UNEFM, Medicina, Farmacología I, Unidad I, Distribución de farmacos

1. UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL
FRANCISCO DE MIRANDA
DEPARTAMENTO DE MORFOFISIOPATOLOGÍA
PROGRAMA MEDICINA
V SEMESTRE
DISTRIBUCION DE
FARMACOS
UNIDAD I.
TEMA 4
Farmacéutico
Gabriel Guanipa vG
Julio, 2020

2. OBJETIVOS
1.Mencionar los factores fisiológicos, fisiopatológicos y las
propiedades fisicoquímicas particulares de los fármacos que influyen
en su distribución desde la sangre hacia los líquidos intersticial e
intracelular.
2.Explicar el papel de la unión del fármaco a las proteínas
plasmáticas y macromoléculas titulares en su distribución sangre
tejido.
3.Identificar las proteínas plasmáticas de unión de los fármacos
ácidos y básicos.
4.Describir algunas barreras biológicas de interés particular:
hematocerebral, placentaria, testicular.
5.Describir el fenómeno de redistribución, precisando su valor en los
efectos del fármaco.

3.  Estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades
de los fármacos, y sus metabolitos, en los líquidos biológicos,
tejidos y excretas, así como su relación con la respuesta
farmacológica.
 De otra forma podríamos decir que la farmacocinética estudia
los procesos y factores que determinan la cantidad de fármaco
presente en el sitio donde debe ejercer su efecto biológico en
cada momento, a partir de la administración del fármaco en el
organismo vivo.
 Cuando un fármaco penetra en el organismo, de inmediato el
cuerpo empieza a trabajar sobre el mismo. Lo absorbe,
distribuye, metaboliza (biotransforma) y elimina.
FARMACOCINÉTICA

4. DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS
 Luego de su absorción o administración en el
torrente sanguíneo (circulatorio general), el
fármaco se distribuye en los líquidos intersticial e
intracelular (distintos tejidos), por lo que se
determina las concentraciones que alcanzará el
fármaco en ellos (fracción libre).
 Factores de los que dependen los fármacos para su
distribución.
 Propiedades Físico-Químicas (liposolubilidad y PH)
 Peso molecular.
 Proporción de agua por Kg de peso (permeabilidad capilar)
 Unión a proteínas plasmáticas.
 Unión a los tejidos.
 Flujo Sanguíneo
 Volumen tisular

5. DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS.
 Propiedades Físico-Químicas
(liposolubilidad y ph)
 Peso molecular.
 Proporción de agua por Kg de
peso (permeabilidad capilar)
 Unión a proteínas plasmáticas.
 Unión a los tejidos.
 Flujo Sanguíneo
 Volumen tisular
 Gasto Cardíaco.
 Vascularización de la zona
o del tejido (región).
 Volumen hístico
FACTORES DE LOS QUE
DEPENDEN LOS FARMACOS PARA
SU DISTRIBUCIÓN
ELEMENTOS QUE RIGEN LA RAPIDEZ
“DE LLEGADA” Y LA CANTIDAD DE
FARMACO QUE SE DISTRIBUYE EN LOS
TEJIDOS

6. FASES DE DISTRIBUCIÓN DEL FÁRMACO
o Hígado
o Riñones
o Encéfalo
o Otros órganos
 + rápida la fase de equilibrio por distribución
  concentración de fármaco en los tejidos
  masa corporal
1° FASE
ORGANOS DE MAYOR RIEGO SANGUINEO

7. FASES DE DISTRIBUCIÓN DEL FÁRMACO
o Visceras
o Piel
o Grasa
 + lenta la fase de equilibrio por distribución
 + tiempo para alcanzar concentración del fármaco
en los tejidos.
2° FASE

8. DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS
La distribución en tejidos depende de la partición
del fármaco entre la sangre y el tejido particular.
El factor determinante de mayor cuantía en la
partición sangre/tejido es la unión relativa del
medicamento a las proteínas plasmáticas y
macromoléculas tisulares

9. DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS
 PROTEÍNAS PLASMATICAS:
Las moléculas de un fármaco son transportadas en
la sangre disueltas en el plasma, fijadas a las
proteínas plasmáticas o unidas a las células
sanguíneas.
Los fármacos unidos son farmacológicamente
inactivos, solo el fármaco libre puede actuar sobre
los sitios diana en los tejidos, provocar una
respuesta biológica y estar disponible para los
procesos de eliminación.
La albúmina es un transportador fundamental
para los fármacos ácidos, la gluco proteina ácida 1
se une a ciertos fármacos básicos.

10. DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS
 PRINCIPALES PROTEÍNAS PLASMATICAS:
 Albúmina
  - glicoproteína
 Globulinas ,  y 
 Lipoproteínas

11. DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS
 Se debe tener en cuenta que la hipo-albuminemia
puede modificar la concentración del fármaco libre.
 La unión a proteínas plasmáticas es un fenómeno
saturable y no lineal.
 La extensión de la unión a proteínas plasmáticas
también puede ser modificada por factores propios de
enfermedades.
 Las respuestas a los medicamentos, tanto efectivas
como adversas, son función de la concentración del
fármaco libre, de modo que la concentración constante
de medicamento libre cambia de manera notable solo
cuando cambia el ingreso del fármaco (Velocidad de
administración) o la eliminación del mismo.

12. DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS
REDISTRIBUCIÓN:
 Por lo regular, la terminación del efecto de un fármaco
ocurre por Biotransformacion y excreción, pero eso también
puede ser consecuencia de la redistribución de aquel, desde
el sitio de acción hacia los otros tejidos o lugares.
 La distribución de fármacos en el SNC y liquido
cefalorraquídeo (LCR): la penetración de fármacos al tejido
encefálico depende del transporte transcelular y no del
paracelular.

13. DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS
TRANSFERENCIA PLACENTARIA DE FÁRMACOS:
La transferencia de fármacos a través de la placenta tiene
especial importancia ya que muchos medicamentos causan
daño en el feto. Si los medicamentos se administran
inmediatamente antes del parto, también tienen efectos
adversos sobre el neonato. La liposolubilidad es uno de los
factores que afectan la transferencia de los fármacos a través
de la placenta, el grado de fijación plasmática y el grado de
ionización de los ácidos y bases débiles, dado que el plasma
fetal es ligeramente más acido que el materno.