El documento describe el metabolismo de los fármacos, incluyendo las vías de biotransformación microsomal y no microsomal, las reacciones de fase I y II, el papel de los citocromos P450 como monooxigenasas que metabolizan muchos fármacos y compuestos tóxicos, y los factores que pueden alterar el metabolismo como la genética, edad, género, hormonas, dieta, y factores patológicos como enfermedades hepáticas.

1. METABOLISMO DE LOS
FÁRMACOS
Dr. Dorian Victor Encinas Vargas
La Paz- Bolivia, 2018

2. FARMACOCINETICA
IBERACION
BSORCIÓN
ISTRIBUCIÓN
ETABOLISMO
XCRECIÓN

3. CONSECUENCIAS DEL
METABOLISMO

4. BIOTRANSFORMACION
MICROSOMAL
• Es un sistema oxidativo
• Se encuentra principalmente en el REL
del hepatocito
• Representado por el CYP3A4
• Es necesario la liposolubilidad del fármaco
• Tienen función mixta

5. BIOTRANSFORMACION NO
MICROSOMAL
• Reacciones oxidativas, que se dañen
mitocondrias y por otro timo de enzimas
oxidasas, como la MAO
(Monoaminoxidasas)
• Reacciones de reducción. Se puede dar en
tejidos distintos al hígado y en intestino por
las bacterias
• Reacciones de hidrolisis, se puede dar en
el plasma, por ejemplo, las enzimas
esterasas útiles en el metabolismo de
anestésicos.

6. REACCIONES DE FASE I

10. REACCIONES DE FASE II

11. CITOCROMOS P450
• Los citocromos p450 son una familia de enzimas
compuestas por una proteína ligada a un grupo hemo,
que representa la parte mas grande de la familia de las
monoxigenasas. Se encargan de metabolizar gran parte
de fármacos y además otros compuestos tóxicos para el
organismo y hormonas endógenas. Se agrupan en
familias y subfamilias, de donde proviene su
denominación. El mayor representante es el CYP3A4. Al
ser enzimas, los CYP pueden ser estimulados o
inhibidos por otras sustancias.

13. INDUCCION E INHIBICIÓN
ENZIMATICA
INDUCCION
• La inducción enzimática se da
cuando una sustancia provoca
el aumento de actividad de
una enzima, principalmente
por aumento de la síntesis de
esta. Esto provocara el
aumento del metabolismo de
los fármacos metabolizados
por la enzima.
INHIBICION
• La inhibición enzimática es lo
contrario a la inducción, ocurre
cuando una sustancia provoca
la disminución de la actividad
de una enzima, en este caso
por competencia al sustrato de
la misma. Esto provocará la
disminución del metabolismo
de los fármacos metabolizados
por la enzima.

14. FACTORES QUE ALTERAN EL
METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS
Genética Edad Género
Hormonas Dieta
Factores fisiológicos

15. FACTORES PATOLOGICOS
– Alteración de las vías del metabolismo
– Alteración en la función del órgano
metabolizador (enfermedades hepáticas
como hepatitis o insuficiencia hepática)