresultantes
delaalergiaalaPenicilina:
Las reacciones alérgicas a la penicilina
menos comunesocurren días o semanas
despuésde la exposición al
medicamento y pueden persistirpor
algún tiempo despuésde que dejas de
tomarlo. Estostrastornos incluyen lo
siguiente:

• Enfermedad del suero.
•Anemia inducida por
medicamentos.
•Reacción farmacológica
con eosinofilia y síntomas
sistémicos.
•Síndrome de Stevens-
Johnson o necrólisis
epidérmica tóxica.
•Inflamación en los riñones
(nefritis):

C👉
falosporinas
• Son antibióticos betalactámicos
bactericidasbasadassobre el
compuesto “C” cefalosporínico.
• Penetran bien en el líquido
extracelular de la mayoría de los
tejidospero tiene una baja
penetración en el líquido intracelular
y humor vítreo.
• Se utilizan en tratamiento de
infeccionesporgérmenes Gram
positivos y Gram negativos

Mecanismode
acción (general)
Mecanismode
resistencia(general)

01
.H
iPersensib
ilidad
02.Reacciones
gastrointestinales
03.D
olor y fleb
itisenel
sitiodeinyección
04.T
oxicidadrenal 05.alteracionesh
em
atológicas 06.ReacciónaPenicilinas
Ef ect os adver sos DE LAS C
EFALO
SPO
RINAS (G
ENERALES)

Indicaciones
 Para infecciones de vías respiratorias altas
 Para neumonía no complicada adquirida
 infeccionesurinarias
E
sPectro deacción
Bacterias grampositivas:
 Streptococcuspyogenes,
 Streptococcusspp.
Bacterias gramnegativas:
 Escherichia coli
 Proteusmirabilis
 Klebsiella pneumoniae
 Clostridium tetani.

FARMACOCINÉTICA
• Baja unión a lasproteínas
plasmáticas.
• Biodisponibilidad >85%
.
• Se excretan en altas
concentraciones por vía
renal.
• Vida media varía de 30 a 120
minutos.

DOSIS

C👉 f alospor inas 2 g 👉 n👉
r a ción • T
ienen acción sobre grampositivosy
gramnegativos.
• Núcleo activo 7-
aminocefalosporánico +cadenas
laterales.
• Contiene anillo betalactámico y otro
de dihidrotiazina.

Indicaciones
 Faringitis,faringoamigdalitis,otitismedia y sinusitis
 Neumonía adquirida
 Infeccionesde piel y tejidos blandos´
 Osteomielitis
 artritisséptica
 endocarditis
 infección de vías urinarias.
E
sPectrodeacción
Bacterias grampositivas y gramnegativas: Streptococcus
pyogenes y otros Streptococcus spp,
 Haemophilusinfluenzae.
 Y contra anaerobios como Bacteroides fragilis.
 Otras como Neisseria gonorrhoeae,
 Salmonella typhi y Actinomyces israelii.

FARMACOCINÉTICA
• Baja unión a las proteínas fijadoras
• Se eliminan concentraciones altas por vía
renal.
• Su vida media varía de 60 a 120 minutos.
Para que tengan actividad antibacteriana, se
deben cumplir:
• a) Anillo betalactámico íntegro.
• b) Integridad tridimensional del ácido
• c) Sustituciones en determinados sitios de la
molécula

• T
ienen actividad contra Gramnegativos.
• Respuesta a la creciente resistencia
bacteriana en los hospitales.
• Núcleo activo 7-minocefalosporánico +
cadenas laterales.
• En la 3ª,hay Sustitución de aminotiazolil
en la posición R1y la sustitución en R2.
• En la 4ª, sustitución N-metilpirrolidina
cuaternizada con carga positiva,en la
posición 3 del núcleo cefem.

 Infección de víasurinarias
 Bacteriemia, neumonía y meningitis
 Infecciones mixtas con aerobios/anaerobios
 infecciones en pacientes neutropénicos
febriles
 enfermedad de Lyme y enfermedades de
origen venéreo
 Endocarditis, osteomielitisy artritisséptica.
Indicaciones

E
sPectrodeacción3°
Y 4°
• Bacterias gramnegativas: Pseudomonas
aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae.
Streptococcus, Haemophilus influenzae, Klebsiella
pneumoniae, Escherichia coli Moraxella
catarrhalis,
• Espectro 4ª generación:
• Objetivo: Recuperar el espectro hacia bacterias
grampositivas, cubriendo las enterobacterias y
Pseudomonas

FARMACOCINÉTICA
• Baja unión con proteínas fijadoras.
• Vida media esde 60 a 120 min con
excepción de la ceftriaxona,de 5 a 10
horas.
• Inactivadas en el estómago
• Genera nivelesséricos de 42 a 150 µ/ml
• Se eliminan concentraciones altas por vía
renal
• Mayor facilidad en el paso a la barrera
hematoencefálica

Embarazo y lactancia
Categoría B.Las cefalosporinas cruzan la
placenta y están presentes en líquido amniótico,
suero y orina fetal.
Se excretan eD
ne
s
c
lea
r
g
ca
d
hoep
o
r
eM
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h
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co
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td
rl
a
an
e
ct
.
e
ic
o) nes.

Carbop👉n👉m👉s
• Los carbapenémicos
son antibióticosbetalactámicos
bactericidas
• vía parenteral que tienen un espectro
de actividad extremadamente amplio
• Masresistentes
• Maspotentes
• Masestables contra los betalactamasas
• Antibióticos de reserva
Descargado por Mich
•
elle Ro
E
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im
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e.ro
tj
e
as@
p
udl
e
ane
n
t.e
e
c)
tración

2. Provoca que la pared celularllegue a un estado de
Mecanismodeacción
• Producción de carbapenemasa: enzimas
que hidrolizan antibióticos
carbapenémicos. Generalmente resiste a
todos los antibióticos
B-lactámicos
• Alteraciones en la constitución de la
membrana celular (disminuyendo la
permeabilidad a la droga
1. Muestran una elevada afinidad por las diferentes
enzimas que participan en el ensamblaje del
peptidoglucogeno.
Mecanismo
de
resistencia
inestabilidad.

PePt iglucogeno/ PePt iglucano
Cadenasde
aminoazúcares unidas
entre sí por péptidos de
bajo número de
aminoácidos, para
formar una trama que
rodea a la membrana
plasmática y da forma y
resistencia osmótica a la
bacteria.

 Neumonía intra-hospitalaria
 Infeccionesintra-abdominalesy complicaciones
en infeccionesdel tracto urinario.
 El ácido valproico/valproato de sodio es un
anticonvulsivante usado en el tratamiento de
epilepsias generalizadas.
Indicaciones
E
sPectrodeacción
El uso másamplio de loscarbapenémicos
ha llevado a la aparición de algunas
cepasresistentes

FARMACOCINÉTICA
• No todoslos carbapenémicos no son
absorbidosporvía oral
•
• Se administravía intravenosa teniendo buena
penetración en los tejidos y líquidos corporales
• Los Meropenem no se metabolizan

Dosis
Su administración es únicamente por vía intravenosa, dado que su absorción por vía oral es muy poca.

MONO-BACTAMICOS
• Betalactámico natural
obtenido del
Chromobacterium
violaceum;es diferente
a los otros
antimicrobianos
betalactámicos por
poseer un núcleo
monocíclico.
•Es bactericida en
contra de organismos
aerobiosgramnegativos.

1. Los compuestos de este grupo
tienen un núcleo único,
monocíclico,distinto
estructuralmente del resto de los
betalactámicos
Mecanismo
de acción
• La afinidad de las betalactamasas
T
EM-2 por el aztreonam, esmuy
inferiora la que presentan
cefalosporinas de tercera
generación e imipenem.
Mecanismo
de
resistencia
• Por medio de la hidrólisisdel anillo
betalactámico, ocasionado por las
enzimas betalactamasastanto
plasmídicas como cromosómicas de
las bacterias.

Indicaciones
 Infección de vías urinarias
 Bacteriemia, neumonía y meningitis
 Infeccionesmixtas con aerobios/anaerobios
 infeccionesen pacientesneutropénicos febriles
 enfermedad de Lyme y enfermedades de origen
venéreo
 Endocarditis, osteomielitis y artritisséptica.
E
sPectrodeacción
• su espectro de actividad es contra las
bacterias gramnegativas, incluyendo cepas
productoras de betalactamasa y
enterobacterias

FARMACOCINÉTICA
• La biodisponibilidad del aztreonam es completa una hora
después de su administración, ya sea IM o IV
, y depende
de la velocidad a la que sea infundido.
• El 56 %de la dosisse une a proteínas.
• Se distribuye ampliamente en líquidos corporales y tejidos
adiposo, cardiaco, hepático, intestinal; óseo, pulmonar,
renal, vesícula biliar y leche materna.
• La difusión al LCR es variable: se pasa en concentraciones
que exceden las MIC (8 –40 %de la concentración en
sangre) cuando las meningesestán inflamadas. Atraviesa
la placenta.
• La mayor parte de la dosis administrada se excreta por
filtración glomerulary secreción tubular
.

DOSIS
Tipos de pacientes Dosis Horas
Recién nacidos 30mg/kg Cada 12 horas
Niños 90-120mg/kg/3 o 4 dosis Cada 6 a 8 horas
Adultos 10 – 50 ml/min Cada 6 a 8 horas

01
.Petequias
02.E
ruPciones
cutaneas
03.eritem
a 04.D
erm
atitisexfoliativas
Ef ect os adver sos

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“Nursing is like a mania,a fever
in the blood,an incurable
disease that once contracted
cannot be cured.If not,there
would be no nurses ”,
Monica Dickens.

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