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HIPOLIPEMIANTES
VALORES NORMALES DE
LIPIDOS EN SANGE
VALORES NORMALES VALORES DE RIESGO
Colesterol total < 200 mg/dL NIVEL DE RIESGO > 240 mg/dL
Triglicéridos < 150 mg/dL NIVEL DE RIESGO > 200 mg/dl
ALTO RIESGO > 500 mg/dL
LDL < 130 mg/dL NIVEL DE RIESGO > 130 mg/dL
ALTO RIESGO > 160 mg/dL
HDL >50mg/dL en mujeres NIVEL DE RIESGO < 35 -40 mg/dL
>40mg/dL en hombres
CLASIFICACIÓN
1. Inhibidores HMGCoA Reductasa
(3- hidroxi-3 metil glutaril coenzima A
reductasa)
2. Acido Fíbrico (Fibratos)
3. Inhibidores Absorción de Colesterol
 Acido Nicotínico y derivados
 Secuestrantes de Acidos Biliares
 Otros modificadores de Lípidos
INHIBIDORES HMGCOA
REDUCTASA (ESTATINAS)
MECANISMO DE ACCIÓN
• Bloquean la síntesis de colesterol en el
hígado
(3-hidroxi-3-metil-glutaril-CoA reductasa
FARMACOCINÉTICA
FARMACOS
FARMACOCINETICA
Abs. Distr. Metab Elim. T 1/2
ATORVASTATINA
Biod.
14%
T max: 1-2 h
U.P. 98%
Vd: 381 L
Vía hepatica CYP 3A4
Principalmente hepática
<2% renal. 14 h
LOVASTATINA
Biod.
<5%
T max: 2 h,
U.P. >95%
Vd: N/A
Amplio metabolismo de
primer paso; substrato
CYP 3A4
83% heces
10% orina N/A
PRAVASTATINA
Biod.
17%
T max: 1-1,5 h
U.P. 50%
Vd: N/A
Diferentes hepatica
incluyendo oxidación y
conjugación
70% heces
20% orina
77 h +
Metb
SIMVASTATINA
Biod.
<5%
T max: 4 h
U.P. 95%
Vd: N/A
Hidrolisis; rapida,
amplio metabolismo de
primer paso.
60% heces
13% Orina N/A
FLUVASTATINA
Biod.
24%
T max: 3 h LP)
U.P. 98%
Vd: 0,35 L/kg
Vía Hepática CYP 2C9,
2C8 y 3A4
90% heces
5% renal
9 h (LP)
ROSUVASTATINA
Biod.
20%
T max: 3-5 h
U.P. 88%
Vd: 134 L
Limitado 10%
CYP 2C9
90% heces 19 h
EFECTOS ADVERSOS
Mialgias,Diarrea, dolor abdominal,
dispesia, constipación y nauseas,Cefalea
Aumento de transaminasas hepáticas
INTERACCIONES
• Fibratos
CONTRAINDICACIONES
• Embarazo y lactancia
ÁCIDO FIBRICO (FIBRATOS)
FIBRATOS
MECANISMO DE ACCIÓN
Incremento de la
actividad de la
enzima
lipoproteinlipasa en el
musculo, por ende
aumento de la
hidrólisis de
trigliceridos y de las
LDL.
FARMACOCINÉTICA
FARMACOS INDICACIONES PRESENTACIONES
DOSIS FARMACOCINETICA
Adultos Consideraciones especiales Abs. Distr. Metab Elim. T 1/2
FIBRATOS
GENFIBROZILOA) trastornos
primarios del
metabolismo de
los lípidos con
aumento
predominante
de los
triglicéridos .
B) aumento
secundario
grave de los
triglicéridos que
es imposible de
combatir con el
tratamiento de
la enfermedad
primaria (como
diabetes
mellitus y la
gota) y si no
responde a la
dieta u otras
modificaciones
del medio de
vida.
Tableta 300 mg
Tabletas 600mg
Tableta 900 mg
Profilaxis: 600 mg dos
veces al día 30 minutos
antes del desayuno y
cena
Hiperlipidemia, tipo IV y
V: 600 mg dos veces al
día 30 minutos antes del
desayuno y cena.
Falla Renal: Ajustar dosis IR
moderada (Cl 10 a 50 mL / min),
50% de la dosis habitual dado en
el intervalo de la dosis normal;
IR grave (Cl 10 mL / min), 25%
de la dosis habitual dado en el
intervalo de dosificación normal.
Pediatría: seguridad y eficacia
no establecida.
97%
U.P:
95%
Hidroliz
ación y
oxidaci
ón en
higado
Renal
70%
1,5 h
FENOFIBRATO
Cápsula 200 mg
micronizado
Cápsula 250 mg
Cápsula 250 mg LP
microgránulos de
liberación
cronogramada
Hipercolesterolemia
primaria o dislipidemia
mixta (Frederickson tipo
2a, 2b): 200 mg al día
con las comidas.
Hipertrigliceridemia,
Frederickson
hiperlipidemia tipos IV y
V, junto con la dieta: la
do. ini. 67 a 200 mg al
día con las comidas.
Pacientes con insuficiencia
renal, reducir la dosis. La
respuesta a la terapia debe
determinarse mediante el
control del perfil lipídico y la
posología ajustarse cuando sea
necesario.
No
conoci
do/bie
n
absorb
ido
U.P.:
99%
Hidroliz
ado en
higado
Renal
60%
Fecal
20 h
BEZAFIBRATO
Tableta
recubienrta de
400 mg
Hiperlipidemia: 200 m
tres veces al día. Rango
400 mg de (LS) una vez
al día.
Pacientes con Falla Renal:
Reducción de dosis en Pctes Cl
inferior a 60 mL/ min.
Tab LS
70%
U.P.:
95%
T max.
2 h
Hepátic
o
Hidroliz
ación y
gluconi
zación
Renal
95%
Hece
s 2%
2 h
CIPOFIBRATO Tableta 100 mg
Hiperlipidemia tipo II, III
y IV: 100 a 200 mg día
Adulto mayor: Do. Máx. 200 mg,
faltan estudios en estos
pacientes.
Pacientes IRA: reducir dosis
pctes con Cl 11-30 mL/ min por
reducción Cl y aum. T1/2
Casi
compl
eta
U.P:
95-99%
T máx.:
1 -2 h
Hepátic
o
Renal
55%
80 h
EFECTOS ADVERSOS
• EXANTEMA, URTICARIA, ALOPECIA, MIALGIAS,
FATIGA, IMPOTENCIA Y ANEMIA.
INHIBIDORES ABSORCIÓN
DE COLESTEROL
 Acido Nicotínico y derivados
 Secuestrante de Acidos Biliares
 Otros modificadores de Lípidos
ACIDO
NICOTINICO
MECANISMO DE ACCION:
• INHIBICION TEMPORAL
SOBRE LA LIPOLISIS
• DECREMENTO DE LA
LIBERACION DE ACIDOS
GRASOS HACIA EL HIGADO
• DISMINUCION DE LA
SINTESIS DE TRIGLICERIDO Y
DEL TRANSPORTE DE
LIPOPROTEINA LDL.
• ABSORCION: EN EL HIGADO
• DESTINO: LIBRES EN EL PLASMA
• ELIMINACION: EXCRECION DE
METABOLITOS EN LAS HECES.
• EFECTOS ADVERSOS: RUBOR
INTENSO Y PRURITO
CONCOMITANTE, DISPEPSIA,
VOMITO Y DIARREA.
• DISPONIBLE EN TABLETAS
• DOSIS: 2-6 G/D.
SECUESTRANTES DEL COLESTEROL
Y ÁCIDOS BILIARES
• EFECTOS ADVERSOS: INCREMENTOS MENORES
DE LA FOSFATASA ALCALINA HEPATICA
PLASMATICA, ACIDOSIS HIPOCLOREMICA,
HIPERTRIGLICERIDEMIA , METEORISMO, Y
ESTREÑIMIENTO.
• APLICACIÓN TERAPEUTICA:
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  • 2.
  • 3. VALORES NORMALES DE LIPIDOS EN SANGE VALORES NORMALES VALORES DE RIESGO Colesterol total < 200 mg/dL NIVEL DE RIESGO > 240 mg/dL Triglicéridos < 150 mg/dL NIVEL DE RIESGO > 200 mg/dl ALTO RIESGO > 500 mg/dL LDL < 130 mg/dL NIVEL DE RIESGO > 130 mg/dL ALTO RIESGO > 160 mg/dL HDL >50mg/dL en mujeres NIVEL DE RIESGO < 35 -40 mg/dL >40mg/dL en hombres
  • 4. CLASIFICACIÓN 1. Inhibidores HMGCoA Reductasa (3- hidroxi-3 metil glutaril coenzima A reductasa) 2. Acido Fíbrico (Fibratos) 3. Inhibidores Absorción de Colesterol  Acido Nicotínico y derivados  Secuestrantes de Acidos Biliares  Otros modificadores de Lípidos
  • 6.
  • 7. MECANISMO DE ACCIÓN • Bloquean la síntesis de colesterol en el hígado (3-hidroxi-3-metil-glutaril-CoA reductasa
  • 8. FARMACOCINÉTICA FARMACOS FARMACOCINETICA Abs. Distr. Metab Elim. T 1/2 ATORVASTATINA Biod. 14% T max: 1-2 h U.P. 98% Vd: 381 L Vía hepatica CYP 3A4 Principalmente hepática <2% renal. 14 h LOVASTATINA Biod. <5% T max: 2 h, U.P. >95% Vd: N/A Amplio metabolismo de primer paso; substrato CYP 3A4 83% heces 10% orina N/A PRAVASTATINA Biod. 17% T max: 1-1,5 h U.P. 50% Vd: N/A Diferentes hepatica incluyendo oxidación y conjugación 70% heces 20% orina 77 h + Metb SIMVASTATINA Biod. <5% T max: 4 h U.P. 95% Vd: N/A Hidrolisis; rapida, amplio metabolismo de primer paso. 60% heces 13% Orina N/A FLUVASTATINA Biod. 24% T max: 3 h LP) U.P. 98% Vd: 0,35 L/kg Vía Hepática CYP 2C9, 2C8 y 3A4 90% heces 5% renal 9 h (LP) ROSUVASTATINA Biod. 20% T max: 3-5 h U.P. 88% Vd: 134 L Limitado 10% CYP 2C9 90% heces 19 h
  • 9. EFECTOS ADVERSOS Mialgias,Diarrea, dolor abdominal, dispesia, constipación y nauseas,Cefalea Aumento de transaminasas hepáticas
  • 13. MECANISMO DE ACCIÓN Incremento de la actividad de la enzima lipoproteinlipasa en el musculo, por ende aumento de la hidrólisis de trigliceridos y de las LDL.
  • 14. FARMACOCINÉTICA FARMACOS INDICACIONES PRESENTACIONES DOSIS FARMACOCINETICA Adultos Consideraciones especiales Abs. Distr. Metab Elim. T 1/2 FIBRATOS GENFIBROZILOA) trastornos primarios del metabolismo de los lípidos con aumento predominante de los triglicéridos . B) aumento secundario grave de los triglicéridos que es imposible de combatir con el tratamiento de la enfermedad primaria (como diabetes mellitus y la gota) y si no responde a la dieta u otras modificaciones del medio de vida. Tableta 300 mg Tabletas 600mg Tableta 900 mg Profilaxis: 600 mg dos veces al día 30 minutos antes del desayuno y cena Hiperlipidemia, tipo IV y V: 600 mg dos veces al día 30 minutos antes del desayuno y cena. Falla Renal: Ajustar dosis IR moderada (Cl 10 a 50 mL / min), 50% de la dosis habitual dado en el intervalo de la dosis normal; IR grave (Cl 10 mL / min), 25% de la dosis habitual dado en el intervalo de dosificación normal. Pediatría: seguridad y eficacia no establecida. 97% U.P: 95% Hidroliz ación y oxidaci ón en higado Renal 70% 1,5 h FENOFIBRATO Cápsula 200 mg micronizado Cápsula 250 mg Cápsula 250 mg LP microgránulos de liberación cronogramada Hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta (Frederickson tipo 2a, 2b): 200 mg al día con las comidas. Hipertrigliceridemia, Frederickson hiperlipidemia tipos IV y V, junto con la dieta: la do. ini. 67 a 200 mg al día con las comidas. Pacientes con insuficiencia renal, reducir la dosis. La respuesta a la terapia debe determinarse mediante el control del perfil lipídico y la posología ajustarse cuando sea necesario. No conoci do/bie n absorb ido U.P.: 99% Hidroliz ado en higado Renal 60% Fecal 20 h BEZAFIBRATO Tableta recubienrta de 400 mg Hiperlipidemia: 200 m tres veces al día. Rango 400 mg de (LS) una vez al día. Pacientes con Falla Renal: Reducción de dosis en Pctes Cl inferior a 60 mL/ min. Tab LS 70% U.P.: 95% T max. 2 h Hepátic o Hidroliz ación y gluconi zación Renal 95% Hece s 2% 2 h CIPOFIBRATO Tableta 100 mg Hiperlipidemia tipo II, III y IV: 100 a 200 mg día Adulto mayor: Do. Máx. 200 mg, faltan estudios en estos pacientes. Pacientes IRA: reducir dosis pctes con Cl 11-30 mL/ min por reducción Cl y aum. T1/2 Casi compl eta U.P: 95-99% T máx.: 1 -2 h Hepátic o Renal 55% 80 h
  • 15. EFECTOS ADVERSOS • EXANTEMA, URTICARIA, ALOPECIA, MIALGIAS, FATIGA, IMPOTENCIA Y ANEMIA.
  • 16. INHIBIDORES ABSORCIÓN DE COLESTEROL  Acido Nicotínico y derivados  Secuestrante de Acidos Biliares  Otros modificadores de Lípidos
  • 17. ACIDO NICOTINICO MECANISMO DE ACCION: • INHIBICION TEMPORAL SOBRE LA LIPOLISIS • DECREMENTO DE LA LIBERACION DE ACIDOS GRASOS HACIA EL HIGADO • DISMINUCION DE LA SINTESIS DE TRIGLICERIDO Y DEL TRANSPORTE DE LIPOPROTEINA LDL.
  • 18. • ABSORCION: EN EL HIGADO • DESTINO: LIBRES EN EL PLASMA • ELIMINACION: EXCRECION DE METABOLITOS EN LAS HECES.
  • 19. • EFECTOS ADVERSOS: RUBOR INTENSO Y PRURITO CONCOMITANTE, DISPEPSIA, VOMITO Y DIARREA. • DISPONIBLE EN TABLETAS • DOSIS: 2-6 G/D.
  • 20. SECUESTRANTES DEL COLESTEROL Y ÁCIDOS BILIARES
  • 21. • EFECTOS ADVERSOS: INCREMENTOS MENORES DE LA FOSFATASA ALCALINA HEPATICA PLASMATICA, ACIDOSIS HIPOCLOREMICA, HIPERTRIGLICERIDEMIA , METEORISMO, Y ESTREÑIMIENTO. • APLICACIÓN TERAPEUTICA: 1. COLESTIRAMINA: VO, POLVO 378 G. 2. CLORHIDRATO DE COLESTIPOL: VO, 300-500G .