Este documento describe los antagonistas adrenérgicos alfa, incluyendo medicamentos como la prazosina, fenoxibenzamina y fentolamina que bloquean los receptores adrenérgicos alfa1 involucrados en la vasoconstricción. También cubre antagonistas de los receptores alfa2 como la yohimbina, atipamezol y tolazolina, así como antagonistas de opiáceos como la naloxona y naltrexona.

2. Antagonistas adrenérgicos alfa.
 El receptor adrenérgico α1 es uno de los tipos
de receptores adrenérgicos presentes en
la membrana plasmática de ciertas células,
cuya función principal es la vasoconstricción.
Existen varios subtipos de receptores α, los
cuales tienen funciones en común con el
receptor α1, pero éste tiene sus funciones que
le son específicas.

3. Mecanismo de acción.
 Los receptores adrenérgicos α1 son miembros
de una familia de receptores asociados a la
proteína G. Con su activación, una proteína
heterotrimérica G, llamada Gq activa a
la fosfolipasa C, que a su vez produce un
aumento en el inositol trifosfato (IP3) y
del calcio intracelular.

4. Antagonistas.
 Algunos antagonistas de los receptores
α1 adrenérgicos incluyen
los medicamentos:

5.  mirtazapina (antidepresivo noradrenérgico específico
serotonérgico)
 fenoxibenzamina (en la hipertensión)
 fentolamina (en una emergencia hipertensiva)
 prazosina (en la hipertensión)
 tamsulosina (en la hipertrofia benigna de próstata)
 terazosina (en la hipertrofia benigna de próstata e hipertensión)
 doxazocina (en la hipertrofia benigna de próstata e hipertensión).

6. Yohimbina.
Antagonista adrenérgico alfa que antagoniza los
efectos de la xilacina.
Aumenta la frecuencia cardiaca y la presión
arterial.
Estimula el (SNC).
Bloquea las respuestas reflexológicas.

7. Indicaciones y dosis.
 Se sabe que es capaz de revertir los efectos de
otros farmacos como amitraz, detomidina,
medetomidina y romitidina. Los agentes
antagonistas son:
 Xilacina
 Xilacina-atropina.
 Xilacina-pentobarbital.
 Xilacina-acepromacina.
 Xilacina-ketamina.
 Xilacina- tiopental.

8. Dosis.
 Perros: como antídoto de la xilacina la dosis es de
0.11 mg/kg por vía IV lenta.
 Gatos: como antiemético la dosis de 0.25 – 0.5
mg/kg cada 12 h por vía SC o IM.
 Bovinos: como antídoto de la xilacina la dosis es
de 0.125 mg/kg por vía IV.
 Equinos: como antídoto de la xilacina la dosis de
0.075 mg/kg por vía IV.

9. Efectos adversos.
 Puede causar excitación del SNC y salivación
los animales son capaces de sentir dolor.
Aumenta la frecuencia respiratoria.
Tiempo de retiro.
El tiempo de retiro para carne y leche en
bovinos es de siete días.

10. Tolazolina.
 Es un bloqueador adrenérgico que se
encuentra en forma de polvo cristalino tiene
sabor amargo y olor suave.
Farmacodinamica.
Relaja musculo liso tiene efecto dilatador y
disminuye la resistencia periférica.

11. Farmacocinética.
 Después de administrarlo por vía IV se
distribuye ampliamente. Tiene afinidad por
hígado y riñón.
Indicaciones y dosis.
Los agentes antagonizados son:
Xilacina,detomidina, medetomidina, romitidina.
Xilacina-ketamina.
xilacina-halotano.

12. Dosis.
Equinos: generalmente se administra en
caballos adultos.la dosis para revertir efectos
de xilacina 4 mg/kg por vía IV lenta.
Perros y gatos: Revertir efectos de xilacina es de
4mg/kg IV.
Bovinos: Revertir efectos de la xilacina es de 2-4
mg/kg por vía IV.
Ovinos y caprinos :La dosis para revertir los
efectos de la xilacina es de 2-4 mg/kg por vía
IV.

13. Efectos adversos.
 No se debe administrar en caballos estresados,
debiles,con enfermedades cardiacas, con
hipovolemia o choque.
 Cuando se administra en caballos sin que se
haya administrado xilacina antes se produce
hipermotilidad, flatulencias, defecacion,
diarrea, colico, arritmias ventriculares.

14. Interacciones.
 Si se administra con adrenalina o
noradrenalina disminuye la presión arterial la
cual aumenta después.
Tiempo de retiro.
Para bovinos caprinos y ovinos seria de 30 dias.

15. Idazoxan 4-aminopiridina.
 Entre los agentes antagonizados están:
 Xilacina.
 Xilacina- acepromacina.
 Xilacina-atropina.
 Xilacina-ketamina.

16. Clorhidrato de antipamezol.
 Es un bloqueador adrenérgico alfa2.
Farmacodinamica.
Actúa en receptores adrenérgicos alfa2 y por lo
tanto bloquea el efecto de fármacos que actúan
a este nivel como medetomidina y xilacina.
Farmacocinética.
Después de administrarlo por vía IM en perros la
concentración máx. se logra en 10 min. Se
metaboliza en el hígado y se elimina por la
orina.

17. Indicaciones y dosis.
 Sus efectos principales son reducir la sedacion
y la presion arterial y aumentar las frecuancias
cardiacas y respiratoria.
perros: para el tratamiento de la intoxicacion por
amitraz la dosis es de 50 ug/kg IM.para
revertir los efectos de la medetomidina se
admistra el volumen equivalente a esta.

18. Efectos adversos.
 No se recomienda administrarlo en animales
muy débiles y en hembras gestantes.
 Puede producir vomito diarrea
hipersensibilidad excitación comportamiento
agresivo dolor en el sitio de inyección heces
liquidas.

19. Flumazenilo.
 Es un antagonista de las benzodiazepinas.
Farmacodinamica.
Es un bloqueador competitivo de los receptores
benzodiazepinicos en el SNC.
Farmacocinética.
Se administrara vía IV rápida. Se distribuye
rápidamente y se sintetiza en el hígado.

20. Efectos adversos.
 No se debe usar en pacientes con problemas
de epilepsia. Es un fármaco teratogeno y no se
recomienda durante la gestación.
Indicaciones y dosis.
Resulta útil para tratar casos de sobredosis con
benzodiazepinas y flunitrazepam.

21.  Perros y gatos: la dosis es de 2-5 mg/kg por via
IV.

22. Clorhidrato de naloxona.
 Es un antagonista de los opiáceos. Es un polvo
blanco conocido también como clorhidrato de
N-alilnoroximorfona.
Farmacodinamica.
Se le considera un antgonista opiaceo puro y no
tiene actividad analgesicas.en perros no tiene
efecto contra la apomorfina.

23. Farmacocinética.
 Su absorción por VO es mínima y se distribuye
rápidamente en el tubo GI por lo que se requieren
dosis elevadas para obtener efecto.
Indicaciones y dosis.
En medicina veterinaria se utiliza para revertir los
efectos de los opiáceos.
Perros: revertir efectos de opioides es de 0.04 mg/kg
IM IV o subcutánea.
Gatos: 0.05- 0.1 mg/kg IV.
Equinos: dosis de 0.01- 0.022 mg/ kg IV.

24. Clorhidrato de naltrexona.
 Es un fármaco sintético que actúa como
antagonizando los fármacos opiáceos. Se
encuentra en forma de cristal y tiene sabor
amargo es soluble en agua.
Farmacodinamica.
Se une competitivamente a los receptores
opiáceos que se encuentran en el SNC.

25. Farmacocinética.
Se metaboliza en el hígado y los compuestos
resultantes siguen activos. Se eliminan por via
renal.
Indicaciones y dosis.
Es eficaz en el tratamiento de la euforia.
Perros: en el tratamiento de trastornos del
comportamiento la dosis es de 0.4mg/kg por
vía IV.

26. Efectos adversos.
 Esta contraindicado con pacientes con
insuficiencia hepática o hepatitis aguda.
Interacciones.
Bloque los efectos de butorfanol, pentazozina y
nalbufina.

27. Antagonistas adrenérgicos.
receptor Agonista. Antagonista. tejido. Respuesta.
a1 -epinefrina -prazosina. -Musculo liso. Contraccion.
adrenergico. -norepinefrina -fetolamina. -vascular. Contraccion.
-fenilefrina. - -iris Contraccion.
-metoxamina. fenoxibenzami -pilomotor. Contraccion.
na. -utero. Contraccion.
-tolazolina. -esfinter, Contraccion.
vejiga. Contraccion
-higado. Glicogenolisis
-corazon. Lipolisis.
Tejido
adiposo. Secrecion.
Gl sudorparas.

28. Receptor. Agonistas. Antagonistas. Tejido. Respuesta.
a2 Epinefrina Yohimbina Terminales Inhibe lib. NA
Adrenérgico Norepinefrina * Atipamezol adrenérgicos Inhibe lib. ACh.
* Clonidina * Idaxozan colinérgicos Inhibe lib.
* Xilazina Fentolamina serotoninergico Serotonina
* Detomidina Fenoxibenzami s Agregación
* Romifidina na Å Plaquetas Inhibe lipólisis
* a2 Tolazolina Å Tejido Inh. lib. Insulina
Selectivos adiposo Contracción
Å Páncreas Inh. lib. renina
endocrino Neurotransmisión
Å Musculo liso - sedación
vascular - analgesia
Å Riñón - relaj. muscular
Å Cerebro - depresion
Å Utero respirat.
Å Digestivo - bradicardia
- Salivación
Relajación