Farmacologia - UNR

1. INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Dra Katherine Lopez Palacios

2. Definicion
La interacion farmacologica es la
modificación del efecto de una droga por
otra droga administrada antes, durante o
después de la primera droga.

3. INTERACCIONES FARMACOCINETICAS
1.Liberacion / absorcion
2.Metabolizacion
3.Excrecion
INTERACIONES FARMACODINAMICAS
1.A nivel del receptor
2.A nivel del efecto

4. Absorcion
 a. Por quelación o
combinación química
 b. Alteración de la motilidad
gastrointestinal
 c. Modificación del pH
 d.Cambios del flujo
sanguíneo
Estudia el ingreso de los fármacos en el organismo desde el lugar de
administración

5. Alteración de la motilidad gastrointestinal
Agentes catarticos
Agentes anticolinergicos ( atropina , analogos )
Combinacion quimica o quelacion
Colinesterasa ( hipocolesterinimico ) + corticoides ,
digitalicos , T3 , = disminucion
Carbon activado + aspirina = disminucion
Cambios en el flujo sanguineo
Vasodilatacion : alcohol
Vasocontricion : noradrenalina + lidocaina

6. Influencia del pH y pKa
La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles
En solución acuosa se encuentran en dos formas:
Ionizada: hidrosoluble No ionizada: liposoluble
[ AH+ ] [ A] + [ H+ ]
Disociación de un acido debil
Forma
ionizada
Forma no
ionizada

7. Importancia del pH y pKa en los procesos de “ADME”.
Medio alcalino Medio ácido
H
+
A
-
A H
A
-
H+
[ AH ] [ A- ] + [ H+ ]
A H

8. [ BH+ ] [ B ] + [ H+ ]
Disociación de una base débil
Forma no
ionizada
Forma
ionizada
La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles
En solución acuosa se encuentran en dos formas:
Ionizada: hidrosoluble No ionizada: liposoluble
Influencia del pH y pKa

9. Importancia del pH y pKa en los procesos de “ADME”.
Medio alcalino Medio ácido
B[ BH+ ] [ B ] + [ H+ ]
B H
+
H
+
B
H
+
B H
+

10. Distribución
Estudia el pasaje de una droga desde la circulación hacia los tejidos
Permite el acceso a órganos en los que va actuar y en los que se va a eliminar
Condiciona las concentraciones que alcanzan en cada tejido
Ej :
piroxicam puede incrementar 3-4 veces la concentración plasmática de la
sulfamida libre en plasma,

11. Eliminación
Glucuronoconjugación
Sulfoconjugación
Metilación
Acetilación
Conjugación con AA (glutatión, glicina)
Incorporación de ribósidos
Glucosidación
Reac. de conjugación
Oxidación
Reducción
Hidrólisis
Fase I
Hígado
Otros: Intestino delgado, riñón,
pulmón, plasma, etc.
Metabolismo
Fase II
Fármaco conjugado
Inactivación
Activación
Cambio de actividad
CYP 450
Metabolitos
Inactivación
> Hidrosolubilidad
Excreción renal
> Hidrosolubilidad
Hidrosolubilidad
FARMACO

12. Induccion enzimatica
inducción enzimática eleva la actividad metabolizante de los microsomas
hepáticos, tiene un efecto anabolizante en el hígado (aumenta de peso) por
aumento de la síntesis de enzimas microsomale
Autoinduccion
( directa )
Tolerancia farmacologica
Heteroinduccion
Fenobarbital + acenocumarol

13. INHIBICION ENZIMATICA
Eritromicina ( inhibicion ) + warfarina
Cloranfenicol ( inhibicion ) + fenobarbital
Efecto disulfiran ( alcohol + disulfiran )

14. Excreción
Vías de excreción
Principales: Riñón, sistema hepatobiliar y el pulmón
Otras: glándulas salivales, sudoríparas y lagrimales, mama, pelo, piel, etc.
Interacciones en los mecanismos de reabsorción tubular.
Modificación del pH urinario:
Solo se reabsorben las formas NO ionizadas de las drogas, es
por ello que el pH de la orina a nivel tubular es importante
para la excreción de muchas drogas.

15. INTERACCIONES FARMACODINAMICAS
nteracciones a nivel del receptor macológico:
Agonista
a aquella droga que posee
afinidad y eficacia en su
interacción con el receptor.
Antagonista
es la droga que po- see
afinidad pero carece de
eficacia o actividad intrínseca
en su interacción con el
recepto

16. INTERACCIONES A NIVEL DEL EFECTO
dos o más fármacos actuando por
diferentes meca- nismos y tal vez sobre
diversos receptores producen efectos que
pueden sumarse o anta- gonizarse entre
sí.