2. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
Prostaglandinas
Derivados del Acido Araquidónico
Mediadores del dolor, inflamación y fiebre
Mediador de la contracción y función intestinal
Antiagregantes plaquetarios (tromboxanos)
Relajación uterina. Mejor contracción de trompas y cuello.
Mejora la función eréctil
Mantienen la permeabilidad del Ductus Arterioso en el feto
Vasodilatador pulmonar (puede haber contracción con algunas PG)
Broncodilatador (puede haber contracción con algunas PG)
3. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs)
Grupo de agentes de estructura química diferente que tienen como
mecanismo de acción fundamental la disminución de la síntesis de
prostaglandinas, mediada por la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.
Comparten también gran parte de sus acciones farmacológicas y de sus
efectos indeseables.
5. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
Antiinflamatorios no Esteroideos
(AINEs) - Mecanismos de acción
Drogas clásicas (aspirina,
diclofenac, ibuprofeno) son no
selectivos de la CicloOxigenasa
“Coxibs”: actúan sobre la COX2
6. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs) - Farmacocinética
Buena absorción vía oral
Alta unión a proteínas plasmáticas
Metabolismo hepático
Eliminación renal
Presentaciones alternativas (parenteral y tópicas)
7. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs) - Efectos adversos
Daño de la mucosa gastrointestinal
Bloquea de la agregación plaquetaria
En el embarazo: inhibe la motilidad uterina - Cierre prematuro del ductus
arterioso
Trastornos de la función renal
Raras: hepatitis, toxicidad en SNC
Ojo con el uso con anticoagulantes !!
8. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
Aspirina (Acido Acetilsalicílico)
Absorción rápida
Metabolismo hepático
Vida media de 15 minutos
Excreción renal
Antiinflamatorio
Antiagregante plaquetario
Analgésico
Antipirético
Efectos adversos
Gastritis
“Salicilismo”: visión borrosa, trastornos
auditivos, cefalea, vértigo, alcalosis o
acidosis respiratoria
Hepatotoxicidad
“Síndrome de Reye”: fallo hepático agudo
con encefalopatía (40% de mortalidad)
9. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
Aspirina (Acido Acetilsalicílico)
Indicaciones y dosis
Antiinflamatorio - Dosis: 2 a 4 gr/día
Analgésico - Dosis: 0,5 a 1,5 gr/día
Antipirético - Dosis: 0,5 a 1,5 gr/día
Antiagregante - Dosis: 80 a 100 mg/día
Ojo con su uso en niños (S. de Reye) y en casos de Dengue (podría
aumentar la incidencia de Dengue hemorrágico)
10. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
Acetaminofén (Paracetamol)
Absorción rápida (cerca 100%)
Metabolismo hepático
Vida media de 2 horas
Excreción renal
Atraviesa fácilmente la BHE
Excelente antipirético (bloqueo de
la COX3 en hipotálamo)
Moderada selectividad sobre
COX2
Usos: analgésico - antipirético
Efectos adversos
Hepatotoxicidad
11. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
Ibuprofeno
Absorción rápida (cerca 100%)
Alta unión a Proteínas plasmáticas
Metabolismo hepático
Vida media de 2 horas
Excreción renal
Inhibición de COX
Usos: analgésico - antipirético -
antiinflamatorio
Efectos adversos
Intolerancia gástrica
Trombocitopenia
Rash
Cefalea
Visión borrosa
Retención de líquidos (edemas)
12. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
Diclofenac
Absorción rápida (cerca 100%)
Alta unión a Proteínas plasmáticas
Metabolismo hepático
Vida media de 1 a 2 horas
Excreción renal y biliar
Se acumula el líquido sinovial
Inhibición muy potente de COX
Usos: analgésico - antipirético -
antiinflamatorio
Efectos adversos
Intolerancia gástrica
Alteración de Transaminasas
Alteración de SNC
Retención de líquidos (edemas)
13. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
Piroxicam
Absorción rápida (cerca 100%)
Alta unión a Proteínas plasmáticas
Metabolismo hepático
Vida media de 42 a 76 horas
Excreción hepática
Se acumula en líquido sinovial
Inhibición muy potente de COX y
algunos de COX 2 (Meloxicam)
Usos: analgésico - antipirético -
antiinflamatorio
Efectos adversos
Intolerancia gástrica (más frec.
que otros AINES)
Alteración de la excreción renal
de Litio
14. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
Dipirona (Aminopirina)
Absorción rápida (cerca 100%)
Metabolismo hepático
Genera metabolitos activos
Vida media de 2 a 4 horas
Excreción renal
Inhibición de COX y relajante
muscular (mec. desconocido)
Usos: antiinflamatorio leve -
analgésico - buen antipirético
Efectos adversos
Agranulocitosis (mediada por Ac)
Reacciones cutáneas
Decaimiento
Hipotensión
Uso cada menos frecuente
15. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
Inhibidores de la COX 2 (“Coxibs”)
Rofecoxib
Celecoxib
Utilización alternativa a los AiNEs clásicos
Menos trastornos gastrointestinales
Mayor frecuencia de ACV y eventos cardiovasculares (angina, infarto,
etc)
Este riesgo está aumentado en casos de uso crónico
Rofecoxib retirado del mercado
2° Generación con menos riesgo (Valdecoxib, Parecoxib, entre otros)