El documento describe los conceptos fundamentales de la biotransformación de fármacos en el organismo, incluyendo las enzimas y vías metabólicas involucradas como las monooxigenasas y las fases I y II del metabolismo. También explica los factores que pueden afectar el metabolismo de fármacos como factores genéticos, dietéticos e interacciones medicamentosas.
5. Oxidación de alcoholes
Desanimación oxidativa de aminas y fármacos
Flavoproteinas monoaminooxidasas (MAO)
Oxidación de aldehídos alifáticos
Reducción de
nitrocompuestos
Deshidroxilaciones de catecoles
Reduccion de aldehidos a
alcoholes
Esterasas
7. Especie y raza
Edad Sexo y
hormonas
Factores
genéticos y
étnicos
Dieta
Glucoroniltransfera
sa
40-45%
Esteroides
anabolizantes
Tiroxina y
suprarrenale
s
Metilxantina
s Hidrocarburo
s
8. Inducción enzimática
Citocromo P 450
Glucoroniltransferasas
Glutation-transferasas
Inductores de
tipo
fenobarbital
Hidrocarburos
aromáticos
policiclicos
Esteroides
anabolizantes
Citocromo
P450
Testosterona
Metabolito
inactivo
Disminucion
de efecto
del farmaco
Metabolito
activo
Aumento
de actividad
o toxicidad
9. Un fármaco reduce o inhibe el metabolismo de otro
Escasa especificidad de las enzimas oxidativas
Incremento de la semivida del fármaco
Reducir los metabolitos activos
No tienen significación practica en vivo
Inhibición
enzimática
IMAO
I.
Acetilcoliinesterasa
I. Aldehido-
deshidrogenasa
13. pH inferior al plasma
No electrolitos
Cantidad eliminada pequeña
Morfina, , nicotina y penicilina
Alcohol Antitiroideos
Yodo
radiactivo
El litio Cloranfenicol
Fármacos
anticancerosos
14. CONCEPTO DE AGONISMO Y ANTAGONISMO EN
RELACION CON EL EFECTO FARMACODINAMICO:
-AGONISTAS
-ANTAGONISTAS
-AGONISTA -AGONISTA PRIMARIO
-COAGONISTA
- COMPETITIVO ( la CN es imp!)
-INVERSO
-ANTAGONISTA NO COMPETITIVO
-ACTIVIDAD INTRINSECA
-EFICACIA INTRINSECA
-MODELO DE LOS DOS ESTADOS
-Agonistas completos
-Agonistas parciales
(según son capaces
o no de producir un
EFECTO MAXIMO)
´´Agonistas
alostericos´´
