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MEDICAMENTOS Y
MECANISMOS DE ACCIÓN EN
MUSCULO LISO
Cesar Arturo
Hernandez
Reyna
FÁRMACOS INOTRÓPICOS
Fármacos que poseen un efecto sobre la contractilidad muscular
cardiaca, principalmente.
Mejoran la contractibilidad miocárdica y tienen efecto sobre los vasos
periféricos (vasoconstrictores y vasodilatadores)
Inotrópico positivo
Inotrópico negativo
RECEPTORES DE ACETILCOLINA
ANTICOLINÉRGICOS
Los anticolinérgicos son fármacos que actúan bloqueando algunos de
los receptores de la acetilcolina
Muscarínicos
Nicotínicos
SISTEMA PERIFÉRICO
Esta familia de fármacos tiene un efecto relajante sobre el músculo
liso, por lo que se utiliza para evitar los espasmos de vejiga, intestino
y bronquios
Relaja el esfínter del iris; reduce las secreción gástrica, bronquial y
salival. Disminuye la sudoración; y bloquea los impulsos vágales.
Controlan náuseas y los vómitos. Control de los síntomas en
pacientes con asma crónica y sintomatología persistente,
principalmente
SISTEMA CENTRAL
Reducen el temblor muscular la Enfermedad de Parkinson
Puede generar adicción
Al retirarlo se recupera el temblor muscular
Se ha llevado a que cada vez se utilicen menos estos medicamentos
en el tratamiento de la Enfermedad de Parkinson.
RECEPTORES COLINÉRGICOSReceptores acoplados
a proteína G
Receptores tipo canal
iónico
RECEPTORES MUSCARÍNICOS
Receptores M1, M4 y M5: Implicados en la respuesta como la memoria,
atención y analgesia
Receptores M2: Disminuyen la velocidad de conducción a nivel de los
nodos sino auricular y auriculo ventricular, reduciendo la frecuencia
cardíaca
Receptores M3: Bronquio constricción y micción en vejiga
ATROPINA
Atropa belladona
En dosis moderadas disminuye el ritmo cardiaco
En elevadas dosis promueve la taquicardia
Antiespasmódico en sistema digestivo
Xerostomía
Inhibición del sudor
Dilatación de pupilas
RECEPTORES NICOTÍNICOS
Permiten el ingreso de Na+,
despolarización
N1: Unión neuromuscular
N2: Rol esencial en la transmisión de las
señales colinérgicas en el sistema nervioso
autónomo
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Antihipertensivos
Sedativos
FENILEFRINA
Agonista alfa-1
Descongestivo
Dilatador de pupila
Incremento de presión arterial
PRAZOSINA
Agonista alfa 1
Vaso
CLONIDINA
Agonista alfa-2
Tratamiento de dolor neuropatico
Destoxificacion de opioides
Hiperhidrosis
Contrarresto del insomnio
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
DUBOTAMINA
Antagonista beta-1
Incrementa contractilidad y rendimiento del corazón
Vasodilatador
Menos propensa a causar hipertensión, dopamina
Inotrópico positivo
ISOPROTERENOL
Antagonista beta-2
Tratamiento del asma, bronquitis y asmea
Relaja vías aéreas
INOTRÓPICO POSITIVO
Aumentan la fuerza de las contracciones del corazón para que pueda
bombear más sangre con menos latidos
Aunque el corazón late menos, lo hace con más fuerza
Se administran a pacientes con:
-Insuficiencia cardiaca congestiva
-Cardiomiopatías
-Shock cardiogenico
ADRENALINA
Tiene actividad alfa y betadrenérgica.
Aumenta la frecuencia y contractilidad miocárdica.
A dosis bajas produce vasodilatación.
A dosis más altas incrementa la resistencia vascular sistémica
NORADRENALINA
Efecto alfa 1 potente, beta 1 moderado y beta 2 nulo.
Produce considerable elevación de la resistencia periférica.
El flujo renal esplácnico y hepático disminuye
Flujo coronario puede aumentar por aumento de la presión de
perfusión
INOTROPICO NEGATIVO
Reducen la fuerza de las contracciones del corazón y la frecuencia
cardíaca
Se usan para tratar:
-Hipertensión
-Arritmias cardiacas
-Anginas en pecho
Comprenden los betabloqueantes, cálcicos y anti arrítmicos
BETABLOQUEADORES
Bloquean los efectos de la adrenalina en los receptores beta del
organismo, retardando impulsos nerviosos que pasan por el corazón
El corazón no tiene que esforzarse tanto porque necesita menos
sangre y oxígeno
Bloquean los receptores adrenérgicos B1 y B2 que producen
epinefrina (vasoconstrictor)
Ayudan a latir lentamente y con menos fuerza
BETABLOQUEANTES CÁLCICOS
Retardan el paso del calcio al músculo cardíaco y a las paredes de los
vasos sanguíneos, relajando a los vasos
Inhiben los canales de Ca2+ voltaje-dependientes
ANTI ARRÍTMICOS
Retardan la conducción eléctrica del corazón
Inhiben canales de sodio
CLASE 1
A: Quindina (metabolismo hepático y renal)
Arritmias supra ventriculares
Disminución de frecuencia cardiaca
Retardo en conducción AV
B: Lidocaína
Arritmias supra ventriculares
Anestesia epidural
CLASE 2
Bloquean receptores beta-adrenérgicos
Propanolol, trata
-Presión alta
-Migrañas
-Tirotoxicosis
-Hemangiomas
CLASE 3
Bloquean canales de potasio y prolongan re polarización
Amiodarona, trata
-Taquicardia ventricular
-Fibrilación auricular
-Febrilacion ventricular
CLASE 4
Bloquean canales lentos de calcio
Verapamilo, trata
-Angina de pecho
-Hipertensión
-Trastorno de ritmo cardiaco
-Migraña
PROSINETICOS
Aumentan la motilidad gastrointestinal
Aumentan la frecuencia de contracciones en el intestino delgado o
haciéndolas más fuertes, sin interrumpir su ritmo
Alivian síntomas gastrointestinales
Malestar abdominal
Hinchazón y estreñimiento
Náuseas y vómitos
Ayudan a controlar el reflujo ácido.
Ayudan a fortalecer el esfínter esofágico inferior
BETACENOL
Estimula la vejiga y le ayuda a evacuar la orina si tiene problemas
para vaciar la vejiga
Ayuda a fortalecer y hace que el estómago se vacíe más rápido
También ayuda a prevenir las náuseas y los vómitos
CISAPRIDA
Estimula la liberación de acetilcolina
Actúa en los receptores de la serotonina en el estómago
Se usa principalmente para mejorar el tono muscular
Incrementa o restaura motilidad del tracto gastrointestinal
Latidos cardíacos irregulares
Fue considerado eficaz para tratar el reflujo como bloqueador del
receptor H2 tales como famotidina y ranitidina
METOCLOPRAMIDA
Trata el reflujo mediante la mejora de la acción muscular en el tracto
gastrointestinal
Afecciones neurológicas como la discinesia tardía, que causa
movimientos repetitivos involuntarios
BIBLIOGRAFÍA
Flórez, J.: FARMACOLOGÍA HUMANA. 4º edic. ,
Editorial Masson-Salvat Medicina 4° o 5° edición –.
2001.

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  • 1. MEDICAMENTOS Y MECANISMOS DE ACCIÓN EN MUSCULO LISO Cesar Arturo Hernandez Reyna
  • 2. FÁRMACOS INOTRÓPICOS Fármacos que poseen un efecto sobre la contractilidad muscular cardiaca, principalmente. Mejoran la contractibilidad miocárdica y tienen efecto sobre los vasos periféricos (vasoconstrictores y vasodilatadores) Inotrópico positivo Inotrópico negativo
  • 4. ANTICOLINÉRGICOS Los anticolinérgicos son fármacos que actúan bloqueando algunos de los receptores de la acetilcolina Muscarínicos Nicotínicos
  • 5. SISTEMA PERIFÉRICO Esta familia de fármacos tiene un efecto relajante sobre el músculo liso, por lo que se utiliza para evitar los espasmos de vejiga, intestino y bronquios Relaja el esfínter del iris; reduce las secreción gástrica, bronquial y salival. Disminuye la sudoración; y bloquea los impulsos vágales. Controlan náuseas y los vómitos. Control de los síntomas en pacientes con asma crónica y sintomatología persistente, principalmente
  • 6. SISTEMA CENTRAL Reducen el temblor muscular la Enfermedad de Parkinson Puede generar adicción Al retirarlo se recupera el temblor muscular Se ha llevado a que cada vez se utilicen menos estos medicamentos en el tratamiento de la Enfermedad de Parkinson.
  • 7. RECEPTORES COLINÉRGICOSReceptores acoplados a proteína G Receptores tipo canal iónico
  • 8.
  • 9. RECEPTORES MUSCARÍNICOS Receptores M1, M4 y M5: Implicados en la respuesta como la memoria, atención y analgesia Receptores M2: Disminuyen la velocidad de conducción a nivel de los nodos sino auricular y auriculo ventricular, reduciendo la frecuencia cardíaca Receptores M3: Bronquio constricción y micción en vejiga
  • 10.
  • 11. ATROPINA Atropa belladona En dosis moderadas disminuye el ritmo cardiaco En elevadas dosis promueve la taquicardia Antiespasmódico en sistema digestivo Xerostomía Inhibición del sudor Dilatación de pupilas
  • 12.
  • 13.
  • 14. RECEPTORES NICOTÍNICOS Permiten el ingreso de Na+, despolarización N1: Unión neuromuscular N2: Rol esencial en la transmisión de las señales colinérgicas en el sistema nervioso autónomo
  • 15.
  • 17. FENILEFRINA Agonista alfa-1 Descongestivo Dilatador de pupila Incremento de presión arterial
  • 19. CLONIDINA Agonista alfa-2 Tratamiento de dolor neuropatico Destoxificacion de opioides Hiperhidrosis Contrarresto del insomnio
  • 21. DUBOTAMINA Antagonista beta-1 Incrementa contractilidad y rendimiento del corazón Vasodilatador Menos propensa a causar hipertensión, dopamina Inotrópico positivo
  • 22. ISOPROTERENOL Antagonista beta-2 Tratamiento del asma, bronquitis y asmea Relaja vías aéreas
  • 23. INOTRÓPICO POSITIVO Aumentan la fuerza de las contracciones del corazón para que pueda bombear más sangre con menos latidos Aunque el corazón late menos, lo hace con más fuerza Se administran a pacientes con: -Insuficiencia cardiaca congestiva -Cardiomiopatías -Shock cardiogenico
  • 24. ADRENALINA Tiene actividad alfa y betadrenérgica. Aumenta la frecuencia y contractilidad miocárdica. A dosis bajas produce vasodilatación. A dosis más altas incrementa la resistencia vascular sistémica
  • 25. NORADRENALINA Efecto alfa 1 potente, beta 1 moderado y beta 2 nulo. Produce considerable elevación de la resistencia periférica. El flujo renal esplácnico y hepático disminuye Flujo coronario puede aumentar por aumento de la presión de perfusión
  • 26. INOTROPICO NEGATIVO Reducen la fuerza de las contracciones del corazón y la frecuencia cardíaca Se usan para tratar: -Hipertensión -Arritmias cardiacas -Anginas en pecho Comprenden los betabloqueantes, cálcicos y anti arrítmicos
  • 27. BETABLOQUEADORES Bloquean los efectos de la adrenalina en los receptores beta del organismo, retardando impulsos nerviosos que pasan por el corazón El corazón no tiene que esforzarse tanto porque necesita menos sangre y oxígeno Bloquean los receptores adrenérgicos B1 y B2 que producen epinefrina (vasoconstrictor) Ayudan a latir lentamente y con menos fuerza
  • 28.
  • 29. BETABLOQUEANTES CÁLCICOS Retardan el paso del calcio al músculo cardíaco y a las paredes de los vasos sanguíneos, relajando a los vasos Inhiben los canales de Ca2+ voltaje-dependientes
  • 30. ANTI ARRÍTMICOS Retardan la conducción eléctrica del corazón Inhiben canales de sodio
  • 31. CLASE 1 A: Quindina (metabolismo hepático y renal) Arritmias supra ventriculares Disminución de frecuencia cardiaca Retardo en conducción AV B: Lidocaína Arritmias supra ventriculares Anestesia epidural
  • 32. CLASE 2 Bloquean receptores beta-adrenérgicos Propanolol, trata -Presión alta -Migrañas -Tirotoxicosis -Hemangiomas
  • 33. CLASE 3 Bloquean canales de potasio y prolongan re polarización Amiodarona, trata -Taquicardia ventricular -Fibrilación auricular -Febrilacion ventricular
  • 34. CLASE 4 Bloquean canales lentos de calcio Verapamilo, trata -Angina de pecho -Hipertensión -Trastorno de ritmo cardiaco -Migraña
  • 35. PROSINETICOS Aumentan la motilidad gastrointestinal Aumentan la frecuencia de contracciones en el intestino delgado o haciéndolas más fuertes, sin interrumpir su ritmo Alivian síntomas gastrointestinales Malestar abdominal Hinchazón y estreñimiento Náuseas y vómitos Ayudan a controlar el reflujo ácido. Ayudan a fortalecer el esfínter esofágico inferior
  • 36. BETACENOL Estimula la vejiga y le ayuda a evacuar la orina si tiene problemas para vaciar la vejiga Ayuda a fortalecer y hace que el estómago se vacíe más rápido También ayuda a prevenir las náuseas y los vómitos
  • 37. CISAPRIDA Estimula la liberación de acetilcolina Actúa en los receptores de la serotonina en el estómago Se usa principalmente para mejorar el tono muscular Incrementa o restaura motilidad del tracto gastrointestinal Latidos cardíacos irregulares Fue considerado eficaz para tratar el reflujo como bloqueador del receptor H2 tales como famotidina y ranitidina
  • 38. METOCLOPRAMIDA Trata el reflujo mediante la mejora de la acción muscular en el tracto gastrointestinal Afecciones neurológicas como la discinesia tardía, que causa movimientos repetitivos involuntarios
  • 39. BIBLIOGRAFÍA Flórez, J.: FARMACOLOGÍA HUMANA. 4º edic. , Editorial Masson-Salvat Medicina 4° o 5° edición –. 2001.