Morfina, fentanilo y metadona.pptx

Asesora:Dra.Sonia Daniela Morales Escareño.
Ponente:Dr.Gerson Gastélum Sánchez.
Centro Médico Nacional Siglo XXI

Composición
Distribución y metabolismo
Absorción
Excreción.
Indicaciones y posología
Contraindicaciones
CONTENIDO

 La morfina es un alcaloide y se obtiene del opio o se extrae de
la paja de adormidera (Papaver somniferum).
 La morfina sigue siendo el agonista estándar con el cual se comparan
nuevos analgésicos.
 Agonista puro (µ).
Brunton L, Hildan-Danda R & Knollmann B. Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapeútica. 13° Ed. México: Mc Graw Hill; 2019.

 ABSORCIÓN.
 Los opioides se absorben en tubo digestivo (mucosa rectal
adecuada) vía nasal, bucal, transdérmica y transdural.
 La biodisponibilidad por vía oral es del 25% debido al
metabolismo de primer paso por el hígado.
 Los alimentos aumentan la absorción de la morfina.

 DISTRIBUCIÓN Y METABOLISMO:
1/3 de la morfina en el plasma se une a las proteínas.
La principal vía para el metabolismo de la morfina es la conjugación con ácido glucurónico.
 Enzimas del citocromo P450 2D6
morfina-6-glucurónido
Dos principales metabolitos en el
metabolismo
morfina-3-glucurónido
* Metabolito con acciones
analgésicas es el 6-glucurónido.

 EXCRECIÓN:
La morfina es eliminada por filtración glomerular,
principalmente como morfina-3-glucurónido y por vía biliar.
El 90% de la excreción total tiene lugar durante las primeras
24 horas.
10-7% se elimina en heces.
*Los niños logran valores de función renal del adulto hacia los
seis meses de edad.
*En los ancianos, se recomiendan dosis más bajas de morfina
dado que tienen un menor volumen de distribución y una
reducción general de la función renal.

 INDICACIONES Y POSOLOGÍA:
 Dolor agudo o crónico siendo moderado o severo / Disnea.
• Adultos de > 50 kg: Inicialmente 10 - 30 mg cada 3 o 4 horas.
• Adultos de < 50 kg y ancianos: necesitan menos dosis o aumentar el intervalo
entre dosis.
• Niños e infantes de > 6 meses: 0.2-0.5 mg/kg cada 4-6 horas
• Infantes de < 6 meses y neonatos: se recomienda una dosis inicial de 0.1 mg/kg
cada 3 o 4 horas.
Brunton L, Hildan-Danda R & Knollmann B.
Goodman & Gilman: Las bases
farmacológicas de la terapeútica. 13° Ed.
México: Mc Graw Hill; 2019.
Disnea
- VO: 5 mg c/4 hrs.
- SC: 3 mg c/4 hrs.
* Si ya usaba opioides se puede
aumentar el 25%.

 PRESENTACIONES.

 CONTRAINDICACIONES.
 Íleo paralítico.
 Enfermedades inflamatorias intestinales.
 enfermedades biliares.
 Asma agudo o crónico.
 Enfermedades pulmonares obstructivas.
 Retención urinaria.
 TCE grave.
 Presión intracraneal elevada.
*Si se administran dosis > 30 mg/día
de morfina, la discontinuación del
tratamiento se debe hacer
lentamente para evitar sx de
abstinencia de opiáceos.
*Se recomienda disminuir las dosis
en un 50% durante uno o dos días,
al 25% durante otros dos días más
hasta alcanzar dosis diarias de 15 a
30 mg. Después, puede
interrumpirse el tratamiento.

 Es un opioide sintético relacionado con las fenilpiperidinas.
 Potente agonista de los receptores opiáceos µ y kappa.
 Es muy lipofílico en comparación con la morfina (580:1) y por ello tiene su
acción mucho mas rápida pero su semivida mas corta.
 Tiene una potencia aproximadamente 100 veces mayor que la morfina.

• La estimulación de los receptores µ produce analgesia, euforia, depresión
respiratoria, miosis, disminución de la motilidad gastrointestinal, y la
dependencia física.
• La estimulación del receptor Kappa también produce la analgesia, miosis,
depresión respiratoria, así como, disforia y algunos efectos psicomiméticos
(desorientación y/o despersonalización).

 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
 Disminuye la FC.
 Disminuye la TA.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Náusea
Vómito
Prurito
Rigidez muscular.
Depresión
respiratoria.
APARATO CARDIOVASCULAR

 ABSORCIÓN.
 Vía oral: inicio analgésico a los 20-30 minutos
 Vía transdérmica: inicio analgésico a las 12-16 horas y se
mantiene durante 48-72 horas.
 Vía intravenosa: su inicio analgésico es de 7-15 minutos con
semivida de 1-2 horas.

 METABOLISMO Y EXCRESIÓN:
 El fentanilo experimenta un metabolismo hepático a través de la oxidación a
norfentanilo seguida a continuación, por la hidrólisis a 4-N-anilinopiperidina y
ácido propiónico.
 El norfentanilo es el metabolito principal pero el cual no tiene actividad
analgésica.
Los metabolitos y el fármaco
inalterado se excreta a través
orina únicamente.
Harrison C, Smart D, Lambert DG. Stimulatory effects of opioids. Br J Anaesth 1998;81:20—8.

 Dolor agudo o crónico severo.
 Procedimientos quirúrgicos.
• Vía oral en adultos y niños: 5 mcg/kg.
• Vía parenteral: 50-100 mcg IM o IV lenta por más de 1 -2 minutos.
• Vía transdérmica:
 Fentanilo 25 microgramos/hora parche transdérmico.

 CONTRAINDICACIONES.
 Íleo paralítico.
 Enfermedades inflamatorias intestinales.
 enfermedades biliares.
 Asma agudo o crónico.
 Enfermedades pulmonares obstructivas.
 Retención urinaria.
 TCE grave.
 Presión intracraneal elevada.
*La depresión respiratoria puede
persistir por un período de
tiempo significativo después de
la retirada del parche
transdérmico de fentanilo.

Es un agonista sintético, fuertemente relacionado
estructuralmente con la morfina.
Agonista (µ) de acción prolongada.
Es una mezcla racémica compuesta por el isómero-D e
isómero-L.

Isómero-D
Casi no tiene efecto
analgesico.
Carece de actividad
depresora respiratoria.
Tiene efectos antitusivos.
Carece de adicción.
Isómero-L
Efecto analgésico (50 veces
mas potente que el D.

 ABSORCIÓN.
Puede administrarse por vía oral, rectal o parenteral.
Se absorbe bien en el tubo digestivo (41-99%) después de
la administración oral y se alcanzan concentración
máximas a las 4 h.
Tras la administración repetida, hay una acumulación
gradual en los tejidos incluidos el cerebro.
Este proceso contribuye a evitar el síndrome de
abstinencia relativamente.

 METABOLISMO Y EXCRESIÓN:
• Sufre una N-desmetilación en el hígado a través del citocromo
P450 creando los principales metabolitos, pirrolidina y pirrolina.
• La semivida de la metadona es prolongada, de 15 a 40 h.
• Se excreta principalmente en heces, luego en orina y en bilis.
La cantidad de metadona
excretada en la orina
aumenta cuando la orina
está acidificada.
Bell J, Seres V, Bowron P, et al. The use of serum methadone levels in patients receiving methadone maintenance. Clin Pharmacol Ther 1988;43:623—9.

 Dolor crónico moderado y/o severo.
 Programas de abstinencia de opioides.
 Tos crónica.
ANALGESICO:
 La dosis oral, SC o IM: 2.5 a 10 mg repetidos cada 8 a 12 h si es necesario.
TRATAMIENTO DE ABSTINENCIA A OPIOIDES:
 La retirada de la metadona se debe hacer en decrementos a diario o cada
2 días con reducción del 20% de la dosis basal que este usando.

 REACCIONES ADVERSAS.
 Depresión respiratoria.
 Trombocitosis.
 Somnolencia.
 Confusión.
 Mareo.
 Cefalea.
 Nerviosismo.
 Euforia / disforia.
 Sofocos.
 Taquicardia sinusal.
 Urticaria.
 Sedación.
*SINTOMAS DE
ABSTINENCIA:
Náuseas y diarrea, tos, lagrimeo,
bostezos, estornudos, rinorrea,
sudoración profusa, los músculos
crispados, dolor abdominal y
calambres musculares, sofocos y
frío, y piloerección. También se
pueden presentar elevaciones en la
temperatura corporal, frecuencia
respiratoria, la frecuencia cardíaca y
la presión arterial.

• Brunton L, Hildan-Danda R & Knollmann B. Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la
terapeútica. 13° Ed. México: Mc Graw Hill; 2019.
• Sami Ayed. Review of management of pruritus in palliative care; 2016.
• Weinstein SM. New pharmacological strategies in the management of cancer pain. Cancer
Invest 1998;16:94—101.
• Sarne Y, Fields A, Keren O, et al. Stimulatory effects of opioids on transmitter release and
possible cellular mechanisms: overview and original results. Neurochem Res 1996;21:1353—61.
• Christrupp LL. Morphine metabolites. Acta Anaesthesiol Scand 1997;41:116—22.
• Bell J, Seres V, Bowron P, et al. The use of serum methadone levels in patients receiving
methadone maintenance. Clin Pharmacol Ther 1988;43:623—9.

Información de contacto
Dr. Gerson Gastelum Sánchez
Correo: gerson.Gastelum@hotmail.com
Cel: 6681142133

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