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¿Cómo actúan los fármacos
en el sistema nervioso?
El sistema nervioso central se divide en
Somático Autónomo
Regula las funciones
voluntarias como
movimiento, respiración y
postura.
Este sistema inerva de
forma exclusiva al músculo
esquelético
Regula funciones
involuntarias como la
digestión, circulación,
metabolismo y
excreción.
Se subdivide en
Simpático y
parasimpático
Existen 2 tipos de fibras nerviosas
Eferentes
Aferentes
Las fibras aferentes transmiten
información desde la
periferia al SNC, como tacto,
dolor, presión, olfato
Salen del SNC y transmiten los
impulsos nerviosos a las
glándulas o músculos encargados
de realizar las órdenes.
músculo
piel
Enfoquémonos ahora en el sistema
nervioso autónomo….
SIMPÁTICO
PARASIMPÁTICO
Abarca desde T1 a L2, En el sistema
simpático los ganglios se localizan cerca
de la columna vertebral por lo que las
fibras preganglionares son cortas,
mientras que las posganglionares que
conectan con los órganos son largas. Sus
acciones son generalmente excitatorias,
nos preparan para la acción.
Tiene una porción craneal y otra sacra,
los ganglios se encuentran próximos a
los órganos inervados por lo que las
fibras preganglionares son largas y las
posganglionares son cortas. Sus
acciones son generalmente relajantes.
Los Neurotransmisores
A nivel preganglionar, la
acetilcolina es el
neurotransmisor en ambos
sistemas.
La diferencia se encuentra a
nivel posganglionar, donde
en el simpático actúa la
noradrenalina, mientras que
en el parasimpático
permanece la acetilcolina,
razón por la que estos
sistemas reciben los
nombres de Adrenérgico
(simpático) y Colinérgico
(parasimpático).
Síntesis de los neurotransmisores
Síntesis de acetilcolina
Ocurre en la terminación axonal por la
unión del grupo acetilo de la acetilcoenzima A con
la colina, los cuales se unen mediante la acción de
la acetilcolina transferasa.
Después de su liberación la acetilcolina se hidroliza
rápido a colina y acetato por la acción de la
acetilcolinesterasa tisular y también por la
butirilcolinesterasa, llamada seudocolinesterasa.
Acetil CoA
Colina Acetilcolina transferasa Acetilcolina
CoA
Síntesis de noradrenalina
Inicia a partir de la tirosina, la tirosinahidroxilasa hidroxila la tirosina para
formar dopa , esta es descarboxilada por la dopa descarboxilasa y
forma dopamina, la cual es transportada hacia las vesículas transmisoras
donde es hidroxilada por la dopamina β-hidroxilasa y forma la noradrenalina.
Su acción finaliza por recaptación y también se degrada por la acción de la
monoaminooxidasa (MAO) mitocondrial y la catecolO-metiltransferasa.
Tirosina Dopa
Dopamina
Noradrenalina
Tirosina hidroxilasa
Dopa descarboxilasa
Dopamina beta hidrolasa
Receptores Adrenérgicos y Colinérgicos
Los sistemas adrenérgico y colinérgico ejercen sus efectos
sobre los determinados órganos estimulando receptores.
Cada sistema posee sus determinados receptores
Receptores adrenérgicos Receptores colinérgicos
 Alfa: hay alfa1 y alfa 2
b Beta: hay beta1, beta2 y
beta3
M Múscarínicos: hay m1, m2
y m3
N Nicotínicos
Todos estos receptores están acoplados a proteínas G, que
pueden ser de 3 tipos: Gs, Gi y Gq
Los del tipo Gs al estimularse
activan a la adenilciclasa que
produce AMPc
Los del tipo Gi al estimularse,
inhiben la adenilciclasa,
disminuyendo el AMPc
Los Gq al activarse, estimulan a la enzima
fosfolipasa C, que degrada un lípido de
membrana, el PIP2 (fosfatidil inositol fosfato 2),
en IP3 (inositol trifosfato) y DAG (diacilglicerol).
De mayor importancia acá es el IP3, que
interactúa con vesículas intracelulares liberando
calcio.
Todos los Beta
Alfa2 y M2
Alfa1
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M3
Fármacos del simpático
Agonistas selectivos Alfa1
Fenilefrina: Se utiliza como descongestionante nasal y para
producir midriasis.
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arterial, insuficiencia cardiaca y choque cardiogénico
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COMO ACTÚAN LOS FÁRMACOS EN EL SISTEMA NERVIOSO

  • 1. ¿Cómo actúan los fármacos en el sistema nervioso?
  • 2. El sistema nervioso central se divide en Somático Autónomo Regula las funciones voluntarias como movimiento, respiración y postura. Este sistema inerva de forma exclusiva al músculo esquelético Regula funciones involuntarias como la digestión, circulación, metabolismo y excreción. Se subdivide en Simpático y parasimpático
  • 3. Existen 2 tipos de fibras nerviosas Eferentes Aferentes Las fibras aferentes transmiten información desde la periferia al SNC, como tacto, dolor, presión, olfato Salen del SNC y transmiten los impulsos nerviosos a las glándulas o músculos encargados de realizar las órdenes. músculo piel
  • 4. Enfoquémonos ahora en el sistema nervioso autónomo…. SIMPÁTICO PARASIMPÁTICO Abarca desde T1 a L2, En el sistema simpático los ganglios se localizan cerca de la columna vertebral por lo que las fibras preganglionares son cortas, mientras que las posganglionares que conectan con los órganos son largas. Sus acciones son generalmente excitatorias, nos preparan para la acción. Tiene una porción craneal y otra sacra, los ganglios se encuentran próximos a los órganos inervados por lo que las fibras preganglionares son largas y las posganglionares son cortas. Sus acciones son generalmente relajantes.
  • 5. Los Neurotransmisores A nivel preganglionar, la acetilcolina es el neurotransmisor en ambos sistemas. La diferencia se encuentra a nivel posganglionar, donde en el simpático actúa la noradrenalina, mientras que en el parasimpático permanece la acetilcolina, razón por la que estos sistemas reciben los nombres de Adrenérgico (simpático) y Colinérgico (parasimpático).
  • 6. Síntesis de los neurotransmisores Síntesis de acetilcolina Ocurre en la terminación axonal por la unión del grupo acetilo de la acetilcoenzima A con la colina, los cuales se unen mediante la acción de la acetilcolina transferasa. Después de su liberación la acetilcolina se hidroliza rápido a colina y acetato por la acción de la acetilcolinesterasa tisular y también por la butirilcolinesterasa, llamada seudocolinesterasa. Acetil CoA Colina Acetilcolina transferasa Acetilcolina CoA Síntesis de noradrenalina Inicia a partir de la tirosina, la tirosinahidroxilasa hidroxila la tirosina para formar dopa , esta es descarboxilada por la dopa descarboxilasa y forma dopamina, la cual es transportada hacia las vesículas transmisoras donde es hidroxilada por la dopamina β-hidroxilasa y forma la noradrenalina. Su acción finaliza por recaptación y también se degrada por la acción de la monoaminooxidasa (MAO) mitocondrial y la catecolO-metiltransferasa. Tirosina Dopa Dopamina Noradrenalina Tirosina hidroxilasa Dopa descarboxilasa Dopamina beta hidrolasa
  • 7. Receptores Adrenérgicos y Colinérgicos Los sistemas adrenérgico y colinérgico ejercen sus efectos sobre los determinados órganos estimulando receptores. Cada sistema posee sus determinados receptores Receptores adrenérgicos Receptores colinérgicos  Alfa: hay alfa1 y alfa 2 b Beta: hay beta1, beta2 y beta3 M Múscarínicos: hay m1, m2 y m3 N Nicotínicos
  • 8. Todos estos receptores están acoplados a proteínas G, que pueden ser de 3 tipos: Gs, Gi y Gq Los del tipo Gs al estimularse activan a la adenilciclasa que produce AMPc Los del tipo Gi al estimularse, inhiben la adenilciclasa, disminuyendo el AMPc Los Gq al activarse, estimulan a la enzima fosfolipasa C, que degrada un lípido de membrana, el PIP2 (fosfatidil inositol fosfato 2), en IP3 (inositol trifosfato) y DAG (diacilglicerol). De mayor importancia acá es el IP3, que interactúa con vesículas intracelulares liberando calcio. Todos los Beta Alfa2 y M2 Alfa1 M1 M3
  • 9.
  • 10.
  • 11. Fármacos del simpático Agonistas selectivos Alfa1 Fenilefrina: Se utiliza como descongestionante nasal y para producir midriasis. Agonistas selectivos Alfa 2 Metildopa: se usa para tratar la HTA Agonistas selectivos Beta2 Salbutamol, Salmeterol, Formoterol, Terbutalina: se usan para tratar el asma Agonistas mixtos Adrenalina (Alfa 1, Alfa 2, Beta1, Beta2 y Beta3): se usa en el paro cardiaco Noradrenalina (Alfa 1, Alfa2 y Beta1): se usa en casos de hipotensión arterial aguda. Dopamina (Alfa1 y Beta1): tratamiento de hipotensión arterial, insuficiencia cardiaca y choque cardiogénico Antagonistas selectivos Alfa1 Prazosina: tratamiento de HTA Tamsulosina:tratamiento de hiperplasia prostática benigna Betabloqueantes (todos se usan para tratar la HTA) Selectivos Beta1, Metoprolol, Atenolol No selectivos Propranolol, Timolol, Nadolol Mixtos (Alfa 1 y Betas) Carvedilol, Labetalol
  • 12. Fármacos del parasimpático Agonistas muscarínicos Pilocarpina: tratamiento del glaucoma de ángulo abierto Inhibidores de la colinesterasa Piridostigmina, Neostigmina: tratamiento de la miastenia gravis Antagonistas muscarínicos Atropina : tratamiento de bradicardia, paro cardiaco, bloqueo AV, midriático. Ipratropio :tratamiento de asma y EPOC. Oxibutinina : tratamiento de incotinencia urinaria Antagonistas nicotínicos Vecuronio, Pancuronio: complemento de los anestésicos generales